Спрей «Изокет»: инструкция по применению, отзывы, описание, аналоги, цена

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

МНН (международное непатентованное название) препарата – Изосорбида динитрат.

Изокет – периферическое сосудорасширяющее средство, влияющее на венозные сосуды. Активирует синтез оксида азота (релаксирующего эндотелиального фактора) в стенках сосудов, стимулирующего внутриклеточную гуанилатциклазу, что приводит к увеличению цГМФ (вазодилатационный медиатор). Понижает потребность сердца в кислороде из-за снижения преднагрузки.

Обладает коронарорасширяющим эффектом – уменьшает объем крови, прибывающий к правому предсердию, понижает давление в легочном круге кровообращения, вызывает регрессию симптомов при отеке легких. Перераспределяет сердечный кровоток в ткани со сниженным кровообращением. Понижает чувствительность к физической нагрузке у лиц с ишемической болезнью сердца. Расширяет церебральные сосуды, что может провоцировать головную боль.

На препарат может развиваться перекрестная толерантность, однако после прекращения приема чувствительность к Изокету восстанавливается. После распыления спрея на слизистую оболочку рта действие проявляется спустя 30 секунд и длится до двух часов.

Фармакокинетика

Спрей Изокет. Степень адсорбции — высокая. Биодоступность – 60%. Связывание с протеинами крови — 31%. Период полувыведения – один час.

Концентрат Изокета после приема внутрь всасывания из кишечника. Максимальная концентрация в крови наступает через один час. При буккальном использовании максимальная концентрация наступает уже через 5-6 минут.

Метаболизируется в печени до изосорбида 5-мононитрата и изосорбида 2-мононитрата. Период полувыведения зависит от используемой лекарственной формы и может достигать 4 часов. Выводится с мочой и калом.

Инструкция:

Клинико-фармакологическая группа

01.029 (Периферический вазодилататор. Антиангинальный препарат)

Форма выпуска, состав и упаковка

Спрей дозированный в виде прозрачного бесцветного раствора с запахом спирта.

Вспомогательные вещества: макрогол 400, этанол 100%.

15 мл (300 доз) — флаконы темного стекла с дозирующим устройством (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение цГМФ (медиатор вазодилатации). Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения преднагрузки (уменьшает конечный диастолический объем левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок). Обладает коронарорасширяющим действием.

Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных с ишемической болезнью сердца (в т.ч. стенокардией).

Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью.

Как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается.

После распыления на слизистую оболочку полости рта эффект проявляется через 30 сек и продолжается 15-120 мин.

Фармакокинетика

Всасывание

Абсорбция высокая. Биодоступность — 60%.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови — 30%.

Метаболизм и выведение

Подвергается метаболизму в печени с образованием 2 активных метаболитов: изосорбида-5-мононитрата, доля которого составляет 75-85%, T1/2 — 5 ч, и изосорбида-2-мононитрата, составляющего 15-25%, с T1/2 — 2.5 ч.

T1/2 изосорбида динитрата составляет 60 мин. Выводится с мочой почти полностью в виде метаболитов.

Дозировка

Для купирования приступа стенокардии или перед физической или эмоциональной нагрузкой, которая может вызвать приступ, следует впрыснуть препарат в рот 1-3 раза с интервалом в 30 сек между впрыскиваниями на фоне задержки дыхания. Разовую дозу (3 впрыскивания) для купирования приступа можно увеличивать только по рекомендации врача.

При остром инфаркте миокарда и острой сердечной недостаточности назначают 1-3 впрыскивания под контролем АД и ЧСС. При отсутствии эффекта в течение 5 мин можно повторить впрыскивание под контролем врача. Если улучшение не наступает в течение 10 мин, можно еще раз повторить применение Изокета под контролем АД.

Правила использования препарата

Аэрозоль не следует вдыхать. Необходимо поднести дозирующее устройство (распылитель) вплотную ко рту, затем сделать глубокий вдох, задержать дыхание и, нажав на распылитель, впрыснуть аэрозоль в полость рта (при этом может появиться легкое чувство жжения языка). Затем следует закрыть рот и около 30 сек дышать через нос.

При первом применении препарата и в том случае, когда после последнего использования Изокета прошло больше суток, при первом нажатии на распылитель следует направить струю в воздух (непрерывно и до конца нажать на распылитель и снова отпустить). При применении флакон нужно держать вертикально, распылителем вверх.

