Способ применения и дозировки
Прием капсул Страттера не зависит от времени употребления пищи. Детям и подросткам с весом менее 70 кг следует начинать прием с общей суточной дозы примерно 0,5 мг / кг и увеличивать через минимум 3 дня до целевой общей суточной дозы примерно 1,2 мг / кг, вводимой как разовая суточная доза утром или в виде равномерно разделенных доз утром и поздним днем / ранним вечером.
Детям с весом более 70 кг и взрослым следует начинать прием с общей суточной дозы 40 мг и увеличивать через минимум 3 дня до целевой общей суточной дозы приблизительно 80 мг, вводимой в виде однократной суточной дозы утром или в виде равномерно распределенных доз утром и поздним днем / ранним вечером.
Страттера® (Strattera®)
Симптомы СДВГ в виде нарушенного внимания и гиперактивности (выявленные более чем в одной социальной среде, например, и дома, и в школе) могут проявляться как недостаточность концентрации внимания, отвлекаемость, чрезмерная нетерпеливость, импульсивность, неорганизованность, неусидчивость и другие схожие нарушения поведения. Диагноз СДВГ должен соответствовать принятым диагностическим критериям.
Суицидальные мысли и поведение.
На фоне приема препарата в клинических исследованиях у детей и подростков повышалась вероятность развития суицидальных мыслей. В ходе 12 клинических исследований у 2200 пациентов (включая 1357 пациентов, получавших атомоксетин и 851 пациента, получавшего плацебо), из них в группе атомоксетина в 0,37 % случаев было выявлено развитие суицидальных мыслей (5 из 1357 пациентов), в группе плацебо суицидальные мысли не были выявлены. В ходе данных клинических исследований сообщалось об одной суицидальной попытке, завершенных суицидов не было. Все реакции наблюдались у детей 12 лет в течение первого месяца от начала лечения. Неизвестно, сохраняется ли риск развития суицидальных мыслей в течение более длительного периода лечения. В схожих исследованиях у взрослых пациентов увеличения риска развития суицидальных мыслей не наблюдалось.
Родители и близкие детей и подростков, которым проводится лечение препаратом Страттера®, должны тщательно отслеживать появление необычных изменений в поведении, ухудшение клинических проявлений, появление суицидальных мыслей, особенно в первые месяцы лечения, а также во время изменения (как увеличения, так и уменьшения) дозы препарата.
При применении препарата Страттера® были отмечены следующие симптомы: тревога, возбуждение, панические атаки, бессонница, раздражительность, агрессивность, импульсивность, акатизия, гипомания, мания. Несмотря на то, что связи между возникновением этих симптомов и появлением суицидальных явлений не выявлено, есть предположение, что такие симптомы могут быть предвестниками развития суицидальных мыслей. В случае появления указанных симптомов может потребоваться изменение режима дозирования, включая возможную отмену препарата, особенно при их внезапном возникновении и значительной выраженности.
Родители и ухаживающие лица должны быть предупреждены о необходимости ежедневно отслеживать появление у пациентов возбуждения, раздражительности, необычных изменений в поведении и других симптомов, описанных выше, а также возникновение суицидальных мыслей и немедленно сообщать о таких симптомах лечащему врачу.
Аллергические реакции.
В редких случаях у пациентов, принимающих атомоксетин, отмечались аллергические реакции в виде сыпи, ангионевротического отека, уртикарии.
Ингибиторы моноаминоксидазы (ИМАО).
Атомоксетин не должен применяться в течение минимум 2-х недель после отмены ИМАО. Лечение ИМАО не должно начинаться в течение 2-х недель после отмены атомоксетина.
Влияние на сердечно-сосудистую систему.
