Фармакологическое действие
Активный компонент является периферическим вазодилататором («вазо» — сосуды + «дилататор» — расширитель), который воздействует преимущественно на венозные сосуды. Лекарственное средство способно стимулировать выработку специального релаксирующего эндотелиального фактора — оксида азота в сосудистом эндотелии.
Под воздействием данного фактора происходит активация внутриклеточного фермента гуанилатциклазы, что ведёт к увеличению вазодилатирующего медиатора — цГМФ.
В результате снижается потребность клеток миокарда в О2, что объясняется уменьшением показателей постнагрузки и преднагрузки. Зарегистрировано выраженное коронарорасширяющее воздействие.
Действующее вещество способно уменьшать приток крови к правому предсердию, снижая давление в малом круге кровообращения и уменьшая выраженность негативной симптоматики при лёгочном отёке. В зонах со сниженным кровообращением отмечается перераспределение коронарного кровотока под воздействием Моносана.
У пациентов, которые страдают стенокардией, ИБС заметно повышается толерантность (устойчивость) к физическим нагрузкам. Нередко на фоне применения нитратов появляются головные боли, что объясняется способностью медикаментов расширять просветы сосудов твёрдой мозговой оболочки и головного мозга.
Моносан способен снижать показатель внутритромбоцитарного синтеза Тх, а также ингибировать тромбоцитарную агрегацию. Характерна перекрёстная толерантность. Чувствительность к активному веществу после перерыва в лечении восстанавливается достаточно быстро.
Фармакодинамика и фармакокинетика
После приёма per os антиангинальный эффект регистрируется через 30-45 минут и может сохраняться почти 10 часов. Действующее вещество быстро и полностью абсорбируется из просвета пищеварительного тракта. Мононитрат изосорбида обладает высоким показателем биологической доступности — 100%, что объясняется отсутствием эффекта первого прохождения через печёночную систему.
Показатель Т max после приёма составляет 1 час. Плазматическая концентрация меняется только незначительно в зависимости от индивидуальных различий. Показатель индивидуального уровня активного вещества в плазме крови — 100 мг/мл. Связывания с плазменными белками не происходит. Для фармакокинетики в дозировках от 10 до 80 мг характерна линейность.
Метаболизм активного вещества осуществляется в почечной системе, в отличии от динитрата Изосорбида, который метаболизируется в печёночной системе. В результате метаболических реакций образуется 3 компонента: 2 глюкуронида изосорбида-5-мононитрата и изосорбид. Период полувыведения равен 4-5 часам. 2% выводится в неизменённом виде через почечную систему, 98% в виде глюкуроновых метаболитов. Показатель почечного клиренса — 115 мл/мин. Фармакокинетика медикамента существенно не меняется при почечной и гепатоцеллюлярной недостаточности.
Аналоги
Аналоги и заменители препарата, корректирующего состояние сердечно-сосудистой группы органов, стоит подбирать с особенной тщательностью, без стремления приобрести самое дешёвое средство. Благо, фармацевтика постоянно развивается и существует несколько равноценных аналогов, подходящих для замены Моносана в комплексной терапии. Моносем — эффективное средство, однако стоит знать об альтернативных вариантах.
препарат | действующее вещество | производитель | цена |
Моночинкве | изосорбид-5-мононитрат | Иституто Лузофармако (Италия) | от 91 р |
Пектрол | изосорбид-5-мононитрат | Вектор-Медика (Россия) | 73-100 р |
Эфокс лонг | изосорбида мононитрат | Шварц Фарма Продукционс ГмбХ (Германия) | 230-270 р |
Нитросорбид | изосорбида динитрат | Верофарм (Россия) | от 50 р |
Кардикет | изосорбида динитрат | ЮСБ Фарма ГмбХ (Германия) | 8-70 р |
Таким образом, заменители Моносана преимущественно содержат мононитрат изосорбида в качестве активного вещества. Поэтому действие данных препаратов будет аналогичным вплоть до побочных эффектов. Нужно только подобрать правильную дозировку для сохранения пользы от приёма и внимательно смотреть инструкции по применению, которые могут отличаться из-за иных добавленных веществ.
Противопоказания
- сосудистый коллапс;
- шок;
- артериальная гиповолемия и артериальная гипотония (снижение систолического АД до 100 мм рт. ст.; падение диастолического кровяного давления ниже 60 мм рт.ст.; уменьшение показателя венозного центрального давления до 4-5 мм рт.ст.);
- тампонада сердца;
- острая стадия инфаркта миокарда (при выраженной артериальной гипотонии);
- левожелудочковая недостаточность и низкий показатель диастолического АД;
- токсический отёк лёгких;
- грудное вскармливание;
- закрытоугольная форма глаукомы;
- заболевания, провоцирующие подъём внутричерепного давления (черепно-мозговая травма, геморрагическая форма инсульта и другие);
- индивидуальная гиперчувствительность;
- ограничение по возрасту – до совершеннолетия.
