Прамипексол
При применении были зарегистрированы следующие побочные эффекты: аномальные сновидения, амнезия, нарушение поведения (симптомы импульсивных и компульсивных действий) — такое как компульсивное переедание (гиперфагия), навязчивое желание делать покупки (патологический шопинг), патологическая тяга к азартным играм, гиперсексуальность; нарушения либидо, беспокойство, паранойя, галлюцинации, бред, сердечная недостаточность, спутанность сознания, запор, головокружение, тахикардия, дискинезия, астения, головная боль, диспноэ, слабость, гиперкинезия, икота, снижение артериального давления, бессонница, психоз, экстрапирамидальный синдром, тошнота, периферические отеки; пневмония; бурсит, миастения, мышечные подергивания, зуд, сыпь, сухость во рту, нарушение секреции антидиуретического гормона, инфекции дыхательных и мочевыводящих путей, учащенное мочеиспускание, сонливость, внезапное засыпание, обмороки; нарушения зрения включая диплопию, снижение остроты и четкости восприятия; рвота, изменение массы тела, снижение аппетита.
Обычно побочные эффекты появляются в начале курса терапии и исчезают при длительном приеме препарата. Частота и проявления побочных эффектов являются дозозависимыми и обратимыми.
Для системно-органных классов по частоте возникновения побочных эффектов используется следующая классификация (ВОЗ): очень часто >1/10, часто от >1/100 до 1/1000 до 1/10000 до
Болезнь Паркинсона, наиболее частые побочные эффекты
Нервная система: очень часто — головокружения, дискинезия, сонливость; нечасто — амнезия, гиперкинезия, внезапное засыпание, обморок.
Эндокринная система: нечасто — нарушение секреции антидиуретического гормона.
Сердечно — сосудистая система: часто — снижение артериального давления; нечасто — сердечная недостаточность.
Желудочно-кишечный тракт: очень часто — тошнота; часто — запор, рвота.
Психические нарушения: часто — аномальные сновидения, амнезия, нарушение поведения (симптомы импульсивных и компульсивных действий), спутанность сознания, галлюцинации, бессонница; нечасто — компульсивное переедание, навязчивое желание делать покупки (патологический шопинг), патологическая тяга к азартным играм, бред, гиперсексуальность; нарушение либидо, паранойя, беспокойство.
Дыхательная система: нечасто — диспноэ, икота.
Органы зрения: часто — нарушения зрения, включая диплопию, снижение остроты зрения четкости восприятия.
Кожные покровы и подкожная клетчатка: нечасто — зуд, сыпь.
Инфекции и инвазии: нечасто — Пневмония и другие инфекции верхних и нижних дыхательных путей.
Общие нарушения: часто — утомляемость, периферические отеки.
Нарушения, выявленные при специальных исследованиях: часто — снижение аппетита, уменьшение массы тела; нечасто — увеличение массы тела.
Идиопатический синдром «беспокойных ног», наиболее частые побочные эффекты
У пациентов с синдромом «беспокойных ног», принимающих препарат, наиболее часто (≥5%) регистрируются следующие побочные эффекты: тошнота, головная боль, головокружение, утомляемость. Тошнота и утомляемость более часто фиксировалась у пациентов — женщин, принимавших препарат (20,8% и 10,5% соответственно) по сравнению с мужчинами (6,7% и 7,3% соответственно).
Нервная система: часто — головокружения, головная боль, сонливость, утомляемость; нечасто — амнезия, дискинезия, гиперкинезия, внезапное засыпание, обморок.
Эндокринная система: нечасто — нарушение секреции антидиуретического гормона.
Сердечно — сосудистая система: нечасто — снижение артериального давления, сердечная недостаточность.
Психические нарушения: часто — аномальные сновидения, бессонница; нечасто — нарушения поведения (симптомы импульсивных и компульсивных действий), такое как компульсивное переедание, навязчивое желание делать покупки, бред, гиперфагия, гиперсексуальность, спутанность сознания, галлюцинации, нарушения либидо, паранойя, беспокойство, патологическая тяга к азартным играм, беспокойство.
Инфекции и инвазии: нечасто — пневмония и другие инфекции верхних и нижних дыхательных путей.
Органы зрения: нечасто — нарушения зрения, включая диплопию, снижение остроты зрения четкости восприятия.
Дыхательная система: нечасто — диспноэ, икота.
