Инструкция по применению КАВИНТОН® ФОРТЕ (CAVINTON® FORTE)

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Кавинтон форте – церебровазодилатирующее средство, улучшающее метаболизм головного мозга и увеличивающее потребление его тканью глюкозы и кислорода. Винпоцетин – действующее вещество препарата, обеспечивает повышение устойчивости нейронов к гипоксии посредством усиления транспортировки глюкозы через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) к головному мозгу. Средство способствует осуществлению процесса распада глюкозы по энергетически более экономному, аэробному пути, избирательно ингибирует Са2+/зависимую фосфодиэстеразу (PDE), приводит к повышению уровня циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) и аденозинмонофосфата (АМФ) головного мозга.

Винпоцетин содействует возрастанию концентрации аденозинтрифосфата (АТФ) и соотношения АТФ к АМФ в тканях головного мозга, а также усиливает протекание обмена норадреналина и серотонина. Активизирует восходящую ветвь норадренергической системы, демонстрирует антиоксидантный эффект. Благодаря действию препарата снижается агрегация тромбоцитов и повышенная вязкость крови, возрастает деформирующее влияние эритроцитов и блокируется утилизация аденозина эритроцитами. Винпоцетин способствует усилению нейропротективного эффекта аденозина и увеличению отдачи кислорода эритроцитами.

Кавинтон форте приводит к увеличению церебрального кровотока и снижению сосудистой резистентности головного мозга, существенно не влияя при этом на такие показатели системного кровообращения, как частота сердечных сокращений (ЧСС), артериальное давление (АД), минутный объем, общая периферическая резистентность. Винпоцетин не только не вызывает эффекта обкрадывания, но и улучшает поступление крови, преимущественно в ишемизированные области мозга с низкой перфузией.

Фармакокинетика

Максимальная концентрация (Cmax) винпоцетина в плазме крови отмечается спустя 1 час после перорального приема. Абсорбируется средство главным образом в проксимальных отделах желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Проходя через стенку кишечника не подвергается метаболизму. В тканях Cmax препарата наблюдается через 2–4 часа после перорального приема, биодоступность примерно составляет 7%.

На фоне повторных приемов в дозе 5 и 10 мг активное вещество демонстрирует линейную кинетику, связь с белками плазмы – 66%. Кавинтон форте проникает через плацентарный барьер. Клиренс препарата – 66,7 л/ч превосходит плазменный объем печени (50 л/ч), что является свидетельством протекания его метаболизма вне печени. Период полувыведения – 4,83±1,29 часа, экскретируется средство с калом и мочой в соотношении 2:3.

«Кавинтон» при ВСД

Несмотря на то, что эффективность для ликвидации нейроциркуляторной дистонии пока не подтверждена, тем не менее считается, что этот препарат оказывает хороший фармакологический эффект при этом недуге.

К факторам, которые вызывает развитие вегетососудистой дистонии, относятся травмы головного мозга, а также хронические интоксикации вредными веществами, переутомление, злоупотребление лекарствами, суживающими капилляры головного мозга.

«Кавинтон» способствует уменьшению спазма сосудов и усиливает сопротивление головного мозга разным токсическим веществам. Помимо этого, препарат понижает кровяное давление, которое, как правило, повышено при приступах вегетососудистой дистонии, согласно отзывам пациентов.

Показания к применению

• неврология – симптомы психических и неврологических нарушений (в целях снижения выраженности) на фоне различных форм недостаточности кровообращения головного мозга, к которым относятся последствия перенесенного инсульта, восстановительная стадия геморрагического инсульта, состояния после ишемического инсульта, транзиторная ишемическая атака, атеросклероз сосудов головного мозга, вертебробазилярная недостаточность, сосудистая деменция, посттравматическая и гипертоническая энцефалопатия;
• офтальмология – хронические сосудистые патологии органа зрения: поражения сетчатки и сосудистой оболочки глаза;
• оториноларингология – идиопатический шум в ушах, снижение слуха перцептивного типа, болезнь Меньера.

Аналоги

Лекарственное средство Кавинтон форте имеет несколько популярных и эффективных аналогов, которые можно легко отыскать на полках аптечных сетей. Среди известных лекарственных заменителей выделяют такие средства, как:

Нейровин

Прямой структурный заменитель Кавинтона форте. В отличие от исходного медикамента Нейровин выпускается не только в дозировке 10 мг, но и 5 мг винпоцетина на 1 таблетку. По причине полного соответствия показаний и противопоказаний к использованию медикаментов Нейровин может выступать полным заменителем Кавинтона форте в процессе лечения.

