Эстрожель гель трансдермальный 0,0006/г 80г N1 флакон-дозатор

Фармакологические свойства препарата Эстрожель

Эстрогенный препарат для наружного применения. Фармакологические особенности обусловлены наличием эстрадиола, являющегося фолликулярным гормоном. На фоне лечения препаратом значительно уменьшается выраженность проявлений климактерического синдрома (в том числе приливы, повышенная потливость, дистрофические изменения слизистой оболочки влагалища, неустойчивость настроения). У женщин в климактерический период применение Эстрожеля препятствует деминерализации костной ткани и развитию остеопороза. Предупреждение остеопороза носит индивидуальный характер и пропорционален дозе доступного эстрогена. При применении 2,5 г геля в сутки на протяжении 21 из 28 суток эффект обеспечивается приблизительно у 89% женщин. Трансдермальный путь введения позволяет применять для лечения натуральный эстроген, продуцируемый яичниками, — 17β-эстрадиол. Этот путь исключает эффект первичного прохождения через печень, предотвращает стимуляцию синтеза ангиотензиногена, ЛПНП и некоторых факторов коагуляции, что снижает риск развития заболеваний сердечно-сосудистой системы, тромбоэмболий и нарушений метаболизма. При нанесении геля спирт быстро испаряется и 17β-эстрадиол проникает через кожу, при этом его большая часть непосредственно попадает в системный кровоток, а некоторое количество задерживается в подкожной жировой клетчатке и поступает в системный кровоток постепенно. Метаболизм и выведение 17β-эстрадиола при применении Эстрожеля соответствуют биотрансформации и выведению естественных эстрогенов. Уровень 17β-эстрадиола в плазме крови женщин в период менопаузы при применении 2,5 г геля в сутки — 80 пг/мл. Это соответствует нормальному соотношению эстрон/эстрадиол у женщин детородного возраста.

Фармакологическое действие

Эстрогенный препарат для наружного применения. Эстрадиол, активное вещество препарата Эстрожель, является эстрогеном.

На фоне лечения Эстрожелем значительно уменьшается выраженность климактерического синдрома (в т.ч. приливов, повышенного потоотделения, сухости влагалища, сниженного настроения). Клиническая эффективность Эстрожеля при лечении симптомов постменопаузного периода сравнима с таковой при приеме эстрогенных препаратов внутрь.

Применение препарата способствует снижению концентрации общего холестерина без изменения соотношения холестерин/ЛПВП.

Применение препарата тормозит уменьшение плотности костной ткани в период менопаузы.

Оказывает прокоагулянтное действие, увеличивает синтез в печени витамин К-зависимых факторов свертывания крови (II, VII, IX, X), снижает концентрацию антитромбина III.

Применение препарата Эстрожель

Эстрожель назначают циклами — 24–28 дней в месяц. Дозы и продолжительность лечения устанавливают индивидуально. Одну дозу (2,5 г геля) наносят 1 раз в сутки утром или вечером на чистую кожу живота, поясничной области, бедер, плеч или предплечий тонким слоем до полного всасывания. При необходимости после 2–3 циклов дозу можно скорректировать в зависимости от клинической картины или дефицита эстрогена. Наносить гель следует тонким слоем на поверхность кожи (на вышеперечисленные области). Не рекомендовано массажировать. Следует предупреждать попадание геля на молочные железы и слизистые оболочки. Применение правильное и эффективное, если гель впитался за 2–3 мин. Способ применения. Гель наносится пациентом самостоятельно. Для этого нужно открыть тубу и проткнуть металическую перепонку с помощью маленького пробойника, который находится в пробке. Для расчета ежедневной дозы используют пластмассовый шпатель–дозатор. Необходимо нажать на тубу над линейкой шпателя, при этом 1 доза равняется столбику (диаметру карандаша), длина которого совпадает с углублением на линейке. Углубление имеет черточку, которая дает возможность поделить суточную дозу пополам. Один тюбик рассчитан на 30 доз. Наносить гель нужно тонким слоем на поверхность кожи в вышеуказаных местах. Не следует массировать. Предотвращать попадание геля на молочные железы и слизистые оболочки. Применение считается правильным и эффективным, если гель полностью всасывается менее чем за 2–3 минуты.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении эстрогены могут снижать эффект непрямых антикоагулянтов, гипотензивных и гипогликемических препаратов (может потребоваться коррекция режима дозирования гипогликемических лекарственных средств).

