Мидокалм инструкция по применению лекарственного средства
Торговое название: Мидокалм ® (Mydocalm) Международное непатентованное название: Нет Лекарственная форма: Раствор для инъекций, 1 мл.
Мидокалм (Толперизон/Лидокаин) в уколах, 5 ампул по 1 мл
Описание и состав
При поражении опорно-двигательного аппарата, «простреле», шейно-плечевом остеохондрозе в стадии обострения и других подобных недугах боль вызывает спазм мышц, ограничивающих движение в пораженном участке тела. Спазм усиливает боль, что заставляет мышцы сжиматься еще интенсивнее. Разорвать этот порочный круг помогают препараты, способствующие расслаблению мышечного корсета. Именно к таким средствам относится Мидокалм.
Его активное вещество толперизон считается миорелаксантом центрального действия. Как препарат работает, до конца выяснить пока не удалось, что ни в коей мере не препятствует его активному и успешному практическому применению. Известные свойства толперизона:
- легкий обезболивающий эффект;
- стабилизирующие клеточную мембрану способности;
- блокада нервного импульса при его передаче по афферентным/чувствительным и моторным нейронам/двигательным;
- уменьшение чувствительности к болевым ощущениям периферических нервов;
- блокада поли- и моносимпатических импульсов СП (спинного мозга).
В описаниях лекарственного средства (ЛС) Мидокалм-Рихтер можно встретить упоминание о еще одном интересном, важном, но не доказанном его качестве — способности предотвращать высвобождение медиаторов (биоактивных веществ) болевых ощущений. Предположительно это качество обосновано торможением диффузии Ca+ в пресинапсы.
В стволе СП данное ЛС «выстраивает» барьер для распространения возбуждения по пути рекулоспинальному тракту. Мидокалм, проникая в кровь, вызывает снижение активности отдельных участков ретикулярной формации ГМ (головного мозга).
Весь этот набор качеств и характеристик, возможно, малопонятный для потребителя ЛС Мидокалм-Рихтер позволяет ему:
- снизить ригидность/неэластичность мышц;
- побороть патологически завышенный мышечный тонус;
- уменьшить подверженность спазмированию мышечных тканей в пораженной зоне.
«На выходе» пациент получает ощущение облегчение при движении и снижение остроты боли.
Медикамент неплохо переносится, поэтому допустимо его назначение возрастным пациентам. Ведущим достоинствам лекарства, считает то, что препарат не делает:
- не седирует нервную систему;
- не угнетает высшие функции ГМ;
- не оказывает выраженного действия на периферию нервной системы;
- не влияет токсически на сердце и сосудистую систему в целом;
- не имеет генотоксических качеств (не обладает способностью вызывать мутации генного аппарата или стимулировать рост опухолей);
- не способен отрицательно повлиять на репродукцию человека.
Все эти моменты тестировали еще на этапе доклинических испытаний. И при грамотном курсовом применении данный препарат к реализации подобных рисков не приводил.
Негативная реакция была зафиксирована только при применении доз медикамента, существенно превышающих предельно допустимые для человека. Это значит, что клинической значимости они не имеют. То есть при правильном дозировании и длительности лечения описанная реакция не повториться.
Препарат Мидокалм-Рихтер — это комбинированное средство с двумя активными компонентами:
- лидокаин;
- толперизон.
Оба вещества представлены в форме гидрохлорида. Дополнительными составляющими жидкой формы являются вода, диэтиленгликоль моноэтиловый (эфир), консервант.
В данной комбинации, на долю толперизона приходится слабый спазмолитический, активной миорелаксирующий эффект. Лидокаин выступает в роли анестетика. При местном применении вызывает расширение сосудов в конкретном участке тела, но не оказывает раздражающего действия. При грамотном введении лекарства системное действие его на организм не замечено.
Внимание: лидокаин проникает через плазменные и гематоэнцефалический барьеры, активно выделяется с материнским молоком.
Метаболизирует толперизон в печени и почках, лидокаин в печени, выводясь с желчью. Активность метаболитов толперизона по сей день не установлена.
