Ипратерол – бронхолитический раствор для ингаляций в небулайзере, который снимает одышку, спазм, дает возможность свободнее дышать при астме, ХОБЛ, бронхите, а также заболеваниях горла, гортани, сопровождающихся спастическими явлениями. Он бывает и в аэрозольном баллончике.
Для 1 ингаляции взрослому нужно 1-2 мл жидкости, ребенку 6-12 лет – 0,5-1 мл, их разбавляют физраствором для получения 3-4 мл состава. Противопоказан Ипратерол в начале и финале беременности, при кормлении, некоторых проблемах с сердцем, аллергии. Иногда ему следует предпочесть Беродуал, хоть он и дороже. У раствора есть и прямые аналоги: Инспиракс, Астмасол, Фенипра.
Особенности действия
Ипратерол ингалятор содержит несколько активных компонентов спазмолитического действия — ипратропия бромида моногидрат, фенотерола гидробромид. Они усиливают, дополняют влияние друг друга, ускоряя терапевтический эффект. При попадании в организм через небулайзер облегчение наступает за 5 минут. Максимальное воздействие наблюдается через 2 часа. Эффект длится до 6-ти часов. При превышении дозировки, неправильном применении возникают нежелательные явления. Ингаляции Ипратеролом при кашле делают после консультации с врачом, определения точной дозировки.
Состав и формы выпуска
Ипратерол для ингаляционной терапии состоит из 2-х главных веществ: бромид и гидробромид. Вспомогательным компонентом является эдетат натрия. Ипратерол производится в 2-х формах:
- ингаляционный раствор;
- капли во флаконах.
Медикаментозное средство Ипратерол Аэронатив выпускается в виде дозированного аэрозоля, который используется для ингаляции. Препарат удобно применять. Ингаляция Ипратеролом не требует предварительной его подготовки, так как средство выпускается в баллончике с клапаном и насадкой-распылителем. Такая упаковка обеспечивает аэрозольное распыление Ипратерола.
Применение
Согласно инструкции, препарат назначают при болезнях дыхательной системы с явными признаками нарушения функций легких, бронхов. Медикамент оказывает выраженное спазмолитическое воздействие на мышцы гладкой мускулатуры, расслабляет, улучшает дыхание. Средство действует местно, при правильном применении не влияет на сердечную, нервную, кровеносную систему.
Основными показаниями по инструкции являются:
- астма;
- тяжелые бронхиты;
- ХОБЛ.
Ипратерол Натив для ингаляций применяют для лечения, профилактики приступов удушья при воздействии провоцирующих факторов.
Полезное видео
Возможные побочные явления
Ипратерол Натив при ингаляции может спровоцировать побочные реакции, включая тремор, нервозность, учащение пульса, аритмию.
На заметку! Прием медикамента воздействует на слизистую органов дыхания, провоцируя одновременно сухость в ротовой полости. Тахикардия, крапивница и проблемы со зрением – частые симптомы передозировки.
Нервозность — одна из побочных реакций при использовании препарата
Противопоказания
Согласно инструкции применения, медикамент категорически нельзя прописывать при наличии индивидуальной непереносимости к компонентам, тяжелых патологиях сердечной, кровеносной системы. Не назначают ингаляции на первых этапах беременности. При кормлении грудью на время терапии грудничка переводят на искусственное питание.
Относительные противопоказания по инструкции связаны с нарушением работы сердца, кровеносной системы, мочеполовой, сосудов, органов зрения. Детям до шестилетнего возраста раствор для ингаляций Ипратерол Натив используют под строгим контролем специалистов.
Особые указания
В случае неожиданного быстрого усиления одышки (затруднений дыхания) следует немедленно обратиться к врачу.
У детей препарат следует применять только по назначению врача и под контролем взрослых.
У спортсменов применение препарата Ипратерол-натив в связи с наличием в его составе фенотерола может приводить к положительным результатам тестов на допинг.
Пациенты должны быть проинструктированы о правильном применении ингаляционного раствора препарата Ипратерол-натив. Для предупреждения попадания раствора в глаза рекомендуется, чтобы раствор, используемый с помощью небулайзера, вдыхался через мундштук. При отсутствии мундштука должна использоваться плотно прилегающая к лицу маска. Особенно тщательно должны заботиться о защите глаз пациенты, предрасположенные к развитию глаукомы.
Исследований по изучению влияния препарата на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не проводилось. Случаи головокружения и нечеткости зрения при применении препарата могут оказать негативное влияние на вышеупомянутую способность.
