Фармакодинамика и фармакокинетика
Активное вещество — хинаприл. Механизм воздействия направлен на конкурентное блокирование ангиотензипревращающего фермента, на снижение скорости перехода ангиотензина-1 в ангиотензин-2.
Аккупро повышает толерантность к нагрузке, МОК, уменьшает давление заклинивания в капиллярах легочной системы, снижает постнагрузку.
Длительная терапия запускает обратное развитие гипертрофии миокарда у пациентов с артериальной гипертонией, а в поврежденном, ишемизированном миокарде улучшает приток крови.
Хинаприл способен усиливать почечный, коронарный кровоток, снижать агрегацию тромбоцитов.
После однократного приема лекарственное средство начинает своё эффективное действие уже через час. Полноценный терапевтический эффект регистрируется в течение нескольких недель лечения.
Фармакологические свойства препарата Аккупро
Квинаприла гидрохлорид (INN — Quinaprilum) представляет собой этиловый эфир ингибитора АПФ квинаприлата, не содержащий сульфидную группу. При приеме препарата внутрь происходит быстрая деэтерификация квинаприла до квинаприлата (дикислоты квинаприла, основного метаболита), который является эффективным ингибитором АПФ. Механизм действия квинаприла заключается в ингибировании циркулирующего в крови и тканевого АПФ, что уменьшает вазопрессорную активность и секрецию альдостерона. Снижение уровня ангиотензина II по механизму обратной связи приводит к повышению секреции ренина и его активности в плазме крови. Хотя считают, что основной механизм антигипертензивного эффекта проявляется через ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, квинаприл проявляет антигипертензивное действие даже у пациентов с низкорениновой АГ (артериальная гипертензия). Назначение квинаприла пациентам, начиная с умеренно выраженной до тяжелой АГ (артериальная гипертензия) в дозе 10–40 мг, приводит к снижению АД как в положении сидя, так и стоя, с минимальным влиянием на сердечный ритм. Антигипертензивный эффект развивается в течение 1 ч, максимальный эффект — через 2–4 ч после приема препарата. У некоторых пациентов стабильный гипотензивный эффект отмечается через 2 нед лечения. При применении в рекомендуемых дозах антигипертензивное действие препарата поддерживается у большинства пациентов в течение 24 ч и сохраняется при продолжительном применении препарата. Снижение АД, вызванное квинаприлом, сопровождается снижением ОПСС и сопротивлением сосудов почек при незначительном изменении или отсутствии изменений ЧСС, сердечного индекса, почечного кровотока, скорости клубочковой фильтрации и фильтрационной фракции. После приема внутрь максимальная концентрация квинаприла в плазме крови достигается в течение 1 ч. Абсорбируется приблизительно 60% препарата, системная биодоступность в форме квинаприлата — 38%. Максимальная концентрация квинаприлата в плазме крови достигается приблизительно через 2 ч после приема квинаприла внутрь. Период полувыведения из плазмы крови — около 1 ч. Квинаприлат выводится главным образом путем почечной экскреции и имеет полупериод эффективной кумуляции (приблизительно 3 ч). Приблизительно 97% квинаприла или квинаприлата, циркулирующих в плазме крови, связаны с белками. У пациентов с почечной недостаточностью период полувыведения квинаприлата увеличивается со снижением клиренса креатинина. Фармакокинетические исследования, проводившиеся у пациентов с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на постоянном гемодиализе или постоянном амбулаторном перитонеальном диализе, указывают на то, что диализ не оказывает существенного влияния на клиренс квинаприла и квиналаприлата. Существует линейная корреляция между клиренсом хиналаприлата из плазмы крови и клиренсом креатинина. Элиминация хиналаприлата также снижена у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет). Концентрация хиналаприлата снижена у пациентов с алкогольным циррозом печени в связи с нарушением деэтерификации квинаприла. Квинаприл и его метаболиты не проникают через ГЭБ.
Противопоказания
Аккупро не назначают при непереносимости хинаприла, при беременности, гиперчувствительности к ингибиторам АПФ, при грудном кормлении.
При идиопатической, наследственной формах ангионервотического отека, при кардиоваскулярном забоелвании, цереброваскулярном заболевании, сахарном диабете, тяжелых формах аутоиммунных системных заболеваниях соединительной ткани (склеродермия, системная красная волчанка), при аортальном стенозе, стенозе артерий двух почек, при гиперкалиемии, после оперативного лечения по поводу трансплантации почек, при патологии почечной системы, печени, лицам пожилого возраста, диарее, рвоте Аккупро назначают с осторожностью, после предварительной консультации специалистов.
