Используется только интраназально, то есть через носовые ходы. «Тафен назаль» обязательно следует применять правильно, тогда есть возможность полностью избежать побочных эффектов.
Перед вбрызгиванием средства необходимо полностью очистить носовые ходы от слизи, препятствующей действию лекарственного препарата на слизистую носа.
Можно воспользоваться приобретенным в аптеке раствором натрия хлорида.
Фармакологические свойства препарата Тафен назаль
будезонид является синтетическим ГКС с выраженным противовоспалительным и противоаллергическим действием. При применении в терапевтических дозах почти не резорбцирует. Не проявляет минералокортикоидной активности, хорошо переносится при продолжительном лечении. Препарат ингибирует высвобождение медиаторов воспалительной реакции, повышает синтез противовоспалительных белков, уменьшает количество тучных клеток и эозинофильных гранулоцитов. Будезонид снижает высвобождение токсичных протеинов из эозинофильных гранулоцитов, свободных радикалов из макрофагов и лимфокинов из лимфоцитов. Он также снижает связывание адгезивных молекул с клетками эндотелия, и таким образом уменьшает количество лейкоцитов в месте аллергического воспаления. Будезонид увеличивает количество бета-адренорецепторов гладких мышц. Препарат ингибирует активность фосфолипазы А2, что замедляет синтез простагландинов, лейкотриенов и ПАФ, индуцирующих воспалительную реакцию. Будезонид также ингибирует синтез гистамина, что приводит к снижению его уровня в тучных клетках. Тафен назаль уменьшает тяжесть симптомов при аллергических ринитах, подавляя позднюю и раннюю фазы аллергической реакции и уменьшает выраженность воспаления в верхних дыхательных путях. Улучшение состояния отмечают на 2–3-е сутки после начала лечения. Будезонид представляет собой смесь двух эпимеров в отношении 1:1. Эпимер 22R имеет в 2–3 раза большую активность, чем эпимер 22S. После вдыхания через нос 400 мкг будезонида максимальная концентрация достигается через 0,7 ч и составляет 1 нмоль/л в плазме крови. После ингаляции через нос около 20% введенного будезонида попадает в системный кровоток. Системная биодоступность будезонида низкая, поскольку около 90% той части, которая всосалась, инактивируется в процессе одноступенчатого метаболизма в печени. Эпимеры 22R и 22S биотрансформируются в бета-гидроксибудезонид и альфа-гидроксипреднизолон соответственно. Метаболиты проявляют менее 1% глюкокортикоидной активности; выводятся почками (70%) и через кишечник. Период полувыведения составляет 2–3 ч.
Тафен Назаль спрей назальный 50мкг/доза 200доз флакон 1 шт. в Москве
Фармакологическое действие: Глюкокортикостероид с выраженной глюкокортикоидной и слабой минералокортикоидной активностью. В стандартных исследованиях in vitro
и на моделях животных показано, что аффинность будесонида к специфическим рецепторам глюкокортикоидов превышает таковую для кортизола в 200 раз, а местный противовоспалительный эффект будесонида в 1000 раз выше, чем у кортизола. При исследовании системной активности будесонида в экспериментах на животных показано, что при п/к введении эффект будесонида был сильнее, чем у кортизола, в 40 раз, а при пероральном введении — в 25 раз.
Угнетает синтез лейкотриенов и ПГ, тормозит продукцию цитокинов, предупреждает миграцию и активацию воспалительных клеток.
Повышает число активных бета-адренорецепторов, восстанавливает реакцию организма на бета-адренергические бронхорасширяющие средства после их длительного применения.
