Механизм действия и инструкция по применению препарата Коргликон

Фармакодинамика коргликона

Коргликон является сердечным гликозидом
, который ингибирует фермент транспортной натрий-калий-АТФазы. Благодаря этому увеличивается концентрация ионов натрия в кардиомиоцитах, что обуславливает открытие кальциевых каналов и увеличеение концентрации ионов Ca++ в кардиомиоцитах. Избыток ионов натрия обуславливает к ускорение выхода ионов кальция из саркоплазматического ретикулума, благодаря чему содержание Ca++ в сердечных клеткахувеличивается. Избыток ионов кальция приводит к угнетению тропонинового комплекса, что приводит к ингибиции взаимодействия миозина и актина.

Коргликон повышает скорость и силу сокращения сердечной мышцы (позитивный инотропный эффект). Механизм повышения систолической функции миокарда отличается от механизма Франка-Старлинга, повышение контрактильности независит от степени предварительного растяжения волокон миокарда. Систола желудочков сердца становится более энергетически экономичной и короткой. Вследствии повышения систолической функции миокарда левого желудочка повышается минутный и ударный объемы крови (МОК и УОК). Достоверно снижается конечно-диастолический и конечно-систолический объемы сердца (КДО и КСО), что приводит к сокращению размеров сердца, к снижению потребности кардиомиоцитов в кислороде, повышению тонуса миокарда. Негативный дромотропный эффект манифестируется в потенцировании рефрактерности атриовентрикулярного (предсердно-желудочкового) узла. При мерцательной тахиаритмии (фибрилляции предсердий) сердечные гликозиды, в частности коргликон, замедляют частоту сокращений сердца, удлиняют периоды диастолического раслабления и наполнения, благодаря чему улучшается системная и интракардиальная гемодинамика.

Негативный хронотропный эффект проявляется в виде урежения частоты сердечных сокращений. Данный фармакологический эффект формируется в результате опосредованного и прямого влияния коргликона на физиологическую регуляцию ритма сердца. Если при использовании препарата не реализуется позитивный инотропный эффект (например, у человека, собак и других видов животных при нормальном уровне сократимости миокарда левого желудочка) коргликон оказывает прямое сосудосуживающее действие. Напротив, у пациентов с с хронической (застойной) сердечно-сосудистой недостаточностью препарат вызывает опосредованное сосудорасширяющее действие, повышает диурез снижает венозное кровяное давление, снижает отечный синдром, диспноэ.

Позитивный батмотропный эффект проявляется в токсических и близких к ним дозах. При внутривенном ввведении коргликон начинает действовать спустя 10 минут и максимальный эффект развивается спустя 120 минут.

Показания к применению лекарственного средства «Коргликон»

Согласно инструкции по применению у человека и домашних животных для коргликона

установлены следующие показания:

• хроническое легочное сердце
• трепетание предсердий (с целью трансформации трепетания в фибрилляцию предсердий с контролируемой частотой проведения импульсов через атриовентрикулярный узел или урежения частоты сокращений сердца)
• мерцательная аритмия тахистолическая форма
• пароксизмы суправентрикулярной тахикардии
• острая левожелудочковая сердечная недостаточность
• хроническая (застойная) сердечная недостаточность или ее обострение

Противопоказания к применению коргликона

Согласно инструкции к применению у коргликона имеется ряд противопоказаний:

• гликозидная интоксикация
• аллергические реакции и гиперчувствительность

C осторожностью назначают препарат при:

