Лораксон (Loraxone) описание и инструкция по применению препарата.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – порошок для приготовления раствора для внутривенного (в/в) и внутримышечного (в/м) введения: кристаллическая масса от белого с желтым оттенком до белого цвета (по 0,5 г или 1 г во флаконах объемом 10 мл, в картонной пачке 1 или 12 флаконов в комплекте с 1 или 12 ампулами растворителя соответственно, или без них).

Действующее вещество Лораксона – цефтриаксон (в форме натриевой соли), в 1 флаконе – 500 или 1000 мг.

Растворитель: вода для инъекций, в 1 ампуле – 5 или 10 мл.

Отзывы пациентов

Алексей, Ростов, 28 лет: «После отпуска в горах почувствовал сильное недомогание. Высокая температура, кашель, першение в горле просто не давали жить. Обратился к врачу за помощью. После диагностирования инфекции ЛОР прописал уколы Лораксона. Он рассказал, как правильно приготовить раствор и какую дозу применять. Это лекарство оказалось эффективным и надежным. Спустя неделю я уже был в норме. Теперь имею упаковку в домашней аптечке. Купить лекарство можно в любой аптеке, да и стоит оно не так дорого.»
Анфиса, Москва, 35 лет: «Месяц назад начали сильно проявляться симптомы цистита. Перепробовала много различных таблеток, но ничего не помогало. Подруга посоветовала порошок Лораксона. Я вводила приготовленный раствор внутримышечно 1 раз в сутки с дозировкой не более 2 г вещества. И это помогло. Инфекция прошла, пропали постоянные позывы к мочеиспусканию и боль. Большое спасибо подруге за совет.»

Показания к применению

Применение Лораксона показано для лечения заболеваний, вызванных чувствительными к цефтриаксону микроорганизмами:

• Менингит;
• Сепсис;
• Перитонит, воспалительные патологии желчевыводящих путей и желудочно-кишечного тракта;
• Пневмония и другие инфекции дыхательных путей;
• Кожные инфекции;
• Инфекции мочевыводящих путей и почек;
• Инфекции суставов и костей;
• Гонорея и другие инфекции половых органов;
• Инфекционно-воспалительные заболевания в отоларингологии;
• Инфекции у пациентов с пониженным иммунитетом.

Кроме этого, препарат назначают для профилактики инфекций в послеоперационном периоде.

Противопоказания

Строго запрещено применять данный медикамент в случае повышенной чувствительности к цефтриаксону или любому другому цефалоспорину.

Препарат противопоказан недоношенным детям возрастом меньше 40 недель (с учетом срока внутриутробного развития).

Нельзя давать лекарство доношенным новорожденным детям, которые больны желтухой, гипербилирубинемией или ацидозом.

Если для лечения заболевания пациенту назначены препараты, содержащие большое количество кальция, прием Лораксона также запрещается.

Препарат противопоказан недоношенным детям возрастом меньше 40 недель.

Способ применения и дозировка

Порошок после приготовления раствора вводят в/в или в/м.

Рекомендованные правила растворения и введения препарата:

• В/в струйное введение: 1 г порошка разводят в 10 мл растворителя (вода для инъекций), введение производят медленно в течение 2-4 минут;
• В/в капельное введение: 2 г порошка разводят в 40 мл не содержащего кальций раствора (5% или 10% раствор декстрозы, 5% раствор фруктозы или 0,9% раствор натрия хлорида), вводят инфузионно в течение 30 минут;
• В/м инъекция: 1 г порошка разводят в 3,5 мл 1% раствора лидокаина, выполняют глубокое введение в ягодичную мышцу (не более 1 г препарата в 1 ягодицу). Вводить раствор лидокаина в/в нельзя!

Дозу и период лечения назначает лечащий врач на основании клинических показаний.

Рекомендованное разовое суточное дозирование Лораксона имеет возрастные ограничения:

• Пациенты старше 12 лет: 1-2 г (для инфекций, обусловленных умеренно чувствительными патогенами, и тяжелых форм болезни допускается повышение дозы до 4 г);
• Дети до 12 лет, включая грудных детей: препарат назначают из расчета 0,02-0,075 г на 1 кг веса, при дозе выше 0,05 г на 1 кг веса препарат следует вводить в/в капельно в течение 30 минут. Детям с весом 50 кг и более рекомендуется назначать дозы для взрослых;
• Новорожденным в возрасте до 2 недель: из расчета 0,02-0,05 г на 1 кг веса.

