Допамин (Dopaminum)

Дозировка

Устанавливают индивидуально в зависимости от степени тяжести шока, величины АД и реакции больного на введение допамина. С целью повышения сократимости миокарда и увеличения диуреза вводят в/в капельно 100-250 мкг/мин. В случае необходимости воздействия на АД дозу увеличивают до 300-500-700 мкг/мин.

Детям вводят в дозе 4-6 мкг/кг/мин.

Продолжительность применения допамина может составлять до 28 дней.

Максимальная доза для взрослых при в/в капельном введении составляет 1.5 мг/мин.

Применение препарата Допамин

Вводят в/в капельно. 25 или 200 мг разводят соответственно в 125 или 400 мл 5% р-ра глюкозы или изотонического р-ра натрия хлорида так, чтобы в 1 мл р-ра содержалось соответственно 200 и 500 мкг допамина. При противопоказаниях к введению больших объемов жидкости применяют более концентрированные р-ры, разводя 200 мг в 250 мл вышеуказанных р-ров (в 1 мл содержится 800 мкг допамина). Начальная скорость введения при средней массе тела 70 кг составляет 1–4 мкг/кг в 1 мин (2–11 капель 0,05% р-ра или 1,5–6 капель 0,08% р-ра). Терапевтическая доза составляет 5–9 мкг/кг в 1 мин. При вазодилатации и артериальной гипотензии допамин целесообразно применять в дозе 10–15 мкг/кг в 1 мин. При необходимости скорость введения повышают до 18 мкг/кг в 1 мин. Инфузию проводят непрерывно в течение от 2–3 ч до 1–4 дней и более. Суточная доза достигает 400–800 мг. Введение проводят под контролем ЭКГ. Дозу и скорость введения определяют с учетом уровня АД, ЧСС, ритма сердца, величины сердечного выброса и диуреза. Уменьшение диуреза без артериальной гипотензии свидетельствует о необходимости снижения дозы.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия или брадикардия, боли за грудиной, повышение или снижение АД, нарушения проводимости, расширение комплекса QRS, вазоспазм, повышение конечного диастолического давления в левом желудочке; при применении в высоких дозах — желудочковая или наджелудочковая аритмии.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, кровотечения из ЖКТ.

Со стороны нервной системы: головная боль, тревожность, двигательное беспокойство, тремор пальцев рук.

Со стороны обмена веществ: полиурия.

Аллергические реакции: у больных бронхиальной астмой — бронхоспазм, шок.

Местные реакции: при попадании допамина под кожу — некрозы кожи, подкожной клетчатки.

Прочие: одышка, азотемия, пилоэрекция, при введении в низких дозах — полиурия.

Фармакологические свойства препарата Допамин

Катехоламин, нейромедиатор. Эндогенный допамин является метаболическим предшественником норэпинефрина (норадреналина) и эпинефрина (адреналина). Оказывает специфическое стимулирующее влияние на допаминовые рецепторы, а в высоких дозах стимулирует также α- и β-адренорецепторы. Под влиянием допамина повышается сопротивление периферических сосудов и уровень систолического АД, усиливаются сердечные сокращения, увеличивается сердечный выброс. ЧСС изменяется незначительно; повышается потребность миокарда в кислороде, но из-за увеличения коронарного кровотока обеспечивается более значительная доставка кислорода. Применение допамина увеличивает кровоток в сосудах сердца, головного мозга, кишечника и почек, а также клубочковую фильтрацию и экскрецию натрия почками. Действие допамина наступает быстро и заканчивается через 5–10 мин после окончания в/в вливания. Период полувыведения — около 2 мин. Приблизительно 50% допамина связывается с белками плазмы крови. Допамин быстро метаболизируется в печени, почках и плазме крови под действием МАО и катехол-О-метилтрансферазы до неактивных метаболитов и интенсивно выделяется почками. Около 25% введенной дозы метаболизируется в норэпинефрин в окончаниях адренергических нервов. Ввиду быстрой элиминации допамин не накапливается в организме даже при длительных инфузиях.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с диуретиками усиливается мочегонное действие допамина.

При одновременном применении ингибиторов МАО (в т.ч. фуразолидона, прокарбазина, селегилина), гуанетидина возможно усиление интенсивности и длительности кардиостимулирующего и прессорного эффектов допамина.