• атриовентрикулярной блокаде
• брадикардии
• пароксизме желудочковой тахикардии
• синдроме слабости синусового узла (без установки искусственного кардиостимулятора)
• изолированном стенозе митрального клапана
• обструктивной форме гипертрофической кардиомиопатии (ГКМП)
• нестабильной стенокардии
• остром инфаркте миокарда
• гипоксии
• синдроме Вольфа-Паркинсона-Вайта
• хронической диастолической сердечной недостаточности (рестриктивная кардиомиопатия, фиброэластоз, амилоидоз сердца, тампонада сердца, констриктивный перикардит)
• миокардите
• ожирении
• экстрасистолии
• выраженной тоногенной дилатации полостей сердца
• гипотиреозе электролитных нарушениях
• состояниях, вызывающих электролитные нарушения
• пожилом возрасте
• алкалозе

Коргликон: аналоги

Когда пациентам по каким-либо причинам не подходит Коргликон, они начинают задумываться о том, существуют ли достойные заменители этого препарата. Найти аналоги Коргликона — невероятно сложная задача, поскольку до сих пор учёным не удалось разработать лекарство, которое бы содержало аналогичные активные компоненты, что и оригинальный препарат. Но всё же при необходимости можно подобрать в качестве замены препарат с другим составом, оказывающий аналогичное терапевтическое действие.

В качестве одного из них можно назвать Дигоксин. Также врач может назначить вместо Коргликона препарат Строфантин, среди особенностей которого стоит отметить быстродействие. Хорошим аналогом является Дигитоксин. Напомним, что все вышеназванные препараты являются гликозидами и состоят только из растительного сырья.

Отзывы о Коргликоне

Следует отметить, что обсуждения эффективности этого препарата встречаются достаточно редко. Обычно пользователи интересуются, как правильно вводить раствор, в какой дозе, так как врач выписывает рецепт на Коргликон на латинском языке, поэтому многое им остаётся непонятно.

В случаях, когда назначение врача оказалось непонятным или сомнительным, то нужно всё уточнить ещё раз или проконсультироваться с другим специалистом. Самостоятельный подбор препаратов подобного действия недопустим, так как дозировка и применение раствора имеет специфические особенности.

Фармадинамика

Сердечный гликозид, блокирует транспортную Na+/K+-АТФазу, в результате содержание Na+ в кардиомиоците возрастает, что приводит к открытию Ca2+-каналов и поступлению Ca2+ в кардиомиоциты. Избыток Na+ приводит к ускорению выделения Ca2+ из саркоплазматического ретикулума, т.о. концентрация Ca2+ повышается, что приводит к ингибированию тропонинового комплекса, оказывающего угнетающее влияние на взаимодействие актина и миозина.

Увеличивает силу и скорость сокращения миокарда (положительный инотропный эффект), по механизму, отличному от механизма Франка-Старлинга, независимо от степени предварительного растяжения миокарда; систола становится более короткой и энергетически экономичной. В результате увеличения контрактильности миокарда увеличивается ударный и минутный объем крови (УОК и МОК). Снижается конечный систолический и диастолический объем сердца (КСО и КДО), что наряду с повышением тонуса миокарда приводит к сокращению его размеров и т.о. к снижению потребности миокарда в кислороде. Отрицательный дромотропный эффект проявляется в повышении рефрактерности AV узла. При мерцательной тахиаритмии сердечные гликозиды замедляют ЧСС, удлиняют диастолу, улучшая внутрисердечную и системную гемодинамику.

Отрицательный хронотропный эффект (урежение ЧСС) развивается в результате прямого и опосредованного действия на регуляцию сердечного ритма. Оказывает прямое вазоконстрикторное действие (в том случае, если не реализуется положительное инотропное действие сердечных гликозидов — у пациентов с нормальной сократимостью или с чрезмерным растяжением сердца); у больных с хронической сердечной недостаточностью вызывает опосредованный вазодилатирующий эффект, снижает венозное давление, повышает диурез: уменьшает отеки, одышку.

Положительное батмотропное действие проявляется в субтоксических и токсических дозах. При в/в введении действие начинается через 10 мин и достигает максимума через 2 ч.