Способ применения и дозировка Аккупро
При лечении артериальной гипертензии больным, не получающим диуретики, назначают 10 или 20 мг препарата 1 раз в сутки. Доза может быть повышена в зависимости от клинического эффекта. Поддерживающая доза – 20 или 40 мг в сутки, обычно назначается в один или два приема. Доза меняется с интервалами в четыре недели. В большинстве случаев добиться адекватного контроля артериального давления при длительной терапии удается путем применения Аккупро 1 раз в сутки. Максимально допустимая суточная доза составляет 80 мг.
Больным, продолжающим прием диуретиков, сначала назначают 5 мг препарата, после чего доза повышается, пока не будет достигнут оптимальный эффект.
Применение Аккупро у больных с хронической сердечной недостаточностью показано в составе комплексной терапии с диуретиками и/или сердечными гликозидами. В этом случае начальная доза – 5 мг 1 или 2 раза в сутки. Если переносимость препарата хорошая, дозу можно повышать до 10-40 мг в сутки в 2 равных приема.
Начинать терапию Аккупро у больных, страдающих нарушением функции почек, рекомендуется с 5 мг препарата 1 раз в сутки. На следующий день, если переносимость начальной дозы хорошая, можно назначить два приема в сутки. При отсутствии ухудшения функции почек или артериальной гипотензии дозу можно увеличивать с недельными интервалами.
У пациентов в пожилом возрасте рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг 1 раз в сутки. В последующем она может повышаться до достижения оптимального терапевтического эффекта.
Побочные действия
Сердечно-сосудистая система: инфаркт миокарда, ортостатический коллапс, ишемический тип инсульта, ухудшение состояния при болезни Рейно, ухудшение течения ИБС, тахикардия, ортостатическая гипотензия.
Нервная система: обморочные состояния, депрессия, повышенная утомляемость, головные боли, головокружения, изменения настроения, парестезии конечностей, нарушения чувствительности, нарушения сна, астения, спутанность сознания.
Органы чувств: потеря вкусового восприятия, шум в ушах, вестибулярные нарушения, изменения зрительного восприятия.
Пищеварительная система: нарушения в работе поджелудочной железы, патология печеночной системы, повышение ферментов печени, снижение аппетита, диарея, запоры, боли в эпигастрии, сухость во рту, гипербилирубинемия.
Органы кроветворения: панцитопения, нейтропения, лейкопения, анемия, агранулоцитоз.
Дыхательная система: синусит, бронхоспазм, бронхит, сухой кашель, ринит.
Мочеполовая система: снижение потенции, задержка мочеиспускания, протениурия, гиперкреатининемия, повышение уровня мочевины, задержка мочеиспускания.
Возможно развитие аллергических реакций, глоссита, зуда, экссудатичной мультиформной эритемы, гипонатриемии, гиперкалиемии, миалгии, гипертермии, эксфолиативного дерматита, фотосенсибилизации, артралгии, алопеции.
Взаимодействие
Аккупро усиливает действие этанола.
При приеме прокаинамида, иммунодепрессантов, цитостатиков, аллопуринола возрастает риск лейкопении.
Хинаприл усиливает гипогликемическое воздействие инсулина, сульфонилмочевины и его производных.
Наркотические анальгетики, диуретики, гипотензивные средства, препараты для общей анестезии усиливают гипотензивный эффект Аккупро.
При приеме поваренной соли, НПВС отмечается ослабление эффекта.
Калийсберегающие диуретики (триамтерен, спироналоктон, амилорид) препараты калия вызывают гиперкалиемию.
На фоне приема эстрогенов регистрируется ослабление гипотензивного воздействия из-за задержки жидкости в организме.
Риск агранилоцитоза, нейтропении возрастает при приеме медикаментов, угнетающих костный мозг.
Фармакологическая совместимость
Препарат Аккупро от давления влияет на фармакологические свойства других медикаментов:
- повышает фармакологическое действие этилового спирта;
- повышает противодиабетические свойства инсулина, сульфонала и производных;
- провоцирует развитие гиперкалиемии при приеме калийсодержащих и калийсберегающих препаратов;
- увеличивает вероятность понижения числа лейкоцитов при приеме иммуносупрессоров, цитостатических препаратов, прокаинамида, аллопуринола.