Введение допамина на фоне приема трициклических антидепрессантов (включая мапротилин) приводит к усилению его эффектов (возможно развитие тахикардии, аритмии, тяжелой артериальной гипертензии).

При одновременном применении с октадином усиливается симпатомиметическое действие.

Имеется сообщение о развитии тяжелой артериальной гипотензии при одновременном применении допамина с фенитоином.

При одновременном применении с ингаляционными средствами для общей анестезии, производными углеводородов (в т.ч. с циклопропаном, хлороформом, энфлураном, галотаном, изофлураном, метоксифлураном) повышается риск развития тяжелых нарушений сердечного ритма.

Другие симпатомиметики, а также кокаин усиливают кардиотоксическое действие.

Производные бутирофенона, бета-адреноблокаторы уменьшают действие допамина.

Допамин уменьшает гипотензивный эффект гуанадрела, гуанетидина, метилдопы, алкалоидов раувольфии (последние пролонгируют эффект допамина).

При одновременном применении с леводопой — повышение риска развития аритмий.

При одновременном применении с гормонами щитовидной железы — возможно усиление действия как допамина, так и гормонов щитовидной железы.

Эргометрин, эрготамин, метилэргометрин, окситоцин увеличивают вазоконстрикторный эффект и риск возникновения ишемии и гангрены, а также тяжелой артериальной гипертензии, вплоть до внутричерепного кровоизлияния.

При одновременном применении с сердечными гликозидами возможно повышение риска развития нарушений сердечного ритма, аддитивный положительный инотропный эффект.

Снижает антиангинальный эффект нитратов, которые в свою очередь могут снизить прессорный эффект симпатомиметиков и увеличить риск возникновения артериальной гипотензии.

Фармацевтически несовместим с щелочными растворами (инактивируют допамин), окислителями, солями железа, тиамином (способствует разрушению витамина B1).

Фармакодинамика и фармакокинетика

Допамин — что это такое? По данным Википедии, допамин – это один из важнейших нейромедиаторов, который вырабатывается в мозге людей и животных. Вещество является предшественником адреналина и норадреналина. Играет важную роль в процессах мотивации и обучения человека.

Допамин является диуретическим и кардиотоническим средством. Также препарат имеет свойство повышать АД. Действующее вещество воздействует на допаминовые рецепторы и расширяет сосуды. Степень сопротивления эндотелия сосудов почек снижается, улучшается клубочковая фильтрация и процесс диуреза, натрий-ионы эффективнее выводятся из организма.

Препарат в небольших и умеренных дозах стимулирует бета-1-адренорецепторы и увеличивает минутный объем крови. Во время применения средства увеличивается систолическое артериальное давление, потребность миокарда в поступлении кислорода, кровоток в коронарных сосудах.

Из-за применения большого количества средства повышается частота сердечных сокращений, сужаются сосуды почек, давление во время систолы и диастолы повышается.

После введения лекарства в организм максимального своего действия препарат достигает через 5 минут. Через 10 минут эффект от средства значительно снижается.

Особые указания

C осторожностью следует применять при гиповолемии, инфаркте миокарда, нарушениях сердечного ритма (тахиаритмии, желудочковые аритмии, фибрилляция предсердий), метаболическом ацидозе, гиперкапнии, гипоксии, гипертензии в малом круге кровообращения, тиреотоксикозе, закрытоугольной глаукоме, гиперплазии предстательной железы, окклюзионных заболеваниях сосудов (в т.ч. атеросклероз, тромбоэмболия, облитерирующий тромбангиит, облитерирующий эндартериит, диабетический эндартериит, болезнь Рейно, отморожение), при сахарном диабете, бронхиальной астме (если в анамнезе отмечалась повышенная чувствительность к дисульфиту), беременности, лактации, у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

При наличии гиповолемии ее следует компенсировать до начала введения допамина.

Введение допамина следует производить под контролем ЧСС, АД, ЭКГ, величины диуреза; рекомендуется также контролировать ударный объем сердца, давление наполнения желудочков, центральное венозное давление, давление в легочной артерии. Уменьшение диуреза указывает на необходимость снижения дозы.

На фоне применения ингибиторов МАО дозу допамина следует уменьшить в 10 раз.

