Список НПВС нового поколения в 2021 году

Ревматические заболевания практически всегда сопровождаются воспалительным процессом, что существенно снижает качество жизни пациента. Именно поэтому при патологиях суставов врачи придают огромное значение лечению воспаления.

Противовоспалительным эффектом обладают препараты нескольких групп:

НПВП – нестероидные противовоспалительные препараты.
Хондопротекторы – действующее вещество хондроитин и глюкозамин.
Глюкокортикоиды – обычно назначаются в комплексе с иными лекарственными средствами, используются для местного или системного применения.

Принцип действия

Болезненное ощущение, воспаление и лихорадка являются распространенными патологическими состояниями, сопровождающие множество заболеваний. Если рассматривать патологическое течение на молекулярном уровне, то можно увидеть, что организм «заставляет» пораженные ткани вырабатывать биологически активные вещества – простагландины, которые, воздействуя на сосуды и нервные волокна, вызывают местную отечность, покраснение и болезненность.

Кроме того, эти гормоноподобные вещества, достигая коры головного мозга, воздействуют на центр, отвечающий за терморегуляцию. Таким образом, подаются импульсы о наличии воспалительного процесса в тканях или органах, поэтому происходит соответствующая реакция в виде лихорадки.

Отвечают за запуск механизма появления этих простагландинов группа ферментов, которые называют циклооксигеназы (ЦОГ). Основное действие нестероидных препаратов направлено блокировку этих ферментов, что в свою очередь приводит к торможению выработки простагландинов, которые повышают чувствительность ноцицептивных рецепторов, отвечающие за боль. Следовательно, купируются болезненные ощущения, приносящие человеку страдания неприятные ощущения.

Памятка при использовании НПВС в домашних условиях

Подбирать эффективную дозировку, начиная с маленькой и если нет эффекта, постепенно увеличивать.
Начало лечения с высоких доз, снижается после уменьшения воспаления и поддерживается до полной отмены.
Нельзя продлевать сроки лечения самостоятельно.
Принимать лекарство во время или после еды, запивая стаканом воды.
Интервал между приёмом с другими препаратами не менее 4 часов.
Что бы было проблем меньше, в период лечения, отказаться от алкоголя, пить НПВС под прикрытием ингибитора протонной помпы.

Срочно прекратить приём и обратиться к врачу в случаях негативных симптомов: затруднительного дыхания, одышки, болей за грудиной, повешение АД, появление отёков на руках и ногах. Возникновение зуда, крапивницы, желтушности кожи и глаз. Болей в животе, слабости, тошноты, рвоты с кровью и в моче тоже, черного стула.

В сроки беременности НПВС принимать нельзя.

Типы за механизмом действия

НПВС классифицируют в зависимости от их химической структуры или за механизмом действия. Давно известные препараты этой группы делились на типы по химической структуре или происхождению, так как тогда механизм их действия был еще неизвестным. Современные НПВП, наоборот, обычно классифицируют по принципу действия – зависимо от того, на какой тип ферментов они воздействуют.

Существует три типа ферментов циклооксигеназы – ЦОГ-1, ЦОГ-2 и спорный ЦОГ-3. При этом нестероидные противовоспалительные средства, зависимо от типа, воздействуют на основные два из них. Исходя из этого НПВП делясь на группы:

неселективные ингибиторы (блокаторы) ЦОГ-1 и ЦОГ-2 – воздействуют сразу на оба типа ферментов. Эти препараты блокируют ферменты ЦОГ-1, которые, в отличии от ЦОГ-2, постоянно находятся в нашем организме, выполняя различные важные функции. Поэтому воздействие на них может сопровождаться различными побочными эффектами, а особое негативное влияние оказывается на желудочно-кишечный тракт. Сюда относится большинство классических НПВП.
селективные ингибиторы ЦОГ-2. Данная группа воздействует лишь на ферменты, которые появляются при наличии определенных патологических процессов, например воспаления. Прием таких препаратов считается более безопасным и предпочтительным. Они не сказываются так негативно на ЖКТ, но при этом нагрузка на сердечно-сосудистую систему идет больше (могут повышать давление).
селективные НПВП ингибиторы ЦОГ-1. Данная группа небольшая, так как практически все препараты, воздействующие на ЦОГ-1, затрагивают в различной степени и ЦОГ-2. Примером служит ацетилсалициловая кислота в небольшой дозировке.