Особые указания по применению препарата Коргликон

При быстром в/в введении возможно развитие брадиаритмии, желудочковой тахикардии, атриовентрикулярной блокады и остановки сердца. Во избежание данных эффектов дозу можно распределить на 2–3 введения. Лечение проводят под постоянным контролем ЭКГ. С осторожностью применяют у больных тиреотоксикозом и с предсердной экстрасистолией из-за возможности ее перехода в фибрилляцию предсердий. В период беременности и кормления грудью препарат применяют по жизненным показаниям.

Описание препарата

Коргликон (Corglycon) является сердечным гликозидом кардиотонического действия. Применяется при нарушениях сердечного ритма, наджелудочковой тахикардии, различных формах легочно-сердечной недостаточности.

Формы и цены

Медпрепарат выпускается в таблетированной форме и в растворе для в/в ведения. Приобрести его можно по ценам, представленным в таблице (Табл. 1).

Таблица 1 – Стоимость Коргликона

Состав

Таблетки, белого цвета, покрытые оболочкой, состоят из:

• коргликона 0,0006 мг;
• лактозы;
• сахара рафинированного;
• магния стеарата;
• повидона;
• магния карбоната;
• двуокиси титана;
• аэросила;
• вазелинового масла;
• талька;
• воска пчелиного.

Раствор представлен в виде прозрачной жидкости горького вкуса с запахом консерванта хлорбутанолгидрата. В 1 мл Коргликона содержится 0,6 мг активного компонента, а также ряд вспомогательных веществ – хлорбутанолгидрат и воду для инъекций.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Данный СГ получен из экстракта ландыша майского. По лекарственному эффекту он схож со строфантином, но обладает более продолжительным действием. Коргликон ингибирует Na+/K+-АТФ-азы мембран кардиомиоцитов, увеличивая внутриклеточную концентрацию ионов натрия и снижая содержание ионов кальция.

Фармакологическое действие препарата

Увеличенное количество натриевых ионов активирует Na+/Ca2 обмен, повышает концентрацию ионов кальция, благодаря чему сократительная способность миокарда повышается.

Коргликон имеет такие плюсы:

• быстро и эффективно действует;
• лечит легкие формы расстройства сердечной системы;
• вызывает минимум побочных явлений.

Попадая в кровяное русло, активные компоненты связываются с белками плазмы крови в незначительном количестве. Практически не подвергаясь разложению и расщеплению гепатоцитами, выводятся естественным путем в неизмененном виде. В организме не накапливаются.

Показания и противопоказания

Коргликон назначают в комплексном лечении при:

• мерцательной тахиаритмии;
• учащенном сокращении предсердий;
• пароксизмальной наджелудочковой тахикардии;
• хронической (устойчивой) сердечной недостаточности (ХСН);
• острой недостаточности левого желудочка;
• легочном сердце хронической формы.

Медикамент не назначают при:

• гиперчувствительности к активным компонентам;
• гликозидной интоксикации.

C особой осторожностью Коргликон применяют при:

• нарушении синусового ритма;
• атриовентрикулярной (АВ) блокаде без кардиостимулятора;
• пароксизмальной желудочковой тахикардии;
• кардиомиопатии обструктивного типа;
• стенозе митрального клапана изолированного типа;
• инфаркте миокарда в острой стадии;
• промежуточном состоянии между стабильной стенокардии и инфарктом;
• синдроме WPW;
• ХСН с диастолической дисфункцией;
• амилоидной кардиопатии;
• эндокринных патологиях (например, гипотиреоз);
• увеличении кислотности крови за счет накопления щелочных веществ;
• поражении сердечной мышцы воспалительного характера;
• ожирении;
• экстрасистолии;
• наличии прямого соединения артерии с веной;
• кислородном голодании;
• гипокалемии;
• гипонатриемии;
• гипомагниемии;
• гиперкальцемии;
• почечно-печеночной недостаточности.

Препарат не назначают женщинам при вынашивании ребенка, грудном вскармливании, пожилым людям.

