Инструкция по применению препарата Флюанксол и отзывы о нем

Состав

Одна таблетка Флюанксола в качестве активного ингредиента содержит 0,5 мг, 1 мг или 5 мг флупентиксола.
Вспомогательные ингредиенты: моногидрат лактозы, картофельный крахмал, желатин, стеарат магния, тальк.

Оболочка: сахароза, желатин, Е172.

Один миллилитр раствора для инъекций включает 20 мг или 100 мг цис(Z)-флупентиксола деканоата – активное вещество.

Дополнительные компоненты: триглицериды средней цепи.

Состав лекарственного средства и формы его выпуска

Какое активное вещество содержит в себе лекарство «Флюанксол»? Инструкция по применению этого медикамента гласит, что в качестве действующего компонента в нем выступает гидрохлорид флупентиксола.

Что касается формы выпуска, то сегодня это средство можно встретить лишь в каплях, таблетках и растворе на масляной основе, предназначенном для внутримышечного введения. Первое лекарство поступает в продажу в затеменном стекле по 10 мл, второй — в картонной упаковке по 100 или 50 штук, а третий – в ампулах по 10 штук.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Производное тиоксантена — флупентиксол является нейролептиком (психотропным средством), с выраженным активирующим, анксиолитическим и антипсихотическим действием.

Антипсихотические эффекты препарата связывают с блокировкой допаминовых рецепторов, также предполагают и блокаду рецепторов-5-HT серотониновых. Флюанксол доказано понижает основную симптоматику психозов, в том числе нарушения мышления, параноидный бред, галлюцинации.

Антипсихотическая эффективность Флюанксола наблюдается при пероральном приеме таблеток в суточной дозе 3 мг. Усиление действия отмечается при увеличении как пероральной так и в/м дозировки препарата.

Флупентиксол проявляет растормаживающее (активирующее и антиаутистическое) действие, а также снижает вторичные признаки расстройства общего настроения, что, в свою очередь, способствует стимулированию пациентов с депрессивными симптомами, улучшает их коммуникабельность и способствует скорейшей социальной адаптации.

В средних и малых дозировках (перорально до 25 мг в сутки и в/м до 100 мг однократно в 14 дней) препарат не обладает седативными эффектами. Неспецифическое седативное действие может проявиться при применении высоких доз. При пероральном приеме малых суточных доз (до 3 мг) наблюдаются антидепрессивная эффективность препарата.

Внутримышечный масляный раствор флупентиксола предназначен для проведения депо-инъекций и является депонированной формой препарата (Флюанксол Депо). Инъекционный раствор обладает значительно большей продолжительностью действия, по сравнению с таблетками, что особенно важно при проведении непрерывного антипсихотического лечения пациентов, которые не выполняют всех врачебных предписаний.

Применение ампульного Флюанксола предупреждает частые рецидивы, наблюдаемые при самостоятельном прерывании терапии больными, принимающими препарат перорально. Введение в/м раствора можно проводить, в зависимости от патологии, с частотой — 1 раз в 2-4 недели.

Cmax в крови наблюдается через 3-6 часов после внутреннего приема препарата. Биодоступность на уровне 40%.

Активный ингредиент ампул — цис(Z)-флупентиксол деканоат, после в/м инъекции, поддается ферментативному расщеплению с выделением цис(Z)-флупентиксола и декановой кислоты. В крови Cmax цис(Z)-флупентиксола наблюдается примерно через 7 суток после введения.

Кажущийся Vd равняется 14,1 л/кг. Связь с плазменными белками практически полная (99%). В случае применения препарата в в/м инъекциях Css достигается по прошествии 3-х месяцев.

В небольших количествах активный ингредиент ампул присутствует в молоке матери, а также проникают сквозь плацентарный барьер.

Продукты метаболизма не выявляют нейролептической активности.

При пероральном приеме T1/2 примерно 35 часов. При в/м инъекциях концентрация препарата снижается по экспоненте с T1/2 около 3-х недель.

Препарат выводится в большей степени с калом, в меньшей степени с мочой.

В/м доза Флюанксола 40 мг, с одноразовым введением в 14 суток, фармакокинетически эквивалентна таблетированной суточной дозе 10 мг, с каждодневным приемом на протяжении 2-х недель.

Патогенез развития осложнений

Флюанксол как производное тиоксантена обладает широким спектром действия, непосредственно влияя на отдельные структуры ЦНС. Сложность применения препарата приводит к специфической форме привыкания к нему. Средство не вызывает лекарственной зависимости, но во время и после прекращения его приема могут возникнуть побочные эффекты и синдром отмены Флюанксола.

Механизм развития таких реакций обусловлен особенностями функционирования ЦНС. В основе осложнений лежит изменение чувствительности соответствующих структур головного мозга к воздействию химических соединений. Отсутствие привычного угнетающего влияния на синапсы или неадекватная реакция клеток на действие медикамента приводит к ухудшению самочувствия пациента. Данное состояние сопровождается неврологическими, психическими и другими симптомами.

Показания к применению

При пероральном приеме суточной дозы до 3-х мг:

• депрессивные состояния средней и легкой степени тяжести, сопровождающиеся тревогой, отсутствием инициативы и астенией;
• невротические расстройства хронического характера, с апатией, депрессией и чувством тревоги;
• психосоматические расстройства с астеническими состояниями.