У детей, в том числе новорожденных, лечение бактериального менингита начинают с суточной дозы 0,1 г на 1 кг веса, максимально допустимая доза – 4 г в сутки. Дозу необходимо корректировать после выделения патогенного микроорганизма и определения его чувствительности. Период лечения зависит от возбудителя инфекции:

• Менингококк – 4 дня;
• Гемофильная палочка (палочка Пфейфера) – 6 дней;
• Пневмококк – 7 дней;
• Чувствительные энтеробактерии – 10-14 дней.

При лечении гонореи, вызванной штаммом образующим и необразующим пенициллиназу, назначают в/м однократное введение 0,25 г препарата.

Для профилактики развития инфекции на фоне хирургического вмешательства, рекомендуется за 1-1,5 часа до операции однократно ввести 1-2 г цефтриаксона.

Больным с нарушениями функции почек при клиренсе креатинина (KK) выше 10 мл/мин и нормальной функцией печени дозу цефтриаксона снижать не следует.

При выраженной почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин) суточная доза Лораксона не должна превышать 2 г. У больных после проведения гемодиализа дозу препарата изменять не следует.

При нарушенной функции печени и нормальной функции почек дозу снижать не следует. Необходимо регулярно контролировать уровень концентрации цефтриаксона в сыворотке крови у больных с одновременной тяжелой патологией печени и почек.

Фармакологические свойства препарата Лораксон

Фармакодинамика. Цефтриаксон — антибиотик группы цефалоспоринов III поколения с широким спектром антибактериального действия. Высокоактивен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных бактерий, как аэробных, так и анаэробных. Механизм действия связан с подавлением синтеза компонентов бактериальных мембран. К цефтриаксону высокочувствительны бактерии с высокой скоростью деления. Цефтриаксон устойчив к гидролитическому действию β-лактамаз (пенициллиназы, цефалоспориназы), продуцирующихся большинством грамположительных и грамотрицательных бактерий. Цефтриаксон активен как in vitro, так и in vivo в отношении следующих микроорганизмов: грамположительных, включая Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (β-гемолитические стрептококки группы A), Streptococcus agalactiae (стрептококки группы B), Streptococcus viridans, Streptococcus bovis, Staphylococcus spp.; метициллинустойчивые стафилококки резистентны к цефтриаксону. Большинство штаммов энтерококков устойчивы к цефтриаксону; грамотрицательных, включая Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp., Enterobacter spp. (некоторые штаммы резистентны), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в том числе Kl. pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa, Salmonella spp. (в том числе S. typhi), Serratia spp. (в том числе S. marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (в том числе V. cholerae), Yersinia spp. (в том числе Y. enterocolitica). Treponema pallidum чувствительна к цефтриаксону в условиях in vitro и in vivo (у животных). Согласно клиническим данным отмечают высокую эффективность цефтриаксона при лечении первичного и вторичного сифилиса. Анаэробных, включая Bacteroides spp. (в том числе некоторые штаммы В. fragilis), Clostridium spp. (в том числе Cl. difficile), Fusobacterium spp. (кроме F. mostiferum, F. varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. Большинство штаммов Bacteroides spp. (например В. fragilis), продуцирующих β-лактамазу, резистентны к цефтриаксону. В связи с наличием данных о резистентности к цефалоспоринам in vitro некоторых штаммов бактерий, для определения чувствительности микроорганизмов применяют диски, содержащие цефтриаксон. Фармакокинетика. При парентеральном введении хорошо проникает в ткани и жидкости организма и имеет высокий объем распределения. Цефтриаксон быстро всасывается после в/м введения, достигает высокой концентрации в сыворотке крови. Биодоступность препарата — 100%. Связывание с белками плазмы крови — 95%. Объем распределения — 0,15 л/кг-1. Через 2–24 ч после однократного введения цефтриаксона в дозе 50 мг/кг массы тела, его концентрация в СМЖ превышает МПК для большинства возбудителей менингита. При менингите у детей цефтриаксон проникает в СМЖ, где его концентрация составляет 17% концентрации в плазме крови. Период полувыведения — 6–9 ч. В связи с длительным периодом полувыведения (в среднем — 8 ч, у детей в возрасте до 8 дней и у пациентов в возрасте старше 75 лет — в 2 раза длительнее) концентрация цефтриаксона через 24 ч после введения выше, чем МПК для большинства микроорганизмов. Максимальная концентрация в плазме крови после в/м введения достигается через 70–90 мин. 50% препарата выводится почками в неизмененном виде в течение 48 ч, остальное количество — печенью. У новорожденных почками выводится около 70% препарата.

