Форма выпуска
Препарат Артрозан выпускают в двух лекарственных формах:
- Светло-желтые цилиндрические таблетки Артрозан, содержащие 7,5 и 15 мг мелоксикама. Вспомогательные вещества – лактозы моногидрат, тринатрия цитрат, магния стеарат, крахмал картофельный, повидон и кремния диоксид коллоидный. По 20 таблеток в контурных упаковках;
- Зеленовато-желтый прозрачный раствор для внутримышечного введения, содержащий в 1 мл 6 мг мелоксикама. В ампулах по 2,5 мл, по 3 и 10 ампул в упаковке.
Фармакологические свойства
Мелоксикам является нестероидным противовоспалительным препаратом (НПВП), относится к производным эноловой кислоты и оказывает противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие, как утверждает артрозан инструкция.
Выраженное противовоспалительное действие мелоксикама установлено на всех стандартных моделях воспаления.
Механизм действия мелоксикама состоит в его способности ингибировать синтез простагландинов – известных медиаторов воспаления. Мелоксикам in vivo ингибирует синтез простагландинов в месте воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках.
Фармакодинамика
Эти различия связаны с более селективным ингибированием циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) по сравнению с циклооксигеназой-1 (ЦОГ-1). Считается, что ингибирование ЦОГ-2 обеспечивает терапевтические действия НПВП, тогда как ингибирование постоянно присутствующего изофермента ЦОГ-1 может быть ответственно за побочные действия со стороны желудка и почек.
Селективность мелоксикама в отношении ЦОГ-2 подтверждена в различных тест-системах, как in vitro, так и in vivo. Селективная способность мелоксикама ингибировать ЦОГ-2 показана при использовании в качестве тест-системы цельной крови человека in vitro.
Установлено, что мелоксикам (в дозах 7,5 и 15 мг) активнее ингибировал ЦОГ-2, оказывая большее ингибирующее влияние на продукцию простагландина Е2, стимулируемую липополисахаридом (реакция, контролируемая ЦОГ-2), чем на продукцию тромбоксана, участвующего в процессе свертывания крови (реакция, контролируемая ЦОГ-1).
Эти эффекты зависели от величины дозы. В исследованиях ex vivo показано, что мелоксикам (в дозах 7,5 мг и 15 мг) не оказывает влияния на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения.
В клинических исследованиях побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в целом возникали реже при приеме мелоксикама 7,5 и 15 мг, чем при приеме других НПВП, с которыми проводилось сравнение.
Это различие в частоте побочных эффектов со стороны ЖКТ в основном связано с тем, что при приеме мелоксикама реже наблюдались такие явления как диспепсия, рвота, тошнота, абдоминальные боли. Частота перфораций в верхних отделах ЖКТ, язв и кровотечений, которые связывались с применением мелоксикама, была низкой и зависела от величины дозы препарата.
Фармакокинетика
Абсорбция. Мелоксикам полностью абсорбируется после внутримышечного введения. Относительная биодоступность по сравнению с биодоступностью при приеме внутрь составляет почти 100 %. Поэтому при переходе с инъекционной на пероральные формы подбора дозы не требуется.
После введения 15 мг препарата внутримышечно пиковая концентрация в плазме (около 1,6 — 1,8 мкг/мл), достигается в течение приблизительно 60 — 96 мин.
Распределение. Мелоксикам очень хорошо связывается с белками плазмы, в основном с альбумином (99 %). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50 % от концентрации в плазме. Объем распределения низкий, приблизительно 11 л. Индивидуальные различия составляют 7–20 %.
Метаболизм. Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4-х фармакологически неактивных производных. Основной метаболит, 5-карбокси-мелоксикам (60 % от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9 % от величины дозы).
Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16 % и 4 % от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует. Выведение
Выводится в равной степени через кишечник и почками, преимущественно в виде метаболитов. В неизменном виде с калом выводится менее 5 % от величины суточной дозы, в моче в неизменном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Средний период полувыведения мелоксикама варьирует от 13 до 25 часов.
Плазменный клиренс составляет в среднем 7–12 мл/мин после однократного применения. Мелоксикам демонстрирует линейную фармакокинетику в дозах 7,5–15 мг при внутримышечном введении.
Недостаточность функции печени и/или почек. Недостаточность функции печени, а также слабо выраженная почечная недостаточность существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает. Скорость выведения мелоксикама из организма значительно выше у пациентов с умеренно выраженной почечной недостаточностью.
