Цефабол — инструкция по применению

Форма выпуска и состав

Цефабол выпускается в форме белого либо желтовато-белого порошка, чувствительного к воздействию света. Препарат используется для приготовления раствора для внутримышечного либо внутривенного введения. В 1 флаконе содержится 1000 мг действующего вещества – натрия цефотаксима (в пересчете на цефотаксим). В качестве растворителя используется вода для инъекций в ампулах по 5 мл.

Препарат имеет следующие варианты фасовки:

• 1 флакон в картонной пачке;
• 1 флакон с препаратом и 1 ампула с растворителем в картонной пачке;
• 1 флакон с препаратом и 1 ампула с растворителем в контурной ячейковой упаковке из поливинилхлоридной пленки и алюминиевой лакированной фольги либо без фольги. Контурная ячейковая упаковка поставляется в картонной пачке;
• 5 флаконов с препаратом в контурной ячейковой упаковке из поливинилхлоридной пленки и алюминиевой лакированной фольги либо без фольги поставляются в картонной пачке;
• 5 флаконов с препаратом и 5 ампул с растворителем в контурной ячейковой упаковке из поливинилхлоридной пленки и алюминиевой лакированной фольги либо без фольги поставляются в картонной пачке.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Цефабол – антибактериальный препарат для парентерального применения. Он обладает бактерицидным и широким спектром противомикробного действия. Антибактериальная активность Цефабола обусловлена свойствами цефотаксима, являющегося цефалоспорином III поколения.

Чувствительность к цефотаксиму проявляют следующие грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы, устойчивые к другим антибиотикам: Staphylococcus speciales (spp.), Staphylococcus aureus (включая штаммы, образующие пенициллиназу), Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Enterobacter spp., Enterococcus species, Escherichia coli, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae (включая штаммы, образующие пенициллиназу), Morganella morganii, Klebsiella spp., Klebsiella pneumoniae, Acinetobacter species, Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, образующие пенициллиназу), Corynebacterium diphtheriae, Eubacterium spp., Erysipelothrix insidiosa, Neisseria meningitidis, Propionibacterium spp., Clostridium spp. (включая Clostridium perfringens), Bacillus subtilis, Proteus indole, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Citrobacter spp., Serratia spp., Providencia spp. (включая Providencia rettgeri), Pseudomonas aeruginosa, Bacteroides spp. (включая некоторые штаммы Bacteroides fragilis), Peptococcus spp., Fusobacterium spp. (включая Fusobacterium nucleatum), Peptostreptococcus spp.

Цефабол устойчив относительно большинства бета-лактамаз грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, штаммов Clostridium difficile, пенициллиназы стафилококков.

Фармакокинетика

Максимальная концентрация (Сmах) после однократного введения Цефабола в дозе 1000 мг при в/в введении достигается через 1/12 часа и составляет 0,1017 мг/мл, при в/м – через 1/2 часа и составляет 0,021 мг/мл.

Связывание с белками плазмы колеблется от 25% до 40% от введенной дозы.

Терапевтические концентрации создаются в большинстве тканей организма. Препарат проникает в кости, кожу, мягкие ткани, миокард, желчный пузырь и жидкости (мокрота, желчь, моча, синовиальная, плевральная, перикардиальная, спинномозговая жидкости), включая грудное молоко.

Объем распределения – 0,25–0,39 л/кг.

T1/2 (период полувыведения) при в/в и в/м введении – 1 час. Через почки выводится 60–70% цефотаксима в неизмененном виде, остальная часть – в виде трех метаболитов, один из которых обладает бактерицидной активностью.

T1/2 при хронической почечной недостаточности и у пациентов в пожилом возрасте увеличивается в 2 раза. У новорожденных T1/2 составляет 0,75–1,5 часа, а у недоношенных новорожденных детей он возрастает до 4,6 часа. При в/в введении в дозе 1000 мг 4 раза в день в течение 14 дней кумуляция не наблюдается.

