Фармакологическое действие
Сультамициллин представляет собой двойной эфир, в котором ингибитор ампициллина и бета-лактамазы сульбактам связывается с метиленовой группой.
В биохимических исследованиях с бесклеточными бактериальными системами было показано, что сульбактам является необратимым ингибитором очень важных бета-лактамаз в организмах, устойчивых к пенициллину.
Сультамициллин эффективен против широкого спектра грамположительных и грамотрицательных бактерий.
Бактерицидным в этой комбинации является ампициллин. Ампициллин, ингибируя биосинтез мукопептида клеточной стенки, эффективен против чувствительных микроорганизмов, обнаруженных в период активной пролиферации.
Показания к применению
Применение Амписида рекомендуется при терапии бактериальных инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами. В частности, препарат эффективен при инфекциях:
- Органов дыхания, включая абсцесс легких, эмпиему плевры, хронический бронхит, пневмонию;
- ЛОР-органов, включая синусит, средний отит, тонзиллит;
- Половых органов и мочевыводящих путей, в том числе при цистите, пиелите, пиелонефрите, эндометрите;
- Желчевыводящих путей, включая холангит и холецистит;
- Мягких тканей и кожи, в том числе при роже, вторично инфицированных дерматитах, импетиго;
- ЖКТ, включая дизентерию, сальмонеллез;
- Костей и суставов.
Кроме того, прием препарата целесообразен при лечении септического эндокардита, сепсиса, менингита, перитонита, скарлатины, гонококковой инфекции, а также в качестве профилактики послеоперационных осложнений при операциях на органах малого таза и брюшной полости.
Побочные реакции
Обычно Дуоцид хорошо переносится. Большинство наблюдаемых побочных эффектов являются легкими или умеренными и обычно легко переносятся во время лечения.
Инструкция указывает на следующие нежелательные проявления: диарея, тошнота, рвота, эпигастральный дискомфорт, боли и спазмы в животе. Редко могут встречаться энтероколит и псевдомембранозный колит.
Нечасто могут проявляться ангиодистрофия, дерматит и крапивница, а также кожная сыпь и зуд.
При гиперчувствительности возможна аллергическая реакция, анафилактический шок и анафилактоидная реакция.
Со стороны центральной и периферической нервной системы отмечено головокружение, головная боль, сонливость, быстрая утомляемость.
Лекарственное взаимодействие
Изучение лекарственного взаимодействия препарата поможет проводить грамотное лечение Амписидом:
- Сочетание средства с антикоагулянтами может менять агрегацию тромбоцитов, показатели гемокоагуляции, усиливать действие.
- Антагонистами антибиотика являются Эритромицин, Хлорамфеникол, тетрациклины, сульфаниламиды, синергистами – цефалоспорины, аминогликзиды, Ванкомицин, Циклосерин, Рифампицин.
- Снизить абсорбцию препарата могут Глюкозамин, антациды, аминогликозиды, слабительные лекарства, пища, повысить – аскорбиновая кислота.
- Средство уменьшает эффективность пероральных контрацептивов, этинилэстрадиола, повышает токсичность Метотрексата.
- Диуретики, Пробенецид, Аллопуринол, Фенилбутазон повышают концентрацию антибиотика в крови.
- Аллопуринол в комбинации с Амписидом приводит к появлению кожной сыпи.
Совместимость с другими лекарственными средствами
Одновременный прием ампициллина и аллопуринола значительно увеличивает частоту кожных высыпаний у пациентов по сравнению с пациентами, получающими только ампициллин.
При совместном приеме Дуоцида и антикоагулянтов, пенициллины могут действовать на коагуляционные тесты и агрегацию тромбоцитов.
Сообщалось о случаях снижения эффективности оральных контрацептивов у женщин, использующих ампициллин, что приводило к нежелательной беременности.
Одновременный прием Метотрексата с пенициллинами приводил к снижению клиренса метотрексата и его токсичности.
Совместное использование Пробенецида и Дуоцида приводило к увеличению их концентрации в крови, увеличению периода полувыведения и повышенному риску токсичности.
Одновременный прием лекарственного средства Дуоцид и алкогольных напитков, может привести к ухудшению действия лекарства.
Фармакокинетика
После внутривенного или внутримышечного введения компоненты препарата распределяются в плевральной, париетальной, синовиальной жидкостях, бронхиальном секрете, секрете носовых синусов, слюне, а также в тканях организма (в легких, небных миндалинах. среднем ухе, яичниках, матке, печени, предстательной железе, мышечной ткани, желчном пузыре). Амписид способен проникать через гематоэнцефалический барьер (при воспаленных мозговых оболочках).