Атомоксетин может влиять на частоту сердечных сокращений (ЧСС) и величину артериального давления (АД). Рекомендуется измерять ЧСС и АД до начала лечения и затем периодически повторять измерения во время лечения с целью выявления клинически значимого повышения указанных показателей. У большинства пациентов, получающих атомоксетин, отмечалось небольшое увеличение ЧСС (в среднем на менее 10 уд/мин) и/или повышение АД (в среднем на менее 5 мм рт.ст.), которые не характеризовались клинической значимостью. Тем не менее, данные клинических исследований СДВГ указывают на то, что у некоторых пациентов (около 5- 10 % детей и взрослых) отмечаются клинически значимые изменения ЧСС ( на 20 уд/мин и более) и АД ( на 15-20 мм рт.ст. и более). Атомоксетин следует применять с осторожностью у пациентов с сопутствующей патологией, такой как артериальная гипертензия, тахикардия, прочие сердечно-сосудистые и цереброваскулярные нарушения, при которых состояние пациента может ухудшиться в случае повышения АД или ЧСС. Этот препарат не следует применять у пациентов с тяжелыми сердечнососудистыми заболеваниями.
Кроме того, атомоксетин следует применять с осторожностью у пациентов с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT (в том числе по причине приема сопутствующего препарата), либо наследственной отягощенностью по удлинению интервала QT. Также сообщалось о развитии ортостатической гипотензии, поэтому атомоксетин следует применять с осторожностью у пациентов с теми заболеваниями, при которых может наблюдаться артериальная гипотензия, либо внезапные перепады АД или ЧСС.
Нарушение функции печени или почек.
Очень редко сообщалось о спонтанных наблюдениях поражения печени, которое проявлялось увеличением активности ферментов печени и повышением концентрации билирубина в крови с развитием желтухи. Также в очень редких случаях сообщалось о тяжелом поражении печени вплоть до развития острой печеночной недостаточности. Приём атомоксетина следует прекратить и не возобновлять у пациентов с желтухой или лабораторными признаками поражения печени.
В клинических исследованиях у взрослых пациентов с СДВГ, принимающих атомоксетин, количество случаев задержки мочеиспускания было выше в сравнении с группой плацебо. Жалобы на задержку мочеиспускания потенциально могут расцениваться как результат применения атомоксетина.
Судорожные припадки.
Применять с осторожностью у пациентов с судорожными припадками в анамнезе. Необходимо прекратить прием атомоксетина в случае развития припадков, которые не могут быть объяснены иными, чем применением атомоксетина, причинами.
Применение у детей.
Недостаточно данных о безопасности и эффективности атомоксетина у детей до 6 лет. Эффективность лечения атомоксетином более 18 месяцев и безопасность лечения им более 2 лет систематически не оценивались.
Применение у пожилых.
Безопасность и эффективность атомоксетина у пожилых больных не изучались.
Агрессивное поведение или враждебность.
Агрессивное поведение или враждебность часто наблюдаются у пациентов с СДВГ. Однозначных данных, свидетельствующих о том, что атомоксетин может вызывать агрессивное поведение или враждебность не существует. Однако в ходе клинических исследований агрессивное поведение или враждебность наблюдались чаще у детей, подростков и взрослых, принимающих атомоксетин (без статистически достоверных различий по сравнению с группой плацебо). Пациенты, получающие лечение по поводу СДВГ, должны наблюдаться в отношении появления у них агрессивного поведения или враждебности.
Приапизм.
В ходе постмаркетингового наблюдения у взрослых и у детей отмечались редкие случаи приапизма (стойкая болезненная или безболезненная эрекция, продолжительностью более 4 часов). В случаях подозрения на приапизм необходимо незамедлительно оказать медицинскую помощь.
Влияние на рост и массу тела.
В целом рост и соответствующая ему прибавка массы тела детей, принимавших атомоксетин, происходили медленнее, чем в норме, в течение первых 9-12 месяцев от начала лечения. Антропометрические показатели (масса тела и рост) после двух лет лечения были близки к норме. Необходимо наблюдение за показателями роста у пациентов, принимающих атомоксетин.
Психотические или маниакальные эпизоды.
