Глюкагон – описание препарата, инструкция по применению, отзывы

Мы знаем, что поддержание нормального уровня сахара в крови чрезвычайно важно и иногда может быть проблематичным. Но знаете ли вы, как организм работает, чтобы реализовывать эту важную функцию? Гормон глюкагон регулирует углеводный обмен и играет здесь главную роль.

Функция глюкагона начинает действовать, когда уровень глюкозы в крови становится слишком низким. Глюкагон работает в паре с инсулином, чтобы гарантировать, что в организме поддерживается достаточное количество глюкозы в крови, чтобы обеспечивать необходимый уровень энергии.

К сожалению, эти два важных гормона не всегда работают должным образом, а иногда их выработка и вовсе останавливается. Это может привести к серьезным проблемам со здоровьем, если это не исправить.

Состав

  • 1 ампула 666 препарата Глюкагон содержит 1 мг гидрохлорида глюкагона и 49 мг лактозы;
  • 1 ампула 667 вышеуказанного препарата содержит 1 мг гидрохлорида глюкагона, 1 мл 1,6% раствора глицерина с 2% раствором фенола в качестве консерванта;
  • 1 ампула 668 вышеуказанного препарата содержит 1 мг гидрохлорида глюкагона и 140 мг лактозы;
  • 1 ампула 669 вышеуказанного препарата содержит 10 мг гидрохлорида глюкагона и 1 мл 1,6% раствора глицерина с 2% раствором фенола.

Что такое глюкагон и как он работает

ГлюкагОн (не путать с гликогеном) — гормон поджелудочной железы, который способствует высвобождению глюкозы из запасов организма.
Антагонист инсулина. Во время гипогликемии глюкагон в компании с гормонами стресса стимулирует выброс глюкозы из запасов, и сахар повышается. Но не всегда организм успевает сработать вовремя: некоторые диабетики не понаслышке знакомы с тяжелыми гипогликемиями (далее: ТГ). Чтобы вывести человека из состояния ТГ был разработан специальный препарат глюкагона для инъекций.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Глюкагон — это средство, содержащее биосинтетический эквивалент человеческого Глюкагона, оба варианта идентичны по структуре.

Фармакодинамика

Глюкагон – гормон, мобилизирующий гликоген печени, который в свою очередь высвобождается в виде глюкозы в кровь. Глюкагон не эффективен при дефиците гликогена в печени. Эффект гормона Глюкагона незначительный у больных, длительный период времени не употреблявших пищу, у лиц с хронической гипогликемией, недостаточностью надпочечников или с алкогольной гипогликемией.

Также функция Глюкагона состоит в стимулировании секреции катехоламинов. При феохромоцитоме он может вызвать выход чрезмерного количества катехоламинов, что приводит к быстрому повышению давления. Угнетает тонус и ослабляет перистальтику гладкой мускулатуры органов пищеварительного тракта.

Фармакокинетика

Расщепляется с помощью энзимов в органах и плазме крови. Печень и почки оказывают определяющее влияние на клиренс гормона. Период полувыведения составляет 4-5 минут. При введении внутривенно действие начинает фиксироваться уже через минуту после введения. Продолжительность действия колеблется в пределах 5-20 минут.

После внутримышечного введения начало действия заметно через 7-15 минут и может продолжаться до 40 минут. При терапии тяжелых форм гипогликемических состояний влияние на концентрацию глюкозы в крови ожидается в среднем через 10 минут после применения.

Способ применения и дозировка

По инструкции, Глюкагон предназначен для подкожного, внутримышечного или внутривенного введения.

Дозировка Глюкагона:

  • При гипогликемии у взрослых и детей с весом более 20 кг – по 0,5-1 мг; при весе менее 20 кг – по 0,5 мг (или по 20-30 мкг на килограмм веса). В течение 15 минут после первого введения препарата его можно ввести еще 1-2 раза в той же дозировке;
  • При проведении исследования желудка – 2 мг внутримышечно или 0,5 мг внутривенно;
  • При проведении исследования толстой кишки – за 10 минут до начала процедуры 2 мг внутримышечно;
  • При интоксикации бета-адреноблокаторами – 5-150 мкг на килограмм веса инфузионно внутривенно, а далее внутривенно капельно (скорость 1-5 мг/ч);
  • При интоксикации БМКК – внутривенно однократно 2 мг. Поддерживающие дозы Глюкагона подбирают в зависимости от состояния больного индивидуально;
  • При обструкции пищевода инородными телами – 0,5-2 мг внутривенно. Через 10-12 минут возможно повторное введение препарата.

