Протопик - 14 отзывов, инструкция по применению

Фармакодинамика и фармакокинетика

Протопик является ингибитором кальциневрина. Препарат связывается с цитоплазматическим белком иммунофилином, который является цитозольным рецептором для кальциневрина. За счет этого создается целый комплекс, который включает такролимус, кальций, кальциневрин, иммунофилин и кальмодулин. Это вызывает угнетение фосфатазной активности кальциневрина, что препятствует дефосфорилированию и транслокации ядерного фактора активированных Т-клеток, который нужен с целью инициации транскрипции генов, кодирующих продукцию цитокинов, важных для Т-клеточного иммунного ответа.

Активное вещество мази также угнетает транскрипцию генов, которые кодируют продукцию ИЛ-3, ИЛ-4, ИЛ-5 (цитокины). Кроме того, оно ингибирует:

ГМКСФ и ФНО-α, участвующие в активизации Т-лимфоцитов;
уменьшение экспрессии FcεRI на клетках Лангерганса (приводит к снижению их активности);
высвобождение медиаторов воспаления из тучных клеток, эозинофилов и базофилов.

Данное средство не провоцирует атрофию кожных покровов.

Абсорбция в системный кровоток при наружном местном применении минимальна. Системное всасывание зависит от площади поражения. Она сокращается по мере того, как исчезают симптомы дерматита.

Активное вещество Протопика не биотрансформируется в кожных покровах. При проникновении в системный кровоток оно расщепляется в печени.

При продолжительном местном применении препарата время полувыведения составляет 65 часов у детей и 75 часов у взрослых пациентов.

Аналоги

При непереносимости Протопика врач заменяет его аналогами — Такролимусом, Адваграфом, Прографом. Сходными терапевтическими свойствами обладают Акрустал и Элидел крем.

Самым дешевым структурным аналогом иммунодепрессанта для местного применения является Винграф. Это дженерик Протопика, то есть средство с менее качественными вспомогательными ингредиентами.

Противопоказания

Данное средство нельзя применять при:

значительных нарушениях эпидермального барьера;
кормлении грудью;
беременности;
детском возрасте до двух лет;
детском возрасте до 16 лет (крем 0,1%);
гиперчувствительности к составляющим лекарства.

С осторожностью препарат назначается людям с декомпенсированной печеночной недостаточностью, а также обширными поражениями кожных покровов.

Мазь Протопик – побочные эффекты

При лечении врачи запрещают загорать не только на открытом солнце, но и солярии, это может вызвать нежелательную реакцию. Придерживаться этого запрета нужно еще 10 дней по окончанию курса. Ожидать проявления побочных эффектов допустимо, если лечение мазью Протопик растягивается на долгий срок.

Характерные симптомы:

воспаление волосяных фолликулов;
зуд и покраснение кожи;
жжение;
плохая чувствительность дермы;
герпес с пузырьками и без;
непереносимость алкоголя;
понижение давления;
одышка, кашель;
воспаление органов пищеварения;
проблемы с печенью, желчным пузырем;
падение слуха;
повышенная температура;
нарушение обмена веществ.

Побочные действия

Как правило, при использовании Протопика могут появляться в качестве побочных реакций симптомы раздражения кожных покровов на месте применения. Обычно они характеризуются умеренной степенью выраженности и проходят за неделю после начала терапии.

Кроме того, может наблюдаться непереносимость алкоголя и повышенная вероятность развития фолликулита, герпетической инфекции и акне. Также встречаются следующие побочные проявления:

ощущение тепла на месте применения;
кожный зуд;
парестезии;
гиперестезия.

В редких случаях были зафиксированы случаи розацеа и малигнизации.

Мнение эксперта

Людмила Шевелева, фармацевт

Протопик — эффективная мазь для терапии тяжелых поражений кожи патологиями аллергической этиологии. Она хорошо абсорбируется кожей, относительно быстро проявляет терапевтическую активность. Но всегда нужно учитывать механизм действия препарата, направленный на угнетение местного иммунитета. В подобном состоянии повышена вероятность проникновения в воспаленные ткани вирусов бактерий и грибков. Нередко приходится назначать пациентам средства для ингибирования патогенных микроорганизмов. Чтобы предупредить инфицирование кожи, следует стараться ее не расчесывать. Перед проведением лечебной процедуры необходимо мыть руки, обрабатывать их антисептическими растворами.

Инструкция по применению Протопика (Способ и дозировка)

Инструкция на Протопик сообщает о том, что крем нужно применять наружно. Его следует наносить на пораженную область кожных покровов, но не на слизистые и под окклюзионные повязки.

Детям 2-16 лет нужно применять мазь 0,03% 2 раза/сутки. Максимальная продолжительность лечения – 3 недели. В дальнейшем, при необходимости частоту применения необходимо снизить до 1 раза в день. Терапия продолжается, пока не будут ликвидированы все очаги поражения.