Относительные противопоказания:
- констриктивный перикардит;
- склонность к ортостатическим нарушениям регуляции сосудов;
- митральный стеноз;
- пожилой возраст;
- выраженная недостаточность почечной системы;
- печёночная недостаточность (возрастает риск развития метгемоглобинемии);
- гипертрофическая кардиомиопатия (учащение стенокардических приступов);
- тиреотоксикоз;
- тяжелое течение анемии;
- аортальный стеноз.
Показания и противопоказания
Моносан редко назначается в монотерапии, в большинстве случаев входит в комплекс комбинированного лечения. Показания к назначению:
- стенокардия у пациентов с ишемической болезнью сердца;
- сердечная недостаточность хронической формы;
- гипертензия.
Последствия артериальной гипертензии
Противопоказания к приему:
- гиповолемия;
- гипотензия;
- сосудистый коллапс;
- инфаркт острой формы;
- левожелудочковая недостаточность;
- отек легких токсического характера;
- повышенное внутричерепное давление;
- глаукома;
- период лактации.
Не рекомендован препарат детям и подросткам до 18 лет. С особой осторожностью назначается пациентам, имеющим следующие патологии:
анемия;- митральный стеноз;
- кардиомиопатия;
- перикардит;
- нарушения в работе щитовидной железы;
- болезни печени;
- почечная недостаточность.
В период беременность Моносан может назначаться в минимальной дозировке. Прием препарата разрешен в том случае, если здоровье женщины находится под серьезной угрозой, а заместительная терапия не оказывает должного терапевтического эффекта.
Побочные действия
Пищеварительный тракт:
- чувство жжения в области языка;
- рвота;
- ощущение сухости во рту;
- тошнота.
Сердечно-сосудистая система:
- тахикардия;
- чувство жара в теле;
- гиперемия кожи лица;
- нитратные головные боли;
- выраженное падение кровяного давления;
- головокружения;
- ортостатический коллапс;
- учащение и усиление стенокардических приступов (своеобразная парадоксальная реакция).
Нервная система:
- замедление скорости двигательных и психических реакций;
- повышенная сонливость;
- скованность;
- нечёткость зрительного восприятия.
Иные реакции:
- установление толерантности (перекрёстная форма – в отношении других нитратов);
- эксфолиативный дерматит;
- специфические кожные высыпания.
Моносан, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Таблетки применяются только per os. Производителем рекомендуется таблетки запивать водой, проглатывая целиком. Оценивая тяжесть основного заболевания и сопутствующую патологию, лечащий доктор производит подбор схемы терапии.
Лечение начинают с приёма 10-20 мг Моносана 1-3 раза в сутки. С 3-4 дня лечения производится коррекция режима дозирования в зависимости от клинического эффекта, возможно увеличение до 20-40 мг дважды в сутки. В некоторых случаях количество медикамента увеличивают до 80 мг/сутки – максимальной суточной дозировки.
Аналогичные препараты
Среди аптечного ассортимента можно найти достаточно много препаратов, обладающих аналогичным Моносану действием. Среди лучших специалисты отмечают такие лекарственные средства, как Эфокс, Моночинкве, Пектрол, Нитроглицерин, Нитроминт, Нитрокор, Триметазидин и Предуктал.
Структурные
У препаратов Эфокс, Моночинкве и Пектрол состав аналогичный Моносану, в основе – вещество изосорбида мононитрат. Рассмотрим их особенности:
- Эфокс. Немецкое антиангинальное лекарственное средство. Назначается в комплексной терапии недостаточности сердца. Также применяется в профилактике приступов стенокардии у больных с ишемией и после перенесенного инфаркта. Противопоказания:
невосприимчивость организма к компонентам состава;- кардиогенный шок;
- гипотензия;
- острая форма инфаркта миокарда;
- тяжелая стадия анемии;
- отек легких токсической формы;
- период грудного вскармливания. Также имеются возрастные ограничения (не рекомендован к назначению детям, подросткам и пациентам преклонного возраста). Эфокс выпускается в форме таблеток.
Назначается по половине или целой таблетке дважды в сутки. При необходимости и в случае хорошей переносимости препарата дозировка может повышаться, но не должна превышать 80 мг (4 таблетки). Примерная стоимость за 50 таблеток по 20 мг – около 130 рублей.