Как делать ингаляцию с Ипратеролом Натив
Согласно инструкции, медикамент прописывают при острых приступах удушья, сильного кашля, в профилактических целях. Проводят процедуры 1 раз при возникновении спазма либо проходят курс лечения. Дозировку, продолжительность терапии подбирает специалист.
При длительном применении рекомендуется делать процедуры по инструкции 1-2 раза в сутки натощак. Еда в желудке снижает терапевтический эффект. В экстренных ситуациях медикамент вводят в любое время, вне зависимости от приема пищи. После дыхательных процедур в течение 2-х часов нельзя выходить на улицу в любую погоду, кушать.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Ипратерол-натив – бронходилатирующий препарат, содержащий два компонента с бронхолитической активностью: м-холиноблокатор – ипратропия бромид и селективный бета2-адреномиметик – фенотерол.
Бронхорасширяющий эффект ингаляционного раствора Ипратерол-натив достигается в результате воздействия м-холиноблокатора и бета2-адреномиметика на различные фармакологические мишени. Дополняя эффект друг друга действующие вещества способствуют усилению спазмолитического влияния на мышцы бронхов. Комбинированный состав обеспечивает широкий спектр терапевтического действия препарата при бронхолегочных патологиях, сопровождающихся констрикцией дыхательных путей, позволяя достичь желаемого эффекта при использовании более низкой дозы бета-адренергического компонента. Сочетание ипратропия бромида и фенотерола позволяет подобрать индивидуальную эффективную дозу, существенно снизив риск возникновения побочных эффектов.
Благодаря тому, что действие препарата при терапии острой бронхоконстрикции развивается быстро, его эффективно используют для лечения острых приступов бронхоспазма.
Ипратропия бромид
Ипратропия бромид – четвертичное производное аммония с выраженным антихолинергическим (парасимпатолитическим) действием. Вещество оказывать угнетающе влияние на вызываемые блуждающим нервом рефлексы, противодействуя тем самым высвобождающемуся из окончаний блуждающего нерва медиатору ацетилхолина. Антихолинергетики предупреждают рост внутриклеточного уровня ионов кальция, происходящий в результате взаимодействия ацетилхолина и мускариновых рецепторов гладкой мускулатуры бронхов. В высвобождении ионов кальция опосредованно задействована система вторичных медиаторов, в числе которых содержатся ИТФ (инозитола трифосфат) и ДАГ (диацилглицерин).
При ингаляционном введении бронходилатация в большей степени обусловлена не системным, а местным антихолинергическим действием ипратропия бромида.
После ингаляции значительное улучшение функции легких у больных с бронхоспазмом, связанным с хроническими обструктивными патологиями легких (включая хронический бронхит, эмфизему легких), наступает в течение 1/4 часа. Отмечается увеличение на 15% и больше объема форсированного выдоха за 1 секунду и пиковой скорости выдоха. Максимальный эффект достигается через 1–2 часа и у большинства пациентов длится в течение 6 часов.
На мукоцилиарный клиренс, газообмен и секрецию слизи в дыхательных путях ипратропия бромид отрицательно не влияет.
Фенотерола гидробромид
Фенотерол – 1-(3,5-Диоксифенил)-2-(пара-окси-a-метил-фенетиламино)-этанол, адреноагонист бета2-адренорецепторов. В терапевтических дозах фенотерол стимулирует бета2-адренорецепторы избирательно, а его возбуждающее действие на бета1-адренорецепторы проявляется только на фоне использования высоких доз.
Расслабляющее действие фенотерола на гладкую мускулатуру бронхов и сосудов способствует предупреждению развития бронхоспастических реакций, возникающих под влиянием метахолина, гистамина, аллергенов и холодного воздуха. Его блокирующее действие на высвобождение из тучных клеток медиаторов воспаления и бронхообструкции наступает сразу после применения. На фоне использования более высоких доз фенотерола отмечается усиление мукоцилиарного клиренса.
Сосудистое действие фенотерола, стимулирующее бета2-адренорецепторы сердца, обуславливает бета-адренергическое влияние препарата на сердечную деятельность, вызывая увеличение частоты и силы сокращений сердца. Подобно другим бета-адренергическим средствам высокие дозы фенотерола могут вызывать удлинение интервала QTc. Клиническое значение этого проявления не установлено.
Наиболее частым побочным эффектом агонистов бета-адренорецепторов является тремор.