По вопросу совместимости Аккупро с другими препаратами следует проконсультироваться у врача
Снижение гипотензивного эффекта Аккупро отмечено при приеме:
- наркотических обезболивающих препаратов;
- других антигипертензивных лекарств;
- препаратов общего наркоза;
- большого количества соли;
- нестероидных противовоспалительных средств;
- эстрогенов.
Особые указания
Пациентам со сниженным ОЦК, при диарее, рвоте, ограниченном потреблении соли, приеме диуретиков Аккупро назначают с осторожностью из-за риска резкого падения кровяного давления.
При развитии транзиторной гипотонии лекарственное средство не отменяют, дозировку снижают, давление стабилизируют.
При резком падении кровяного давления пациенту придают горизонтальное положение, вводят физиологический раствор с целью увеличения ОЦК.
За 2-3 дня до начала терапии рекомендуется отменить диуретические препараты, кроме случаев со злокачественной гипертонией.
При декомпенсированной ХСН, при злокачественном течении артериальной гипертонии терапию хинаприлом начинают в условиях стационара.
Требуется контроль уровня лейкоцитов, гемоглобина, калия, мочевины, креатинина, ферментов печени.
Недопустимо одновременное применение диализных мембран AN69 из-за риска анафилактоидных реакций.
Новорожденных детей, матери которых в период лечения принимали хинаприл, тщательно наблюдают с целью своевременного диагностирования олигурии, гипотонии, гиперкалиемии.
При развитии олигурии требуется проведение почечной перфузии путем вливания сосудосуживающих препаратов, соответствующих жидкостей, а также поддержание кровяного давления. У грудных, новорожденных детей развитие олигурии, неврологической симптоматики происходит при падении артериального давления, снижении мозгового, почечного кровотока.
Аккупро влияет на управление автотранспортными средствами. Пациентам необходимо быть осторожными при выполнении физических работ в жаркую погоду из-за риска обезвоживания и гипотонии.
Перед проведением хирургического вмешательства анестезиолога и хирурга в обязательном порядке предупреждают о приеме лекарственного препарата.
Побочные эффекты препарата Аккупро
Обычно незначительно выражены и кратковременны. Чаще всего в контролируемых испытаниях наблюдались такие побочные эффекты: головная боль (7,2%), головокружение (5,5%), кашель (3,9%), повышенная утомляемость (3,5%), ринит (3,2%), тошнота и/или рвота (2,8%), миалгия (2,2%). Следует отметить, что кашель обычно непродуктивный устойчивый и исчезает после прекращения терапии. Клинически побочные реакции вероятно, возможно или определено связанные или неопределенно связанные с терапией квинаприлом (с или без сопутствующей терапии диуретиками) в контролируемых и неконтролируемых исследованиях и с меньшей частотой выявленные в клинических исследованиях или после регистрационного наблюдения * включают.
Нарушения со стороны органов кроветоворения и лимфатической системы: гемолитическая анемия*, тромбоцитопения*. Со стороны иммунной системы: анафилактоидные реакции*. Со стороны ЦНС:, вертиго, нервозность, депрессия, сонливость. Со стороны органа зрения: амблиопия. Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, ощущение сердцебиения, тахикардия, постуральная гипотензия*, синкопе*, вазодилатация. Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или горле, метеоризм, панкреатит*. Со стороны кожных покровов: алопеция*, эксфолиативный дерматит*, зуд, повышенная потливость, пузырчатка*, реакции фотосенсибиллизации*, кожная сыпь. Со стороны опорно-двигательной системы:артралгия Со стороны мочеполовой системы: инфекции мочевых путей, импотенция. Общие расстройства и раекции в месте введения: отеки (периферические и генерелизованные), Единичные побочные проявления: ангиоэдема* наблюдалась у 0,1% пациентов, применяющих квинаприл. Иногда, как и при применении других ингибиторов АПФ, при применении квинаприла наблюдались эозинофильный пневмонит* и гепатит. Результаты клинических лабораторных исследований: редко — агранулоцитоз и нейтропения (их причинно-следственная связь с применением квинаприла недостоверна), гиперкалиемия. Креатинин и азот мочевины крови. Повышение (более чем в 1,25 раза выше верхней границы нормы) уровня креатинина и азота мочевины в сыворотке крови наблюдалось в 2 и 2% случаев соответственно при терапии квинаприлом. Повышение более вероятно у пациентов, получающих препарат в комбинации с диуретиками, чем у получающих монотерапию квинаприлом. Ангионевротический отек. Сообщалось о развитии ангионевротического отека у пациентов, которые получали ингибиторы АПФ (включая 0,1% пациентов, получавших квинаприл). Если у пациента развивается ангионевротический отек гортани, лица, языка, применение квинаприла следует немедленно прекратить; пациенту следует провести адекватную терапию и наблюдать до полного исчезновения отека. Если отек проявляется только на лице и губах, специфического лечения в большинстве случаев не