Форма выпуска и состав

Выпускается Коргликон в виде раствора для внутривенных (в/в) инъекций: желтоватой, прозрачной жидкости, имеющей специфический запах находящегося в составе консерванта (по 1 мл в стеклянных ампулах, по 10 штук в комплекте с ампульным скарификатором, 1 комплект в картонной коробке).

Действующее вещество – коргликон (гликозид листьев майского ландыша и его разновидностей), в 1 мл раствора содержится 600 мкг.

Дополнительные компоненты: хлоробутанолгидрат, вода для инъекций.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется совместное применение сердечных гликозидов с натрия аденозинотрифосфатом.

При одновременном применении Коргликона:

• Эфедрина гидрохлорид, норадреналина гидротартрат, адреналина гидрохлорид, селективные бета-адреномиметики, а также производные ксантина (в том числе препараты теофиллина и кофеина) могут способствовать развитию аритмии сердца;
• Препараты кортикотропина способствуют повышению действия коргликона;
• Аминазин и другие производные фенотиазина снижают клинический эффект сердечных гликозидов;
• Препараты кальция для парентерального применения – усиливают аритмию сердца и другие кардиотоксические эффекты;
• Глюкокортикостероиды на фоне гипокалиемии, возникшей в результате длительного их применения, могут вызвать увеличение побочных эффектов коргликона;
• Динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты снижает токсичность и терапевтическое действие сердечных гликозидов;
• Антихолинэстеразные средства усиливают брадикардию, в случае необходимости применения коргликона, дополнительно назначают введение атропина сульфата;
• Наркотические анальгетики, в частности фентанил, могут вызвать гипотензию;
• Препараты калия снижают побочные эффекты сердечных гликозидов;
• Напроксен не оказывает влияние на результаты психологического тестирования у здоровых людей;
• Парацетамол снижает выделение почками коргликона;
• Диуретические средства повышают действие препарата, при необходимости данной комбинации необходимо соблюдать оптимальное дозирование каждого из препаратов;
• Эргокальциферол, в случае гипервитаминоза на фоне длительного применения, может способствовать усилению действия препарата, обусловленного развитием гиперкальциемии.

Побочные действия

Развитие побочных эффектов наиболее часто связано с передозировкой препарата или гиперчувствительностью пациента к сердечным гликозидам.

Прием Коргликона может сопровождаться следующими нежелательными явлениями:

• Центральная нервная система и органы чувств: снижение остроты зрения, головная боль, сонливость, головокружение, нарушения сна, спутанность сознания, делириозный психоз;
• Сердечно-сосудистая система: аритмия, AV блокада;
• Пищеварительная система: анорексия;
• Органы кроветворения: тромбоцитопеническая пурпура, тромбоцитопения, носовые кровотечения;
• Прочие: аллергические реакции.

Симптомами передозировки являются:

• Сердечно-сосудистая система: желудочковая экстрасистолия (часто бигеминия, политопная желудочковая экстрасистолия), желудочковая пароксизмальная тахикардия, узловая тахикардия, AV-блокада, мерцание и трепетание предсердий;
• Органы чувств и нервная система: маниакально-депрессивный синдром, неврит, снижение остроты зрения, мелькание «мушек» перед глазами, окрашивание видимых предметов в желто-зеленый цвет и их восприятие в увеличенном или уменьшенном виде;
• Пищеварительный тракт: абдоминальные боли, рвота, анорексия, диарея, некроз кишечника.

Лечение передозировки: отмена Коргликона, введение этилендиаминтетрауксусной кислоты или унитиола (антидотов), симптоматическая терапия. В качестве антиаритмических средств назначают лидокаин и фенитоин. При гипокалиемии на протяжении 3 часов вводят внутривенно капельно калия хлорид в дозе 6-8 г в сутки (из расчета 1-1,5 г на 0,5 л изотонического раствора декстрозы и 6-8 ЕД инсулина). При AV-блокаде и выраженной брадикардии применяют м-холиноблокаторы, т. к. введение бета-адреностимуляторов несет с собой угрозу возможного усиления аритмогенного действия препарата. При приступах Морганьи-Адамса-Стокса и полной поперечной блокаде необходима временная электрокардиостимуляция.