коллапс сосудов;
Моночинкве. Немецкий периферический вазодилататор, обладающий сосудорасширяющим, антиангинальным действием. Используется в профилактике стенокардии и в лечении сердечной недостаточности. Противопоказан при отеке легких, гипотензии, острых нарушениях кровообращения, анемии, гиперчувствительности к составу.
Не рекомендован для лечения детей, беременных и кормящих женщин. На начальном этапе лечения назначается по половине таблетки дважды в день. Затем дозировка повышается до 1 таблетки 2 раза в сутки. При необходимости пациенту может назначаться высокая доза Моносана, но не более 3 таблеток (120 мг) в сутки. Цена – в пределах 180 рублей за препарат в количестве 30 таблеток по 40 мг.
Выпускается в виде таблеток, которые необходимо принимать после еды, запивая большим количеством жидкости. Назначается по таблетке 40 или 60 мг, которые рекомендуется пить в утреннее время, после завтрака. По назначению врача доза лекарства может повышаться до 80 мг (2 таблетки). Цена – в пределах 175 рублей за 30 таблеток по 40 мг и 240 рублей за 30 таблеток по 60 мг.
Препараты со схожим механизмом действия
К средствам, произведенным на основе других компонентов, но имеющим сходное действие относят:
- Нитроглицерин – один из самых недорогих российских периферических вазодилататоров. Основа состава – одноименное вещество нитроглицерин. Назначается при:
стенокардии;- остром инфаркте;
- сердечной астме;
- отеке легких;
- артериальной гипотонии;
- сердечной недостаточности. Запрещен к назначению при патологически низких показателях артериального давления, стенозе, кровоизлиянии в мозг, глаукоме, беременности, грудном вскармливании. Выпускается в различных формах, каждая из которых требует индивидуальных методов приема.
По мнению специалистов, наиболее быстрый терапевтический эффект достигается при сублингвальном приеме. Таблетку необходимо положить под язык и рассасывать до ее полного растворения. Рекомендуемая дозировка – до трех таблеток в сутки. Приблизительная стоимость – 20 рублей за 40 таблеток по 0,5 мг.
спазме коронарных артерий;
Не рекомендован для терапии пациентов, не достигших восемнадцатилетнего возраста. Выпускается в виде аэрозоля. Перед использованием баллон интенсивно встряхнуть. Открыть рот, задержать дыхание, сделать одно впрыскивание аэрозоля под язык. При отсутствии быстрого эффекта повторить процедуру спустя 10 минут. Стоимость – в пределах 170 рублей за 10 мл препарата.
Разовая доза – по таблетке, которую необходимо положить под язык и рассасывать до полного растворения. При отсутствии эффекта в короткий промежуток времени необходимо принять новую дозу Нитрокора. Суточная дозировка определяется врачом в индивидуальном порядке. Цена – около 70 рублей за 40 таблеток по 0,5 мг.
Триметазидин – антигипоксический препарат российского производства на основе вещества триметазидин. Назначается при ишемии, сосудистых нарушениях хориоретинального характера, головокружениях, вестибулярных патологиях.
Противопоказания – заболевания печени и почек, беременность и период лактации. Выпускается в таблетированном виде. Назначается по таблетке от 2 до 3 раз в сутки. Не рекомендуется назначать более 60 мг в день. Стоимость 60 таблеток по 20 мг – в пределах 20 мг.
- болезни Паркинсона;
почечной недостаточности;
Передозировка
Обморочное состояние, коллапс, головокружение, покраснение кожных покровов, диспноэ, гиперпноэ, метгемоглобинемия, диарейный синдром, головные боли, заторможенность, слабость, тахикардия рефлекторного генеза, гипертермия, зрительные расстройства, паралич, повышение внутричерепного давления, судороги, кома, рвота, тошнота, усиленное потоотделение.
Общие рекомендации: придать пациенту горизонтальное положение, провести манипуляции по промыванию желудка, назначить энтеросорбирующие медикаменты, контролировать показатели жизненных функций, проводить их коррекцию при необходимости.
Специфическая терапия: при шоке и выраженной артериальной гипотонии проводится восполнение ОЦК. Инфузия Допамина и/или Норэпинефрина проводится в исключительных случаях для улучшения кровообращения.
Недопустимо введение Адреналина, Эпинефрина и иных родственных им соединений. При диагностировании метгемоглобинемии проводится гемодиализ, оксигенотерапия, обменное переливание крови, внутривенно вводится аскорбиновая кислота в виде натриевой соли.
Передозировка препарата Моносан, симптомы и лечение
Отмечается крайне редко. В связи с тем, что нитратный ион взаимодействует с гемоглобином, даже после применения органических нитратов в высоких дозах концентрация нитратных ионов в плазме крови остается достаточно низкой, чтобы могла развиться тяжелая степень метгемоглобинемии. Симптомы: рефлекторная тахикардия, слабость, головокружение, тошнота, рвота, понос, гиперемия, головная боль, ощущение страха, ортостатическая гипотензия, в тяжелых случаях — цианоз. Лечение: симптоматическое — ингаляция кислородом, подъем нижних конечностей вверх, в случае приема большого количества таблеток — промывание желудка. При наличии метгемоглобинемии, которая проявляется цианозом, — в/в медленное введение метиленового синего в дозе 1 мг/кг массы тела.
Взаимодействие
Действующее вещество способно повышать концентрацию Дигидроэрготамина в крови. Зарегистрировано снижение эффективности вазопрессорных препаратов. Барбитураты способны снижать концентрацию изосорбида и ускорять его биологическую трансформацию.
Потенцирование гипотензивного эффекта мононитрата изосорбида регистрируется при одновременном лечении Тадалафилом, трициклическими антидепрессантами, нейролептиками, Варденафилом, Силденафилом, диуретическими средствами, бета-адреноблокаторами, вазодилататорами, ингибиторами ФДЭ-5.
Антиангинальный эффект усиливается при лечении Пропранололом, Амиодароном и препаратами группы БКК (Нифедипин, Верапамил). При взаимодействии с нитросоединениями терапевтический эффект Норадреналина (Норэпинефрина) существенно снижается.
Обволакивающие медикаменты, вяжущие средства и адсорбенты снижают показатель всасывания изосорбида. М-холиноблокаторы (Атропин) способны повышать внутриглазное давление при одновременной терапии нитратами. Снижение выраженности антиангинального эффекта (падение кровяного давления, повышение пульса) отмечается при лечении альфа-адреноблокаторами и бета-адреностимуляторами.
Взаимодействия препарата Моносан
При одновременном применении с антигипертензивными средствами, антидепрессантами (ингибиторами МАО), средствами, содержащими этиловый спирт, с дигидроэрготамином может усиливаться гипотензивный эффект Моносана. Противопоказано назначать одновременно с сильденафилом и другими ингибиторами ФДЭ в связи с риском возникновения неконтролированной гипотензии. Опиоидные анальгетики значительно усиливают обезболивающий эффект Моносана у больных в острый период инфаркта миокарда. При одновременном приеме гепарина и Моносана усиливается антиагрегантный эффект. Атропин и другие М-холинолитические препараты, а также симпатомиметики снижают эффективность Моносана.
Особые указания
Медикамент не используется для купирования стенокардических приступов. Обязателен контроль над показателями кровяного давления и частоты сердечных сокращений. Если лекарственное средство необходимо применить на фоне артериальной гипотонии, то одновременно необходимо назначить препараты, которые обладают положительным инотропным эффектом.
При частом применении лекарственного средства в высоких дозах развивается толерантность. В таких случаях после 3-6 недель терапии требуется временной перерыв 24-48 часов, либо на 3-5 дней с назначением иных антиангинальных средств.
Снижение дозировки должно производиться постепенно. То же самое касается отмены медикамента, снижение дозы осуществляется поэтапно. Недопустим приём алкогольсодержащих напитков. Лекарственное средство способно замедлять скорость двигательных и психических реакций, что может отразиться на управлении автотранспортом и сложными механизмами.
Правила приема препарата 20 и 40 мг
Назначение лечения зависит от диагноза пациента и содержания действующего компонента в таблетке (по 20 или 40 мг). Во время применения стоит внимательно наблюдать за состоянием своего здоровья, так как возможно появление негативных реакций организма.
Дозировка
Схема лечения Моносаном 20 мг:
Терапия должна начинаться с минимальной дозировки, обычно по половине таблетки 2-3 раза в день. Для некоторых пациентов может быть назначена более высокая дозировка – по таблетке дважды в сутки.- При хорошей переносимости Моносана организмом пациента разрешено повышение дозы препарата. Однако максимальная суточная дозировка не должна превышать 80 мг.
- Принимать перорально, запивая большим объемом воды.
- Таблетку запрещено раскусывать, разжевывать или рассасывать.
- Рекомендуется пить таблетки после приема пищи (не на пустой желудок!).
Схема лечения Моносаном 40 мг:
- На начальном этапе лечения назначается по 1/4 или 1/2 таблетки не более 2 раз в сутки.
