«Верапамил»: побочные эффекты, состав, инструкция по применению

Фармакологическое действие Верапамила

Верапамил представляет собой блокатор кальциевых каналов, который уменьшает трансмембранный кальциевый ток. Более эффективно препарат блокирует открытые каналы деполяризованной мембраны. Уменьшает частоту и сократимость водителя ритма синусного узла, а также синоатриальную и AV-проводимость, скорость проведения в AV-узле, способствует расслаблению гладкой мускулатуры (преимущественно артериол), понижает ОПСС, вызывает периферическую вазодилатацию, снижает постнагрузку. Верапамил повышает перфузию миокарда, снижает артериальное давление, способствует обратному развитию гипертрофии левого желудочка, предотвращает развитие и снимает спазм коронарных артерий, улучшает отток крови из желудочков.

При приеме Верапамила уменьшается частота и интенсивность головных болей, имеющих сосудистое происхождение.

При псевдогипертрофической миопатии Дюшенна прием этого препарата способствует угнетению нервно-мышечной передачи и удлинению восстановительного периода после применения векурония.

Противопоказания к применению Верапамила

По инструкции Верапамил не может быть назначен при:

• Гиперчувствительности;
• Выраженной гипотензии;
• AV-блокаде II-III степени;
• Кардиогенном шоке;
• Инфаркте миокарда;
• Выраженной брадикардии;
• Хронической сердечной недостаточности III стадии;
• Синдроме слабости синусного узла;
• Дигиталисной интоксикации;
• Трепетании и фибрилляции предсердий;
• Синоатриальной блокаде;
• Тяжелом стенозе устья аорты;
• Синдроме Морганьи-Адамса-Стокса;
• Беременности и лактации.

Препарат с осторожностью применяется при:

• Хронической сердечной недостаточности I и II стадии;
• AV блокаде I степени;
• Выраженной миопатии;
• Умеренной или легкой гипотензии;
• Желудочковой тахикардии;
• Почечной или печеночной недостаточности.

Верапамил (Verapamil)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

1 таб.

верапамила гидрохлорид 40 мг.

-«- 80 мг.

Вспомогательные вещества: кальция фосфат двузамещенный, крахмал, бутилгидроксианизол, тальк очищенный, магния стеарат, желатин, метилпарабен, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, индиго кармин.

Драже, капсулы, раствор для внутривенного введения..

Клинико-фармакологическая группа: Блокатор кальциевых каналов.

Фармакологическое действие и фармакокинетика

Антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое.

Повышает перфузию миокарда, уменьшает диспропорцию между потребностью и снабжением сердца кислородом, способствует регрессу гипертрофии левого желудочка, понижает АД.

Предупреждает развитие и устраняет спазм коронарных артерий при вариантной стенокардии, улучшает отток крови из желудочков.

Уменьшает частоту и выраженность головных болей сосудистого генеза.

При приеме внутрь начало действия отмечается через 1-2 ч. В условиях внутривенного введения антиаритмическое действие развивается в течение 1-5 мин.

Выводится в основном почками и с фекалиями.

Проникает в грудное молоко, проходит через плаценту и определяется в крови пупочной вены в родах.

Показания

• пароксизмальная наджелудочковая тахикардия (кроме WPW-синдрома),
• синусовая тахикардия,
• предсердная экстрасистолия,
• мерцание и трепетание предсердий,
• стенокардия (в т.ч. Принцметала, напряжения, постинфарктная),
• артериальная гипертензия,
• гипертонический криз,
• идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз,
• гипертрофическая кардиомиопатия.

Режим дозирования

Внутрь, по 40-80 мг 3 раза в сутки (для лекарственных форм обычной продолжительности действия) — при стенокардии и суправентрикулярной тахикардии в 3 приема, при артериальной гипертензии — в 2 приема, суточная доза при артериальной гипертензии — до 480 мг, при ГОКМП — до 720 мг.

Детям при артериальной гипертензии — 10 мг/кг/сут (в несколько приемов), при суправентрикулярной аритмии (до 2 лет) — по 20 мг 2-3 раза в день.