Коргликон: показания к применению

Врачи достаточно давно успешно применяют этот лекарственный препарат. Но, несмотря на это, у пациентов регулярно возникает вопрос, при каких состояниях имеет смысл применять препарат Коргликон (таблетки или раствор). Стоит сказать, что этот медикамент имеет различные показания к применению.
Так, его могут прописать больным, у которых диагностирована тахисистолическая форма мерцания предсердий. Помимо этого, медикамент весьма эффективен в лечении трепетания предсердий пароксизмального типа.

Также в инструкции приводится перечень и других состояний, при которых имеет смысл назначить больному этот препарат. Одним из показаний являются приступы пароксизмальной наджелудочковой тахикардии. В последнее время всё чаще этот препарат прописывают больным с хронической недостаточностью 2, 3 и 4 функционального класса. Однако нужно не забывать, что при лечении этого заболевания инъекции являются не единственным компонентом назначаемой терапии.

Аналоги

Коргликон и Коргликард – это два препарата с одинаковым активным веществом и лечебным действием. Кардиотонические препараты на основе экстракта ландыша майского стимулируют сократительную активность миокарда и оказывают положительный ионотропный эффект. При этом СГ усиливают способность сердечной мышцы к возбуждению и снижают проводимость электрических импульсов желудочков. Цена Коргликарда за ампулы 1 мл 0,06% № 10 составляет около 100 рублей.

К другим структурным аналогам этих лекарственных средств относится Настойка ландыша. 50 мл настойки можно приобрести за 350 рублей. Ее используют при:

• практически любых сердечных патологиях, включая ХСН;
• атеросклерозе;
• эндокринных недугах;
• заболеваниях зрительных органов;
• поражениях нервной системы;
• общем недомогании, нарушении сна;
• скачках артериального давления;
• вегетососудистой дистонии;
• болезнях почек;
• лихорадке, коликах.

К препаратам других групп со сходным действием относят:

Дигоксин – сердечный гликозид с положительным ионотропным действием. Активное вещество добывают из наперстянки шерстистой. Препарат показан при ХСН, атеросклеротическом кардиосклерозе, артериальной гипертензии, аритмии, трепетании предсердий. Это доступное лекарственное средство, которое можно приобрести в растворе и таблетированной форме. Р-р д/и 0,25 мг 1 мл ампулы №10 стоит от 40 рублей.

Дигитоксин – низкополярный СГ, добываемый из экстракта наперстянки шерстистой. Отпускается, как и другие препараты данной лекарственной группы, по рецепту врача. Показан при тяжелой и умеренной форме ХСН, мерцании предсердий, наджелудочковой аритмии. Приобрести препарат можно от 130 рублей.

Целанид – российский препарат, содержащий сердечные гликозиды, которые добывают из наперстянки шерстистой

С осторожностью его применяют при печеночной недостаточности и в пожилом возрасте. Показан при ХНС, острой левожелудочковой недостаточности, трепетании предсердий, суправентрикулярной тахикардии. Таблетки 0,25 мг №30 можно приобрести за 26 рублей.

Амиодарон – антиаритмический препарат, применяемый при ишемии, стенокардии, фибрилляции желудочков, аритмии

Лекарственный продукт оказывает антиаритмическое, антиангинальное, гипотензивное, тиреотропное действие. В среднем цена на него в аптечной сети составляет 140 рублей.