Допамин

Особые условия

Препарат Допамин Адмеда предназначен только для в/в инфузий и может применяться только в разведенном виде! У пациентов, находящихся в состоянии шока, перед введением препарата гиповолемия должна быть скоррегирована введением плазмы и других кровезамещающих жидкостей. Скорость инфузии следует постоянно корректировать с учетом состояния пациента. Инфузия должна проводиться под контролем диуреза, ЧСС, минутного объема крови, АД, ЭКГ. Уменьшение диуреза без сопутствующего снижения АД указывает на необходимость уменьшения дозы препарата Допамин Адмеда. Поскольку Допамин Адмеда улучшает предсердно-желудочковую проводимость, пациентам с мерцательной аритмией и быстрым желудочковым ответом перед назначением Допамина Адмеда следует ввести сердечные гликозиды. При длительном парентеральном питании и во всех случаях (по показаниям) следует регулярно оценивать объем циркулирующей крови, водно-электролитного баланса, кислотно-щелочного состояния, состояние функции печени и почек. Ингибиторы МАО, повышая прессорный эффект симпатомиметиков, могут обуславливать возникновение головной боли, аритмии, рвоты и других проявлений гипертонического криза, поэтому у пациентов, получавших в течение последних 2-3 недель ингибиторы МАО, начальные дозы Допамина Адмеда должны составлять не более 10% от обычной дозы. Строго контролируемые исследования применения препарата у пациентов в возрасте до 18 лет не проводились (имеются отдельные сообщения о возникновении у данной группы пациентов аритмий и гангрены, связанной с экстравазацией препарата при внутривенном введении). Для снижения риска экстравазации рекомендуется вводить препарат в крупные вены. Для предотвращения некроза тканей в случае экстравазального попадания препарата следует немедленно провести инфильтрацию 10-15 мл 0,9% раствором натрия хлорида с 5-10 мг фентоламина. Учитывая фармакологические свойства препарата, следует обратить особое внимание на недопустимость в/а инфузий и болюсных инъекций! Пациентам в коматозном состоянии необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей. Назначение препарата на фоне окклюзионных заболеваний периферических сосудов и/или ДВС-синдрома в анамнезе может вызвать резкое и выраженное сужение сосудов, приводящее к некрозу кожи и гангрене (следует осуществлять тщательный контроль, а при обнаружении признаков периферической ишемии введение препарата немедленно прекратить).

Показания к применению

Допамин назначают:

• при различных видах шока (травматическом, кардиогенном, инфекционно-токсическом, анафилактическом, после операций);
• после отравлений, если необходимо форсировать диурез;
• при гиповолемическом шоке, после того, как восстановится объем циркулирующей крови;
• для купирования острой сердечно-сосудистой недостаточности;
• при снижении артериального давления.

Передозировка

При передозировке синтетическим гормоном допамин наблюдаются: цианоз, тошнота, рвота, повышение артериального давления, тахикардия, спазм артерий по периферии, аритмия, стенокардия, боли в области груди, появление экстрасистол.

Если проявились вышеперечисленные симптомы, следует немедленно прекратить инфузию, возможно, использовать Нитроглицерин или бета-адреноблокаторы.

Побочные эффекты

Могут возникать:

• тахикардия, боли в груди, брадикардия, скачки артериального давления, вазоспазм, аритмия (желудочковая или наджелудочковая);
• некроз кожи или подкожной клетчатки при попадании лекарства под кожу;
• головные боли, тремор, тревожность;
• шок, бронхоспазм;
• тошнота, кровотечения в желудочно-кишечном тракте, рвота;
• полиурия;
• одышка, гусиная кожа, азотемия.

Противопоказания

Лекарство не назначают при:

• феохромоцитоме;
• аллергии на его компоненты;
• гипертрофической обструктивной кардиомиопатии;
• фибрилляции желудочков.

Следует соблюдать особую осторожность:

• при инфаркте миокарда и нарушении сердечного ритма;
• больным сахарным диабетом или атеросклерозом;
• гиповолиемии;
• при облитерирующем тромбангиите;
• пациентам с метаболическим ацидозом;
• при закрытоугольной глаукоме;
• лицам, страдающим гипертензией;
• при гиперкапнии;
• атеросклерозе;
• во время кормления грудью;
• при тиреотоксикозе;
• тромбоэмболии;
• больным гиперплазией предстательной железы;
• беременным женщинам;
• при отморожениях и болезни Рейно;
• при бронхиальной астме.