При пероральном приеме суточной дозы 3 мг и больше:

• шизофреноподобные психозы и шизофрения с доминированием галлюцинаторных симптомов, нарушений мышления, бреда, которые сопровождаются аутизмом, анергией, апатией и понижением настроения.

При применении в виде в/м инъекций:

• шизофрения и прочие психотические расстройства с аутизмом, анергией, апатией и понижением настроения, сопровождающиеся галлюцинациями, нарушениями мышления, бредом.

Противопоказания к использованию нейролептического средства

В каких случаях не рекомендуется использовать медикамент «Флюанксол»? Инструкция по применению включает в себя следующий перечень противопоказаний:

• возраст детский (до 18-ти лет);
• угнетение ЦНС;
• период лактации;
• период беременности;
• интоксикация (острая) барбитуратами;
• коллапс;
• интоксикация опиоидными анальгетиками острая;
• феохромоцитома;
• алкогольное отравление острое;
• состояния коматозные;
• угнетение костного мозга;
• изменения крови патологические;
• гиперчувствительность к нейролептикам, имеющим тиоксантеновую структуру.

Также следует отметить, что в состоянии гиперактивности или возбуждения не рекомендуется назначать препарат в малых дозировках (до 3 мг).

Противопоказания

• любые состояния, сопровождающиеся подавлением сознания, в том числе по причине приема алкоголя, опиоидных анальгетиков или барбитуратов;
• врожденная непереносимость фруктозы и/или галактозы;
• недостаточность изомальтазы, лактазы, сахаразы;
• нарушение всасывания галактозы и глюкозы (для таблеток);
• сосудистый коллапс;
• кома;
• возраст до 18 лет;
• гиперчувствительность к ингредиентам препарата или фенотиазинам.

С осторожностью:

• органические патологии головного мозга;
• судорожные состояния, эпилепсия (возможно увеличение частоты припадков в результате уменьшения судорожной готовности);
• повышенный риск развития инсульта;
• печеночная недостаточность тяжелого течения;
• гипомагниемия, гипокалиемия;
• заболевания сердечно-сосудистой системы в анамнезе (повышен риск понижения АД), в том числе брадикардия (меньше 50 уд./мин), удлинение интервала QT, недавний инфаркт миокарда, аритмия, сердечная недостаточность (некомпенсируемая);
• глаукома или факторы риска ее развития;
• язвенная болезнь ЖКТ;
• алкоголизм (возможно увеличение угнетения ЦНС);
• лейкопения;
• феохромоцитома;
• нарушения дыхания, которые связаны с инфекциями острого характера, эмфиземой легких, бронхиальной астмой;
• болезнь Паркинсона (обострение экстрапирамидных эффектов);
• синдром Рейе (возможное увеличение гепатотоксического действия);
• задержка мочи и аденома простаты с клиническими проявлениями;
• периоды грудного вскармливания и беременности.

Пациентам при психомоторном возбуждении не рекомендуют применять Флюанксол в суточной дозе до 25 мг, по причине активирующего действия малых доз препарата (до 3-х мг в сутки при пероральном приеме и 10-20 мг одноразово в 14 дней при в/м инъекциях), которое может вызвать обострение существующих симптомов.

Аналоги лекарства

У препарата из-за сложного направленного действия не много аналогов. Наиболее близкими по действию называют:

1. Флюанксол Депо. Масл. раствор для инъекций. К минусам, по сравнению с оригиналом, относится более высокая цена. К преимуществам – более быстрый и сильный эффект.
2. Клопиксол. По цене близок оригиналу. Выпускается в таблетках по 2, 10 и 25 мг зуклопентиксола. Имеет меньше противопоказаний чем Флюанксол. Показания близки оригиналу. Категорически запрещен к применению беременным и детям до 18 лет. К минусам препарата относится запрет на управление транспортным средством и высокоточным оборудованием. Цена приблизительно соотносится с оригиналом.
3. Труксал. Выпускается в таблетках покрытых оболочкой по 25 и 50 мг хлорпротиксена. Основным преимуществом препарата является его применение детям с трех лет. Имеет схожие противопоказания. Также не рекомендован беременным и кормящим матерям. Цена немного выше оригинала.

Побочные действия

Нервная система (НС):

• головные боли;
• сонливость;
• тремор;
• паркинсонизм;
• акатизия;
• гипокинезия;
• расстройства речи;
• дистония;
• депрессия;
• нервозность;
• бессонница;
• ажитация;
• головокружение;
• экстрапирамидные расстройства (гиперкинез, мышечная ригидность);
• нарушения внимания;
• дискинезия;
• судорожные расстройства;
• амнезия;
• агрессия;
• спутанность сознания;
• снижение либидо;
• поздняя дистония.

Необходимо помнить, что при приеме нейролептиков, в группу которых входит и флупентиксол, иногда наблюдали развитие ЗНС (злокачественного нейролептического синдрома).

Основная симптоматика ЗНС проявляется гипертермией, нарушением сознания и мышечной ригидностью с параллельной дисфункцией вегетативной НС (тахикардия, лабильное АД, усиленное потоотделение). В случае возникновения данных симптомов следует немедленно отменить нейролептик и назначить симптоматическое и поддерживающее лечение.

Длительная терапия Флюанксолом может привести к развитию поздней дискинезии. Применение противопаркинсонических средств не ликвидирует симптоматику, а наоборот может ее усилить.