Максимальной концентрации в плазме достигает через 1-2 часа. Связывание активно действующего вещества с белками плазмы составляет 28% (ампициллин) и 38% (сульбактам). Период полураспада составляет 45 минут и 1 час, соответственно. У пациентов с нарушениями почек, людей преклонных лет и новорожденных детей Т1/2 бывает более длительным. Порядка 55-75% Амписида выводится почками, небольшая часть – кишечником, вместе с калом. При воспалении мягкой мозговой оболочки препарат способен проникать через гематоэнцефалический барьер, удаляется при проведении гемодиализа.
Способ применения Дуоцид и дозировка
Таблетки Duocid принимаются внутрь.
Рекомендуемая доза для взрослых составляет 375-750 мг два раза в день.
Лечение у взрослых и детей обычно продолжается до 48 часов после того, как лихорадка утихла и другие аномальные симптомы исчезли. Лечение обычно проводится в течение 5-14 дней, но при необходимости лечение может быть продлено.
При неосложненной гонорее Дуоцид принимают в виде разовой дозы 2,25 г (6 таблеток по 375 мг или 3 таблетки по 750 мг).
Детям до 30 кг следует назначать Дуоцид следует в дозе 50 мг/кг/день, разделенной на 2-3 или 4 приема (каждые 12, 8 или 6 часов), по рекомендации врача. Детям 30 кг и выше следует назначать суточную дозу для взрослых 375-750 мг каждые 12 часов.
Форма выпуска и состав
Препарат выпускается в форме таблеток и порошка.
В одной таблетке Амписида содержится 375 мг сультамициллина. Они покрыты пленочной оболочкой, в количестве 10 штук упакованы во флаконы из темного стекла. Флаконы расположены в картонных пачках.
Основными действующими компонентами порошка являются ампициллин и сульбактам.
Порошок представлен двух типов: для приготовления суспензии для перорального применения и для изготовления раствора для внутримышечного и внутривенного введения. В первом случае Амписид объемом 250 мл упакован во флакон из темного стекла. Во втором случае порошок с содержанием ампициллина в количестве 500 мг и сульбактама массой 250 мг идет в комплекте с водой для приготовления инъекций (1,8 мл) При этом Амписид упакован во флаконы, а растворитель – в ампулы.
Отзывы и рекомендации врачей и пациентов
По результатам применения препарата доктора подтверждают его эффективность в лечении инфекций, обозначенных в инструкции. Отмечают положительную динамику уже после первого применения соответствующей дозы.
Пациенты также положительно откликаются о медикаменте. Особенно радует возможность применения у детей и беременных, а также отмечают слабую выраженность побочных симптомов. Среди минусов указывают на дефицит препарата на отечественном фармацевтическом рынке, несмотря на его высокую востребованность.
Особые указания
- При лечении могут возникать анафилактические реакции, угрожающие жизни. При их развитии терапия отменяется, назначается симптоматическое лечение (адреналин, кислород, глюкокортикостероиды, интубация дыхательных путей).
- Если у больного сепсис, то терапия антибиотиком может привести к реакции бактериолиза.
- За пациентами необходим контроль, чтобы избежать развития суперинфекции.
- Средство влияет на лабораторные показатели: дает ложноположительные результаты на определение сахара в моче.
Аналоги Амписида
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Арлет
Экоклав
Панклав
Амоксиклав
Оксамп-Натрий
Оксамп
Амоксициллин + Клавулановая кислота
Аугментин
Амоксил К 625
Флемоклав Солютаб
Сультасин
Аналоги препарата представлены лекарственными средствами из одной фармакологической группы и обладают схожим механизмом действия. Фармакологическая промышленность выпускает довольно много аналогов препарата Амписид (Аmpisid), самыми известными из которых являются:
- Амоксициллин;
- Амоксиклав;
- Аугментин;
- Флемоклав;
- Оскампицин;
- Медоклав;
- Сульбацин и т.д.
Порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения Амписид (Ampisid)
Инструкция по медицинскому применению препарата
Описание фармакологического действия
Амписид относится к комбинированным антибактериальным препаратам. Основной компонент Амписида, который действует бактерицидно в отношении большинства штаммов микроорганизмов – ампициллин. Он эффективно уничтожает грамположительные и грамотрицательные бактерии, нарушая синтез мембран клеток-мишений в фазе размножения. Однако многие патогенные микробы за последние годы научились вырабатывать β-лактамазы – специфические ферменты, которые блокируют действие ампициллина, что проявляется устойчивостью к антибиотику. Вторая составляющая Амписида – сульбактам, который эффективен только в отношении Pseudomonas cepacia, Bacteroides spp., Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria spp., Moraxella catarrhalis. Основное действие сульбактама связано со способностью ингибировать β-лактамазы, повышая бактерицидные свойства ампициллина. Таким образом, сульбактам выступает синергистом ампициллина, делая ранее устойчивые штаммы бактерий чувствительными к антибиотику.