Фармакокинетика
Ипратропия бромид при ингаляционном введении абсорбируется со слизистой дыхательных путей крайне слабо. Его концентрацию в плазме можно определить только при использовании специальных методов обогащения или применении высоких доз. Общая системная биодоступность вещества после ингаляции составляет от 7 до 28%. Вследствие применения ипратропия бромида в терапевтических дозах его концентрации в плазме в 1000 раз ниже по сравнению с данным показателем после внутривенного введения или приема внутрь.
При ингаляционном введении фенотерола до нижних дыхательных путей доходит 10–30% (в зависимости от метода ингаляции и применяемой ингаляционной системы), остальная часть проглатывается и попадает в желудочно-кишечный тракт. Отсутствует корреляция между уровнями фенотерола, которые достигаются после ингаляции в плазме крови и фармакодинамической кривой «время – эффект». Длительность бронхорасширяющего действия не поддерживается в системном кровотоке высокими концентрациями активного вещества. После введения фенотерола внутрь всасыванию подвергается около 60% дозы, для достижения его максимальной концентрации (Cmax) в плазме крови требуется 2 часа.
Являясь производным четвертичного азота, ипратропия бромид плохо растворяется в жирных средах и к значительному проникновению через биологические мембраны не способен, не кумулирует.
Связывание фенотерола с белками плазмы составляет 40–55%. Фенотерол преодолевает плацентарный барьер в неизменном виде, выделяется с грудным молоком.
Метаболизируется ипратропия бромид в печени с образованием восьми известных метаболитов ипратропия. Их связь с мускариновыми рецепторами незначительна.
Фенотерол метаболизируется в печени. Его биотрансформация протекает в стенке кишечника исключительно путем конъюгации с сульфатами. Проглоченное количество препарата после ингаляции практически не сказывается на уровне активного вещества в плазме крови.
Выведение ипратропия бромида происходит преимущественно через кишечник: в неизмененном виде – около 25%, в виде метаболитов – остальная часть.
Фенотерол выводится через почки и кишечник в виде неактивных сульфатных конъюгатов.
Фармакокинетические показатели препарата, содержащего комбинацию ипратропия бромида и фенотерола, у лиц пожилого и детского возраста, пациентов с нарушенными функциями печени и/или почек, больных с сахарным диабетом не изучались.
Ингаляции Ипратеролом детям
По инструкции перед мероприятием готовят новый раствор. Продолжительность ингаляций 5-15 минут, в зависимости от клинической картины. Согласно инструкции, препарат не прописывают детям до шестилетнего возраста, но в критических случаях медикамент применяют. Количество лекарства определяют исходя из массы тела.
| Возраст | Количество при острых спазмах в мл, каплях для маленьких детей | Ситуация средней тяжести (мл) | Тяжелые приступы (мл) |
| От 6 до 12 лет | 0,5 | 1 | 2 |
| Младше 6-ти лет | 2 к. | 5 к. | 10 к. |
Максимальная доза для детей до 12 лет 3 мл либо 60 капелек. Ингаляцию делают под контролем врачей. При продолжительном лечении дыхательные процедуры делают до 4-х раз на день. За сутки вводят не больше 80 капель. Максимальная дозировка для детей младше 6-ти лет 1,5 мл либо 10 капель.
Начинают лечение с минимального количества активных веществ. При отсутствии терапевтического эффекта дозировку повышают. Для осуществления ингаляций используется любой небулайзер. Дышать нужно до тех пор, пока в камере ингалятора не останется лекарства.
Аналоги
Схожий с Ипратерол-нативом принцип биохимического воздействия или однотипные активные вещества имеются у большой группы препаратов.
| Наименование | Активно-действующие вещества | Заболевания |
| Беродуал | фенотерол гидробромид ипратропия бромид | Астма, удушающий кашель невыясненной этиологии, гиперчувствительность бронхов, обструктивный бронхит хронический, аллергическая астма. |
| Серетид | флутиказона пропионат салметерола ксинафоат | Бронхиальная астма, поддерживающая терапия при ХОБЛ. |
| Сальбутамол | Сульфат сальбутамола | Снимает и предупреждает астматические приступы, бронхоспазм |
| Пульмикорт | будесонид | бронхиальная астма, ХОБЛ. |
| Беротек | гидробромид фенотерола | Бронхиальная астма, сужение дыхательных путей, эмфизема лёгких, в качестве профилактики астмы в результате физических нагрузок. |
| Атровент | Ипратропий бромид | Тяжёлая форма воспаления бронхов, спазмы бронхов, бронхиальная астма в сочетании с сердечно-сосудистыми заболеваниями. |
| Форадил | формотерол фумарат — селективный агонист бета 2-адренорецепторов | Расширяет бронхи с необратимой обструкцией дыхательных путей, предотвращает отёк, накопление воспалительных клеток. |
| Тевакомб | салметерол, Флутиказон пропионат | Снимает бронхоспазм, в случае поддерживающей терапии при ХОБЛ. |
Многие из вышеперечисленных средств доступны не только в виде растворов для ингаляций, но и аэрозолей. Несмотря на аналогичный принцип действия лекарственных препаратов, проводить назначение и подбирать дозу должен врач.