В таком случае показано понижение доз вплоть до отмены лечения.

В случае развития персистирующей акатизии эффективными препаратами являются: Пропранолол или бензодиазепины.

Чувство тревоги или транзиторная бессонница могут проявляться в особенности при предшествующем приеме нейролептиков, обладающих седативным действием.

В начале терапии инъекционным Флюанксолом возможно возникновение нарушений моторики.

Данные нарушения нивелируются понижением доз и/или назначением противопаркинсонических препаратов, постоянное применение которых, с целью профилактики побочного действия, не рекомендуется.

Сердечно-сосудистая система:

• тахикардия;
• ортостатическая гипотензия;
• желудочковая аритмия (желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков, тахикардия типа «пируэт», скоропостижная смерть);
• удлинение интервала QT.

Система кроветворения:

• гемолитическая анемия;
• агранулоцитоз (чаще всего в период времени между 4-мя и 10-тью неделями терапии);
• гранулоцитопения;
• лейкопения.

Органа зрения:

• помутнение хрусталика и/или роговицы, с возможностью нарушения зрения;
• нарушение аккомодации;
• парез аккомодации;
• окулогирный криз.

Система ЖКТ:

• расстройства пищеварения (диарея, тошнота, диспепсия, запор);
• сухость в ротовой полости;
• повышенное слюноотделение;
• рвота;
• дисфагия;
• холестатическая желтуха (чаще всего в период времени между 4-мя и 10-тью неделями терапии);
• понижение аппетита;
• преходящие незначительные изменения печеночных ферментов.

Эндокринная система:

• гинекомастия;
• галакторея;
• дисменорея;
• снижение либидо;
• увеличение веса;
• импотенция;
• повышение аппетита;
• расстройства углеводного обмена;
• приливы.

Половая система:

• эректильная дисфункция.

Мочевыделительная система:

• болезненное мочеиспускание;
• задержка мочи.

Костно-мышечная система:

• артралгия.

Аллергические проявления:

• повышенное потоотделение;
• дерматит;
• кожная сыпь и зуд;
• фотосенсибилизация.

Местные осложнения:

• отеки;
• эритема;
• абсцесс;
• воспаления.

Другие:

• астения;
• слабость.

Инструкция:

Клинико-фармакологическая группа

02.001 (Антипсихотический препарат (нейролептик))

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой коричневато-желтого цвета, сахарной; круглые, двояковыпуклые.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, желатин, тальк, магния стеарат.

Состав сахарной оболочки: желатин, сахароза, сахароза порошок, железа оксид желтый (Е172).

50 шт. — контейнеры пластиковые.100 шт. — контейнеры пластиковые.

Таблетки, покрытые оболочкой (сахарной) коричневато-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, желатин, тальк, магния стеарат.

Состав сахарной оболочки: желатин, сахароза, сахароза порошок, железа оксид желтый (Е172).

50 шт. — контейнеры пластиковые.100 шт. — контейнеры пластиковые.

Таблетки, покрытые оболочкой (сахарной) коричневато-желтого цвета, овальные, двояковыпуклые.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, желатин, тальк, магния стеарат.

Состав сахарной оболочки: желатин, сахароза, сахароза порошок, железа оксид желтый (Е172).

100 шт. — контейнеры пластиковые.

Раствор для в/м введения масляный прозрачный, от бесцветного до слегка желтоватого цвета, практически свободный от частиц.

Вспомогательные вещества: триглицериды с цепями средней величины.

1 мл — ампулы бесцветного стекла (10) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное тиоксантена с выраженным антипсихотическим, активирующим и анксиолитическим действием. Антипсихотическое действие нейролептиков связывают с блокадой допаминовых рецепторов, но, возможно, и с блокадой серотониновых 5-HT-рецепторов.

Флюанксол редуцирует основные симптомы психоза, в т.ч. галлюцинации, параноидный бред и нарушения мышления.

Антипсихотическое действие Флюанксола начинает проявляться при применении препарата внутрь в дозе 3 мг/сут; интенсивность действия возрастает с увеличением дозы как при приеме внутрь, так и при в/м введении.

Флюанксол обладает растормаживающими (антиаутистическим и активирующим) свойствами, а также ослабляет вторичные расстройства настроения, что способствует активизации больных с депрессивной симптоматикой, повышает их коммуникабельность и облегчает социальную адаптацию.

В малых и средних дозах (до 25 мг/сут при приеме внутрь и до 100 мг в/м 1 раз в 2 недели) препарат не оказывает седативного действия, однако в высоких дозах может вызывать неспецифический седативный эффект.

При приеме внутрь в малых дозах (до 3 мг/сут) препарат оказывает антидепрессивное действие.

Флюанксол раствор для в/м введения масляный предназначается для депо-инъекций, являясь депонированной формой флупентиксола. В данной лекарственной форме препарат имеет значительно большую продолжительность действия, чем Флюанксол в форме таблеток, и позволяет проводить непрерывную антипсихотическую терапию, что особенно важно для лечения пациентов, не выполняющих врачебные предписания. Применение Флюанксола в форме раствора для в/м введения предотвращает частые рецидивы, связанные с произвольным прерыванием лечения пациентами при приеме препарата внутрь. Инъекции Флюанксола можно проводить с интервалами в 2-4 недели.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь Cmax флупентиксола в плазме достигается через 3-6 ч. Биодоступность составляет около 40%.

