Эта статья нарушает правило о недопустимости инструкций в энциклопедических статьях. Её текст практически полностью повторяет инструкцию по применению лекарственного средства, предоставляемую его производителем. Кроме того, предоставленные данные могут быть недостаточно объективными и достоверными (особенно в части эффективности и безопасности препарата). Для соблюдения нейтральности изложения необходимо переработать данную статью, основываясь на независимых авторитетных источниках информации. |
Алимемазин | |
Alimemazinum | |
Алимемазин | |
Химическое соединение | |
ИЮПАК | N , N ,β-Триметил-10 Н -фенотиазин-10-пропанамин (и в виде тартрата) |
Брутто-формула | C₁₈H₂₂N₂S |
Молярная масса | 298,447 г/моль |
CAS | 84-96-8 |
PubChem | 5574 |
DrugBank | APRD00258 |
Классификация | |
АТХ | D04AA10 R06AD02, R06AD05 |
Фармакокинетика | |
Метаболизм | в печени |
Период полувывед. | 5 часов |
Лекарственные формы | |
ампулы, таблетки покрытые оболочкой, капли | |
Другие названия | |
Алимемазина тартрат, Тералиджен, Терален, Alimezine, Isobutrazine, Methylpromazine, Nedeltran, Panectyl, Repeltin, Temaril, Theralen, Trimeprazine, Vallergan | |
Алимемазин на Викискладе |
Алимемази́н
(тримепразин, торговые названия
Терален
,
Тералиджен
) — антипсихотический препарат, обладающий антигистаминным, спазмолитическим, дофаминблокирующим и умеренным α-адреноблокирующим действием; кроме того оказывает противорвотное, снотворное, седативное и противокашлевое действие.
По химической структуре близок к прометазину и левомепромазину. От прометазина отличается наличием дополнительной метиленовой группы (СН2) в боковой цепи, а от левомепромазина — отсутствием группы ОСН3 в положении 2 фенотиазинового ядра.
Фармакологически занимает промежуточное место между прометазином, являющимся противогистаминным препаратом с седативной активностью, и антипсихотическим препаратом хлорпромазином. Более активен по антигистаминному и седативному действию, чем прометазин, и обладает свойствами, характерными для хлорпромазина и других фенотиазиновых нейролептиков. По сравнению с хлорпромазином оказывает менее выраженное адреноблокирующее действие; обладает слабой холинолитической активностью.
Содержание
- 1 Физические свойства
- 2 Фармакологическое действие
- 3 Фармакокинетика
- 4 Показания
- 5 Режим дозирования
- 6 Противопоказания 6.1 C осторожностью
- 7.1 Со стороны нервной системы
Фармакологическое действие
Антипсихотическое средство (нейролептик), оказывает антигистаминное, спазмолитическое, серотонинблокирующее и умеренное α-адреноблокирующее действие, а также противорвотное, снотворное, седативное и противокашлевое действие. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие — блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие — блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Начало эффекта — через 15-20 мин, длительность действия — 6-8 ч.
Способ применения и дозы
Препарат следует принимать внутрь, распределяя суточную дозу на 3-4 приема.
Начало действия препарата — через 15-20 мин, продолжительность действия — 6-8 ч.
Взрослым для достижения снотворного эффекта по 5-10 мг/сут.; для достижения анксиолитического эффекта по 60-80 мг/сут.
Детям с 7 лет (в зависимости от возраста и массы тела) для достижения снотворного эффекта по 2.5-5 мг/сут.; в качестве симптоматического лечения аллергических реакций по 5-20 мг/сут.; для достижения анксиолитического эффекта по 20-40 мг/сут.; при психотических состояниях возможно повышение суточной дозы препарата до 60 мг/сут.
Показания
Алимемазин является антипсихотическим средством с умеренной активностью. При выраженных психозах относительно малоэффективен; действует преимущественно как мягкое седативное и противотревожное средство, оказывает положительное действие при сенестопатии, навязчивости и фобии. Применяется главным образом при психосоматических проявлениях, развивающихся на почве сосудистых травматических, соматогенных, инфекционных нарушений функций центральной нервной системы и при нейровегетативных расстройствах. Седативный эффект способствует нормализации сна у больных этой категории.