Суточная доза верапамила детям в возрасте до 5 лет — 40-60 мг; для детей от 6 до 14 лет — 80-360 мг (за 3-4 приема).

Для пролонгированных форм дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания.

При артериальной гипертензии взрослым — 240 мг утром.

При необходимости медленного снижения АД рекомендуемая начальная доза составляет 120 мг 1 раз в сутки утром.

Повышение дозы следует проводить после 2 нед приема препарата.

Дозу увеличивают до 480 мг/сут (по 1 таблетке утром и вечером, с промежутком около 12 ч между приемами).

При длительной терапии суточная доза должна не превышать 480 мг.

Превышение дозы возможно только на очень короткое время под тщательным врачебным контролем.

Таблетки, драже, капсулы принимать, не рассасывая и не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, предпочтительно перед приемом пищи или сразу после еды.

Для купирования пароксизмальных нарушений ритма или гипертонического криза вводят (содержимое ампулы разводится 0.9% раствором NaCl) в/в струйно, медленно (в течение 2-5 мин со скоростью 5 мкг/кг/мин) в дозе 5-10 мг под контролем АД, ЧСС и ЭКГ.

При отсутствии эффекта возможно повторное введение через 20-30 мин в той же дозе.

В качестве поддерживающей терапии возможно в/в капельное введение (инфузионный раствор готовят из расчета 5 мг верапамила на 150 мл 0.9% раствора NaCl, 5% раствора декстрозы или раствора Рингера).

Разовая доза верапамила для грудных детей при в/в введении — 0.75-2 мг, для детей в возрасте 1-5 лет — 2-3 мг, для детей в возрасте 6-14 лет — 2.5-3.5 мг.

При гипертоническом кризе детям сначала — в/в капельно, со скоростью 0.05-0.1 мг/кг/ч. Если эта доза недостаточна, через 30-60 мин дозу увеличивают. Средняя суточная доза — 1.5 мг/кг.

Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью суточная доза должна не превышать 120 мг.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гипотензия, брадикардия (синусовая), АV блокада, сердечная недостаточность.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, нервозность, заторможенность, сонливость, слабость, утомляемость, парестезии.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, диспептические явления, запор; редко — гиперплазия десен, повышение активности печеночных трансаминаз, щелочной фосфатазы.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, кожный зуд; редко — ангионевротический отек, синдром Стивенса — Джонсона.

Прочие: гиперемия кожи лица, бронхоспазм (при в/в введении), периферические отеки, очень редко — гинекомастия, увеличение секреции пролактина (отдельные случаи.)

Противопоказания

• гиперчувствительность,
• тяжелая гипотензия,
• кардиогенный шок,
• AV блокада II и III степени,
• инфаркт миокарда (острый или недавно перенесенный и осложненный явлениями брадикардии, гипотензии, левожелудочковой недостаточности),
• хроническая сердечная недостаточность III стадии,
• WPW-синдром и синдром слабости синусного узла (если не имплантирован электрокардиостимулятор),
• синоатриальная блокада,
• синдром Морганьи — Адамса — Стокса,
• дигиталисная интоксикация,
• тяжелый стеноз устья аорты,
• беременность,
• кормление грудью.

Ограничения к применению: AV блокада I степени, хроническая сердечная недостаточность I и II стадий, выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин), легкая или умеренная гипотензия, выраженная миопатия (синдром Дюшенна), нарушения функции печени или почек, желудочковая тахикардия с широким комплексом QRS (для в/в ведения).

Беременность и лактация

Применение верапамила при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения препарата в период кормления грудью следует учитывать, что верапамил выделяется с грудным молоком, поэтому грудное вскармливание необходимо прекратить.

Особые указания

Быстрое в/в введение вызывает гипотензию у матери, приводящую к дистрессу плода. При длительном приеме понижается Cl и повышается биодоступность.

С осторожностью назначают пациентам с гипертрофической кардиомиопатией осложненной обструкцией левого желудочка, высоким давлением заклинивания в легочных капиллярах, пароксизмальной ночной одышкой или ортопноэ, нарушением функции синусно-предсердного узла.

При назначении пациентам с выраженным нарушением функции печени и нервно-мышечной передачи (миопатия Дюшенна) необходим постоянный врачебный контроль и, возможно, уменьшение дозы.