Передозировка

Симптомы: коллапс, обморок, головная боль, головокружение, сердцебиение, зрительные расстройства, гипертермия, судороги, гиперемия кожи, повышенное потоотделение, тошнота, рвота, диарея, метгемоглобинемия (цианоз, диспноэ), брадикардия, повышение внутричерепного давления, паралич, кома.

Лечение: при метгемоглобинемии – в/в введение 1% метиленового синего в дозе 1–2 мг/кг; при тяжелой артериальной гипотензии фенилэфрин (мезатон), эпинефрин (адреналин) и родственные им соединения противопоказаны.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Изокета с другими сосудорасширяющими средствами (вазодилататорами), антигипертензивными препаратами, бета-адреноблокаторами, блокаторами медленных кальциевых каналов, нейролептиками, трициклическими антидепрессантами, этанолом, новокаинамидом, хинидином, ингибиторами фосфодиэстеразы возможно усиление гипотензивного действия.

При комбинации Изокета с амиодароном, пропранололом, блокаторами медленных кальциевых каналов (верапамил, нифедипин) возможно усиление антиангинального действия.

При одновременном применении Изокета с симпатомиметиками, альфа-адреноблокаторами (дигидроэрготамин) возможно снижение выраженности антиангинального действия (вследствие выраженного снижения АД, и, как следствие, коронарной перфузии).

При комбинированном применении Изокета с м-холиноблокаторами (атропин) возрастает вероятность повышения внутричерепного давления.

Следует учитывать, что приведенные данные также относятся к тем случаям, когда прием препарата начат недавно.

Применение при беременности и лактации

При беременности и в период грудного вскармливания применение Изокета возможно только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери значительно превышает возможный риск для плода или ребенка.

В экспериментальных исследованиях не выявлено повреждающего действия на плод.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при первом применении или при увеличении дозы возможно снижение АД, развитие ортостатической гипотензии, что может сопровождаться рефлекторным увеличением ЧСС, заторможенностью, а также головокружением и чувством слабости. В начале лечения также могут появляться головные боли («нитратные» головные боли), которые, как правило, исчезают при дальнейшем применении препарата.

Редко при выраженном снижении АД может наблюдаться усиление симптомов стенокардии (парадоксальная нитратная реакция) и коллапс.

В отдельных случаях наблюдаются коллаптоидные состояния, иногда с брадикардией и синкопе (приступы с нарушением сознания, головокружением, связанные с расстройством мозгового кровообращения в результате нарушений ритма сердца, прежде всего обусловленные значительным его урежением).

Со стороны пищеварительной системы: возможно появление ощущения легкого жжения языка, сухость во рту; редко — тошнота, рвота.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: скованность, сонливость, нечеткость зрения, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям (особенно в начале лечения); редко – ишемия мозга.

Прочие: редко — покраснение кожи лица, ощущение жара, аллергические кожные реакции; в отдельных случаях — эксфолиативный дерматит, развитие толерантности (в т.ч. перекрестной к другим нитратам).

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 5 лет.

Необходимо периодически проверять работу распылителя (особенно при длительном перерыве в его использовании). На этикетке флакона внизу нанесена стрелка. Когда уровень жидкости во флаконе достигает верхнего края стрелки, необходимо приобрести следующий флакон спрея. Дальнейшее использование такого флакона возможно до тех пор, пока при легком наклоне кончик засасывающей трубки еще погружен в жидкость.

Показания

— купирование приступов стенокардии;

— профилактика приступов стенокардии;

— острый инфаркт миокарда (в т.ч. осложненный острой левожелудочковой недостаточностью);

— состояние после перенесенного инфаркта миокарда.

Противопоказания

— острая сосудистая недостаточность;

— выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст., диастолическое АД ниже 60 мм рт.ст.);

— кардиогенный шок (если невозможна коррекция конечного диастолического давления левого желудочка с помощью внутриаортальной контрпульсации или препаратов с положительным инотропным действием);

— дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

— закрытоугольная форма глаукомы;

— гипертиреоз;

— детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— одновременный прием с ингибиторами фосфодиэстеразы типа 5 (например, сильденафил), т.к. в этом случае возможно усиление гипотензивного действия препарата;

— повышенная чувствительность к нитратным соединениям или другим компонентам препарата.

С осторожностью и под контролем врача следует применять препарат при остром инфаркте миокарда со сниженным давлением наполнения желудочков.

