Фармакологические свойства препарата Дексалгин
НПВП, оказывающий анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие, обусловленное снижением синтеза простагландинов вследствие угнетения системы ЦОГ. После приема внутрь действие препарата начинается через 30 мин и длится 3–6 ч. Максимальная концентрация препарата в сыворотке крови при приеме внутрь достигается в среднем через 30 мин (15–60 мин). Время распределения и период полувыведения декскетопрофена составляет 0,35 и 1,65 ч соответственно. Метаболизируется преимущественно посредством связывания с глюкуроновой кислотой с последующим выделением почками. Не кумулирует в организме.
Противопоказания
Дексалгин противопоказан при появлении аллергии к декскетопрофену или другим нестероидным противовоспалительным препаратам, а также к любому из компонентов.
Противопоказан при наличии язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки, прежде всего при наличии желудочно-кишечных кровотечениях анамнестически, при других кровотечениях в активной стадии (в т. ч. при подозрении на геморрагический инсульт или субдуральную/эпидуральную гематому), в случае проводящейся антикоагулянтной терапии, при наличии геморрагического диатеза и при иных нарушениях свертывающей системы крови.
Дексалгин не применяется при болезни Крона, неспецифическом язвенном колите. При имеющихся тяжелых нарушениях функции печени (оценка 10-15 баллов по общепринятой шкале Чайлд-Пью) и почек (клиренс креатинина менее 50 мл за минуту).
Не применяется при наличии у пациента аспиринзависимой бронхиальной астмы (в т. ч. в анамнезе), при тяжелой сердечной недостаточности, а также для терапии болевого синдрома при проведении аортокоронарного шунтирования.
Дексалгин не используют в педиатрической практике.
Противопоказан Дексалгин беременным и кормящим женщинам В связи с тем, что в составе Дексалгина имеется этанол, препарат не применяется для невраксиального введения (подоболочечное, эпидуральное, внутриоболочечное).
С осторожностью необходимо применять при имеющихся в анамнезе аллергических состояниях; в случаях нарушений кроветворения; при системной красной волчанке, смешанных заболеваниях соединительной ткани; если проводится одновременно прием других лекарственных средств, если существует предрасположенность к гиповолемии; присутствует ишемическая болезнь сердца; с осторожностью следует применять в возрасте старше 65 лет.
Применение препарата Дексалгин
В зависимости от интенсивности боли разовая доза препарата составляет 12,5–25 мг каждые 8 ч. Не рекомендуется принимать 75 мг (3 таблетки) в сутки. Дексалгин принимают по необходимости и не предназначен для длительного лечения. Терапию пациентов пожилого возраста, с легким нарушением функции почек, а также с легкими или среднетяжелыми нарушениями функции печени целесообразно начинать с низких доз (суточная доза составляет 50 мг — 2 таблетки). При хорошей переносимости доза может быть повышена до обычной.
Показания
Дексалгин способен купировать болевой синдром различного генеза. Например, при зубной боли, почечных коликах, в случаях посттравматических, послеоперационных болей, а также при ишиальгии, невралгии, радикулите, болях при метастазах в кости, в случае альгодисменореи.
Как противовоспалительное средство, дексалгин применяется для устранения симптомов как при острых, так и в случае хронических воспалительных заболеваний, а также при нарушениях опорно-двигательного аппарата воспалительно-дегенеративного и обменного характера. Например, в случае ревматоидного артрита, при спондилоартрите, а также артрозе и остеохондрозе.
Побочные эффекты препарата Дексалгин
Часто (1–10% случаев) возникают тошнота и/или рвота, боль в животе, диспепсия, диарея; в 0,1–1% случаев — слабость, повышенная утомляемость, нарушения сна, волнение, страх, головная боль, головокружение, приливы, кожная сыпь, сердцебиение, сухость во рту, гастрит, запор, вздутие кишечника, в 0,01–0,1% — парестезия, повышение АД, периферические отеки, брадипноэ, пептическая язва, перфорация язвы, кровотечения, анорексия, повышение активности печеночных ферментов, крапивница, повышенная потливость, полиурия, боль в спине, потеря сознания, у женщин — нарушение менструального цикла, у мужчин — нарушения функции предстательной железы. В единичных случаях (≤0,01%) отмечены нейтропения, тромбоцитопения, нарушения зрения, шум в ушах, тахикардия, гипотензия, бронхоспазм, одышка, поражение поджелудочной железы, печени, тяжелые реакции со стороны кожи и слизистых оболочек (синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла), сосудистый отек, кожные реакции фотосенсибилизации, кожный зуд, поражение почек (нефрит или нефротический синдром), анафилактические реакции, ангионевротический отек лица.