Раствор Ипратерол Натив для взрослых
Инструкция применения аналогичная, отличается доза препарата.
- При острых приступах взрослым вводят 1 мл препарата либо 20 капелек.
- Повышают дозу до 2,5 мл при тяжелых приступах. В небулайзер капают 50 капелек.
- Максимальная дозировка — 4 мл, за сутки – 8 мл либо 160 капелек.
При длительной терапии вводят 1-2 мл Натива по 4 раза за день. По мере улучшения самочувствия дозировку снижают. Минимальное количество для взрослых – 1,5 мл.
Передозировка
- симптомы: к числу наиболее вероятных симптомов, обычно связанных с действием фенотерола и обусловленных избыточной стимуляцией β-адренорецепторов, относят появление тремора, повышение артериального давления АД, увеличение разрыва между сАД и дАД, тахикардию, сердцебиение, стенокардию, аритмии, приливы крови к лицу, ощущение тяжести за грудиной, усиление метаболического ацидоза, бронхообструкции. Вследствие передозировки ипратропия бромида возможно появление незначительного нарушения аккомодации глаз, сухости во рту, с учетом широты терапевтического действия и местного способа применения вещества они обычно слабо выражены и носят преходящий характер;
- лечение: применение ингаляционного раствора Ипратерол-натив необходимо прекратить, после чего с учетом данных мониторирования кислотно-щелочного баланса крови назначают седативные средства, транквилизаторы (анксиолитики). Для лечения тяжелых случаев передозировки может потребоваться применение интенсивной терапии. В качестве специфического антидота допускается использование селективных бета1-адреноблокаторов. При этом следует тщательно подбирать дозу бета-адреноблокатора, принимая во внимание возможное усиление бронхиальной обструкции у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких или бронхиальной астмой, которое может привести к развитию тяжелого бронхоспазма, вплоть до летального исхода.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с Ипратерол-натив:
- другие антихолинергические препараты: их продолжительное одновременное применение с Ипратерол-натив не рекомендуется ввиду отсутствия данных;
- кромоглициевая кислота, глюкокортикостероиды: их дополнительное назначение способствует увеличению эффективности терапии;
- бета-адреномиметики, антихолинергические средства системного действия, теофиллин и другие ксантиновые производные: сопутствующая терапия указанными препаратами может усиливать бронхорасширяющий эффект раствора и привести к обострению нежелательных реакций;
- бета-адреноблокаторы: могут способствовать значительному ослаблению бронхорасширяющего действия Ипратерол-натив;
- диуретики, ксантиновые производные, глюкокортикостероиды: следует учитывать возможное усиление имеющейся гипокалиемии при данном сочетании, особенно у пациентов с тяжелыми формами обструктивных заболеваний дыхательных путей; при данной комбинации рекомендуется мониторирование концентрации калия в сыворотке крови;
- дигоксин: у пациентов с гипокалиемией дигоксин может повышать риск возникновения аритмий. При необходимости приема дигоксина требуется регулярный контроль уровня калия в сыворотке крови;
- ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), трициклические антидепрессанты: следует соблюдать осторожность при их комбинированном применении с Ипратерол-натив в связи с усилением его бета-адренергического действия;
- галотан, трихлорэтилен, энфлуран: проведение общей анестезии с ингаляцией галогенизированных углеводородных анестетиков может вызывать усиление влияния препарата на сердечно-сосудистую систему.
Для лечения каких болезней используется
Раствор Ипратерол аэронатив назначается больным в следующих ситуациях:
- лечение патологий дыхательных путей обструктивного типа – к ним относятся заболевания легких, астма бронхиального типа, бронхит, протекающий в запущенной форме и сопровождающийся эмфиземой),
- профилактика вышеуказанных заболеваний.
Делать ингаляции требуется только после показания врача – в противном случае медикамент может оказать отрицательное действие на здоровье больного, а также усугубить протекающую патологию.