Лиофилизат перед введением необходимо растворить прилагаемым к нему растворителем, либо стерильной водой для инъекций (при введении в дозах более 2 мг).

Применение Глюкагона в концентрации более 1 мг/мл не допустимо.

Побочные действия

Наиболее часто встречающимися нежелательными эффектами являются рвота и тошнота, особенно при использовании дозы свыше 1 мг или при ускоренном введении средства (до 1 минуты). В более редких случаях может появляться вторичная гипогликемия.

  • реакции со стороны иммунитета: реакции гиперчувствительности вплоть до анафилактического шока;
  • реакции со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, абдоминальные боли.

Расстройства обмена глюкозы

Нарушение метаболизма глюкозы происходит, когда организм не может перерабатывать сахар в энергию. Люди должны поддерживать нормальный уровень сахара в крови, чтобы питать центральную нервную систему.

Наиболее распространенным состоянием, которое препятствует способности организма поддерживать нормальный уровень глюкозы в крови, является диабет.

Инсулин и глюкагон не производятся и не выделяются должным образом у диабетиков. Это может привести к опасно высокому уровню глюкозы в крови.

Существует несколько типов диабета, которые влияют на уровень инсулина и глюкагона, в том числе:

  • Диабет 1 типа: менее распространенная форма диабета, при которой иммунная система разрушает клетки, вырабатывающие инсулин, поэтому гормон не вырабатывается самостоятельно организмом и должен приниматься извне. Диабет 1 типа обычно вызывает более тяжелые симптомы диабета, и симптомы обычно развиваются раньше и в более молодом возрасте, чем диабет 2 типа.
  • Диабет 2 типа: это когда ваш организм вырабатывает инсулин, но ваши клетки не реагируют на него должным образом. Диабет 2 типа приводит к повышению уровня глюкозы в крови, потому что инсулин не может взять его из крови для получения энергии.
  • Преддиабет: симптомы преддиабета возникают, когда уровень глюкозы в крови превышает норму, но ниже определенного порога диабета. Это считается «состоянием риска», и его обычно можно предотвратить с помощью изменения образа жизни и диеты. Состоянию преддиабета также предшествуют метаболический синдром и инсулинорезистентность.
  • Гестационный диабет: диагностируется между 24 и 28 неделями беременности и возникает, когда уровень сахара в крови беременной женщины слишком высок.

Две ситуации, которые могут возникнуть, когда гормоны инсулин и глюкагон не функционируют должным образом:

Гипогликемия. Низкое содержание глюкозы в крови может возникнуть в результате голодания, чрезмерных физических нагрузок и непреднамеренного приема пациентами с диабетом слишком большого количества инсулина или лекарств, снижающих уровень глюкозы. Признаки гипогликемии включают в себя:

  • голод
  • беспокойство и дрожь
  • потливость
  • головокружение
  • головная боль
  • мышечная слабость
  • туман мозга

Гипергликемия. Повышенное содержание глюкозы в крови возникает, когда организм не вырабатывает достаточное количество инсулина или не может правильно его использовать. Это происходит у пациентов с диабетом и людей с гормональным дисбалансом. Симптомы обычно включают в себя:

  • усиление жажды
  • частое мочеиспускание
  • проблемы с концентрацией
  • затуманенное зрение
  • головные боли
  • слабость
  • онемение конечностей.

Взаимодействие

Действие Глюкагона антагонистично действию инсулина.

На фоне лечения бета-адреноблокаторами введение средства может привести к сильной тахикардии и повышению давления.

При одновременном применении с Индометацином препарат может потерять способность повышать концентрацию глюкозы в крови.

При совместном применении с Варфарином может усилить его действие.

Показания к применению

По инструкции, Глюкагон применяется при:

  • При гипогликемии;
  • При гипогликемической коме;
  • При обструкции пищевода инородными телами;
  • В качестве шоковой терапии у психиатрических больных;
  • При интоксикации бета-адреноблокаторами и БМКК;
  • В качестве дополнительного диагностического средства при проведении рентгенографии желудка и кишечника, МРТ, компьютерной томографии, ангиографии, гистеросальпингографии, диагностике кровотечений из тонкой кишки меченными технецием эритроцитами.

Условия хранения

  • нельзя допускать замораживания препарата, чтобы случайно не повредить шприц с содержащимся в нем растворителем;
  • хранить при температуре до 25 °C только в оригинальной упаковке;
  • хранить в недоступном для света месте;
  • приготовленный к применению препарат должен быть немедленно введен сразу после приготовления. Нельзя оставлять приготовленный раствор для дальнейшего более позднего использования;
  • беречь от детей;
  • никогда не употреблять после окончания срока годности, который указан на упаковке.

Особые указания

При применении Глюкагона следует иметь в виду, что:

  • В период лечения следует контролировать уровень глюкозы в плазме крови;
  • Если организм пациента не реагирует на введение глюкагона, то следует внутривенно ввести декстрозу;
  • У пациентов с инсулиномой внутривенное введение препарата сначала вызывает гипергликемию, а затем гипогликемию;
  • Передозировка препарата проявляется тошнотой, диареей, «неукротимой» рвотой, дегидратацией, гипокалиемией, повышением артериального давления, тахикардией. В таких случаях пациенту требуется симптоматическое лечение. При «неукротимой» рвоте необходимо проводить регидратацию и восполнять потери калия;
  • Пациентам, у которых после введения препарата развились симптомы гипогликемии, необходимо ввести декстрозу (любым способом);
  • У пациентов с феохромоцитомой может возникнуть внезапный и сильный подъем артериального давления. В таких ситуациях требуется внутривенное введение 5-10 мг фентоламина;
  • Пациенты с сахарным диабетом должны строго соблюдать рекомендации врача для предупреждения развития гипогликемических состояний;
  • Препарат неэффективен при гипогликемии на фоне низкоуглеводной диеты, надпочечниковой недостаточности и хронической гипогликемии, поскольку он оказывает действие при наличии гликогена в печени;
  • Приготовленный на основе прилагаемого растворителя раствор препарата может храниться не более 48 часов;
  • Раствор, приготовленный на основе воды для инъекций, не подлежит хранению, его следует использовать немедленно.
  • Введение Глюкагона на фоне применения бета-адреноблокаторов может вызывать развитие тахикардии и повышение артериального давления;
  • Препарат усиливает действие непрямых коагулянтов и уменьшает действие инсулина.

Инъекции глюкагона – зачем, кому и как?

Глюкагон – это гормон поджелудочной железы, его действие противоположно действию инсулина, то есть он повышает уровень глюкозы крови. (Более подробно о механизме действия глюкагона в статье «Гормоны, регулирующие уровень глюкозы крови»).

Кому нужно делать инъекции глюкагона?

Человеку с сахарным диабетом, если у него случилась тяжелая гипогликемия.

Тяжелая гипогликемия – это гипогликемия, потребовавшая помощи другого лица, а именно, если человек с сахарным диабетом потерял сознание, у него судороги или он не способен выпить или съесть продукты необходимые для купирования гипогликемии (более подробно о средствах для купирования гипогликемии в разделе «Гипогликемия»). В этом случае можно сделать инъекцию глюкагона для того, чтобы стимулировать распад гликогена в печени, что приведет к повышению уровня глюкозы крови.

Кто может сделать инъекцию глюкагона?

Для того чтобы сделать инъекцию глюкагона не нужно иметь медицинское образование, ввести глюкагон может любой человек, так как глюкагон вводится подкожно или внутримышечно. Если речь идет о детях с сахарным диабетом, то желательно, чтобы не только родители смогли ввести глюкагон, но также рассказали и обучили этому воспитателей в детском саду или учителей в школе.

Как выглядит глюкагон?

Глюкагон, зарегистрированный для использования в нашей стране, называется ГлюкаГен 1 мг ГипоКит компании Novo Nordisk (Рис 1 и 2).

Рис.1 ГлюкаГен 1мг ГипоКит (www.kidswithdiabetesinsouthport.co.uk)

Рис.2 ГлюкаГен 1мг ГипоКит (www.rlsnet.ru/)

В его состав входят:

  • Порошок или пористая масса, которая собственно и является активным веществом (глюкагоном)
  • Шприц, содержащий растворитель
  • Оранжевый пенал с инструкцией

Длительное время ученые работали над созданием жидкого глюкагона, чтобы людям, видящим своих близких во время гипогликемии, не приходилось думать о том, как смешать глюкагон с растворителем, а затем набрать в шприц нужное количество глюкагона. Сейчас в США проходит 3-ю фазу клинических исследований стабильная растворимая форма глюкагона G-pen от компании Xeris.

Как делать инъекцию глюкагона?