требуется; для устранения симптомов целесообразно применение антигистаминных препаратов. Ангионевротический отек языка, гортани и голосовой щели может представлять угрозу для жизни. При его развитии сразу же должна быть назначена соответствующая неотложная терапия, обязательно включающая п/к введение 0,3–0,5 мл р-ра адреналина (эпинефрина) (1:1000). У пациентов с наличием в анамнезе ангионевротического отека, не связанного с терапией ингибитором АПФ, также повышен риск ангионевротического отека во время лечения ингибитором АПФ. У больных негроидной расы, у которых применяли ингибиторы АПФ, случаи развития ангионевротического отека встречались чаще, чем у больных других рас. У больных негроидной расы отмечали также несколько меньшее влияние ингибиторов АПФ на АД по сравнению с других расами. Интестинальная ангиоэдема. У больных, применяющих ингибиторы АПФ, наблюдались проявления интестинального ангионевротического отека. Такие больные жаловались на боль в животе (с/без тошноты или рвоты); в некоторых случаях не было никаких указаний в анмнезе о развитии ангионевротического отека лица и определялся нормальный уровень С-1 эстеразы. Диагноз ангионевротического отека устанавливался с помощью компьютерной томографии органов брюшной полости или ультразвукового исследования или во время хирургического вмешательства. Данные проявления исчезали после прекращения приема препарата. Интестинальний ангионевротический отек должен быть включен в дифференциальную диагностику у пациентов с болью в животе, которые получают терапию ингибитораит АПФ. У пациентов с наличием в анамнезе ангионевротического отека, не связанного с терапией ингибитором АПФ, может иметь место повышенный риск ангионевротического отека во время лечения ингибитором АПФ. Анафилактоидные реакции. Десенсибилизация. У пациентов, получавших ингибиторы АПФ во время десенсибилизирующей терапии к яду перепончатокрылых, наблюдались угрожающие жизни анафилактоидные реакции. У некоторых пациентов данные реакции не возникали при временном перерыве приема ингибиторов АПФ, но возникали вновь при случайной повторной провокации. Аферез липопротеинов низкой плотности. У пациентов, которые проходили процедуру афереза ЛПНП с декстран-сульфатной абсорбцией, при сопутствующей терапии ингибитором АПФ наблюдались анафилактоидные реакции. Гемодиализ.Клинические данные показали, что пациенты, которые проходят гемодиализ с использованием определенных типов мембран с высокой интенсивностью потока (полиакрилонитрильные мембраны), могут развиваться анафилактоидные реакции при одновременном применении ингибитора АПФ. Следует избегать подобного сочетания, применяя альтернативные антигипертензивные препараты или альтернативные мембраны для гемодиализа. Артериальная гипотензия. У пациентов с неосложненной АГ (артериальная гипертензия), получавших Аккупро, гипотензия развивалась редко, но она была вероятным следствием терапии ингибиторами АПФ у пациентов с нарушенным водно-электролитным балансом вследствие приема диуретиков, соблюдения низкосолевой диеты, проведения диализа. У пациентов с застойной сердечной недостаточностью, у которых риск развития выраженной артериальной гипотензии особенно высок, лечение квинаприлом следует начинать в рекомендуемой дозе под медицинским контролем; за этими пациентами следует наблюдать на протяжении первых 2 нед лечения и каждый раз при повышении дозы квинаприла. При развитии симптоматической гипотензии пациента следует уложить на спину и при необходимости провести в/в инфузию изотонического р-ра натрия хлорида. Кратковременная гипотензивная реакция не является противопоказанием для дальнейшего применения препарата; однако при развитии подобной реакции следует рассмотреть вопрос о применении более низких доз препарата или отмене диуретиков. У пациентов, которые получали терапию диуретиком в начале лечения квинаприлом, может развиваться симптоматическая гипотензия. Целесообразно отменить диуретик за 2–3 дня до начала лечения квинаприлом. Если АД не контролируется монотерапией квинаприлом, прием диуретиков следует возобновить. Если от использования диуретиков отказаться нельзя, применение Аккупро следует начинать с низкой начальной дозы. Нейтропения и агранулоцитоз. Прием ингибиторов АПФ иногда может сопровождаться агранулоцитозом и депрессией костного мозга и у больных с неосложненной АГ (артериальная гипертензия), но чаще возникает, как правило, у пациентов с почечной недостаточностью, а также с коллагенозами. При применении ингибиторов АПФ у пациентов с коллагенозами и/или почечной недостаточностью необходим регулярный контроль количества лейкоцитов. Кашель. У больных, применяющих ингибиторы АПФ, включая квинаприл, иногда возникал кашель. Обычно кашель был непродуктивный, постоянный и исчезал после прекращения терапии. Кашель, индуцированный применением ингибиторов АПФ, должен рассматриваться при проведении дифференциальной диагностики кашля.