- При хорошей переносимости и выраженном терапевтическом эффекте спустя 4-5 дней дозировка может повышаться.
- В сутки разрешено принимать не более 80 мг Моносана.
- Таблетки необходимо пить сразу после приема пищи, запивая большим количеством жидкости.
Терапия может продолжаться в течение нескольких месяцев. Длительность лечения определяется врачом в индивидуальном порядке.Беременным женщинам и пациентам в преклонном возрасте назначается минимальная доза Моносана, без последующего ее повышения.
Совместимость лекарственных препаратов
При необходимости принимать вспомогательные средства важно учитывать некоторые особенности:
- Нежелательно сочетание Моносана с барбитуратами – ускоряется биотрансформация и повышается концентрация изосорбида мононитрата в плазме крови.
- Совмещение с вазодилатирующими, антипсихотическими, антигипертензивными препаратами и антидепрессантами повышает гипотензивное действие Моносана.
При совмещении с Амиодароном, Пропранололом, Верапамилом, Нифедипином, ацетилсалициловой кислотой усиливается антиангинальное действие Моносана.- При комбинировании с адреноблокаторами и адреностимуляторами высок риск уменьшения антиангинального действия Моносана. Это может провести к резкому снижению артериального давления и развитию тахикардии.
- При одновременном приеме Атропина и Моносана высокая вероятность сильного повышения внутриглазного давления.
При консультации со специалистом и перед назначением Моносана пациент обязан оповестить врача об имеющихся заболеваниях, а также предоставить список принимаемых препаратов.
Побочные эффекты, меры предосторожности
Возможные побочные действия:
- головная боль;
- головокружение;
- гиперемия кожи;
жар;- учащенное сердцебиение;
- резкое снижение артериального давления;
- коллапс;
- учащение приступов стенокардии;
- тошнота;
- рвота;
- ощущение жжения на языке;
- сонливость в дневное время;
- нарушение сна, вплоть до бессонницы;
- снижение концентрации внимания;
- замедление психомоторных реакций;
- аллергическая реакция.
Правила безопасной терапии:
- Длительный прием Моносана может привести к развитию толерантности к лекарственному препарату. В данном случае необходимо сделать перерыв в лечении на 3-5 дней. Если пациент находится в тяжелом состоянии, в момент перерыва врачом назначается другой антиангинальный препарат.
Лекарственное средство не предназначено для купирования приступов стенокардии. В большинстве случаев назначается для профилактики и предотвращения приступов. Во время терапии необходимо контролировать уровень артериального давления и частоту сердечного пульса.- Запрещено резко прерывать прием препарата. Необходимо медленно, постепенно снижать дозировку лекарственного средства.
- В период лечения рекомендуется воздержаться от вождения автотранспорта и работы на опасных объектах. Моносан способен вызвать снижение концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Аналоги Моносана
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Нитроспрей
Нитроглицерин
Эфокс
Нитроминт
Пектрол
Изокет
Эринит
Кардикет
Сустак Форте
Нитросорбид
- Моночинкве;
- Кардикет;
- Изокет;
- Пектрол;
- Эфокс.
Отзывы о Моносане
Регулярный приём лекарственного средства позволяет значительно сократить частоту стенокардических приступов. Пациенты отмечают, что выраженность приступов загрудинных болей на фоне лечения существенно снижается, а также повышается толерантность/устойчивость к физическим нагрузкам.
Уменьшается одышка, исчезает чувство нехватки кислорода, улучшает качество жизни. Препарат хорошо переносится и редко вызывает негативные, побочные реакции, описанные в соответствующем разделе.
Цена Моносана, где купить
В России лекарственный препарат стоит около 100 рублей.
Стоимость медикамента варьирует в зависимости от дозировки, аптечной сети.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
- Интернет-аптеки УкраиныУкраина
- Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан
ЗдравСити
- Моносан таблетки 20мг 30 шт.Pro.Med.Cs
79 руб.заказать - Моносан таблетки 40мг 30 шт.Pro.Med.Cs
142 руб.заказать
Аптека Диалог
- Моносан (таб. 20мг №30)Pro.Med.Cs.
87 руб.заказать
- Моносан (таб. 40мг №30)Pro.Med.Cs.
142 руб.заказать
показать еще
ПаниАптека
- Моносан таблетки Моносан табл. 40мг №30 , PRO.MED.CS Praha
116 грн.заказать - Моносан таблетки Моносан табл. 20мг №30 , PRO.MED.CS Praha
76 грн.заказать
показать еще