После в/м введения цис(Z)-флупентиксола деканоат подвергается ферментативному расщеплению на активный компонент цис(Z)-флупентиксол и декановую кислоту. Cmax цис(Z)-флупентиксола в сыворотке достигается к концу первой недели после инъекции.

Распределение

Кажущийся Vd составляет около 14.1 л/кг. Связывание с белками плазмы составляет около 99%. При в/м введении раствора для инъекций Css достигается через 3 месяца применения препарата.

Флупентиксол и цис(Z)-флупентиксол незначительно проникают через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяются с грудным молоком.

Метаболизм

Метаболиты не обладают нейролептической активностью.

Выведение

При в/м введении раствора для инъекций кривая концентрации в сыворотке снижается экспоненциально с T1/2, равным примерно 3 неделям, что отражает скорость высвобождения флупентиксола из депо.

Метаболиты флупентиксола не обладают нейролептической активностью. Выводятся в основном с калом и, частично, с мочой. T1/2 составляет примерно 35 ч.

Фармакокинетически доза Флюанксола 40 мг при в/м введении 1 раз в 2 недели эквивалентна дозе Флуанксола 10 мг/сут при приеме внутрь в течение 2 недель.

Дозировка

Для приема внутрь в дозе до 3 мг/сут

При депрессии легкой и средней степени с тревогой, астенией и отсутствием инициативы; хронических невротических расстройствах с тревогой, депрессией и апатией; психосоматических нарушениях с астеническими реакциями начальная доза препарата 1 мг 1 раз/сут утром или по 500 мкг 2 раза/сут. При отсутствии удовлетворительного терапевтического эффекта через 1 неделю доза может быть увеличена до 2 мг/сут. Суточную дозу, составляющую от 2 мг до 3 мг, следует разделить на несколько приемов. Для пациентов пожилого возраста рекомендуемая суточная доза составляет 0.5-1.5 мг.

Терапевтический эффект обычно проявляется в течение 2-3 дней. Если при приеме максимальной дозы 3 мг/сут эффект не наблюдается в течение недели, то препарат следует отменить.

Для приема внутрь в дозе 3 мг/сут и более

При терапии психотических состояний дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от состояния пациента. В начале лечения рекомендуется применять препарат в невысоких дозах, которые затем, в зависимости от реакции пациента на лечение, быстро увеличивают до достижения оптимального клинического эффекта.

Начальная суточная доза составляет 3-15 мг в 2-3 приема. При необходимости дозу можно увеличить до 20-30 мг/сут. Максимальная суточная доза составляет 40 мг. Для поддерживающей терапии препарат применяют в дозе 5-20 мг/сут.

Для в/м введения

Раствор для в/м введения вводят глубоко в/м в верхний наружный квадрант ягодицы. В другие мышцы вводить не рекомендуется. Если необходимый объем раствора превышает 2 мл, рекомендуется разделить его на 2 части и сделать 2 инъекции.

Препарат в форме раствора для в/м введения 20 мг/мл обычно вводят в дозе 20-40 мг (1-2 мл) каждые 2-4 недели. Некоторым пациентам могут быть необходимы более высокие дозы или более короткие интервалы между инъекциями. При обострении или остром рецидиве заболевания может потребоваться введение препарата в дозе вплоть до 400 мг одномоментно с интервалами в 2 или даже 1 неделю.

Переход с Флюанксола для приема внутрь на в/м введение

Суточная доза (мг) препарата для приема внутрь х 4 = разовая доза (мг) раствора для в/м введения каждые 2 недели.

При этом в течение 1-й недели после 1-й инъекции следует продолжать прием препарата внутрь, но в уменьшенной дозе.

Последующие дозы и интервалы между инъекциями устанавливают в соответствии с клиническим эффектом. Максимальная доза Флюанксола при в/м введении составляет 400 мг одномоментно с интервалом между инъекциями в 1 неделю.

Пациенты, которых переводят с терапии депо-формами других препаратов, должны получать Флюанксол с учетом следующих соотношений: 40 мг флупентиксола деканоата эквивалентно 25 мг флуфеназина деканоата, 200 мг зуклопентиксола деканоата или 50 мг галоперидола деканоата.

Передозировка

Симптомы: возможны сонливость, гипер- или гипотермия, экстрапирамидные расстройства, судороги, шок, кома.

При одновременном приеме с препаратами, оказывающими влияние на сердечную деятельность, были зарегистрированы изменения на ЭКГ, удлинение интервала QT, желудочковые аритмии, в т.ч. ари, остановка сердца.

Лечение: проводят симптоматическую и поддерживающую терапию. В случае приема препарата внутрь необходимо как можно быстрее промыть желудок, рекомендуется прием сорбента. Следует принять меры, направленные на поддержание деятельности дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Не следует применять эпинефрин (адреналин), т.к. это может привести к последующему понижению АД. Судороги можно купировать диазепамом, а экстрапирамидные симптомы — бипериденом.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Флюанксол может усиливать седативное действие этанола, барбитуратов и других средств, оказывающих угнетающее действие на ЦНС.

Флюанксол не следует применять совместно с гуанетидином и средствами с аналогичным действием, т.к. нейролептики могут ослаблять их гипотензивное действие.