Быстро всасывается из легких и ЖКТ. При интраназальном введении очень мало всасывается со слизистой оболочки полости носа (только 20% попадает в системный кровоток). После ингаляции в альвеолы попадает около 25% дозы. Попавшая в ЖКТ часть почти полностью (90%) разрушается (образуются неактивные метаболиты) при «первом прохождении» через печень. Биодоступность составляет 10% поступившего в желудок количества, 25–30% поступившего в альвеолы будесонида абсорбируется. Cmах в крови достигается через 15–45 мин после ингаляционного и интраназального введения. Связывание с белками плазмы составляет 88%. Обладает высоким системным клиренсом (84 л/ч). T1/2 из плазмы — 2,8 ч. Выводится с мочой, частично — с желчью в виде метаболитов.
После приема внутрь значения Cmax и Tmax вариабельны (Tmax у отдельных пациентов – от 30 до 600 мин). Системная доступность после однократной дозы выше у пациентов с болезнью Крона в сравнении со здоровыми добровольцами (21% и 9% соответственно), но приближается к таковой здоровых добровольцев после повторных приемов. Около 90% абсорбированного будесонида метаболизируется при «первом прохождении» через печень с участием микросомальных ферментов (преимущественно CYP3A4) до 2 основных метаболитов – 6-бета-гидрокси-будесонида и 16-альфа-гидроксипреднизолона (глюкокортикоидная активность метаболитов составляет менее 1/100 активности будесонида, из остального количества около 90% связывается с альбумином и находится в неактивном состоянии.
Показана эффективность будесонида (пероральная лекарственная форма) при воспалительных заболеваниях кишечника, в т.ч. при коллагенозном колите.
Интраназальная форма эффективна при лечении неинфекционных воспалительных процессов в полости носа, для предотвращения рецидива полипов в полости носа после их хирургического удаления и полного заживления слизистой оболочки.
Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность
Потенциальная канцерогенность будесонида оценивалась в длительных исследованиях у крыс и мышей. Не выявлено канцерогенного эффекта будесонида у мышей при пероральном приеме в течение 91 нед в дозах до 200 мкг/кг/сут (600 мкг/м2/сут, примерно 0,1 МРДЧ при пересчете на площадь поверхности тела).
В двухгодичном исследовании у крыс линии Sprague-Dawley было выявлено статистически значимое повышение частоты возникновения глиом у самцов крыс, получавших внутрь дозы будесонида 50 мкг/кг/сут (300 мкг/м2/сут); аналогичных изменений не наблюдалось у самцов при дозах 10 и 25 мкг/кг/сут (60 и 150 мкг/м2/сут) и у самок при всех исследованных дозах. В 2 дополнительных двухгодичных исследованиях у самцов крыс линии Fischer и Sprague-Dawley при дозах 50 мкг/кг/сут (менее МРДЧ при пересчете на площадь поверхности тела) не было зафиксировано увеличения частоты возникновения глиом по сравнению с другими глюкокортикоидами (преднизолон и триамцинолон). Однако на фоне всех 3 исследованных глюкокортикоидов наблюдалось статистически значимое повышение частоты гепатоцеллюлярных опухолей у крыс.
Не выявлено мутагенных и кластогенных свойств будесонида в ряде стандартных тестов.
При п/к введении крысам будесонида в дозах до 80 мкг/кг/сут (менее МРДЧ при пересчете на площадь поверхности тела) не было зафиксировано неблагоприятного влияния на фертильность, но отмечалось уменьшение прибавки массы у самок вместе со снижением жизнеспособности детенышей в пренатальном периоде, при рождении и в период вскармливания. При дозах 5 мкг/кг/сут (30 мкг/м2/сут) аналогичных эффектов не отмечалось.
Беременность
Как и другие кортикостероиды, будесонид оказывал тератогенное и эмбриотоксическое действие у кроликов и крыс. В экспериментальных исследованиях на животных (крысы, кролики) показано, что п/к введение будесонида приводит к возникновению врожденных пороков развития у плода (преимущественно дефекты скелета).
Применение препарата Тафен назаль
взрослые и дети в возрасте от 6 лет. Начальная доза — 400 мкг будезонида в сутки: 2 дозы (100 мкг будезонида) в каждую ноздрю 2 раза в сутки. Обычная поддерживающая доза — 200 мкг будезонида в сутки: 1 доза (50 мкг будезонида) в каждую ноздрю 2 раза в сутки или 2 дозы в каждую ноздрю 1 раз в сутки утром. Поддерживающая терапия должна быть на уровне максимально низкой дозы, которая устраняет симптомы ринита. Если прием дозы был пропущен, ее нужно принять по возможности скорее, но не менее чем за 1 ч до приема следующей дозы. При прекращении применения препарата дозу снижают постепенно. При правильном применении Тафен назаль снижается частота побочных реакций и улучшается терапевтический эффект:
- Очистить носовые ходы (по возможности р-ром натрия хлорида).
- Удалить колпачок из флакона.
- Встряхнуть флакон.
- При первом использовании флакона выпустить некоторое количество спрея в воздух. Надавить назальный адаптер несколько раз вниз до появления легкого тумана. Такую же процедуру нужно повторить, если препарат не использовали несколько дней. Если адаптер заблокирован, нужно аккуратно нажать на него и прочистить.
- Наклонить голову вперед (так, чтобы видеть пальцы на стопах). Вставить насадку с правой стороны в левую ноздрю и направить ее к внешней стенке.
- Надавить адаптер вниз для поступления одной дозы спрея и вдохнуть его.
- Вставить насадку с левой стороны в правую ноздрю и направить ее к внешней стенке; выдавить одну дозу спрея и вдохнуть его.
- После использования вытереть адаптер чистой тканью и надеть колпачок. Флакон хранить в вертикальном положении колпачком вверх.
Аналоги
Не только Тафен Назаль оказывает противовоспалительное действие и уменьшает тяжесть симптомов ринита, гайморита и прочих заболеваний верхних дыхательных путей. Структурными аналогами препарата являются:
- Буденофальк;
- Пульмикорт;
- Бенакорт;
- Будиэйр;
- Апулеин;
- Бенарин;
- Тафен.
Особые указания по применению препарата Тафен назаль
С осторожностью переходят от применения системных ГКС на лечение препаратом Тафен назаль из-за риска развития недостаточности надпочечных желез. Быстрое снижение дозы ГКС у пациентов с астмой может спровоцировать серьезное ухудшение заболевания. Отмена препарата Тафен назаль должна быть постепенной. ГКС могут маскировать признаки инфекции, и на протяжении их применения могут развиваться новые инфекции. Особого внимания требуют пациенты с нелеченными грибковыми, бактериальными или вирусными инфекциями (передающимися воздушно-капельным путем). Иногда для предотвращения появления патологических симптомов со стороны органа зрения, вызванных аллергическим ринитом, может понадобиться проведение сопутствующего лечения. При продолжительном применении препарата рекомендуется 1–2 раза в год проводить обследование слизистой оболочки носовой полости для определения возможного развития атрофического ринита или кандидоза глотки. У пациентов с циррозом печени или гипотиреоидизмом возможно повышение системного эффекта будезонида. Вследствие ингибирующего влияния ГКС на заживление ран, препарат Тафен назаль следует применять с осторожностью у пациентов с недавно перенесенной операцией или травмой носовой полости. Применение в период беременности и кормления грудью возможно только в случае крайней необходимости. У грудных детей и кормящих матерей, которые применяли будезонид, необходимо исключить наличие гипофункции надпочечных желез. Влияние на психофизические способности. Препарат не влияет на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами.
Форма выпуска, состав
Спрей Тафен назаль выпускается в форме суспензии. Состоит из активного вещества будесонида, а также множества вспомогательных элементов.
Основой для суспензии является вода, в которой растворены метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, сахароза, пропиленгликоль, полисорбат 80, эмульсия симетикон, динатрия эдетат, МКЦ и хлористоводородная кислота.
Противопоказания
Не рекомендуется применять препарат:
- повышенная чувствительность к любым составляющим препарата;
- туберкулез легких при обострении;
- лактация;
- возраст до 6 лет.
При беременности
Во время вынашивания плода применение препарата можно начинать только при наличии показаний, если от насморка, а также инфекции, которая его вызывает, ребенок пострадает больше, чем от компонентов Тафен назаля.
Если применение данного препарата показано кормящим матерям, рекомендуется на время его использования отказаться от вскармливания ребенка грудью.
Взаимодействие с другими препаратами
Данные о результате взаимодействия кетоконазола с будесонидом неизвестны, однако при анализе плазмы крови замечается немного превышающий нормальный уровень будесонида.
Следует пытаться избежать смешения данных препаратов, чтобы не провоцировать риски для здоровья. Интервал между принятием препаратов с этими двумя компонентами должен быть как можно сильнее увеличен.
Итраконазол также может стать причиной повышения уровня будесонида в плазме крови. В этом случае рекомендуется снижение дозы принятия будесонида.
Побочные действия
Негативные эффекты в результате употребления Тафен назаля проявляются очень редко, обычно из-за несоблюдения правил применения, регулярного превышения дозировки.
Довольно часто возникает незначительное или даже очень заметное раздражение слизистой дыхательных путей. Иногда только в самом начале терапии данным препаратом могут возникать кратковременные негативные явления, такие как ринорея, образование большого количества корок, также возможно кровотечение из носа. В последнем случае применение препарата желательно прекратить, чтобы не нарушать целостность ближайших сосудов.
Также во многих случаях встречается чиханье, диспноэ. Может немного охрипнуть голос в результате небольшой припухлости голосовых связок. Дыхание может стать свистящим, то есть будет слышно другим людям.
Также нередко наблюдаются боль или неприятные ощущения в носовой полости. Слизистая горла может на первых полях утратить нормальную влажность, что обычно быстро восстанавливается.
Кожа может также негативно реагировать на прием Тафен назаля, однако это происходит крайне редко. Возможна типичная аллергия, такая как крапивница не в острой форме, дерматит, отечность кожных покровов и находящейся под ней жировой клетчатки. Также может замечаться обычный зуд.
Изменения в носовой области происходят довольно редко. Вызывается кандидоз дыхательных путей, который может потребовать дополнительного лечения. Если препарат используется уже очень длительное время или вообще постоянно, возможно начало атрофических процессов в полости носа.
Крайне редко возможно появление язв на слизистой, а также перфорация носовой перегородки. Если применяются большие дозы будесонида на протяжении длительного времени, есть риск развития его системного негативного действия.
Могут угнетаться надпочечники, иногда происходит задержка роста, что относится только к детям и подросткам. Минеральная плотность кости может быть нарушена, вследствие чего могут потребоваться дополнительные долгие реабилитационные мероприятия. Возможно постепенное появление признаков гиперкортицизма. Иногда начинаются катаракта или глаукома.
Возможны и такие общие, неприятные признаки, как повышенное сердцебиение, аносмия, постоянное головокружение. Ярким признаком того, что прием лекарственного средства нужно заканчивать, является заложенность носа на протяжении длительного времени без дополнительных симптомов.
Возможно появление боли в голове и горле. Возможно покраснение конъюктивы, что можно спутать с конъюктивитом, однако в данном случае это явление будет иметь аллергическую природу. Также могут вызываться такие неприятные состояния, как неоправданные сонливость, миалгия, беспричинный, рефлекторный кашель.
Передозировка препарата не очень страшна. Если она произошла случайно, то никаких острых побочных эффектов скорее всего не вызовется. Острая передозировка не представляется возможной.
Если завышенные дозы принимаются уже длительное время, особенно при сочетании с аналогичными препаратами, может начаться гиперкортицизм. В этом случае нужно незамедлительно прекратить прием препарата.