В связи с антигистаминной активностью алимемазин применяют также при аллергических заболеваниях, особенно дыхательных путей, и при кожном зуде. Успокаивает кашель и обладает противорвотной активностью.
В связи с относительно хорошей переносимостью находит применение в детской и геронтологической практике, а также в соматической медицине.
Показания к применению
- неврозы и неврозоподобные состояния эндогенного и органического генеза с преобладанием сенестопатических, ипохондрических, фобических и психовегетативных расстройств;
- психопатии с астеническими и психоастеническими расстройствами;
- тревожно-депрессивные состояния в рамках пограничных эндогенных и сосудистых заболеваний;
- сенестопатические депрессии;
- соматизированные психические расстройства;
- состояния волнения и тревоги при соматических заболеваниях;
- нарушения сна различного генеза;
- аллергические реакции (симптоматическое лечение).
Противопоказания
Гиперчувствительность, закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, тяжёлая печёночная и/или почечная недостаточность, паркинсонизм, миастения, синдром Рейе, одновременное применение ингибиторов МАО (в том числе фуразолидона, линезолида и др.), беременность, период лактации.
C осторожностью
Алкоголизм (в анамнезе осложнения при применении препаратов фенотиазинового ряда), обструкция шейки мочевого пузыря, предрасположенность к задержке мочи, эпилепсия, открытоугольная глаукома, желтуха, угнетение функции костного мозга, артериальная гипотензия.
Тералиджен
Действующее вещество:
Алимемазина* тартрат (Aimemazine* tartrate)
Фармгруппа:
Нейролептики
Средняя цена в аптеках
Название | Производитель | Средняя цена |
Тералиджен валента 0,005 n100 табл п/плен/оболоч | ВАЛЕНТА ФАРМАЦЕВТИКА | 1387.00 |
Тералиджен валента 0,005 n25 табл п/плен/оболоч | ВАЛЕНТА ФАРМАЦЕВТИКА | 632.00 |
Тералиджен валента 0,005 n50 табл п/плен/оболоч | ВАЛЕНТА ФАРМАЦЕВТИКА | 820.00 |
Тералиджен ретард 0,02 n30 табл пролонг высвоб п/плен/оболоч | ВАЛЕНТА ФАРМАЦЕВТИКА | 1412.00 |
Аналоги по действующему веществу:Нет данных по синонимам | Область применения:Ажитация Беспокойство Взрывчатая возбудимость Внутреннее возбуждение Возбудимость Возбуждение Возбуждение острое Возбуждение психомоторное Генерализованная тревога Генерализованные тревожные расстройства Гипервозбудимость Двигательное возбуждение Депрессия с тревожно-депрессивными компонентами Диссоциативные феномены Ипохондрически-сенестопатический синдром Ипохондрические расстройства Ипохондрический невроз Ипохондрическое и астеноипохондрическое состояние Ипохондрическое и астеноипохондрическое состояние Ипохондрия Кардионевроз Конверсионные расстройства Конверсионные симптомы Купирование психомоторного возбуждения Невроз Неврологические заболевания Невротические расстройства Невротическое состояние Нервное возбуждение Неусидчивость Ночное беспокойство Органическое астенодепрессивное расстройство Острая стадия шизофрении с возбуждением Острое психическое возбуждение Пароксизм возбуждения Перевозбуждение Повышенная возбудимость Повышенная нервная возбудимость Повышенная эмоциональная и сердечная возбудимость Повышенное возбуждение Псевдодеменция Психическое возбуждение Психоастеноподобное расстройство Психогенный психоз Психомоторная ажитация Психомоторная ажитированность Психомоторное возбуждение Психомоторное возбуждение при психозах Психомоторное возбуждение эпилептического характера Психомоторный пароксизм Психомоторный припадок Психоневроз Психосоматические заболевания Психосоматические нарушения Психосоматическое расстройство Сенесто-ипохондрические нарушения Сенесто-ипохондрические расстройства Сердечно-сосудистый невроз Симптомы возбуждения Симптомы психомоторного возбуждения Синдром нейроциркуляторной дистонии Смешанные тревожно-депрессивные состояния Соматовегетативное расстройство Соматовегетативные осложнения Состояние ажитации Состояние беспокойства Состояние возбуждения Состояние повышенного беспокойства Состояние психомоторного