Трициклические антидепрессанты и нейролептики (в т.ч. Флюанксол) взаимно ингибируют метаболизм.

Одновременное применение нейролептиков и лития повышает риск нейротоксичности.

При одновременном применении Флюанксол может снижать эффективность леводопы и действие адренергических средств.

При одновременном применении Флюанксола с метоклопрамидом и пиперазином увеличивается риск развития экстрапирамидных расстройств.

Пролонгирование интервала QT, характерное для терапии антипсихотическими средствами, может увеличиться при одновременном приеме препаратов, оказывающих такое же действие, в т.ч. антиаритмиков I A и III классов (хинидин, амиодарон, соталол, дофетилид), некоторых антипсихотических средств (тиоридазин), некоторых антибиотиков группы макролидов (эритромицин) и антибиотиков хинолонового ряда (гатифлоксацин, моксифлоксацин), некоторых антигистаминных средств (терфенадин, астемизол), цизаприда, препаратов лития. Следует избегать одновременного приема Флюанксола и перечисленных препаратов.

При одновременном применении с препаратами, вызывающими электролитные нарушения (тиазидные и тиазидоподобные диуретики) и препаратами, способными повышать концентрацию флупентиксола или флупентиксола деканоата в плазме крови, возможно увеличение риска удлинения интервала QT и возникновения опасных для жизни аритмий.

Фармацевтическое взаимодействие

Флюанксол в форме раствора для в/м инъекций не должен смешиваться с депонированными формами на основе кунжутного масла, т.к. это может оказать значительное влияние на фармакокинетику вводимых препаратов.

Применение при беременности и лактации

Применение Флюанксола при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно только в случаях, если предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

У новорожденных, чьи матери принимали нейролептики в III триместре беременности или во время родов, могут наблюдаться признаки интоксикации, такие как летаргия, тремор, чрезмерная возбудимость. Кроме того, у таких новорожденных отмечается низкий балл по шкале Апгар.

Во время лечения Флюанксолом допускается грудное вскармливание, если это признано клинически необходимым. В таких случаях рекомендуется наблюдать за состоянием новорожденного, особенно в первые 4 недели после рождения.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, тремор, акатизия, паркинсонизм, гипокинезия, дистония, расстройства речи, депрессия, бессонница, нервозность, ажитация; иногда — головокружение, нарушения внимания, экстрапирамидные расстройства (в основном мышечная ригидность и гиперкинез), дискинезия, амнезия, судорожные расстройства, агрессия, снижение либидо, спутанность сознания; редко — поздняя дистония.

Следует иметь в виду, что при применении нейролептиков, в т.ч. флупентиксола, в редких случаях возможно развитие ЗНС. Основными симптомами ЗНС являются: гипертермия, мышечная ригидность и нарушение сознания в сочетании с дисфункцией вегетативной нервной системы (лабильное АД, тахикардия, усиление потоотделения). При появлении указанных симптомов необходима срочная отмена нейролептика и назначение симптоматической и поддерживающей терапии.

При длительном лечении препаратом возможно развитие поздней дискинезии. Противопаркинсонические препараты не устраняют ее симптомы и могут усугубить их. Рекомендуется снижение дозы или, по возможности, прекращение лечения.

При персистирующей актатизии могут быть эффективны бензодиазепины или пропранолол.

В первые несколько дней после инъекции и на ранних стадиях лечения могут возникать нарушения моторики. В большинстве случаев такие эффекты контролируются путем снижения дозы и/или противопаркинсоническими препаратами. Однако рутинное применение противопаркинсонических средств для профилактики побочных эффектов не рекомендуется.

Транзиторная бессонница или чувство тревоги могут наблюдаться особенно, если пациенты ранее принимали нейролептики, обладающие седативным эффектом.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда — ортостатическая гипотензия, тахикардия; в редких случаях (как и при приеме других нейролептиков) — удлинение интервала QT, желудочковая аритмия (фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия, развитие пароксизмов желудочковой тахикардии типа «пируэт», внезапная смерть).

Со стороны системы кроветворения: редко — гранулоцитопения, агранулоцитоз (более вероятен между 4 и 10 неделями лечения), лейкопения, гемолитическая анемия.

Со стороны органа зрения: нарушение аккомодации, помутнение роговицы и/или хрусталика с возможным нарушением зрения; иногда — окулогирный криз, парез аккомодации.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, расстройства пищеварения (в т.ч. запор, диарея, диспепсия, тошнота), повышенное слюноотделение, дисфагия, рвота, холестатическая желтуха (более вероятна между 2 и 4 неделями лечения), снижение аппетита; в единичных случаях — незначительные преходящие изменения показателей функциональных печеночных проб.

Со стороны эндокринной системы: галакторея, гинекомастия, дисменорея, импотенция, снижение либидо, повышение аппетита, увеличение массы тела, приливы, изменение углеводного обмена.

Со стороны мочевыделительной системы: иногда — задержка мочи, болезненное мочеиспускание.

Со стороны костно-мышечной системы: иногда — артралгия.

Со стороны половой системы: иногда — эректильная дисфункция.

Аллергические реакции: иногда — зуд, кожная сыпь, дерматит, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение.

Местные реакции: редко — эритема, отек, воспаление или абсцесс.

Прочие: слабость, астения.