С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания (снижается скорость реакции), рекомендуется исключить прием алкоголя.

Передозировка

Симптомы: артериальная гипотензия, брадикардия, AV блокада, кардиогенный шок, кома, асистолия.

Лечение: в качестве специфического антидота используют кальция глюконат (10-20 мл 10% раствора в/в); при брадикардии и AV блокаде вводят атропин, изопреналин или орципреналин; при гипотензии — плазмозамещающие растворы, допамин, норэпинефрин; при проявлении признаков сердечной недостаточности — добутамин.

Лекарственное взаимодействие

Увеличивает уровень в плазме дигоксина, циклоспорина, теофиллина, карбамазепина, уменьшает — лития. Ослабляет антибактериальную активность рифампицина, депримирующий эффект фенобарбитала, клиренс метопролола и пропранолола, усиливает действие миорелаксантов. Рифампицин, сульфинпиразон, фенобарбитал, соли кальция, витамин D — ослабляют действие.

Гипотензивный эффект усиливают антигипертензивные препараты (диуретики, вазодилататоры), трициклические и тетрациклические антидепрессанты и нейролептики: антиангинальный — нитраты. Бета-адреноблокаторы, антиаритмики IA класса, сердечные гликозиды, ингаляционные анестетики, рентгеноконтрастные вещества потенцируют (взаимно) угнетающее влияние на автоматизм синоатриального узла, AV проводимость и сократимость миокарда.

Способ применения и дозировка Верапамила

Драже, капсулы и таблетки Верапамила предназначены для приема внутрь. Длительность терапии и дозировка препарата в каждом конкретном случае подбирается индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания, состояния больного и эффективности лечения.

В целях профилактики приступов аритмии и стенокардии, а также при артериальной гипертензии Верапамил назначается внутрь в дозировке 40-80 мг 3-4 раза в день. Дозировка в случае необходимости может быть увеличена до 120-160 мг.

Поддерживающая терапия проводится длительно с применением меньших дозировок средства.

Детям Верапамил назначается:

До 4 лет – по 20 мг 2-3 раза в сутки;

До 14 лет – по 40 мг 2-3 раза в сутки.

Верапамил для инъекций вводится внутривенно в начальной дозе 5-10 мг под контролем ЧСС, АД, ЭКГ. Если нужный эффект не достигается, то препарат вводят повторно через полчаса (10 мг).

Кому назначают

Средство в таблетках назначают, если диагностированы:

1. Повышенное артериальное давление.
2. ИШБ.
3. Стабильная стенокардия и стенокардия Принцметала.
4. Нарушение ритма сердца.

Лекарственное средство в жидком виде для внутривенного введения рекомендуют при:

1. Гипертоническом кризе.
2. Тахикардии.
3. Острой коронарной недостаточности.
4. Желудочковой аритмии.
5. Мерцании и трепетании предсердий.

В каждом конкретном случае лучше «Верапамила» может действовать другой препарат, но назначением должен заниматься только лечащий врач. Рассмотрим, когда не следует использовать средство.

Побочные действия Верапамила

При применении Верапамила по показаниям он может вызывать определенные побочные реакции:

• Сердечно-сосудистая система: брадикардию, снижение артериального давления, тахикардию, усугубление или развитие сердечной недостаточности, стенокардию, инфаркт миокарда, аритмию, AV-блокаду III степени, коллапс, асистолию;
• Пищеварительная система: запор, тошноту, повышение аппетита, гиперплазию десен, повышение активности печеночных ферментов;
• Центральная и периферическая нервная системы: головную боль, головокружение, тревожность, обморок, повышенную утомляемость, заторможенность, астению, депрессию, сонливость, экстрапирамидные нарушения;
• Аллергические реакции: сыпь и зуд на коже, многоформную экссудативную эритему, гиперемию кожи лица;
• Прочие: увеличение веса, агранулоцитоз, гиперпролактинемию, гинекомастию, артрит, галакторею, транзиторную потерю зрения, отек легких, периферические отеки, бессимптомную тромбоцитопению.