У детей и подростков без анамнестических сведений о перенесенных психотических или маниакальных эпизодах атомоксетин при приеме в обычных дозах может вызывать развитие симптомов указанных состояний, включая галлюцинации, бред и маниакальное нарушение настроения. В случае возникновения описанных симптомов следует оценить возможную роль приема атомоксетина в их развитии и решить вопрос об отмене терапии. Подобные симптомы наблюдались приблизительно в 0,2 % случаев (у 4 пациентов из 1939 получавших атомоксетин на протяжении нескольких недель в обычных дозах) терапии атомоксетином по сравнению с отсутствием таких случаев среди 1056 пациентов, получавших плацебо, согласно результатам объединенного анализа множественных краткосрочных плацебо-контролируемых исследований.
Биполярное расстройство.
В целом у пациентов, получающих терапию по поводу СДВГ с сопутствующим биполярным расстройством, следует обращать особое внимание на возможность индукции смешанных/маниакальных эпизодов под влиянием этой терапии. Определенно нельзя утверждать, могут ли симптомы, описанные выше, быть обусловлены такой индукцией. В связи с этим пациенты с имеющимися симптомами депрессии должны быть тщательным образом обследованы с целью выявления наличия или отсутствия риска развития биполярного расстройства до назначения терапии атомоксетином. Такое обследование должно включать в себя подробную историю заболевания, в том числе семейный анамнез суицидов, биполярного расстройства и депрессии.
Задержка мочеиспускания.
У взрослых пациентов с СДВГ, принимавших участие в контролированных исследованиях, частота задержки мочеиспускания (1,7 %, 9/540) и затруднения мочеиспускания (5,6 %, 30/540) была выше у пациентов, принимавших атомоксетин, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо (0 %, 0/402; 0,5 %, 2/402, соответственно). Двое взрослых пациентов, принимавших атомоксетин, преждевременно выбыли из исследования по причине задержки мочи, тогда как среди получавших плацебо таких случаев отмечено не было. Жалобы на задержку мочи или затруднение мочеиспускания следует рассматривать как потенциально связанные с приемом атомоксетина.
Особые популяции — в ходе контролируемых исследований у детей с СДВГ и коморбидными хроническими моторными тиками или синдромом Туретта, у принимавших атомоксетин пациентов не наблюдалось ухудшения тиков в сравнении с принимавшими плацебо пациентами. В ходе контролируемых исследований подростков с СДВГ и коморбидным большим депрессивным расстройством у принимавших атомоксетин пациентов не наблюдалось ухудшения симптомов депрессии в сравнении с принимавшими плацебо пациентами. В двух контролируемых исследованиях (одно у детей и одно в популяции взрослых) пациентов с СДВГ и коморбидными тревожными расстройствами у принимавших атомоксетин пациентов не наблюдалось увеличения тревоги в сравнении с принимавшими плацебо пациентами. В ходе постмаркетингового применения поступали редкие сообщения о возникновении тревоги и депрессии или ухудшенного настроения, а также очень редкие сообщения о возникновении тиков. Следующие симптомы были отмечены на фоне приема атомоксетина: тревога, ажитация, панические атаки, бессонница, раздражительность, импульсивность, акатизия, гипомания и мания.
Родители и близкие должны тщательно отслеживать появление всех вышеперечисленных симптомов и суицидальных мыслей у детей и подростков, принимающих атомоксетин, и немедленно сообщать об этом лечащему врачу.
Симптомы отмены
Фактически, нет никаких задокументированных эффектов от прекращения приема страттеры (атомоксетина). Но все еще есть люди, которые испытывают различные абстинентные симптомы после прекращения приема:
- Головокружение, усталость, головные боли.
- Раздражительность, беспокойство, бессонница, депрессия.
- Проблемы с памятью, путаница.
Данные симптомы являются следствием адаптации организма к эффектам лекарства. Известно, что страттера (атомоксетин) повышает уровни норадреналина и дофамина. Эти нейротрансмиттеры ответственны за многие функции в организме: концентрация внимания, память, физическая активность и энергия, мышление. Когда прекращают прием препарата, уровни норадреналина и дофамина падают, что и приводит к вышеописанным симптомам.