Кванил

Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой. Активное вещество – цитиколин натрия. Применяется при терапии последствий черепно-мозговых травм, инсульте, острых периодов нарушений церебрального кровообращения, когнитивных и поведенческих нарушений на фоне дегенеративных мозговых и хронических сосудистых расстройств. Противопоказан при гиперчувствительности, чрезмерном тонусе парасимпатической нервной системы, беременности, лактации и в лечении детей до 18 лет.

Луцетам

Таблетированное средство, содержащее пирацетам. Применяется при терапии когнитивных расстройств, нарушений мозгового кровообращения, ухудшений памяти и кортикальной миоклонии, как в роли монопрепарата, так и компонента комплексного лечения. Средство Луцетампротивопоказано при терминальной фазе почечной недостаточности, беременности, острых нарушениях церебрального кровообращения, лактации, гиперчувствительности, хореи Хантингтона и в педиатрической практике.

Побочные действия

На фоне использования средства в редких случаях было отмечено появление следующих нарушений:

• нервная система: повышенная сонливость/бессонница, головная боль, головокружение, общая слабость (эти эффекты также могут относиться к проявлениям основного заболевания), усиление потоотделения;
• сердечно-сосудистая система: изменение электрокардиограммы (ЭКГ), проявляющееся удлинением интервала QT, депрессией сегмента ST; экстрасистолия, тахикардия (вместе с тем, причинная связь появления этих реакций с приемом средства не доказана, поскольку в естественной популяции они отмечаются с такой же частотой), ощущение приливов, лабильность АД;
• аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь;
• система пищеварения: тошнота, сухость во рту, изжога.

«Кавинтон» и алкоголь

Препарат и спиртные напитки имеют плохую совместимость, так как такое взаимодействие на организм человека различно и противоречиво. Если пренебречь этим правилом, последствия могут быть плачевными. Согласно инструкции по применению к «Кавинтону», побочные эффекты в такой ситуации чаще всего возникают со стороны сердца.

Поэтому после употребления алкоголя необходимо выждать время для его устранения. Принимать спиртосодержащие напитки можно тогда, когда пройдет курс терапии.

Особые указания

Пациентам с синдромом пролонгированного интервала QT на фоне одновременного использования препаратов, приводящих к удлинению интервала QT, следует осуществлять периодический контроль ЭКГ.

При наличии непереносимости лактозы требуется учитывать, что в одной таблетке Кавинтон форте 10 мг содержится 83 мг лактозы моногидрата.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Данные о воздействии Кавинтона форте на способность к управлению автомобилем и другими сложными механизмами не предоставлены.

Дозировка

Как правило, используется ступенчатая терапия, изначально препарат вводится в/м или в/в, далее продолжают курс лечения таблетированными формами. Однако возможны изменения схемы приема. В/в и в/м вводится только после разведения (физиологический раствор, раствор Рингера и т.п.). Внутривенно вводится медленно, капельно, в течение 3 часов после разведения.

Первоначальные дозировки должны составлять 20-25 мг, при хорошей переносимости возможно увеличение дозы до 1 мг на килограмм массы тела. Курс лечения составляет 10-14 дней.

По окончании курса инъекционного введения рекомендуется продолжить терапию таблетками Кавинтон Форте (1 таблетка три раза в сутки) или Кавинтон (2 таблетки три раза в сутки). Таблетки принимают внутрь, желательно после еды.

Терапевтический эффект развивается приблизительно через неделю с начала приема препарата. Курс лечения таблетками может составлять от 1до 3 мес. При заболеваниях печени и/или почек доза препарата и продолжителньость курса лечения не изменяется (нет эффекта кумуляции).

Применение при беременности и лактации

Во время беременности прием Кавинтона форте противопоказан, т. к. винпоцетин проникает через плаценту. Установлено, что уровень активного вещества в плаценте и в крови плода является более низким, чем в крови матери. При использовании высоких доз возможно возникновение плацентарного кровотечения и спонтанных абортов, предположительно обусловленных усилением плацентарного кровоснабжения.

На протяжении 60 минут с грудным молоком выводится 0,25% принятой дозы, в связи с чем в период лактации при необходимости использования препарата требуется прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания

Кавинтон форте противопоказан при таких состояниях, как:

• беременность;
• острая фаза геморрагического инсульта;
• период кормления грудью;
• тяжелая форма ИБС;
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы, мальабсорбция галактозы/глюкозы;
• гиперчувствительность или непереносимость винпоцетина или вспомогательных веществ лекарственной формы;
• тяжелая форма аритмии;
• детский возраст до 18 лет.