Мидокалм от чего помогает
Показаниями к применению препарата Мидокалм являются:
патологически повышенный тонус мускулатуры и спазмы скелетной (поперечно-полосатой) мышечной ткани, которые являются следствием органических поражений ЦНС, включая, в том числе рассеянный склероз, энцефаломиелит, инсульт мозга и т.д.;- миогенные контрактуры, повышенный тонус и спастичность мышц, обусловленные заболеваниями костно-мышечной системы (например, любмаго с ишиасом, спондилез, поражающие крупные суставы артрозы, цервикальный синдром и т.д.);
- не воспалительные заболевания головного мозга, сопровождающиеся расстройствами мышечного тонуса (например, детский мозговой паралич);
- желчно-каменная болезнь;
- сильно выраженный болевой синдром, отмечающийся на фоне развития геморроидальных узлов;
- менструальный болевой синдром;
- угроза самопроизвольного прерывания беременности вследствие повышения тонуса маточных мышечных структур;
- почечные колики.
Применение Мидокалма допустимо в ситуациях:
- период восстановительной терапии. Конкретно, после перенесенных ортопедических, хирургических или травматологических операций. Данное показание к приему препарата связанно с особенностью Толперизона оказывать положительное влияние на уровень растяжения мышечных волокон;
- применение в комплексной терапии при облитерирующих поражениях сосудов (доказана положительная сторона влияния средства при диабетической ангиопатии, синдроме Рейно, облитерирующем тромбангиите и т.д.);
- для симптоматического лечения мышечного спазма у взрослых пациентов, перенесших инсульт;
- при патологиях, обусловленных расстройствами иннервации сосудов (грубые нарушения походки или патологическая синюшность конечностей).
Применение Мидокалма при заболевании — остеохондроз
Мидокалм — релаксант центрального действия. Болевой синдром, который развивается при остеохондрозе, провоцирует компенсаторный спазм глубоких слоев мышц спины. Часто возникает миофиксация позвоночного столба и ограничение подвижности позвоночно-двигательных сегментов. Следствием мышечно-тонического дисбаланса выступает ухудшение течения заболевания и снижение терапевтической эффективности всех проводимых мероприятий.
Миорелаксанты при остеохондрозе применимы для устранения данного дисбаланса.
Препараты из данной фармакотерапевтической группы:
обладают седативным действием;- снимают или уменьшают симптоматический эффект болевого синдрома;
- подавляют спинальные рефлексы;
- снимают мышечное напряжение, способствуют расслаблению мышц организма.
Мышечные релаксанты, благодаря своим качествам, способствуют повышению эффективности таких терапевтических мероприятий, как: массаж, лечебная физкультура, тракционная терапия и т.д. Также они обладают уникальной возможностью потенцировать действие блокад, других обезболивающих препаратов и физиотерапевтических процедур.
У релаксантов есть ряд противопоказаний. Обратите на это внимание.
Мышечные релаксанты имея ряд противопоказаний к назначению могут провоцировать нежелательные побочные эффекты. А именно, при длительном лечении у пациентов достаточно часто нарушается функция гепатобилиарной системы и увеличивается масса тела.
Но, в отличие от препаратов-хондропротекторов, они быстро улучшают состояние пациентов, страдающих от остеохондроза. Это обеспечивается при снятия патологической миофиксации, а следовательно повышается эффективность консервативной терапии.
При пролечивании остеохондроза дозировка миорелаксанов расписана непродолжительными курсами. Достаточно часто, учитывая большой разброс побочных эффектов, врачи — практики сверх осторожно включают подобные лекарственные элементы в схемы лечения своих пациентов.
Показания к применению
для взрослых
Мидокалм-Рихтер хорошо себя зарекомендовал при использовании для облегчения периода восстановления после операций:
- по хирургическому;
- ортопедическому;
- травматологическому профилю.
Инъекционная форма медикамента эффективна при спастичности скелетной мускулатуры разного генеза: от поражения ОДА (аппарата движения) до органических изменений ЦНС:
- инсульт ГМ;
- рассеянный склероз;
- поражение пирамидальных путей;
- и повреждений спинного мозга.
В качестве сочетанной терапии Мидокалм-Рихтер показан пациентам облитерирующими сосудистыми патологиями и расстройством сосудистой иннервации.
для детей
Применение данного средства для детей в возрасте до 18 лет аннотацией на препарат не одобряется.
для беременных и в период лактации
Мидокалм изучался на беременных животных. Токсичность для плода не выявлена. Однако данных по применению этого медикамента женщин в гестационном периоде и подтверждения его нетоксичности нет. Поэтому Мидокалм-Рихтер не назначают в I триместре вынашивания. На более поздних сроках назначение медикамента остается на усмотрения врача. Показания будут теми же, что и вне гестации.