Передозировка

Симптомы передозировки препаратом проявляются:

• Артериальной гипотензией;
• AV-блокадой;
• Брадикардией;
• Комой;
• Кардиогенным шоком;
• Асистолией.

Лечение передозировки заключается во введении глюконата кальция в качестве антидота. При гипотензии вводится допамин, норэпинефрин, плазмозамещающие растворы; при брадикардии и AV-блокаде – атропин, изопреналин или орципреналин; при симптомах сердечной недостаточности – добутамин.

Цена

Стоимость препарата зависит от того, в какой аптеке пациент его приобретает и от того, какое количество основного вещества содержится внутри таблетки:

• 40 мг Верапамила, в составе 50 таблеток — стоит от 35 до 45 рублей;
• 80 мг — от 55 до 75 рублей;
• ампула 5 мг стоит 33 рубля.

Препарат недорогой, но достаточно действующий. Поэтому приобретя его, пациент быстро сможет нормализовать артериальное давление.

Взаимодействие с другими препаратами

При использовании Верапамила по показаниям одновременно с:

• Антигипертензивными препаратами – усиливается антигипертензивный эффект;
• Антиаритмическими средствами, бета-адреноблокаторами, средствами для ингаляционного наркоза – увеличивается опасность возникновения артериальной гипотензии, брадикардии, сердечной недостаточности, AV-блокады;
• Нитратами – усиливается антиангинальный эффект Верапамила.
• Ацетилсалициловой кислотой – увеличивается период кровотечения;
• Буспироном – усиливаются его побочные эффекты;
• Дизопирамидом – у пациентов с декомпенсированной сердечной недостаточностью и кардиомиопатией возможна тяжелая артериальная гипотензия и коллапс;
• Диклофенаком – снижается концентрация Верапамила в плазме;
• Карбамазепином – усиливается эффект карбамазепина и растет опасность развития побочных реакций со стороны ЦНС;
• Рифампицином – снижается клиническая эффективность Верапамила;
• Хлоридом тубокурарина. хлоридом векурония – может усиливаться миорелаксирующее действие;
• Флуоксетином – происходит усиление побочных эффектов Верапамила;
• Циметидином – происходит усиление действия Верапамила.
• Энфлураном и этомидатом – увеличивается период действия анестезии.

Форма выпуска

Таблетки в кишечнорастворимой оболочке упакованы в блистеры по 10 штук в каждый. Блистеры вместе с инструкцией по применению помещаются в картонные коробки. В одной коробке может быть размещено 1, 2 или 5 блистеров. Помимо блистеров, препарат выпускают также в пластиковых банках (по 50 таблеток в одной штуке). Каждая банка с приложенной инструкцией помещается в картонную упаковку.

Важно хранить препарат в сухом прохладном месте, предпочтительно в холодильнике в плотно закрытой картонной коробке, помещенной в целлофановый пакет. Срок годности таблеток составляет три года с даты производства.

Конфигурация молекулы верапамила. Использование препарата также практикуется с целью снижения давления у домашних животных

Особые указания

Перед тем как начинать лечение Верапамилом, необходимо предварительно компенсировать сердечную недостаточность.

Во время терапии препаратом следует контролировать функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, уровень электролитов и глюкозы в крови, ОЦК и объем выделяемой мочи.

Резко прекращать лечение данным препаратом не рекомендуется.

Верапамил может вызывать сонливость и головокружение, что следует учитывать при выполнении пациентами работ, связанных с повышенной концентрацией внимания.

Состав

Говоря о составе, стоит понимать что основное составляющее в любой форме одинаковое, отличие заключается только в количестве активных веществ.

Основной составляющей является верапамил гидрохлорид, также присутствуют дополнительные вещества: кальций фосфат, титан диоксид, сахароза, тальк и другие. Эти компоненты входят в состав таблетированой формы медикамента.

Если говорить о инъекциях, применяемых внутримышечно, то основной состав дополняется наличием натрия гидрооксида, хлорида, лимонной кислоты. Независимо от разницы дополнительных составляющих, препарат одинаково хорошо влияет на понижение АД.

Верапамил положительно влияет на сердечную систему, снижает нагрузку на организм в целом, а также угнетающе действует на синоатриальную проводимость.