Моночинкве – описание препарата, инструкция по применению, отзывы

Написать отзыв

Отзывов: 0

Производители: Berlin-Chemie AG

Действующие вещества

• Изосорбида мононитрат

Класс заболеваний

• Стенокардия [грудная жаба]
• Перенесенный в прошлом инфаркт миокарда
• Застойная сердечная недостаточность

Клинико-фармакологическая группа

• Не указано. См. инструкцию

Фармакологическое действия

• Антиангинальное
• Сосудорасширяющее (вазодилатирующее)

Фармакологическая группа

• Нитраты и нитратоподобные средства

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Изосорбид-5-мононитрат, действующее вещество препарата, является основным метаболитом изосорбида динитрата, который широко применяется для лечения и профилактики ИБС (ишемической болезни сердца).

С фармакодинамической точки зрения изосорбида мононитрат является периферическим вазодилататором с преимущественным действием на венозные сосуды. Он стимулирует выработку оксида азота на молекулярном уровне, который в свою очередь активирует внутриклеточную гуанилат-циклазу в эндотелии сосудов, что приводит к увеличению синтеза цГМФ (циклического гуанозинмонофосфата), являющегося медиатором вазодилатации.

Изосорбида мононитрат также влияет на артерии, вызывая уменьшение периферического сосудистого сопротивления. За счет этого снижается пред- и постнагрузка на сердце, улучшается насосная функция сердца и уменьшается потребность сердечной мышцы в кислороде. Препарат обладает коронарорасширяющим действием, перераспределяет коронарный кровоток в ишемизированных зонах. У пациентов со стенокардией и ИБС повышает толерантность к физическим нагрузкам.

За счет снижения притока крови к правому предсердию уменьшается давление в малом круге кровообращения. Антиангинальное действие наступает уже через 30 минут после приема препарата внутрь и продолжается от 2 до 6 часов.

При длительной терапии и приеме высоких доз изосорбида мононитрата возможно развитие толерантности и перекрестной толерантности с другими нитросоединениями. Для предотвращения потери или снижения эффективности Моночинкве не рекомендуется длительный прием препарата в больших дозах.

Фармакокинетика

После приема внутрь изосорбида мононитрат быстро и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность препарата – 100% (после внутривенного введения изосорбида мононитрата и при его пероральном применении концентрация в плазме крови примерно одинаковая). Максимальная концентрация достигается спустя 1–1,5 часа.

Моночинкве не подвергается эффекту «первичного прохождения» через печень. Метаболизм препарата происходит в печени. Выводится преимущественно почками в виде глюкуронидов и в неизменном виде. Метаболиты изосорбида мононитрата фармакологически неактивны. Т1/2 (период полувыведения) – около 5 часов.

Показания к применению

В качестве основного препарата Моночинкве используется для предотвращения приступов боли в сердце при стенокардии, его назначают в восстановительный период после инфаркта миокарда. В сочетании с другими лекарственными средствами изосорбида мононитрат рекомендуется при хронической недостаточности кровообращения, повышении давления в малом круге, легочном сердце.

Стенокардия — показание к применению препарата Моночинкве

Противопоказания

Строгие:

• Возраст до 18 лет;
• Необходимость одновременного назначения ингибиторов фосфодиэстеразы (например, тадалафила, силденафила или варденафила), т.к. они потенцируют гипотензивное действие нитратов;
• Дефицит лактазы, наследственная непереносимость галактозы, синдром мальабсорбции галактозы и глюкозы;
• Тяжелая форма анемии;
• Выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление меньше 90 мм рт.ст., диастолическое – менее 60 мм рт.ст.);
• Кардиогенный шок (в том случае, если не удается достичь достаточно высокого конечного диастолического давления в левом желудочке с помощью внутриаортальной контрпульсации или путем введения средств, оказывающих положительное инотропное действие);
• Острый инфаркт миокарда, сопровождающийся выраженной артериальной гипотензией;
• Острые нарушения кровообращения (шок и сосудистый коллапс);
• Токсический отек легких;
• Повышенная чувствительность к компонентам препарата или нитратам.

С осторожностью:

• Недавно перенесенная черепно-мозговая травма;
• Глаукома;
• Печеночная недостаточность;
• Тяжелая почечная недостаточность;
• Аортальный и/или митральный стеноз;
• Низкое давление наполнения у пациентов с острым инфарктом миокарда, недостаточность левого желудочка (нельзя допускать снижения систолического артериального давления ниже 90 мм рт.ст.);
• Тенденция к ортостатическим нарушениям сосудистой регуляции;
• Тампонада перикарда, констриктивный перикардит, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• Заболевания, сопровождающиеся повышенным внутричерепным давлением;
• Геморрагический инсульт;
• Тиреотоксикоз.

Побочные действия

• Очень часто (≥10%): «нитратная» головная боль (возникает в начале лечения и обычно проходит в течение нескольких дней при продолжении лечения);
• Часто (≥1% — <10%): снижение артериального давления и/или развитие ортостатической гипотензии (после приема первой дозы и/или при последующем увеличении дозы), что может сопровождаться головокружением, слабостью и тахикардией; со стороны нервной системы – нечеткость зрительного восприятия, сонливость, скованность движений, снижение скорости психических и двигательных реакций (особенно в начале лечения);
• Редко (≥0,1% — <1%): ощущение легкого жжения языка, тошнота, покраснение лица, рвота, аллергические реакции, выраженное снижение артериального давления (сопровождается утяжелением симптомов стенокардии), коллаптоидные состояния, иногда сопровождающиеся обмороком и брадиаритмией;
• В отдельных случаях (< 0,01%): эксфолиативный дерматит.

Возможно ли развитие нежелательных реакций

Отзывы и инструкция по применению к «Моночинкве» подтверждают, что препарат имеет действительно большое количество побочных эффектов со стороны всех органов.

Очень многие пациенты жаловались на ухудшение самочувствия со стороны пищеварительной и центральной нервной системы. У потребителей присутствовали боли в области живота, тошнота, рвота, а также проблемы с пищеварением. Со стороны ЦНС не исключено развитие головных болей, головокружения, постоянное чувство усталости, а также бессонница.

При наличии гиперчувствительности к составляющим препарата могут начать развиваться аллергические реакции в виде сыпи, крапивницы и отечностей.

Средство также способно влиять на женскую гормональную систему, вызывая приливы и болезненные менструации.

В очень редких случаях могут значительно снизиться показатели давления, а также не исключено развитие тяжелой формы сердечной недостаточности.

Передозировка

При передозировке Моночинкве наблюдается выраженное понижение артериального давления, головная боль и рефлекторная тахикардия. Также могут возникать следующие симптомы: головокружение, тошнота, «нитевидный» пульс, слабость, бледность, рвота, приливы жара, диарея. При сильной передозировке (при приеме препарата в дозах более 20 мг/кг) возможно появление цианоза, учащенного поверхностного дыхания, диспноэ и метгемоглобинемии. Очень высокие дозы способствуют повышению внутричерепного давления и возникновению церебральных симптомов. Хроническая передозировка может привести к повышению метгемоглобина.

Лечение передозировки заключается в соблюдении общих рекомендаций при интоксикации лекарственными средствами (промывание желудка, укладывание больного в положение лежа с высоко поднятыми ногами и т. п.), а также в контроле и необходимой корректировке основных показателей жизненно-важных функций. При выраженном понижении артериального давления и/или шоковом состоянии рекомендуется введение жидкости; в исключительных ситуациях с целью улучшения кровообращения проводят инфузии допамина и/или норадреналина (норэпинефрина). Введение адреналина (эпинефрина), а также родственных соединений запрещено.

При метгемоглобинемии можно использовать следующие антидоты (в зависимости от тяжести состояния):

• внутривенное введение аскорбиновой кислоты в форме натриевой соли (раствор 1% концентрации) в дозе 0,1–0,15 мл/кг (до 50 мл);
• обменное переливание крови;
• проведение гемодиализа;
• оксигенотерапия.

При остановке сердца и дыхания проводят реанимационные мероприятия.

Действующее вещество и состав

Основным действующим компонентом является изосорбид-5-мононитрат. Кроме него в состав препарата входят дополнительные компоненты:

• целлюлоза микрокристаллическая;
• крахмал кукурузный;
• тальк;
• магния стеарат:
• лактозы моногидрат.

Выпускается Моночинкве в форме таблеток, которые можно купить в аптеке в упаковке по 15 штук.

Особые указания

Препарат не предназначен для купирования острых приступов стенокардии и лечения острого инфаркта миокарда.

Во время терапии следует контролировать артериальное давление и частоту сердечных сокращений.

В период беременности и лактации Моночинкве может применяться строго по назначению лечащего врача, после тщательной оценки соотношения ожидаемой пользы и возможных рисков, под особым медицинским контролем. При приеме препарата кормящей женщиной наблюдение необходимо и за ребенком.