Отзывы о Кавинтон форте

Отзывы о Кавинтон форте в преобладающем большинстве положительные, пациенты отмечают значительные улучшения после полного курса лечения этим средством. Согласно многим отзывам, препарат эффективно помогает при терапии неврологических или психических расстройств, обусловленных недостаточностью мозгового кровообращения. Он снимает головную боль, головокружения, шум в ушах, нормализует давление, улучшает память, качество сна и общее самочувствие. Для снижения возможных нежелательных реакций почти все пациенты рекомендуют начинать курс с наименьших эффективных доз.

Вместе с тем встречаются отзывы, в которых указывается на полное отсутствие эффекта при использовании препарата. К недостаткам средства относят также развитие побочных действий, наиболее частыми из которых являются тошнота, сухость во рту, ухудшение аппетита, сонливость, вялость, понижение давления, учащение сердцебиения, головная боль.

Описание и состав

Кавинтон форте представляет собой плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с разделительной полосой, фаской и гравировкой «10mg» на одной из сторон.

В 1 таблетке содержится 10 мг винпоцетина.

Вспомогательные компоненты:

• кукурузный крахмал;
• моногидрат лактозы;
• стеарат магния;
• коллоидная двуокись кремния;
• тальк.

Инструкция:

Клинико-фармакологическая группа

02.056 (Препарат, улучшающий кровообращение и метаболизм головного мозга)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки круглые, плоские, белого или почти белого цвета, с фаской, с надписью «10 mg» на одной стороне и с риской — на другой.

Вспомогательные вещества: магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, тальк, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный.

15 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.15 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Препарат, улучшающий мозговое кровообращение. Улучшает метаболизм головного мозга, увеличивая потребление глюкозы и кислорода тканью головного мозга. Повышает устойчивость нейронов к гипоксии, усиливая транспорт глюкозы к головному мозгу через ГЭБ; переводит процесс распада глюкозы на энергетически более экономный аэробный путь; селективно блокирует Са2+-зависимую фосфодиэстеразу; повышает уровни АМФ и цГМФ головного мозга. Повышает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ в тканях головного мозга; усиливает обмен норадреналина и серотонина головного мозга; стимулирует восходящую ветвь норадренергической системы, оказывает антиоксидантное действие.

Снижает агрегацию тромбоцитов и повышенную вязкость крови; увеличивает деформирующую способность эритроцитов и блокирует утилизацию эритроцитами аденозина; способствует повышению отдачи кислорода эритроцитами. Усиливает нейропротекторное действие аденозина.

Увеличивает мозговой кровоток; снижает резистентность сосудов головного мозга без существенного изменения показателей системного кровообращения (АД, минутный объем, ЧСС, ОПСС). Не только не оказывает эффекта «обкрадывания», но и усиливает кровоснабжение прежде всего в ишемизированных участках мозга с низкой перфузией.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь быстро абсорбируется. Cmax в плазме крови достигается через 1 ч после приема. Всасывание происходит главным образом в проксимальных отделах ЖКТ. При прохождении через стенку кишечника не подвергается метаболизму. Cmax в тканях отмечается через 2-4 ч после приема внутрь. Биодоступность составляет 7%.

Распределение

При повторных приемах внутрь в дозе 5 мг и 10 мг кинетика носит линейный характер.

Связывается с белками плазмы на 66%. Проникает через плацентарный барьер.

Метаболизм и выведение

Клиренс 66.7 л/ч превышает плазменный объем печени (50 л/ч), что свидетельствует о внепеченочном метаболизме.

T1/2 составляет 4.83±1.29ч. Выводится с мочой и калом в соотношении 3:2.

Дозировка

Продолжительность курса лечения и доза определяются индивидуально.

Средняя суточная доза составляет 15-30 мг (по 5-10 мг 3 раза/сут). Начальная суточная доза составляет 15 мг. Максимальная суточная доза — 30 мг.

Терапевтический эффект развивается приблизительно через неделю с начала приема препарата. Для достижения полного терапевтического эффекта требуется три месяца.

При нарушениях функции почек и печени коррекции режима дозирования не требуется, отсутствие кумуляции позволяет проводить длительные курсы лечения.

Передозировка

В настоящее время данные о передозировке препарата Кавинтон® Форте ограничены.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.

Лекарственное взаимодействие

Не наблюдается взаимодействия при одновременном применении с бета-адреноблокаторами (хлоранолол, пиндолол), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом и гидрохлоротиазидом, имипрамином.

