Лоперамида гидрохлорид – описание препарата, инструкция по применению, отзывы

Отзывов: 0

Производители: Vasudha Pharma Chem Limited, Quimica Sintetica

Действующие вещества

• Лоперамид

Класс заболеваний

• Функциональная диарея
• Бактериальная кишечная инфекция неуточненная

Клинико-фармакологическая группа

• Не указано. См. инструкцию

Фармакологическое действия

• Антидиарейное

Фармакологическая группа

• Противодиарейные средства

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лоперамида Гидрохлорид является антидиарейным препаратом, эффективность которого заключается в угнетении перистальтики кишечника. Действие препарата проявляется благодаря связыванию его активного ингредиента с опиоидными рецепторами, находящимися в стенках кишечника, вследствие чего происходит подавление высвобождения простагландина Е2α и ацетилхолина. В результате такого воздействия замедляется продвижение содержимого кишечника и его перистальтика, а также продлевается время абсорбции электролитов и воды. В дополнение к этому, лекарственное средство обладает антисекреторным действием, снижает позывы к дефекации, увеличивает тонус сфинктера ануса и способствует сдерживанию каловых масс.

Т1/ 2 лекарственного средства в среднем равняется 11-ти (от 9-ти до 14-ти) часам. Связь с плазменными белками (главным образом с альбуминами) находится на уровне 95%. Элиминация осуществляется благодаря окислительному N-деметилированию, являющемуся главным путём метаболических преобразований препарата. Выводится из человеческого организма преимущественно с каловыми массами.

Лоперамид для чего применяется

Препарат направлен на избавление от приступа диареи. Работает он следующим образом: активное вещество, попадая в кишечник, начинает свое воздействие на его мускулатуру и способность сокращаться. В результате, прием Лоперамида останавливает активность кишечника, одновременно усиливая тонус анального сфинктера, благодаря чему жидкий стул не может бесконтрольно высвобождаться из прямой кишки. Неактивное состояние кишечника, близкое к параличу, позволяет пище успеть всосаться в кровоток, и медленно продвигаться к выходу.

Показания к применению

Применение Лоперамида Гидрохлорида показано для симптоматического лечения диареи хронического и острого характера.

Возможно использование препарата для профилактики при диарее путешественников. В этом случае терапия должна продолжаться, по крайней мере, 48 часов. Только при обнаружении в кале крови прием ЛС следует прервать, вплоть до точного установления причины данного явления.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – капсулы: цилиндрической формы с полусферическими концами, твердые, желатиновые, белого или белого с желтоватым оттенком цвета; содержимое – гранулят белого или белого с желтоватым оттенком цвета (в картонной пачке 1–2 ячейковых контурных упаковки по 10 капсул и инструкция по применению Лоперамида гидрохлорида).

Состав 1 капсулы:

• активное вещество: лоперамида гидрохлорид – 2 мг;
• вспомогательные компоненты: магния стеарат, кукурузный крахмал, лактоза моногидрат;
• состав капсульной оболочки: желатин, натрия лаурилсульфат, глицерин, пропилпарагидроксибензоат Е 216, метилпарагидроксибензоат Е 218, титана диоксид Е 171, вода очищенная.

Противопоказания

Не допускается назначение препарата при:

• патологиях, связанных с непереносимостью сахаров;
• персональной гиперчувствительности к лоперамида гидрохлориду или прочим составляющим таблеток;
• псевдомембранозном колите или остром язвенном колите, развившемся по причине предыдущей антибиотикотерапии;
• острой дизентерии (с проявлениями повышения температуры и наличием крови в кале);
• бактериальном энтероколите, вследствие воздействия бактерий родов Кампилобактера, Шигелл и Сальмонелл;
• патологиях печени;
• детям до 6-ти лет.

Побочные действия

Иммунная система:

• реакции анафилактоидного характера;
• анафилактический шок.

Нервная система:

• бессонница/сонливость;
• головные боли;
• судороги;
• повышенная утомляемость;
• тремор;
• головокружение;
• угнетение/потеря сознания.

Пищеварительная система:

• колики/спазмы в животе;
• тошнота/рвота;
• илеус;
• запор;
• форсированное формирование токсического мегаколона;
• диспепсия;
• сухость в ротовой полости;
• метеоризм;
• кишечная непроходимость (паралитическая).