Кроме того существуют спорные ферменты ЦОГ-3, наличие которых подтверждено только у животных, а также их иногда относят к ЦОГ-1. Считается, что их выработка немного замедляется парацетамолом.

Кроме снижения температуры и устранения боли определенные НПВП также рекомендуюутся при вязкости крови. Препараты увеличивают жидкую часть (плазму) и уменьшают форменные элементы, в том числе липиды, образующие холестериновые бляшки. Благодаря этим свойствам НПВС назначаются при многих заболеваниях сердца и сосудов.

Как лечат нестероидные противовоспалительные средства

У НПВС только три основных лечебных действия.

Противовоспалительное.
Обезболивающее.
Жаропонижающее.

Противовоспалительный эффект достигается сужением расширенных стенок сосудов, в связи с чем уменьшается их проницательность. За счёт чего уменьшается отёк, покраснение, соответственно, снижается боль. Самые популярные и проверенные — Индометацин, Пироксикам, Диклофенак. На самом деле практически все НВСП обладают противовоспалительной активностью. Хотя в инструкции встречаются записи о незначительном противовоспалительном действии (Декскетопрофен, Парацетамол).

Обезболивающий или анальгетический эффект даёт Кеторол, Декскетопрофен. Они самые сильные, действуют, как наркотик — быстро. Поэтому при сильных болях врачи назначают лекарства этого ряда на короткий срок.

Жаропонижающий или антипиретический эффект препаратов снижают пирогенное действие в гипоталамусе ЦНС, где расположен центр терморегуляции. Пирогенны — это вещества, вызывающие повышение температуры. Образуются под действием вирусов, грибков, простейших. Парацетамол, Ибупрофен, Аспирин работают при высокой температуре. Хотя нужно помнить, что температура до 380, это защитная реакция организма, где не обязательно назначение жаропонижающих средств.

Антиагрегатнтное или кроворазжижающее действие направлено на предупреждение образование тромбов. Всем известный аспирин в популярной дозе ¼ таблетки в день. Начинают пить женщины в климактерический период и до конца жизни, мужчины в пожилом возрасте (после 55 или по показаниям). Препараты направлены на угнетение ЦОГ-2 в тромбоцитах.

Список НПВС

Основные неселективные НПВС

Производные кислот:

ацетилсалициловой (аспирин, дифлунизал, саласат);
арилпропионовой кислоты (ибупрофен, флурбипрофен , напроксен , кетопрофен , тиапрофеновая кислота);
арилуксусной кислоты (диклофенак, фенклофенак, фентиазак);
гетероарилуксусной (кеторолак, амтолметин);
индол/инден уксусной кислоты (индометацин, сулиндак);
антраниловой (флуфенамовая кислота, мефенамовая кислота);
эноликовой, в частности оксикамы (пироксикам,теноксикам, мелоксикам, лорноксикам);
метансульфоновой (анальгин).

Ацетилсалициловая кислота (аспирин) – первое известное НПВС, открытый еще в 1897 году (все остальные появились после 1950-ых). Кроме того, это единственное средство, способное необратимо ингибировать ЦОГ-1 и также показанное для остановки «склеивания» тромбоцитов. Такие свойства делают ее полезной при лечении артериального тромбоза и для профилактики сердечно-сосудистых осложнений.

Селективные ингибиторы ЦОГ-2

рофекоксиб (Денебол, Виокс снят с производства в 2007 г.)
лумиракоксиб (Прексиж)
парекоксиб (Династат)
эторикоксиб (Аркосия)
целекоксиб (Целебрекс).

Основные показания, противопоказания и побочные действия

На сегодня список НВПС постоянно расширяется и на аптечные полки регулярно поступают препараты нового поколения, способные за короткий промежуток времени одновременно понизить температуру, снять воспаление и боль. Благодаря мягкому и щадящему воздействию минимизируется развитие негативных последствий в виде аллергических реакций, а также поражения органов желудочно-кишечного тракта и мочевыделительной системы.

Таблица. Нестероидные противовоспалительные препараты – показания

Свойство медицинского средства	Заболевания, патологическое состояние организма
Жаропонижающее	Высокая температура (выше 38 градусов).
Противовоспалительное	Болезни опорно-двигательной системы – артрит, артроз, остеохондроз, воспаление мышцы (миозит), спондилоартрит. Также сюда можно отнести миалгию (появляется часто после ушиба, растяжения или травмы мягких тканей).
Обезболивающее	Препараты используются при менструальных и головных болях (мигрени), широко применяются в гинекологии, а также при желчной и почечной колике.
Антиагрегант	Кардиологические и сосудистые нарушения: ишемическая болезнь сердца, атеросклероз, сердечная недостаточность, стенокардия. Кроме того, часто рекомендуются для профилактики инсульта и инфаркта.

Нестероидные противовоспалительные средства имеют ряд противопоказаний, которые следует обязательно учитывать. Препараты не рекомендуются для лечения, если у пациента:

язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
болезни почек – допускается ограниченный прием;
нарушение свертываемости крови;
период вынашивания плода и кормления ребенка грудью;
раньше наблюдались выраженные аллергические реакции на медикаменты данной группы.

В некоторых случаях возможно образование побочного действия, в результате которого изменяется состав крови (появляется «текучесть») и воспаляются стенки желудка.

Развитие негативного результата объясняется торможением выработки простагландинов не только в воспаленном очаге, но и в других тканях и клетках крови. В здоровых органах гормоноподобные вещества играют важную роль. Например, простагландины защищают оболочку желудка от агрессивного воздействия на нее пищеварительного сока. Следовательно, прием НВПС способствует развитию язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Если же у человека имеются эти заболевания, и он все равно принимает «запрещенные» препараты, то течение патологии может усугубиться вплоть до перфорации (прорыва) дефекта.

Простагландины контролируют свертываемость крови, поэтому их нехватка может привести к кровотечению. Заболевания, при которых следует провести обследования, прежде чем назначить курс НВПС:

нарушение гемокоагуляции;
болезни печени, селезенки и почек;
варикозное расширение вен нижних конечностей;
болезни сердечно-сосудистой системы;
аутоиммунные патологии.

Также к побочным эффектам можно отнести и менее опасные состояния, такие как тошнота, рвота, потеря аппетита, жидкий стул, вздутие кишечника. Иногда фиксируются и кожные проявления в виде зуда и мелкой сыпи.

Всё начинается с повреждения мембраны клетки

Может вам и не интересно знать интересные вещи, но без них никак. Читайте :-).

Начнём по порядку.

Всё живое состоит из клеток, и все процессы происходят на клеточном уровне. У клеток есть защитная оболочка — мембрана. Она состоит из трёх слоёв.

Мы рассмотрим слой из фосфолипидов — это сложные молекулы липидов высокого уровня, являются важной защитной частью клеточной мембраны.

Теперь представим, что мембраны клеток повреждены. Случится, это может в любом органе, мышце, кости, хряще, коже и т.д.

Причин множество:

Травма.
Ушиб.
Инфекция.
Онкология.
Дегенерация — изнашивание от нагрузок и старости.
Аутоиммунные заболевания.
Наследственность.

Через разрушенную оболочку идёт утечка молекул фосфолипидов. Срабатывает красная кнопка организма — немедленно изолировать поражённый участок и навести порядок. И начинается работа — происходит много реакций. Молекулу фосфолипида расщепляют по кусочкам несколько фосфолипаз (А1; А2; С; Д), то есть происходит катаболизм. Фосфолипаза- А2 освобождает Арахидоновую полиненасыщенную жирную кислоту. Став свободной арахидоновая кислота идёт на синтез эйкозаноидов, на которую, как на красную тряпку, реагирует фермент Циклооксигеназа, сокращённо (ЦОГ). При их реакции образуется Простагландин, именно он запускает защитный процесс в виде воспаления определённого участка.

Понятно? Это синтез простагландинов

Казалось бы, что всё хорошо, очаг изолирован от здоровых клеток, зачем пить нестероидные противовоспалительные препараты? Да, всё отлично, только в том случае, когда Простагландинов мало, а если их много, то возникает боль, которую не стоит терпеть.

Что же происходит при воспалительном процессе?

Пять основных симптомов:

Покраснение.
Отёк.
Повышение температуры.
Боль.
Нарушение многих функции — движение, питание, сон, настроение и т.д.

Эти симптомы могут длиться долго, быть сильными, отравлять жизнь. Тем более отёк бывает видимым — на суставах, и не видимым, когда болит позвоночник с защемлением нервов, или ломят кости, например при остеопорозе. Здесь и приходят на помощь НВСП.

Простагландины в больших количествах появляются под действием Циклооксигеназы (ЦОГ). Значит нужно их уменьшить. Задача НВСП блокировать ЦОГ, тем самым прекратить массовую выработку Простагландинов. В итоге все патологические симптомы идут на уменьшение.

Применение на примере основных препаратов группы НПВС

Рассмотрим наиболее популярные и эффективные лекарственные средства.

Препарат	Путь введения в организм (форма выпуска) и дозировка						Примечание к применению
	наружные		через ЖКТ		инъекционное
	мазь	гель	таблетки	свечи	Укол в/м	Внутривенное введение
Диклофенак (вольтарен)	1-3 раза (2-4 грамма на пораженное место) в сутки		20-25 мг 2-3 раза в сутки	50-100 мг 1 раз в день	25-75 мг (2 мл) 2 раза в день	—	Таблетки следует принимать, не разжевывая, за 30 минут до еды, запивать достаточным количеством воды
Ибупрофен (Нурофен)	Полоска 5-10 см, втирать 3 раза в день	Полоска геля (4-10 см) 3 раза в день	1 таб. (200 мл) 3-4 раза в сутки	Для детей с 3 до 24 мес. (60 мг) 3-4 раза в сутки	—	2 мл 2-3 раза в сутки	Детям препарат назначается, если масса тела превышает 20 кг
Индометацин	4-5 см мази 2-3 раза в день	3-4 раза в сут., (полоска – 4-5 см)	100-125 мг 3 раза в сутки	25-50 мг 2-3 раза в сутки	30 мг – 1 мл р-ра 1-2 р. в сутки	60 мг – 2 мл 1-2 раза в сутки	При беременности Индометацин используют с целью снижения тонуса матки для предупреждения преждевременных родов
Кетопрофен	Полоска 5 см 3 раза в сутки	3-5 см 2-3 раза в сутки	150-200 мг (1 таб.) 2-3 раза в сутки	100-160 мг (1 свеча) 2 раза в сутки	100 мг 1-2 раза в сутки	100-200 мг растворить в 100-500 мл физ р-ра	Чаще всего препарат назначают при болях костно-мышечной системы
Кеторолак	1-2 см геля или мази – 3-4 раза в сутки		10 мг 4 раза в сутки	100 мг (1 суппозиторий) 1-2 раза в сутки	0,3-1 мл каждые 6 часов	0,3-1 мл струйно 4-6 раз в сутки	Прием препарата может маскировать признаки острого инфекционного заболевания
Лорноксикам (Ксефокам)	—	—	4 мг 2-3 раза в сутки или 8 мг 2 раза в сутки	—	Начальная доза – 16 мг, поддерживающая – 8 мг – 2 раза в сутки		Медикамент применяется при болевом синдроме средней и высокой степени выраженности
Мелоксикам (Амелотекс)	—	4 см (2 грамма) 2-3 раза в сутки	7,5-15 мг 1-2 раза в сутки	0,015 гр 1-2 раза в сутки	10-15 мг 1-2 раза в сутки	—	При почечной недостаточности допустимая суточная доза – 7,5 мг
Пироксикам	2-4 см 3-4 раза в сутки		10-30 мг 1 раз в сутки	20-40 мг 1-2 раза в сутки	1-2 мл 1 раз в день	—	Максимально допустимая ежедневная дозировка — 40 мг
Целекоксиб (Целебрекс)	—	—	200 мг 2 раза в сутки	—	—	—	Препарат доступен только в виде капсул, покрытых оболочкой, растворяющейся в ЖКТ
Аспирин (ацетилсалициловая кислота)	—	—	0,5-1 грамм, принимать не чаще 4 часов и не более 3 таблеток в сутки	—	—	—	Если раньше были аллергические реакции на Пенициллин, то Аспирин следует назначать с осторожностью
Анальгин	—	—	250-500 мг (0,5-1 таб.) 2-3 раза в сутки		250 — 500 мг (1-2 мл) 3 раза в сутки		Анальгин в некоторых случаях может иметь лекарственную несовместимость, поэтому смешивать его в шприце с другими медикаментами не рекомендуется. Также он запрещен в ряде стран

