Передозировка
Передозировка Буторфанолом возникает при введении большой дозы препарата или его использовании одновременно с алкоголем, бензодиазепинами, барбитуратами, другими опиоидами. Ключевой признак – угнетение дыхания (гиповентиляция). Развивается головокружение, спутанность сознания, сонливость, усталость и слабость. На коже выступает липкий пот, дыхание становится затрудненным, сердцебиение – неравномерным. Снижается артериальное давление, сужаются зрачки, возникают судороги. Больной испытывает тревогу и беспокойство. В тяжелых случаях он теряет сознание, впадает в кому. При отсутствии скорой медицинской помощи дыхание урежается, наступает смерть.
Форма выпуска и состав
Бесцветный, прозрачный или слабо опалесцирующий раствор 2 мг/мл для внутримышечного или внутривенного введения. Выпускается в:
- Ампулах, объемом 1 мл, прозрачных или темного стекла (в контурных ячейковых упаковках по 5 штук, в пачке картонной 1, 2, 4, 10 или 20 упаковок, пачки снабжены ампульным ножом);
- Шприц-тюбиках, объемом 1 мл (в пачке картонной 1, 2 или 5 шприц-тюбиков).
Действующее вещество – буторфанола тартрат.
Вспомогательные компоненты: трилон Б, натрия цитрат, лимонная кислота, натрия хлорид, вода для инъекций.
Показания
Применение Буторфанола показано при следующих заболеваниях и состояниях:
- Для купирования болей, причинами которых являются онкологические заболевания
- При выраженных болевых синдромах различного происхождения
- Для обезболивания при проведении хирургических вмешательств
- Для премедикации и в послеоперационный период
- При родах, в том случае, если у плода не обнаружено признаков внутриутробной патологии
Противопоказания
Противопоказаниями к применению Буторфанола являются:
- Повышенное внутричерепное давление;
- Угнетение дыхания;
- Черепно-мозговые травмы;
- Угнетение ЦНС;
- Алкогольный психоз и острые алкогольные состояния;
- Судороги;
- Почечная и печеночная недостаточность;
- Бронхиальная астма;
- Артериальная гипертензия;
- Сердечная недостаточность;
- Нарушение ритма сердечных сокращений;
- Острый инфаркт миокарда;
- Острые хирургические заболевания органов брюшной полости (до установления диагноза);
- Лекарственная зависимость к морфиноподобным препаратам (Промедол, Морфин, Фентанил).
- Гиперчувствительность к компонентам препарата;
- Беременность и период лактации (кроме снятия болевого синдрома при родах и подготовке к ним);
- Возраст до 18 лет.
Препарат не назначают на фоне лечения ингибиторами МАО, а также в течение 2 недель после их отмены.
Применять с осторожностью в пожилом возрасте (после 65 лет).
Лечение зависимости
Борьба с зависимостью начинается с отказа от введения Буторфанола. Чтобы облегчить симптомы «ломки» и ускорить процесс дезинтоксикации, пациенту назначаются антагонисты опиоидных рецепторов (Налоксон, Налтрексон), а также обезболивающие препараты, витамины, капельницы с солевыми растворами, успокоительные препараты. После завершения абстинентного синдрома начинается курс психотерапии, который помогает больному справиться с психологической зависимостью. Может быть рекомендовано посещение групп поддержки, трудотерапия, реабилитация в домашних условиях, возвращение к профессиональной деятельности.
Способ применения и дозировка
Препарат вводится внутривенно или внутримышечно. Дозу препарата определяет индивидуально лечащий врач.
В зависимости от возраста и состояния больного препарат вводят в следующих дозировках:
- Для снятие болевого синдрома – 1 мг внутривенно или 2 мг внутримышечно, через каждые 3-4 часа по необходимости;
- Для премедикации – 2 мг внутримышечно за 1-1,5 часа до начала операции или такую же дозу внутривенно непосредственно перед началом операции;
- При проведении общей анестезии – 2 мг внутривенно, перед введением тиопентала натрия, затем добавляют по 0,5-1 мг для поддержания необходимой глубины наркоза. Полная доза Буторфанола, требуемая для проведения общей анестезии, может варьироваться от 4 до 12,5 мг;
- В период родов – 1-2 мг препарата внутримышечно или внутривенно, роженицам на сроке беременности не менее 37 недель, только при отсутствии у плода признаков внутриутробной патологии. Чаще 1 раза в 4 часа вводить препарат не следует, последняя инъекция должна быть сделана не менее, чем за 4 часа до родоразрешения.
