Фармакологическое действие
Этамбутол представляет собой синтетическое производное этилендиамина. Препарат обладает специфическим антибактериальным действием против Mycobacterium bovis и tuberculosis, отдельных атипичных (нетуберкулезных, оппортунистических) видов микобактерий. Не проявляет активность против других бактерий, вирусов, грибов. Обладает бактериостатическим действием. Проявляет активность против резистентных к другим противотуберкулезным средствам микобактерий, в связи с чем, является противотуберкулезным средством II ряда.
Довольно редко наблюдается первичная устойчивость М. tuberculosis и bovis к Этамбутолу, вторичная устойчивость вырабатывается медленно.
Этамбутол можно применять совместно с другими противотуберкулезными препаратами.
Способ применения и дозировка Этамбутола
Препарат предназначен для приема внутрь.
Этамбутол назначают для приема в составе комплексной терапии один раз в день по 15-25 мг на кг веса или 2 раза в неделю по 50 мг на кг веса или 3 раза в неделю по 25-30 мг на кг веса.
При стабилизации состояния пациента Этамбутол принимают по 15 мг на кг веса в день.
Как альтернативный метод препарат назначают на протяжении всего периода лечения по 15 мг на кг веса в день.
Переносимость Этамбутола повышается, если его принимать после еды.
Длительность терапии препаратом определяется формой заболевания и используемой схемой лечения. В среднем – 6-12 месяцев.
Похожие по действию препараты:
- Невиграмон (Nevigramon) Капсула
- Пиритион цинк (Pyrithion zinc) Субстанция-порошок
- Цинокап (Cinocap) Крем для наружного применения
- Клацид (Klacid) Таблетки пероральные
- Фарингосепт (Faringosept) Таблетки для рассасывания
- Доксициклин (Doxycycline) Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций
- Риодоксоловая мазь (Riodoxol ointment) Мазь для наружного применения
- Бензамицин (Benzamycin) Гель для наружного применения
- Алпизарин мазь (Alpisarin ointment) Мазь для наружного применения
- Синтомицин (Synthomycin) Линимент
** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя. Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата Этамбутол Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации. Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.
Вас интересует препарат Этамбутол? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Eurolab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом. Клиника Eurolab открыта для Вас круглосуточно.
** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата Этамбутол приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!
Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам, мы обязательно постараемся Вам помочь.
Побочные действия
Препарат может вызывать следующие побочные эффекты:
- кровоизлияние в сетчатку, неврит зрительного нерва;
- головную боль, головокружение;
- дезориентацию;
- недомогание;
- галлюцинации;
- периферический полиневрит;
- спутанность сознания;
- парестезии;
- реакции повышенной чувствительности в виде сыпи, зуда, лихорадки, лейкопении, тахикардии, васкулита, артралгии, синдромов Лайелла и Стивенса-Джонсона, анафилактического шока;
- изжогу;
- анорексию;
- диарею;
- рвоту;
- боли в животе;
- желтуху;
- металлический привкус во рту;
- нарушения в работе печени;
- интерстициальный нефрит;
- тромбоцитопению;
- лейкопению;
- острый приступ подагры;
- снижение клиренса мочевой кислоты.
Побочные действия Этамбутола чаще всего возникают у пациентов с сахарным диабетом, почечной недостаточностью, хроническим алкоголизмом, пожилых больных.
Противопоказания
Противопоказаниями к назначению Этамбутола являются гиперчувствительность и непереносимость компонентов препарата, нарушения зрения и катаракта, воспалительные заболевания глаз, сахарный диабет, почечная и печеночная недостаточность, беременность и период грудного вскармливания, детский возраст до 13 лет.
С осторожностью препарат следует принимать пациентам, управляющим транспортными средствами и работающим на опасных объектах. Этамбутол может снижать концентрацию внимания и вызывать заторможенность.
Передозировка
Симптомы передозировки Этамбутолом проявляются в виде неврологических нарушений (повреждение зрительного нерва), отсутствия аппетита, диареи, рвоты, лихорадки, головокружения, головной боли, галлюцинаций, спутанности сознания, угнетенного дыхания, асистолии.
Лечение передозировки симптоматическое. Промывание желудка, вызывание рвоты, прием активированного угля целесообразно лишь сразу же после приема препарата.
Показаны также форсированный диурез, перитонеальный диализ или гемодиализ. При угрожающих состояниях делают обменное переливание крови.
Фармакологические свойства Этамбутола
Этамбутол активно проникает в клетки микобактерий, препятствует их размножению и развитию, а также нарушает клеточный метаболизм и уничтожает инфекции в дыхательных путях. Препарат эффективен для устранения стрептококка, стафилококка и Mycobacterium tuberculosis. Этамбутол уничтожает даже бактерии, которые устойчивы к воздействию других противотуберкулезных препаратов.
После приема препарата лечебный эффект достигается в течение суток. Этамбутол всасывается на 80% и достигает максимальной концентрации в плазме крови в течение 24 часов. Концентрация в легких больше, чем концентрация в крови, в 6-8 раз. Препарат создает несколько метаболитов неактивного действия, которые выводятся из организма почками с мочой и фекалиями.