Побочные действия

• Пищеварительная система: нарушение вкуса, тошнота, рвота, запор или диарея, абдоминальные боли, метеоризм, глоссит, псевдомембранозный энтероколит, стоматит, дисбактериоз, нарушение функции печени (в виде повышения активности печеночных ферментов, редко – щелочной фосфатазы или билирубина, холестатической желтухи);
• Система кроветворения: нейтропения, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, лимфопения, гипокоагуляция, гемолитическая анемия, удлинение протромбинового времени, снижение концентрации плазменных факторов свертывания (II, VII, IX, X);
• Мочевыделительная система: нарушение функции почек (повышение содержания мочевины в крови), азотемия, гиперкреатининемия, цилиндрурия, глюкозурия, олигурия, анурия, гематурия;
• Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, лихорадка или озноб; редко – эозинофилия, бронхоспазм, сывороточная болезнь, полиморфная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), анафилактический шок, ангионевротический отек;
• Местные реакции: болезненность по ходу вены, флебит, в месте в/м введения болезненность и инфильтрат;
• Прочие: головокружение, головная боль, носовые кровотечения, суперинфекция, кандидоз.

Особые указания

Назначение препарата должно производиться на подробном сборе анамнеза.

Необходимо регулярно контролировать уровень концентрации цефтриаксона в плазме крови у больных с одновременной выраженной печеночной и почечной недостаточностью и пациентов, находящихся на гемодиализе.

При длительной терапии необходимо регулярно контролировать показатели функционального состояния почек и печени, картину периферической крови.

В редких случаях ультразвуковое исследование (УЗИ) желчного пузыря может отмечать преходящие затемнения, которые иногда сопровождаются болями в правом подреберье. В этом случае больному следует назначить дополнительное симптоматическое лечение и продолжить терапию препаратом.

В период применения Лораксона противопоказано употребление алкогольных напитков.

В случае развития анафилактического шока, больному следует немедленно в/в ввести эпинефрин, а затем – глюкокортикостероид.

При лечении пожилых и ослабленных пациентов может возникнуть необходимость в назначении витамина К.

Учитывая способность цефтриаксона вытеснять билирубин, связанный с альбумином сыворотки крови, следует с большой осторожностью проводить лечение новорожденных с гипербилирубинемией, особенно недоношенных.

Лекарственное взаимодействие

Несмотря на синергизм между цефтриаксоном и аминогликозидами в отношении влияния на значительное количество грамотрицательных бактерий, при тяжелых, угрожающих жизни пациента инфекциях показано их одновременное назначение. Учитывая физическую несовместимость препарата с аминогликозидами необходимо их прием назначать раздельно в рекомендуемых дозах.

Препарат несовместим с этанолом.

При сочетании Лораксона с ингибиторами агрегации тромбоцитов, в том числе нестероидными противовоспалительными средствами, повышается вероятность кровотечения. При совместном приеме с нефротоксичными препаратами (включая петлевые диуретики) возрастает риск развития нефротоксичности.

Препарат нельзя смешивать в одном шприце или инфузионном флаконе с другим антибиотиком.

Отзывы врачей

Ирина, Самара, 53 года: «Являюсь врачом-инфекционистом со стажем. За все время работы я сталкивалась с большим количеств пациентов, страдающих как от легких, так и от тяжелых инфекций. Использование Лораксона в рамках комплексной лечебной терапии всегда давало хороший результат. Развитие заболевания приостанавливалось, были устранены симптомы болезни. После приема этого препарата люди выздоравливали и быстро возвращались к нормальной жизни. Нужно только строго соблюдать дозировку.»

Александр, Тула, 43 года: «Для уролога важно иметь на вооружении надежное антибиотическое лекарственное средство. Большое количество заболеваний мочеполовой системы обусловлены инфекциями. Использование Лораксона позволяет эффективно им противодействовать. Препарат воздействует непосредственно на очаги инфекций, нейтрализуя болезнетворные микроорганизмы. Часто прописываю препарат своим пациентам. Все, что от них требуется — соблюдать дозировку и привычные меры предосторожности, характерные для приема любых антибиотиков.»