Пожилым людям (старше 65 лет) дозу рекомендуется снижать в 2 раза, а интервал между введениями увеличить до 6 часов.
Фармакологические свойства препарата Буторфанол
Синтетический опиоидный анальгетик фенантренового ряда. Буторфанол и его основные метаболиты являются агонистами опиатных рецепторов класса κ- и антагонистами-агонистами μ-опиатных рецепторов. Взаимодействие буторфанола с указанными рецепторами в ЦНС обеспечивает большинство его фармакологических эффектов. Помимо центрального анальгезирующего, оказывает седативное действие, понижает возбудимость кашлевого центра, стимулирует рвотный рефлекс, а также вызывает миоз. Эффекты, возможно не связанные с ЦНС, включают изменения гемодинамики, тонуса бронхов, секреторной и моторной активности пищеварительного тракта и тонуса сфинктера мочевого пузыря. Подобно другим агонистам-антагонистам опиатных рецепторов с высоким сродством к κ-рецепторам, буторфанол может вызывать нежелательные психотомиметические эффекты. В дозе 1–2 мг или выше при любом способе введения может вызывать тошноту и/или рвоту и угнетение дыхания. Буторфанол проявляет противокашлевый эффект, способствует повышению давления в легочной артерии, сосудистого сопротивления, повышению конечного диастолического давления в левом желудочке и системного АД. Анальгетический эффект зависит от пути введения и проявляется через несколько минут после в/в введения и в течение 10–15 мин после в/м введения. Максимальный анальгезирующий эффект наблюдается через 30–60 мин после в/в или в/м введения. Средняя продолжительность анальгезирующего эффекта после в/м и в/в введения — 3–4 ч, после чего в 50% случаев требуется повторное введение.
Побочные действия
Наиболее часто применение Буторфанола может вызвать головокружение, сонливость, тошноту и рвоту. Редко возможны иные побочные эффекты со стороны органов и систем:
- Органы желудочно-кишечного тракта: редко — запор, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, боль в эпигастрии;
- Сердечно-сосудистая система и кровь (гемостаз, кроветворение): редко — сердцебиение, вазодилатация; крайне редко — обморок, снижение или повышение артериального давления, боль в грудной клетке, тахикардия;
- Нервная система и органы чувств: редко — эйфория, спутанность сознания, беспокойство, нервозность, бессонница, сонливость, парестезия, головная боль, астения, тремор, звон в ушах, боль в глазах, нечеткость зрительного восприятия, летаргия; крайне редко — ажитация, враждебность, необычные сновидения, дисфория, галлюцинации, вертиго, депрессия, синдром отмены;
- Аллергические реакции: крайне редко – крапивница, сыпь;
- Прочее: редко – зуд, повышенная потливость, ощущение жара; крайне редко – поверхностное дыхание, уменьшение мочевыделения.
Также в процессе постмаркетинговых наблюдений отмечались: судороги, апноэ, бред, транзиторное затруднение движения и речи (связанные с чрезмерным влиянием препарата), лекарственная зависимость.
Побочные эффекты, которые может вызвать передозировка Буторфанолом: гипотермия, артериальная гипотензия, сердечно-сосудистая недостаточность, гиповентиляция, ступорозное или коматозное состояние. При передозировке требуется поддерживать адекватную легочную вентиляцию, системную гемодинамику и температуру тела. При угнетении дыхания возможно введение специфического опиоидного антагониста Налоксона – 0,4-2 мг внутривенно. Следует обеспечить больного непрерывным наблюдением, при необходимости проводить искусственную вентиляцию легких.
Аналоги
Среди других опиатов стоит выделить Налбук, который является прямым аналогом Буторфанола. Налбуфин, входящий в его состав, оказывает те же лечебные эффекты, что и Буторфанол, однако с меньшей степенью влияния на дыхательный центр.
Также для Налбука не характерно развитие побочных действий со стороны сердечно-сосудистой системы. Его отличает практически полное отсутствие предрасположенности к развитию зависимости. Важно отметить, что Налбук относится к сильнодействующим веществам, поэтому подлежит количественному учету в пределах лечебного учреждения и не продается в розничной аптечной сети.
Не всегда удается использовать мощный опиоидный анальгетик, особенно если речь идет о хронической боли. В таком случае эффективным будет назначение аналогичных средств, которые будут более безопасными и не вызовут привыкания:
- Одним из наиболее эффективных препаратов из группы НПВС является Диклофенак натрия. Свое анальгетическое действие он реализует путем ингибирования циклооксигеназы-2, благодаря чему снижается выработка простагландинов класса Е2 и Е2-альфа. Диклофенак эффективно справляется с болевым синдромом средней тяжести, а также рекомендован в случае приступа мигрени.
Медикаментозное средство доступно в свободной продаже и имеет достаточно низкую стоимость и широкую распространенность. Из побочных явлений наиболее частыми могут быть нарушения свертывающей системы крови, поэтому прием препарата и корректировку доз следует проводить только под контролем лечащего врача.
Особенности препарата - Парацетамол стоит обособленно в группе анальгетиков, несмотря на то, что принцип действия основан на снижении уровня простагландинов путем угнетения ЦОГ. Однако происходит это не только в пределах локального очага воспаления, но и в центральной нервно системе. Также снижается возбудимость центра терморегуляции, благодаря чему удается получить пиролитический эффект.
Препарат помогает бороться с головной и зубной болью различной интенсивности, а также невралгиями и ишиалгиями. Главным побочным эффектом, который необходимо учитывать при назначении препарата, является его гепатотоксичность. Поэтому для людей с печеночной недостаточностью прием должен проводиться с учетом показателей риска и пользы.
Особые указания
Перед началом терапии Буторфанолом нужно провести комплекс мероприятий, направленных на полное выведение из организма наркотических веществ у больных с наркотической зависимостью в анамнезе.
В процессе подготовки к родам препарат можно назначать только при условии тщательного врачебного контроля.
В период лечения не следует заниматься потенциально опасными видами работ, требующими повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.
На протяжении всего курса лечения не следует употреблять этанол.
Не рекомендуется использовать препарат в качестве обезболивающего при непродолжительных оперативных вмешательствах, так как возможна длительная посленаркозная депрессия дыхания.
Не следует комбинировать прием препарата с приемом других опиоидных анальгетиков, поскольку велика вероятность ослабления анальгезии и провоцирования синдрома отмены у больных с опиоидной зависимостью.
На фоне применения снотворных и средств для общего наркоза, во избежание чрезмерного подавления активности дыхательного центра и усиления угнетения ЦНС, препарат принимается в уменьшенных дозах и под тщательным врачебным наблюдением.
Следует учитывать, что Буторфанол:
- Фармацевтически несовместим с барбитуратами, диазепамом;
- Теряет эффективность при одновременном применении с местными вазоконстрикторами, вводимыми интраназально;
- Усиливает действие препаратов, угнетающих ЦНС (анксиолитики, барбитураты, антипсихотические средства, этанол, блокаторы гистаминовых Н1-рецепторов).
Последствия зависимости от Буторфанола
Так как Буторфанол вводят внутривенно, среди наркозависимых существует высокий риск заражения инфекционными заболеваниями – гепатитом, сифилисом, ВИЧ-инфекцией. Препарат угнетает кашлевой рефлекс и одновременно снижает активность иммунной системы, что приводит к развитию бронхита и пневмонии. Нередко эти болезни остаются не диагностированными и приводят к смерти у тех, кто регулярно принимал Буторфанол. Наркотик также приводит к следующим осложнениям:
- токсическое поражение печени
- флебиты, рубцы на венах, нагноения в области введения препарата
- разрушение зубов
- импотенцию
- снижение интеллекта
- деградацию личности
Передозировка
Симптомы:
- Снижение температуры тела
- Падение артериального давления
- Ступор или коматозное состояние
- Сердечнососудистая недостаточность
- Поверхностное дыхание (гиповентиляция)
Лечение:
- Искусственная вентиляция легких
- Поддержание системной гемодинамики и адекватной температуры тела
- При угнетении дыхательного центра используется опиоидный антагонист Нолаксон в дозировке 0,4-2 мг внутривенно