Взаимодействие с другими препаратами
При приеме Этамбутола одновременно с гидроксидом алюминия уменьшается абсорбция Этамбутола из пищеварительного тракта.
Этамбутол может влиять на снижение эффективности дигитоксина.
При применении одновременно с изониазидом может усиливаться оптическая нейропатия,
Этамбутол может изменять метаболизм цинка.
Пиразинамид и Этамбутол синергически действуют на выведение из организма мочевой кислоты.
При применении одновременно с дисульфирамом может повышаться концентрация Этамбутола в сыворотке и усиливаться его токсичность.
Токсическое действие Этамбутола на зрение усиливается этиловым спиртом, поэтому во время терапии препаратом необходимо отказаться от алкоголя.
Фармакотерапевтическая группа.
Противомикробные средства для системного применения. Средства, которые действуют на микобактерии. Противотуберкулезные средства. Этамбутол.
Код АТX
J04A K02.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Этамбутол оказывает выраженное бактериостатическое действие в отношении Mycobacterіum tuberculosіs
, а также некоторых атипичных микобактерий (
M.avium, M.kansasii, M.xenopi
). Препарат угнетает размножение микобактерий, устойчивых к стрептомицину, изониазиду, парааминосалициловая кислота (ПАСК), этионамиду, канамицину и к другим противотуберкулезным препаратам. Механизм действия этамбутола после его проникновения в микобактерию связывают с угнетением синтеза РНК и белков, способностью взаимодействовать с ионами двухвалентных биометаллов (медь, магний), нарушением структуры рибосом и угнетением интенсивности липидного обмена. Первичную стойкость к препарату имеет около 1 % пациентов. При монотерапии туберкулеза развивается быстрая толерантность.
Фармакокинетика.
При применении внутрь 75-80 % препарата абсорбируется из пищеварительного тракта. Одновременный прием пищи усиливает и ускоряет процесс всасывания. Максимальная концентрация этамбутола в крови достигается примерно через 2 часа и составляет 4-5 мкг/мл при введении препарата в дозе 25 мг/кг и 8-9 мкг/мл – при введении препарата в дозе 50 мг/кг. Связывание с белками плазмы крови зависит от принятой дозы и составляет 10-40 %. Период полувыведения (Т½) составляет 3,3-3,5 часа. Особенностью фармакокинетики этамбутола является то, что он избирательно накапливается в эритроцитах (концентрация в 2 раза выше, чем в плазме крови). Этамбутол проникает в спинномозговую жидкость, сквозь плаценту и в грудное молоко. Препарат выводится преимущественно в неизмененном виде с мочой. Примерно 10-20 % этамбутола экскретируется с калом в виде неактивных метаболитов (альдегиды, дикарбоновые кислоты). Назначение этамбутола при нарушенной функции почек может привести к кумуляции его в организме.
Особые указания
Перед тем, как начать терапию Этамбутолом, следует провести офтальмологическое обследование пациента с определением способности к различению цветов, остроты зрения, полей зрения, с исследованием глазного дна, измерением внутриглазного давления.
Во время лечения препаратом каждые 2–4 недели необходимо проходить обследование у окулиста.
У лиц с нарушениями в работе почек офтальмологическое обследование должно проводиться каждую неделю.
Перед началом терапии пациент должен быть предупрежден о возможных ухудшениях зрения, побочных эффектах, при возникновении которых он должен обратиться к врачу.
При возникновении нарушений зрения терапию Этамбутолом прекращают в целях предотвращения атрофии зрительного нерва.
Чаще всего нарушения зрения бывают обратимы, особенно, если они выявляются на ранних этапах лечения.
При нарушениях зрения, вызванных приемом Этамбутола, назначается цианокобаламин или гидроксикобаламин. Зрение восстанавливается в течение нескольких недель (месяцев). Иногда изменения зрения бывают необратимыми. Уровень снижения остроты зрения и неврит зрительного нерва зависят от продолжительности лечения препаратом и его дозировки.
Следует очень осторожно назначать Этамбутол пациентам с гиперурикемией или подагрой.
Перед началом терапии и во время нее необходимо постоянно контролировать работу печени и почек.
Капсула Этамбутол (Ethambutol)
Инструкция по медицинскому применению препарата
Описание фармакологического действия
Химиотерапевтическое средство, обладающее бактериостатическим действием на типичные и атипичные микобактерии туберкулеза. Механизм действия препарата связан с быстрым проникновением внутрь клетки, где нарушается липидный обмен, синтез РНК, связываются ионы магния и меди,нарушается структура рибосом и синтез белка в бактериальных клетках. Воздействует на внутриклеточные и внеклеточные виды бактерий. Первичную устойчивость к лекарству имеет около 1% пациентов. Этамбутол хорошо усваивается в легочной ткани и может достичь концентрации в 5-9 раз выше, чем в сыворотке крови, хорошо проникает во многие ткани и органы. Внутриклеточная концентрация в эритроцитах в два раза выше, чем в сыворотке крови.
