Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Фармакологические эффекты обусловлены комплексным воздействием входящих в состав препарата Цитофлавин компонентов.
Цитофлавин способствует активизации аэробного метаболизма клеток, что приводит к увеличению уровня утилизации глюкозы, способствует повышенному уровню бета-окисления жирных кислот и ресинтезу γ-аминомасляной кислоты в нейронах.
Цитофлавин увеличивает устойчивость мембран нервных и глиальных клеток к воздействию ишемии, что выражается в снижении концентрации нейроспецифических белков, характеризующих уровень деструкции основных структурных компонентов нервной ткани.
Цитофлавин улучшает коронарный и мозговой кровотоки, активирует метаболические процессы в центральной нервной системе, восстанавливает нарушенное сознание, способствует регрессу неврологической симптоматики и улучшению когнитивных функций мозга. Обладает быстрым пробуждающим действием при посленаркозном угнетении сознания.
При применении препарата Цитофлавин в первые 12 часов от начала развития инсульта наблюдается благоприятное течение ишемических и некротических процессов в зоне поражения (уменьшение очага), восстановление неврологического статуса и снижение уровня инвалидизации в отдалённом периоде.
Фармакокинетика
При внутривенной инфузии со скоростью около 2 мл/мин (в пересчёте на неразбавленный Цитофлавин) янтарная кислота и инозин утилизируются практически мгновенно и в плазме крови не определяются.
Янтарная кислота — пик концентрации определяется в течение первой минуты после введения, с дальнейшим быстрым снижением без кумуляции и возвращением её уровня к фоновым значениям вследствие метаболизации до воды и углекислого газа.
Инозин метаболизируется в печени с образованием инозинмонофосфата с последующим его окислением до мочевой кислоты. В незначительном количестве выводится почками.
Никотинамид быстро распределяется во всех тканях, проникает через плаценту и в грудное молоко, метаболизируется в печени с образованием N-метилникотинамида, выводится почками. Период полувыведения из плазмы составляет около 1,3 часов, равновесный объём распределения — около 60 литров, общий клиренс — около 0,6 л/мин.
Рибофлавин распределяется неравномерно: наибольшее количество в миокарде, печени, почках. Период полувыведения из плазмы составляет около 2 часов, равновесный объём распределения — около 40 литров, общий клиренс — около 0,3 л/мин. Проникает через плаценту и в грудное молоко. Связь с белками плазмы — 60%. Выводится почками, частично в форме метаболита; в высоких дозах — преимущественно в неизменённом виде.
Фармакология
Как производитель сообщает в сопровождающей ампулы «Цитофлавина» инструкции по применению, это лекарственное средство относится к числу препаратов, способных активизировать и стимулировать обменные процессы в головном мозге. Особенности фармакологии диктуются комплексным влиянием всех ингредиентов, использованных изготовителем лекарства. Установлено, что средство помогает активизировать дыхание на клеточном уровне. Используя состав, можно взять под контроль процессы генерирования энергии в клетке. Повышается качество кислородной утилизации, нормализуется ферментная активность. «Цитофлавин» представляет собой качественный антиоксидант. Под влиянием действующих ингредиентов активизируются реакции протеинового синтеза внутри клеток, эффективнее протекает биологическое и химическое взаимодействие с участием молекул глюкозы. Препарат влияет на качество утилизации жирных кислот. Под его воздействием эффективнее протекает повторный синтез GABA, локализованный в нейронах.
Препарат «Цитофлавин» содержит ингредиенты, положительно влияющие на биологическую, электрическую активность мозговых клеток. Под его влиянием становится лучше коронарный кровоток, улучшается качество и скорость перемещения крови в структурах головного мозга. Становятся активнее обменные процессы, протекающие в нервной системе. Вещество уменьшает рефлекторные расстройства и помогает нормализовать чувствительность мозговых клеток, нарушенную в силу каких-либо причин. Препарат помогает скорректировать интеллектуальные возможности человека и повысить мнестическую мозговую функциональность.
Показания к применению
У взрослых в комплексной терапии:
- острого нарушения мозгового кровообращения;
- последствий цереброваскулярных болезней (последствия инфаркта мозга, церебральный атеросклероз);
- токсической и гипоксической энцефалопатии при острых и хронических отравлениях, эндотоксикозах, посленаркозном угнетении сознания, а также для профилактики и лечения гипоксической энцефалопатии при кардиохирургических операциях с использованием искусственного кровообращения.
