Корвитол представляет группу бета-адреноблокаторов. Отличается препарат однокомпонентным составом. К преимуществам относят достаточный уровень эффективности и приемлемую стоимость. Его назначают пациентам разного возраста. Причем в большинстве случаев дозировка не пересчитывается.
Корвитол представляет группу бета-адреноблокаторов.
Форма выпуска, состав и упаковка
Характеризуется лекарство твердой структурой. Приобрести его можно в 2 исполнениях: таблетки с дозировкой активного вещества 50 и 100 мг. В качестве главного компонента выступает метопролола татрат. Другие соединения в составе не проявляют активности при терапии. К ним относят:
- лактозы моногидрат;
- натрия кроскармеллоза;
- магния стеарат;
- повидон;
- кремния диоксид высокодисперсный;
- тальк.
Выпускается препарат в упаковке, содержащей 3 или 5 блистеров (по 10 таблеток в каждом).
Выпускается препарат в упаковке, содержащей 3 или 5 блистеров (по 10 таблеток в каждом).
Фармакологическое действие Корвитола
Лекарство характеризуется отсутствием внутренней симпатомиметической активности. У него слабо выражен мембраностабилизир. Главные свойства:
- нормализация давления при гипертонии;
- успокаивающее действие: лекарство помогает нормализовать сердечный ритм;
- устраняются симптомы ишемии миокарда.
Препарат действует угнетающе на ЦНС, дополнительно уменьшается интенсивность процесса синтеза ренина. Благодаря этому обеспечивается гипотензивный эффект. Под воздействием Корвитола уменьшается уровень чувствительности барорецепторов аорты, снижается АД.
Антиангинальное (успокаивающее) действие обусловлено уменьшением ЧССС. Кроме того, потребность мышечных тканей сердца в кислороде падает. Вследствие этих процессов исчезает чувствительность к симпатическим интервенциям. Перфузия миокарда восстанавливается, увеличивается диастола.
При применении препарата потребность мышечных тканей сердца в кислороде падает.
Благодаря этому снижается вероятность развития стенокардии, у пациентов уменьшается частота этих приступов. Кроме того, переносится данное патологическое состояние намного легче. Повышается устойчивость к более интенсивным физическим нагрузкам. При патологиях, сопровождающихся тахикардией, нормализуется сердечный ритм. Препарат характеризуется противомигренозным действием.
Пик активности Корвитола наступает через 120 минут, при этом отмечается наибольшая концентрация метопролола в плазме. Действующее вещество всасывается из желудка в существенном количестве (95% общей дозы). В процессе метаболизации задействована печень (здесь происходит трансформация активного вещества) и почки (выводят метаболиты). Рассматриваемое лекарство может проникать через гематоэнцефалический барьер.
Отмечают факторы, способствующие увеличению биодоступности Корвитола: цирроз печени, прием пищи. В обоих случаях данный показатель возрастает на 20-40%. Вещества, которые высвобождаются в процессе метаболизации, характеризуются активностью как бета-адреноблокаторы. При сильном поражении печени возможно снижение биодоступности лекарства. В данном случае уменьшается интенсивность процесса метаболизации, т. к. он протекает в этом органе. Длительность периода полувыведения компонентов препарата варьируется в пределах от 1 до 9 часов.
Фармакологические свойства препарата Корвитол
Метопролол — слаболипофильный блокатор β-адренорецепторов. Имеет относительную селективность к β1 -адренорецепторам, не обладает симпатомиметической активностью, оказывает слабое мембраностабилизирующее действие. Метопролол снижает силу и частоту сокращений сердца, скорость проведения импульса в AV-соединении и активность ренина в плазме крови. После приема внутрь метопролол почти полностью (приблизительно 95%) всасывается в пищеварительном тракте. В связи с тем, что метопролол подвержен выраженному метаболизму первичного прохождения через печень, системная биодоступность его составляет 50%. Максимальная концентрация метопролола в плазме крови достигается на протяжении 1,5–2 ч. Метопролол связывается с белками плазмы крови приблизительно на 12%. Период полувыведения метопролола составляет 3–5 ч. Препарат выводится из организма главным образом с мочой (95%).