Заканчиваются эти симптомы тогда, когда организм восстанавливает естественное функционирование и выработку нейротрансмиттеров без внешнего химического воздействия. В случае с атомоксетином (страттерой) длится это около недели.
Побочные действия
Нежелательные эффекты, которые могут развиться у детей и подростков:
- пищеварительная система: очень часто – рвота, снижение аппетита, боль в животе (включая дискомфорт в животе и области желудка, дискомфорт и боль в эпигастрии); часто – тошнота, запор, диспепсия, анорексия (побочные реакции в значительной степени временного характера и обычно не требуют прекращения терапии);
- нервная система: очень часто – сонливость (включая седативный эффект); часто – головокружение, колебания настроения, раздражительность; иногда – утреннее раннее пробуждение;
- сердечно-сосудистая система: иногда – синусовая тахикардия, ощущение сердцебиения;
- дерматологические реакции: часто – сыпь, дерматит; иногда – кожный зуд;
- со стороны органа зрения: часто – мидриаз;
- прочие: часто – утомляемость, грипп, снижение веса тела; иногда – слабость.
Побочные действия препарата у взрослых:
- пищеварительная система: очень часто – сухость во рту, снижение аппетита, тошнота; часто – запор, боли в животе (включая дискомфорт в животе и области желудка, боль и дискомфорт в эпигастрии), метеоризм, диспепсия;
- сердечно-сосудистая система: часто – тахикардия, ощущение сердцебиения, приливы крови; нечасто – ощущение холода в нижних конечностях; очень редко – синдром Рейно, периферические сосудистые реакции, риск рецидива синдрома Рейно;
- нервная система: очень часто – затрудненное засыпание, бессонница, нарушения сна среди ночи; часто – головокружение, снижение либидо, синусная головная боль, нарушение качества сна; иногда – утреннее раннее пробуждение; очень редко – синкопе;
- половая система: часто – нарушение менструального цикла, нарушение эякуляции, дисменорея, отсутствие эякуляции, простатит, эректильная дисфункция, нарушение эрекции; очень редко – продолжительная или болезненная эрекция, у мужчин – боль в области наружных половых органов;
- мочевыделительная система: часто – задержка мочеиспускания, дизурия;
- дерматологические реакции: часто – повышенная потливость, дерматит;
- прочие: часто – озноб, утомляемость, снижение веса тела.
Лекарственное взаимодействие
При комбинации Страттеры с агонистами бетта2-адренорецепторов следует соблюдать осторожность, поскольку возможно усиление их действия на сердечно-сосудистую систему.
Ингибиторы CYP2D6, лекарственные средства, которые вызывают удлинение интервала QT (антиаритмики, нейролептики, эритромицин, моксифлоксацин, лития карбонат, трициклические антидепрессанты) и нарушают электролитный баланс (диуретики) – повышают риск роста продолжительности интервала QT.
На ингибирование или индукцию изоферментов системы цитохрома Р450, включая CYP3A, СYP1A2, CYP2D6, CYP2C9, атомоксетин клинически значимого действия не оказывает.
У пациентов с замедленным метаболизмом субстратов CYP2D6 сопутствующая терапия ингибиторами цитохрома Р450 не оказывает влияния на уровень концентрации атомоксетина в плазме крови. При лечении ингибиторами CYP2D6 пациентам рекомендуется постепенное титрование атомоксетина.
С осторожностью следует принимать средства, влияющие на АД.
Магния гидрохлорид, омепразол, алюминия гидроксид, повышая pH желудочного сока, на биодоступность атомоксетина не влияют.
При одновременном применении с действующими на секрецию норадреналина средствами возможен синергизм или усиление фармакологического эффекта.
Согласно инструкции, Страттера не нарушает связывание с альбумином плазмы ацетилсалициловой кислоты, варфарина, фенитоина, диазепама.
С осторожностью необходимо применять атомоксетин в сочетании с антидепрессантами, нейролептиками, мефлохином, трамадолом и другими средствами, вызывающими понижение порога судорожной активности.