С осторожностью следует назначать препарат при гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, констриктивном перикардите, тампонаде сердца, аортальном и/или митральном стенозе, склонности к ортостатическим реакциям, при заболеваниях, которые сопровождаются повышением внутричерепного давления (в т.ч. геморрагический инсульт, черепно-мозговая травма), почечной недостаточности тяжелой степени, печеночной недостаточности (т.к. возрастает риск развития метгемоглобинемии), пациентам пожилого возраста.

Особые указания

В период применения Изокета необходимо контролировать АД и ЧСС.

Следует избегать резкой отмены препарата, препарат отменяют постепенно.

Следует учитывать, что частое назначение и применение препарата в высоких дозах могут вызывать развитие толерантности. В этом случае рекомендуется отменить препарат на 24–48 ч, или после 3–6 недель регулярного приема делать перерыв на 3-5 дней, заменив на это время Изокет другими антиангинальными препаратами.

Следует учитывать, что препарат содержит около 85% этанола. Поэтому в период лечения Изокетом следует исключить употребление алкоголя.

Следует избегать попадания препарата в глаза.

При каждом нажатии на распылитель равное количество раствора разбрызгивается в виде мельчайших капелек. Он легко проникает сквозь слизистую оболочку рта и в считанные секунды попадает в кровоток.

Изокет не содержит фреона, безвреден для окружающей среды. Флакон прозрачен, что позволяет вовремя заметить необходимость замены.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Особенности индивидуальной реакции на препарат могут привести к нарушению способности управлять автотранспортными средствами или другими механизмами. Этот эффект в значительной мере усиливается в начале лечения, при увеличении дозы и смене препарата, а также при сочетании с приемом алкоголя.

Применение при нарушении функции почек

С осторожностью следует назначать препарат при тяжелой почечной недостаточности.

Применение при нарушении функции печени

С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Противопоказания

• Аллергия на компоненты препарата.
• Артериальная гипотензия.
• Острая форма сосудистой недостаточности.
• Недостаток глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
• Кардиогенный шок.
• Закрытоугольная глаукома.
• Гипертиреоз.
• Возраст менее 18 лет.

С осторожностью применять при обструктивной гипертрофической кардиомиопатии; тампонаде сердца; митральном или аортальном стенозе; ортостатических реакциях; заболеваниях, осложненных повышением внутричерепного давления; почечной или печеночной недостаточности; в пожилом возрасте.

Беременность и период лактации

Учеными при разработке препарата были проведены исследования животных. Эксперимент на испытуемых показал, что повреждающего действия на плод не производится.

Однако во время беременности и в лактационный период назначение аэрозоля рекомендовано только в тех ситуациях, когда предполагаемая польза для женщины будет значительно превышать потенциальный риск для плода или грудного малыша. Лечение в этих случаях должно проводиться под строгим надзором специалистов, контролирующих показатели кровообращения (артериальное давление и частоту сокращения сердца), а также общее состояние пациентки.

Побочные действия

При первом использовании или повышении дозировки возможно развитие ортостатической гипотензии, уменьшения давления, что может осложняться увеличением пульса, заторможенностью, головокружением и слабостью.

В начале терапии иногда развиваются головные боли, ощущения сухости во рту и жжения языка.

Редко появляются тошнота, рвота, гиперемия лица, жар, аллергические реакции, осложнение течения стенокардии.

Еще реже наблюдаются коллапс, обморок, эксфолиативный дерматит, развитие привыкания.

Особые рекомендации по использованию спрея

В случаях, когда новый аэрозоль применяется впервые, или после последнего приема прошло более 24 часов, рекомендуется первое нажатие направить в воздух, так как оно может не содержать необходимой дозировки. Для получения дозы в соответствии с инструкцией распылитель нажимается непрерывно до конца и затем отпускается. Во время использования флакон со спреем должен находиться дозатором вверх и в вертикальном положении.

Следует соблюдать осторожность и не допускать попадания брызг в глаза. В течение всего периода лечения необходим постоянный контроль артериального давления (АД) и проведение ЭКГ. Значение АД не должно быть меньше 100 мм рт. ст. Резкая отмена препарата запрещена инструкцией, поэтому назначаемые дозы снижаются постепенно. Алкогольные напитки противопоказаны при приеме аэрозоля «Изокет».