Условия и сроки хранения

Список Б. Таблетки следует хранить при температуре не выше 30°C. Срок годности — 3 года.

Раствор для в/м введения масляный следует хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Срок годности — 4 года.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте.

Показания

Для приема внутрь в дозе до 3 мг/сут

— депрессия легкой и средней степени с тревогой, астенией и отсутствием инициативы;

— хронические невротические расстройства с тревогой, депрессией и апатией;

— психосоматические нарушения с астеническими реакциями.

Для приема внутрь в дозе 3 мг/сут и более

— шизофрения и шизофреноподобные психозы с преобладанием галлюцинаторной симптоматики, бреда, нарушений мышления, сопровождающиеся также апатией, анергией, снижением настроения и аутизмом.

Для в/м введения

— шизофрения и другие психотические состояния, протекающие с галлюцинациями, бредом и нарушениями мышления, сопровождающиеся апатией, анергией, снижением настроения и аутизмом.

Противопоказания

— сосудистый коллапс;

— угнетение сознания любого происхождения (в т.ч. вызванное приемом алкоголя, барбитуратов или опиоидных анальгетиков);

— кома;

— детский и подростковый возраст до 18 лет;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата;

— повышенная чувствительность к фенотиазинам;

— наследственная непереносимость галактозы и/или фруктозы; недостаточность лактазы lapp; недостаточность сахаразы и изомальтазы; нарушение абсорбции глюкозы и галактозы (при приеме таблеток).

С осторожностью применять у пациентов с органическими заболеваниями головного мозга, судорожными расстройствами, в т.ч. с эпилепсией (в результате снижения порога судорожной готовности возможно учащение припадков); с тяжелой печеночной недостаточностью; с гипокалиемией, гипомагниемией; сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе (риск транзиторного снижения АД), в т.ч. с удлинением интервала QT, брадикардией менее 50 уд./мин, с недавно перенесенным острым инфарктом миокарда, при некомпенсируемой сердечной недостаточности, при аритмии; с факторами риска развития инсульта; с глаукомой (и предрасположенностью к ней); с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки; с алкоголизмом (возможно усиление угнетающего действия на ЦНС); с феохромоцитомой; с лейкопенией; нарушением дыхания, связанным с острыми инфекционными заболеваниями, бронхиальной астмой или эмфиземой легких; при болезни Паркинсона (усиление экстрапирамидных эффектов); с задержкой мочи, гиперплазией предстательной железы с клиническими проявлениями (риск задержки мочи); с синдромом Рейе (повышение риска развития гепатотоксического действия); при беременности, в период лактации (грудного вскармливания).

Не рекомендуется назначать Флюанксол в дозе до 25 мг/сут пациентам в состоянии психомоторного возбуждения, т.к. активирующее действие Флюанксола в небольших дозах (при приеме внутрь до 3 мг/сут или при в/м введении 10-20 мг 1 раз в 2 недели) может привести к обострению этой симптоматики.

Особые указания

В случае предшествующего лечения нейролептиками или транквилизаторами с седативным действием их прием следует прекращать постепенно.

При длительной терапии, особенно с применением Флюанксола в высоких дозах, необходимо проводить тщательный контроль и периодическую оценку состояния пациентов с целью своевременной коррекции поддерживающей дозы.

При сопутствующем лечении диабета назначение Флюанксола может потребовать коррекции дозы инсулина.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения пациент должен избегать занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Применение при нарушении функции печени

С осторожностью назначают препарат пациентам с печеночной недостаточностью.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Таблетки Флюанксол, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Флюанксола рекомендует принимать перорально (внутрь), запивая водой.

При приеме таблеток в суточной дозе до 3-х мг:

Для терапии депрессивных состояний средней и легкой степени, протекающих с чувством тревоги, отсутствием инициативы и астенией; невротических расстройств хронического течения с апатией, депрессией и тревогой; психосоматических нарушений с реакциями астении назначают Флюанксол в начальной суточной дозе 1 мг одноразово утром, или в половинной дозе (500 мкг) дважды в день.

При отсутствии положительной терапевтической динамики на протяжении 7-ми суток можно увеличить суточную дозу до 2 мг. Дозировку таблеток от 2-х мг до 3-х мг, необходимо принимать в несколько приемов. Пожилым пациентам рекомендуют суточную дозу от 0,5 до 1,5 мг.

Как правило, терапевтическое действие Флюанксола проявляется на протяжении 2-3-х дней. В случае неэффективности максимально возможной суточной дозировки таблеток 3 мг в течение недели, терапию отменяют.

При приеме таблеток в суточной дозе 3 мг и выше:

Для лечения психотических расстройств доза Флюанксола подбирается в индивидуальном порядке, в зависимости от общего состояния больного.

В начале терапии рекомендуют прием низких доз препарата, переходя в дальнейшем, в зависимости от индивидуальной реакции пациента, на прием более высоких доз, вплоть до определения оптимальной эффективной дозировки.

Терапию начинают с суточной дозы от 3-х до 15-ти мг, в зависимости от тяжести состояния. Эта доза обязательно делится на 2-3 приема. В случае необходимости возможно повышение данной дозировки до 20-30-ти мг.

Максимально допустимая доза таблеток в сутки — 40 мг. Поддерживающая терапия осуществляется в суточной дозе 5-20 мг.