Одновременное применение препарата Кавинтон® Форте и метилдопы иногда вызывало некоторое усиление гипотензивного эффекта, поэтому при применении такой комбинации требуется регулярный контроль АД.

Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении Кавинтона Форте с препаратами центрального действия, антиаритмиками и антикоагулянтами.

Применение при беременности и лактации

Кавинтон® Форте противопоказан к применению при беременности, т.к. винпоцетин проникает через плацентарный барьер. При этом его концентрация в плаценте и в крови плода ниже, чем в крови беременной. При приеме в высоких дозах возможно развитие плацентарного кровотечения и спонтанных абортов, вероятно в результате усиления плацентарного кровоснабжения.

В течение 1 ч с грудным молоком выделяется 0.25% принятой дозы препарата. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: изменение ЭКГ (депрессия ST, удлинение интервала QT); тахикардия, экстрасистолия (однако, наличие причинной связи не доказано т.к. в естественной популяции эти симптомы наблюдаются с такой же частотой); лабильность АД, ощущение приливов.

Со стороны ЦНС: нарушения сна (бессонница, повышенная сонливость), головокружение, головная боль, общая слабость (эти симптомы могут быть проявлениями основного заболевания), повышенное потоотделение.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, изжога.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре от 15° до 30°C. Срок годности — 5 лет.

Показания

— для уменьшения выраженности неврологических и психических симптомов при различных формах недостаточности кровообращения головного мозга (в т.ч. состояния после ишемического инсульта, восстановительная стадия геморрагического инсульта, последствия перенесенного инсульта, транзиторная ишемическая атака, сосудистая деменция, вертебробазилярная недостаточность, атеросклероз сосудов головного мозга, посттравматическая и гипертоническая энцефалопатия);

— хронические сосудистые заболевания глаз (поражения сосудистой оболочки и сетчатки);

— в оториноларингологической практике (для лечения снижения слуха перцепционного типа, болезни Меньера, идиопатического шума в ушах).

Противопоказания

— острая фаза геморрагического инсульта;

— тяжелая форма ИБС;

— тяжелые аритмии;

— беременность;

— лактация (грудное вскармливание);

— детский возраст до 18 лет;

— повышенная чувствительность к винпоцетину или другим компонентам препарата.

Особые указания

Наличие синдрома пролонгированного интервала QT и одновременный прием препаратов, вызывающих удлинение интервала QT, требует периодического контроля ЭКГ.В случае непереносимости лактозы следует учитывать, что одна таблетка препарата Кавинтон® Форте содержит 83 мг лактозы моногидрата.

Использование в педиатрии

Препарат Кавинтон® Форте не следует назначать детям и подросткам в возрасте до 18 лет из-за недостаточности данных о его применении у данной категории пациентов.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Данных о влиянии приема препарата Кавинтон® Форте на способность к управлению автомобилем и рабочими механизмами нет.

Применение при нарушении функции почек

При нарушениях функции почек коррекции режима дозирования не требуется, отсутствие кумуляции позволяет проводить длительные курсы лечения.

Применение при нарушении функции печени

При нарушениях функции печени коррекции режима дозирования не требуется.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Мнения

Отзывы о препарате неоднозначные. Пациенты, которые принимали «Кавинтон», повествуют о том, что он помогает, но при этом встречаются высказывания о том, что никакого положительного эффекта от терапии не было замечено. Преимуществом считается невысокая стоимость лекарства. Кроме этого, пациенты отмечают появление побочных реакций.

Необходимо помнить, что препарат «Кавинтон» запрещено давать детям. Но при этом доктора все-таки рискуют и прописывают этот медикамент маленьким пациентам. Отклики родителей повествуют о том, что при приеме препарата детьми появляются нежелательные побочные эффекты, например такие, как раздражительность и бессонница.

Согласно отзывам пациентов о «Кавинтоне», побочные эффекты чаще всего проявляются в виде повышенного кровяного давления. Некоторые доктора все же отмечают такое состояние у своих пациентов.

И все же, лекарственное средство в большинстве случаев переносится хорошо, но так как оно не только снижает, но иногда и увеличивает артериальные показатели, его нельзя применять лицам с неустойчивым давлением.

Согласно отзывам, во время употребления препарата необходимо полностью отказаться от приема спиртных напитков, лекарств на основе этилового спирта. Поскольку «Кавинтон» провоцирует расширение сосудов, алкоголь будет абсорбироваться в кровь гораздо быстрее. Согласно отзывам к «Кавинтону», побочные эффекты после отмены устраняются быстро.