Прегабалин – медикамент, обладающий противосудорожным, обезболивающим и противотревожным действием. Выпускается в капсулах разных дозировок – 25 мг, 50 мг, 75 мг, 100 мг, 150мг и 300 мг российскими и зарубежными фармацевтическими компаниями.
Препарат не запрещен в России, однако отпускается строго по рецепту и учитывается отпуск каждой единицы в аптеках. Продажа медикамента и его синонимов без рецепта наказывается уголовной ответственностью. При несильных проявлениях симптомов врачи предпочитают выписывать аналоги Прегабалина.
Характерные особенности препарата
Прегабалин — фармакологический препарат, который ранее свободно реализовывался в аптеках. Он пользовался спросом у пациентов с эпилепсией, острыми болями в мышцах и суставах, повышенной беспричинной тревожностью. Около 5 лет назад Прегабалин продается после предъявления рецепта от врача. А все из-за выраженных побочных эффектов — эйфории, заторможенности, спутанности сознания. При его сочетании с алкоголем нередки слуховые и зрительные галлюцинации.
Отпуск из аптек
Еще несколько лет назад отпуск структурных аналогов Прегабалина была головной болью сотрудников аптек. Фармацевты и провизоры сталкивались с неадекватным поведением клиентов со стойкой наркотической зависимостью. Несмотря на то, что они скупали дорогостоящий (около 1000 рублей) препарат в промышленных масштабах, продажи падали. Просто добропорядочные граждане предпочитали не посещать аптеки, где постоянно делали покупки наркоманы.
Неудивительно, что вскоре структурные заменители исчезли с прилавков. Сначала аптеки сами перестали закупать его с целью сохранения репутации. А затем и Минздрав запретил его продажу без рецепта.
Причина — реализация лекарственного средства несовершеннолетним на вечеринках и даже в школах.
Теперь Прегабалин является препаратом, запрещенным к свободной продаже. Но до сих пор на многие аптеки налагаются гигантские штрафы за нарушение этого закона.
Для чего предназначены безрецептурные аналоги
Основное показание к применению аналогов Прегабалина — купирование острых болей в опорно-двигательном аппарате. Они используются и в качестве монотерапии, и в составе комплексного лечения с наркотическими и ненаркотическими анальгетиками, нестероидными противовоспалительными средствами. Препараты помогают пациентам с такими патологическими состояниями:
- нейропатической болью, которая не является ответом на физическое повреждение, а связана с нарушениями в работе участков периферической и центральной нервной систем;
- генерализованными тревожными расстройствами, которые проявляются повышенной нервной возбудимостью, расстройствами сна, депрессией;
- фибромиалгией — хроническим болевым синдромом, для которого характерны костно-мышечные боли и наличием специфических точек повышенной чувствительности.
Заменители предназначены для ликвидации эпилептических припадков парциального характера. Чаще всего используются они в сочетании с другими противосудорожными средствами. Применение препаратов рекомендовано и для профилактики очередного приступа эпилепсии.
Структурные аналоги Прегабалина
В аптеках запрещена свободная продажа не только Прегабалина, но и всех его структурных аналогов. Так называются фармакологические препараты с идентичным действующим веществом. Точные аналоги препарата:
- Лирика
. Препарат от немецкого с выраженным противоэпилептическим действием. Отличается ускоренной абсорбцией активного ингредиента из-за особенностей вспомогательного состава; - Альгерика
. Выпускается хорватской фармацевтической фабрикой PLIVA HRVATSKA в виде капсул различного цвета. Стоимость Альгерики примерно такая же, что и у Прегабалина — 1000 рублей.
Относительно недавно выпуском Прегабалина начала заниматься отечественная фармацевтическая фабрика Северная Звезда. В состав капсул входит прегабалин, но вспомогательный состав несколько разнится с венгерским препаратом. Но на терапевтическую эффективность средства это не влияет. Врач может выписать больному Прегабалин как импортного, так и отечественного производства.
Прегабалин или Лирика – что лучше
Лирика – оригинальное лекарство, импортного производства. Прегабалин – отечественный заменитель с низкой стоимостью.
Что лучше, индивидуально в каждом случае. В состав входит одинаковый компонент в равной дозировке. Считается, что у заменителей больший риск возникновения нежелательных реакций, худшая очистка сырья и иная технология производства.
Действующие заменители
Для лечения фибромиалгии, эпилепсии, тревожных расстройств есть много препаратов, аналогичных по действию Прегабалину. Они отличаются активными и дополнительными ингредиентами, формой выпуска, а купить их получится без рецепта.
| Препарат | Производитель | Действующее вещество | Стоимость, в рублях |
| Диклофенак | ООО ОЗОН, ОАО Татхимфармпрепараты (Россия), Hemofarm (Сербия), Magistra C&C (Румыния) | диклофенак | от 40 |
| Кетопрофен | Вертекс, ОЗОН | кетопрофен | от 70 |
| Нимесулид | Атолл (Россия), Березовский фармацевтический завод (Россия), Teva Pharmaceutical Industries (Израиль), Оболенское (Россия) | нимесулид | от 70 |
| Нейродикловит | G.L. Pharma (Австрия) | пиридоксина гидрохлорид, диклофенак натрия, тиамина гидрохлорид, цианокобаламин | от 200 |
| Ноопепт | Фармстандарт, Россия | этилового эфира N-фенилацетил-L-пропилглицина | от 300 |
Все препараты являются заменителями Прегабалина, но редко становятся средствами первого выбора в терапии эпилепсии и нейропатических болей. Они более безопасны, реже провоцируют развитие побочных реакций. Но Прегабалин лучше и быстрее купирует симптомы патологий, обеспечивает длительную ремиссию.
