У ряда гормонов, производимых нашим организмом, есть синтетические и искусственные аналоги. Они далеко не всегда являются лекарственными препаратами: куда чаще оборот таких веществ регулируется уголовным или специальным законодательством. Среди медицинских препаратов заменой или дополнением натуральным гормонам служат тестостерона пионат, этинилэстрадиол, тиреоидин. Но больше всего копий сломано вокруг синтетического кортикостероида преднизолона. От чего он помогает, мало кто задумывается, зато именно по отношению к нему применяется фраза: «посадили на гормоны».
Описание препарата
Преднизолон — глюкокортикоидный гормон, являющийся синтетическим аналогом нашего гидрокортизона. Последний производят надпочечники, а точнее, их кора. Функция гидрокортизона в организме — сохранение запасов глюкозы в печени и регуляция водно-электролитного баланса. Максимальное количество этого гормона бывает утром, а минимальная вечером.
Преднизолон не является полным аналогом гидрокортизона и не всегда последний можно заменить первым. Более того, его применение не основано на его функциях как гормона. Говоря о преднизолоне, стоит упомянуть его дозозависимость. Некоторые свойства, считавшиеся когда-то побочными, в больших дозах стали лечебными: применяется он не при гормональных расстройствах.
Противовоспалительный и антигистаминный эффект
Преднизолон подавляет выработку гистамина и препятствует его секреции в кровеносное русло. Также он способствует уменьшению числа лимфоцитов и антител.
Этот препарат способен действовать в любой форме, поэтому распространены все варианты выпуска: в виде инъекций, таблеток и мазей.
Эффективность препарата против воспалений и аллергических реакций настолько выраженная и быстрая, что одно время преднизолон стал панацеей против этих неприятных явлений. Им начали массово лечить аллергию, артриты, инфаркты и туберкулез.
Но именно тогда и возник ряд трудностей, связанный с побочным действием этого лекарства. Пришлось вспомнить о том, что это, все-таки, гормон.
Побочные действия
Их оказалось столько, что на применение преднизолона был наложен ряд ограничений. Список побочных эффектов выглядит так:
- Препарат препятствует всасыванию калия в кишечнике, но накапливает натрий и жидкость. Это отрицательно сказывается на работе сердца.
- Блокируя секрецию лимфоцитов, преднизолон становится иммунодепрессантом, то есть, снижает защитные силы организма.
- Повышается уровень глюкозы в крови, следствием чего является повышенная выработка инсулина. Это приводит к избыточному весу несмотря на то, что сам гормон обладает липолизным и катаболическим эффектом.
- Увеличивает секрецию желудочного сока, что приводит к образованию язвы.
- Выводит кальций из организма, что становится причиной остеопороза.
При длительном применении препарата эти эффекты становятся выраженными: у пациентов наблюдается отложение жира в верхней части тела, проблемы с желудком и опорно-двигательным аппаратом. После прекращения приема преднизолона наблюдается синдром отмены — ведь организм, привыкая к синтетическому гормону, снижает выработку собственного.
Показания к использованию
Прежде чем отдать предпочтение таблеткам «Преднизолон» или «Преднизон», инструкция по применению каждого препарата должна быть изучена очень внимательно. Казалось бы, раз в составе медикаментов присутствует одно и то же вещество, то и назначение у них должно быть одинаковое. Так ли это на самом деле? Можно ли без опасения заменять одно средство другим? Разберемся.
Таблетки «Преднизолон» прописываются при эндокринных нарушениях, патологиях надпочечников, выраженной аллергии, ревматических заболеваниях, гематологических болезнях и сбоях в работе печени. Также показаниями к применению средства будут онкологические и неврологические патологии, болезни инфекционного характера, оперативные вмешательства. Лекарство «Преднизон» применяется при таких же обстоятельствах.
Применение в лечении
На сегодня существует множество заболеваний и острых состояний, при которых применяется преднизолон. Для чего назначают этот препарат, многие знают: возможно, хотя бы раз в жизни его принимал каждый, чаще всего — однократно.
Заболевания суставов
При хронических формах заболеваний суставов глюкокортикоиды применяют для облегчения болевого синдрома и восстановления соединительной ткани. Применяют преднизолон в виде таблеток, а если есть противопоказания к их приему, делают внутрисуставную инъекцию, создающую депо непосредственно в пораженном суставе.