При одновременном применении эстрогены повышают эффективность гиполипидемических лекарственных средств.

При одновременном применении эстрогенов и лекарственных средств, индуцирующих микросомальные ферменты печени (в т.ч. барбитураты, карбамазепин, гризеофульвин, рифампицин), возможно снижение концентрации эстрадиола в плазме крови.

При одновременном применении эстрогены ослабляют эффект мужских половых гормонов, диуретических лекарственных средств.

При одновременном применении с эстрогенами анксиолитические лекарственные средства (транквилизаторы), опиоидные анальгетики, лекарственные средства для общей анестезии ускоряют метаболизм эстрадиола.

При одновременном применении эстрогенов с фенилбутазоном и некоторыми антибиотиками (в т.ч. ампициллин, рифампицин) уменьшается концентрация эстрадиола в плазме крови, что связано с изменением микрофлоры в кишечнике.

При одновременном применении с эстрогенами фолиевая кислота и препараты гормонов щитовидной железы усиливают действие эстрадиола.

Побочные эффекты препарата Эстрожель

большинство нижеперечисленных нежелательных эффектов наблюдались при пероральном применении искусственных эстрогенов. При применении Эстрожеля побочные эффекты возникают редко, но рекомендовано прекратить применение препарата при развитии: сердечно-сосудистой недостаточности, тромбоэмболических осложнениях, холестатической желтухе, доброкачественной мастопатии или опухоли матки (например увеличение размеров фибромиомы), аденоме печени (возможно развитие внутреннего кровотечения), галактореи (необходимо исключить аденому гипофиза). Требуется коррекция дозы при появлении признаков недостатка эстрогенов (приливы, частые головные боли, мигрень, сухость слизистой влагалища, раздражение глаз при применении контактных линз) и признаков их высокого содержания (тошнота, рвота, боль в животе, метеоризм, нагрубание молочных желез, раздражительность, периферические отеки, чувство тяжести в ногах, усиление секреции из шейки матки). Возможны маточные кровотечения (необходимо определить причину), обострение эпилепсии, хлоазма или меланоз.

Побочное действие

Со стороны ЦНС:

головная боль, мигрень, перемены настроения, головокружение.

Со стороны половой системы:

болезненность, чувствительность и увеличение размеров молочных желез, аменорея, кровотечения «прорыва», меноррагия, межменструальные «мажущие» влагалищные выделения, опухоль молочных желез, повышение либидо.

Со стороны пищеварительной системы:

крайне редко (т.к. отсутствует эффект «первого прохождения» через печень) — диспепсия, спазмы гладкой мускулатуры ЖКТ (в т.ч. кишечная или желчная колика), боль в эпигастрии, холестатическая желтуха, холелитиаз, метеоризм, анорексия, тошнота, рвота (главным образом центрального генеза, в основном при применении высоких доз), диарея, обструкция желчного пузыря, гепатит, панкреатит.

Местные реакции:

раздражение и гиперемия кожи.

Прочие:

периферические отеки, изменение массы тела, повышение АД, аллергические кожные реакции (крапивница, кожный зуд), тромбоэмболия, контактный дерматит, непереносимость контактных линз.

Побочные эффекты, как правило, выражены слабо, отмечаются преимущественно в первые месяцы терапии и очень редко приводят к отмене препарата.