При применении в/м инъекционного раствора:

Инъекционный раствор показано вводить внутримышечно глубоко, в наружный верхний квадрант одной из ягодиц. Введение раствора в другие мышцы нежелательно. В случае необходимости введения более 2-х мл раствора рекомендуют произвести 2 инъекции.

Дозировка ампул по 20 мг/мл, как правило, составляет 1-2 мл (20-40 мг), вводимые один раз в 2-4 недели. Некоторые пациенты требуют применение более высоких доз препарата или меньших интервалов между введениями.

При остром рецидиве или обострении заболевания может понадобиться введение высоких доз раствора, вплоть до 400 мг одноразово, с частотой в 14 или даже 7 дней.

При переходе с пероральной формы Флюанксола на в/м инъекции:

При переходе с приема таблеток на применение в/м инъекций необходимо рассчитать суточную дозу раствора.

Для этого, принимаемая пероральная каждодневная суточная доза таблеток (мг) умножается на четыре, что и будет составлять одноразовую дозу в/м раствора (мг), вводимую с частотой 1 раз в 2 недели.

Параллельно на протяжении 7-ми дней после 1-й инъекции, необходимо продолжать прием таблеток, но в меньшей дозе.

В последующем дозировку инъекций и интервалы между ними устанавливают, опираясь на индивидуальный клинический эффект. Одномоментная максимальная доза в/м раствора составляет 400 мг с интервалом в 7 суток.

Пациенты, переходящие на в/м раствор Флюанксола с других лекарств в депо-формах, должны применять его в следующих соотношениях: флупентиксол деканоат в дозе 40 мг соответствует 200 мг зуклопентиксола деканоата, 25 мг флуфеназина деканоата или 50 мг галоперидола деканоата.

Отзывы о применении Флюанксола

О Флюанксоле существует много отзывов как от врачей-психиатров, так и от пациентов. Все они неоднозначны.

Врачей

1. Виктор Нечанский, врач высшей категории: «Я регулярно назначаю этот препарат своим пациентам, в том числе депрессивным больным, в течение последних 5 лет. Вижу положительную динамику. Отличается быстрым наступлением желательных эффектов. После окончания лечения ни разу не наблюдал повторного обострения заболевания».
2. Ирина Черкассова: «Я предпочитаю назначать этот препарат в комплексе с другими нейролептиками, поскольку самостоятельно должного эффекта он не оказывает. Да, симптоматика острого заболевания затихает. Однако полностью не проходит. Моим коллегам нравится этот медикамент. Для себя решила, что все сугубо индивидуально».

Депрессивных и других пациентов

1. Игорь Евтеенко: «Нравится этот медикамент в инъекционной форме. У меня было обострение депрессии. На фоне уколов симптоматика регрессировала и больше не обострялась. Уколы не болезненные, делал сам дома. Рекомендую!».
2. Наталья Семеничко: «Цена на медикамент для меня высокая, учитывая тот факт, что у меня инвалидность по психиатрическому заболеванию. Предпочитаю его более дешевые отечественные аналоги. Эффективность такая же. Не пойму до сих пор разницы, кроме дороговизны».

Использование высокоэффективного антипсихотика нового поколения Флюанксола позволило улучшить качество жизни пациентов с психическими расстройствами и оптимизировать терапевтические методы как на активном, так и поддерживающем (профилактическом) этапах лечения. Эффективность препарата доказана научными исследованиями и ежедневным клиническим применением.

Передозировка

При передозировке Флюанксолом могут проявляться: сонливость, гипо- или гипертермия, шок, судороги, экстрапирамидные расстройства, кома.

При сочетаемом применении с препаратами, которые оказывают воздействие на сердечную деятельность, возможны: изменения на ЭКГ, желудочковые аритмии, удлинение интервала QT, остановка сердца.

Рекомендуют проведение поддерживающего и симптоматического лечения. В случае перорального приема высоких доз препарата промывают желудок и принимают сорбенты.

Также следует принять меры по поддержанию дыхания и сердечно-сосудистой деятельности. Прием эпинефрина (Адреналина) не рекомендуют, так как это может вызвать понижение АД.

Купирование судорог осуществляют Диазепамом, а снять экстрапирамидные симптомы поможет Бипериден.

Подробно об инъекционной форме

Препарат «Флюанксол Депо» представляет собой масляный раствор, предназначенный для внутримышечных депо-инъекций. Другими словами, этот медикамент является депонированной формой флупентиксола.

При использовании такого раствора в малых, а также средних дозировках (до 100 мг раз в 14 дней) на пациента не оказывается неспецифическое седативное воздействие. Хотя оно все же развивается при высоких дозах.

Что говорят специалисты об этой форме препарата («Флюанксол Депо»)? Отзывы гласят, что такой раствор имеет большую продолжительность воздействия на больного, нежели медикамент в таблетках. Более того, благодаря нему, можно легко осуществлять непрерывное антипсихотическое лечение, что крайне важно для пациентов, которые не выполняют врачебные предписания.

Из всего вышесказанного можно сделать заключение о том, что медикамент «Флюанксол Депо» способен предотвращать частые рецидивы, связанные с самопроизвольным прерыванием терапии. Внутримышечные инъекции могут осуществляться с интервалами в две или же четыре недели.

Взаимодействие

При применении Флюанксола возможно усиление седативных эффектов барбитуратов, этанола и прочих средств, которые угнетающее воздействуют на ЦНС.

