Терафлекс Адванс: что важно знать о свойствах и противопоказаниях

Дегенеративно-дистрофические суставные патологии характеризуются хроническим течением. При их продолжительном лечении немаловажно, чтобы применяемые медикаменты были эффективными и безвредными. По этой причине при терапии ревматологических заболеваний всё большую популярность приобретают препараты из структурно-модифицирующей группы. Одно из таких лекарств – Терафлекс Адванс. Медикамент по фармакологическим свойствам является в своем роде сочетанием хондропротектора и нестероидного противовоспалительного средства.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме капсул: твердых желатиновых, размером №0, непрозрачных, с белым корпусом и голубым колпачком, с нанесенной поверх капсул синей надписью THERAFLEX AD­VANCE; содержимое капсул – белый или почти белый порошок (по 30, 60 или 120 шт. в полиэтиленовых флаконах с полипропиленовой завинчивающейся крышкой, в картонной пачке один флакон вместе с инструкцией по применению Терафлекса Адванс).

Состав на одну капсулу:

• активные компоненты: хондроитина сульфат натрия – 200 мг, глюкозамина сульфат (в виде D-глюкозамина сульфата калия хло­рида) – 250 мг, ибупрофен – 100 мг;
• вспомогательные компоненты содержимого капсулы: кукурузный крахмал, кросповидон, кремния диоксид, целлюлоза микрокристаллическая, стеариновая кислота, магния стеарат, повидон, карбоксиметилкрахмал натрия;
• корпус и колпачок капсулы: титана диоксид, желатин, краситель бриллиантовый голубой алюминиевый лак;
• чернила надписи: этиловый спирт дегидрированный USP, бутиловый спирт NF, шеллак NF, пропиленгликоль USP, индигокармина алюминиевый лак, изопропиловый спирт USP, аммиака раствор NF, титана диоксид USP.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Терафлекс Адванс – комбинированное средство, содержащее глюкозамина сульфат, хондроитина сульфат и ибупрофен, которые определяют его терапевтическое действие:

• глюкозамина сульфат: полисахарид хрящевой ткани, входит в состав гликопротеинов, способствует синтезу гиалуроновой кислоты, протеогликанов, хондроитинсерной кислоты и других веществ, которые входят в состав внутрисуставной жидкости, хрящевой ткани и суставных оболочек;
• хондроитина сульфат: мукополисахарид, является важной составной частью костной, хрящевой, а также ряда других соединительных тканей, принимает участие в их образовании и восстановлении. Он защищает хрящи от разрушения, а также улучшает подвижность суставов;
• ибупрофен: производное пропионовой кислоты. Он обладает жаропонижающим, анальгезирующим и противовоспалительным действием путем неизбирательного ингибирования синтеза ЦОГ-1 (циклооксигеназы-1) и ЦОГ-2 (циклооксигеназы-2).

Хондроитина сульфат и глюкозамина сульфат потенцируют анальгезирующий эффект ибупрофена.

Фармакокинетика

• глюкозамин: при приеме внутрь подвергается первичному прохождению через печень, поэтому его биодоступность составляет всего около 25%. Наибольшие концентрации вещества обнаруживаются в суставных хрящах, печени и почках. Примерно 30% принятого глюкозамина в течение длительного времени присутствует в мышечной и костной тканях. Большая часть вещества выводится в неизмененном виде с мочой, некоторое количество – с калом. Период полувыведения (Т1/2) составляет 68 часов;
• хондроитина сульфат: более 70% абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Его биодоступность составляет примерно 13%. После однократного применения средней терапевтической дозы препарата максимальная концентрация хондроитина в плазме достигается через 3–4 часа, а в синовиальной жидкости – спустя 4–5 часов. Вещество, всосавшееся в пищеварительном тракте, накапливается в синовиальной жидкости, а затем экскретируется почками;
• ибупрофен: хорошо и быстро абсорбируется. Для достижения максимальной плазменной концентрации требуется около 1 часа. Примерно 99% ибупрофена связывается с белками плазмы крови. Распределяется по органам и тканям, накапливается в синовиальной жидкости и выводится из нее медленнее, чем из плазмы. Метаболизируется в печени; основные пути метаболизма – гидроксилирование и карбоксилирование изобутиловой группы (с участием изофермента CYP2C9). Ибупрофен абсорбируется в фармакологически неактивной R-форме, которая затем медленно трансформируется в активную S-форму. Выведение двухфазное. Период полувыведения составляет 2–3 часа. Почти 90% принятой дозы обнаруживается в моче в форме метаболитов и их конъюгированных производных. В неизмененной форме выводится менее 1% ибупрофена (с мочой и в небольшом количестве с желчью). Полное выведение вещества происходит в течение 24 часов.

Противопоказания

Абсолютные:

• тяжелая почечная недостаточность, прогрессирующие болезни почек;
• тяжелая печеночная недостаточность, заболевания печени в острой фазе;
• кровотечения из желудочно-кишечного тракта;
• эрозивно-язвенные поражения органов пищеварительного тракта (в том числе язвенный колит и болезнь Крона, а также обострение язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки);
• сердечная недостаточность тяжелой степени;
• гиперкалиемия (подтвержденная);
• послеоперационный период после аортокоронарного шунтирования;
• геморрагические диатезы и нарушения свертываемости;
• возраст пациента до 18 лет;
• период беременности и кормления грудью;
• сочетание рецидивирующего полипоза околоносовых пазух и носа, бронхиальной астмы и непереносимости ацетилсалициловой кислоты (полное или неполное сочетание перечисленных факторов);
• повышенная индивидуальная чувствительность к основным или вспомогательным компонентам, а также ацетилсалициловой кислоте и/или другим нестероидным противовоспалительным средствам (в том числе в анамнезе).

Относительные (Терафлекс Адванс применяют с осторожностью):

• почечная недостаточность легкой или средней степени тяжести, нефротический синдром;
• печеночная недостаточность легкой или средней степени тяжести, цирроз печени с синдромом повышенного давления в системе воротной вены;
• указания в анамнезе на язвенную болезнь желудка и 12-перстной кишки;
• наличие инфекции Helicobacter pylori;
• сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца;
• заболевания крови неясного генеза;
• энтерит, гастрит, колит;
• повышенное артериальное давление;
• бронхиальная астма;
• туберкулез;
• цереброваскулярные заболевания;
• сахарный диабет;
• гиперлипидемия;
• гипербилирубинемия;
• заболевания периферических артерий;
• тяжелые соматические заболевания;
• наличие вредных привычек (алкоголизм, курение);
• пожилой возраст;
• непереносимость креветок, моллюсков и других морепродуктов (увеличивается риск возникновения аллергических реакций на препарат);
• длительная терапия нестероидными противовоспалительными средствами;
• одновременный прием антиагрегантов, антикоагулянтов, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и глюкокортикостероидов.

Инструкция по применению

Принимают Терафлекс Адванс коротким курсом, если нет дополнительных указаний врача, то не дольше 3-х недель. Далее рекомендуется переходить на стандартные капсулы

Терафлекс. Инструкция предписывает 3-х кратный прием по 2 капсулы (суточная доза – 6 капсул). Принимать после еды, не измельчать, заглатывать целиком, запивая небольшим объемом негазированной воды. В ходе длительного лечения следует контролировать картину крови, сдавать анализы на почечные и печеночные пробы. При несоблюдении рекомендаций возможна передозировка Ибупрофеном, которая может выражаться:

• болью в области живота, рвотными позывами, тошнотой;
• заторможенностью, тягой ко сну, депрессивным состоянием;
• головной болью, звоном в ушах;
• расстройством кислотно-щелочного баланса, внезапным нарушением функции почек;
• падением давления, аритмией, комой, остановкой дыхательной деятельности.

Обнаружив подобные симптомы, требуется срочно удалить остатки препарата из организма, промыв желудок, приняв молоко с содой, активированный уголь или искусственно стимулировать мочеотделение другим путем. Повышенную осторожность требуется соблюдать пациентам с болезнями крови, органов ЖКТ, циррозом печени, сердечно-сосудистой, почечной, печеночной дисфункцией, диабетом и в пожилом возрасте.

Терафлекс Адванс противопоказан к приему в случае наличия:

• индивидуальной непереносимости аспирина, НПВС или одного из составляющих капсул;
• заболеваний органов ЖКТ в стадии обострения, синдрома желудочно-кишечного кровотечения;
• сочетания полипозного риносинусита с бронхиальной астмой;
• выявленной гиперкалиемии;
• снижения свертываемости крови, прочих патологий системы кроветворения;
• кровоизлияний в полости черепа;
• тяжелых нарушений в почечных, печеночных процессах;
• послеоперационного периода после выполнения аортокоронарного шунтирования;
• детского и подросткового возраста – 0-18 лет;
• беременности или грудного вскармливания.

Побочные действия

Терафлекс Адванс может вызывать такие побочные эффекты как боль в животе, тошнота, запор, диарея, метеоризм и аллергические реакции. Перечисленные нежелательные явления исчезают самостоятельно после отмены лекарственного средства.