Инструкция по применению мази для взрослых и подростков рекомендует начинать курс лечения с использования крема 0,1% 2 раза/сутки до исчезновения всех очагов поражения. По мере того, как болезнь будет проходить, можно уменьшить частоту применения или перейти на крем 0,03%. Если проявления заболевания вернутся, терапию мазью 0,1% нужно возобновить дважды в сутки. Когда позволяет клиническая картина, необходимо применять препарат реже или перейти на мазь 0,03%.

Как правило, улучшения заметны уже спустя неделю лечения. Если они отсутствуют в течение двух недель терапии, нужно рассмотреть вопрос о применении других средств.

При обострениях мазь может использоваться кратковременно или длительно в виде курсов, повторяющихся с некоторой периодичностью. Смазывать пораженную область кожи нужно до абсолютного исчезновения симптомов заболевания. Обычно улучшение заметно уже после первой недели терапии. Если за две недели клинические проявления заболевания не уменьшились, нужно рассмотреть вариант применения других средств.

Для профилактики обострений (если у пациента наблюдаются обострения атопического дерматита более четырех раз в год) допустима поддерживающая терапия мазью. Схема применения – два раза в неделю наносить на пораженный участок кожи. Промежуток между нанесением – не менее 2-3 дня. Протопик используется, если до этого была заметна его эффективность при стандартной схеме применения.

Для взрослых и детей от 16 лет показана мазь 0,1%, для детей до 16 лет – крем 0,03%. Если появились признаки обострения, необходимо перейти к стандартной схеме применения.

Поддерживающая терапия длится 12 недель, после этого нужно оценить клиническую динамику и принять решение о том, нужно ли применять данное средство. У детей при этом следует временно отменить лекарство.

Состав и форма выпуска

Голландский производитель выпускает Протопик в виде 1% и 0,03% густой белой мази с легким желтоватым оттенком. Он расфасован по 10 г, 30 г и 60 г в пластиковые тубы с навинчивающимся колпачком. Вторичная упаковка — картонная бело-синяя или бело-зеленая коробка, в которую вложена инструкция по применению.

Активным ингредиентом препарата является иммунодепрессант такролимус, определяющий его терапевтическую эффективность. Вспомогательный состав представлен такими компонентами:

пропиленкарбонатом;
парафинами твердым, мягким и жидким;
белым пчелиным воском.

Дополнительные ингредиенты не только формируют густую основу средства. Течение атопического дерматита всегда сопровождает сильный зуд. При расчесывании человек травмирует кожу, что становится причиной развития тяжелых инфекций.

Воск и смесь парафинов формируют на поверхности эпидермиса защитную пленку. Она непроницаема для болезнетворных грибков, вирусов и бактерий. В то же время через нее легко проникает кислород, необходимый для образования здоровых клеток.

Фармакологические свойства

Протопик — препарат, применяемый для обеспечения искусственной иммуносупрессии (искусственного угнетения иммунитета). После абсорбции такролимуса в кожу он связывается с цитозольными протеинами. Образовавшиеся комплексы накапливаются в пораженных дерматитом тканях, а затем постепенно высвобождаются их них. Такой механизм действия обеспечивает длительный иммунодепрессивный эффект препарата:

запускается процесс конкурентного ингибирования кальциневрина. Это единственная известная серин-треониновая фосфатаза в кальций-кальмодулиновом контроле. Именно она является ключевым регулятором иммунной системы;
блокируется передача сигналов, в ответ на которые увеличивается выработка Т-лимфоцитов (клеток-убийц);
подавляется продукция интерлейкина-2, интерлейкина-3, γ-интерферона.

Во время лечения Протопиком купируются острые и хронические воспалительные реакции. Рассасываются отеки, исчезают болезненные ощущения, жжение, сильный зуд. Постепенно улучшается кровоснабжение поврежденных тканей питательными веществами, способствуя их восстановлению.

Отзывы о Протопике

Отзывы о мази Протопик можно встретить самые разные. Как правило, те, кто уже пробовали данное средство на себе, сообщают о том, что оно им помогло. Тем не менее, очень часто встречаются сообщения о том, что при использовании крема появлялся сильный зуд, ощущение боли, покраснения и другие нежелательные проявления на коже.

Кроме того, на форумах часто спрашивают, гормональный или нет этот препарат. Пациенты с атопическим дерматитом опасаются побочных эффектов, которые могут возникнуть при продолжительном применении данного средства. Специалисты спешат их успокоить – лекарство не гормональное. Однако, как и кортикостероидные гормоны, оно может в негативном плане повлиять на иммунитет человека.