Глюкагон может вводиться подкожно как инсулин, а также может вводиться внутримышечно. Доза глюкагона, необходимая для купирования гипогликемии, рассчитывается 0,1-0,2 мг на 10 кг массы тела. Если сомневаетесь в правильности дозы, то лучше уколоть чуть больше, чем меньше. Глюкагон не опасен в случае передозировки. В инструкции к ГлюкаГену 1 мг ГипоКит (зарегистрированному для использования в нашей стране) приводится более упрощенная схема расчета дозы глюкагона: взрослым и детям с массой тела более 25 кг или старше 6–8 лет вводят 1 мг (1 мл, отметка на шприце 1/1). Детям с массой тела менее 25 кг или младше 6–8 лет вводят 0,5 мг (0,5 мл, отметка на шприце 1/2) подкожно или внутримышечно. Действие глюкагона начинается примерно через 10 минут и продолжается в течение 30-60 минут. Эффект будет одинаковый как после подкожной, так и после внутримышечной инъекции, так что не имеет значения как глубоко вы ввели иглу. Главное избегать внутрикожных инъекций, это когда при введении глюкагона образуется пузырь, похожий на реакцию Манту.

Приготовление раствора для инъекции (www.grls.rosminzdrav.ru)

1. Снять пластиковый колпачок с флакона и защитный наконечник иглы со шприца. Проколоть иглой резиновую пробку флакона, содержащего ГлюкаГен®, и ввести во флакон всю жидкость, находящуюся в шприце.

2. Не вынимая иглы из флакона, осторожно встряхивать флакон до полного растворения препарата ГлюкаГен® и образования прозрачного раствора.

3. Необходимо убедиться, что поршень полностью задвинут вперед. Набрать весь раствор в шприц. Следует следить за тем, чтобы поршень не вышел из шприца.

4. Выпустить из шприца воздух и сделать инъекцию.

Утилизируйте остатки неиспользованного препарата и упаковки в соответствии с местными требованиями.

Не забывайте проверять срок годности глюкагона! Если срок годности прошел, то не используйте этот глюкагон для купирования гипогликемии. Но вы можете использовать его для обучения, и показывать на нем как правильно смешивать глюкагон, главное не делайте им инъекции.

Может быть довольно сложно смешать глюкагон в первый раз в ситуации, когда вы действительно нуждаетесь в нем. Во избежание паники в такой момент, проверьте содержимое пенала и прочитайте инструкцию, как только вы приобретете глюкагон и принесете его домой. Можете отметить на шприце маркером то количество глюкагона, которое нужно будет набрать, чтобы вы не беспокоились об этом в ситуации стресса. Также можете своими словами написать на бумажке порядок действий и вложить ее в пенал с глюкагоном.

Как оценить эффект от инъекции глюкагона?

После введения глюкагона подождите 10-15 минут, пока человек с сахарным диабетом придет в себя. Если он будет все еще находиться без сознания через 10-15 минут, то вызывайте скорую помощь. Однако, если человек пришел в себя, чувствует себя хорошо и у него нормальный уровень глюкозы крови, на момент приезда скорой помощи, то в госпитализации он не нуждается.

Не рекомендуется есть как минимум в течение 30 минут после введения глюкагона, так как может возникнуть тошнота или даже рвота. Это относительно распространенный побочный эффект, особенно если съесть сразу большое количество еды. Подождите 30 минут, но после обязательно съешьте пищу, содержащую медленные углеводы, чтобы поддерживать уровень глюкозы на нормальном уровне до следующего приема пищи.

Если инъекция глюкагона не подействовала, то нет смысла повторно вводить глюкагон. Если уровень глюкозы крови не поднимается, после введения глюкагона, значит в организме нет запасов гликогена, следовательно, глюкагон не может оказать свое действие. Такое может случиться, например, после интенсивных физических тренировок или если недавно была гипогликемия, и организм еще не успел восстановить запасы гликогена.

Глюкагон является антагонистом инсулина. Логично предположить, что у людей без сахарного диабета никогда не бывает одновременно высокого уровня этих двух гормонов. Инсулин секретируется, когда уровень глюкозы крови высокий, а глюкагон, когда низкий. Если гипогликемия вызвана избыточной дозой инсулина, то глюкагон окажет меньший эффект, чем если гипогликемия вызвана недостаточным приемом пищи.

Некоторые люди с сахарным диабетом, особенно дети и подростки, чувствуют себя плохо после эпизода тяжелой гипогликемии, даже если глюкагон не вводился. Одно из объяснений этому, синтез собственного глюкагона поджелудочной железой, который также может приводить к ощущению тошноты.