Внимание! В таблицах указаны дозировки для взрослых и подростков, чья масса тела превышает 50-50 кг. Многие препараты детям до 12 лет противопоказаны. В остальных случаях дозировка подбирается индивидуально с учетом массы тела и возраста.

Что назначают, чтобы защитить желудок

Чтобы защитить слизистую пищеварительного тракта назначается ингибиторы протонной помпы — Омепразол, в дозе 20 мг. Его цель уменьшить секрецию соляной кислоты. Снижение синтеза простагландинов, ведёт к замедлению образования защитного барьера желудка. И тогда соляная кислота будет разъедать слизистую и вызывать образование эрозий и язв. А приём НПВС вместе с Омепразолом, образуют меньше соляной кислоты, и риск разъедания слизистой ЖКТ снижается.

Лекарства НПВС назначаются под защитой ингибитора протонной помпы, если:

В истории были язвы, гастрит.
Комплекс лечения содержит глюкокортикоиды.
Курит или пьёт.
Уже не раз больной принимал НПВС в высоких дозировках.
Назначен длительный курс лечения НПВС.

Перечень мазей с НПВС

В настоящее время список препаратов для местного применения с НПВС (мазей, гелей, кремов), которые применяются при заболеваниях опорно-двигательного аппарата, достаточно широк. Мази с НПВС названия могут иметь не одинаковые. Врачи Юсуповской больницы применяют только нестероидные противовоспалительные препараты, зарегистрированные в РФ.

Все НПВС для местного применения делятся по основному действующему веществу, которое входит в состав комбинированных или многокомпонентных препаратов, на несколько групп. К многокомпонентным местным лекарственным средствам на основе диклофенака относятся:

вольтарен Эмульгель;
дикловит;
диклак;
диклобене;
диклонат П гель;
диклоран;
диклофенак-Акри;
сазь Ортофена.

Врачи назначают также препараты комбинированного состава, содержащие диклофенак: диклофенакол, диклоран плюс. Ибупрофен входит в состав нурофен геля, долгит крема с НПВС. На основе индометацина созданы монокомпонентные препараты: индометацин Софарма мазь, Индометацин-Акри. Кетопрофен является основным действующим веществом следующих гелей и мазей на основе НПВС: