Фармакологическое действие Фторотана
По инструкции Фторотан содержит сильное действующее вещество для ингаляционной анестезии — галотан. Он действует при вдыхании, быстро вводит в наркоз, при этом стадия возбуждения практически отсутствует.
Препарат хорошо обезболивает и расслабляет мышцы, но чаще всего одновременно с ним требуется применение миорелаксантов для достижения оптимального расслабления. Введение в наркоз вызывает приятные ощущения.
Фторотан влияет на вегетативную нервную систему, и через это – на состояние внутренних органов и тканей. Так, он расширяет артериальные сосуды в коже и мышцах, снижает артериальное давление, замедляет частоту сердечных сокращений, снижает сократительную способность сердечной мышцы. Сердце становится более чувствительным к влиянию адреналина и других катехоламинов, что может спровоцировать аритмии.
Также влиянием вегетативной нервной системы обусловлено умеренное бронхорасширяющее действие. Наркоз Фторотаном не усиливает слюноотделение и секрецию бронхиальных желез, ослабляет сокращение матки пропорционально глубине наркоза, не изменяет кислотно-щелочное равновесие в организме. Препарат угнетает кашлевой и рвотный центры.
Превращается Фторотан в печени, выведение из организма осуществляется легкими, частично с желчью и мочой.
ФТОРОТАН
ФТОРОТАН
(
Phthorothanum
; син.:
Fluothane, Ftorotan, Halothane, Наlothanum, Narcotan
и др.; ГФХ сп. Б) — средство для ингаляционного наркоза. 1,1,1-Трифтор-2-хлор-2-бромэтан; C2HBrClF3:
Используемый для наркоза препарат является смесью право- и левовращающих изомеров Ф.
Прозрачная, бесцветная, подвижная, легко летучая жидкость с запахом, напоминающим хлороформ, сладким и жгучим вкусом, не воспламеняется. Мало растворим в воде, смешивается с безводным спиртом, эфиром, хлороформом и трихлорэтиленом, t°кип 49—51°, плотность 1,865 —1,870, мол. вес (масса) 197,43. Пары Ф. в смеси с воздухом и кислородом не взрывоопасны. Под действием света разлагается с образованием летучих к-т, в т. ч. ядовитой бромисто-водородной к-ты. Для стабилизации Ф. к нему добавляют до 0,01% тимола. Ф. не разлагается щелочами, поэтому его можно использовать в наркозных аппаратах с хим. поглотителем углекислого газа.
Давление паров Ф. над жидкостью очень высокое (при t° 20° равно 241.5 мм рт. ст.). Мало растворим в крови и тканевых жидкостях, легко растворим в липидах.
Основное количество препарата выделяется из организма в неизмененном виде, очень небольшая часть метаболизируется. При ингаляции 2—4 об% фторотана быстро наступает наркоз. Глубина наркоза и его течение зависят от концентрации препарата в крови. Хирургическая стадия наркоза поддерживается путем ингаляции 1—2 об% фторотана.
Ф. слабо подавляет ноцицептивные (болевые) раздражения, что следует учитывать при проведении под этим наркозом оперативных вмешательств и болезненных манипуляций. Ф. хорошо расслабляет скелетную мускулатуру, что позволяет использовать фторотановый наркоз даже при операциях на органах брюшной полости. Однако для этих целей лучше сочетать более поверхностный наркоз с введением мышечных релаксантов (см. Миорелаксанты). Пары Ф. не раздражают слизистую оболочку бронхов и легочную ткань, поэтому он может использоваться для наркоза при заболеваниях легких, в т. ч. у больных бронхиальной астмой. Внешнее дыхание угнетает пропорционально глубине наркоза.
Фторотановый наркоз сопровождается замедлением пульса и снижением АД за счет уменьшения периферического сопротивления сосудов и сердечного выброса. Ф. повышает чувствительность сердца к катехоламинам (см.), в связи с чем применение адреналина и других катехоламинов на фоне фторотанового наркоза может приводить к развитию аритмий. По этой причине нельзя использовать Ф. для целей обезболивания у больных с феохромоцитомой и при других состояниях, связанных с гиперкатехоламинемией. Для борьбы с падением АД при наркозе Ф. нельзя применять адреналин и нор-адреналин до выделения препарата из организма. Фторотан отрицательно действует на пораженную печень.
Имеются данные о мутагенных свойствах Ф. и способности этого препарата вызывать аллергические реакции при повторном воздействии, в частности у медперсонала.
Применение фторотана в анестезиологии. Ф. используют как для вводного, так и для основного наркоза (см.) практически во всех областях хирургии.
В сочетании с миорелаксантами Ф. широко используют при комбинированном эндотрахеальном наркозе с искусственной вентиляцией легких при операциях на легких, органах брюшной полости, в урологии, травматологии и ортопедии. Его применяют также при операциях с использованием искусственного кровообращения (см.).
Обязательное условие проведения наркоза Ф. — наличие точно дозирующего испарителя, расположенного вне системы циркуляции газонаркотической смеси. В особых ситуациях Ф. можно наносить капельно на маску Эсмарха.
В связи со слабыми анальгетическими свойствами Ф. стадии аналгезии при вводном фторотановом наркозе не наблюдается. Стадия возбуждения отсутствует или кратковременна. Хирургическая стадия наркоза наступает через 3—7 мин. от начала ингаляции.
После прекращения подачи Ф. быстро наступает пробуждение и восстановление болевой чувствительности. Пробуждение нередко сопровождается ознобом, к-рый купируется ненаркотическими анальгетиками и согреванием больного. Тошнота и рвота обычно не наблюдаются.
Ф. целесообразно использовать как дополнение к наркозу закисью азота в потоке кислорода для вводного и основного наркоза у детей и в амбулаторной практике, поддержания наркоза с сохраненным самостоятельным дыханием при кратковременных оперативных вмешательствах.
При наркозе Ф. необходимо уменьшать на 1/3 — 1/2 антидеполяризующих миорелаксантов. При проведении управляемой гипотензии (см. Гипотония искусственная) Ф. целесообразно применять с уменьшенными наполовину дозами ганглиоблокирующих средств.
Ф. может применяться в смеси с другими ингаляционными средствами для наркоза, напр, эфиром. Азеотропную смесь фторотана и эфира готовят ex tempore (см. Ингаляционный наркоз). Продолжительность вводного наркоза при применении этой смеси более длительна, чем при применении Ф. Данную смесь используют как дополнение к наркозу закисью азота по тем же показаниям, что и Ф.
Фторотановый наркоз противопоказан в первой половине беременности и у больных с поражением печени. Нежелательно использовать его у больных с повышенным внутричерепным давлением. При необходимости в таких случаях вначале принимают меры к снижению давления цереброспинальной жидкости и проводят наркоз Ф. на фоне искусственной вентиляции легких (см. Искусственное дыхание). Применение Ф. при родах опасно, т. к. при этом снижается чувствительность матки к окситоцину и возможны профузные маточные кровотечения.
Форма выпуска:
в хорошо укупоренных склянках оранжевого стекла по 50 мл. Хранение: в сухом, прохладном, защищенном от света месте. После 6 мес. хранения подлежит проверке на чистоту.
Библиогр.:
Маневич А. 3. и Альтшулер Р. А. Фторотановый (флюота-новый) наркоз, М., 1966; Руководство по анестезиологии, под ред. Т. М. Дарбиня-на, М., 1973; Raventos J. The action of fluothane, a new volatile anaesthetic, Brit. J. Pharmacol., v. 11, p. 394, 1956; Smith G. Halothane in clinical practice, Brit. J. Anaesth., v. 53, suppi. 1, p. 17S, 1981.
A. 3. Маневич.
Противопоказания
По инструкции Фторотан не рекомендуют использовать в качестве наркоза при непереносимости галотана, в родах (уменьшает силу маточных сокращений), при желтухе и заболеваниях печени, стойком и длительном повышении температуры, внутричерепного давления, при опухолях надпочечников (феохромоцитома), изменениях в работе щитовидной железы (тиреотоксикоз), сниженном артериальном давлении, аритмиях сердца. В случае если предыдущий наркоз с использованием Фторотана был меньше 3 месяцев назад, для общей анестезии применяют другие средства. Если пациент принимает сердечные гликозиды, фторотановый наркоз следует давать с осторожностью.
Способ применения и дозы
Инструкция по применению указывает, что для создания условий наркоза надо ввести 0.5% вещества с кислородом, затем постепенно увеличить концентрацию до 3- 4%. Поддерживающая дозировка – 0.5 – 2%. Количество кислорода находится в пределах 50%. Лекарство также используется в составе азеотропной смеси фторотан и эфир в соотношении 2 к 1. Данная смесь проявляет более сильные эффекты со стороны эфира, но слабеет эффективность со стороны самого медикамента.
Если операции простые и короткие, то необходимо использовать обычную маску для проведения наркоза. При подаче по 30 – 40 капель за минуту, оперируемый пациент засыпает за 5 минут. Чтобы не возникло сильное снижение пульса, то в наркотическую смесь нужно вводить метацин или атропин. Чтобы выраженно расслабить мышцы, добавляется дитилин при стойкой концентрации лекарства в 1 – 1.5%, не более. Ганглиоблокаторы назначаются также в заниженных дозировках.
При беременности и грудном вскармливании
При беременности можно использовать в крайних случаях только во втором и третьем триместре, а кормящим матерям медикамент запрещен.
Инструкция по применению Фторотана
Точная дозировка препарата возможна тогда, когда он подается с помощью калиброванного испарителя, расположенного вне закрытых контуров дыхательного аппарата. Это необходимо для того, чтобы избежать передозировки средства.
Введение Фторотана в организм осуществляется через аппараты искусственного дыхания – они позволяют четко контролировать процент препарата в дыхательной смеси с кислородом или закисью азота и кислородом. При средней дозе 0,5-4 об% хирургическая стадия наркоза достигается через 5-6 минут, а после прекращения подачи анестетика пациент просыпается через 5-15 минут. Обычно для вводного наркоза подают 3-4% Фторотана, а поддерживающая анестезию доза во время операции составляет 0,5-1,5%.
Средство после использования нельзя хранить в испарителе наркозного аппарата.
Лечебные свойства
Фармакологическое действие фторотана — анестезирующее. Обладает выраженными наркотическими свойствами. Оптимально применять медикамент в хирургической практике в комбинации с кислородом. Подходит для работы с аппаратурой на электричестве, так как такая смесь безопасная в плане взрывоопасности. В составе комбинированного метода проведения седации рекомендуется сочетать фторотан вместе с закисью азота или эфирами. По своим фармакологическим эффектам медикамент превосходит по силе действия эфир в 3 раза, а закись азота – в 50 раз. Время наступления наркотического сна составляет 3-5 минут.
Препарат хорош тем, что не вызывает эффект перевозбуждения. Также отсутствуют побочные эффекты в виде бронхоспазмов, асфиксии, происходит угнетение кашлевого центра, нет раздражения слизистых оболочек. В редких ситуациях может возникнуть рвотный рефлекс. Лекарство оказывает выраженный миорелаксирующий эффект, снижает секреторную активность бронхиальных и слюнных желез. Диурез от препарата снижается за счет подавления активности клубочковой фильтрации в почках. Снижение силы диуреза прямо пропорционально введенной дозировке наркотического вещества.
Пациент быстро приходит в себя после пробуждения, в течение пяти минут. Негативного влияния на психику при этом не было замечено. Можно проводить операции с фторотаном взрослым, пожилым и детям, в том числе и на абдоминальной области, грудной клетке. Фторотан можно назначать больным с бронхиальной астмой. Среди негативных моментов можно отметить то, что лекарство не устраняет болевые ощущения, и анальгетики нужно вводить дополнительно. Если неправильно рассчитать дозировку и принять слишком много фторотана, то это может вызвать снижение скорости сердцебиения, вплоть до полной его остановки. При комбинации адреналином или норадреналином появляется риск возникновения нарушения сердечного ритма, по этой причине нельзя вводить данные лекарственные средства. Есть риск появления ацидоза, так как фторотан негативно влияет на состояние печени.
Желательно использовать фторотек – вещество, которое является испарителем, с помощью него можно будет точно рассчитать требуемую лекарственную дозировку. После операции возможно появление сильной боли, лихорадки и повышенной кровоточивости. Препарат быстро усваивается из дыхательных путей, но в крови он плохо разводится. Для проведения хирургической манипуляции, достаточно применять 15 мг, но при 35 мг и выше уже возможно угнетение дыхательного центра. Закись азота нужна для снижения дозы лекарства, примерно 80% вещества выводится при дыхании, а остальное – выводится в виде метаболитов в течение семи дней вместе с мочой.
Противопоказания к применению препарата Галотан
Период родов, I триместр беременности, все случаи желтухи и гипертермии после проводимого ранее наркоза галотаном, период до 3 мес после проведенного ранее наркоза галотаном, наличие в анамнезе злокачественной гипертермии, заболевания печени, желтуха, повышение внутричерепного давления, необходимость локального применения адреналина во время операции, гипертиреоз, феохромоцитома и другие состояния, при которых повышено содержание адреналина в крови, указания на нарушение функции печени, желтуху, лихорадку, лейкоцитоз, эозинофилию после применения галогенизированных средств для наркоза.
Побочные действия
Во время применения Фторотана могут наблюдаться различные нарушения со стороны многих систем организма. Чаще всего они проявляются как:
- Тремор и головная боль после пробуждения, повышение внутричерепного давления (центральная нервная система);
- Брадикардия, артериальная гипотензия, нарушения сердечного ритма (сердечно-сосудистая система);
- Тошнота после пробуждения, нарушения работы печени, которые могут в некоторых случаях вызвать развитие желтухи, некроза печени, гепатита, что чаще всего наблюдается при повторных введениях медикамента (пищеварительная система).
Также применение Фторотана может привести к развитию злокачественной гипертермии, снижению артериального давления и увеличению чувствительности сердца к катехоламинам.
При передозировке могут развиться симптомы, связанные с нарушением работы сердечно-сосудистой и дыхательной систем, проявляющиеся в виде выраженной брадикардии, снижения артериального давления, аритмии, гипертонического криза и угнетения дыхания. Для лечения обычно проводят искусственную вентиляцию легких чистым кислородом.
Противопоказания и меры предосторожности
Средняя стоимость медикамента в России – около 420 рублей за флакон.
К ним относятся:
- Первый триместр у беременных
- В период родов
- До трех месяцев после последнего использования галотана
- Возникновение желтухи или повышенной температуры после предыдущего применения лекарства
- Тяжелые токсические печеночные поражения в анамнезе
- Повышенное внутричерепное давление
- Использование адреналина при оперировании, если необходимо
- Мышечная слабость, феохромацитоз.
Перекрёстные лекарственные взаимодействия
Лекарство потенцирует активность миорелаксантов, бета-блокаторов, убирает брадикардию, вызванную сердечными гликозидами. Снижает маточное восприятие окситоцина, спорыньи. С фенитоином еще сильнее поражает печеночную ткань. Морфин плохо влияет на психическое состояние, а аминогликозиды, линкомицин и кетамин усиливают миорелксирующие свойства препарата. Трициклические антидепрессанты и аминофиллин увеличивают риск возникновения нарушений сердечного ритма.
Особые указания по применению препарата Галотан
Возникновение желтухи и гипертермии после применения галотана следует считать противопоказанием к его дальнейшему применению. Необходимо избегать повторного применения галотана в течение 3 мес после предыдущего наркоза. Факторами риска гепатотоксического действия являются женский пол, ожирение и преклонный возраст. Не следует применять галотан у больных с гепатитом, циррозом печени. Во время анестезии галотаном может наблюдаться увеличение кровотока в сосудах головного мозга и/или повышение внутричерепного давления. Указанные эффекты обычно более выражены при наличии внутричерепных новообразований. Для противодействия указанным эффектам в нейрохирургии применяют умеренную гипервентиляцию. При применении средств для наркоза может развиваться синдром злокачественной гипертермии. Во время вводного наркоза может отмечаться дозозависимое снижение АД; при необходимости в/в вводят метоксамин (обычно 5 мг). Для устранения брадикардии во время наркоза проводят премедикацию в/в введением антихолинергического препарата или же вводят его при проведении поддерживающего наркоза. Рекомендуется обеспечить адекватную вентиляцию помещения при использовании галотана. Галотан вызывает миорелаксацию, поэтому его следует использовать с осторожностью у больных с миастенией и/или при одновременном применении с аминогликозидными антибиотиками.
Лекарственное взаимодействие Фторотана
Во время проведения наркоза Фторотаном следует учитывать, что:
- Наблюдается усиление действия миорелаксантов недеполяризующего действия, гипотензивных лекарств;
- Вероятность возникновения злокачественной гипертермии увеличивает суксаметоний;
- Риск развития аритмий увеличивают адреностимуляторы;
- Депрессорное воздействие на центральную нервную систему усиливают фенотиазины и морфин;
- Ослабляется действие утеротонизирующих медикаментов;
- Нервно-мышечную блокаду углубляют линкомицин, аминогликозиды и полимиксины;
- Увеличивают силу общей анестезии метилдоп, морфин, динитроген оксид и фенотиазины;
- Возрастает риск поражения печени одновременно с фенитоином;
- Вероятность возникновения аритмии увеличивает ксантин.
Аналоги
Севоран
Эйсика Куинборо Лимитед, Великобритания
Средняя стоимость препарата в России составляет – 10 тысяч рублей за упаковку.
Севоран используется для проведения общей анестезии у взрослых и детей, чтобы провести операционное вмешательство в стационарном отделении. Активное действующее вещество в составе – севофлуран. Продается в инфузионных флаконах по 100 мл и 250 мл соответственно. Препарат имеет высокую стоимость из-за зарубежного производства и относительной безопасности в плане противопоказаний и побочных эффектов, которые, несмотря на общее количество, достаточно умеренно проявляют себя. Комбинируется медикамент с оксидом динитрогена.
Плюсы:
- Эффективное лекарственное средство
- Зачастую хорошо переносится.
Минусы:
- Слишком высокая стоимость
- Много побочных эффектов.