Кордарон – антиаритмический препарат, относящийся к классу ингибиторов реполяризации. Обладает антиангинальным, коронарорасширяющим, альфа- и бета-адреноблокирующим действием. Показан при мерцательной аритмии, наджелудочковой тахикардии, фибрилляции предсердий. Выпускается в таблетированной форме и в виде раствора для инъекций. Приобрести препарат можно от 249 рублей.

Краткая характеристика препарата

• Название препарата: Коргликон
• Название на латинском языке: Corglycon
  (родительный падеж —
  Corglyconi
  )
• Фармакологическая группа лекарственного средства: сердечные гликозиды
• Физико-химические свойства: прозрачная жидкость, без цвета, с запахом хлорбутанола, горький вкус
• Объект применения: человек, собаки, свиньи, крупный рогатый скот, лошади
• Форма выпуска препарата
  : раствор для инъекций 0,06%, ампулы по 1 мл, для внутривенных инъекций, (0,6 мг/ампула)
• Где купить: медицинские аптеки

Способ применения коргликона в ветеринарии и его дозы собакам и другим видам домашних животных

В ветеринарии применяют 0,06% раствор коргликона для инъекций. Вводят его внутривенно медленно (в течение 4–5 минут). Перед использованием препарат разводят на 10-20 мл 40% раствора глюкозы или изотонического раствора хлорида натрия. Дозы коргликона в вену: лошади 3—5,0 мл; корове 3—8,0 мл; собаке 0,1—1,0 мл в зависимости веса. Собакам карликовых пород разовая доза коргликона

составляет 0,1-0,2 мл, мелких пород — 0,2-0,4 мл, средних пород – 0,4-0,7 мл, крупных пород — 0,8-1,0 мл.

Передозировка коргликона

В соответствии с инструкцией по применению коргликона, разработаны следующие терапевтические мероприятия при симптомах отравления данным лекарственным препаратом.

Симптомы отравления коргликоном:

• желудочковая экстрасистолия
• вентрикулярная пароксизмальная тахикардия
• синоаурикулярная блокада
• узловая тахикардия
• трепетание и мерцание предсердий
• анорексия
• атриовентрикулярная блокада
• диарея
• рвота
• некроз кишечника
• боль в животе
• неврит
• возбуждение нервной системы, агрессия
• нарушение зрения
• парестезии
• радикулит

Терапевтическая помощь при отравлении коргликоном:

отказ от лечения сердечными гликозидами, антидототерапия (ЭДТА, унитиол), симптоматическое лечение. В качестве противоаритмических лекарственных средств используют препараты класса I (в частности, фенитоин и лидокаин). Если имеется снижение уровня калия в сыворотке крови требуется внутривенное введение калия хлорида (из расчета на взрослого человека 6,0–8,0 г в сутки, 1,0–1,5 г на 0,2-0,5 литра 5-10% раствора глюкозы и 3–8 ЕД инсулина; данную «поляризующую смесь» можно дополнить 5-10 мл 25% сернокислой магнезией, инфузию осуществляют в течение 3 часов). Если развилась выраженная брадикардия, атривоентрикулярная блокада, используют м-холиноблокаторы (атропина сульфат). Применение бета-адреномиметиков весьма опасно, вследствие их потенциального проаритмогенного эффекта, особенно в комбинации с сердечными гликозидами. При полной атриовентрикулярной блокаде с пароксизмами Морганьи-Адамса-Стокса, требуется временная или постоянная электрокардиостимуляция.

Особые указания относительно применения коргликона человеку, собакам и кошкам

Коргликон у собак, кошек и человека является небезопасным лекарственным средством.

Риск развития коргликоновой интоксикации возрастает при гипомагниемии, гипокалиемии, гипернатриемии, гиперкальциемии, гипотиреозе, миокардите, острой дилатации сердца, ожирении, а также у пациентов пожилого возраста.

При гемодинамически значимом митральном стенозе при нормо- или брадикардии недостаточность кровообращения формируется вследствие ухудшения наполнения левого желудочка в диастолу.