Следует учитывать риск развития толерантности к изосорбид-5-мононитрату либо перекрестной толерантности к другим нитритсодержащим соединениям. Чтобы не допустить такой реакции, рекомендуется избегать длительного непрерывного приема Моночинкве в высоких дозах.

У пациентов с лабильностью кровообращения уже при первом приеме препарата возможно развитие симптомов острой недостаточности кровообращения.

Значительно предотвратить «нитратные» головные боли можно принимая в начале терапии по ½ таблетки Моночинкве 2 раза в сутки – утром и вечером.

Не рекомендуется резко отменять препарат, следует постепенно снижать его дозу.

Во время терапии необходимо воздержаться от употребления алкоголя, а также соблюдать осторожность при вождении автомобиля и выполнении видов деятельности, требующих повышенной скорости реакций.

Инструкция по применению Моночинкве

Следуя инструкции по применению Моночинкве взрослые должны начинать прием препарата с минимальной дозы: 5-10 мг два раза в день с разницей в 7 часов между приемами (например, 8 и 15 часов), для уменьшения развития толерантности к активному веществу лекарственного средства.

По назначению врача дозировка может быть увеличена до 10 мг два раза в день на протяжении первых 2-3 дней.

Моночинкве Ретард назначается: по одной капсуле утром в виде однократной дозы. При необходимости лечащий врач может назначить увеличение суточной дозы до 240 мг минимум через три дня после начала приема препарата.

Применение при беременности и лактации

Моночинкве не рекомендуется назначать беременным и кормящим женщинам. Препарат можно применять только по назначению лечащего врача после соотношения ожидаемой пользы для матери и потенциального риска для плода или ребенка, так как имеющихся данных о последствиях его применения в период беременности и лактации недостаточно.

По некоторым данным нитраты могут выделяться в грудное молоко и вызывать метгемоглобинемию у детей, матери которых принимают Моночинкве, поэтому в период лактации препарат применяют с осторожностью. В этом случае ребенок, получающий грудное молоко, должен находиться под постоянным наблюдением на предмет возможного появления побочных реакций от применения препарата.

Аналоги Моночинкве

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Нитроглицериновая мазь

К аналогам Моночинкве относятся:

• Монизид;
• Bonivix (Бонивикс);
• Corangin (Корангин);
• Duramonitat;
• Elantan (Элантан);
• Isomonat (Изомонат);
• Medocor (Медокор);
• Monit (Монит);
• Mononit (Мононит);
• Monoket (Монокет);
• Monizol (Монизол);
• Mono-Mack (Моно-Мак);
• Olicard (Оликард).

Лекарственное взаимодействие

• Норэпинефрин (норадреналин): уменьшается его терапевтический эффект;
• Адсорбенты, обволакивающие и вяжущие средства: уменьшается всасывание изосорбида мононитрата из желудочно-кишечного тракта;
• М-холиноблокаторы (в том числе атропин): возрастает риск повышения внутриглазного давления;
• Бета-адреностимуляторы, альфа-адреноблокаторы (дигидроэрготамин): снижается антиангинальный эффект Моночинкве, что проявляется тахикардией и чрезмерным снижением артериального давления;
• Блокаторы медленных кальциевых каналов (например, нифедипин, верапамил), пропранолол, амиодарон: усиливается антиангинальный эффект Моночинкве;
• Вазопрессоры: уменьшается их действие;
• Барбитураты: ускоряется метаболизм и снижается концентрация изосорбида мононитрата в крови;
• Другие вазодилататоры, ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента, блокаторы медленных кальциевых каналов, антигипертензивные средства, бета-адреноблокаторы, нейролептики, трициклические антидепрессанты, ингибиторы фосфодиэстеразы (в том числе варденафил, силденафил, тадалафил), этанол: усиливается антигипертензивное действие Моночинкве.

Выводы

Здоровье сердечно-сосудистой системы в первую очередь зависит от образа жизни. Поэтому начните его менять прямо сейчас. Измените рацион питания, займитесь спортом, а также не забывайте уделять время отдыху и расслаблению. Только в этом случае таблетки «Моночинкве» окажут наилучшие результаты. Не забывайте о том, что ко всему нужен комплексный и грамотный подход, а также контроль опытного специалиста. Начните заботиться о своем здоровье, и вы заметите, как оно заботится о вас. Будьте здоровы и берегите себя.