Мочевыделительная система:

• задержка мочи.

Кожные покровы:

• мультиформная эритема;
• кожные высыпания;
• крапивница;
• синдром Стивенса-Джонсона;
• ангионевротический отек;
• эпидермальный токсический некролиз.

Инструкция по применению Лоперамида Гидрохлорида (Способ и дозировка)

Согласно инструкции на Лоперамида Гидрохлорид препарат предназначен для приема внутрь (перорально), пациентами, достигшими 6-ти летнего возраста.

При острой диарее показан прием начальной дозы 4 мг взрослыми пациентами и 2 мг детьми. В последующем, несмотря на возраст пациента, рекомендуют принимать по 2 мг препарата после каждой жидкой дефекации.

При хронической диарее назначают ежедневно по 4 мг взрослым пациентам и по 2 мг детям. В дальнейшем следует индивидуально подобрать поддерживающую дозу препарата, для чего лоперамида гидрохлорид дозируют таким образом, чтобы количество актов твердой дефекации в сутки составляло 1-2 раза. При этом индивидуальный дозировочный режим варьируется в диапазоне 2-12 мг в 24 часа.

При любом проявлении диареи (хроническая/острая) максимальной суточной дозировкой для взрослых считается доза 16 мг. Для детей данную дозу рассчитывают исходя из их веса, в соотношении 6 мг на 20 кг массы тела.

При отсутствии клинической эффективности лечения острой диареи на протяжении 48 часов, прием препарата следует отменить.

Для терапии пожилых пациентов и больных с патологиями почек корректировка дозировочного режима не требуется.

При патологиях печени назначение лекарственного средства должно проходить с осторожностью, в связи с возможным замедлением метаболических преобразований первого прохождения.

Препарат не назначают для начальной терапии тяжелой диареи, которая протекает со снижением уровня электролитов и жидкости в организме. В детском возрасте такую потерю следует компенсировать назначением пероральной и/или парентеральной заместительной терапии.

История

Лоперамида гидрохлорид впервые был синтезирован Полом Янссеном из компании Janssen Pharmaceutica в городе Берсе (Бельгия), после предыдущих открытий дифеноксилата гидрохлорида (1956) и фентанил цитрата (1960).[3]

Первое клиническое описание лоперамида было опубликовано в 1973 году в «Журнале медицинской химии», одним из авторов был создатель препарата.[4]

Клинические плацебо-контролируемые испытания лоперамида были запущены в декабре 1972 года и продолжались до февраля 1974. Результаты исследования были опубликованы в 1977 году в журнале «Gut», издании Британского общества гастроэнтерологии.[5]

Препарат был запатентован в США в 1973 году.[6][7]

В 1973 компания Janssen начала продвигать лоперамид под брендом Имодиум.

В декабре 1976 Имодиум получил одобрение Управления по контролю качества пищевых продуктов и лекарственных средств США (FDA).[8]

В 1980-х Имодиум стал самым продаваемым рецептурным препаратом против диареи в США.[9]

В марте 1988 года компания McNeil Pharmaceuticals начала продавать лоперамид как безрецептурный препарат под торговым названием Имодиум A-D.[10]

Упаковка «Имодиум» в форме таблеток для рассасывания

В 1980-х также появился лоперамид в форме капель (Имодиум капли) и сиропа. Изначально, препарат предназначался для детей, но компания Johnson&Johnson изъяла препарат с рынка в 1990, после того как в Пакистане Всемирной Организацией Здравоохранения было зарегистрировано 18 случаев паралитического сколиоза (6 случаев оказались смертельными).[11] В последующие годы (1990—1991) продукты, содержащие лоперамид были противопоказаны для приема детьми в целом ряде стран (дети от 2 до 5 лет).[12][13]

В конце 1980-х, до окончания срока действия патента США 30 января 1990,[9] компания McNeil начала разработку препарата Имодиум Advanced с содержанием лоперамида и симетикона для лечения диареи и вздутия кишечника. В марте 1997 года компания запатентовала эту формулу.[14] В июне 1997 препарат получил одобрение FDA под названием Imodium Multi-Symptom Relief (Имодиум для облегчения множественных симптомов) в форме жевательных таблеток.[15]

В ноябре 1993 был выпущен лоперамид в форме таблеток для рассасывания, разработанных по технологии Zydis.[16][17] Имодиум в форме таблеток, диспергируемых в полости рта (Imodium® Instant Melts) является на данный момент единственным препаратом с содержанием лоперамида в форме таблеток для рассасывания.[18][19]

В России «Имодиум» в 2010 году вошёл в список ЖНВЛП[20], в 2015 году быстрорастворимый лоперамид («Имодиум» лиофилизированные таблетки) был исключён из списка ЖНВЛП[21].