У детей (в том числе недоношенных со сроком гестации 28-36 недель) в комплексной терапии в периоде новорожденности — при церебральной ишемии.
Когда поможет?
Как правило, к препарату прибегают как к элементу комплексного терапевтического курса. Для использования «Цитофлавина» показаниями считаются нарушенные участки кровотока в головном мозге. Препарат назначается, если патологическое состояние выявлено в острой форме. Можно использовать средство при сосудистой энцефалопатии, если заболевание оценивается как находящееся на первом или втором этапе. При хронической мозговой ишемии «Цитофлавин» назначают, дабы скорректировать последствия сбоя кровотока.
К использованию «Цитофлавина» показанием является энцефалопатия, спровоцированная токсинами, гипоксией. Такое возможно при отравлениях как в острой форме, так и в хронических, а также в состоянии угнетенного сознания, сопровождающем период после общего наркоза. «Цитофлавин» назначается лицам, у которых выявлен эндотоксикоз, поскольку средство позволяет ослабить патологическое состояние и снизить его нежелательные последствия и осложнения.
Противопоказания
Индивидуальная непереносимость компонентов препарата, беременность, период лактации.
Не назначается пациентам (кроме периода новорожденности), находящимся в критическом состоянии, до стабилизации центральной гемодинамики и/или при снижении парциального давления кислорода в артериальной крови менее 60 мм. рт. ст.
С осторожностью
При нефролитиазе, подагре, гиперурикемии.
Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приёмом препарата Цитофлавин обязательно проконсультируйтесь с врачом.
Нюансы использования
Инъекции «Цитофлавина» можно назначать лицам, использующим медикаменты, предупреждающие гипертензию. В таком случае необходимо контролировать показатели давления пациента и при необходимости корректировать дозу этих препаратов, поскольку рассматриваемый медикамент может изменить степень их активности.
Внутривенное вливание больному, чье состояние оценивается как критическое, допускается только в случае, если удается стабилизировать параметры центрального кровотока.
На протяжении всего курса применения препарата «Цитофлавин» необходимо регулярно проверять сыворотку крови на содержание глюкозы. Производитель предупреждает, что на фоне лечебной программы возможно изменение оттенка урины на светлый желтоватый. Не выявлено возможности передозировки. Не установлен факт влияния «Цитофлавина» на способность больного концентрироваться, быстро реагировать.
Способ применения и дозировка
Взрослым
Цитофлавин применяют только внутривенно капельно в разведении на 100-200 мл 5-10% раствора декстрозы или 0,9% раствора натрия хлорида.
При остром нарушении мозгового кровообращения препарат вводят в максимально ранние сроки от начала развития заболевания в объёме 10 мл на введение с интервалом 8-12 часов в течение 10 дней. При тяжёлой форме течения заболевания разовую дозу увеличивают до 20 мл.
При последствиях цереброваскулярных болезней (последствия инфаркта мозга, церебральный атеросклероз) препарат вводят в объёме 10 мл на введение один раз в сутки в течение 10 дней.
При токсической и гипоксической энцефалопатии препарат вводят в объёме 10 мл на введение два раза в сутки через 8-12 часов в течение 5 дней. При коматозном состоянии в объёме 20 мл на введение в разведении на 200 мл раствора декстрозы.
При посленаркозной депрессии однократно в тех же дозах.
В терапии гипоксической энцефалопатии при кардиохирургических операциях с использованием искусственного кровообращения вводят по 20 мл препарата в разведении на 200 мл 5% раствора декстрозы за 3 дня до операции, в день операции, 3 дня после операции.
Детям
У детей (в том числе недоношенных) в периоде новорожденности с церебральной ишемией суточная доза препарата Цитофлавин составляет 2 мл/кг/сутки. Рассчитанную суточную дозу препарата вводят внутривенно капельно (медленно) после разведения в 5% или 10% растворе декстрозы (в соотношении не менее 1:5). Время первого введения — первые 12 часов после рождения; оптимальным временем для начала терапии являются первые 2 часа жизни. Рекомендуется вводить приготовленный раствор с помощью инфузионного насоса со скоростью от 1 до 4 мл/час, обеспечивая равномерное поступление препарата в кровоток в течение суток, в зависимости от расчётного суточного объёма растворов для базисной терапии, состояния гемодинамики пациента и показателей кислотно-основного состояния. Курс лечения в среднем составляет 5 суток.
Практические моменты
В сопровождающей ампулы «Цитофлавина» инструкции изготовитель указывает необходимость предъявлении рецепта на препарат в аптеке. Без соответствующим образом оформленного документа фармацевт не имеет права отпустить препарат.
Стоимость одной упаковки варьируется от 600 до 1200 рублей. Конкретная цена зависит от числа ампул внутри, ценовой политики торговой точки.
Необходимо хранить ампулы в затемненном помещении. При нахождении на свету препарат в короткие сроки теряет свои качества. Нельзя использовать средство, если во флаконе появился осадок. Оптимальный температурный режим хранения – 18-20 градусов по шкале Цельсия. С момента изготовления средство можно использовать в течение двух лет.
Побочные действия
При быстром капельном введении возможно появление нежелательных реакций, не требующих отмены препарата: гиперемия кожных покровов различной степени выраженности, чувство жара, горечь и сухость во рту, першение в горле.
К редким нежелательным реакциям относятся: кратковременные боли и дискомфорт в эпигастральной области и области грудной клетки, затруднение дыхания, тошнота, головная боль, головокружение, «пощипывание» в носу, дизосмия, побледнение кожных покровов различной степени выраженности.
Также возможны аллергические реакции в виде кожного зуда, транзиторная гипогликемия, гиперурикемия, обострение подагры.
У детей (в том числе недоношенных) в периоде новорожденности возможно развитие нарушений со стороны кислотно-основного баланса (алкалоз).
Довольны ли пациенты?
Если назначается какое-либо лекарственное средство, особенно недешевое, следует предварительно изучить не только сопровождающую его инструкцию по применению. Отзывы, цена «Цитофлавина» – это тоже полезная информация, с которой стоит ознакомиться заранее. Как можно заключить из специальных ресурсов, посвященных сбору мнений людей, использовавших разные медикаменты, рассматриваемое средство хорошо помогает и полностью оправдывает свою цену. Практически везде средний рейтинг препарата – выше 4,5 балла по пятибалльной системе, что говорит об удовлетворенности покупателей.
Многие о использовали несколько раз. Препарат назначает невролог. Некоторым средство выписывают на фоне избыточной усталости и нарушений в работе нервной системы. Обращавшиеся к докторам лица отмечали неусидчивость, проблемы концентрации, ощущение сложности мыслительного процесса. Для коррекции такого состояния «Цитофлавин» подходит, как можно заключить из их откликов, очень хорошо. В то же время нельзя назначать это средство при описанных проблемах себе самостоятельно, на что особенное внимание производитель обращает в инструкции по применению «Цитофлавина». Уколы должны быть сделаны правильно, только в случае, если состояние больного обусловлено причинами, при которых это средство эффективно.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Янтарная кислота, инозин, никотинамид совместимы с другими лекарственными средствами.
Рибофлавин:
- Уменьшает активность доксициклина, тетрациклина, окситетрациклина, эритромицина и линкомицина.
- Несовместим со стрептомицином.
- Хлорпромазин, имипрамин, амитриптилин за счет блокады флавинокиназы, нарушают включение рибофлавина в флавинаденинмононуклеотид и флавинадениндинуклеотид и увеличивают его выведение с мочой.
- Тиреоидные гормоны ускоряют метаболизм рибофлавина.
- Уменьшает и предупреждает побочные эффекты хлорамфеникола (нарушение гемопоэза, неврит зрительного нерва).
- Совместим с препаратами, стимулирующими гемопоэз, антигипоксантами, анаболическими стероидами.
Состав
Цитофлавин содержит в 1 мл раствора:
- рибофлавина мононуклеотид — 2 мг (витамин B2);
- никотинамид — 10 мг (витамин PP);
- инозин — 20 мг (рибоксин);
- янтарную кислоту — 100 мг.
В состав входит также вода для инъекций и другие дополнительные компоненты: N-метилглюкамин, едкий натр.
Особые указания
Введение препарата новорожденным (недоношенным) детям осуществлять под контролем показателей кислотно-основного состояния капиллярной крови не реже 2 раз в сутки (как перед началом, так и в процессе терапии). По возможности следует контролировать показатель сывороточного лактата и глюкозы.