Новая растворимая форма глюкагона

К счастью, гонка по разработке следующего поколения глюкагона, чтобы заменить комплект порошка + шприца, дала свои результаты, и мы начинаем видеть определенный прогресс в клинических испытаниях. Производители обещают выпустить на мировой рынок растворимый глюкагон в виде шприц-ручек уже в 2015 году. Правда не известно, когда этот продукт будет сертифицирован в нашей стране.

Концепция не нова; продукты, такие как перспективный GlucaPen и лиофилизированная версия GlucaGo создали ажиотаж в течение последних нескольких лет, но они либо застряли в подвешенном состоянии, либо исчезли полностью.

На данный момент целый ряд компаний участвует в гонке по созданию стабильной растворимой формы глюкагона:

  • Biodel развивают свою растворимую форму глюкагона;
  • Latitude Pharmaceuticals создали Nano-G формулу;
  • Enject продолжает разрабатывать GlucaPen;
  • Xeris Pharmaceuticals занимаются разработкой новой линии продуктов глюкагона, которые по мнению некоторых экспертов, являются лучшими.

В прошлом году, благотворительный фонд Helmsley дал Xeris грант почти в $1 млн. на развитие стабильной растворимой формы глюкагона, который следовал за $1’140’000 грантом от Национального института здоровья США. А летом прошлого года, JDRF объединился с Xeris и Latitude сосредоточив свое внимание на создании формы глюкагона для помп с целью применения их в исследованиях по созданию искусственной поджелудочной железы.

Это то, над чем работает Xeris (Рис.3):

  • G-Pen – автоматические инъекторные ручки, содержащие разовую дозу 200 единиц стабильной формулы глюкагона их компании.
  • G-Pen Min — содержит ту же формулу стабильного глюкагона, но она разработана для того, чтобы вводить меньшие, мульти-дозы, которыми можно купировать нетяжелые гипогликемии.
  • G-Pump глюкагон – для помп с функцией инфузии глюкагона при низком уровне глюкозы. Есть три линии этого глюкагона: глюкагон, который может использоваться в помпах с инсулином и глюкагоном, работающих с системой непрерывного мониторирования уровня глюкозы (CGMS) для создания «искусственной поджелудочной железы»; глюкагон, который может использоваться только в помпах с глюкагоном; и глюкагон, который может использоваться в помпах с инсулином и глюкагоном, где он будет дозироваться равномерно в течение 24 часов, такие помпы могут использоваться, например, при врожденном гиперинсулинизме.

Рис.3 Глюкагон компании Xeris (www.diabetesmine.com)

Ключевым моментом для двух шприц-ручек является то, что они сокращают традиционный процесс введения глюкагона, путем смешивания его и растворителя, с девяти шагов до трех! Вы просто снимаете крышку, помещаете ручку на кожу, и нажимаете кнопку!

Xeris закончили 2 фазу исследования G-Pen осенью 2013 года, в Техасском институте диабета в Сан-Антонио под руководством доктора Ralph DeFronzo. Испытания показали, что при комнатной температуре, глюкагон Xeris имеет «высокую стабильность» в течение 18 месяцев и 92% чистого глюкагона через 18 месяцев, что делает его сравнимым с глюкагоном, который сейчас находится на рынке.

3 фаза исследования проходит с конца 2014 года, и представление нового продукта FDA скорее всего произойдет в 2015 году.

Между тем, G-Pen Mini также проходит исследования в медицинском колледже Бейлора в Хьюстоне, под руководством доктора Morey Haymond, который написал научную работу по алгоритму мини-дозирования для купирования гипогликемии у детей с сахарным диабетом.

Похожие по действию препараты:

  • Адреналин (Adrenaline) Раствор для инъекций
  • Адреналин (Adrenaline) Субстанция-порошок
  • Адреналин (Adrenaline) Раствор для местного применения
  • ГлюкаГен 1 мг ГипоКит (GlucaGen 1 mg HypoKit) Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций
  • Хуматроп (Humatrope) Лиофилизат для приготовления раствора для подкожного введения
  • Хуматроп (Humatrope) Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций

** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя. Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата Глюкагон Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации. Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.

Вас интересует препарат Глюкагон? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Eurolab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом. Клиника Eurolab открыта для Вас круглосуточно.

** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата Глюкагон приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!

Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам, мы обязательно постараемся Вам помочь.

Рейтинг
( 1 оценка, среднее 4 из 5 )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями: