Фармакологическое действие
Терапевтическое свойство препарата обусловлено выраженным антигистаминным эффектом. Относится к средствам 2-го поколения, за счет чего наблюдается более длительное фармакологическое действие. Не оказывает влияние на нервную, сердечно-сосудистую системы и характеризуется отсутствием седативного явления.
Лоратадин проявляет комплексное фармакологическое действие, помогая купировать зуд, экссудативные процессы и другие признаки аллергии. Способствует уменьшению отека тканей и снимает спазмы мускулатуры.
Терапевтический эффект отмечается спустя час после приема препарата и сохраняется на протяжении дня.
Аналоги
Аналогамиданного препарата, имеющими то же активное вещество, что и у него, являются: Лотарен, Алерприв, Эролин, Клаллергин, Лоратадин-Тева, Кларготил, Кларисенс, Кларитин, Лоратадин-Верте, ЛораГексал, Кларифер, Кларотадин, Ломилан, Лоратадин-Хемофарм.
По сходному механизму действия и причислению к той же фармакологической группе к аналогам медикамента относят: Аллерфекс, Семпрекс, Гистафен, Сиэль, Гифаст, Телфаст, Диазолин, Фексадин, Диацин, Фексофаст, Димебон, Элизей Фенкарол, Димедрохин, Эриус, Динокс, Рупафин, Драмина, Фексофенадин, Кестин, Дезлоратадин, Кетотифен, Дезал, Лордестин, Эзлор, Перитол, Авиамарин, Рапидо, Налориус.
От чего принимают Лоратадин
Антигистаминное средство назначается для лечения:
- Дерматита, особенно контактного.
- Ринита.
- Аллергических состояний замедленного и немедленного типа.
- Экземы в хронической стадии течения.
- Конъюнктивита.
- Укусов насекомых.
- Крапивницы в острой и хронической формах.
- Приступов бронхиальной астмы.
- Поллиноза.
Показания и противопоказания
К показаниям лекарственного средства относят:
- Сезонный ринит;
- Круглогодичный ринит;
- Отёк Квинке;
- Аллергическая зудящая сыпь;
- Крапивница;
- Сенная лихорадка;
- Конъюнктивит;
- Зуд после укусов насекомых.
Препарат начинает действовать уже спустя 30 минут после приёма. Максимальное воздействие начинается спустя 8-12 часов и длится до 24 часов. Благодаря такому длительному воздействию, целесообразно принимать Лоратадин 1 раз в день
Лоратадин запрещён к приёму беременным, а также кормящим женщинам, малышам до 3 лет (для таблеток), детям до 2 лет (для сиропа), а также при повышенной чувствительности к компонентам противоаллергического средства
Врачи с осторожностью назначают лечение Лоратадином людям, в анамнезе которых есть такая патология как почечная недостаточность
Побочные явления
В результате пренебрежения инструкции по применению и врачебных предписаний, возможно развитие побочных эффектов. Среди них чаще встречаются:
- Головокружение и головная боль.
- Нарушение сна, отмечается сонливость или бессонница.
- Утомляемость, недомогание.
- Диспепсические расстройства.
- Выпадение волос.
- Аллергические признаки.
- Сильное чувство голода.
- Изменение в работе печени.
У маленьких детей с 2 лет после применения сиропа наблюдалась головная боль, нарушение психоэмоционального фона, тревожность, усталость и повышенное возбуждение.
Чем можно заменить
У Лоратадина есть множество препаратов, являющимися аналогами по действующему веществу и обладающих похожим лекарственным действием.
Таблица: препараты-аналоги Лоратадина
Название | Формы выпуска | Действующее вещество | Показания | Противопоказания | С какого возраста можно применять | Стоимость препарата в аптеках России |
Цетрин | Таблетки. | Цетиризин. |
|
| 6+ | В упаковке:
|
Эриус |
| Дезлоратадин. |
|
| От 6 месяцев. | В упаковке:
|
Ломилан |
| Лоратадин. | Так как Лоратадин и все эти препараты основаны на одном и том же действующем веществе, то показания и противопоказания к ним идентичны. Они перечислены в соответствующем блоке статьи. | 2+ (для сиропа) и 3+ (для таблеток) | В упаковке:
| |
ЛораГЕКСАЛ | Таблетки. | В упаковке 10 таблеток — от 46 руб. | ||||
Кларисенс |
| В упаковке:
| ||||
Кларитин |
| В упаковке:
| ||||
Кларидол | Таблетки. | В упаковке 7 таблеток — от 199 руб. |
Как принимать лекарство Лоратадин
Взрослым пациентам и детям от 12 лет назначают препарат в дозе 10 мг в день.
Лицам с патологиями печени рекомендуется принимать средство раз в два дня в количестве 10 мг или ежедневно не более 5 мг.
Таблетки и сироп желательно пить перед едой за 10-15 минут.
При заболеваниях почек и пожилым людям коррекция дозировки не требуется.
Продолжительность курса терапии зависит от диагноза и клинической картины, и определяется врачом.
В среднем Лоратадин принимают 1-2 недели. При отсутствии лечебного эффекта возможно увеличение курса до месяца.
При необходимости, Лоратадин допускается совмещать с другими препаратами при тяжелом течении аллергической реакции.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Лоратадина с препаратами, ингибирующими изоферменты CYP2D6 и CYP3A4 или метаболизирующимися в печени при их участии (в том числе с кетоконазолом, эритромицином, хинидином, флуоксетином, циметидином, флуконазолом), возможно изменение концентрации в плазме крови обоих веществ.
Эффективность Лоратадина снижают индукторы микросомального окисления (этанол трициклические антидепрессанты, барбитураты, рифампицин, зиксорин, фенитоин, фенилбутазон).