Скорость введения раствора, содержащего Цитофлавин, следует уменьшить или временно прекратить инфузию у новорожденных (недоношенных) детей:
- находящихся на искусственной вентиляции легких, при появлении признаков смешанного (респираторнометаболического) алкалоза, угрожаемого по развитию нарушений мозгового кровообращения;
- при сохраненном спонтанном дыхании и респираторной поддержке методом СРАР или у получающих воздушно-кислородную смесь через маску при появлении лабораторных признаков метаболического алкалоза, угрожаемого по появлению или учащению приступов апноэ.
У больных сахарным диабетом лечение проводить под контролем показателя глюкозы крови.
Возможно интенсивное окрашивание мочи в желтый цвет.
Цитофлавин не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами.
Аналоги (кратко)
При необходимости Цитофлавин в ампулах можно заменить одноименными таблетками или другими препаратами. Они могут выпускаться в форме таблеток, капсул, растворов для внутримышечных и внутривенных уколов, капельного вливания.
К аналогам Цитофлавина относят:
- Бравинтон;
- Агапурин;
- Винпоцетин;
- Кавинтон;
- Гипоксен;
- Медомекси;
- Мексиприм;
- Мексифин;
- Метостабил;
- Ксантинола;
- Нейрокс;
- Тренпентал;
- Церекард;
- Этоксидол.
Самостоятельно менять назначение врача нельзя. Доктора, специализирующие на терапии больных с нарушениями кровообращения, знают, какие средства и в каких случаях помогают лучше всего.
Возможные замены: «Церебролизин»
Этот медикамент стоит немногим дешевле рассмотренного выше препарата. «Церебролизин» изготавливается из свиного мозга. Производитель получает из органического продукта пептидные фракции, которые, как показали испытания, способны стабилизировать активность клеточных структур нервной системы. Препарат обеспечивает им дополнительную защиту в случае нарушения тока крови.
«Церебролизин» выпускается только в варианте для инъективного применения. В настоящий момент ученые не располагают точными сведениями о кинетических особенностях этого препарата, что является его недостатком на фоне «Цитофлавина». Уровень развития медицинских приборов не позволяет оценить, каким образом пептидные фракции перемещаются в человеческом организме, в каких реакциях участвуют. Изготовитель препарата «Церебролизин» в сопроводительной инструкции указывает факт наличия косвенной информации, из которой можно заключить, что вещество способно проникнуть сквозь гематоэнцефалический барьер. Выявить, как много ингредиентов проходит в мозговые клетки, не представляется возможным.
Фармакодинамика
Цитофлавин (отзывы пациентов, принимавших препарат, помогают больному оценить действие медикамента) обладает выраженными стимулирующими свойствами. Активные компоненты средства помогают улучшить питание клеток головного мозга и положительно воздействуют на всю нервную систему.
В результате происходит ускорение метаболических процессов, а также восстановление поврежденных клеток. Благодаря комплексному воздействию нескольких ингредиентов происходит стимулирование кровообращение. Клетки крови переносят достаточное количество кислорода, что предупреждает ишемию и другие нарушения головного мозга.
Если пациент имеет в анамнезе ишемический инсульт, средство помогает восстановить пораженные области. Стоит отметить, что при обширном очаге ишемии его полного восстановления не происходит, но существенно улучшается состояние и работа органов, функционирование которых было нарушено результате нарушения питания некоторых центров головного мозга.
Дополнительно препарат предупреждает повторное развитие симптоматики при использовании профилактическими курсами через определенные промежутки времени. При использовании в остром периоде наблюдается облегчение основной симптоматики.
О практике
Как отмечают в своих отзывах использовавшие средство люди, обычно им выписывали комплексную лекарственную программу, включавшую процедуры с капельницами. В инструкции «Цитофлавина» упоминается хорошая совместимость с другими медикаментозными средствами, поэтому лекарство действительно хорошо вписывается в многокомпонентные курсы. Нередко его выбирают, если выявляется астенический синдром. Многие пациенты, которым назначался «Цитофлавин», одновременно получали рекомендацию пройти психотерапевтический курс.
Как можно заключить из отзывов, рассказывающих о впечатлениях использовавших «Цитофлавин» лиц, определенные улучшения многие отмечали только к концу назначенной доктором программы. Мгновенного эффекта у медикамента нет. Результативность, отмеченная пациентами, совпадает с обещаниями производителя, опубликованными в инструкции по применению «Цитофлавина». Инъекции этого медикамента помогли людям повысить продуктивность, улучшить качество отдыха, ощущать себя спокойнее. Отмечается, что на фоне лекарственной программы пропадает подавленность, уходит депрессия, качество жизни становится выше. Нередко «Цитофлавин» назначают женщинам, которым не удается забеременеть из-за тревожности и других нарушений эмоционального статуса. Многие дамы, которым назначали «Цитофлавин», отмечали, что вскоре после прохождения курса состояние улучшалось достаточно, чтобы наконец произошло успешное зачатие.
Потенциальная замена: «Витагамма»
Это средство в некоторой степени может считаться аналогом «Цитофлавина». Оно стоит значительно дешевле, цена одной упаковки – от 350 рублей. В каждой ампуле препарата содержатся лидокаин, пиридоксин, тиамин и цианокобаламин. Этот медикамент назначается на фоне ряда неврологических болезней, как и описанные выше составы, но помогает только в случае, если патологическое состояние обуславливается нехваткой витаминов группы В. Вещество используют как дополнительный элемент комплексной программы лечения. Препарат относится к классу корректирующих симптоматику. Его назначают при патологиях нервной системы разнообразного генеза. «Витагамма» показана при невритах, парезах, полинейропатии на фоне диабета или алкогольной зависимости. Препарат эффективен в случае невралгии.
Как и в случае всех описанных ранее составов, «Витагамма» используется с рядом ограничений. В частности, нельзя назначать это средство беременным женщинам и матерям, кормящим ребенка грудью. Есть вероятность аллергической реакции на какой-либо ингредиент, использованный при производстве препарата. В среднем аллергия на «Витагамму» фиксируется чаще, нежели на «Цитофлавин». Кроме того, препарат не используют в случае декомпенсированной формы недостаточности работы сердца, особенно при тяжелом течении. Нельзя назначать комплексный продукт лицам с крупными кровотечениями, пониженным давлением и в состоянии шока. «Витагамма» не подходит для лечения детей.
«Церебролизин» или «Цитофлавин»?
Как можно заключить из приведенной выше информации, не представляется возможным точно спрогнозировать, каким будет терапевтический эффект лечебной программы, включающей «Церебролизин». Следовательно, самостоятельная замена «Цитофлавина» на этот препарат совершенно не оправдана, даже если патологическое состояние таково, что допускается использование любого из этих средств. Впрочем, если обратиться к медицинской статистике, можно узнать, что чаще доктора рекомендуют «Цитофлавин», поскольку «Церебролизин» просто не поможет обратившемуся за помощью пациенту.
Есть ли альтернатива?
Как можно заключить из инструкции по применению «Цитофлавина», внутривенно препарат назначается лицам, нуждающимся в стимуляции метаболических процессов. Полного аналога по составу на отечественном рынке у медикамента нет, но в некоторой степени сходными качествами обладает продукт «Мексидол». Фармацевтическая промышленность постоянно развивается и совершенствуется, но пока разработка метаболических эффективных медикаментов не продвинулась до такого уровня, чтобы у покупателей был большой выбор сходных по своим особенностям средств, поэтому не представляется возможным заменить рассматриваемый состав на дешевый аналогичный. Упомянутый «Мексидол» стоит дешевле «Цитофлавина», за одну упаковку в аптеках просят немногим более ста рублей. Нельзя считать эти два средства взаимозаменяемыми: они лишь сходны некоторыми аспектами эффективности при ряде диагнозов.
«Мексидол», как и рассмотренный выше состав, способен устранять свободные радикалы – об этом производитель упоминает в сопровождающей этот аналог «Цитофлавина» инструкции по применению. Капельницей «Мексидол» можно вводить для стабилизация клеточных мембран, защиты их от опасного влияния иных молекул. Как описанный выше медикамент, так и «Мексидол» способны улучшить кровоток и обеспечение нервной системы кислородом, но «Цитофлавин» увеличивает энергетический клеточный потенциал благодаря метаболитам, а «Мексидол» только адаптирует мозговые клетки к трофическим проблемам и недостатку кислорода.