Лирика
Действующее вещество:
Прегабалин* (Pregabalin*)
Фармгруппа:
Противоэпилептические средства
Аналоги по действующему веществу:Нет данных по синонимам | Область применения:Болевой синдром неревматического происхождения Болевой синдром при вертеброгенных поражениях Болевой синдром при мышечно-суставных заболеваниях Болевой синдром при невралгии Болевой синдром при ожогах Болевой синдром при хронических воспалительных заболеваниях опорно-двигательного аппарата Болевой синдром слабый или умеренный Болевые ощущения в мышцах Болезненность мышц Болезненность мышц при тяжелых физических нагрузках Болезненные состояния опорно-двигательного аппарата Боли в костно-мышечной системе Боли в мышцах Боли в состоянии покоя Боли мышц Височная эпилепсия Височные припадки Боль в мышцах Боль костно-мышечная Генерализованная тревога Генерализованные тревожные расстройства Джексоновские припадки Миалгии Миофасциальные болевые синдромы Мышечная боль Мышечная боль в покое Мышечные боли Мышечные боли неревматического происхождения Мышечные боли ревматического происхождения Невропатическая боль Невропатическая боль Невропатические боли Невропатические боли Острая мышечная боль Парциальная форма эпилепсии Парциальная форма эпилепсии Парциальная форма эпилепсии Парциальная эпилепсия Парциальная эпилепсия Парциальная эпилепсия Парциальные судороги Парциальные судороги Парциальные судороги Парциальные судороги с вторичной генерализацией или без нее Парциальный припадок Парциальный припадок Парциальный припадок Парциальный припадок с простой симптоматикой Парциальный припадок со сложной симптоматикой Парциальный приступ Парциальный приступ Парциальный приступ Парциальный приступ с локализацией очага в субдоминантном полушарии Парциальный тонико-клонический припадок Парциальный тонико-клонический припадок Парциальный тонико-клонический припадок Парциальный эпилептический припадок Парциальный эпилептический припадок Парциальный эпилептический припадок Парциальный эпилептический приступ Парциальный эпилептический приступ Парциальный эпилептический приступ Периоперационная боль Периферическая нейропатия Подкорковая локализация очага возбуждения Полиневропатия Полиневропатия хроническая рецидивирующая Поражение периферических нервов Припадок парциальный Радиационная нейропатия Ревматическая боль Ревматические боли Синдром миофасциальный Тревожная реакция Тревожный невроз Умеренная и выраженная боль Умеренно или слабо выраженный болевой синдром Умеренный и сильный болевой синдром Ушная боль при отите Фибромиалгия Фобический невроз Фокальная эпилепсия Фокальные припадки Фокальные приступы Фокальный припадок |
Безрецептурные аналоги с противоэпилептическим действием
В терапии эпилепсии используются аналоги Прегабалина с мощной противосудорожной активностью. Но все они отпускаются только по рецепту, так как провоцируют привыкание. В аптеках продаются лекарственные средства, обладающие мягким седативным, успокаивающим действием. Они не купируют эпилептические припадки, а препятствуют их появлению. К безрецептурным заменителям Прегабалина относят следующие фармакологические препараты:
- Ново-Пассит;
- Ноопепт;
- Тенотен.
В перечень натуральных безрецептурных аналогов Прегабалина включены средства на основе трав с седативным эффектом. Хорошо успокаивают пустырник, валериана, пион. Они применяются в составе комплексной терапии парциальной эпилепсии. Эти средства показаны и для устранения тревожных расстройств, как и Прегабалин.
Растительные безрецептурные заменители Прегабалина нормализуют сон, препятствуют развитию депрессивных состояний.
Они справляются с постоянной нервозностью, дрожью, мышечным напряжением, потливостью, сердцебиением, головокружением и дискомфортом в районе солнечного сплетения.
Фармакологическое действие
Аналог Лирики Прегабалин обладает следующими свойствами:
- анксиолитическое или транквилизирущее действие, направленное на уменьшение тревожности, страха, раздражительности, беспокойства и других признаков депрессии и тревожного расстройства;
- обезболивает при нейропатии и фибромиалгии;
- оказывает противосудорожное действие.
Медикамент и синонимы выводятся почками, поэтому нужна коррекция дозировки у больных с почечной недостаточностью, пациентов старше 65 лет.
Обезболивающие заменители не по рецептам
Ближайшие аналоги Прегабалина — наркотические анальгетики, свободная продажа которых в аптеках категорически запрещена. Купировать острый болевой синдром способны нестероидные противовоспалительные средства. Эти безрецептурные заменители выпускаются в виде средств для парентерального введения, таблеток и мазей. Но по мощности анальгетического действия с Прегабалином схожи только растворы для инъекций с такими активными ингредиентами:
- нимесулидом;
- диклофенаком;
- кетопрофеном.
Безрецептурные заменители Прегабалина ингибируют циклооксигеназу — фермент, отвечающий за синтез простагландинов, брадикининов, лейкотриенов. Именно они становятся причиной всех дискомфортных ощущений при фибромиалгии. Нестероидные противовоспалительные средства ликвидируют не только мышечно-костные боли, но и другие характерные симптомы тяжелой патологии. Это острые головные боли по типу мигрени, синдром беспокойных ног.
Габапентин или Прегабалин – что лучше
Габапентин – заменитель Прегабалина, применяется в следующих случаях:
- при нейропатии;
- парциальные судороги с вторичной генерализацией и без;
- наркотическая ломка;
- постгерпетическая невралгия.
Не вызывает эйфории и синдрома отмены.
Выпускается под следующими торговыми названиями:
- Габагамма (Германия);
- Габапентин (Индия, Россия);
- Катэна (Хорватия);
- Конвалис (Россия);
- Нейронтин (оригинальное лекарство, Германия);
- Тебантин (Венгрия).
Аналоги отличаются ценой, производителем, применяемой при производстве технологией, степенью очистки сырья, количеством клинических исследований и другими факторами.
При нейропатии можно выбрать Прегабалин или Габапентин, достоинство аналога – не такой ужесточенный отпуск по рецептам (не хранится в организации) и наличие в большинстве аптек, меньше нежелательных реакций и отсутствие синдрома отмены и эйфории.