Особые указания по применению препарата Эстрожель

Поскольку при длительном применении эстрогенов в виде монотерапии повышается риск развития рака эндометрия, необходимо принимать гестагенный препарат не менее 12 последних дней каждого месячного цикла лечения Эстрожелем. Перед началом лечения необходимо провести полное клиническое и гинекологическое обследование. Периодические обследования должны проводиться (в том числе маммография) во время терапии препаратом, их периодичность и объем устанавливаются индивидуально. Особенное внимание следует уделять обследованию молочных желез, матки, измерению АД и массы тела, состояния сердечно-сосудистой системы и обмена веществ. Необходим постоянный контроль за состоянием пациенток в таких случаях: ишемический инсульт при атеросклерозе, кровоизлияние в мозг, окклюзия вен сетчатки, ожирение (в связи с риском развития тромбоза вен), постельный режим и подготовка к плановой операции (желательно отменить лечение препаратом за 1 мес до операции), повышение АД. Тщательное наблюдение необходимо за пациентками с эндометриозом, фибромиомой матки, гиперплазией эндометрия, доброкачественной опухолью кожи, системной красной волчанкой, пролактинсекретирующей опухолью гипофиза, порфирией, при рецидивирующем холестазе в анамнезе, почечной недостаточности, эпилепсии, астме, нарушениях функции печени, отоспонгиозе, наличии в семейном анамнезе рака молочной железы. Период беременности и кормления грудью: применение препарата не показано. Искусственного прерывания беременности женщинам, которые принимали эстрогены или эстропрогестагены в ранние сроки беременности, проводить не нужно.

Эстрожель гель трансдерм. 0.06% 80г фл с дозир.устройством

При лечении симптомов постменопаузы ЗГТ следует начинать только при наличии симптомов, неблагоприятно влияющих на качество жизни. Следует, по меньшей мере, один раз в год проводить детальную оценку рисков и пользы и назначать ЗГТ лишь в том случае, если польза превышает риск. Данные относительно рисков, связанных с проведением ЗГТ для лечения преждевременной менопаузы, ограничены. Однако, учитывая низкий абсолютный риск ЗГТ у женщин молодого возраста, соотношение пользы и рисков у таких женщин, возможно, более благоприятно, чем у женщин старшего возраста.

Перед началом или повторным назначением ЗГТ необходимо собрать полный личный и семейный анамнез. Следует провести медицинское обследование с целью выявления возможных противопоказаний и соблюдения необходимых предосторожностей при приеме препарата (включая обследование органов малого таза и молочных желез).

В процессе лечения рекомендуется проводить периодическое обследование. Частота и методы, входящие в него, определяются для каждого конкретного случая индивидуально. Исследования, включая маммографию, должны проводиться в соответствии с принятыми нормами и адаптироваться к индивидуальным клиническим потребностям каждого отдельного случая.

Во время приема пациенткой препаратов для ЗГТ должна проводиться тщательная оценка всех преимуществ и риска терапии.

Состояния, которые требуют наблюдения

Если любые из нижеперечисленных состояний присутствуют, встречались ранее и/или обострялись во время беременности или предшествующей гормональной терапии, пациентка должна находиться под постоянным наблюдением врача. Следует принять во внимание, что эти состояния могут в редких случаях рецидивировать или обостряться во время лечения препаратом Эстрожель®, в частности: миома матки или эндометриоз; факторы риска развития тромбоэмболических заболеваний; факторы риска эстрогензависимых опухолей (наличие родственников первой линии родства с раком молочной железы); артериальная гипертензия; заболевания печени (например, аденома печени); сахарный диабет с или без диабетической ангиопатии; холелитиаз; мигрень и/или сильная головная боль; системная красная волчанка; гиперплазия эндометрия в анамнезе; эпилепсия; бронхиальная астма; отосклероз; наследственный ангионевротический отек.

Причины для немедленного прекращения терапии

Терапия должна быть прекращена в случае, если обнаружены противопоказания и/или в следующих ситуациях: желтуха или ухудшение функции печени; выраженное повышение артериального давления; вновь возникшие приступы мигренеподобной головной боли; беременность.

Гиперплазия и рак эндометрия

У женщин с интактной маткой риск возникновения гиперплазии и рака эндометрия повышается при приеме эстрогенов в течение длительного времени. По имеющимся данным, риск развития рака эндометрия у женщин, применяющих только эстрогены, возрастает в 2-12 раз в сравнении с женщинами, не применяющими эстрогены, в зависимости от длительности лечения и дозы эстрогенов. После прекращения лечения повышенный риск может сохраняться на протяжении как минимум 10 лет.

Добавление гестагена в последние 12 дней месяца/28 дней цикла или непрерывная комбинированная эстроген-гестагенная терапия у женщин с неудаленной маткой снижает повышенный риск развития гиперплазии и рака эндометрия, ассоциированный с ЗГТ только эстрогенами.

В течение первых месяцев лечения могут наблюдаться «прорывные» кровотечения и «мажущие» кровянистые выделения. Если «прорывное» кровотечение или «мажущие» кровянистые выделения появляются после некоторого периода лечения или продолжаются после отмены лечения, необходимо провести обследование для выявления причин их возникновения, включая биопсию эндометрия для исключения злокачественного новообразования эндометрия.

Применение препаратов для ЗГТ, содержащих только эстроген, может приводить к предраковой или злокачественной трансформации остаточных очагов эндометриоза. Таким образом, у женщин, перенесших гистерэктомию в связи с эндометриозом, следует предусмотреть добавление гестагена к заместительной терапии эстрогенами с целью профилактики рака эндометрия, если известно, что у них имеются резидуальные очаги эндометриоза.

Рак молочной железы

Имеющиеся данные свидетельствуют о повышении риска рака молочной железы у женщин, получающих комбинированные эстроген-гестагенные препараты и, возможно, также препараты для ЗГТ, содержащие только эстроген; этот риск зависит от длительности применения ЗГТ.

Применение препаратов для ЗГТ, содержащих только эстроген

В исследовании WHI не обнаружено повышения риска развития рака молочной железы у женщин, перенесших гистерэктомию и применяющих препараты для ЗГТ, содержащие только эстроген. В наблюдательных исследованиях в большинстве случаев сообщается о небольшом увеличении риска диагностирования рака молочной железы, который существенно ниже, чем у женщин, применяющих комбинированные эстроген-гестагенные препараты.

Применение комбинированных эстроген-гестагенных препаратов для ЗГТ В исследовании WHI и в эпидемиологических исследованиях получены совпадающие данные о повышении риска рака молочной железы у женщин, получающих комбинированные эстроген-гестагенные препараты для ЗГТ; повышение риска обнаруживалось приблизительно через 3 года лечения.

Дополнительный риск начинает проявляться после нескольких лет лечения, но возвращается к исходному уровню в течение нескольких (не более пяти) лет после прекращения лечения.

ЗГТ, в частности, комбинированными эстроген-гестагенными препаратами, приводит к повышению плотности маммографических изображений, что может препятствовать рентгенологическому выявлению рака молочной железы.

Рак яичников

Рак яичников встречается значительно реже, чем рак молочной железы. Длительное (не менее 5-10 лет) применение препаратов для ЗГТ, содержащих только эстроген, ассоциируется с некоторым увеличением риска развития рака яичников. В некоторых исследованиях, включая исследование WHI, выявлено, что длительное применение комбинированных препаратов для ЗГТ может обусловливать аналогичный или еще менее существенный риск.

Венозная тромбоэмболия

У женщин, получавших ЗГТ, наблюдается увеличение риска развития ВТЭ, в частности, тромбоза глубоких вен или тромбоэмболии легочной артерии, по сравнению с женщинами, не получавшими ЗГТ, в 1,3-3 раза. Вероятность развития ВТЭ более высока в первый год ЗГТ, чем в последующие годы.

Пациентки с известными тромбофилическими расстройствами могут иметь повышенный риск развития ВТЭ, и ЗГТ может его дополнительно повысить. Поэтому проведение ЗГТ у таких пациенток противопоказано.

Основные факторы риска развития ВТЭ: индивидуальный или семейный анамнез, применение эстрогенов, пожилой возраст, серьезные операции, длительная иммобилизация, выраженное ожирение (индекс массы тела более 30 кг/м2), беременность и послеродовый период, системная красная волчанка, злокачественные новообразования. Нет единого мнения о возможной роли варикозного расширения вен в развитии ВТЭ.

Риск ВТЭ повышается при длительной иммобилизации, обширных травмах или обширных хирургических вмешательствах. Прием препаратов для ЗГТ должен быть прекращен за 4-6 недель до планируемых хирургических операций на органах брюшной полости или ортопедических операций на нижних конечностях. Лечение может быть возобновлено после полного восстановления двигательной способности.

Женщинам, не имеющим ВТЭ в анамнезе, но имеющим родственников первой линии родства, перенесших тромбозы в молодом возрасте, скрининг можно предложить после подробного обсуждения его ограничений (при скрининге выявляются лишь некоторые тромбофилические расстройства). Если у пациентки выявляется тромбофилическое расстройство, проявлявшееся тромбозами у членов семьи, а также при наличии «тяжелых» дефектов (таких как дефицит антитромбина, протеина S или протеина С, или комбинации дефектов), проведение ЗГТ противопоказано.

У женщин, уже получающих постоянное лечение антикоагулянтами, требуется тщательная оценка соотношения пользы и риска ЗГТ.

Если после начала лечения развивается ВТЭ, препарат следует отменить. Пациенткам следует указать на необходимость немедленно связаться с врачом при появлении потенциальных симптомов тромбоэмболии (болезненность и/или отечность нижней конечности, внезапные боли в грудной клетке, одышка).

Ишемическая болезнь сердца

В рандомизированных контролируемых исследованиях не получены данные о профилактическом эффекте в отношении инфаркта миокарда у женщин с или без ИБС, получавших ЗГТ комбинированными эстроген-гестагенными препаратами или только эстрогенами.

Применение препаратов для ЗГТ, содержащих только эстроген

В рандомизированных контролируемых исследованиях не получено данных о повышении риска ИБС у пациенток, перенесших гистерэктомию и получающих препараты для ЗГТ, содержащие только эстроген.

Применение комбинированных эстроген-гестагенных препаратов для ЗГТ При применении комбинированных эстроген-гестагенных препаратов для ЗГТ отмечается небольшое увеличение относительного риска ИБС. Поскольку исходный абсолютный риск ИБС в значительной степени зависит от возраста, число дополнительных случаев ИБС, обусловленных применением эстрогенов в сочетании с гестагенами, у здоровых женщин, приближающихся к менопаузе, крайне мало, однако увеличивается с возрастом.

Ишемический инсульт

ЗГТ комбинированными эстроген-гестагенными препаратами и только эстрогенами связана с повышением риска ишемического инсульта почти в 1,5 раза. Относительный риск не меняется с возрастом и в зависимости от времени, прошедшего после наступления менопаузы. Однако, поскольку исходный риск инсульта в значительной степени зависит от возраста, общий риск инсульта у женщин, получающих ЗГТ, будет увеличиваться с возрастом.

Другие состояния

Эстрогены вызывают задержку жидкости в организме. Пациентки с сердечной или почечной недостаточностью должны находиться под постоянным наблюдением врача.

Необходимо тщательное наблюдение при проведении ЗГТ у женщин с гипертриглицеридемией в анамнезе, поскольку при этом состоянии на фоне терапии эстрогенами описаны редкие случаи резкого повышения концентрации триглицеридов в плазме крови, приводящие к развитию панкреатита.

Эстрогены повышают концентрацию тироксинсвязывающего глобулина, приводя к увеличению общей концентрации циркулирующих гормонов щитовидной железы. Концентрации свободных Т3 и Т4 не изменяются.

Может увеличиться содержание других белков, например, кортикостероид-связывающего глобулина и глобулина, связывающего половые гормоны, что может приводить, соответственно, к увеличению общей концентрации циркулирующих глюкокортикостероидов и половых гормонов. Концентрации свободных или биологических активных гормонов не изменяются. Возможно также увеличение содержания других белков плазмы крови (ангиотензиногена (субстрата ренина), альфа-1-антитрипсина, церулоплазмина).

Хлоазма

В некоторых случаях может развиваться хлоазма, в особенности у женщин, имеющих в анамнезе хлоазму во время беременности. Женщинам, имеющим склонность к развитию хлоазмы, на фоне применения ЗГТ следует свести к минимуму воздействие солнечного или ультрафиолетового облучения.

Влияние на когнитивную функцию

ЗГТ не влияет на улучшение когнитивной функции. В исследовании WHI показана тенденция к возможному увеличению риска развития деменции у женщин, которые начали длительную ЗГТ комбинированными эстроген-гестагенными препаратами или только эстрогенами в возрасте старше 65 лет.

Применение препарата Эстрожель® должно производиться: самой женщиной, утром или вечером, на чистую кожу.

Препарат Эстрожель® не оставляет пятен.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Влияние эстрогенов на способность управлять транспортными средствами и механизмами не изучалось.

Симптомы климакса

Ниже описаны самые распространенные изменения, которые может наблюдать женщина в климактерическом периоде:

1. Приливы. Кожа головы краснеет, появляется ощущение жара, которое длится до 5 минут преимущественно вечером. Покраснения также наблюдаются в области шеи и груди.
2. Обильное потоотделение (особенно в ночное время суток).
3. Нарушение сердечного ритма, перебои, удары сердца сильно ощущаются пациенткой.
4. Изменение слизистой оболочки влагалища – она истончается, иссушается, становится легко повреждаемой, что приводит к проблемам во время полового акта. Пропадает сексуальное желание.
5. Колебания настроения, раздражительность, беспричинное чувство беспокойства.
6. Одышка, сонливость, слабость.
7. Озноб.
8. Увеличение веса.
9. Ощущение боли и зуда в мочевом пузыре.

Положительное действие средства

Внешне улучшения проявляются в виде исчезновения неприятных симптомов. В организме во время лечения также происходят положительные перемены. Эстрожель при климаксе компенсирует нехватку эстрогена, возникающую из-за того, что яичниками и надпочечниками в менопаузу этот гормон вырабатывается в небольшом количестве.

Благодаря восстановлению функций терморегуляции уменьшается активность выделения пота через поры, а также устраняется сухость слизистых оболочек наружных половых органов. В крови становится меньше вредного холестерина, а содержание полезного остается на приемлемом уровне. Улучшается и психоэмоциональная сфера: дама становится спокойнее, меньше волнуется, у неё нормализуется сон и повышается стрессоустойчивость.

Аналоги

У Эстрожеля несколько полных аналогов — медикаментов, идентичных по составу и терапевтическому воздействию.

Лекарственные формы и их краткое описание:

• Пластырь Климара. Препарат немецкого производства, содержит эстрадиол. Оказывает феминизирующее и эстрогенное действие.
• Меностар. Трансдермальная терапевтическая система, назначается в целях профилактики остеопороза. Применять можно при менопаузе и в течение 5 лет после её наступления.
• Прогинова. Драже, назначается при эстрогенной недостаточности, сопровождаемой вазомоторными симптомами. Купирует проявления климактерического синдрома.
• Эстрофем. Гормональные таблетки от климакса, содержащие эстрадиол. Производитель — датская . Препарат восполняет недостаток эндогенных эстрогенов, нормализует белковый и углеводный метаболизм, восстанавливает водно-солевой баланс, уменьшает содержание холестерина, повышает либидо, предохраняет от развития остеопороза.
• Эстрамон 50. Пластырь, содержит эстрадиол. Показан к использованию в рамках ЗГТ в пери- и постменопаузальный период. Предотвращает развитие остеопороза. С осторожностью назначается женщинам после 65 лет.
• Дивигель. Гель финского производства, по некоторым отзывам — лучше Эстрожеля. Содержит синтетический эстрадиол, идентичный естественному, хорошо впитывается и быстро всасывается в кровь. Показан при климактерическом синдроме.

Противопоказания

Эстрожель противопоказан при следующих состояниях и заболеваниях:

• наличие злокачественных опухолей или риск их формирования;
• эндометриоз;
• кровотечения;
• тромбоэмболия;
• порфирия;
• предрасположенность к тромбозу, тромбоэмболии;
• болезни печени, в том числе в анамнезе;
• холестатический зуд, желтуха (диагностированная или перенесённая);
• беременность;
• лактация;
• гиперчувствительность к компонентам геля.

Приём с осторожностью рекомендован в таких ситуациях:

• миома;
• перенесённая гиперплазия эндометрия;
• риск развития эстрогенозависимых опухолей;
• повышенное кровяное давление;
• холелитиаз;
• головные боли, мигрени;
• сахарный диабет;
• ХСН, ИБС;
• анемия;
• эпилепсия;
• красная волчанка;
• панкреатит;
• перенесённая хлоазма;
• предрасположенность к ангионеврологическим отёкам.

Эстрожель с осторожностью прописывают пациенткам старше 65 лет. При случайном превышении рекомендованной дозы могут появиться тошнота, рвота, кровотечение. В таком случае использование прекращают и обращаются к врачу для получения указаний.