Показания к применению
Амписид показан пациентам всех возрастных групп при инфекционных заболеваниях, которые вызваны чувствительными, к комбинации ампициллина с сульбактамом, микроорганизмами. Это инфекции: — в ЛОР практике (синуситы, отиты, тонзиллиты); — органов дыхания (бронхиты, бактериальные пневмонии, абсцесс легких, плевриты); — органов половой и мочевыводящей системы (уретриты, пиелонефриты, циститы, аднекситы, сальпингиты, метриты); — органов ЖКТ (панкреатит, перитониты, септицемия, холангит, холециститы); — кожи и подкожной клетчатки (рожистое воспаление, инфицированные дерматозы, инфицированные раны и язвы, ожоговые раны); — опорно-двигательного аппарата (остеомиелиты, артриты, миозиты); — профилактика послеоперационных инфекций.
Форма выпуска
порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения 250 мг+125 мг; флакон (флакончик) с растворителем (лидокаина р-р 0,05%) в ампулах, пачка картонная 1. порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения 500 мг+250 мг; флакон (флакончик) с растворителем (лидокаина р-р 0,05%) в ампулах, пачка картонная 1. порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения 1000 мг+500 мг; флакон (флакончик) с растворителем (лидокаина р-р 0,05%) в ампулах, пачка картонная 1. порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения 1000 мг+500 мг; флакон (флакончик), коробка (коробочка) картонная 100. порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения 500 мг+250 мг; флакон (флакончик), коробка (коробочка) картонная 100. порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения 250 мг+125 мг; флакон (флакончик), коробка (коробочка) картонная 100.
Фармакодинамика
Бактерицидный антибиотик широкого спектра действия, кислотоустойчив. Блокирует синтез пептидогликана клеточной стенки микроорганизмов. Действующим началом является ампициллин — полусинтетический пенициллиновый антибиотик широкого спектра действия, разрушающийся бета-лактамазами. Второй компонент (сульбактам), не обладая антибактериальной активностью, ингибирует бета-лактамазы и в связи с этим ампициллин приобретает способность действовать на устойчивые (продуцирующие бета-лактамазы) штаммы. Активен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Haemophilus influenzae и Haemophilus parainfluenzae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Clostridium spp., неспорообразующих анаэробов Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Bacteroides spp., в т.ч. Bacteroides fragilis). Неэффективен в отношении пенициллиназопродуцирующих штаммов стафилококков, всех штаммов синегнойной палочки, большинства штаммов клебсиелл и энтеробактерий. Активность в отношении не вырабатывающих бета-лактамазу возбудителей не превышает активности одного ампициллина.
Использование во время беременности
Следует проявить осторожность, назначая Амписид при беременности. Предполагаемое лечебное действие препарата, может не оправдать риск возможных осложнений со стороны плода. При лечении Амписидом в период лактации, необходимо перевести ребенка на искусственное вскармливание.
Противопоказания к применению
Амписид противопоказан пациентам с положительной внутрикожной аллергической пробой на препарат, и больным, с аллергией на пенициллины. Инфекционный мононуклеоз, тяжелые поражения печени и почек, лимфолейкоз.
Побочные действия
При применении Амписида иногда встречаются диарея, тошнота, рвота, зуд, кожные реакции в виде сыпи и другие, редко отмечали — анемию, тромбоцитопению, эозинофилию и лейкопению, повышение активности AсАT и АлАТ в крови. Описанные явления исчезают при прекращении применения препарата. Встречались местные реакции — боль при внутримышечной инъекции, при внутривенном способе введения — флебит. Анафилаксия и кандидозы встречались крайне редко.
Способ применения и дозы
Амписид применяют перорально, внутримышечно и внутривенно. Способ введения и необходимые дозы препарата (1,5 – 12 и более г\сутки) определяются врачом, в зависимости от локализации и тяжести патологического процесса. Общим правилом, является проведение внутрикожной пробы для определения индивидуальной чувствительности организма к антибиотику, перед началом лечения, чтобы избежать аллергических реакций. Сообразно с периодом полувыведения, суточную дозу Амписида разбивают на 3-4 введения. Иногда, препарат вводят 2 раза в сутки. Курс лечения, как правило, не превышает 2-х недель. Необходимо продолжать прием Амписида в течение 2-х дней после клинического выздоровления и исчезновения продуктивной симптоматики. Перорально Амписид назначают перед приемом пищи, за 1-2 часа, разбивая суточную дозу на 2-4 приема. Внутривенно препарат применяют в тяжелых клинических случаях (разовая доза растворяется в 100-200 мл 5-10% раствора глюкозы или изотоническом растворе), в первые дни, постепенно переходя на внутримышечное введение. Обычно, суточную дозу препарата для детей, с массой менее 30 кг, рассчитывают из соотношения: 0,15 г Амписида на каждый килограмм веса ребенка, в неосложненных случаях. Непосредственно перед хирургическим вмешательством, с целью профилактики послеоперационных инфекций, показано введение 1,5-3 г Амписида.