Сегодня подобные патологии лечат и другими средствами, поэтому часто преднизолон и другие гормоны здесь — препараты выбора.
Среди заболеваний опорно-двигательного аппарата, при которых применяется преднизолон, можно отметить следующие:
- ревматоидный артрит;
- периартрит;
- бурсит;
- тендовагинит;
- дерматомиозит;
- полиартрит.
Поскольку преднизолон благоприятно действует на соединительную ткань, он активно используется при лечении ревматизма, системной красной волчанки, склеродермии.
Эндокринные заболевания
Это тот случай, когда преднизолон применяют по назначению — как заменитель естественных гормонов коры надпочечников. Препарат применяется постоянно в рассчитанных индивидуально дозировках. Как правило, это врожденные патологии, но иногда они становятся следствием других заболеваний. Среди подобных эндокринных болезней стоит упомянуть три:
- гипокортицизм;
- адреногенитальный синдром;
- болезнь Аддисона.
При таких состояниях снижена или отсутствует выработка кортизола, и больные вынуждены «сесть на гормоны» пожизненно.
Астма и ХОБЛ
Преднизолон при бронхиальной астме и хронической обструктивной болезни легких применяется тогда, когда организм не реагирует на бронхорасширяющие препараты или они противопоказаны. Здесь используется такое свойство глюкокортикостероидов, как противовоспалительный эффект. Они снижают обструкцию в бронхах, поэтому основная форма их применения — аэрозольная. Выпускаются ингаляторы с соединениями гормонов с хлором, фтором и другими элементами.
Преднизолон может применяться системно вместо ингаляторов как в форме таблеток, так и в инъекциях. При этом, ввиду среднего возраста больных и выведению кальция глюкокортикоидами из организма, параллельно с ними назначают препараты против остеопороза.
Я страдаю астмой и аритмией одновременно. Принимаю бронхолитики, от которых сердце сбивается. А сердечные препараты вызывают бронхоспазмы. Гормоны оказались лучше, но вес набрала.
Анна
Обязательным преднизолон становится при возникновении астматического статуса, острого приступа удушья, при котором все средства уже исчерпаны и не работают. Это угрожающее жизни состояние с летальностью 5%. Преднизолон при этом вводят в большой дозе — 300−400 мг, часто в виде капельницы каждые три часа.
Острые аллергические реакции
На сегодняшний день существует масса средств от аллергии. Это антигистаминные препараты с различным механизмом действия. Последнее поколение средств рассчитано на накопление дозы в организме и пролонгированное действие. Они не вызывают сонливости, зато служат хорошей профилактикой обострений. По сути, гормональные препараты при лечении аллергии сейчас редко применяются. Но иногда в жизни возникают ситуации, когда единственное, что может спасти члеовека — это преднизолон. Бывает это в следующих случаях:
- Человек впервые в жизни съел то, на что его организм среагировал отеком Квинке и крапивницей. Поскольку он не знает, что с этим делать, симптомы прогрессируют на глазах, и отек может возникнуть где угодно- например, в гортани.
- Аллергическая реакция на вирусную инфекцию. Вирус — это живой организм, состоящий из нескольких молекул, одна из которых ДНК или РНК, а остальные — белки, защищающие генетический материал и выполняющие инвазивную функцию. Аллергическая реакция в таких случаях естественна, но иногда она может принимать формы, угрожающие жизни Так, последствием вирусных инфекций может стать энцефалит с отеком мозга, смертность от которого составляет около 25%. Среди чемпионов по такому осложнению следует выделить возбудители герпеса, ветряной оспы и кори.
- Введение нового лекарства парентерально или укус насекомого, которое раньше не кусало, может спровоцировать анафилактический шок. Это состояние, при котором понижается артериальное давление, начинается бронхоспазм Ввиду резкого ограничения поступления кислорода в мозг появляется беспокойство, а затем наступает коллапс. Смерть может наступить в течение от нескольких минут до нескольких часов от остановки сердца. При вторичном введении аллергена вероятность анафилаксии увеличивается, а при длительной ремиссии — уменьшается.
Безальтернативный препарат здесь именно преднизолон, Он назначается в «пугающих» дозах. Так, при анафилактическом шоке его вводят после адреналина в разовой дозе 500 мг. Если не удалось снять бронхоспазм, делают инъекцию эуфиллина.