возбуждения Состояния беспокойства Состояния возбуждения Состояния волнения при соматических заболеваниях Состояния волнения при соматических заболеваниях Сотояние возбуждения Тревожная депрессия Тревожная реакция Тревожно-депрессивное настроение Тревожно-депрессивное состояние Тревожно-депрессивные состояния Тревожно-депрессивный синдром Тревожно-невротические состояния Тревожно-невротические состояния Тревожный невроз Фобический невроз Функциональные психосоматические расстройства сердечно-сосудистой системы Хронические невротические расстройства Чувство беспокойства Эмоциональное возбуждение Эмоциональные реактивные расстройства |
Побочные эффекты
Со стороны нервной системы
Сонливость, вялость, быстрая утомляемость; парадоксальная реакция (беспокойство, возбуждение, «кошмарные» сновидения, раздражительность); экстрапирамидные расстройства (тремор, акатизия, паркинсонизм)[1]; редко — спутанность сознания, учащение ночных апноэ, повышение судорожной активности (у детей).
Со стороны органов чувств
Нечёткость зрительного восприятия (парез аккомодации), шум или звон в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Головокружение, снижение артериального давления, тахикардия.
Со стороны пищеварительной системы
Сухость во рту, атония желудочно-кишечного тракта, запоры, снижение аппетита.
Со стороны дыхательной системы
Сухость в носу, глотке, повышение вязкости бронхиального секрета.
Со стороны мочевыделительной системы
Атония мочевого пузыря, задержка мочи.
Прочие
Аллергические реакции, агранулоцитоз[1], повышенное потоотделение, мышечная релаксация, фотосенсибилизация.
Особые указания
При длительном лечении необходимо систематически проводить общий анализ крови, оценивать функцию печени. Может маскировать ототоксическое действие (шум в ушах и головокружение) совместно применяемых лекарственных средств. Повышает потребность в рибофлавине. Для предотвращения искажения результатов кожных скарификационных проб на аллергены необходимо отменить за 72 ч до аллергологического тестирования. Во время лечения возможны ложноположительные результаты теста на наличие беременности. Раствор для инфузий содержит Неорганические сульфиты, которые могут вызывать реакции анафилактического типа. На фоне лечения не следует заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания. В период лечения не следует употреблять этанол.
Взаимодействие
Усиливает эффекты наркотических анальгетиков, снотворных, анксиолитических (транквилизаторов) и антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков), а также лекарственных средств для общей анестезии, м
-холинолитиков и гипотензивных лекарственных средств (требуется коррекция доз). Ослабляет действие производных амфетамина,
м
-холиномиметиков, эфедрина, гуанетидина, леводопы, допамина. Совместное применение с этанолом и лекарственными средствами, подавляющими действие центральной нервной системы приводит к усилению угнетения центральной нервной системы. Противоэпилептические лекарственные средства и барбитураты снижают порог судорожной активности (требуется коррекция доз). Бета-адреноблокаторы повышают (взаимно) концентрацию в плазме (возможны выраженное снижение артериального давления, аритмии). Ослабляет действие бромокриптина и повышает концентрацию пролактина в сыворотке крови. Трициклические антидепрессанты и холинолитические лекарственные средства усиливают
м
-холинолитическую активность Ингибиторы МАО (одновременное назначение не рекомендуется) и производные фенотиазина повышают риск возникновения артериальной гипотензии и экстрапирамидных расстройств. При одновременном назначении алимемазина с лекарственными средствами, угнетающими костномозговое кроветворение, увеличивается риск миелосупрессии. Гепатотоксические лекарственные средства усиливают проявления гепатотоксичности препарата.
Алимемазин
Международное наименование лекарственного вещества:
Алимемазин (Alimemazine) Перечень препаратов, содержащих действующее вещество Алимемазин, приведен после описания.