Отзывы специалистов указывают на то, что высокая дозировка медикамента, частое его назначение или систематическое применение могут привести к развитию толерантности у больного. Такая особенность развивается и при использовании других препаратов, имеющих в составе нитраты. В подобных ситуациях доктора рекомендуют отменить использование лекарственного средства на 2-3 дня, а после курса регулярной терапии, продлившегося 3-6 недель, сделать паузу на 3-5 суток, и заменить его временно другими препаратами аналогичного действия. В большинстве случаев после перерыва или отмены терапии чувствительность у пациента довольно быстро восстанавливается. Компоненты средства выводятся в виде метаболитов почками практически в полном объеме.

Инструкция по применению Изокета (Способ и дозировка)

Инструкция по применению спрея Изокет рекомендует разбрызгивать его на слизистую оболочку рта. Ампулы с концентратом Изокета разрешено применять буккально, сублингвально, внутривенно.

Спрей Изокет запрещено вдыхать, его следует разбрызгивать в полости рта. Для лечения или профилактики приступа стенокардии, нужно впрыснуть аэрозоль в полость рта до 3 раз с интервалом в полминуты, задерживая дыхание после каждой процедуры.

При остром инфаркте и остром течении сердечной недостаточности лечение начинают с 1-3 подобных процедур, контролируя давление и сердечную деятельность. При отсутствии изменений через 5 минут возможно повторение впрыскивания под наблюдением врача.

Концентрат Изокета для приготовления инфузионного раствора. Разовая доза может колебаться в пределах 10-120 мг, кратность приема от 1 до 5 раз в день.

При буккальном или сублингвальном способе разовая доза равна 5-10 мг, кратность зависит от показаний и чувствительности пациента на Изокет.

При внутривенном введении дозирование препарата зависит от клинической картины и лекарственной формы.

При накожном применении первоначальная доза составляет 1 грамм перед сном, а если необходимо и утром.

Продолжительность терапии определяется индивидуально.

Показания к применению

Спрей «Изокет» назначается специалистами при стенокардических приступах всех форм и в качестве профилактической меры для их избегания. Также он рекомендуется при постинфарктных состояниях, инфаркте миокарда в острой стадии, увеличении толерантности при ИМС и терапии спазма коронарных артерий. Аэрозоль «Изокет» успешно применяют в качестве лекарства при сердечной недостаточности в области левого желудочка.

Согласно инструкции, концентрат для инфузий назначают пациентам с такими патологиями сердечно-сосудистой системы:

• нестабильная стенокардия, возникающая в предынфарктном состоянии или предшествующая инфаркту миокарда;
• вазоспастическая стенокардия;
• инфаркт миокарда в острой форме, вызванный недостаточностью левого желудочка сердца;
• спазм коронарных сосудов в процессе оперативных вмешательств;
• сердечная недостаточность всех видов;
• острая левожелудочковая сердечная недостаточность;
• отек легких.

Передозировка

Симптомы: обморок, головокружение, сердцебиение, расстройства зрения, гипертермия, гиперемия, судороги, потливость, диарея, рвота, метгемоглобинемия, брадикардия, паралич, кома.

Терапия: при метгемоглобинемии рекомендовано введение внутривенно 1–2 мг/кг 1% раствора метиленового синего. Симптоматическая терапия.

Взаимодействие

При использовании Изокета:

• с сосудорасширяющими, антипсихотическими, блокаторами кальциевых каналов, антигипертензивными средствами, β-адреноблокаторами, новокаинамидом, хинидином, трициклическими антидепрессантами возможно усиление гипотензивного действия;
• с пропранололом, амиодароном, блокаторами кальциевых каналов (Нифедипин, Верапамил) может усиливаться антиангинальный эффект;
• с симпатомиметиками и α-адреноблокаторами возможно уменьшение антиангинального эффекта;
• с м-холиноблокаторами повышается вероятность увеличение внутричерепного давления.

Стоимость

В российских аптеках придется заплатить от 365 до 470 рублей за один дозированный препарат «Изокет» (спрей). Цена формируется в зависимости от места расположения торговой точки и ее статуса. На сайтах, торгующих медикаментами, его можно приобрести по более низкой стоимости, чем в обычной аптеке рядом с домом. Но при заказе через Интернет придется заплатить около 200 рублей за доставку или получить средство бесплатно в пункте самовывоза, который не всегда географически удобно расположен.