Как-то на работе меня укусил шершень. До этого я плохо переносила укусы, а тут скорую пришлось вызывать сменщице. Клиническая смерть была. Очнулась в реанимации, капали преднизолон. К вечеру как рукой сняло.
Надежда
При отеке Квинке хватает от 60 до 90 мг преднизолона. Инъекцию можно сделать как внутримышечную, так и внутривенную. При этом доза может варьироваться- в зависимости от того, ребенок это или взрослый пациент.
Отек мозга предполагает регулярные инъекции по 60−90 мг до трех раз в сутки до снятия симптомов. Лечение проводят, естественно, в реанимации.
Другие случаи применения преднизолона
В клинической практике преднизолон нашел применение в комплексной терапии следующих заболеваний:
- себорейный дерматит;
- псориаз;
- гепатит;
- воспалительные заболевания глаз — коньюктивит, блефарит;
- агранулоцитоз;
- лимфогранулематоз;
- гемолитическая анемия.
Как правило, препарат в этих случаях принимают либо внутрь, либо в виде глазных капель.
Отзывы пациентов
Мне назначали Преднизолон в период аллергии. Если честно, после того как узнала о побочных эффектах, боялась его принимать. Но когда стало совсем плохо, пришлось. Я была приятно удивлена, что одна ампула этого препарата мне помогла. Теперь я частенько пользуюсь этим средством, конечно, при необходимости.
Валентина
Я бо́льшую часть времени провожу на работе и ходить по больницам просто нет времени. Когда у меня началась аллергия, я не пошла к доктору, а надеялось что все пройдет само собой. В общем, я дотянула до состояния, когда все тело жутко чесалось, были сильные отеки. Сначала мне назначали какие-то уколы, но они эффекта не дали. После этого назначали таблетки Преднизолон. Пить их нужно было 2 недели. После трехдневного приема мне стало значительно лучше.
Елена
Прием этого препарата мне назначает доктор каждый год, так как меня мучает аллергия на протяжении всего лета. Мне он хорошо помогает. Принимаю с назначения врача по 2 таблетки 2 раза в день. Потом постепенно снижаю дозировку ежедневного приема.
Владимир
Противопоказания и ограничения
В связи со своим разносторонним действием преднизолон, особенно при его длительном применении, работает по поговорке: «одно лечим, другое калечим». Из-за этого в ряде случаев он становится последним, к чему обращается врач. Если назначается преднизолон при аллергии, дозировка его должна строго контролироваться.
Преднизолон противопоказан, если у вас:
- Язва желудка или двенадцатиперстной кишки. Препарат может спровоцировать прободение и кровотечение.
- Синдром Иценко-Кушинга, когда кора надпочечников вырабатывает явный избыток кортикостероидов.
- Остеопороз.
- Почечная недостаточность.
- Гипертония, особенно в тяжелой форме.
- Вирусные инфекции в острой фазе.
- Вакцинация — прием преднизолона может свести всю работу вакцины к нулю по причине иммунодепрессивного эффекта.
- Сифилис.
- Туберкулез в открытой форме.
При назначении преднизолона детям и беременным женщинам следует руководствоваться только жизненными показаниями. При этом нужно проводить компенсацию негативного воздействия препарата на организм.
Если вы долгое время принимали преднизолон и в нем больше нет необходимости, дозу нужно снижать постепенно. Резкое прекращение приема спровоцирует синдром отмены.
Лекарственное взаимодействие
В связи с высокой фармакологической активностью преднизолон, как и другие ГКС, может ослаблять либо усиливать действие многих лекарственных веществ/препаратов. При необходимости применения раствора, таблеток или глазных капель Преднизолон в сочетании с другими препаратами лечащий врач должен рассмотреть и учесть их возможное взаимодействие.
Данные о лекарственном взаимодействии мази отсутствуют.
В связи с возможной фармацевтической несовместимостью раствора Преднизолон с другими лекарственными средствами, вводимыми внутривенно, его рекомендуется вводить отдельно: болюсно, либо через другую капельницу. Смешивание растворов преднизолона и гепарина происходит с образованием осадка.
Формы выпуска и прием препарата
Этот лекарственный препарат выпускается в самом разнообразном виде. В аптеках встречаются следующие формы:
- преднизолоновая мазь, концентрация 0,5%;
- таблетки, от 1 до 5 мг;
- глазные капли, 0,5%;
- раствор для инъекций, ампулы 30 мг/1 мл.