Передозировка
Для передозировки Страттеры характерны следующие симптомы:
- возбуждение;
- судороги (изредка);
- нарушения поведения;
- сонливость;
- активизация симпатической нервной системы (она сопровождается сухостью во рту, мидриазом, тахикардией и другими побочными эффектами);
- гиперактивность;
- диспептические явления.
Обычно такие проявления имеют легкую или среднюю степень тяжести и довольно быстро регрессируют.
Известны единичные случаи острой передозировки, которые при использовании Страттеры как элемента комбинированной терапии приводили к летальному исходу.
В качестве лечения назначают прием сорбентов (активированного угля и т. д.), промывание желудка, вентиляцию легких, а также дальнейшую поддерживающую и симптоматическую терапию. В этот период необходимо обязательно проводить регулярный мониторинг сердечной активности и важнейших показателей жизнедеятельности.
Фармакология
Известно ли вам о том, что представляют собой капсулы «Страттера»? Отзывы врачей указывают на то, что данный медикамент относится к группе симпатомиметиков, которые оказывают центральное действие и обладают таким высокоселективным мощным активным компонентом, как атомоксетин. Кстати, последний является ингибитором транспортеров (пресинаптических) норадреналина.
Рассматриваемое лекарственное средство отличается небольшим сродством с другими рецепторами норадренергической системы или же транспортерами нейротрансмиттеров.
Препарат «Страттера», отзывы от котором указаны далее, не является психостимулирующим средством, а также не относится к производным амфетамина. В процессе клинических испытаний отмена лечения этим медикаментом не приводила к негативной симптоматике или усилению проявлений болезни.
Кинетика лекарства
Как происходит всасывание медикамента «Страттера»? Отзывы сообщают, что при пероральном приеме активный элемент этого средства быстро и практически в полном объеме абсорбируется из ЖКТ. Наибольшая плазменная концентрация атомоксетина в крови наблюдается уже спустя 60-110 минут.
Распределение этого медикамента в организме человека довольно обширное. Он хорошо связывается с белками плазмы, особенно с альбумином.
Метаболизм атомоксетина (первичный) осуществляется в печени посредством изофермента CYP2D6.
При пероральном приеме капсул среднее время полувыведения атомоксетина у людей с быстрым метаболизмом равняется 3,5 часам, а у больных с замедленным – 21 часу.
Основным путем выведения этого лекарства является почечная система. Фармакокинетика медикамента в детском возрасте от 6 лет подобна фармакокинетике взрослых людей.
Противопоказания
- тяжелые формы заболеваний сердца;
- одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы (МАО);
- закрытоугольная глаукома;
- гиперчувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью рекомендуется применять капсулы в период грудного вскармливания, пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, тахикардией, артериальной гипертензией, нарушением мозгового кровообращения, при тяжелых физических перегрузках, одновременном приеме психостимуляторов, судорожных припадках в анамнезе, внезапной сердечной смерти в семейном анамнезе, состояниях, которые могут вызывать артериальную гипотензию.
Применение препарата в период беременности возможно в случае, если по заключению лечащего врача ожидаемый эффект от терапии для матери выше потенциальной угрозы для плода.
Отзывы о Страттере
Отзывы о Страттере представлены совершенно противоположными мнениями. Преимущественно препарат назначают детям, страдающим дефицитом внимания. По мнению некоторых родителей, данное лекарственное средство сыграло важную роль в адаптации их ребенка к социуму и нормальной жизни. В то же время встречаются и крайне негативные отзывы, в которых мамы и папы опасаются серьезных побочных эффектов лекарственного средства, действительно отмечающихся достаточно часто, особенно в начале терапии. Это может быть связано как с повышенной чувствительностью ребенка к компонентам Страттеры, так и не совсем правильно подобранной схемой лечения или ее несоблюдением.
Многие родители утверждают, что на определенном этапе жизни ребенка с диагностированным СДВГ прошли полный курс терапии и остались довольны его результатом и эффективностью препарата. Однако назначать Страттеру должен только специалист, поскольку успешность лечения и его безопасность еще окончательно не доказаны.