Показания к применению

Препарат назначается при тяжелом течении следующих бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к Цефаболу микроорганизмами:

• менингит и другие инфекции центральной нервной системы;
• пневмония и прочие инфекции ЛОР-органов либо дыхательных путей;
• пиелонефрит в острой и хронической фазе и другие инфекции мочевыводящих путей;
• инфекции суставов и костей;
• инфекции мягких тканей и кожи (в том числе послеоперационные раневые осложнения);
• острый и обостренный хронический аднексит, эндометрит, пельвиоперитонит и прочие инфекции органов малого таза;
• неосложненные либо осложненные инфекции брюшной полости (послеоперационные абсцессы, холангит, холецистит, перитонит);
• хламидиоз, гонорея и другие инфекции мочеполовой системы;
• инфекции на фоне иммунодефицита;
• сепсис;
• эндокардит;
• профилактика инфекций после проведенных хирургических операций (акушерско-гинекологических, урологических, на органах желудочно-кишечного тракта и пр.).

Противопоказания

Препарат не назначается при гиперчувствительности к цефалоспориновым антибиотикам, (в частности, к действующему веществу – цефотаксиму).

При использовании раствора лидокаина в качестве растворителя выделяют следующие противопоказания:

• гиперчувствительность к лидокаину либо другим местным анестетикам амидного типа;
• внутрисердечные блокады без установленного водителя ритма;
• кардиогенный шок;
• внутривенное введение;
• детский возраст (менее 2,5 лет).

Цефабол

Действующее вещество:

Цефотаксим* (Cefotaxime*)

Фармгруппа:

Цефалоспорины

Способ применения и дозировка

Препарат назначается внутривенно (капельно или струйно) и внутримышечно.

Правила приготовления и применения раствора для внутримышечного введения:

• 1 г стерильного сухого порошка растворяется в 3-4 мл 1% раствора лидокаина либо стерильной воды для инъекций;
• полученный раствор вводится глубоко в латеральную поверхность бедра либо верхне­наружный квадрант ягодицы или другие участки тела, имеющие выраженный мышечный слой;
• для предотвращения нежелательного введения препарата в кровеносный сосуд рекомендуется проведение теста на аспирацию.

Правила приготовления и применения раствора для внутривенного струйного введения:

• 1 г стерильного сухого порошка растворяется в 10 мл стерильной воды для инъекций;
• полученный раствор вводится медленно (на протяжении 3-5 мин);
• если пациент получает жидкости парентерально, допускается введение через специальный порт или узел для инъекций системы для внутривенных инфузий.

Правила приготовления и применения раствора для внутривенного капельного введения:

• 1 г стерильного сухого порошка растворяется в 4-5 мл стерильной воды для инъекций;
• полученный раствор вводят во флакон со 100 или 50 мл раствора натрия хлорида 0,9% либо 5% раствора декстрозы.

При лечении взрослых либо детей старше 12 лет (пациентов с массой тела более 50 кг):

• при неосложненных инфекциях через каждые 12 ч вводят по 1 г внутривенно либо внутримышечно;
• при неосложненной острой гонорее – однократно 0,5-1 г внутримышечно;
• при инфекциях средней тяжести – через каждые 8 ч по 1-2 г внутривенно либо внутримышечно;
• при необходимости введения больших доз антибиотика (например, при лечении сепсиса) каждые 6-8 ч вводят 2 г внутривенно. При инфекциях, протекающих с риском для жизни, периодичность введения препарата может быть сокращена до 4 ч (суточная максимальная доза – 12 г);
• при противомикробной профилактике послеоперационных гнойно-септических осложнений однократно за 0,5 ч до операции назначается 1 г препарата. При необходимости процедура повторяется через 6 и 12 ч;
• при выполнении кесарева сечения после пережатия пуповины внутривенно вводится 1 г препарата. При необходимости Цефабол дополнительно вводится в дозе 1 г через 6 и 12 ч.

Суточная дозировка при лечении больных с тяжелыми нарушениями функции почек (при клиренсе креатинина 20 мл/мин/1,73 м2) уменьшается в 2 раза.

Дозировки для новорожденных первого месяца жизни:

• детям первой недели жизни препарат назначается внутривенно каждые 12 ч по 50 мг/кг;
• детям в возрасте 1–4 недель – внутривенно каждые 8 ч по 50 мг/кг.

Дозировка при лечении детей от 1 месяца до 12 лет либо пациентов с массой тела до 50 кг:

• суточная доза препарата составляет 50–180 мг/кг и вводится в 3-4 приема внутримышечно либо внутривенно;
• суточная доза при тяжелых или угрожающих жизни инфекциях (например, при бактериальном менингите) увеличивается до 100–200 мг/кг и вводится в 4-6 приемов внутримышечно либо внутривенно.

Инструкция:

Клинико-фармакологическая группа

06.010 (Цефалоспорин III поколения)

Форма выпуска, состав и упаковка

Флаконы стеклянные (1) — пачки картонные.

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белого или белого с желтоватым оттенком цвета; чувствителен к действию света.

Растворитель: вода д/и (5 мл).

Флаконы стеклянные вместимостью 10 мл (1) — пачки картонные.Флаконы стеклянные вместимостью 10 мл (1) в комплекте с растворителем (амп. 1 шт.) — пачки картонные.Флаконы стеклянные вместимостью 10 мл (1) в комплекте с растворителем (амп. 1 шт.) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.Флаконы стеклянные вместимостью 10 мл (5) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.Флаконы стеклянные вместимостью 10 мл (5) в комплекте с растворителем (амп. 5 шт.) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Цефотаксим является цефалоспориновым антибиотиком III поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно. Обладает широким спектром антимикробного действия.

Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, устойчивых к другим антибиотикам: Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus, включая пенициллиназу образующие штаммы), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Enterococcus species, Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Klebssiella spp. (в т.ч. Kl.pneumoniae), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Acinetobacter species, Corynebacterium diphtheriae, Erysipelothrix insidiosa, Eubacterium spp., Propionibacterium spp., Bacillus subtilis, Clostridium spp. (в т.ч. Clostridium perfringens, большинство штаммов Clostridium difficile устойчивы к препарату), Escherichia coli, Citrobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus indole, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri), Serratia spp., Pseudomonas aeruginosa, Neisseria meningitidis, Bacteroides spp. (в т.ч. некоторые штаммы Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp. (в т.ч. Fusobacterium nucleatum), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

Устойчив к большинству бета-лактамаз грамположительных играмотрицательных микроорганизмов, пенициллиназе стафиллококов.

Фармакокинетика

После однократного внутривенного (в/в) введения 1000 мг препарата максимальная концентрация (Сmах) достигаются через 5 мин и составляет 101,7 мкг/мл. После внутримышечного (в/м) введения Сmах достигается через 0.5 ч и составляет ,21 мкг/мл. Связь с белками плазмы — 25- 40%.

Создает терапевтические концентрации в большинстве тканей (миокард, кости, желчный пузырь, кожа, мягкие ткани) и жидкостей (синовиальная, перикардиальная, плевральная, мокрота, желчь, моча, спино-мозговая жидкость) организма. Объем распределения — 0.25-0.39 л/кг.

Период полувыведения (Т1/2) при внутривенном и внутримышечном введении -1 ч. Выводится почками — 60% — 70% в неизмененном виде, остальное количество — в виде метаболитов (дезацетилированное производное обладает бактерицидной активностью, а два других метаболита не обладают).

При хронической почечной недостаточности (ХПН) и у лиц пожилого возраста Т1/2 увеличивается в 2 раза. Т1/2 у новорожденных — 0.75-1.5 ч, у недоношенных новорожденных детей возрастает до 4,6 ч. При повторных внутривенных введениях в дозе 1000 мг каждые 6 ч в течение 14 суток кумуляции не наблюдается. Проникает в грудное молоко.

Дозировка

В/м и в/в (струйно, капельно).

Для в/м инъекции растворяют 1 г препарата в 4 мл стерильной воды для инъекций. Вводят глубоко в ягодичную мышцу. В качестве растворителя при в/м введении также используется 1% раствор лидокаина (на 1 г — 4 мл).

Для в/в введения 1 г цефотаксима растворяют в 10 мл стерильной воды для инъекций. Вводят медленно в течение 3-5 мин. Для капельного введения (в течение 50-60 мин) растворяют 2 г препарата в 100 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% растворе глюкозы.

Взрослым и детям с массой тела 50 кг и более: при неосложненных инфекциях, а также при инфекциях мочевыводящих путей в/м или в/в, по 1 г каждые 8-12 ч; при неосложненной острой гонорее — в/м по 1 г однократно; при инфекциях средней тяжести — в/м или в/в по 1-2 г каждые 12 ч; при тяжелом течении инфекций, например, при менингите — в/в по 2 г каждые 4-8 ч, максимальная суточная доза — 12 г. Продолжительность лечения устанавливают индивидуально.

Недоношенным и новорожденным до 1 нед — в/в 50 мг/кг каждые 12 ч; в возрасте 1-4 нед — в/в 50 мг/кг каждые 8 ч; детям массой тела до 50 кг — в/в или в/м 50-180 мг/кг в 4-6 введений. При тяжелом течении инфекций, в т.ч. менингите, суточную дозу детям увеличивают до 100-200 мг/кг в/м или в/в в 4-6 введений.

С целью профилактики развития инфекций перед хирургической операцией вводят во время вводной общей анестезии однократно 1 г. При необходимости введение повторяют через 6-12 ч.

При кесаревом сечении — в момент наложения зажимов на пупочную вену — в/в 1 мг, затем через 6 и 12 ч после первой дозы — дополнительно по 1 г.

В случае нарушения функции почек дозу уменьшают. При КК10 мл/мин и менее суточную дозу препарата уменьшают вдвое.

Передозировка

Симптомы: судороги, энцефалопатия (в случае введения больших доз, особенно у больных с почечной недостаточностью), тремор, повышенная нервномышечная возбудимость.

Лечение: симптоматическая терапия.

Лекарственное взаимодействие

Увеличивает риск развития кровотечений при сочетании с антиагрегантами, НПВС.

Не приводит к развитию дисульфирамоподобных реакций при совместном применении с этанолом.

Вероятность поражения почек увеличивается при одновременном приеме с аминогликозидами, полимиксином В и «петлевыми» диуретиками. Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают плазменные концентрации цефотаксима и замедляют его выведение. Фармацевтически несовместим с растворами других антибиотиков в одном шприце или капельнице.

Применение при беременности и лактации

Применение препарата в период беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Цефотаксим выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Аллергические реакции: крапивница, озноб или лихорадка, сыпь, зуд, бронхоспазм, эозинофилия, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевротический отек, анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запор, метеоризм, боль в животе, дисбактериоз, нарушение функции печени, стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, гипокоагуляция.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек (азотемия, повышение содержания мочевины в крови, олигурия, анурия, интерстициальный нефрит).

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение.

Лабораторные показатели: азотемия, повышение концентрации мочевины в крови, повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, ложноположительная проба Кумбса.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: потенциально жизнеопасные аритмии после быстрого болюсного введения в центральную вену.

Местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте в/м введения.

Прочие: суперинфекция (в частности, кандидозный вагинит).

Условия и сроки хранения

Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не более 25°С. Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности 2 года. Не использовать после истечения срока годности.

Показания

Бактериальные инфекции тяжелого течения, вызванные чувствительными микроорганизмами:

— инфекции центральной нервной системы (в т.ч. менингит);

— инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов, в т.ч. пневмония;

— инфекции мочевыводящих путей, в т.ч. острый и обострение хронического пиелонефрита;

— инфекции кожи и мягких тканей, в т. ч. послеоперационные раневые осложнения;

— инфекции костей и суставов;

— инфекции органов малого таза в т.ч. острый и обострение хронического аднексита, пельвиоперитонит, эндометрит;

— неосложненные и осложненные инфекции брюшной полости (перитонит, послеоперационные абсцессы брюшной полости, холецистит, холангит);

— инфекции почеполовой системы, в т.ч хламидиоз, гонорея;

— эндокардит;

— болезнь Лайма (боррелиоз);

— сальмонеллез;

— сепсис;

— инфекции на фоне иммунодефицита;

— профилактика инфекций после хирургических операций (в т.ч. урологических, акушерско-гинекологических, на ЖКТ).

Противопоказания

— гиперчувствительность (в т.ч. к пенициллинам, другим цефалоспоринам, карбапенемам);

У детей до 2.5 лет нельзя использовать в/м введение препарата.

С осторожностью: период новорожденности, период лактации; хроническая почечная недостаточность, неспецифический язвенный колит (в т.ч. в анамнезе).

Особые указания

В первые недели лечения может возникнуть псевдомембранозный колит, проявляющийся тяжелой длительной диареей. При этом прекращают прием препарата и назначают адекватную терапию, включая ванкомицин или метронидазол.

Перед назначением препарата необходимо собрать аллергологический анамнез, особенно в отношении бета-лактамных антибиотиков. Известна перекрестная аллергия между пенициллинами и цефалоспоринами. У лиц, в анамнезе которых имеются указания на аллергические реакции на пенициллин, препарат применяют с крайней осторожностью (следует учитывать возможность развития тяжелых анафилактических реакций, вплоть до летального исхода).