Ограничения к лечению
Абсолютно противопоказание к лечению безрецептурными аналогами Прегабалином — индивидуальная непереносимость действующего или вспомогательного вещества. Неврологи, психиатры, психотерапевты не назначают их пациентам при диагностировании у них следующих патологий:
- нехватки фермента лактазы в организме;
- непереносимости молочного сахара;
- глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Некоторые безрецептурные заменители не используются при наличии тяжелых заболеваний печени и почек. В список относительных противопоказаний включены тяжелые патологии печени и почек, сердечная недостаточность. Прием препаратов в детском и подростковом возрасте категорически запрещен. Это актуально и для пациенток, вынашивающих ребенка или кормящих его грудью.
Врач никогда не назначит структурные аналоги Прегабалина человеку, если в его истории болезни есть данные о ранее выявленной лекарственной зависимости.
Препараты провоцируют возникновение зависимости достаточно быстро. Люди привыкают к эйфории, заторможенности, сонливости, поэтому им трудно отказаться от лекарственного средства.
Инструкция:
Клинико-фармакологическая группа
02.011 (Противосудорожный препарат)
Форма выпуска, состав и упаковка
Капсулы твердые желатиновые, №4, с крышечкой и корпусом белого цвета; на корпусе черными чернилами указаны дозировка и код продукта «PGN 25», на крышечке — «Pfizer»; содержимое капсул — порошок от белого до почти белого цвета.
| 1 капс. | |
| прегабалин | 25 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 35 мг, крахмал кукурузный — 20 мг, тальк — 20 мг.
Состав корпуса капсулы: титана диоксид — 2.4423%, желатин — до 100%.Состав крышечки капсулы: титана диоксид — 2.4423%, желатин — до 100%.Состав чернил: шеллак 24-27%, этанол 23-26%, изопропанол 0.5-3%, бутанол 0.5-3%, пропиленгликоль 3-7%, раствор аммония концентрированный 1-2%, калия гидроксид 0.05-0.1%, вода очищенная 15-18%, краситель железа оксид черный 24-28%.
10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.14 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.21 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
Капсулы твердые желатиновые, №3, с крышечкой белого цвета и корпусом белого цвета с черной полосой; на корпусе черными чернилами указаны дозировка и код продукта «PGN 50», на крышечке — «Pfizer»; содержимое капсул — порошок от белого до почти белого цвета.
| 1 капс. | |
| прегабалин | 50 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 70 мг, крахмал кукурузный — 40 мг, тальк — 40 мг.
Состав корпуса капсулы: титана диоксид — 2.4423%, желатин — до 100%.Состав крышечки капсулы: титана диоксид — 2.4423%, желатин — до 100%.Состав чернил: шеллак 24-27%, этанол 23-26%, изопропанол 0.5-3%, бутанол 0.5-3%, пропиленгликоль 3-7%, раствор аммония концентрированный 1-2%, калия гидроксид 0.05-0.1%, вода очищенная 15-18%, краситель железа оксид черный 24-28%.
10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.14 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.21 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
Капсулы твердые желатиновые, №4, с крышечкой от красно-коричневого до темно-красно-коричневого цвета и корпусом белого цвета; на корпусе черными чернилами указаны дозировка и код продукта «PGN 75», на крышечке — «Pfizer»; содержимое капсул — порошок от белого до почти белого цвета.
| 1 капс. | |
| прегабалин | 75 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 8.25 мг, крахмал кукурузный — 8.375 мг, тальк — 8.375 мг.
Состав корпуса капсулы: титана диоксид — 2.4423%, желатин — до 100%.Состав крышечки капсулы: краситель железа оксид красный — 1.7361%, титана диоксид — 0.409%, желатин — до 100%.Состав чернил: шеллак 24-27%, этанол 23-26%, изопропанол 0.5-3%, бутанол 0.5-3%, пропиленгликоль 3-7%, раствор аммония концентрированный 1-2%, калия гидроксид 0.05-0.1%, вода очищенная 15-18%, краситель железа оксид черный 24-28%.
10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.14 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.21 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
Капсулы твердые желатиновые, №3, с крышечкой и корпусом от красно-коричневого до темно-красно-коричневого цвета; на корпусе черными чернилами указаны дозировка и код продукта «PGN 100», на крышечке — «Pfizer»; содержимое капсул — порошок от белого до почти белого цвета.
| 1 капс. | |
| прегабалин | 100 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 11 мг, крахмал кукурузный — 11.17 мг, тальк — 11.17 мг.
Состав корпуса капсулы: краситель железа оксид красный — 1.7361%, титана диоксид — 0.409%, желатин — до 100%.Состав крышечки капсулы: титана диоксид — 0.409%, желатин — до 100%.Состав чернил: шеллак 24-27%, этанол 23-26%, изопропанол 0.5-3%, бутанол 0.5-3%, пропиленгликоль 3-7%, раствор аммония концентрированный 1-2%, калия гидроксид 0.05-0.1%, вода очищенная 15-18%, краситель железа оксид черный 24-28%.
10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.14 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.21 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
Капсулы твердые желатиновые, №2, с крышечкой и корпусом белого цвета; на корпусе черными чернилами указаны дозировка и код продукта «PGN 150», на крышечке — «Pfizer»; содержимое капсул — порошок от белого до почти белого цвета.
| 1 капс. | |
| прегабалин | 150 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 16.5 мг, крахмал кукурузный — 16.75 мг, тальк — 16.75 мг.
Состав корпуса капсулы: титана диоксид — 2.4423%, желатин — до 100%.Состав крышечки капсулы: титана диоксид — 2.4423%, желатин — до 100%.Состав чернил: шеллак 24-27%, этанол 23-26%, изопропанол 0.5-3%, бутанол 0.5-3%, пропиленгликоль 3-7%, раствор аммония концентрированный 1-2%, калия гидроксид 0.05-0.1%, вода очищенная 15-18%, краситель железа оксид черный 24-28%.