Аналоги Дексалгина
Аналогов Дексалгина по действующему веществу не выпускают. К аналогам Дексалгина по принадлежности к одной фармакологической группе и механизму действия относят:
- Адвил;
- Алгезир Ультра;
- Бонифен;
- Деблок;
- Ибуклин;
- Кетонал;
- Кетопрофен;
- МИГ 400;
- Налгезин;
- Нурофен;
- ОКИ;
- Терафлекс Адванс;
- Фаспик;
- Флексен;
- Некст;
- Нурофен Экспресс;
- Кетопрофен Органика;
- Хайрумат;
- Артрум;
- Вимово;
- Нурофен Рапид Форте;
- Ибупрофен Сандоз.
Взаимодействия препарата Дексалгин
Не рекомендуется сочетанное применение с другими НПВП, пероральными антикоагулянтами, пентоксифиллином — ввиду повышенного риска возникновения кровотечения; с препаратами лития — в связи с возможным повышением концентрации в крови последнего и развитием его токсических проявлений; с метотрексатом в высоких дазах (15 мг/нед) — в связи с повышением его токсического влияния на кровь. При сочетанном применении декскетопрофен может повысить токсичность гидантоина и сульфаниламидов. Требуется осторожность при сочетанном применениии с диуретиками и ингибиторами АПФ — возможно ослабление антигипертензивного действия и/или развитие ОПН; с метотрексатом в низких дозах (≤15 мг/нед) — возможно повышение его гематотоксичности; с зидовудином — возможно угнетение эритропоэза; с препаратами сульфонилмочевины — возможно повышение их сахароснижающего действия. Необходимо учитывать вероятность ослабления антигипертензивного действия блокаторов β-адренорецепторов; повышения токсичности циклоспорина и такролима, повышения риска развития кровотечения при применнии тромболитических препаратов. Пробеноцид может повышать концентрацию декскетопрофена в крови.
Особые указания
Существует ряд особых указаний, которые следует неукоснительно соблюдать.
Запрещается смешивание в одном шприце Дексалгина раствора и растворов таких препаратов как петидин, допамин, прометазин, гидроксизин, пентазоцин, так как при таких смешиваниях происходит образование осадка.
Допускается смешивать в одном шприце Дексалгин и раствор таких препаратов как морфин, гепарин, теофиллин или лидокаин.
Разбавленный раствор Дексалгина для инфузий, запрещается смешивать с растворами прометазина или пентазоцина.
Допустимо хранение разбавленных растворов Дексалгина в пластиковом контейнере или при использовании инфузионных систем, которые изготовлены из таких материалов как пропионат целлюлозы, этилвинилацетат, ПЭНП или ПВХ, так как при этом не происходит абсорбции действующего вещества данными материалами.
Следующие взаимодействия характерны для всех НПВП. В частности имеется ряд нежелательных комбинаций:
- Дексалгина и других НПВП, в том числе салицилатов в высоких дозах (более 3 граммов в сутки), так как при одновременном назначении нескольких НПВП появляется синергический эффект, в результате чего становится выше риск возникновения желудочно-кишечных язв и кровотечений.
- Дексалгина с пероральными антикоагулянтами, а также гепарина, в дозах выше профилактических, тиклопидина, в этом случае выше риск кровотечений в результате ингибирования агрегации тромбоцитов и поражения слизистой оболочки ЖКТ.
- Дексалгина и препаратов лития. В связи с тем, что НПВП способны повышать уровень лития в крови вплоть до токсического, данный показатель контролируют как при назначении или изменении дозы, так и после отмены НПВП.
- С метотрексатом в высоких дозах (15 мг/нед и более), при этом происходит повышение гематологической токсичности метотрексата в связи со уменьшением его почечного клиренса на фоне терапии любыми противовоспалительными препаратами.
- С гидантоинами и сульфаниламидами появляется риск увеличения токсического воздействия данных препаратов.
Имеются комбинации, требующие осторожности при применении:
- С диуретиками, ингибиторами АПФ. В данном случае при терапии НПВП возникает риск развития острой почечной недостаточности у пациентов с обезвоживанием (снижение гломерулярной фильтрации, обусловленное сниженным синтезом ПГ). НПВП могут уменьшить гипотензивный эффект некоторых препаратов. При совместном назначении с диуретиками следует убедиться, что у пациента не нарушен водный баланс, а также требуется проведение мониторинга за функциями почек перед назначением НПВП.
- С метотрексатом в низких дозах (менее 15 мг в неделю), возможно повышение гематологической токсичности метотрексата. Требуется проведение подсчета клеток крови раз в неделю в первые недели одновременного применения.
- Необходим надлежащий контроль за состоянием пожилых пациентов, пациентов, у которых присутствуют нарушения функции почек, в том числе, в легкой степени.
- С пентоксифиллином увеличен риск развития кровотечений. Следует проводить как клинический мониторинг, так и постоянно проверять время свертываемости крови.
- С зидовудином может происходить воздействие на ретикулоциты, в результате чего существует риск повышения токсического действия на эритроциты, при этом происходит развитие тяжелой анемии в недельный период после назначения НПВП. В этом случае необходимо провести подсчет ретикулоцитов, а также всех клеток крови через 1-2 недели с начала лечения НПВП.
- При использовании сульфаниламидных средств и НПВП, последние могут усиливать гипогликемический эффект сульфонилмочевины, по причине ее вытеснения из мест связывания с белками плазмы.
- НПВП и препаратов низкомолекулярного гепарина – повышен риск кровотечений.
Также имеются комбинации, которые необходимо принимать во внимание при терапии Дексалгином:
- С β-адреноблокаторами, в этом случае НПВП способны уменьшить гипотензивный эффект β-адреноблокаторов, это связано с ингибированием синтеза ПГ.
- С сердечными гликозидами, в связи с тем, что применение НПВП способствует повышению в плазме крови концентрации гликозидов.
- При проведении одновременной терапии с циклоспорином и такролимусом требуется контроль за функцией почек, так как НПВП способствуют увеличению нефротоксичности, что опосредовано действием ренальных ПГ.
- С тромболитиками, из-за повышенного риска кровотечений.
- При применении с пробенецидом, возможно повышение концентрации НПВП в плазме, это может быть связано с ингибирующим эффектом на почечную тубулярную секрецию, а также конъюгацию с глюкуроновой кислотой, в результате чего необходима коррекция дозировки НПВП.
- С мифепристоном, теоретически возможен риск изменения эффективности мифепристона под влиянием ингибиторов синтеза ПГ. НПВП не назначается ранее, чем через 8-12 суток после отмены мифепристона.
- Требуется осторожность при применении с ципрофлоксацином, так как на основании экспериментальных исследований на животных, выявлена вероятность развития конвульсий при назначении НПВП и ципрофлоксацина в высоких дозах.
Также следует помнить о том, что при совместном применении Дексалгина и других лекарственных средств, которые оказывают влияние на свертываемость крови, требуется тщательный медицинский контроль.
Применение Дексалгина способно повышать уровень креатинина и азота в плазме. Дексалгин, как и другие ингибиторы синтеза ПГ, может оказывать побочное действие на органы мочевыделения, в результате которого может развиться интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, папиллярный некроз, а также состояние острой почечной недостаточности или нефротического синдрома.
На фоне приема Дексалгина возможно небольшое повышение некоторых печеночных показателей, которое впоследствии проходит, а также возможно значительное повышение уровня АСТ и АЛТ в сыворотке крови. В этом случае, требуется проводить контроль почечной и печеночной функций у пожилых пациентов. Требуется отмена
Дексалгина при значительном повышении данных показателей.
Дексалгин может маскировать симптомы инфекционных заболеваний. При замеченных признаках бактериальной инфекции, а также при ухудшении самочувствия на фоне терапии Дексалгином, требуется консультация врача.
В каждой ампуле лекарственного средства находится 200 мг этилового спирта.