Мелоксикам хуже связывается с белками плазмы у пациентов с терминальной почечной недостаточностью. При терминальной почечной недостаточности увеличение объема распределения может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама, поэтому у этих пациентов суточная доза не должна превышать 7,5 мг.
Пожилые пациенты. Пожилые пациенты по сравнению с молодыми пациентами имеют сходные фармакокинетические показатели. У пожилых пациентов средний плазменный клиренс в период равновесного состояния фармакокинетики немного ниже, чем у молодых пациентов. У женщин пожилого возраста более высокие значения AUC (площадь под кривой концентрация-время) и длинный период полувыведения, по сравнению с молодыми пациентами обоих полов.
Противопоказания
Артрозан по инструкции противопоказано применять при:
- Обострении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
- «Аспириновой» бронхиальной астме;
- Тяжелой и печеночной и почечной недостаточности;
- Повышенной чувствительности к действующему веществу – мелоксикаму или другим компонентам таблеток и раствора для уколов Артрозан.
Период лактации и беременность также являются противопоказаниями к применению Артрозана. Инъекции не применяют в возрасте до 18 лет, таблетки – до 15 лет.
Мнение врачей о препарате
Дерябин И. М. Эффективный нестероидный противовоспалительный препарат с минимальными побочными эффектами по сравнению с другими препаратами этой группы. Оптимальное сочетание цены и качества. При применении ни разу не отмечалось аллергии.
С успехом применяю при вертеброгенных умеренных болевых синдромах. При длительном применении нужно сочетать с омепразолом.
Лисенкова О. А. Российский «Мелоксикам», более доступный по цене, чем оригинальный «Мовалис». Хорошо переносится.
Оригинальный препарат, на мой взгляд, всегда предпочтительнее, чем дженерик, но не всегда есть возможности и финансы получать оригинальный. «Артрозан» — достойная копия «Мелоксикама». Есть для него место и в моей практике.
Тяжов Н. И. Прекрасный препарат, хорошо переносится, эффективный и недорогой! Мы часто назначаем его при лечении остеохондроза, особенно в острой фазе, при острых воспалительных заболеваний мышц и суставов, в комплексной терапии. Побочные явления со стороны ЖКТ — крайне редко, и они проходили самостоятельно после отмены препарата.
Дулкин М. Р. Хороший анальгетический эффект. Достаточно эффективный препарат в лечении различных болевых синдромов, в частности, вертеброгенных радикулопатий, а также при остеоартралгиях, мышечно-тонических болевых синдромах, в комбинации с миорелаксантами, обладает стойким противовоспалительным и анальгетическим действием.
Афанасьев-Кадомцев С. А. Не уступает по эффективности «Мовалису», по цене дешевле в два раза. Обострение язвенной болезни желудка, двенадцатиперстной кишки.
Хороший препарат для комбинированного лечения умеренно выраженных мышечных и суставных воспалительных процессов. То есть для артрозов, артритов, миозитов. Болевой синдром снимается на 3-4 день. После парентерального введения необходим перевод на пероральную форму. Принимать ещё неделю. «Омез» или «Фамотидин» по 20 мг 1 раз в день на период лечения обязателен.
Прохоров Д. Е. Мелоксикам оптимален для комбинированного лечения умеренно выраженных мышечных и суставных воспалительных процессов. Побочные действия со стороны желудочно-кишечного тракта, на мой взгляд, даёт реже всех других НПВС.
По цене Артрозан в два раза дешевле Мовалиса, хотя по эффективности ему не уступает. Пожалуй, самый часто назначаемый мною препарат на сегодняшний день.
Способы применения и дозы
Уколы Артрозаном применяют только в первые несколько дней лечения один раз в день по 7,5 или 15 мл, после чего лечение продолжают таблетками. Из-за риска развития побочных эффектов препарат рекомендуется применять в минимальных эффективных дозах. Уколы Артрозаном следует вводить только внутримышечно и не рекомендуется смешивать препарат в одном шприце с другими лекарственными средствами.
Таблетки Артрозан принимают один раз в день, желательно во время еды. Максимальная суточная доза – 15 мг. Дозировка зависит от заболевания:
- При остеоартрозе принимают одну таблетку Артрозана 7,5 мг, при отсутствии эффекта дозу можно увеличить вдвое;
- Рекомендуемая суточная доза при ревматоидном артрите – 15 мг, после улучшения дозу можно уменьшить до 7,5 мг в день;
- При анкилозирующем спондилоартрите принимают одну таблетку Артрозана 15 мг в день.