Так как лидокаин однозначно проникает в молоко, а по поводу толперизола нет установленных данных лактирующим женщинам Медокалм-Рихтер не назначают. Если состояние пациентки требует срочного применения миорелаксантов данной группы, ребенок должен быть отлучен от груди.
Фармакология Мидокалма
Сейчас нет точного ответа, как работает основное вещество из препарата. Известен главный ингредиент — толперизона гидрохлорид. Он воспринимается как активно действующее вещество на нервную ткань. Благодаря этому препарат считается достаточно эффективным и в области анестетика, причем отечественного. Доказано, что оно служит препятствием к распространению патологических нервных сигналов, которые следуют от внутренних органов к ЦНС, и используются для снижения стандартной ригидности мышц.
Что очень важно, лекарственным препаратом не оказывается негативное влияние на кору головного мозга (именно, Толперизон). У пациента поддерживается состояние бодрствования, активности, функционал почек и кровообразование.
Побочные действия
Мидокалм-Рихтер прекрасно переносится пациентами. Но ни один препарат не бывает подходящим для 100% больных. Данное ЛС — не исключение. Нечасто, но все-таки медикамент становится причиной:
- аллергических реакций от кожных проявлений до анафилаксии;
- головных болей и заметного головокружения;
- слабости и сонливости;
- повышения АД и одышки;
- нарушения работы пищеварительной системы от легкого дискомфорта и подташнивания то поноса и рвоты.
При появлении этих признаков ил другой, неописанной симптоматики, нужно обратиться к врачу, назначившему данное лечение.
Особые указания
Инъекции Мидокалма вводятся только взрослым. С особой осторожностью медикамент используется пациентами при умеренном нарушении работы почек, в случае тяжелого течения болезни использовать лекарство категорически запрещено.
При дисфункции печени увеличивается частота возникновения побочных реакций. При тяжелых расстройствах органа использовать медикамент крайне не рекомендуется.
Делать инъекции самостоятельно можно только при наличии соответствующего опыта. При этом рекомендуется периодически менять место введения, в противном случае это будет больной укол.
Женщины, имеющие гиперчувствительность к некоторым медицинским препаратам и аллергические реакции в анамнезе на прием медикаментов, в большей степени подвержены проявлению побочных эффектов. Требуется внимательное соблюдение назначенной дозировки.
Во время курса Мидокалма важно следить за состоянием своего здоровья. Любые симптомы гиперчувствительности являются показанием для незамедлительного обращения к врачу. В данном случае препарат отменяют или корректируют дозировку.
Лекарственное взаимодействие
Укол Мидокалм необходимо вводить отдельно от других медикаментов. Смешивать в одном шприце этот раствор с другими лекарствами запрещено. Мидокалм может использоваться с препаратами седативного действия и снотворными. Разрешено его применение с медикаментами, в составе которых содержится этанол.
С осторожностью используется Мидокалм совместно с нестероидными противовоспалительными средствами. При этом требуется корректировка доз обоих медикаментов, т. к. первый усиливает терапевтическое действие НПВС, что увеличивает вероятность возникновения побочных реакций.
Мидокалм благодаря слабому седативному эффекту, оказываемому на центральную нервную систему, можно комбинировать с транквилизаторами и гипнотиками.
Если требуется комплексный прием Мидокалма с препаратами из группы миорелаксантов, необходимо корректировать дозу всех во избежание возникновения побочных проявлений.
Мидокалм усиливает терапевтическое действие препаратов, используемых для общей анестезии, мышечных релаксантов, оказывающих периферическое действие, психотропных медикаментов и Клонидина.
Совместимость с алкоголем
Разрешен совместный прием Мидокалма с лекарственными средствами, в составе которых есть этанол. Но не рекомендовано употребление алкогольных напитков в период терапии.
Влияние на управление транспортом
Рекомендуется воздержаться от вождения автомобиля и работы со сложными механизмами. Средство может оказывать угнетающее действие на ЦНС, снижая концентрацию внимания, приводя к сонливости и приступам головокружения. При хорошей переносимости медикамента, отсутствии каких-либо побочных проявлений ограничений на управление автотранспортом нет.
Аналоги
Аналогом для ЛС Мидокалм является препарат Толперезон. От описываемого средства он отличается отсутствием Лидокаина в составе. Это значит, что местноанестезирующий эффект отсутствует. Облегчение пациент почувствует. Но оно будет обосновано исключительно мышечнорасслабляющим действием. Мидокалм-Рихтер можно заменить Калмирексом. По составу он полностью повторяет Мидокалм.