При использовании Дексалгина существует вероятность появления головокружения, а также чувства сонливости, в связи с этим, у пациентов возможно снижение внимания и быстроты психомоторных реакций.
Как хранить препарат
Дексалгин отпускается в аптеках исключительно по назначению врача. Ампулы надо хранить в темном и прохладном месте. Обязательно надо прятать средство от детей. Поэтому стоит подобрать для него закрытые помещения. Следует избегать попадания на упаковку прямых солнечных лучей.
Готовый раствор для инъекций и инфузий можно хранить не дольше 2 часов. В холодильнике такое время увеличивается в 12 раз – до 24 часов. Если же по дозировке нужна меньшая дозировка, то каждый раз следует открывать новую ампулу.
Срок годности препарата 5 лет с даты производства – указано на упаковке. Обязателен строгий температурный режим. Цена такого средства не самая бюджетная – в среднем около пятисот рублей.
Состав и форма выпуска
Дексалгин (Dexalgin) представлен тремя форматами: таблетками, пероральными гранулами и раствором для инъекций. Их состав и особенности упаковки:
Гранулы | Раствор | Таблетки | |
Описание | Желтые гранулы с лимонным вкусом и ароматом | Прозрачная жидкость с запахом спирта | Белые круглые таблетки |
Концентрация декскетопрофена, мг | 25 на 1 саше | 25 на 1 мл (50 на 1 ампулу) | 25 на 1 шт. |
Вспомогательные компоненты | Коллоидный диоксид кремния, глициризат аммония, сахароза, дигидрохалькон неогеспередина, лимонный ароматизатор, желтый хинолин | Гидроксид натрия, этанол, вода, хлорид натрия | Пропиленгликоль, микрокристаллическая целлюлоза, макрогол, кукурузный крахмал, диоксид титана, карбоксиметилкрахмал натрия, гипромеллоза, пальмитостеарат глицерила, глицерин |
Упаковка | По 10 или 30 саше в коробке с инструкцией по применению | Ампулы по 2 мл, по 1, 5 или 10 ампул в пачке | Блистеры по 10 шт., по 1, 3 или 5 блистеров в коробке |
Цена Дексалгина (где купить)
Цена уколов Дексалгина – около 100 грн за 5 ампул. В среднем цена таблеток Дексалгин (25 мг) составляет 55 грн за пластинку (10 таблеток).
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
- Интернет-аптеки УкраиныУкраина
ЗдравСити
- Дексалгин гранулы для приг раствора для внут. прим. 25мг 10 шт.Лабораториос Менарини С.А., Испания
388 руб.заказать - Дексалгин раствор для ин. 25мг/мл 2мл 10 шт.Менарини Мэньюфекчуринг Лоджистикс энд Сервисиз С.р.Л.
520 руб.заказать
- Дексалгин таблетки п.п.о. 25мг 10 шт.Лабораториос Менарини С.А./А.Менарини Мэнюфекчеринг Лоджистикс
302 руб.заказать
- Дексалгин раствор для ин. 25мг/мл 2мл 5 шт.A.Menarini Manufacturing Logistik and Servicer
236 руб.заказать
Аптека Диалог
- Дексалгин (р-р в/м,в/в 25мг 2мл амп. №5)Berlin-Chemie AG/Menarini
262 руб.заказать
- Дексалгин (таб. п/о 25мг №10)Berlin-Chemie AG/Menarini
343 руб.заказать
- Дексалгин (р-р в/м,в/в 25мг 2мл амп. №10)Berlin-Chemie AG/Menarini
527 руб.заказать
показать еще
Аптека24
- Дексалгин 50 мг/2 мл N5 раствор для инъекций А.Менаріні Мануфактурінг, Логістікс енд Сервісес С.р.Л.,Італія
180 грн.заказать - Дексалгин 25 мг №10 гранулы Лабораторіос Менаріні С.А., Іспанія
121 грн.заказать
- Дексалгин 25 мг №10 таблетки А. Менаріні Мануфактурінг Логістікс енд Сервісес С.р.Л./Лабораторіос Менаріні С.А.,Італія/Іспанія
97 грн.заказать
Фармакодинамика и фармакокинетика
Препарат относят к нестероидным противовоспалительным средствам. Действующее вещество декскетопрофен ингибирует систему циклооксигеназы и снижает интенсивность синтеза простагландинов. Таким образом, уже через полчаса после приема лекарственного средства боль затихает и снижается температура. Лекарство проявляет противовоспалительный эффект.
При приеме перорально, достигает максимальной концентрации через 40 минут. Период полувыведения почками составляет до 2-х часов. Около 99% вещества связывается с белками крови. При одновременном приеме с пищей максимальная концентрация в крови будет несколько ниже и будет дольше достигать своего максимального значения.
При внутривенном и внутримышечном введении лекарств фармакокинетика такая же, как при приеме таблеток. Достижение максимальной концентрации происходит уже через 10 минут.
Описание препарата
Дексалгин, инструкция по применению которого проста и понятна, является нестероидным противовоспалительным лекарственным средством. Оно предназначено для оказания следующих воздействий на организм человека:
- Обезболивание;
- Устранение воспалений;
- Жаропонижающее воздействие.
Работает он, как и многие другие средства, с простагландинами – его задача остановить их выработку. Ведь именно эти вещества и компоненты становятся причиной болей и жара. Также они вполне способны вызывать отечность, что дополнительно усугубляет ситуацию.
Работает препарат довольно быстро – так, всего через полчаса можно ощутить первый эффект: состояние облегчается и улучшается. Эффект сохраняется 4-8 часов при условии, что был принят препарата в дозировке 50 мг. Если использовать Дексалгин с различным анальгетиками на основе опиоидов, можно снизить дозировку последних.
Состав
В одной таблетке препарата содержится декскетопрофена трометамола 0,0369 г (декскетопрофена 0,025 г) + вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, глицерин пальмитостеарат, микрокристаллическая целлюлоза, карбоксиметилкрахмал натрия, диоксид титана, пропиленгликоль, гипромеллоза, макрогол 6000.
Дексалгин Инъект в 1 ампуле содержит активного действующего вещества декскетопрофена трометамола 0,0369 г или 0,0738 г + вспомогательные вещества: хлорид натрия, вода для инъекций, этанол, гидроксид натрия.
Отзывы на препарат
Дексалгин крайне эффективный препарат, который позволяет справиться с болями и прочими негативными последствиями того или иного заболевания. Поэтому отзывов о нем в сети довольно много. Так, например, Николай499 отмечает, что данное средство является наиболее мощным анальгетиком из всех, что он использовал. Из минусов он называет только высокую цену препарата. Такое средство ему назначили на приеме у врача после операции – пользователя мучили боли в животе. Различные аналоги, типа Но-Шпы, Диклофенака и т.д. не помогали. И доктор посоветовал Дексалгин. И это несмотря на то, что его следует очень осторожно применять у тех, кто страдает от различных патологий ЖКТ. После окончания действия препарата приступ не вернулся, значит, Дексалгин свою задачу выполнил.
Пользователь Neo отмечает, что на ней препарат не сработал – никак не смог облегчить зубную боль. Из минусов было названо количество побочек. Данный препарат женщина покупала по рекомендации врача, чтобы избавиться от зубной боли. Найз помогал, но его не продали без рецепта, решила попробовать другое средство. Он оказал незначительный эффект.
Пользователь Npyul отмечает, что такое средство хорошо обезболивает, но имеет ярко выраженные побочные эффекты. Такой препарат нередко принимают при болях в пояснице и спине. Он обладает довольно сильным обезболивающим воздействием. Причем если применять его в уколах, то следует приготовиться к тому, что укол будет болезненным. Наличие серьезных побочных эффектов напугало пользователя, поэтому несмотря на доказанный эффект, приобретать его еще она не собирается.
Варианты передозировки
Указанную в аннотации к Дексалгину дозировку нельзя превышать. Если это сделать даже на немного, могут появиться такие признаки и симптомы, как:
- Тошнота;
- Проявления анорексии;
- Боль в животе;
- Боли в голове;
- Головокружение;
- Дезориентация в пространстве;
- Нарушения сна.
Лечение в этом случае симптоматическое. В некоторых случаях может потребоваться промывание желудка, а в особо сложных ситуациях и вовсе диализ.