Кроме того, следует учитывать вероятность возникновения побочных действий, обусловленных содержанием ибупрофена в составе Терафлекса Адванс:

• пищеварительная система и печень: афтозный стоматит, боль во рту, сухость и раздражение слизистой оболочки полости рта, изъязвление слизистой десен, изжога, тошнота, уменьшение аппетита, рвота, метеоризм, боли в животе, панкреатит, гепатит, запор или диарея, обострение болезни Крона и колита, изъязвление слизистых оболочек желудочно-кишечного тракта (иногда осложняющееся перфорациями и кровотечениями);
• сердечно-сосудистая система: увеличение частоты сердечных сокращений, усугубление имеющейся или вновь возникающая сердечная недостаточность, повышение риска артериального тромбоза, рост артериального давления;
• дыхательная система: бронхоспазм, диспноэ;
• центральная и периферическая нервная система: бессонница или сонливость, головная боль, раздражительность, головокружение, нервозность, депрессия, тревога, спутанность сознания, психомоторное возбуждение, галлюцинации; в редких случаях – асептический менингит (особенно у лиц с аутоиммунными заболеваниями);
• органы чувств: шум или звон в ушах, ухудшение слуха, двоение в глазах или неясное зрение, раздражение и сухость глаз, скотома, аллергический отек век и конъюнктивы, токсическое поражение зрительного нерва;
• мочевыделительная система: отеки, цистит, аллергический нефрит, увеличенное образование мочи, острая почечная недостаточность;
• система кроветворения: тромбоцитопеническая пурпура и тромбоцитопения, лейкопения, анемия, агранулоцитоз;
• аллергические реакции: зуд, лихорадка, одышка, сыпь на коже (крапивная или эритематозная), аллергический ринит, анафилактоидные и анафилактические реакции, отек Квинке, эозинофилия, токсический эпидермальный некролиз, синдром Лайелла;
• показатели лабораторных исследований: может увеличиваться время кровотечения, концентрация креатинина в сыворотке, концентрация билирубина и мочевины в крови, активность ферментов печени; может уменьшаться концентрация глюкозы в сыворотке, гемоглобин или гематокрит, клиренс креатинина;
• прочие реакции: усиленное потоотделение.

Негативные реакции

Терафлекс Адванс способен спровоцировать развитие диспепсических расстройств в виде болей в эпигастрии, приступообразной тошноты и рвоты, чрезмерного газообразования, поноса и запора. Негативные реакции проходят спустя несколько суток после отказа от лекарства. Изредка данный препарат способен стать причиной появления следующих побочных действий:

1. со стороны органов дыхания: одышки, бронхиального спазма;
2. со стороны органов пищеварения: стоматита, болей в эпигастрии, повышенного газообразования, изжоги, нарушения перистальтики;
3. со стороны ЦНС и вегетативной системы: головокружений, головных болей, раздражительности, проблем с функцией сна, галлюцинаций;
4. относительно сердца и сосудов: повышенного АД, учащённой работы сердца, сердечной недостаточности;
5. относительно мочевыделительной системы: отёчности, цистита, проблем с мочеиспусканием, почечной недостаточности острого течения;
6. относительно органов чувств: шумового эффекта в ушах, отёка соединительной оболочки глаз, сухости глаз и слизистой во рту.

При обнаружении любого из названых признаков нужно обязательно нанести визит лечащему врачу для замены препарата аналогом или для корректировки дневной и разовой дозы лекарства.

Передозировка

Симптомы передозировки Терафлекса Адванс связаны с наличием в составе капсул ибупрофена и могут быть следующими: тошнота, рвота, головная боль, увеличение или снижение частоты сердечных сокращений, боль в животе, заторможенность, падение артериального давления, фибрилляция предсердий, сонливость, шум в ушах, депрессия, гипо- или гиперкалиемия, острая почечная недостаточность, почечный канальцевый и метаболический ацидоз, остановка дыхания, кома.

В течение первого часа после передозировки пациенту промывают желудок. Больному дают активированный уголь и щелочное питье, проводят форсированный диурез и назначают необходимое симптоматическое лечение (корректируют артериальное давление и кислотно-основное состояние).

Особые указания

Длительная терапия Терафлексом Адванс должна проводиться под контролем функции почек и/или печени, а также картины периферической крови.

В случае появления симптомов гастропатии необходимо тщательное обследование, включающее в себя анализ крови, анализ кала на скрытую кровь и эзофагогастродуоденоскопию.

При назначении больному других анальгезирующих и нестероидных противовоспалительных средств врач должен учитывать, что в составе Терафлекса Адванс содержится ибупрофен. В таких случаях можно заменить препарат Терафлексом (аналогичное средство, но без ибупрофена в составе).

Ибупрофен следует отменить за двое суток до определения 17-кетостероидов в моче.

Во время лечения пациент должен воздерживаться от употребления алкогольных напитков.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Препарат может вызывать некоторые побочные эффекты (головокружение, нарушения зрения и др.), затрудняющие управление автомобилем или выполнение других потенциально опасных работ, поэтому в период применения капсул Терафлекс Адванс рекомендуется отказаться от потенциально опасной деятельности, требующей скорости психомоторных реакций и высокой концентрации внимания.

Показания к приему

Капсулы Терафлекс Адванс являются средством поддерживающей терапии. Для профилактики медикамент использоваться не должен. Он применяется обычно в периоды обострений как экстренная мера, чтобы за минимальный промежуток времени облегчить состояние больного – купировать суставную, мышечную боль, снять воспаление, не прерывая при этом накопительного действия хондропротекторных веществ.

По инструкции Терафлекс Адванс показан к применению в случае, если был диагностирован:

• деформирующий артроз крупных суставов – коксартроз, гонартроз;
• остеохондроз позвоночника – поясничного, шейного, грудного отдела, сопровождающийся болями умеренного характера.

Лекарственное взаимодействие

Поскольку в составе капсул содержится ибупрофен, перечень возможных лекарственных взаимодействий довольно обширен:

• кофеин: усиливает анальгезирующее действие Терафлекса Адванс;
• колестирамин, антациды: снижают всасывание ибупрофена в желудочно-кишечном тракте;
• индукторы микросомального окисления (этанол, фенилбутазон, фенитоин, рифампицин, трициклические антидепрессанты, барбитураты): увеличивают продукцию активных метаболитов ибупрофена вследствие чего повышается риск гепатотоксичности препарата;
• ингибиторы микросомального окисления: снижают вероятность гепатотоксического действия Терафлекса Адванс;
• вазодилататоры (в том числе ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента и блокаторы медленных кальциевых каналов): ибупрофен уменьшает их гипотензивное действие;
• гидрохлоротиазид, фуросемид: Терафлекс Адванс снижает их диуретическую и натрийуретическую активность;
• дигоксин, метотрексат, литийсодержащие препараты: ибупрофен увеличивает плазменные концентрации перечисленных средств;
• ацетилсалициловая кислота: уменьшается антиагрегантное и противовоспалительное действие ацетилсалициловой кислоты;
• миелотоксичные препараты (в том числе зидовудин): усиливают гематотоксичность ибупрофена;
• препараты золота, циклоспорин и такролимус: повышают нефротоксичность Терафлекса Адванс; одновременно увеличивается концентрация циклоспорина в плазме и усиливается его гепатотоксичность;
• цефотетан, пликамицин, цефамандол, вальпроевая кислота, цефоперазон: повышается частота случаев возникновения гипопротромбинемии;
• препараты, блокирующие канальцевую секрецию: снижается выведение и увеличивается концентрация ибупрофена в плазме;
• калийсберегающие диуретики: повышается риск гиперкалиемии;
• мифепристон: возможно снижение эффективности мифепристона;
• хинолоны: увеличивается риск возникновения судорог;
• урикозурические средства: снижается их терапевтическое действие;
• антиагреганты, антикоагулянтов, фибринолитики, эстрогены, колхицин, этанол, гипогликемические средства для приема внутрь и инсулин: ибупрофен может усиливать эффективность данных лекарственных средств.

Препараты, содержащие глюкозамин, не рекомендуется применять одновременно с кумариновыми антикоагулянтами, так как возможно увеличение МНО (международного нормализованного отношения) и повышение риска кровотечений (требуется контролировать показатели свертываемости).

Глюкозамин может уменьшать эффективность тенипозида, доксорубицина, этопозида, хлорамфеникола, гипогликемических средств и полусинтетических пенициллинов, а также повышать всасывание тетрациклинов.

Отзывы о Терафлексе Адванс

В целом, отзывы о Терафлексе Адванс положительные. Пользователи отмечают, что препарат неплохо помогает при болях в суставах и позвоночнике, эффективно снимает воспаление и способствует регенерации суставных тканей. Результаты терапии видны уже после 2 недель применения.

Основные недостатки, по словам пациентов: неудобная форма выпуска (большой размер капсул затрудняет их глотание), необходимость приема капсул несколько раз в сутки, большое количество противопоказаний и побочных действий (из-за ибупрофена, входящего в состав Терафлекса Адванс), не всегда продолжительный эффект, а также высокая стоимость лекарственного средства.

В каких случаях назначают препарат

Главные показания к приёму медикамента – это остеохондроз любой локализации и остеоартроз. Также ревматологи и ортопеды выписывают препарат при выявлении таких проблем с опорно-двигательным аппаратом:

1. гонартрозов;
2. псориатического, ювенильного, ревматоидного артрита;
3. межпозвоночной грыжи;
4. синовитов и бурситов;
5. радикулитов;
6. спондилоартрозов;
7. артрозов.

Средство назначают в терапевтических целях при проблемах с крупными суставами – тазобедренным, голеностопным, коленным, плечевым. Терафлекс Адвант помогает предупредить разрушительный процесс в структуре сустава вне зависимости от запущенности заболевания. Травматологи выписывают это лекарство с целью регенерации сустава или кости после серьёзной травмы.