В 2013 году лоперамид в форме таблеток 2 мг был внесен в Примерный перечень основных лекарственных средств ВОЗ.[2]

Передозировка

При нарушении дозировочного режима и приеме завышенных доз лекарственного средства могут наблюдаться: ступор, сонливость, нарушение координации, миоз, угнетение дыхания, гипертонус мышц скелета, задержка мочи, а также симптоматика кишечной непроходимости. Наиболее подвержены воздействию препарата на ЦНС дети, по причине не функционирующего в полной мере гематоэнцефалического барьера.

Антидотом препарата является Налоксон. В связи с тем, что лоперамида гидрохлорид действует на 1-3 часа дольше Налоксона, может возникнуть необходимость в повторном применении антидота. Для обнаружения возможного подавления ЦНС пациент обязан находиться под врачебным наблюдением на протяжении как минимум 48 часов. Параллельно с использованием антидота можно проводить симптоматическое лечение, включающее очистку ЖКТ и прием сорбентов.

Лоперамид и Имодиум: разница между лекарственными средствами

Эти два препарата используют для лечения диареи и имеют в своем составе одно и то же действующие вещество, а именно лоперамид гидрохлорид. Но почему же они называются по-разному и стоимость Имодиума намного выше, чем Лоперамида?

Все объясняется тем, что Имодиум — это оригинальный препарат, а Лоперамид дженерик. То есть вначале был изобретен Имодиум: ученые вывели его формулу, провели доклинические и клинические исследования и получили патент на данное лекарство. А потом, когда срок патента закончился, его стало можно изготовлять и другим компаниям, только под иным названием и с немного отличающимся от оригинала составом. Разница заключается в перечне и дозировках вспомогательных веществ.

Стоит отметить, что только оригинальные препараты должны проходить доклинические и клинические исследования, от дженериков этого не требуется, так как действенность применяемой в них формулы уже доказана. Однако все вышесказанное не означает, что дженерики менее эффективны и безопасны, нежели оригиналы. Например, Лоперамид прошел испытание на фармацевтическую эквивалентность (скорость и степень всасывания лекарства) и считается не менее действенным медикаментом, чем Имодиум.

Теперь вы знаете, что Имодиум и Лоперамид одно и тоже лекарственное средство, отличающиеся лишь названием, ценой и составом вспомогательных веществ. Стоимость Имодиума выше, так как он — запатентованный оригинальный препарат и прошел ряд исследований. Покупая в следующий раз в аптеке Лоперамид или Имодиум, вы уже будете понимать, в чем их отличие.

Взаимодействие

Сочетаемое применение с холинолитическими препаратами (атропин) вызывает взаимное увеличение эффективности, в связи с чем лучше избегать подобной комбинации ЛС.

Не стоит проводить терапию лоперамида гидрохлоридом при применении пациентом ЛС, подавляющих ЦНС (в особенности детям).

Параллельное использование препаратов, являющихся ингибиторами P-гликопротеинов (Ритонавир, Хинидин) и дозировок лоперамида гидрохлорида приближенных к максимальным, повышает плазменный уровень последнего в 2-3 раза. Значимость такого взаимодействия для клинической терапии, в диапазоне приема доз лоперамида гидрохлорида 2-16 мг не установлена.

Содержание

• 1 История
• 2 Фармакологическое действие
• 3 Фармакокинетика
• 4 Применение
• 5 Противопоказания 5.1 Ограничения к применению
• 5.2 Применение при беременности и кормлении грудью

Особые указания

Стоит помнить, что применение лоперамида гидрохлорида для лечения диареи носит симптоматический характер. В случае, когда точно диагностирована причина возникновения диареи, лучше проводить целенаправленную терапию с использованием лекарств показанных именно для данного болезненного состояния.