10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.14 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.21 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
Капсулы твердые желатиновые, №1, с крышечкой и корпусом от светло-красно-коричневого до красно-коричневого цвета; на корпусе черными чернилами указаны дозировка и код продукта «PGN 200», на крышечке — «Pfizer»; содержимое капсул — порошок от белого до почти белого цвета.
| 1 капс. | |
| прегабалин | 200 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 22 мг, крахмал кукурузный — 22.33 мг, тальк — 22.33 мг.
Состав корпуса капсулы: краситель железа оксид красный — 0.4398%, титана диоксид — 0.4144%, желатин — до 100%.Состав крышечки капсулы: краситель железа оксид красный — 0.4398%, титана диоксид — 0.4144%, желатин — до 100%.Состав чернил: шеллак 24-27%, этанол 23-26%, изопропанол 0.5-3%, бутанол 0.5-3%, пропиленгликоль 3-7%, раствор аммония концентрированный 1-2%, калия гидроксид 0.05-0.1%, вода очищенная 15-18%, краситель железа оксид черный 24-28%.
10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.14 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.21 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
Капсулы твердые желатиновые, №0, с крышечкой от красно-коричневого до темно-красно-коричневого цвета и корпусом белого цвета; на корпусе черными чернилами указаны дозировка и код продукта «PGN 300», на крышечке — «Pfizer»; содержимое капсул — порошок от белого до почти белого цвета.
| 1 капс. | |
| прегабалин | 300 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 33 мг, крахмал кукурузный — 33.5 мг, тальк — 33.5 мг.
Состав корпуса капсулы: титана диоксид — 2.4423%, желатин — до 100%.Состав крышечки капсулы: краситель железа оксид красный — 0.7361%, титана диоксид — 0.409%, желатин — до 100%.Состав чернил: шеллак 24-27%, этанол 23-26%, изопропанол 0.5-3%, бутанол 0.5-3%, пропиленгликоль 3-7%, раствор аммония концентрированный 1-2%, калия гидроксид 0.05-0.1%, вода очищенная 15-18%, краситель железа оксид черный 24-28%.
10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.14 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.21 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противоэпилептический препарат, действующее вещество которого является аналогом гамма-аминобутировой (гамма-аминомасляной) кислоты (GABA).
Было установлено, что прегабалин связывается с дополнительной субъединицей (α2-дельта-протеин) потенциалзависимых кальциевых каналов в ЦНС, необратимо замещая [3H]-габапентин. Предполагается, что такое связывание может способствовать проявлению его анальгезирующего и противосудорожного эффектов.
Нейропатическая боль
Эффективность прегабалина отмечена у больных с диабетической невропатией и постгерпетической невралгией. Эффективность при других типах нейропатической боли не изучалась.
Установлено, что при приеме прегабалина курсами до 13 недель по 2 раза/сут и до 8 недель по 3 раза/сут, в целом риск развития побочных эффектов и эффективность препарата при приемах по 2 или по 3 раза/сут одинаковы.
При приеме курсом продолжительностью до 13 недель боль уменьшалась в течение первой недели, а эффект сохранялся до конца лечения.
Отмечалось уменьшение индекса боли на 50% у 35% больных, получавших прегабалин, и у 18% больных, принимавших плацебо. Среди пациентов, не испытывавших сонливости, эффект такого снижения боли отмечался у 33% больных группы прегабалина и 18% больных группы плацебо. У 48% пациентов, принимавших прегабалин, и у 16% пациентов, получавших плацебо, возникала сонливость.
Фибромиалгия
Выраженное снижение болевой симптоматики, связанной с фибромиалгией, отмечается при применении прегабалина в дозах от 300 мг до 600 мг в сут. Эффективность доз 450 и 600 мг в сут сравнима, однако переносимость дозы 600 мг/сут обычно хуже. Также применение прегабалина связано с заметным улучшением в функциональной активности пациентов и снижением выраженности нарушений сна. Применение прегабалина в дозе 600 мг/сут приводило к более выраженному улучшению сна, по сравнению с дозой 300-450 мг/сут.
Эпилепсия
При приеме препарата в течение 12 недель по 2 или 3 раза/сут отмеченные риск развития побочных эффектов и эффективность препарата при этих режимах дозирования одинаковы. Уменьшение частоты судорог начиналось в течение первой недели.
Генерализованное тревожное расстройство
Уменьшение симптоматики генерализованного тревожного расстройства отмечается на первой неделе лечения. При применении препарата в течение 8 недель у 52% пациентов, получавших прегабалин, и у 38% пациентов, получавших плацебо, отмечалось 50% уменьшение симптоматики по шкале тревожности Гамильтона (НАМ-А).
Фармакокинетика
Фармакокинетика прегабалина в диапазоне рекомендуемых суточных доз носит линейный характер, межиндивидуальная вариабельность низкая (<20%). Фармакокинетику препарата при повторном применении можно предсказать на основании данных приема единичной дозы. Следовательно, необходимости в регулярном мониторировании концентрации прегабалина нет
Параметры фармакокинетики прегабалина в равновесном состоянии у здоровых добровольцев, у больных эпилепсией, получавших противоэпилептическую терапию, и у пациентов, получавших его по поводу хронических болевых синдромов, были аналогичны.
Всасывание
Прегабалин быстро всасывается после приема внутрь натощак. Cmax в плазме достигается через 1 ч как при однократном, так и повторном применении. Биодоступность прегабалина при приеме внутрь составляет ≥ 90% и не зависит от дозы. При повторном применении равновесное состояние достигается через 24-48 ч. При применении препарата после приема пищи Cmax снижается примерно на 25-30%, а время достижения Cmax увеличивается приблизительно до 2.5 ч. Однако прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на общее всасывание прегабалина.
Распределение
Vd прегабалина после приема внутрь составляет примерно 0.56 л/кг. Препарат не связывается с белками плазмы.
Метаболизм
Прегабалин практически не подвергается метаболизму. После приема меченного прегабалина примерно 98% радиоактивной метки определялось в моче в неизмененном виде. Доля N-метилированного производного прегабалина, который является основным метаболитом, обнаруживаемым в моче, составляла 0.9% от дозы. Не отмечено признаков рацемизации S- энантиомера прегабалина в R-энантиомер.