Фармакологическое действие:
Антипсихотическое средство (нейролептик), оказывает антигистаминное, спазмолитическое, серотонинблокирующее и умеренное альфа-адреноблокирующее действие, а также противорвотное, снотворное, седативное и противокашлевое действие. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие — блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие — блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Начало эффекта — через 15-20 мин, длительность действия — 6-8 ч.
Фармакокинетика:
Связь с белками плазмы — 20-30%, T1/2 — 3.5-4 ч. Выводится почками — 70-80% в виде метаболита (сульфоксида).
Показания:
Невротические, неврозоподобные и психопатоподобные состояния, тревожно-депрессивное состояние (в рамках пограничных эндогенных и сосудистых заболеваний), бессонница (различного генеза). Аллергические реакции (симптоматическое лечение).
Противопоказания:
Гиперчувствительность, закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, паркинсонизм, миастения, синдром Рейе, одновременное применение ингибиторов МАО, беременность, период лактации.
Побочные действия:
Со стороны нервной системы: сонливость, вялость, быстрая утомляемость; парадоксальная реакция (беспокойство, возбуждение, «кошмарные» сновидения, раздражительность); редко — спутанность сознания, экстрапирамидные расстройства (гипокинезия, акатизия, тремор); учащение ночных апноэ, повышение судорожной активности (у детей). Со стороны органов чувств: нечеткость зрительного восприятия (парез аккомодации), шум или звон в ушах. Со стороны ССС: головокружение, снижение АД, тахикардия. Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, атония ЖКТ, запоры, снижение аппетита. Со стороны дыхательной системы: сухость в носу, глотке, повышение вязкости бронхиального секрета. Со стороны мочевыделительной системы: атония мочевого пузыря, задержка мочи. Прочие: аллергические реакции, угнетение костномозгового кроветворения, повышенное потоотделение, мышечная релаксация, фотосенсибилизация.
Взаимодействие:
Усиливает эффекты наркотических анальгетиков, снотворных, анксиолитических (транквилизаторов) и антипсихотических ЛС (нейролептиков), а также ЛС для общей анестезии, м-холиноблокаторов и гипотензивных ЛС (требуется коррекция доз). Ослабляет действие производных амфетамина, м-холиностимуляторов, эфедрина, гуанетидина, леводопы, допамина. Этанол и ЛС, подавляющие действие ЦНС — угнетение ЦНС. Противоэпилептические ЛС и барбитураты снижают порог судорожной активности (требуется коррекция доз). Бета-адреноблокаторы повышают (взаимно) концентрацию в плазме (возможны выраженное снижение АД, аритмии). Ослабляет действие бромокриптина и повышает концентрацию пролактина в сыворотке крови. Трициклические антидепрессанты и антихолинергические ЛС усиливают м-холиноблокирующую активность Ингибиторы МАО (одновременное назначение не рекомендуется) и производные фенотиазина повышают риск возникновения артериальной гипотензии и экстрапирамидных расстройств. При одновременном назначении алимемазина с ЛС, угнетающими костномозговое кроветворение, увеличивается риск миелосупрессии. Гепатотоксические ЛС усиливают проявления гепатотоксичности препарата.
Особые указания:
При длительном лечении необходимо систематически проводить общий анализ крови, оценивать функцию печени. Может маскировать ототоксическое действие (шум в ушах и головокружение) совместно применяемых ЛС. Повышает потребность в рибофлавине. Для предотвращения искажения результатов кожных скарификационных проб на аллергены необходимо отменить за 72 ч до аллергологического тестирования. Во время лечения возможны ложноположительные результаты теста на наличие беременности. Раствор для инфузий содержит сульфиты, которые могут вызывать реакции анафилактического типа. На фоне лечения не следует заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания. В период лечения не следует употреблять этанол.
Препараты, содержащие действующее вещество Алимемазин:
Терален, Тералиджен, Тералиджен Валента
Информация, приведенная в данном разделе, предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов и не должна использоваться для самолечения. Информация приведена для ознакомления и не может рассматриваться в качестве официальной.