В качестве замены, если толперезон не подошел, врач может назвать иной миорелаксант с центральным действием, например, на основе тизанидина (Тизанидин, Тизалуд, Тизанил, Сирдалуд). Основной его эффект связан с влиянием на α-2-рецепторы пресинапсов. Это приводит к тому, что на уровне интернейронов спинного мозга угнетается передача нервного импульса. Препараты с данным активным компонентом уменьшают спастику и борются с клоническими судорогами. Лекарство эффективно, как при церебральном спазме мускулатуры, так и при спастических состояниях спинального происхождения.
Дозировка
Кратность приема и дозу каждого приема должен определять лечащий врач на основании выраженности симптомов, течения заболевания, веса пациента, переносимости препарата и других факторов. Для взрослых, как правило, используется дозировка 150-450 мг, разделенная на 2-3 приема в сутки. Начинать терапию можно с малых доз (50 мг 3 раза в сутки), доводя её до минимально эффективных.
Внутримышечно следует вводить дважды в сутки по 1 мл, внутривенно достаточно однократного введения.
У детей с 3 месяцев препарат используется из расчета 5 мг на килограмм массы тела в сутки. У детей с 3 лет и старше рекомендуется применять дозы 2-4 мг на килограмм веса в сутки. Кратность приема рекомендуется не менее 3 раз в сутки. Принимать Мидокалм нужно во время приема пищи.
Лечение во время беременности
К сожалению, на данный момент нет значимых клинических данных, касающихся безопасности раствора «Мидокалм-Рихтер» для женщин, пребывающих в положении. Хотя экспериментальные исследования не выявили никакого тератогенного действия.
Тем не менее беременным уколы с данным препаратом не назначают. Лишь в редких случаях – когда предполагаемая польза превышает или оправдывает вероятный риск.
Но во время кормления грудью лечиться «Мидокалмом» точно нельзя. И если врач строго прописал данный препарат, придется перевести младенца на искусственные смеси во имя его же блага.
Передозировка
Раствор для уколов практически никогда не вызывает передозировку, потому что состав препарата обеспечивает высокий терапевтический порог. Повышать или снижать дозу может только доктор. Если пациент не изучил инструкцию или проигнорировал рекомендации врача, то могут наблюдаться следующие симптомы:
- затруднения дыхания;
- значительная слабость в мышцах, для которой характерна потеря двигательного взаимодействия отдельных мышц;
- резкие приступы сильных судорог;
- у активного компонента инъекционного раствора не существует антидота, поэтому терапия передозировки основана на удалении симптоматики и поддерживающем лечении.
Противопоказания
Противопоказаниями к назначению Мидокалм-Рихтер являются:
- гиперчувствительность к какому-либо из активных или вспомогательных веществ, входящий в состав препарата (в том числе к лидокаину и прочим амидным препаратам, обладающим местноанестезирующим действием);
- миастения в тяжелой форме;
- беременность;
- лактация.
Также препарат имеет возрастные ограничения: уколы лекарства противопоказаны лицам, не достигшим 18-тилетнего возраста.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Мидокалм хорошо сочетается с анальгетиками и НПВС, что имеет важное практическое значение. Одновременное применение его препаратами ряда НПВС позволяет уменьшить дозу последних в целях минимизации их побочные эффекты без снижения эффективности терапии.
Существуют лекарства, которые могут усиливать действие Мидокалма. К ним относятся:
- психотропные средства;
- Клонидин (гипотензивный препарат);
- миорелаксанты периферического действия.
Мидокалм не вызывает зависимости, не оказывает седативного действия, поэтому может применяться в комбинации со снотворными и успокоительными средствами, а также препаратами, содержащими алкоголь.
Фармакокинетика
После укола «Мидокалм» главное действующее вещество препарата интенсивно метаболизируется в почках и печени. Выводится оно тоже парным органом, причем на 99 % в виде метаболитов (их фармакологическая активность, к сожалению, не известна). При внутривенном введении период полураспада составляет полтора часа.
Лидокаин адсорбируется полностью, максимальная концентрация достигается через 30-45 минут. С белками плазмы это вещество связывается на 50-80 %. Лидокаин тоже быстро распределяется в органах и тканях. Нужно знать, что он секретируется с молоком и проникает через плацентарный барьер, а также через ГЭБ.
Лидокаин тоже метаболизируется в печени, примерно на 90-95 %. В этом процессе принимают участие микросомальные ферменты. Выводится вместе с желчью и почками лишь 10 % в неизменном виде.