Выведение
Прегабалин выводится в основном почками в неизмененном виде. Средний T1/2 составляет 6.3 ч. Клиренс прегабалина из плазмы и почечный клиренс прямо пропорциональны КК.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Пол пациента не оказывает клинически значимого влияния на концентрацию прегабалина в плазме.
При нарушении функции почек следует учитывать, что клиренс прегабалина прямо пропорционален клиренсу креатинина. В связи с тем, что препарат в основном выводится почками, при нарушенной функции почек рекомендуется снизить дозу прегабалина. Кроме того, прегабалин эффективно удаляется из плазмы при гемодиализе (после 4-часового сеанса гемодиализа концентрации прегабалина в плазме снижаются примерно на 50%), после гемодиализа необходимо назначить дополнительную дозу препарата.
Фармакокинетика прегабалина у больных с нарушением функции печени специально не изучалась. Прегабалин практически не подвергается метаболизму и выводится в основном в неизмененном виде с мочой, поэтому нарушение функции печени не должно существенно изменять концентрации препарата в плазме.
При назначении препарата пожилым пациентам (старше 65 лет) следует учитывать, что клиренс прегабалина с возрастом имеет тенденцию к снижению, что отражает возрастное снижение КК. Пожилым людям с нарушенной функцией почек может потребоваться снижение дозы препарата.
Дозировка
Препарат следует принимать внутрь независимо от приема пищи в суточной дозе от 150 до 600 мг в 2 или 3 приема.
При нейропатической боли лечение начинают с дозы 150 мг/сут. В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 3-7 дней дозу можно увеличить до 300 мг/сут, а при необходимости еще через 7 дней — до максимальной дозы 600 мг/сут.
При эпилепсии лечение начинают с дозы 150 мг/сут. С учетом достигнутого эффекта и переносимости через 1 неделю дозу можно увеличить до 300 мг/сут, а еще через неделю — до максимальной дозы 600 мг/сут.
При фибромиалгии лечение начинают с дозы по 75 мг 2 раза/сут (150 мг/сут). В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 3-7 дней дозу можно увеличить до 300 мг/сут. При отсутствии положительного эффекта дозу увеличивают до 450 мг/сут, а при необходимости еще через 7 дней — до максимальной дозы 600 мг/сут.
При генерализованном тревожном расстройстве лечение начинают с дозы 150 мг/сут. В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 7 дней дозу можно увеличить до 300 мг/сут. При отсутствии положительного эффекта дозу увеличивают до 450 мг/сут, а при необходимости еще через 7 дней — до максимальной дозы 600 мг/сут.
Отмена препарата Лирика®: если лечение необходимо прекратить, то рекомендуется делать это постепенно в течение минимум 1 недели.
Пациентам с нарушенной функцией почек дозу подбирают индивидуально с учетом КК (таблица), который рассчитывают по следующей формуле:
Для мужчин с массой тела >60 кг:
КК (мл/мин)= (масса тела в кг) х (140 — возраст в годах) /72 х сывороточный креатинин (мг/дл)
Для женщин:
КК (мл/мин)= значение КК для мужчин х 0.85
У пациентов, находящихся на гемодиализе, суточную дозу прегабалина подбирают с учетом функции почек. Непосредственно после каждого 4-часового сеанса гемодиализа назначают дополнительную дозу (таблица).
Подбор дозы прегабалина с учетом функции почек.
| КК (мл/мин) | Суточная доза прегабалина | Кратность приема в сут | |
| Стартовая доза (мг/сут) | Максимальная доза (мг/сут) | ||
| ≥60 | 150 | 600 | 2-3 |
| ≥30 — <60 | 75 | 300 | 2-3 |
| ≥15 — <30 | 25-50 | 150 | 1-2 |
| <15 | 25 | 75 | 1 |
| Дополнительная доза после диализа | |||
| 25 мг | 100 мг | Однократно | |
У пациентов с нарушением функции печени коррекции дозы не требуется.
Пациентам пожилого возраста (старше 65 лет) может потребоваться снижение дозы прегабалина в связи со снижением функции почек.
В случае пропуска дозы прегабалина необходимо принять следующую дозу как можно скорее, однако не следует принимать пропущенную дозу, если время приема следующей уже подходит.
Передозировка
Симптомы: при передозировке препарата (до 15 г) каких-либо из не описанных выше нежелательных реакций зарегистрировано не было. В ходе постмаркетингового применения наиболее часто наблюдались аффективные расстройства, сонливость, спутанность сознания, депрессия, ажитация и беспокойство.
Лечение: проводят промывание желудка, поддерживающую терапию и при необходимости — гемодиализ.
Лекарственное взаимодействие
Прегабалин выводится с мочой в основном в неизмененном виде, подвергается минимальному метаболизму у человека (в виде метаболитов с мочой выводится менее 2% дозы), не ингибирует метаболизм других лекарственных веществ in vitro и не связывается с белками плазмы, поэтому он вряд ли способен вступать в фармакокинетическое взаимодействие.
Не обнаружено признаков клинически значимого фармакокинетического взаимодействия прегабалина с фенитоином, карбамазепином, вальпроевой кислотой, ламотриджином, габапентином, лоразепамом, оксикодоном и этанолом. Установлено, что пероральные гипогликемические препараты, диуретики, инсулин, фенобарбитал, тиагабин и топирамат не оказывают клинически значимого влияния на клиренс прегабалина.
При применении пероральных контрацептивов, содержащих норэтистерон и/или этинилэстрадиол, одновременно с прегабалином равновесная фармакокинетика обоих препаратов не менялась.
Сообщалось о случаях нарушения дыхания и развития комы при одновременном применении прегабалина с другими препаратами, угнетающими ЦНС.