При продолжительности лечения препаратом свыше 10 дней необходимо контролировать картину периферической крови.

При определении глюкозы в моче неэнзиматическим методом (например, методом Бенедикта) возможны ложноположительные результаты.

Применение при нарушении функции почек

В случае нарушения функции почек дозу уменьшают. При клиренсе креатинина 10 мл/мин и менее суточную дозу препарата уменьшают вдвое.

Условия отпуска из аптек

По рецепту врача.

Побочные действия

• аллергические реакции (озноб, лихорадка, крапивница, зуд, сыпь, эозинофилия, бронхоспазм, синдром Лайелла, синдром Стивенса – Джонсона, анафилактический шок, ангионевротический отек);
• нарушения функции пищеварения (рвота, тошнота, запор или диарея, боль в животе, метеоризм, нарушение функции печени, стоматит, псевдомембранозный энтероколит, дисбактериоз, глоссит);
• нарушения функции кроветворения (тромбоцитопения, гранулоцитопения, нейтропения, лейкопения, гипокоагуляция, гемолитическая анемия);
• нарушения функции мочевыделительной системы (азотемия, олигурия, повышенная концентрация мочевины в крови, интерстициальный нефрит, анурия);
• нарушения функции нервной системы (головокружение, головная боль);
• нарушения лабораторных показателей (повышенная концентрация мочевины в крови, азотемия, увеличенная активность щелочной фосфатазы и печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, ложноположительная проба Кумбса);
• местные реакции (болезненность по ходу вены, флебит, инфильтрат и болезненность в месте внутримышечного введения);
• нарушения функции сердечно-сосудистой системы (быстрое болюсное введение в центральную вену может привести к потенциально жизнеопасным аритмиям);
• суперинфекция (например, кандидозный вагинит).

Особые указания

Перед назначением Цефабола требуется собрать аллергологический анамнез, в особенности относительно бета-лактамных антибиотиков. Возможна перекрестная аллергия между цефалоспоринами и пенициллинами.

У лиц с аллергическими реакциями на пенициллин Цефабол применяют с повышенной осторожностью, учитывая возможность развития тяжелой анафилактической реакции (вплоть до летального исхода).

В первые недели приема препарата существует вероятность возникновения псевдомембранозного колита, сопровождающегося длительной тяжелой диареей. В этом случае прием Цефабола прекращают и проводят адекватную терапию, включая метронидазол или ванкомицин.

В случае применения неэнзиматического метода (например, метода Бенедикта) для определения глюкозы в моче возможны ложноположительные результаты.

При продолжительности лечения более 10 суток требуется осуществлять контроль картины периферической крови.

Фармакологическое действие

Цефотаксим является цефалоспориновым антибиотиком III поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно. Обладает широким спектром антимикробного действия.

Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, устойчивых к другим антибиотикам: Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus, включая пенициллиназу образующие штаммы), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Enterococcus species, Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Klebssiella spp. (в т.ч. Kl.pneumoniae), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Acinetobacter species, Corynebacterium diphtheriae, Erysipelothrix insidiosa, Eubacterium spp., Propionibacterium spp., Bacillus subtilis, Clostridium spp. (в т.ч. Clostridium perfringens, большинство штаммов Clostridium difficile устойчивы к препарату), Escherichia coli, Citrobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus indole, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri), Serratia spp., Pseudomonas aeruginosa, Neisseria meningitidis, Bacteroides spp. (в т.ч. некоторые штаммы Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp. (в т.ч. Fusobacterium nucleatum), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

Устойчив к большинству бета-лактамаз грамположительных играмотрицательных микроорганизмов, пенициллиназе стафиллококов.

Лекарственное взаимодействие

• при сочетании с противовоспалительными нестероидными препаратами, антиагрегантами увеличивается риск развития кровотечений;
• при совместном использовании с этанолом не вызывает развития дисульфирамоподобных реакций;
• при одновременном приеме с петлевыми диуретиками, полимиксином В, аминогликозидами увеличивается вероятность поражения почек;
• выведение цефотаксима замедляется с увеличением его плазменных концентраций при одновременном приеме лекарственных средств, блокирующих канальцевую секрецию;

Цефабол фармацевтически несовместим с растворами прочих антибиотиков в одной капельнице либо одном шприце.