Передозировка
Амписид плохо проникает в ликвор, но в критических концентрациях препарат может вызвать эпилептоидные судороги. При передозировке Амписид отменяют и проводят симптоматическую терапию. Для купирования судорожного синдрома применяют транквилизаторы (диазепам). Ускорить вывод Амписида из крови можно, применив гемодиализ.
Взаимодействия с другими препаратами
Сочетание аминогликозидов, тетрациклинов, амфотерицина, клиндамицина, линкомицина, эритромицина, трихопола, полимиксина В с Амписидом, при лечении бактериальной инфекции,недопустимо. Аллопуринол, которым пользуются пациенты больные подагрой, в сочетании с Амписидом, повышает вероятность кожных проявлений побочных реакций НПВС и пробенецид, при совместном применении с Амписидом, удлиняют его период полувыведения и повышают концентрацию в плазме, за счет эффекта накопления ампициллина и сульбактама, вследствие снижения их секреции канальцевой системой почек. Амписид потенцирует эффекты непрямых (кумариновых) антикоагулянтов, увеличивая протромбиновое время. Совместная терапия Амписида с эстрогенами может приводить к ослаблению воздействия гормонотерапии. Антациды, слабительные средства, глюкозамин уменьшают всасывание Амписида. Амписид проявляет синергизм с цефалоспоринами.
Условия хранения
Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре ниже 25 °C.
Срок годности
24 мес.
Принадлежность к ATX-классификации:
J Противомикробные препараты для системного применения
J01 Противомикробные препараты для системного применения
J01C Бета-лактамные антибиотики — пенициллины
J01CR Комбинации пенициллинов (в т.ч. с ингибиторами бета-лактамаз)
J01CR01 Ампициллин в комбинации с ингибиторами ферментов
Особенности применения препарата Амписид
При лечении ампициллином возможны анафилактические реакции с летальным исходом. Первые приемы средства рекомендуется совершать под присмотром врача.
При лечении ампициллином возможны анафилактические реакции с летальным исходом.
При назначении препарата для терапии сепсиса возможен бактериолиз (реакция Яриша-Герксгеймера).
Во время длительного приема следует контролировать размножение нечувствительных к антибиотику микроорганизмов. Их присоединение создает риск возникновения суперинфекции.
При беременности и лактации
Применение во время беременности возможно в том случае, если потенциальная польза превышает риск для плода.
При назначении средства кормящим женщинам, следует перевести ребенка на искусственное вскармливание.
В детском возрасте
Назначение препарата детям требует индивидуального расчета дозировок. Возомжно применение средства для лечения новорожденных. В таком случае рекомендованная суточная доза составляет 75 мг.
При нарушениях функции почек
У пациентов с клиренсом креатинина ниже 30 мл/мин возможно увеличение интервала между приемами. Противопоказано применение средства при тяжелой почечной дисфункции.
У пациентов с клиренсом креатинина ниже 30 мл/мин возможно увеличение интервала между приемами.
При нарушениях функции печени
Выраженная недостаточность печеночных ферментов является поводом для отказа от терапии данным препаратом.
Влияние на концентрацию внимания
Поскольку существует возможность возникновения нежелательных явлений со стороны нервной системы, пациентам, принимающим средство, стоит быть осторожными при выполнении задач, требующих повышенной концентрации внимания.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту доктора.
Продают ли без рецепта
Нет.
Сколько стоит
Цена средства зависит от места приобретения.
Средняя стоимость за 1 упаковку:
- порошок для инъекций — 200 рублей;
- таблетки — 300 рублей;
- порошок для суспензии — 200 рублей.
Таблетки стоят 300 рублей.
Передозировка
Симптомы, которые наблюдаются при случайной передозировке Амписидом, кардинально отличаются от возможных побочных эффектов препарата. Необходимо помнить, что бета-лактамные антибиотики в высоких дозах могут привести к серьезным нарушениям функции ЦНС, в том числе к судорогам.
Рекомендуют проведение симптоматического лечения с промыванием желудка и назначают гемодиализ, который эффективен как для выведения ампициллина, так и для сульбактама.