Также сообщалось об отрицательном влиянии прегабалина на деятельность ЖКТ (в т.ч. развитие кишечной непроходимости, паралитического илеуса, запора) при одновременном применении с лекарственными средствами, вызывающими запор (такими как ненаркотические анальгетики).
Повторное пероральное применение прегабалина с оксикодоном, лоразепамом или этанолом не оказывало клинически значимого влияния на дыхание. Прегабалин, по-видимому, усиливает нарушения когнитивной и двигательной функций, вызванные оксикодоном. Прегабалин может усилить эффекты этанола и лоразепама.
Применение при беременности и лактации
Адекватных данных о применении прегабалина при беременности нет.
В экспериментальных исследованиях на животных препарат оказывал токсическое действие на репродуктивную функцию.
В связи с этим препарат Лирика® можно назначать при беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери явно перевешивает возможный риск для плода.
При применении препарата Лирика® женщины репродуктивного возраста должны пользоваться адекватными методами контрацепции.
Сведений о выведении прегабалина с грудным молоком у женщин нет. Однако в экспериментальных исследованиях установлено, что он выводится с грудным молоком у крыс. В связи с этим во время лечения препаратом Лирика® грудное вскармливание рекомендуется прекратить.
Побочные действия
По имеющемуся опыту клинического применения прегабалина у более чем 12 000 пациентов, наиболее распространенными нежелательными явлениями были головокружение и сонливость. Наблюдаемые явления были обычно легкими или умеренными. Частота отмены прегабалина и плацебо из-за нежелательных реакций составила 14% и 7% соответственно. Основными нежелательными эффектами, требовавшими прекращения лечения, были головокружение (4%) и сонливость (3%), в зависимости от их субъективной переносимости. Другие побочные эффекты, которые также приводили к отмене препарата: атаксия, спутанность сознания, астения, нарушение внимания, нечеткость зрения, нарушение координации, периферические отеки.
Перечисленные побочные реакции по частоте превышали таковую в группе плацебо (наблюдавшиеся более чем у 1 человека) и могли быть связаны с основным заболеванием и/или сопутствующей терапией. Определение частоты побочных реакций: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (<1/1000).
| Инфекции и инвазии: | |
| нечасто | назофарингит |
| Со стороны системы кроветворения: | |
| редко | нейтропения |
| Со стороны обмена веществ: | |
| часто | повышение аппетита, увеличение массы тела |
| нечасто | анорексия, гипогликемия |
| редко | уменьшение массы тела |
| Со стороны психики: | |
| часто | эйфория, спутанность сознания, снижение либидо, раздражительность, бессонница, дезориентация |
| нечасто | деперсонализация, аноргазмия, беспокойство, депрессия, ажитация, лабильность настроения, подавленное настроение, трудности в подборе слов, галлюцинации, необычные сновидения, усиление либидо, панические атаки, апатия, усиление бессонницы |
| редко | расторможенность, приподнятое настроение |
| Со стороны нервной системы: | |
| очень часто | головокружение, сонливость |
| часто | атаксия, нарушение внимания, нарушение координации, ухудшение памяти, тремор, дизартрия, парестезии, нарушение равновесия, амнезия, седативное действие, летаргия |
| нечасто | когнитивные расстройства, гипестезия, нистагм, нарушение речи, миоклонические судороги, ослабление рефлексов, дискинезия, психомоторное возбуждение, постуральное головокружение, гиперестезия, потеря вкусовых ощущений, ощущение жжения на слизистых и коже, интенционный тремор, ступор, обморок |
| редко | гипокинезия, паросмия, дисграфия |
| Со стороны органа зрения: | |
| часто | нечеткость зрения, диплопия |
| нечасто | сужение полей зрения, снижение остроты зрения, боль в глазах, астенопия, сухость в глазах, отечность глаз, повышенное слезотечение |
| редко | мелькание искр перед глазами, раздражение глаз, мидриаз, осциллопсия (субъективное ощущение колебания рассматриваемых предметов), нарушение восприятия глубины зрения, утрата периферического зрения, косоглазие, усиление яркости зрительного восприятия |
| Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата: | |
| часто | головокружение |
| нечасто | гиперакузия |
| Со стороны сердечно-сосудистой системы: | |
| нечасто | тахикардия, AV-блокада I степени, приливы, снижение АД, похолодание конечностей, повышение АД |
| редко | синусовая тахикардия, синусовая аритмия, синусовая брадикардия |
| Со стороны дыхательной системы: | |
| нечасто | одышка, сухость слизистой оболочки носа |
| редко | заложенность носа, кровотечение из носа, ринит, храп, чувство стеснения в глотке |
| Со стороны пищеварительной системы: | |
| часто | сухость во рту, запор, рвота, метеоризм, вздутие живота |
| нечасто | повышенное слюноотделение, гастроэзофагеальный рефлюкс, гипестезия слизистой оболочки полости рта |
| редко | асцит, дисфагия, панкреатит |
| Дерматологические реакции: | |
| нечасто | гиперемия кожи, потливость, папуллезная сыпь |
| редко | холодный пот, крапивница |
| Со стороны костно-мышечной системы: | |
| нечасто | подергивания мышц, припухлость суставов, мышечные спазмы, миалгия, артралгия, боль в спине, боль в конечностях, скованность в мышцах |
| редко | спазм шейных мышц, боль в шее, рабдомиолиз |
| Со стороны мочевыделительной системы: | |
| нечасто | дизурия, недержание мочи |
| редко | олигурия, почечная недостаточность |
| Со стороны репродуктивной системы: | |
| часто | эректильная дисфункция |
| нечасто | задержка эякуляции, сексуальная дисфункция |
| редко | аменорея, боль в грудных железах, выделения из молочных желез, дисменорея, увеличение молочных желез в объеме |
| Со стороны лабораторных показателей: | |
| нечасто | повышение активности АЛТ, АСТ, КФК, снижение числа тромбоцитов |
| редко | повышение содержания глюкозы и креатинина в крови, снижение уровня калия в крови, снижение числа лейкоцитов в крови |
| Прочие: | |
| часто | утомляемость, периферические отеки, чувство опьянения, нарушение походки |
| нечасто | астения, падения, жажда, чувство стеснения в груди, генерализованные отеки, озноб, боль |
| редко | гипертермия |
Побочные эффекты, отмеченные при постмаркетинговом наблюдении (частота неизвестна):
Со стороны нервной системы: головная боль, потеря сознания, когнитивные нарушения, судороги.