Аналоги Аккупро
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Дилапрел
Пренеса
Энап
Диротон
Липрил
Рениприл
Парнавел
Фозинап
Тритаце
Энам
Зокардис
Фозиноприл
Лизиноприл
Каптоприл
Моноприл
Ренитек
Хартил
Фозикард
Амприлан
Рамиприл
Аналогами можно назвать препараты: Акуренал, Квинафар.
Цена Аккупро, где купить
30 таблеток по 20 мг стоит 430-530 рублей.
Цена Аккупро в таблетках по 40 мг составляет 470-560 рублей за упаковку в 30 штук.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
- Интернет-аптеки УкраиныУкраина
ЗдравСити
- Аккупро таб. п/о плен. 10мг №30Пфайзер Мэнюфэкчуринг Дойчленд ГмбХ
605 руб.заказать - Аккупро таб. п/о плен. 40мг №30Пфайзер Мэнюфэкчуринг Дойчленд ГмбХ
681 руб.заказать
Аптека Диалог
- Аккупро таблетки п/о 10мг №30Pfizer
648 руб.заказать
- Аккупро таблетки 20мг №30Pfizer
647 руб.заказать
- Аккупро (таб. п/о 40мг №30)Pfizer
710 руб.заказать
показать еще
Аптека24
- Аккупро 20 мг №30 таблетки Пфайзер Менюфекчуринг Дойчленд ГмбХ, Німеччина
253 грн.заказать - Аккупро 10 мг №30 таблетки Пфайзер Менюфекчуринг Дойчленд ГмбХ, Німеччина
213 грн.заказать
Краткая информация о препарате
Форма выпуска
Препарат производят в форме таблеток. В продаже есть таблетки с разным количеством активного вещества в составе, что влияет на форму и цвет капсулы:
- таблетки 5 мг: белый цвет, овальная форма, на одной стороне — гравировка «5»;
- таблетки 10 мг: белый цвет, треугольная форма, на одной стороне — гравировка «10»;
- таблетки 20 мг: белый цвет, круглая форма на одной стороне — гравировка «20»;
- таблетки 40 мг: красно-коричневый цвет, овальная форма, на одной стороне — гравировка «40».
Таблетки покрыты пленочной оболочкой.
Таблетки хранятся в ячеистых индивидуальных упаковках. В комплекте идет инструкция по применению Аккупро.
Состав
Основное активное вещество в составе Аккупро – хинаприл в дозировке 5, 10, 20, 40 мг.
Другие компоненты таблетки:
- углекислый магний;
- желатин;
- лактобиоза;
- поливидон;
- стеариновокислый магний.
В состав пленочной оболочки входят:
- гидроксипропилметилцеллюлоза;
- двуокись титана;
- полиэтиленгликоль 400;
- травяной воск.
Таблетки Аккупро
Фармакологическое действие
Препарат из группы ингибиторов АПФ обладает гипотензивным эффектом.
Производитель
Pfizer Manufacturing Deutschland, Германия.
Условия и сроки хранения
Лекарственный препарат рекомендовано хранить в недосягаемом для детей месте. Температура хранения не должна быть выше 25 градусов. Срок хранения лекарственного средства – 3 года. Дату производства и срок хранения можно найти на упаковке.
Условия отпуска из аптеки
Препарат отпускается в аптечных пунктах по рецепту врача.
Стоимость
Цена таблеток Аккупро составляет 430-560 рублей и зависит от формы выпуска.