От чего помогает Корвитол?
Целесообразно применять это средство при таких патологических состояниях:
- артериальная гипертензия;
- стенокардия (профилактика появления приступов, снижение интенсивности их симптомов);
- нарушения сердечного ритма, например, тахикардия, аритмия и пр.;
- инфаркт миокарда и признаки ишемии;
- предупреждение появления мигрени.
Препарат допустимо использовать в качестве самостоятельного средства. Это обусловлено достаточным уровнем эффективности Корвитола. Кроме того, разрешено назначать его вместе с другими антигипертензивными препаратами.
Режим дозирования
Схема терапии подбирается с учетом ряда факторов: тип заболевания, общее состояние организма пациента, возраст, наличие других патологий сердечно-сосудистой системы. Таблетки принимают после приема пищи, что позволяет избежать неконтролируемого усиления активности препарата. Разжевывать их не следует. Нужно запивать таблетки водой. Различные схемы приема препарата с учетом вида заболевания:
- Приступы стенокардии, гипертонии. Рекомендуемая суточная доза — 0,1 г. Допустимо применять по 1 или 2 шт. в сутки, при необходимости дозу увеличивают. Предельное суточное количество — 0,2 г. В данном случае препарат делят на 2 приема: по 0,1 г утром и вечером.
- Инфаркт миокарда. Таблетки нужно принимать небольшими дозами: по 0,025-0,05 г. Перерыв между приемами — 12 часов. Если необходимо, данное количество увеличивается в несколько раз. При этом предельная суточная доза составляет 0,1-0,2 г. Однако в данном случае нужно контролировать состояние организма больного с помощью ЭКГ, изменения уровня АД.
- Нарушения сердечного ритма: назначают 0,05-0,1 г препарата. Эту дозу можно принять однократно или разделить на 2 приема.
- Предупреждение приступов мигрени. Суточное количество лекарства составляет 0,1 г. Его можно разделить на 2 приема или принять за 1 раз. Когда устраняются острые признаки патологического состояния, дозу уменьшают. Делается это в индивидуальном порядке.
Длительность курса зависит от состояния организма больного, разновидности патологии.
Побочное действие Корвитола
Препарат способствует появлению множества негативных реакций со стороны разных систем:
- ЦНС: постоянная обеспокоенность, возбужденное или, наоборот, сонливое состояние, нарушение сна, расстройство чувствительности, ухудшение реакций (двигательных, психических), ослабление организма, быстрая утомляемость, головокружения, ухудшение памяти, нарушение сознания, слабость в мягких тканях, депрессия.
- ССС: отечность, артериальная гипотензия, брадикардия, учащенное сердцебиение, головокружение, потеря сознания, одышка, повышение интенсивности признаков заболеваний периферических сосудов, что часто сопровождается нарушением микроциркуляции, ухудшение проводимости сердечной мышцы.
- Есть вероятность нарушения слуха, снижения остроты зрения. Отмечается уменьшение интенсивности работы слезной железы (секрет вырабатывается менее интенсивно). Слизистые оболочки становятся более сухими. Иногда диагностируют конъюнктивит.
- Наружные покровы: развивается гипергидроз, сопровождается данная патология повышением потоотделения, алопеция (это обратимый процесс), усиливаются проявления псориаза. У некоторых пациентов диагностируют фотодерматоз. Могут покраснеть наружные покровы.
- ЖКТ: меняется структура кала, возникает тошнота и рвота, боли в области живота, вкусовые рецепторы перестают выполнять свою главную задачу, появляется сухость в ротовой полости.
- Нарушение дыхательной функции.
- Возрастает риск развития гипергликемии, гипогликемии, гипотиреоза.
- Нарушается работа системы кроветворения, что может привести к изменению состава биологической жидкости.
- Иногда развивается аллергия. Данное патологическое состояние сопровождается сыпью, зудом. У людей со склонностью к аллергическим реакциям развивается крапивница.
- Редко отмечается увеличение веса, снижение либидо. Если резко прекратить принимать препарат, появляется стенокардия, повышается уровень давления (признаки синдрома отмены).
Рекомендуем к прочтению: Как правильно использовать препарат Полькортолон ТС?
Побочные эффекты препарата Корвитол
В начале лечения или при применении в высоких дозах могут отмечаться повышенная утомляемость, головокружение, депрессивные расстройства, спутанность сознания, легкая головная боль, нарушение сна, кошмарные сновидения. Иногда возникают тошнота, рвота, гастралгия, запор или диарея; одышка при нагрузке, реже — бронхоспазм; парестезия, ощущение холода в конечностях, мышечная слабость или судороги мышц; усиление боли у пациентов с перемежающейся хромотой; ортостатическая гипотензия, которая иногда сопровождается потерей сознания, замедлением пульса, функциональными расстройствами сердечной деятельности (нарушения AV-проводимости), усиление симптомов сердечной недостаточности (периферические отеки), боль в области сердца и сердцебиение, брадикардия и усиление приступов стенокардии; в отдельных случаях — сухость во рту, конъюнктивит и уменьшение секреции слезных желез; в единичных случаях — нарушения либидо и потенции, увеличение массы тела, выпадение волос, расстройства зрения, слуха, шум в ушах; реакции гиперчувствительности — зуд, гиперемия кожи, сыпь; в отдельных случаях — изменения функционального состояния печени, гепатит, артрит, тромбо- и лейкоцитопения, аллергический ринит. Описаны случаи усиления имеющихся нарушений периферического кровообращения, а также кратковременная амнезия. В редких случаях возможна манифестация латентного сахарного диабета или ухудшение состояния больных сахарным диабетом.
Противопоказания к применению
У лекарства много ограничений:
- гиперчувствительность к любому из компонентов в составе, отмечается также запрет на применение других активных веществ, содержащихся в аналогах-адреноблокаторах;
- брадикардия, сопровождающаяся явными признаками;
- тяжелые патологии, вызванные нарушением периферического кровообращения;
- синоатриальная блокада и блокада II, III степени;
- сердечная недостаточность;
- гипотония;
- стенокардия Принцметала;
- инфаркт миокарда в острой форме.
Отмечают и ряд относительных противопоказаний. Например, допустимо лишь по жизненным показаниям назначать препарат больным с феохромоцитомой, сахарным диабетом. К этой же группе относят тяжелые формы печеночной и почечной дисфункции, AV-блокаду первой степени, бронхиальную астму, метаболический ацидоз, некоторые болезни легких (эмфизема).
Особые указания по применению препарата Корвитол
В результате индивидуальных реакций на препарат может снижаться способность к управлению транспортными средствами или работе с механизмами, особенно в начале лечения или при замене препарата, а также при одновременном приеме алкоголя. У некоторых пациентов блокаторы β-адренорецепторов могут вызывать развитие псориаза или ухудшение его течения, либо возникновение псориазоформной экзантемы. С особой осторожностью и под строгим контролем применяют препарат у больных сахарным диабетом (в связи с возможностью развития гипогликемии); AV-блокадой I степени; у пациентов, соблюдающих продолжительную строгую диету или голодание при интенсивной физической нагрузке (возможны тяжелые гипогликемические состояния); у больных с нарушенной функцией печени. Больным с феохромоцитомой назначают только после лечения блокаторами α-адренорецепторов. В период беременности (особенно в I триместр) препарат следует назначать только по строгим показаниям с учетом соотношения польза/риск. Есть данные о том, что метопролол снижает плацентарное кровообращение, в результате чего могут возникать нарушения роста плода. При применении других блокаторов β-адренорецепторов отмечали выкидыши, преждевременные роды или внутриутробную гибель плода. В грудное молоко метопролол проникает в значительном количестве, поэтому дети, находящиеся на грудном вскармливании, матери которых принимают препарат, требуют врачебного наблюдения. Содержание препарата в грудном молоке можно снизить, принимая его за 3–4 ч до кормления.
Особые указания
При терапии Корвитолом рекомендуется контролировать показатель глюкозы в крови, ЧСС и артериального давления.
Важно правильно завершить курс терапии. При этом доза сокращается постепенно. Длительность периода отмены составляет 10 дней.
При некоторых патологических состояниях, например, бронхиальной астме дополнительно назначают бета2-адреноблокаторы. Больным феохромоцитомой рекомендуют использовать альфа-адреноблокаторы наряду с Корвитолом.
Пожилым пациентам требуется контроль показателей печени. При развивающейся брадикардии пересчитывается дозировка.
Управлять автомобилем в период лечения запрещено. Это обусловлено усилением гипотензивного эффекта, вероятностью появления головокружений, ухудшением зрения, нарушением сознания и развитием прочих негативных реакций.
Применение при беременности и кормлении грудью
Особенностью Корвитола является способность выделяться из организма через грудное молоко, а также проникать через плаценту. Однако даже воздействие незначительных доз препарата может привести к непоправимым последствиям. Достоверная информация о безопасности влияния Корвитола отсутствует, поэтому нужно прекратить лечение данным средством в период лактации.
Лечение Корвитолом при беременности и в период лактации нужно прекратить.
Применение у детей
Запрещено использовать лекарство пациентам до 18 лет.
Рекомендуем к прочтению: Как правильно использовать Вазокардин от заболеваний щитовидной железы?
Применение при нарушениях функции почек
Препарат допустимо назначать в этом случае. Корректировка количества действующего вещества метопролола не требуется.
Корвитол
Контроль за больными, принимающими бета-адреноблокаторы, включает наблюдение за ЧСС и АД (в начале приема — ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), концентрацией глюкозы в крови у больных диабетом (1 раз в 4-5 мес). Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50/мин
Возможно усиление выраженности аллергических реакций (на фоне отягощенного аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина.
У пожилых пациентов рекомендуется осуществлять контроль функции почек (1 раз в 4-5 мес). Может усилить симптомы нарушения периферического артериального кровообращения. Пациентам с нарушениями сердечного ритма, у которых систолическое АД ниже 100 мм рт.ст., следует вводить в/в только при соблюдении особых мер предосторожности (существует риск дальнейшего снижения АД). Отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней.
При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие отмечается через 1-2 мес.
При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 уд/мин, при нагрузке — не более 110 уд/мин. У «курильщиков» эффективность бета-адреноблокаторов ниже.
При комбинированной терапии с клонидином прием последнего следует прекращать через несколько дней после отмены метопролола, во избежание гипертонического криза. При дозе выше 200 мг/сут уменьшается кардиоселективность.
Метопролол может маскировать некоторые клинические проявления тиреотоксикоза (например тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.
При сахарном диабете может замаскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.
При необходимости назначения пациентам с бронхиальной астмой в качестве сопутствующей терапии используют бета2-адреностимуляторы; при феохромоцитоме — альфа-адреноблокаторы.
При необходимости проведения хирургического вмешательства необходимо предупредить анестезиолога о проводимой терапии (выбор ЛС для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием), отмена препарата не рекомендуется.
Реципрокную активацию n.vagus можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг).
ЛС, снижающие запасы катехоламинов (например резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания ЛС, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления чрезмерного снижения АД или брадикардии.
В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50/мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекращать терапию при появлении кожных высыпаний и развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторами.
Отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней. При резком прекращении лечения может возникнуть синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение АД). Особое внимание при отмене препарата необходимо уделить больным стенокардией.
Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
Во время беременности назначают только по строгим показаниям (в связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, гипотензии, гипогликемии и паралича дыхания). Лечение необходимо прерывать за 48-72 ч до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо обеспечивать строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после родоразрешения.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
При регулярном повышении дозы возникают следующие проявления:
- шоковое состояние;
- потеря сознания;
- кома;
- AV-блокада, редко — остановка сердца;
- головокружение;
- брадикардия;
- сильное снижение давления;
- аритмия;
- нарушение дыхательной функции;
- тошнота.
Для устранения данных проявлений рекомендуется промыть пациенту желудок. Назначают сорбенты. После этого начинают симптоматическую терапию с учетом клинической картины.
При передозировке рекомендуется промыть пациенту желудок.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном использовании Корвитола с ингибиторами МАО сильно снижается давление. Между приемом этих препаратов делают перерыв не менее 14 дней.
Запрещено вводить Верапамил при терапии Корвитолом, что может привести к летальному исходу по причине остановки сердца.
Средства для общей анестезии способствуют снижению АД, подавлению деятельности миокарда.
Этанол оказывает угнетающее влияние на ЦНС во время лечения данным препаратом.
Бета-адреностимуляторы, некоторые средства НПВС, Кокаин — все они способствуют снижению эффективности Корвитола.
Инсулин может привести к развитию гипогликемии.
Если одновременно применять диуретики, прочие гипотензивные лекарства или Нитроглицерин, существенно снижается давление.
Корвитол лучше всего не применять совместно с другими лекарственными средствами.
Частота сердечных сокращений уменьшается, если использовать средства для общего наркоза, сердечные гликозиды и ряд препаратов: Дилтиазем, антиаритмические, Гуанфацин, Резерпин, Альфа-метилдопа, Клонидин.
Рифампицин и барбитураты способствуют повышению интенсивности метаболизма метопролола.
Циметидин, фенотиазины и средства контрацепции для перорального применения провоцируют рост концентрации активного компонента в плазме.
Контрастные вещества на основе йода, используемые при проведении аппаратных обследований, являются причиной увеличения риска развития анафилактических реакций.
Метопролол способствует росту концентрации Лидокаина в плазме.
Взаимодействия препарата Корвитол
С осторожностью проводят в/в введение верапамила, дилтиазема или антиаритмических средств (например дизопирамид) больным, которые принимают Корвитол. При одновременном применении Корвитола и:
- инсулина или пероральных гипогликемизирующих средств — может усиливаться или удлиняться их действие, при этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия и тремор) могут маскироваться или исчезать, поэтому необходим регулярный контроль уровня глюкозы в крови;
- трициклических антидепрессантов, барбитуратов, фенотиазинов, нитроглицерина, диуретиков, вазодилататоров и других гипотензивных средств (например празозина) — может усиливаться гипотензивный эффект;
- антагонистов кальция группы дигидропиридина, помимо усиления гипотензивного эффекта, может развиться сердечная недостаточность;
- антагонистов кальция других групп (верапамил, дилтиазем) или других антиаритмических средств (например дизопирамида) — могут развиться артериальная гипотензия, брадикардия и другие нарушения ритма сердца, сердечная недостаточность;
- сердечных гликозидов, резерпина, метилдопы, гуанфацина, клонидина — может развиться угрожающая брадикардия;
- эпинефрина, норэпинефрина или других симпатомиметиков — возможно повышение АД;
- индометацина и рифампицина — может уменьшаться гипотензивное действие и нарушаться элиминация метопролола;
- наркотических средств — усиливается гипотензивный эффект. При этом отмечается аддитивное отрицательное инотропное действие обоих средств;
- периферических миорелаксантов — может вызвать усиление нервно-мышечной блокады, поэтому перед проведением наркоза анестезиолог должен быть предупрежден о том, что пациент применяет метопролол;
- алкоголя — возможно усиление угнетающего действия.
Аналоги
Распространенные заменители:
- Атенолол;
- Беталок (Швейцария);
- Метозок (Акрихин, Россия);
- Метокард (Польша);
- Атенолол (Дарница, Украина)
- Вазокардин (Словакия) и пр.