Чисто на фоне диареи, в особенности у детей, формируется дисбаланс электролитов и дегидратация. При наблюдении этих явлений в первую очередь следует проводить мероприятия направленные на пополнение электролитов и жидкости в организме.

При приеме лоперамида гидрохлорида для лечения диареи у пациентов с синдромом иммунодефицита, в случае обнаружения первых симптомов вздутия живота, проведение терапии немедленно прекращают. Также у больных СПИДом отмечали отдельные факты формирования токсического мегаколона с параллельным инфекционным колитом как бактериальной, так и вирусной этиологии.

Несмотря на отсутствие отклонений в фармакокинетических параметрах лоперамида гидрохлорида при лечении пациентов с патологиями печени, данной группе больных, следует назначать препарат с осторожностью, по причине замедления метаболических преобразований первого прохождения. Для своевременного обнаружения возможной симптоматики токсического поражения ЦНС такие пациенты должны находиться под постоянным наблюдением.

Из-за присутствия в препарате лактозы, его прием запрещен пациентам с непереносимостью сахаров.

В случае формирования вздутия живота, запора, частичной кишечной непроходимости, а также мегаколона, дивертикулеза, энтероколита, связанных с воздействием бактерий рода сальмонелл, следует немедленно прекратить терапию.

Как пить Лоперамид при поносе

Прежде всего, важно понять этиологию диареи. Если понос возник из-за волнения, или во время путешествия, спровоцировавшего синдром туриста – Лоперамид придется как нельзя кстати. Прием таблетки необходимо осуществить сразу после акта дефекации. То есть, если есть ощущение того, что вот-вот случится опорожнение, калу нужно позволить выйти, после чего сразу принять препарат. Лоперамид остановит работу кишечника и усилит анальный сфинктер. Если не дать выйти порции кала, стремящегося наружу, может произойти интоксикация.

При отравлениях прием Лоперамида не оправдан, поскольку препарат не является сорбентом, он не помогает останавливать всасывание токсических веществ в кровь. Вместо этого, он просто заставит кишечник замереть, а если учесть тот факт, что внутри него находится некачественная пища, ставшая причиной диареи, состояние больного только ухудшится, поскольку отравляющие вещества будут пребывать внутри желудочно-кишечного тракта.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Лоперамид

Имодиум Плюс

Имодиум

Лопедиум

• Лофлатил;
• Диаремикс;
• Узара;
• Имодиум Плюс.

При беременности и лактации

Данных о эмбриотоксическом и тератогенном влиянии лоперамида гидрохлорида отсутствуют. Несмотря на это, во время беременности, в особенности в первом триместре, назначение препарата допустимо только в случае значимого превышения положительного эффекта для матери по сравнению с возможным риском для плода/ребенка.

Некоторое количество препарата обнаруживают в молоке кормящей матери, в связи с чем при его приеме следует приостановить вскармливание грудью.

Можно ли пить Лоперамид во время беременности

Диарея, возникшая в период беременности, не должна становиться поводом принимать решение о самолечении. В первую очередь, необходимо обследовать беременную женщину на предмет наличия кишечной инфекции. Затем важно оценить рацион ее питания, чтобы сделать выводы о необходимости коррекции меню. Если диарея не стала результатом серьезных нарушений со стороны желудочно-кишечного тракта, Лоперамид может быть разрешен к применению при условии, что срок беременности не относится к первому триместру.

Отзывы

Просматривая отзывы о лоперамида гидрохлориде, следует помнить, что данный препарат в основном предназначен для симптоматического лечения диареи на протяжении короткого промежутка времени. В случае ее бактериального, экссудативного, инвазивного и пр. происхождения препарат будет как минимум неэффективен, а в некоторых случаях может привести к маскировке симптоматики патологического процесса и, как следствие, к прогрессированию заболевания.

Сколько стоит Лоперамид Акрихин

Производителей, выпускающих Лоперамид под разными наименованиями, немало. Приписка «Акрихин» говорит о том, что лекарственно средство относится к определенной компании. Производитель Акрихин ХФК АО не является представителем компаний, продающих препараты по высокой цене, поэтому, если в аптечном пункте не оказалось просто Лоперамида, и фармацевт предлагает аналог с припиской «Акрихин», не стоит пугаться. Цена за упаковку из 20 таблеток будет стоить около 59 рублей, а коробка с десятком таблеток – всего 30 рублей.