Особые указания
В отдельных случаях антигистаминное средство может вызывать зависимое седативное действие.
Одним из побочных явлений Лоратадина выступает сонливость, однако он не оказывает влияние на управление транспортным средством.
Для необходимости осуществления пробы на аллерген, стоит исключить прием лекарства за неделю до предполагаемой манипуляции.
В основу препарата входит лактоза, поэтому лицам с непереносимостью или плохой усвояемостью данного вещества, прием противопоказан.
С осторожностью сироп назначают больным сахарным диабетом, поскольку в состав включен рафинад.
Форма выпуска и упаковка
Лекарственные формы:
- Таблетки: почти белого или белого цвета, круглой плоскоцилиндрической формы, с фаской и разделительной риской (по 10 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1, 2 или 3 упаковки; по 10 шт. в блистерах или стрипах, в картонной пачке 1 блистер или 1 стрип; по 10 шт. в банках полимерных, в картонной пачке 1 банка; по 30 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1 упаковка);
- Сироп (по 50 или 100 мл в стеклянных флаконах темного цвета, в картонной пачке 1 флакон в комплекте с дозирующим стаканчиком или ложкой).
Какого поколения Лоратадин?
Лоратадин относится к антиаллергенным препаратам (поколения II) и считается одним из самых популярных. При сравнении с другими препаратами данной группы он выигрывает своей дешевизной и большей антигистаминной активностью, которая обеспечивается за счет высокого уровня прочности связей с периферическими рецепторами типа H1.
Мнения квалифицированных специалистов-аллергологов подтверждают тот факт, что медикамент не имеет седативного эффекта, не увеличивает воздействие этанола, не имеет кардиотоксического действия, практически не взаимодействует с другими лекарственными препаратами и не вызывает привыкания.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Лоратадин – это системный препарат, обладающий противоаллергическим, антиэкссудативным и противозудным действием. Является блокатором Н1-гистаминовых рецепторов, ингибирует высвобождение из тучных клеток гистамина и активного контрактильного агента лейкотриена С4. Связываясь с рецепторами, данное лекарственное средство предотвращает действие гистамина, вызывающего сокращение сосудистых стенок и гладкой мускулатуры, способствует снижению проницаемости капилляров, существенно уменьшает проявления эритемы, кожный зуд, тормозит экссудацию, снимает мышечный спазм, предупреждает развитие тканевого отека, облегчает протекание аллергических реакций.
Терапевтический (противоаллергический) эффект препарата развивается в первые 30 минут после перорального приема. Через 8-12 часов он достигает максимума и продолжает длиться на протяжении суток. Лоратадин не оказывает негативного влияния на ЦНС, не производит седативного и антихолинергического эффекта.
Фармакокинетика
Лоратадин быстро и в значительной степени всасывается в ЖКТ. Его максимальная концентрация в плазме крови достигается за 1–1,5 ч. Для активного метаболита данного вещества, дезлоратадина, этот показатель равен 1,5‒3,7 ч.
- Прием препарата во время еды увеличивает время достижения максимальной концентрации самого активного вещества и дезлоратадина примерно на 1 ч, но не отражается на эффективности лекарственного средства. Значение максимальной концентрации лоратадина и дезлоратадина не зависит от приемов пищи.
- У пациентов, страдающих хроническими заболеваниями почек, максимальная концентрация и AUC (площадь под кривой «концентрация-время») лоратадина и его метаболита, обладающего фармакологической активностью, повышаются по сравнению с больными с нормальной функцией почек. При этом значения периодов полувыведения лоратадина и дезлоратадина у пациентов с дисфункциями почек практически не изменяются.
- У больных с алкогольным поражением печени AUC и максимальная концентрация лоратадина и дезлоратадина повышаются в 2 раза по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени.
- Лоратадин связывается с белками плазмы в высокой степени (около 97–99%). Его метаболит дезлоратадин демонстрирует умеренную степень связывания с белками плазмы (около 73–76%).
- Процесс метаболизма, в ходе которого лоратадин превращается в дезлоратадин, осуществляется с участием системы цитохрома Р4503А4 и в меньшей степени системы цитохрома Р4502D6.
- Препарат выводится с мочой (примерно 40% от принятой перорально дозы) и фекалиями (примерно 42% от принятой перорально дозы) на протяжении более 10 суток, в основном в виде конъюгированных метаболитов. Около 27% принятой внутрь дозы экскретируется через почки на протяжении 24 ч после приема Лоратадина. Менее 1% активного компонента лекарственного средства в неизмененном виде выводится с мочой на протяжении 24 ч после приема.
- Биодоступность лоратадина и дезлоратадина прямо пропорционально зависит от принятой дозы препарата.
- Исследования, в которых участвовали взрослые и пожилые здоровые добровольцы, показали, что фармакокинетические профили лоратадина и его метаболита в обоих случаях остаются практически идентичными.
- Период полувыведения лоратадина варьируется от 3 до 20 ч (в среднем данный параметр равен 8,4 ч), а дезлоратадина – от 8,8 до 92 ч (среднее значение параметра составляет 28 ч). У пациентов преклонного возраста этот показатель равен 6,7‒37 ч (в среднем 18,2 ч) и 11‒39 ч (в среднем 17,5 ч) соответственно. При поражениях печени, связанных со злоупотреблением алкоголем, период полувыведения увеличивается (точное значение определяется степенью тяжести заболевания) и остается неизменным при наличии хронической почечной недостаточности.
- У больных с хронической почечной недостаточностью проведение сеансов гемодиализа не оказывает значимого влияния на фармакокинетические показатели лоратадина и дезлоратадина.