Показания к применению
— легочный туберкулез; — внелегочный туберкулез.
Форма выпуска
капсулы 250 мг; банка (баночка) 250; Состав 1 капсула содержит этамбутола 250 мг; в банках по 250 шт.
Фармакодинамика
Химиотерапевтическое средство, обладающее бактериостатическим действием на типичные и атипичные микобактерии туберкулеза. Механизм действия препарата связан с быстрым проникновением внутрь клетки, где нарушается липидный обмен, синтез РНК, связываются ионы магния и меди,нарушается структура рибосом и синтез белка в бактериальных клетках. Воздействует на внутриклеточные и внеклеточные виды бактерий. Первичную устойчивость к лекарству имеет около 1% пациентов. Этамбутол хорошо усваивается в легочной ткани и может достичь концентрации в 5-9 раз выше, чем в сыворотке крови, хорошо проникает во многие ткани и органы. Внутриклеточная концентрация в эритроцитах в два раза выше, чем в сыворотке крови.
Фармакокинетика
Этамбутол быстро и в 80% всасывается из пищеварительного тракта. Минимальная подавляющая концентрация составляет 1мг/мл. После перорального принятия разовой дозы в 25 мг/кг массы тела через 2-4 ч достигается Cmax в сыворотке 2-5 мкг/мл, через 24 ч — концентрация составляет менее чем 1 мкг/мл. На 20-30% связывается с белками плазмы. Этамбутол метаболизируется в печени по производных дикарбоксиловой кислоты. T1/2 составляет 3-4 ч, а при почечной недостаточности удлиняется до 8 ч. В течение 24 ч более 50% дозы лекарства выделяется с мочой в неизмененном виде, а 8-15% в виде неактивных метаболитов. Около 20-22% начальной дозы препарата выделяется с калом в неизмененном виде. Этамбутол проникает через плаценту. В крови плода концентрация этамбутола составляет примерно 30% от концентрации лекарства в крови матери.
Использование при нарушением функции почек
Противопоказание: тяжелая почечная недостаточность. При заболеваниях почек доза препарата зависит от степени почечной недостаточности, показателем которой является КК.
Противопоказания к применению
— воспаление зрительного нерва; — катаракта; — диабетическая ретинопатия; — воспалительные заболевания глаз; — тяжелая почечная недостаточность; — подагра: — беременность; — лактация, — детский возраст до 13 лет; — повышенная чувствительность к препарату.
Побочные действия
Ретробульбарное воспаление зрительного нерва, одностороннее или двухстороннее (ослабление остроты зрения, нарушение цветоощущения, наличие центральной или периферической скотомы, ограничение поля зрения). Возникновение нарушений со стороны зрения зависит от продолжительности лечения и существующих заболеваний глазного яблока. В случае их появления лечение этамбутолом следует прекратить. Изменения зрения обычно обратимы, после прекращения лечения исчезают через несколько недель, в некоторых случаях через несколько месяцев. В исключительных случаях изменения в глазном яблоке необратимы из-за атрофии зрительного нерва. Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, боли в суставах, повышение температуры тела, лейкопения. Желудочно-кишечные расстройства: металлический привкус во рту, тошнота и рвота, боли в животе, отсутствие аппетита. Со стороны ЦНС: головные боли и головокружения, спутанность сознания, расстройство ориентации, галлюцинации, судороги. Со стороны мочевыделительной системы: повышение уровня мочевой кислоты в сыворотке крови, явления мочекислого диатеза.
Способ применения и дозы
Внутрь, однократно, 20–25 мг/кг/сут или (только взрослым) — 50 мг/кг 1–2 раза в неделю. Детям — высшая разовая доза составляет 25- мг/кг/сут.
Передозировка
Не описаны случаи передозировки этамбутолом. Меры в случае возможной передозировки: вызвать рвоту, произвести промывание желудка.
Взаимодействия с другими препаратами
Гидрооксид алюминия уменьшает всасывание этамбутола из пищеварительного тракта. Этамбутол изменяет метаболизм некоторых микроэлементов, главным образом цинка.
Особые указания при приеме
У больных с почечной недостаточностью доза этамбутола должна бьпъ уменьшена из-за накопления препарата в организме. Перед началом лечения этамбутолом следует периодически производить офтальмологический контроль: обследование глазного дна, полей зрения, остроты зрения и цветоощущения. Рекомендуется производить периодический контроль функций печени, почек и общего анализа крови. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Из-за возможности нарушения зрения (уменьшение остроты зрения, ограничение поля зрения, расстройство цветоощущения по отношению к зеленому и красному цвету) в процессе лечения этамбутолом не следует водить машины и обслуживать движущееся механическое оборудование.
Условия хранения
Список Б.: В сухом месте, при температуре 15–25 °C.
Срок годности
36 мес.
Принадлежность к ATX-классификации:
J Противомикробные препараты для системного применения
J04 Препараты, активные в отношении микобактерий
J04A Противотуберкулезные препараты
J04AK Прочие противотуберкулезные препараты
J04AK02 Ethambutol