Отзывы о Протопике сообщают о том, что средство помогает в среднем за неделю. Есть, однако, и негативные мнения. Такие отзывы о Протопике оставляют те, для кого он оказался не эффективным. Эти люди страдали от проявления побочных реакций на коже, но действия мази так и не заметили. Также некоторые пациенты высказывают опасение по поводу того, что данное средство может вызвать рак.

Особенности препарата

У мази Протопик только одно показание к применению — атопический дерматит. Это заболевание развивается в раннем детстве и остается с человеком на всю жизнь. Оно очень тяжело поддается медикаментозной терапии. Если использование глюкокортикостероидов и нестероидных противовоспалительных средств неэффективно, врачи назначают Протопик.

Мазь — мощный иммунодепрессант, снижающий активность иммунной системы. Именно ее неадекватной реакцией на аллергические агенты и обусловлено появление симптомов атопического дерматита. В ответ на их внедрение в организм иммунная система запускает выработку биоактивных веществ для их уничтожения. А они в свою очередь провоцируют развитие воспаления, которое не удается купировать даже гормональными средствами.

Применение Протопика подавляет агрессию иммунной системы за счет снижения продукции антител и лейкоцитов.

Цена Протопика, где купить

Крем можно найти во многих, в том числе и в зарубежных аптеках. Цена Протопика 0,1% — около 1600 рублей. А купить мазь 0,03% можно в среднем за 1500 рублей. Такая цена Протопика для многих оказывается слишком высокой. Поэтому нередко пациенты интересуются аналогами данного средства. Тем не менее, стоимость большинства из них так же высока, как и цена мази Протопик.

Интернет-аптеки РоссииРоссия
Интернет-аптеки УкраиныУкраина

ЗдравСити

Протопик мазь для наруж. прим. 0,1% 10гАстеллас Ирланд Ко. ЛТД
625 руб.заказать
Протопик мазь для наруж. прим. 0,03% 30гАстеллас Ирланд Ко. ЛТД
1581 руб.заказать
Протопик мазь для наруж. прим. 0,1% 30гАстеллас Ирланд Ко. ЛТД
1669 руб.заказать

Аптека Диалог

Протопик (0,1% мазь 10гр)Astellas Pharma
633 руб.заказать
Протопик (0,1% мазь 30гр)Astellas Pharma
1544 руб.заказать
Протопик (0,03% мазь 30гр)Astellas Pharma
1447 руб.заказать

Аптека24

Протопик 0.03% 10 г мазь
384 грн.заказать
Протопик 0.1% 10 г мазь
384 грн.заказать

Показания к применению

Если препараты с синтетическими аналогами гормонов, вырабатываемых надпочечникам, оказались бессильны, назначается Протопик. Это препарат последнего выбора в терапии атопического дерматита, потому что он угнетает местный иммунитет. Мазь включается в терапевтические схемы на любой стадии течения патологии:

острой, проявляющейся красными пятнами, узелковыми высыпаниями, припухлостью и обильным шелушением;
хронической, для которой характерно утолщение кожи, формирование трещин на подошвах и локтях.

Лекарственное средство эффективно и на этапе образования эрозий, в том числе мокнущих. В официальной инструкции упоминается единственное показание к применению мази — атопический дерматит.

Особые указания

Протопик нельзя использовать пациентам, которые принимают иммунодепрессанты, а также тем, которые страдают врожденным или приобретенным иммунодефицитом.

При использовании Протопика и аналогов Протопика нельзя посещать солярии. Следует избегать попадания на тело солнечных лучей, а также нельзя проводить процедуры с УФ-лучами.

Протопик строго запрещается наносить на участки кожи, поражения которых определяются как злокачественные. В течение 2 часов после нанесения Протопика на данные участки кожи нельзя наносить смягчающие мази и кремы. После использования мази обязательно следует вымыть руки.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

В инструкции к Протопику указано, что препарат не метаболизируется в коже.

Не исключено одновременное нанесение Протопика с такими препаратами, как кетоконазол, эритромицин, дилтиазем, итраконазол в том случае, если у пациента имеется тяжелое заболевание обширных участков кожных покровов или зафиксирована эритродермия.

До настоящего времени не проводилось медицинских исследований, которые бы подтвердили влияние мази на процесс вакцинации. Однако, не смотря на это, при применении Протопика вакцинация может стать менее эффективной. Чтобы избежать подобных результатов, ее проводят до применения мази или через 2 недели после ее использования. Если пациенту вводят живую аттенуированную вакцину, то этот процесс должен начаться спустя 28 дней после последнего дня использования Протопика. В том случае, если данный интервал выдержать не удается, необходимо применить другую вакцину.

Многочисленные эксперименты подтверждают, что детям от 2 до 11 лет можно наносить на кожу Протопик и одновременно вводить конъюгированную вакцину.

Не известна реакция человеческого организма на одновременное использование Протопика с другими мазями, предназначенными для наружного применения, а также иммунодепрессантами.