Препарат не следует назначать параллельно с Гуанетидином и препаратами с подобным действием, так как Флюанксол может ослабить их гипотензивную эффективность.

Флупентиксол совместно с трициклическими антидепрессантами угнетают метаболизм друг друга.

Сочетаемое применение с препаратами лития может повысить нейротоксичность.

Флюанксол может понижать действие Леводопы и адренергических лекарств.

Риск проявления экстрапирамидных расстройств повышается при совместном применении Флюанксола с Пиперазином и Метоклопрамидом.

Из-за возможного увеличения интервала QT не рекомендуют назначать флупентиксол одновременно с препаратами, оказывающими подобное действие.

Среди таких препаратов выделяют: антиаритмические средства I A и III классов (Дофетилид, Амиодарон, Хинидин, Соталол); антипсихотические препараты (Тиоридазин); макролиды (Эритромицин); хинолоны (Моксифлоксацин, Гатифлоксацин); антигистаминные средства (Астемизол, Терфенадин); препараты лития; цизаприд.

При параллельном применении с лекарственными средствами, вызывающими нарушение электролитного баланса (тиазидоподобные и тиазидные диуретики), а также препаратами, повышающими содержание флупентиксола в крови, наблюдали увеличение интервала QT и развитие аритмий опасных для жизни.

В/м раствор Флюанксола нельзя смешивать с депонированными формами, основанными на кунжутном масле, из-за значительного влияния на их совместную фармакокинетику.

Фармакологические свойства Флюанксола

Флюанксол является нейролептиком, который блокирует дофаминовые рецепторы и адренорецепторы головного мозга. В результате действия флупентиксола достигается седативный эффект в течение 7 дней регулярного приема препарата.

Хорошие отзывы Флюанксол имеет как лекарственное средство, быстро устраняющее симптомы депрессии, психоза и способствующее восстановлению мышления. Пациенты с асоциальными нарушениями постепенно адаптируются в обществе и становятся коммуникабельными.

Флюанксол быстро всасывается и достигает максимальной концентрации в течение 4-7 часов. Биодоступность составляет 40-42%. Препарат образует несколько неактивных метаболитов и выводится из организма с фекалиями и мочой.

Препарат усиливает действие седативных препаратов, этанола и лекарственных средств, угнетающих нервную систему. При одновременном приеме Флюанксола и Гуанетидина снижается лечебный эффект.

Взаимодействие Флюанксола и Пиперазина повышает риск развития побочных реакций, а также способствует возникновению экстрапирамидного расстройства.

Особые указания

Применение Флюанксола при параллельном лечении сахарного диабета может потребовать корректировки доз инсулина.

При предшествующей терапии транквилизаторами и нейролептиками с седативными эффектами, их прием необходимо прекращать постепенно.

Длительная терапия Флюанксолом, в особенности в высоких дозах, требует проведения тщательного контроля и оценки состояния пациента, для своевременной корректировки поддерживающих доз.

Следует воздержаться от вождения транспорта, а также точных и опасных работ.

При беременности и лактации

Применение Флюанксола в периоды беременности и грудного вскармливания возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза лечения для матери намного превышает возможный риск для плода.

Описаны случаи применения нейролептиков во время родов или в III триместре беременности, которые привели к признакам интоксикации (тремор, летаргия, чрезмерная возбудимость) у новорожденного. Кроме того, у них наблюдался низкий балл по шкале Апгар.

В случае клинической необходимости применения Флюанксола в период лактации, следует наблюдать за состоянием здоровья новорожденного, в особенности в первый месяц после рождения, или отказаться от кормления грудью.

Как действует?

Действие «Флюанксола» обуславливается блокировкой деятельности рецепторов допамина и серотонина. Результатом этого процесса является снижение признаков сбоя работы головного мозга. Биодоступность внутреннего приема препарата составляет примерно 40%. Наибольшей концентрации в крови он достигает примерно через 4-5 часов. Имеет очень высокий процент связывания с белками крови – почти 100%. Обладает способностью в небольших количествах проникать через плаценту. Выходит вместе с калом, частично выводится с мочой и грудным молоком. Временной промежуток полувыведения препарата – около 35 часов.

Цена Флюанксола, где купить

В аптеках России средняя цена Флюанксола составляет:

• таблетки 0,5 мг №50 – 330 рублей;
• таблетки 1 мг №50 – 480 рублей;
• таблетки 5 мг №100 – 1100 рублей;
• ампулы 20мг/мл 1 мл №10 – 2000 рублей.

• Интернет-аптеки РоссииРоссия
• Интернет-аптеки УкраиныУкраина

ЗдравСити

• Флюанксол таб. п/о плен. 1мг №50НЕ ОПРЕДЕЛЕНО
  417 руб.заказать

Аптека Диалог

• Флюанксол (таб. п/о 1мг №50)Lundbeck

  442 руб.заказать

показать еще

Аптека24

• Флюанксол 0.5 мг №100 таблетки Х. Лундбек А/С, Данія
  300 грн.заказать
• Флюанксол депо 20 мг 1 мл №10 раствор для инъекций Х. Лундбек А/С, Данія

  858 грн.заказать

• Флюанксол 1 мг №100 таблетки Х. Лундбек А/С, Данія

  261 грн.заказать