Со стороны пищеварительной системы: редко — отек языка, тошнота, диарея.
Со стороны органа зрения: кератит, потеря зрения.
Дерматологические реакции: редко — кожный зуд, синдром Стивенса-Джонсона.
Аллергические реакции: ангионевротические реакции (в т.ч. отек лица), гиперчувствительность.
Со стороны сердечной сосудистой системы: хроническая сердечная недостаточность, удлинение интервала QT.
Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи.
Со стороны дыхательной системы: отек легких.
Со стороны репродуктивной системы: гинекомастия.
Прочие: повышенная утомляемость.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 3 года.
Показания
Нейропатическая боль:
— лечение нейропатической боли у взрослых.
Эпилепсия:
— в качестве дополнительной терапии у взрослых с парциальными судорожными приступами, сопровождающимися или не сопровождающимися вторичной генерализацией.
Генерализованное тревожное расстройство:
— лечение генерализованного тревожного расстройства у взрослых.
Фибромиалгия:
— лечение фибромиалгии у взрослых.
Противопоказания
— детский и подростковый возраст до 17 лет включительно (нет данных по применению);
— редкие наследственные заболевания, в т.ч. непереносимость галактозы, лактазная недостаточность и нарушение всасывания глюкозы/галактозы;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности, при сердечной недостаточности. В связи с зарегистрированными единичными случаями бесконтрольного применения прегабалина, его необходимо назначать с осторожностью у пациентов с лекарственной зависимостью в анамнезе (такие пациенты нуждаются в пристальном медицинском наблюдении во время лечения препаратом).
Особые указания
У части больных сахарным диабетом в случае повышения массы тела на фоне лечения прегабалином может потребоваться коррекция доз гипогликемических препаратов.
Прегабалин необходимо отменить в случае развития симптомов ангионевротического отека (таких как, отек лица, периоральный отек или отечность тканей верхних дыхательных путей).
Противоэпилептические препараты, включая прегабалин, могут повышать риск возникновения суицидальных мыслей или поведения. Поэтому пациентов, получающих эти препараты, следует тщательно наблюдать на предмет возникновения или ухудшения депрессии, появления суицидальных мыслей или поведения.
Лечение прегабалином сопровождалось головокружением и сонливостью, которые повышают риск случайных травм (падений) у пожилых людей. В ходе постмаркетингового применения препарата отмечались также случаи потери сознания, спутанности сознания и нарушения когнитивных функций. Поэтому до тех пор, пока больные не оценят возможные эффекты препарата, они должны соблюдать осторожность.
Сведения о возможности отмены других противосудорожных средств при подавлении судорог прегабалином и целесообразности монотерапии этим препаратом недостаточны. Имеются сообщения о развитии судорог, в т.ч. эпилептического статуса и малых припадков на фоне применения прегабалина или сразу после окончания терапии.
При появлении во время лечения прегабалином таких нежелательных реакций, как нечеткость зрения или других нарушений со стороны органа зрения, отмена препарата может привести к исчезновению указанных симптомов.
Также отмечались случаи развития почечной недостаточности, в некоторых случаях после отмены прегабалина функция почек восстанавливалась.
В результате отмены прегабалина после длительной или краткосрочной терапии наблюдались следующие нежелательные явления: бессонница, головная боль, тошнота, диарея, гриппоподобный синдром, депрессия, потливость, головокружение, судороги и тревога. Сведения о частоте и выраженности проявлений синдрома отмены прегабалина в зависимости от длительности терапии последним и его дозы не имеется.
В ходе постмаркетингового применения препарата сообщалось о развитии хронической сердечной недостаточности на фоне терапии прегабалином у некоторых пациентов. Эти реакции преимущественно наблюдались у больных пожилого возраста, страдавших нарушениями функции сердца и получавших препарат по поводу невропатии. Поэтому прегабалин у данной категории пациентов следует применять с осторожностью. После отмены прегабалина возможно исчезновение проявлений подобных реакций.
Частота нежелательных явлений со стороны ЦНС, особенно таких как сонливость, повышается при лечении центральной нейропатической боли, обусловленной поражением спинного мозга, что однако может быть следствием суммации эффектов прегабалина и других параллельно принимаемых средств (например, антиспастических). Это обстоятельство следует принимать во внимание при назначении прегабалина по данному показанию.
Имеются сообщения о случаях развития зависимости при применении прегабалина. Пациенты с лекарственной зависимостью в анамнезе нуждаются в тщательном медицинском наблюдении на предмет симптомов зависимости от прегабалина.
Отмечались случаи энцефалопатии, особенно у пациентов с сопутствующими заболеваниями, которые могут привести к развитию энцефалопатии.
Использование в педиатрии
Безопасность и эффективность прегабалина у детей в возрасте до 12 лет и подростков в возрасте до 17 лет не установлены, поэтому препарат не следует назначать данной категории пациентов.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Прегабалин может вызвать головокружение и сонливость и соответственно повлиять на способность управлять автотранспортом и пользоваться сложной техникой. Пациенты не должны управлять автотранспортом, пользоваться сложной техникой или выполнять другие потенциально опасные виды деятельности до тех пор пока не будет установлена индивидуальная реакция на прием препарата.
Применение при нарушении функции почек
С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности. Пациентам с нарушенной функцией почек дозу подбирают индивидуально с учетом КК.