Коргликон

увеличивает систолическую функцию миокарда правого желудочка и может вызывать прогрессирующую легочную гипертензию, что может обострить левожелудочковую сердечную недостаточность или инициировать отек легких.

Пациентам со стенозом митрального клапана сердечные гликозиды применяют, при осложнении болезни мерцательной тахиаритмией либо при развитии недостаточности правого желудочка.

Коргликон у пациентов с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта снижает атриовентрикулярную проводимость, что потенцирует проведение сердечных импульсов через добавочные проводящие пути, в обход атриовентрикулярного узла, индуцируя формирование пароксизма тахикардии.

Возможно проведение контроля сывороточного уровня сердечных гликозидов.

Условия хранения коргликона

Коргликон хранят при температуре окружающей среды 8–15 °C в сухом и защищенном от света месте

Важно хранить препарат в недоступном для детей месте

Способ применения и дозировка

Внутривенные инъекции вводят медленно (в течение 5-6 минут), 1-2 раза в день, предварительно разведя Коргликон в 10-20 мл 20% или 40% раствора декстрозы (глюкозы). Для взрослых разовая дозировка составляет 0,5-1 мл, для детей – в зависимости от возраста:

• 2-5 лет – 0,2-0,5 мл;
• 6-12 лет – 0,5-0,75 мл.

Промежуток времени между инъекциями при введении препарата 2 раза в день должен быть равен 8-10 часам. Максимальная суточная доза для взрослых – 2 мл, разовая – 1 мл.

Противопоказания

Полностью Коргликон противопоказан при:

• гликозидной интоксикации;
• лактации;
• полной перемежающейся блокаде;
• гиперчувствительности;
• синдроме Паркинсона-Вольфа-Уайта.

Осторожно применяют средство при целом ряде болезней и проблем:

• желудочковая тахикардия пароксизмального типа;
• гипотиреоз;
• брадикардия;
• алкалоз;
• инфаркт миокарда в острой фазе;
• слабость синусового узла;
• митральный стеноз (изолированный);
• артериовенозный шунт;
• кардиомиопатии разных видов;
• AV-блокада;
• амилоидоз сердца;
• экстрасистолия;
• дилатация (особенно выраженная) полостей сердца;
• гипоксия;
• ожирение.

С осторожностью Коргликон назначают при всех электролитных нарушениях и в пожилом возрасте.

Передозировка препарата Коргликон, симптомы и лечение

Симптомы: со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, брадикардия, атриовентрикулярная блокада, желудочковая тахикардия или экстрасистолия, фибрилляция желудочков; со стороны ЖКТ: анорексия, тошнота, рвота, диарея; со стороны ЦНС и органов чувств: повышенная утомляемость, редко — нарушение цветного зрения, снижение остроты зрения, очень редко — спутанность сознания, синкопальное состояние. При развитии гликозидной интоксикации препарат следует отменить, применяют препараты калия, парентеральное введение унитиола, проводят симптоматическую терапию (лидокаин, фенитоин).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Коргликард является очищенным препаратом ландыша майского (листьев) и его разновидностей, сердечным гликозидом. Оказывает положительное инотропное действие, обусловленное прямым ингибирующим действием Na+/K+ АТФ-азы на мембраны кардиомиоцитов. В результате применения препарата внутриклеточное содержание ионов натрия увеличивается и, соответственно, ионов калия – понижается. Повышенное содержание ионов натрия приводит к активации натрий/кальциевого обмена, увеличению содержания ионов кальция и, как следствие, повышению силы сокращения миокарда.

Благодаря увеличению контрактильности миокарда снижается конечный систолический и конечный диастолический объемы сердца, увеличивается ударный объем крови, что в сочетании с повышением тонуса миокарда приводит к уменьшению его размеров и понижению потребности миокарда в кислороде.