В противошоковом наборе встречается также метилпреднизолон — более сильное производное в большом объеме.
Торговые названия преднизолона могут различаться: в аптеках он может продаваться под марками Декортин и Медопред.
Синдром отмены
Резкая отмена Преднизолона может спровоцировать тяжелые последствия вплоть до развития коллапса и даже комы. Поэтому врачи всегда информируют пациентов о недопустимости пропуска глюкокортикостероида или самовольном прекращении лечения. Назначение высоких суточных дозировок нередко приводит к неправильному функционированию коры надпочечников. При отмене препарата доктор рекомендует пациенту прием витаминов С и Е для стимуляции работы этих парных органов эндокринной системы.
К опасным последствиям, возникающим после прекращения терапии Преднизолоном, также относятся:
- возвращение симптоматики патологии, в том числе болевого синдрома;
- головные боли;
- резкие колебания массы тела;
- ухудшение настроения;
- диспепсические расстройства.
В этом случае пациент должен возобновить прием лекарственного средства на несколько недель, а затем под присмотром врача постепенно снижать разовые и суточные дозировки. Во время отмены Преднизолона доктор контролирует основные показатели: температуру тела, артериальное давление. К наиболее информативным анализам относятся лабораторные исследования крови и урины.
Правильное питание позволяет избежать возникновения негативных последствий от приема Преднизолона
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Преднизолон – синтетический ГКС, дегидрированный аналог гидрокортизона. Оказывает иммунодепрессивное, противовоспалительное и противоаллергическое действие, а также усиливает чувствительность бета-адренорецепторов к норадреналину, адреналину и дофамину.
Преднизолон взаимодействует со специальными рецепторами для ГКС, которые имеются во всех тканях. Образующийся в результате такого взаимодействия комплекс индуцирует синтез белков, в том числе ферментов, регулирующих важные процессы, которые протекают в клетках организма.
Препарат влияет на все виды обмена (белковый, углеводный, липидный и водно-электролитный).
Противовоспалительный эффект Преднизолона оказывается за счет снижения проницаемости капилляров, стабилизации клеточных мембран и мембран органелл, активации высвобождения медиаторов воспаления эозинофилами и тучными клетками, индуцирования синтеза липокортинов и уменьшения числа тучных клеток, которые продуцируют гиалуроновую кислоту. Действие препарата проявляется на всех этапах воспаления: он ингибирует синтез противовоспалительных цитокинов и простагландинов и делает мембраны клеток более устойчивыми к влиянию повреждающих факторов.
Противоаллергическое и иммунодепрессивное действие Преднизолона развивается благодаря следующим механизмам: уменьшение синтеза и секреции медиаторов аллергии; снижение количества циркулирующих тучных клеток, базофилов, T-лимфоцитов и B-лимфоцитов; торможение высвобождения гистамина из тучных клеток и базофилов; уменьшение чувствительности клеток организма к медиаторам аллергии; ингибирование синтеза антител; подавление развития лимфоидной и соединительной ткани; модификация иммунного ответа.
У пациентов с обструктивными заболеваниями дыхательных путей Преднизолон предупреждает или уменьшает отек слизистых оболочек, тормозит процесс воспаления, снижает инфильтрацию эозинофилов в бронхах и тормозит отслаивание и эрозию слизистой оболочки. Бета-адренорецепторы, расположенные в средних и мелких бронхах, становятся более чувствительными к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам. Препарат также способствует уменьшению продукции слизи и снижению ее вязкости.
При наружном применении кроме противовоспалительного и противоаллергического действия Преднизолон проявляет противозудную и антиэкссудативную активность. Он снижает вазодилатацию в месте воспаления, уменьшает воспалительные реакции со стороны кожи и повышает проницаемость сосудистых стенок.
Фармакокинетика
После приема таблеток внутрь препарат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (максимальная концентрация в плазме наблюдается через 1–1,5 часа). Примерно 90% преднизолона связывается с плазменными белками (преимущественно с транскортином и альбуминами).
Метаболизм происходит в почках, печени и других тканях путем конъюгации с глюкуроновой кислотой и серной кислотой. Метаболиты Преднизолона фармакологически неактивны.
Препарат выводится почками (с мочой) и печенью (с желчью). В неизмененном виде с мочой выводится около 20%. Период полувыведения препарата после перорального приема составляет 2–4 часа, а после внутримышечной или внутривенной инъекции – 2–3 часа.