Применение при нарушении функции печени
У больных с нарушением функции печени коррекции дозы не требуется.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Регистрационные номера
• капс. 150 мг: 14, 56, 84 или 100 шт. ЛС-001752 (2020-07-11 – 0000-00-00) • капс. 50 мг: 14, 56, 84 или 100 шт. ЛС-001752 (2020-07-11 – 0000-00-00) • капс. 75 мг: 14, 56, 84 или 100 шт. ЛС-001752 (2020-07-11 – 0000-00-00) • капс. 300 мг: 14, 56, 84 или 100 шт. ЛС-001752 (2020-07-11 – 0000-00-00) • капс. 100 мг: 14, 56, 84 или 100 шт. ЛС-001752 (2020-07-11 – 0000-00-00) • капс. 200 мг: 14, 56, 84 или 100 шт. ЛС-001752 (2020-07-11 – 0000-00-00) • капс. 25 мг: 14, 56, 84 или 100 шт. ЛС-001752 (2020-07-11 – 0000-00-00)
Действующие рецептурные аналоги
Схожими терапевтическими свойствами обладают препараты различных клинико-фармакологических групп. Выбирая заменитель Прегабалина, врач ориентируется на преобладание в клинике определенных симптомов. Для лечения фибромиалгии нужен тот, который способен быстро ликвидировать острую боль. У качественных аналогов анальгетический эффект сохраняется на протяжении суток и более.
Другие качественные аналоги, как и Прегабалин, сразу купируют эпилептический припадок. Но механизм действия на центральную нервную систему у них несколько иной. Они блокирую передачу импульсов или оказывают непосредственное влияние на определенные отделы головного мозга.
Габапентин в капсулах
Это антиконвульсант, который используется для лечения эпилепсии, а также для устранения нейропатической боли. По строению Габапентин схож с аминомасляной кислотой, но напрямую он ГАМК-рецепторы блокировать не способен. Противосудорожное средство назначается врачами пациентам с такими патологиями:
- фокальными судорогами;
- резистентной эпилепсией;
- мигренью;
- невралгией постгерпетической, алкогольной.
Габапентин иногда используется в период естественной менопаузы для устранения приливов крови к лицу и верхней части тела. В отличие от Габапентина он не провоцирует привыкания и синдрома отмены, применяется в педиатрии.
Финлепсин и Карбамазепин
Финлепсин и его отечественный аналог Карбамазепин — противоэпилептические средства. Они проявляют выраженную анальгезирующую, нормотимическую, антиманиакальную и антидиуретическую активность. Препараты сокращают высвобождение глутамата, обладающего возбуждающим действием. Поэтому они востребованы в лечении заболеваний, осложненных тревожностью, депрессией, раздражительностью и агрессивностью:
- идиопатической невралгии языкоглоточного или тройничного нерва;
- острых маниакальных состояний;
- фазнопротекающих аффективных расстройств;
- синдрома алкогольной абстиненции.
Финлепсин и Карбамазепин не обладают широким перечнем противопоказаний. Но из-за их токсичности по отношению к печени лечение проводится с постоянным мониторингом ее функциональных показателей.
Депакин Хроно
Депакин Хроно — противосудорожный препарат, оказывает центральное миорелаксирующее и седативное действие. Активным ингредиентом является вальпроевая кислота, обладающая нормотимическим эффектом. Депакин Хроно включается в терапевтические схемы после диагностирования у взрослых и детей таких патологий:
- генерализованных эпилептических приступов;
- синдрома Леннокса — Гасто;
- парциального эпилептического приступа.
У Депакин Хроно есть выраженное достоинство — неспособность вызывать физическое и психологическое привыкание. Требуется соблюдение рекомендаций невролога, психотерапевта, ортопеда, ревматолога. Но нужно учитывать отсутствие совместимости с алкоголем и нейролептиками.
Прегабалин – инструкция по применению
Выбор дозировки и курса осуществляется врачом в зависимости от заболевания, тяжести, другого лечения, особенностей пациентов.
Как пить капсулы – до еды или после не влияет на результат. Главное – независимо от приема пищи.
Важно! Препарат и синонимы при отмене вызывают подобие наркотической ломки и «синдром отмены», поэтому лечение необходимо заканчивать постепенно, снижая терапевтические дозы минимум на протяжении недели.
Как правильно принимать препараты?
Согласно инструкции безрецептурные заменители Прегабалина следует использовать в соответствии с режимом дозирования, определенным врачом. Он рассчитывает необходимое количество препаратов с учетом вида диагностированной патологии, тяжести и формы ее течения. Врач обязательно принимает во внимание возраст пациента, общее состояние его здоровья. При нейропатической боли и эпилепсии лекарства используют по 1-3 капсулы до трех раз в сутки.
Капсулы или таблетки проглатывают целиком, запивая достаточным количеством воды. Их нельзя разжевывать, так как большая часть прегабалина будет разрушена агрессивным желудочным соком. Не рекомендуется принимать капсулы натощак из-за чрезмерного повышения терапевтической концентрации основного компонента в системном кровотоке. Если прием пропущен, то и рецептурные, и безрецептурные заменители Прегабалина принимают как можно быстрее.
Возможные побочные эффекты
Избежать побочных эффектов можно тщательным соблюдением врачебных рекомендаций. Следует учитывать, что частое употребление безрецептурных аналогов, становится причиной передозировки. Чаще всего побочные системные реакции со стороны организма проявляются такими симптомами:
- сужением зрачков;
- мышечной слабостью;
- головокружениями, спутанностью сознания, нарушениями координации движений;
- ощущением нехватки воздуха при вдохе, одышкой;
- снижением общей температуры тела;
- бледностью кожи, цианозом носогубного треугольника;
- диарей или запором;
- угнетением аппетита, метеоризмом, приступами тошноты и рвоты;
- снижением частоты сердечных сокращений;
- головными болями;
- зрительными и слуховыми расстройствами;
- сухостью во рту.
Прием капсул или таблеток приводит к развитию местных побочных реакций. Проявляются они типичными признаками крапивницы — отечностью кожи, ее покраснением, сыпью, зудом, болезненностью при касании. При обнаружении любого побочного эффекта необходимо обратиться к врачу. Он снизит дозы или заменит препараты другими, безопасными аналогами.