Другие эффекты Коргликарда:

• отрицательное хронотропное действие; благодаря увеличению чувствительности кардиопульмональных барорецепторов наблюдается уменьшение чрезмерной симпатической активности;
• антиаритмическое действие; обусловлено увеличением активности блуждающего нерва, удлинением аффективного рефрактерного периода и снижением скорости проведения импульсов через атриовентрикулярный узел. Данный эффект усиливается симпатолитическим действием и прямым воздействием на атриовентрикулярный узел;
• отрицательное дромотропное действие; проявляется в увеличении рефрактерности атриовентрикулярного узла;
• положительное батмотропное действие; на фоне мерцательной тахиаритмии Коргликард способствует замедлению желудочковых сокращений, удлиняет диастолу, улучшает внутрисердечную и системную гемодинамику; эффект проявляется в субтоксических и токсических дозах;
• прямое вазоконстрикторное действие; наиболее отчетливо проявляется у пациентов с отсутствием застойных периферических отеков;
• косвенное вазодилатирующее действие; проявляется как ответ на увеличение минутного объема крови и понижение излишней симпатической стимуляции сосудистого тонуса; обычно превалирует над прямым вазоконстрикторным действием, благодаря чему общее периферическое сосудистое сопротивление снижается.

Действие Коргликарда после в/в введения начинается через 3–5 минут, достигая максимальных показателей через 25–30 минут.

Фармакокинетика

Коргликон связывается с белками плазмы в незначительной степени.

Вещество практически не подвергается биотрансформации в печени и выводится с мочой в неизмененном виде.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Коргликон является сердечным гликозидом, специфический эффект которого приближен к строфантину, но отличается большей длительностью. При этом препарат воздействует на Na+-K+-нacoc и транссарколемную систему обмена Na+ и Са2+, а также циклический аденозинмонофосфат – вторичный медиатор, участвующий в энергетическом обеспечении сократительного процесса миофибрилл.

При внутривенном введении эффективность препарата проявляется спустя 3-5 минут, максимальное действие через 30 минут. В организме лекарство не вступает в связь с белками плазмы и не метаболизируется. Выведение вещества происходит в составе мочи, в неизмененном виде.

Побочные эффекты

Гликозидная интоксикация проявляется следующими симптомами:

• рвота
• тошнота
• гипорексия
• понос
• атриовентрикулярные блокады
• аритмический синдром
• атаксия
• сонливость
• нарушение зрения
• психоз
• аллергические реакции
• ринорагия
• тромбоцитопения
• гинекомастия
• петехии
• мигрень
• нарушения сна

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Верапамил, допегит, хинидин, верошпирон, клофелин, амиодарон повышают концентрацию коргликона в плазме крови из-за конкурентного угнетения секреции проксимальными почечными канальцами.

Сочетанное использование коргликона с верапамилом и β-адреноблокаторами потенцируется угнетение атриовентрикулярной проводимости.

Хлористый и глюконат кальция, мочегонные препараты и катехоламины достоверно повышают риск осложнений в виде гликозидной интоксикации.

Глюкокортикостероиды и мочегонные препараты значительно повышают риск формирования гипомагниемии и гипокалиемии; тиазидные диуретики, глюконат и хлорид кальция (особенно при внутривенных инъекциях) — гиперкальциемии; мерказолил, амиодарон, диакарб — гипотиреоза.

Взаимодействия препарата Коргликон

Антагонисты кальция (особенно верапамил), хинидин, эритромицин, тетрациклин, амиодарон замедляют выведение и повышают концентрацию в препарата плазме крови (в случае необходимости сочетанного применения дозу коргликона снижают в 2 раза). Симпатомиметики, соли кальция, метилксантины (теофиллин и др.) антиаритмические средства повышают риск развития нарушений ритма. На фоне применения магния сульфата повышается возможность снижения проводимости и развития атриовентрикулярной блокады. Диуретики, ГКС, инсулин повышают риск развития гликозидной интоксикации.