Желудочно-кишечный тракт: очень часто — тошнота; часто — запор, рвота.
Кожные покровы и подкожная клетчатка: нечасто — зуд, сыпь и другие симптомы гиперчувствительности.
Общие нарушения: часто — утомляемость; нечасто — периферические отеки.
Нарушения, выявленные при специальных исследованиях: нечасто — уменьшение массы тела, снижение аппетита, увеличение массы тела.
Предполагаемые симптомы передозировки, свойственные фармакодинамическому профилю агонистов дофаминовых рецепторов: тошнота, рвота, гиперкинезия, галлюцинации, ажитация, снижение артериального давления.
Специфического антидота не существует. В случае передозировки проводится симптоматическая терапия: рекомендовано промывание желудка, прием активированного угля и мониторинг ЭКГ. Также необходимо внутривенное введение 0,9% раствора натрия хлорида. При появлении признаков стимуляции ЦНС могут быть рекомендованы нейролептики. Эффективность гемодиализа не установлена.
Состав
«Прамипексол» выпускается в форме таблеток для перорального приема. Капсулы белого цвета, продолговатой формы, на одной стороне имеется риска, на другой – гравировка. Таблетки помещены в блистеры (три штуки в упаковке) по семь и десять таблеток.
В состав препарата входят следующие компоненты:
- моногидрат прамипексола дигидрохлорид;
- стеарат магния;
- прежелатинизированный крахмал;
- коллоидный диоксид кремния;
- маннитол;
- повидон.
В препарате содержится по 0,25, 0,5, 1, 1,5 мг прамипексола (действующего вещества).
Противопоказания
Согласно инструкции, «Прамипексол» имеет ряд ограничений на применение:
- Возраст до восемнадцати лет.
- Лактация.
- Индивидуальная непереносимость веществ.
- Заболевания почек.
- Артериальная гипотензия (характерный симптом, который отражает своеобразные степени понижения артериального давления).
- Психотические нарушения (расстройство произвольной адаптации психической деятельности человека).
- Проблемы со зрением.
- Заболевания сердца и сосудов.
- Беременность.
Какими свойствами наделен препарат?
Согласно инструкции, «Прамипексол» является лигандом дофамина. Характеризуется повышенной спецификой и защитой. Связывается с Д2-дофаминовыми рецепторами, наиболее выраженное сродство проявляется к D3-дофаминовым рецепторам.
Использование лекарственного средства помогает устранить нехватку движений при болезни Паркинсона, что обеспечивается с помощью активизации дофаминовых рецепторов в стриатуме (анатомическая структура конечного мозга, относящаяся к базальным ядрам полушарий головного мозга).
Основной механизм действия «Прамипексола»:
- Ингибирование образования, высвобождения и обмена дофамина.
- Обеспечение защиты дофаминергических нейронов от деформации, которая происходит в ответ на метамфетаминовую нейротоксичность или ишемию.
- Уменьшение секреции пролактина.
Абсорбция действующего вещества резкая, происходит в полном объеме. Прием еды притормаживает скорость всасывания. Биодоступность составляет более 90 процентов, максимальная концентрация активного вещества в крови достигается за три часа.
Отзывы, цена
Согласно отзывам, «Прамипексол» является эффективным средством, которое используется как в монотерапии, так и в комплексном лечении.
Доктора отмечают, что при паркинсонизме темпы его развития притормаживаются. Кроме этого лечение назначается для корректировки невыраженных депрессивных признаков.
Из недостатков «Прамипексола» отмечают возникновение побочных явлений, которые проявляются в виде головокружения, тревожности, вздутия живота, сухости во рту, поноса.
Примерная цена «Прамипексола» варьируется от 200 до 2000 рублей, в зависимости от наценки аптечного пункта и дозировок препарата.
«Проноран»
Относится к противопаркинсоническим препаратам-стимуляторам допаминергической системы структур центральной нервной системы. «Проноран» широко используется в неврологии, в том числе для лечения болезни Паркинсона. Лекарственное средство производится в форме таблеток для перорального приема, капсулы покрыты оболочкой.
Помимо этого, «Проноран» используется в офтальмологии в качестве дополнительного лечения различных поражений глаз и сетчатки, которые связаны с проблемами питания тканей.
