Ампициллин (порошок для приготовления раствора для инъекции): инструкция по применению

Фармакологическое действие

Обладает широким спектром антибактериальной активности. Подавляет рост стенки микробной клетки, вызывает ее гибель.

Активность Ампициллина:

• аэробные грамположительные бактерии: стафилококки (не продуцирующие фермент пенициллиназу), стрептококки, энтерококки, листерии;
• грамотрицательные аэробы: кишечная палочка, нейссерии, сальмонелла, коклюшная палочка, некоторые виды гемофильной палочки.

Ампициллин разрушается β-лактамазами и пенициллиназами, вырабатываемыми устойчивыми к препарату бактериями.

Инъекционное введение позволяет Ампициллину циркулировать в крови в большой концентрации, проникать в ткани, через плаценту к плоду, в грудное молоко, при воспалении в головной мозг. Концентрация в желчи выше, чем в крови.

Метаболизм происходит в печени. Часть препарата (70%) выводится без изменений с мочой и желчью. При нарушениях работы почек содержание в крови ампициллина повышается, в связи с чем выведение происходит медленнее.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению Ампициллина являются:

• индивидуальная непереносимость препаратов группы пенициллинов и других β-лактамных антибактериальных средств (карбапенемов и цефалоспоринов);
• тяжелые функциональные нарушения работы печени;
• тяжелые функциональные нарушения работы почек;
• болезни пищеварительной системы, в том числе колит, возникший на фоне приема антибактериальных средств;
• лейкемия;
• инфекционный мононуклеоз;
• ВИЧ-инфекция;
• период грудного вскармливания.

Показания

Разного рода бактериальные инфекции:

• дыхательных путей, среднего уха (отит, фарингит, синусит, бронхит, пневмонии, легочный абсцесс);
• мочеполовой системы (цистит, уретрит, пиелит, пиелонефрит, гонорея);
• в желчевыводящих путях (холецистит, холангит);
• брюшной тиф;
• коклюша
• скарлатина;
• сепсиса;
• перитонита;
• менингита;
• эндокардит;
• листериоза;
• инфекционные поражения органов опорно-двигательной системы (ревматизм);
• дерматологические поражения (рожа).

Совместимость с другими лекарствами

При назначении антибиотика учитывается его взаимодействие с другими фармакологическими препаратами:

• бактериостатические средства (тетрациклины, макролиды, сульфаниламиды, линкозамиды) приводят к утрате эффективности ампициллина,
• антибиотики из групп аминогликозидов и цефалоспоринов усиливают действие вещества до токсикологического, вызывая побочные реакции,
• средства для нормализации кислотного баланса желудка и активизации кишечной перистальтики замедляют всасывание активного вещества, как и прием ампициллина после еды,
• аскорбиновая кислота ускоряет всасывание лекарства,
• антибиотик понижает эффективность контрацептивов с эстрогенами, но усиливает действие антикоагулянтов,
• мочегонные препараты (Аллопуринол, Фенилбутазон и др.), НПВС увеличивают концентрацию ампициллина в крови из-за снижения канальцевой секреции,
• вместе с ингибитором ксантиноксидазы ампициллин приводит к появлению крапивницы и другим кожным реакциям,
• антибиотик повышает концентрацию Дигоксина и токсичность Метотрексата.

Ампициллин и алкоголь нельзя совмещать. В инструкции указаны возможные риски, которые связаны с появлением побочных эффектов, интоксикацией и снижением эффективности антибактериальной терапии.

Способы применения и дозы

Инструкция по применению раствора Ампициллина предупреждает о том, что порошок должен быть разведен в достаточном объеме соответствующего растворителя. После растворения лекарство вводят внутривенно или внутримышечно.

Внутривенно

Инструкция для взрослых: 0,25 – 0,5 г (через каждые 4-6 ч), в сутки от 1 до 14 г максимально.

Инструкция для новорожденных детей: в сутки вводят инъекцию в количестве 100 мг на 1 кг массы тела. Детям старше в сутки делают уколы препарата дозой 50 мг на 1 кг массы. В тяжелых случаях дозы удваиваются.

Чтобы приготовить инъекционный раствор, необходимо 0,5 г порошка развести в 5 мл жидкости в самом флаконе, 1 г — в 10 мл (воды для инъекций или в 0,9% хлориде натрия). Готовый раствор следует вводить очень медленно (до 5 минут), дабы избежать судорожных сокращений. Не запрещено раствор готовить на глюкозе 5%.

Растворять порошок в жидкости следует исключительно перед введением, суточную дозу распределяют на 3-4 введения. Длительность устанавливается врачом индивидуально.

Внутримышечно

Для снятия болевых ощущений при введении в мышцу разведение допустимо проводить с новокаином. При пропущенной дозировке нельзя удваивать дозы.

Особые указания

Во время лечения Ампициллином важно принимать во внимание следующие моменты:

• перед началом лечения требуется обязательно исключить аллергическую реакцию на ампициллин;
• категорически запрещено смешивать приготовленный инъекционный раствор с другими препаратами;
• во время лечебного курса должен проводиться строгий контроль состава периферической крови, почечную и печеночную функции;
• для пациентов с нарушениями работы почек суточная дозировка должна корректироваться путем уменьшения разовой дозы либо увеличения отрезков времени между инъекциями;
• при сопутствующих аллергических патологиях (сенной лихорадке, астматической болезни бронхов и прочих) Ампициллин назначается в комплексе с десенсибилизирующими лекарственными средствами;
• Ампициллин не влияет на скорость двигательных и психических реакций, способность управлять транспортом и другими механизмами; однако у некоторых пациентов возможно развитие побочного действия Ампициллина на ЦНС, поэтому препарат следует принимать с осторожностью людям, от которых требуется сосредоточенность и концентрация внимания при работе с опасными механизмами;
• при лечении Ампициллином с одновременным приемом антикоагулянтов и антибиотиков группы аминогликозидов, их терапевтический эффект усиливается;
• Ампициллин уменьшает терапевтический эффект пероральных контрацептивов;
• токсичное действие Ампициллина возрастает при одновременном применении с пробеницидом;
• сочетание Ампициллина с аллопуринолом повышает риск развития аллергической реакции, проявляющейся кожной сыпью;
• одновременное применение ампициллина с β-адреноблокаторами повышает риск развития анафилактического шока;
• Ампициллин несовместим с левомицетином, клиндамицином, тетрациклином, амфотерцином, эритромицином, линкомицином, полимиксином В, метронидазолом, ацетилцистеином, метоклопрамидом, допамином, гепарином;
• длительное либо повторное лечение Ампициллином может вызвать развитие и рост резистентной флоры, устойчивой к действию антибактериального средства;
• Ампициллин выделяется в грудное молоко, поэтому на время терапии следует прекратить грудное кормление;

Побочные эффекты препарата Ампициллин для инъекций

Возможны аллергические реакции в виде кожной сыпи, крапивницы, отека Квинке, ринита, конъюнктивита, лихорадки, боли в суставах, эозинофилии; редко — анафилактического шока. Возможно токсическое действие на ЦНС (при применении препарата в высоких дозах у больных с почечной недостаточностью); а также диспептические явления, кандидоз, кишечный дисбактериоз, колит, вызванный C. difficale; в месте введения — отек, зуд, гиперемия; повышение температуры тела. При возникновении аллергических реакций введение препарата необходимо прекратить и провести десенсибилизирующую терапию. При появлении признаков анафилактического шока принимают срочные меры для выведения больного из этого состояния. При продолжительном лечении препаратом у ослабленных больных возможно развитие суперинфекции, вызванной устойчивыми к препарату микроорганизмами.

Отзывы

• Марина, 31 год. Лечение Ампициллином в свое время было назначено всей моей семье (мне, мужу и двум сыновьям). Лекарство вводили инъекционно – так и эффект заметен скорее, и побочек не так много. Даже дети неплохо переносили инъекции, уколы практически безболезненные, действие быстрое. К тому же стоимость доступная.
• Владимир, 52 года. По моему мнению, Ампициллин – отличный антибиотик. Неоднократно принимал таблетки при инфекционных заболеваниях, но частое использование также не желательно. Отдаю предпочтение этому лекарству, если есть возможность выбора между Ампициллином и дорогостоящими современными препаратами.

Прием в детском возрасте

Для детей фармацевты разработали Ампициллин в специальной форме, которая принимается в виде суспензии. Чтобы приготовить средство, содержимое флакона нужно залить чистой водой до нанесенной отметки, активно встряхивать, пока не образуется однородная жидкость. Принимать средство очень легко, для этого в упаковке находится специальная мерная ложечка. Пить суспензию нужно до приема пищи, запивать водой в небольшом объёме.

Назначение детям

Для лечения детей старше 1 месяца используется ампициллин в форме суспензии с содержанием 125 или 250 мг антибактериального компонента.

Лечебный раствор готовят непосредственно перед первым применением. Порошок разводят с кипяченой водой, взбалтывают до полного растворения и однородной консистенции. Принимают до или после еды, тщательно взболтав. Для удобства в комплекте с лекарством имеется мерная ложка. Готовую суспензию хранят при комнатной температуре не дольше 8 дней.

Как принимать? Дозировка определяется возрастом ребенка:

• 1 месяц-1 год — 100 мг/кг;
• 1-4 года — 100-150 мг/кг;
• от 4 лет — 1000-2000 мг/сутки.

Груднички, у которых диагностировали менингит, должна принимать по 25 мг на кг внутривенно каждые 12 часов в первую неделю терапии, затем двойная доза каждые 8 часов.

Суточную дозу лекарства для детей делят на 6-8 приемов.

Что такое Ампициллин

Согласно принятой фармакологической классификации, антибиотик Ампициллин входит в группу пенициллинов, отличается широким спектром активности и разрушается пенициллиназой. Действующим веществом состава лекарства является тригидрат ампициллина, который не дает расти клеточной стенке бактерий. Это позволяет использовать препарат в лечении болезней, вызванных патогенными возбудителями.

Состав и форма выпуска

Ампициллин выпускается в четырех форматах: таблетки, капсулы, гранулы для приготовления суспензии и порошок для изготовления раствора для инъекций. Состав и описание лекарств:

Фармакологическое действие

Медикамент антибактериального действия активен в отношении ряда бактерий (кишечная палочка, шигеллы, сальмонеллы, протеи). Препарат не действует на штаммы микробов, которые образуют фермент пенициллиназу. Антимикробное свойство определяется активным веществом, которое начинает действовать сразу, проникая в ткани и жидкости организма.

Ампициллин – антибиотик или нет

Лекарственное средство является антибиотиком, оказывает антимикробное действие на определенные штаммы микроорганизмов. К ним относятся: Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Антибиотик входит в группу полусинтетических пенициллинов, не дает расти бактериальной клеточной стенке, за счет чего и оказывает бактерицидное действие. Препарат разрушается пенициллиназой, устойчив к воздействию кислот. Попадая внутрь, лекарство быстро всасывается, не разрушается в кислой среде, слабо проникает через гематоэнцефалический барьер головного мозга, но эта способность увеличивается при воспалении оболочек.

Метаболизм препарата происходит в печени. Медикамент выводится почками за 2-3 часа, в моче создаются его высокие концентрации, но активное вещество не кумулирует. Это помогает применять его долго в больших дозах. Препарат частично выводится желчью, обнаруживается в плевральной, перитонеальной и синовиальной жидкостях, многих тканях организма.

Показания к применению

Основными показаниями для использования препарата являются заболевания, вызванные чувствительными к активному веществу микроорганизмами. К таковым относятся болезни:

• бронхит, абсцесс, пневмония;
• тонзиллит, заболевания ЛОР-органов;
• холецистит, холангит;
• пиелит, цистит, пиелонефрит;
• инфекции желудочно-кишечного тракта, сальмонеллоносительство;
• гинекологические инфекции яичников, поражения кожи и мягких тканей, гонорея;
• перитонит, сепсис, септический эндокардит;
• менингит, аднексит;
• ревматизм, рожа;
• скарлатина, гонорея.

Аналоги

1. Оксациллин – данный антибиотик, так же как и описываемый выше, относится к пенициллиновой группе. Основным преимуществом именно оксациллина состоит в том, что его используют для лечения младенцев, младше 1 месяца и даже для терапии недоношенных детей. Форма выпуска – порошок для приготовления инъекционного раствора.
2. Сультасин – это комбинированный антибактериальный препарат, он состоит из ампициллина и сульбактама. Производится исключительно в вид леофилизата для применения в виде внутривенных или внутримышечных уколов. Допускается лечение детей любых возрастных групп.
3. Стандациллин – имеет практически те же показания к применению и побочные эффекты, что и Апмициллин. Используется в виде внутримышечных и внутривенных уколов.
4. Зетсил и Пенодил – антибиотики на основе Ампициллина. Эти препараты используются так же, как и описываемый, у них одинаковые показания и побочные эффекты – это абсолютные аналог иАмпициллина.

Помимо вышеперечисленных, существует еще немало аналогов Ампициллина. Большинство из них выпускаются исключительно в таблетках и капсулах.

Состав

• Активным веществом таблеток Ампициллин является тригидрат ампициллина. Дополнительно в таблетированной форме лекарства присутствуют стеарат магния или кальция, крахмал и тальк.
• Гранулы, из которых готовится суспензия Ампициллина, тоже содержат действующее вещество в виде тригидрата. Из дополнительных веществ в такой форме антибиотика могут присутствовать бензоат натрия, ПВП, гуаровая камедь, ароматизаторы, сахароза, симетикон, ванилин, сахаринат натрия и другие соединения.
• Порошок, предназначенный для уколов, помимо ампициллина в форме натриевой соли других ингредиентов не содержит.