Согласно инструкции к Артрозану, при передозировке могут проявиться боли в эпигастрии, нарушение сознания, тошнота, остановка дыхания, рвота, острая почечная и печеночная недостаточность, асистолия.
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении Артрозана с антигипертензивными препаратами, метотрексатом, диуретиками, циклоспорином, препаратами лития и некоторыми другими лекарственными средствами. Риск возникновения кровотечений из желудочно-кишечного тракта увеличивается при одновременном применении Артрозана с другими нестероидными противовоспалительными средствами, включая ацетилсалициловую кислоту.
Артрозан применяют с осторожностью при эрозивно-язвенных поражениях желудочно-кишечного тракта в анамнезе и в пожилом возрасте.
Описание препарата
Артрозан (мелоксикам) — препарат нового поколения из группы НПВС (нестероидных противовоспалительных средств), один из представителей селективных ингибиторов фермента циклооксигеназы (ЦОГ-2). Данные вещества участвуют в биологическом синтезе простагландинов, образующихся в зоне воспаления.
Лекарство относится к производным энолиевой кислоты из группы оксамов, отличающихся высокой биодоступностью. Пагубное действие артрозана на слизистую желудка минимально.
Артрозан для чего назначают? Он обладает противовоспалительным, обезболивающим, незначительным жаропонижающим действием, что позволяет его использовать при дегенеративно-дистрофических поражениях позвоночника и суставов.
Побочные действия
Артрозан, отзывы подтверждают, может вызывать различные нежелательные эффекты:
- Обострение течения бронхиальной астмы и кашель;
- Спутанность мыслей, головную боль, шум в ушах, головокружение, дезориентацию и нарушение сна;
- Гематурию, интерстициальный нефрит, отеки, инфекцию мочевыводящих путей, почечный медуллярный некроз, протеинурию, почечную недостаточность;
- Анемию, тромбоцитопению, лейкопению;
- Повышение артериального давления, тахикардию, ощущение приливов;
- Рвоту и тошноту, боль в животе, эзофагит, стоматит, диарею или запор, перфорацию желудка или кишечника, сухость во рту. Значительно реже Артрозан по отзывам вызывает метеоризм, гепатит, колит и повышение активности печеночных ферментов;
- Конъюнктивит и нечеткость зрения;
- Повышенную фоточувствительность и лихорадку;
- Анафилактоидные реакции, кожную сыпь, аллергический васкулит, многоформную экссудативную эритему, отек губ и языка, токсический эпидермальный некролиз, зуд и крапивницу.
Аналоги Артрозана
Существует большое количество аналогов Артрозана, стоящих значительно дешевле. Но, при этом относительно небольшая стоимость препарата связана с более дешевой субстанцией, идущей на изготовление препарата, а также экономией в процессе производства (более слабая степень очистки, использование низкокачественных вспомогательных сред).
Поэтому экономия в данном случае сомнительна. Кроме этого, Артрозан — отечественный препарат известной компании Фармстандарт, цена которого доступнее зарубежного оригинального препарата Мовалис, а качество и удобство применения их не отличаются.
Какая лекарственная форма предпочтительнее: уколы или таблетки? Как правило, при острых болях курс лечения назначают с уколов, применяющихся не более 3 — 5 суток. Для удобства применения ампулы Артрозана, с содержанием мелоксикама 0,006/МЛ 2,5МЛ, выпускаются в упаковке по 3 штуки. Затем рекомендуется перейти на таблетки до окончания курса лечения.
При выборе в качестве обезболивающего и противовоспалительного средства часто применяют диклофенак. Что лучше применять в уколах диклофенак или артрозан?
- артрозан можно применять значительно дольше, чем диклофенак;
- артрозан является хондронейтральным препаратом, т.е. не оказывает негативного влияния на хрящ;
- по сравнению с Диклофенаком, у Артрозана в меньшем количестве случаев отмечаются побочные эффекты.
Кроме этого, в лечении болезней суставно-связочного аппарата для купирования болевого приступа часто используются препараты, в своем составе содержащие Анальгин, в частности Баралгин. Это лекарство заслужило широкую популярность.
Что же предпочесть Баралгин или Артрозан? И тот, и другой препарат оказывает быстрое обезболивающее действие, эффект от его применения развивается в течение нескольких минут. Однако, в состав Баралгина входит Анальгин, запрещенный в ряде стран из-за пагубного влияния на кроветворение и развитие лекарственной зависимости.