В ходе исследований было зафиксировано, что у определенных пациентов при употреблении препарата повышалось сексуальное влечение к противоположному полу, а также возникала склонность к азартным развлечениям. Все побочные реакции являются обратимыми и проходят после прекращения приема лекарства. Стоимость лекарственного средства составляет 500 рублей.
«Рексип Модутаб»
Считается оригинальным средством для лечения паркинсонизма на любой стадии заболевания совместно с «Леводопой». Лекарство произведено в Великобритании и является агонистом дофаминовых рецепторов. На сегодня это единственный на территории России используемый один раз в сутки агонист допамина.
«Рексип Модутаб» производится в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, капсулы обладают пролонгированным действием. Препарат выпускается в следующих дозировках — 2, 4 и 8 миллиграмм, в упаковке — двадцать восемь таблеток, немного меньше, чем у «Прамипексола». Цена лекарства варьируется от 1300 до 4000 рублей.
«Мипексол»
Противопаркинсонический препарат, лиганд дофаминовых рецепторов. Механизм воздействия связан со способностью действующего вещества активизировать дофаминовые рецепторы в стриатуме. Выпускается лекарственное средство в форме таблеток для перорального приема. Действующим веществом выступает прамипексол. После употребления внутрь основной компонент быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. В крови максимальной концентрации препарат достигает спустя два часа. Срок годности — три года, отпускается «Мипексол» только по рецепту. Стоимость медикамента составляет 900 рублей.
Взаимодействие с другими препаратами
При совместном использовании с «Леводопой» дозировку рекомендуют снизить, а дозирование других противопаркинсонических лекарственных медикаментов при повышении дозы «Прамипексола» необходимо поддерживать на стабильном уровне.
При одновременном приеме с нейролептиками возможно появление антагонистического действия, поэтому подобного сочетания рекомендуется избегать.
Из-за возможных кумулятивных эффектов следует проявлять осторожность при приеме алкоголя вместе с «Прамипексолом».
Дозировка и способ применения
«Прамипексол» принимают перорально, запивая водой. Суточную дозу препарата необходимо делить на три равные части. В первые семь дней терапии разовая дозировка должна составлять 0,125 миллиграмма.
Для достижения лучшего лечебного действия дозировку «Прамипексола» повышают до 0,25 миллиграмма (вторая неделя использования лекарства) и 0,5 миллиграмма (с пятнадцатый по двадцать первый день лечения).
Впоследствии при необходимости один раз в семь дней суточное дозирование повышают на 0,75 миллиграмма. Максимальная дневная доза должна быть не больше 4,5 миллиграмма.
Согласно инструкции к «Прамипексолу», важно обратить внимание, что при использовании дозировки больше чем 1,5 миллиграмма в сутки повышается сонливость. При поддерживающей терапии доза варьируется от 0,375 до 4,5 миллиграмма в день.
Как на ранней, так и на поздней фазе болезни Паркинсона «Прамипексол» эффективен, начиная с суточной дозировки в полтора миллиграмма.
Изменение дозирования препарата зависит от реакции пациента на терапию и появление побочных явлений. При этом не исключается, что у отдельных больных доза больше чем полтора миллиграмма в сутки способна оказывать дополнительное лечебное влияние, в особенности на тяжелой стадии заболевания.
Лекарственное средство отменяется постепенно – по 0,75 миллиграмм в день до полного прекращения, так как резкая отмена курса терапии может вызвать появление злокачественного нейролептического синдрома (сравнительно редкое, но опасное для жизни расстройство, связанное с приемом психотропных препаратов, преимущественно антипсихотиков).
Дозировка «Прамипексола» при осуществлении начальной терапии у больных, имеющих почечную недостаточность, определяется показателем, который характеризует скорость прохождения крови через почки (клиренс креатинина):
- От двадцати до пятидесяти миллилитров в минуту — два раза в сутки по 0,125 миллиграмма.
- Если работа почек во время поддерживающей терапии ухудшается, то суточное дозирование «Прамипексола» снижают на тот же процент, на который уменьшается клиренс креатинина.
- При показателе скорости движения крови через почки от тридцати до пятидесяти миллилитров в минуту дневную дозу можно разделить на два приема, при клиренсе креатинина меньше двадцати миллилитров в минуту лекарственное средство необходимо употреблять один раз в сутки.
При осуществлении комплексного лечения по мере увеличения дозирования «Прамипексола» дозировку «Леводопы» нужно регулировать. Это помогает избежать повышенной дофаминовой активизации.
