Имеет ограничения при беременности
Запрещен при грудном вскармливании
Запрещен детям
Имеет ограничения для пожилых людей
Имеет ограничения при проблемах с печенью
Имеет ограничения при проблемах с почками
Габапентин – это сильнодействующий противосудорожный препарат с выраженным анальгезирующим действием. Это одно из наиболее часто назначаемых средств этой группы, однако принимать Габапентин необходимо строго следуя инструкции по применению, поскольку может развиться синдром отмены и привыкание к препарату при нарушении схемы дозирования и кратности употребления препарата.
Принцип действия, эффект габапентина
Габапентин относится к группе противосудорожных препаратов. Наркотическое действие габапентина основано на том, что он растормаживает центры удовольствия. При употреблении в определенных дозах он дает расслабление, благодушие, радость, прилив положительных эмоций, эйфорию. При больших дозах возникают галлюцинации. Очень быстро возникает толерантность к препарату и требуется увеличение дозы. При длительном употреблении возникает тахикардия, приступы возбуждения.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Клиренс габапентина из плазмы снижается у пожилых людей и больных с нарушенной функцией почек. Константа скорости выведения, клиренс из плазмы и почечный клиренс прямо пропорциональны КК. Габапентин удаляется из плазмы при гемодиализе. У больных с нарушенной функцией почек и пациентов, получающих лечение гемодиализом, рекомендуется коррекция дозы.
Установлено, что концентрации габапентина в плазме у детей в возрасте от 4 до 12 лет в целом сходны с таковыми у взрослых.
Кто чаще всего употребляет габапентин и почему
Зависимость от габапентина — часть такого явления, как аптечная наркомания. Аптечными наркоманами часто становятся очень молодые люди, подростки и даже дети. Рецептурные препараты наркоманам продают некоторые аптеки, иногда с разрешения руководства, иногда по личному решению провизора. Проблема аптечной наркомании усугубляется тем, что зависимые считают препараты гораздо менее опасными, чем запрещенные наркотики. На самом деле, аптечная наркомания не менее опасна: она так же быстро разрушает организм, формирует зависимость и требует длительного комплексного лечения.
Особые указания
Хотя при применении Нейронтина не отмечено синдрома отмены с развитием судорог, тем не менее, резкое прекращение терапии противосудорожными средствами у больных с парциальными судорогами может провоцировать развитие судорог.
Нейронтин в целом не считается эффективным средством лечения абсанс-эпилепсии.
При совместной терапии с морфином может потребоваться повышение концентрации габапентина. При этом необходимо обеспечить тщательное наблюдение за пациентами на предмет развития такого признака угнетения ЦНС, как сонливость. В этом случае дозу Нейронтина или морфина следует адекватно уменьшить.
При добавлении Нейронтина к другим противосудорожным средствам были зарегистрированы ложноположительные результаты при определении белка в моче с помощью тест-полосок Ames N-Multistix SG. Для определения белка в моче рекомендуется пользоваться более специфичным методом преципитации сульфосалициловой кислотой.
Ломка от габапентина
Через сутки-двое после применения габапентина возникает абстинентный синдром. Он достаточно выражен, сопровождается психическими и физическими проявлениями. Это беспокойство, нарушение сна и аппетита, раздражительность, упадок сил, тревожность. На физическом уровне наркоман испытывает тянущую крутящую боль в мышцах, тахикардию, диарею, обильное потоотделение. Симптомы похожи на ломку о опиоидных наркоманов, поскольку и те, и другие действуют на одни структуры в организме. Пик ломки может длиться до 10 дней.
Использование в педиатрии
При лечении невропатической боли эффективность и безопасность препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.
При монотерапии парциальных судорог со вторичной генерализацией и без нее эффективность и безопасность препарата у детей в возрасте до 12 лет не установлены.
При применении в качестве дополнительного средства при лечении парциальных судорог со вторичной генерализацией безопасность и эффективность препарата у детей в возрасте до 3 лет не установлены.
Лечение зависимости от габапентина
При лечении в первую очередь нужны препараты, позволяющие облегчить абстинентный синдром, сделать период ломки максимально мягким. Дальше требуется реабилитация в клинике и работа с психотерапевтом.
И врачи, и работники полиции часто встречают очень молодых аптечных наркоманов. При этом зависимые считают, что раз препарат продается в аптеке, то не может нанести вред — ведь это лекарство, а не наркотик. Переубедить таких людей не может даже попадание в стационар с передозировкой. Активисты движения против аптечных наркотиков пытаются переубедить 11-летнего наркомана с годовым стажем употребления. Он находится в больнице после передозировки, но по его ответам видно, что он не намерен бороться с зависимостью. Таким пациентам, как и любым наркоманам, нужна длительная психотерапия и реабилитация в специализированной клинике.
Инструкция по применению
Препарат принимают внутрь перорально, запивая достаточным количеством жидкости, независимо от приема пищи. Капсула проглатывается целиком, не повреждая оболочку.
Дозировка для взрослых и детей
Схема дозирования зависит от этиологического фактора и проявлений патологии. Основные принципы расчета дозировки отображены в таблице.
Нейропатическая боль у взрослых | Парциальные судороги |
Начальная доза составляет максимально 900 мг/сутки (применение у пожилых пациентов с нарушенными процессами выделительной системы доза может снижаться до 150-300 мг). Кратность применения разделена на три дневных приема, постепенно дозировку можно увеличивать, доводя до максимально допустимой — 3600 мг в сутки. Возможно назначение ступенчатой терапии:
| При судорожной готовности и гипервозбудимости отдельных участков коры головного мозга применяют препарат в дозировке идентичной для терапии нейропатической патологии — изначально по 300 мг 3 раза в день, доводя до 1200 мг 3 раза в день. Интервал между приемами должен составлять менее 12 часов для предотвращения возобновления судорожной готовности. |
Препарат не назначается детям младше 12 лет с судорожными припадками, начальная доза у ребенка не отличается от таковой у взрослых – 900 мг в три приема, но максимальное количество – 2400 мг в три приема (3600 мг после 18 лет).
Для лечения алкогольной зависимости
Исследования с контроль-группой продемонстрировали, что пациенты, которые принимали курс терапии на протяжении 3 месяцев с целью лечения алкогольной зависимости, отмечают снижение тяги к алкогольсодержащим напиткам и стабилизацию психологического состояния (прием стандартной дозы 300 мг трижды в день).
При увеличении дозы до 600 мг трижды в сутки отмечалось не только отсутствие тяги к спиртному, но и нормализация сна, 46% отказались полностью от употребления спиртного, а состояние психологического фона улучшилось на 15% (снижение депрессивности, раздражительности, агрессии).
Гебапентин активно помогает бороться с алкоголизмом.
Как правильно отменять препарат?
Препарат запрещено резко отменять, характерно появление синдрома отмены и развития осложнений со стороны неврологической системы – от беспокойства, агрессии, перепадов настроения, бессонницы до появления галлюцинаций и развития эпилептического статуса.
Наиболее оптимальное решение – это постепенное уменьшение дозировки на протяжении 7-10 дней, при высоких дозах и длительном приеме в течение нескольких лет процесс отмены может составить несколько месяцев до полного прекращения приема капсул.
Аналоги
Если существуют объективные причины, не позволяющие использовать предписанный врачом препарат, подбирается подходящий заменитель.
Схожие показания с Габапентином имеют следующие фармакологические средства:
- Нейронтин;
- Тебантин;
- Карбамазепин;
- Клоназепам;
- Топирамат;
- Конвулекс;
- Финлепсин ретард.
Самостоятельно подбирать аналог строго запрещается из-за высокой вероятности снижения терапевтического эффекта, развития осложнений.
Только специалист сможет адекватно оценить состояние пациента, выявить противопоказания к тому или иному заменителю.
РЛС
Противоэпилептическое средство внесено в реестр медикаментов, реализация которых разрешена на территории РФ.
Основная часть регистрационной информации:
- торговое наименование – Габапентин;
- международное непатентованное название – габапентин;
- форма – капсулы (цвет оболочки – зелёный, порошка – белый);
- активный компонент – габапентин;
- код ATX – N03АХ12.
На справочной странице в регистрационной системе можно ознакомиться с официальной аннотацией и стоимостью лекарства в том или ином регионе страны.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Нейронтина и морфина (когда морфин принимали за 2 ч до приема Нейронтина) наблюдалось увеличение среднего значения AUC габапентина на 44% по сравнению с монотерапией Нейронтином, что сопровождалось увеличением болевого порога (холодовый прессорный тест). Клиническое значение этого изменения не установлено, фармакокинетические характеристики морфина при этом не изменялись. Побочные эффекты морфина при совместном приеме с Нейронтином не отличались от таковых при приеме морфина совместно с плацебо.
Взаимодействия между Нейронтином и фенобарбиталом, фенитоином, вальпроевой кислотой и карбамазепином не отмечено.
Фармакокинетика габапентина в равновесном состоянии одинакова у здоровых людей и пациентов, получающих другие противосудорожные средства.
Одновременное применение Нейронтина с пероральными контрацептивами, содержащими норэтиндрон и/или этинилэстрадиол, не сопровождалось изменениями фармакокинетики обоих компонентов.
Одновременное применение Нейронтина с антацидами, содержащими алюминий и магний, сопровождается снижением биодоступности габапентина примерно на 20%. Габапентин рекомендуется принимать примерно через 2 ч после приема антацида. Пробенецид не влияет на почечную экскрецию габапентина.
Небольшое снижение почечной экскреции габапентина при одновременном приеме циметидина, вероятно, не имеет клинического значения.
Цена
Лекарство реализуется через аптеки и интернет-магазины.
Условием продажи противоэпилептического средства является наличие рецепта на латинском.
Купить в Москве таблетки можно по цене от 340 до 410 рублей (за 50 капсул при дозировке 300 мг).
Состав
Терапевтический эффект достигается благодаря свойствам активного компонента Габапентина. Его название созвучно с наименованием препарата.
В одной капсуле содержится 300 мг вещества.
Для лучшего усвоения химического соединения в производстве используются:
- карбоксиметилкрахмал натрия;
- кальция стеарат;
- целлюлоза микрокристаллическая.
Средство выпускается в капсулах. Белым лекарственным порошком наполняют заготовки, сделанные из желатина и диоксида титана.
Такая форма позволяет быстро доставлять противоэпилептический препарат в желудок, где и происходит растворение капсулы.