Также в любой аптеке можно приобрести упаковку (10 ампул) концентрированного раствора для инфузий «Изокет». Цена на него колеблется в пределах 906-980 рублей.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Нитроспрей

Нитроглицерин

Эфокс

Моносан

Нитроминт

Пектрол

Эринит

Кардикет

Сустак Форте

Нитросорбид

Наиболее распространенные аналоги Изокета – Изодинит и Кардикет, Ретард.

Почему пропал Изокет спрей

Начиная с лета 2021 года пациенты посещают аптеки с недоумением: «где изокет спрей?», «куда пропал изокет спрей?». Постепенно, когда запасы препарата иссякли у всех пациентов, стало понятно, что лекарства нет нигде – ни в городских аптеках, ни в онлайн-аптеках. Спрей отсутствует даже у федеральных дистрибьюторов.

Региональные СМИ ещё летом заявляли, что у препарата закончился срок регистрации и производитель занимается его перерегистрацией. Но, постойте, на дворе 2021 год, а препарата как не было в аптеках, так и нет. Да и государственная регистрация препарата, переоформленная 09.11.2017, ещё действительна. Да, возможно происходит внесение изменений в регистрационное удостоверение… Но неужели этим можно заниматься более 6 месяцев!? Верится с трудом.

Также маловероятно и то, что из-за технологических сбоев на производстве отечественные дистрибьюторы не получают очередную партию Изокета уже больше полугода.

А теперь самое интересное – спрея Изокет нет в продаже не только в России. Его нет нигде, даже в Германии, где и производят этот препарат. Вероятнее всего у производителя проблемы с сырьём – либо оно стало слишком дорогим, либо по каким-то причинам, пока не может поступить в Германию. Поэтому когда Изокет спрей появится в аптеках – неизвестно.

Дополнение от 07.01.20: По информации, предоставленной Российской Газете представителем фармкомпании, перебои с поставками препарата не связаны с его качеством или безопасностью. Речи о перерегистрации спрея также не идёт. Лекарство должно появиться у дитсрибьюторов в конце марта 2021 года (прим. авт. — в аптеки, соответственно, препарат поступит несколько позже).

Цена Изокета, где купить

Цена спрея Изокет в России составляет 365-325 рублей, а на Украине 155-185 гривен. Изокет для инфузий стоит в России и на Украине 971-1026 рублей и 350-400 гривен соответственно.

• Интернет-аптеки РоссииРоссия
• Интернет-аптеки УкраиныУкраина
• Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан

ЛюксФарма* специальное предложение

• Изокет спрей 1,25 мг/доза 300 доз фл. 15 мл
  2780 руб.заказать

показать еще

Аптека24

• Изокет 0.1% 10 мл N10 раствор для инфузий Ейсіка Фармасьютикалз ГмбХ, Німеччина
  434 грн.заказать
• Изокет 15 мл (300 доз) спрей Ейсіка Фармасьютикалз ГмбХ, Німеччина

  335 грн.заказать

ПаниАптека

• Изокет инфузия Изокет р-р инф. 0.1% амп. 10мл №10 Германия , Aesica Pharmaceuticals

  446 грн.заказать

• Изокет аэрозоль Изокет аэр. 300 доз Германия , Aesica Pharmaceuticals

  354 грн.заказать

показать еще

Форма выпуска

Лекарственное средство представляет собой прозрачный раствор, не имеющий цвета и обладающий спиртовым запахом. Оно выпускается в двух разновидностях:

1. Спрей «Изокет» подъязычный и дозированный. При одном нажатии на дозатор освобождается в виде мельчайших капель одна его доза, которая состоит из 1,25 мг действующего компонента — изосорбида динитрата, а также вспомогательных элементов: этанола и макрогола 400. Аэрозоль не имеет в составе фреона, поэтому относится к препаратам, безвредным для окружающей среды. Выпускается в прозрачных флаконах по 15 мл, упакованных в коробку с дозатором и инструкцией. Стеклянный флакончик, рассчитанный на 300 нажатий (доз), позволяет следить за количеством препарата и своевременно приобретать замену.
2. Раствор в форме концентрата, предназначенный для инфузий. В 1 мл этого препарата содержится 1 мг действующего элемента изосорбида динитрата и дополнительные вещества: хлорид натрия, гидроксид натрия, вода. В одной ампуле — 10 мл раствора для инфузий. Выпускается в картонных пачках по 10 штук в каждой.