Фармакологическое действие Дитилина
В инструкции к Дитилину сказано, что данное лекарственное средство способствует блокировке нервно-мышечной передачи. В результате того, что препарат активно взаимодействует с Н-холинорецепторами, происходит деполяризация концевой пластины, а также прилегающих к ней мембран. Как результат, происходит мышечное подергивание, которое свидетельствует о небольшом облегчении нервно-мышечной передачи. Стенки, находясь в деполяризованном состоянии, не выполняют последующие импульсы, провоцируя тем самым спастический паралич. После внутривенного введения Дитилина обездвиживание всего организма начинается с мышц век, мышц пальцев рук, глаз, рук и ног, шеи, спины и живота, а заканчивается на межреберных мышцах и диафрагме.
Отмечено также, что применение Дитилина подходит и для общей анестезии, увеличивая при этом внутричерепное давление и мозговой кровоток.
Побочные действия
При использовании Дитилина пациент может столкнуться со следующими побочными эффектами:
- рост желудочного давления, обычно в период беременности и при наличии образований в брюшной полости;
- сильное отделение слюны;
- скачки артериального давления;
нарушение сердечного ритма и тахикардия;- критическое снижение артериального давления у детей;
- остановка сердца и фибрилляция желудочков;
- развитие кардиогенного шока;
- анафилактический шок и бронхоспазм;
- кожные высыпания, чаще крапивница;
- резкий рост калия и кальция в сыворотке крови;
- покраснение кожного покрова;
- сильные мышечные сокращения, из-за чего медикамент оказывает обратный эффект;
- продолжительный мышечный паралич, обязательно требует симптоматического лечения;
- ларингоспазм и длительное апноэ, чаще у людей с повышенной массой тела и искривленной носовой перегородкой;
- развитие почечной недостаточности, обычно на фоне высокого уровня калия;
- рост внутричерепного давления, особенно у пациентов с травмами головы и множественными ушибами;
Передозировка
А знаете ли вы, что…
Следующий факт
При передозировке могут возникнуть все описанные выше побочные эффекты. Чаще возникает остановка дыхания или его сильное угнетение. В особой группе риска находятся больные с проблемами в функционировании дыхательной системы.
Противопоказания
Не рекомендуется назначать Дитилин при наличии следующих противопоказаний:
- повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам;
- высокая вероятность развития злокачественной гипертермии;
- повышенное количество калия в крови или высокая вероятность подобного состояния;
- тяжелая почечная недостаточность, в пожилом возрасте при средней степени патологии;
- ожоги высокой степени и множественные травмы, особенно глаз и головы;
- тяжелые инфекции брюшной полости и развитие сепсиса;
- проникающие раны глаза с развитием высокого внутриглазного давления;
- высокое внутричерепное давление;
- наличие миотонии, полиомиелита и атрофии мышц;
- врожденная недостаточность холинестеразы.
Применение при беременности и лактации
Медикамент не запрещено применять в период беременности, если польза для женщины превышает риск для ребенка, а также нет проблем с уровнем холинестеразы. Нет данных о проникновении активного вещества через плаценту, а также сведений о возникших проблемах для плода после введения активного вещества. В период лактации требуется четко оценить необходимость использования Дитилина, так как нет точных данных о возможном проникновении препарата в грудное молоко.
Внимание! Во время беременности лекарственное средство требуется назначать тщательно рассчитывая дозировку. У пациенток этой группы повышенный риск развития высокого желудочного давления и других побочных эффектов.
Противопоказания к применению
Дитилин строго запрещается использовать пациентам, которые страдают миастенией, мышечной дистрофией Дюшенна, злокачественной гипертермией. Кроме этого, при обнаружении наличия глаукомы, отека легких, почечной недостаточности, бронхиальной астмы препарат назначать нельзя.
Дитилин запрещается назначать детям до года, а также беременным женщинам.
Дополнительной консультации требуют пациенты, у которых наблюдается длительное голодание, печеночная и почечная недостаточность, хронические инфекции, большие области обожженных участков кожи, злокачественные образования, туберкулез, столбняк, коллагеновые болезни, искусственное кровообращение. Кроме этого, особое внимание следует обратить на больных, страдающих хронической или острой интоксикацией антихолинэстеразными медицинскими препаратами (фосфолин, физостигмин, неостигмин) или инсектицидами. Также одновременное введение пациенту прокаина и Дитилина требует повышенного внимания со стороны медицинских работников.
С осторожностью назначают Дитилин в период после родов и переливания плазмы.
Особые указания
При использовании Дитилина требуется учитывать несколько обязательных к исполнению факторов:
- вводить медикамент только при наличии аппаратуры для искусственной вентиляции легких;
обязательно во время процедуры присутствие реаниматолога;- в возрасте до одного года желательно отказаться от применения лекарственного средства из-за высокого риска побочных эффектов и передозировки;
- чтобы снизить вероятность брадикардии, можно ввести небольшое количество Атропина;
- у некоторых пациентов медикамент вызывает проблемы в виде расстройства внимания, головной боли и головокружения, поэтому при наличии подобных симптомов не следует пользоваться автомобилем и управлять сложными техническими механизмами;
- в период беременности и лактации, если можно провести более позднее лечение, его рекомендуется перенести;
- пациентам с опухолями в брюшной полости и грыжами следует быть готовым к развитию проблем в виде высокого желудочного давления.
Способ применения и дозировка Дитилина
Препарат может вводиться в/м и в/в. В первом случае действие препарата раскрывается спустя 2-4 минуты. После в/в введения релаксация наступает через 1 минуту, достигая своего максимума спустя 2-3 мин. (сохраняя свое состояние 3 мин.). Общее время действия средства составляет 5-10 мин., что зависит от дозы препарата.
0,1 мг/кг – расслабление мускулатуры скелета, 0,2-1 мг/кг – полное расслабление дыхательной мускулатуры. В результате этого возникают условия для контроля релаксации мышц.
В инструкции к Дитилину сказано, что препарат вводится в/в взрослым медленно, струйно или капельно. При необходимости можно изменять разовую дозу от 0,1 до 1,5-2 мг/кг.
В/м вводится из расчета 3-4 мг/кг (при этом максимально допустимая доза составляет 150 мг). Детям препарат вводят в/м в дозах до 2,5 мг/кг (не превышая 150 мг), в/в – 1-2 мг/кг.
В некоторых случаях возможно применение Дитилина:
- для интубации трахеи (в этих случаях разовая доза составляет 0,2-0,8 мг/кг);
- для остановки спонтанного дыхания и миорелаксации (0,2-1 мг/кг);
- при вправлении вывихов и костей, при эндоскопии (0,1-0,2 мг/кг);
- при лечении судорог, отрывов мышц (0,1-2,5 мг/кг).
Следует запомнить, что разовая доза не должна превышать 150 мг. В процессе операции разрешается вводить препарат по 0,5-1 мг/кг с определенной периодичностью (через 7 мин.).
Показания
Применение Дитилина показано в следующих случаях:
- Медицинские манипуляции, когда необходимо отключение спонтанного дыхания пациента (бронхоскопия, интрахеальная интубация)
- Когда необходима полная миорелаксация (гинекологические, абдоминальные, торакальные хирургические вмешательства, а также репозиция переломов, вправление вывихов, эндоскопия)
- Для симптоматического лечения столбняка
- При отравлении стрихнином
- Для профилактики судорог во время электроимпульстной терапии
Взаимодействие Дитилина с другими препаратами
Применение Дитилина с сердечными гликозидами существенно повышает эффективность их действия.
Замедляет действие средств, которые улучшают память.
Не может использоваться с донорской кровью, сывороточными консервантами, щелочными растворами. Положительно взаимодействует с раствором хлорида натрия, раствором фруктозы, раствором декстрана и Рингера.
Продлевают и усиливают миорелаксирующее действие Дитилина такие препараты как: прокаин, лидокаин, пероральные контрацептивы, бета-адреноблокаторы, окситоцин, прометазин, аминогликозидные антибиотики, циклопропан, пропанидид, соли магния и лития, хинин, панкуроний, наркотические анальгетики и др.
Для снижения негативного влияния на сердечно-сосудистую систему дополнительно используют атропин. Плохо действует на ССС Дитилин вместе с галогенсодержащими средствами.
Аналоги Дитилина
Дитилин не имеет аналогов по своему воздействию.
С учетом разных стран-производителей и заводов-изготовителей лекарственное средство можно встретить под несколькими названиями:
- Дитилин Дарница;
- Суксаметоний Биолек;
- Суксаметоний Йодид.
Все медикаменты выпускаются в форме раствора для внутримышечного или внутривенного введения. Имеют такие же показания и противопоказания, как и Дитилин.
Несмотря на полное совпадение, при отсутствии Дитилина в аптеке не стоит заменять его аналогом без ведома врача. Иногда для изготовления препаратов применятся разные вспомогательные вещества, которые могут спровоцировать нежелательные реакции со стороны организма.
Регистрационные номера
р-р д/в/в и в/м введения 100 мг/5 мл: амп. 10 шт. 75/1032/8 (0000-00-00 – 0000-00-00) р-р д/в/в и в/м введения 100 мг/5 мл: амп. 5 или 10 шт. ЛСР-002685/07 (2014-09-07 – 0000-00-00) р-р д/в/в введения 2% (100 мг/5 мл): амп. 10 шт. Р №003046/01 (2024-11-03 – 2024-11-08) р-р д/в/в и в/м введения 100 мг/5 мл: амп. 10 шт. 75/1032/8 (0000-00-00 – 0000-00-00) р-р д/в/в и в/м введения 100 мг/5 мл: амп. 10 шт. 75/1032/8 (0000-00-00 – 0000-00-00) р-р д/в/в и в/м введения 100 мг/5 мл: амп. 5, 10 или 25 шт. П N010637 (2017-05-10 – 0000-00-00)
Аналоги препарата по кодам АТХ:
ДИТИЛИН ДИТИЛИН-ДАРНИЦА СУКСАМЕТОНИЯ ЙОДИД СУКСАМЕТОНИЯ ХЛОРИД
Перед использованием препарата ДИТИЛИН вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Йодид суксаметония является деполяризующим миорелаксантом короткого действия. Взаимодействует с H-холинорецепторами и вызывает деполяризацию концевой пластинки (блокаду нервно-мышечной передачи). Процесс распространяется на расположенные рядом мембраны, при этом происходит генерализованное дезорганизованное сокращение миофибрилл (т. е. мышечные подергивания предшествуют развитию блокады, что является результатом непродолжительного облегчения нервно-мышечной передачи).
Мембраны остаются деполяризованными и на дополнительные импульсы не реагируют, поскольку для поддержания мышечного тонуса необходимы повторные импульсы, сопряженные с реполяризацией концевой пластинки. В результате возникает спастический паралич.
Миорелаксация после внутривенного введения йодида суксаметония происходит в определенной последовательности. Сначала мышцы век, затем жевательная мускулатура, после чего в процесс вовлекаются другие органы и части тела – пальцы рук, глаза, конечности, шея, спина и живот, голосовые связи. Завершают последовательность межреберные мышцы и диафрагма.
Йодид суксаметония приводит к увеличению мозгового кровотока и повышению внутричерепного давления. Начало действия препарата отмечается через 54–60 секунд после введения, максимум релаксации мышц развивается через 2–3 минуты и сохраняется на протяжении 3 минут в полном объеме. Продолжительность действия – от 5 до 10 минут.
Выраженность действия препарата определяется величиной введенной дозы:
- 0,1 мг/мл: отмечается расслабление скелетной мускулатуры, при этом значительное влияние на дыхательную систему йодид суксаметония не оказывает;
- 0,2–1 мг/кг: происходит полное расслабление мускулатуры дыхательной мускулатуры и брюшной стенки; фиксируется значительное ограничение/полная остановка спонтанного дыхания.
Для продолжительного расслабления мышц требуется повторное введение раствора. Контролируемая и управляемая релаксация мышц достигается за счет быстрого наступления эффекта и последующего быстрого восстановления мышечного тонуса.
Фармакокинетика
После внутривенного введения йодид суксаметония распределяется во внеклеточной жидкости и плазме. Больше 90% вещества гидролизуется холинэстеразой крови до холина и янтарной кислоты.
Период полувыведения при нормальном уровне псевдохолинэстеразы – 90 секунд.
Выведение осуществляется почками. Через интактный гематоэнцефалический барьер не проникает. Не кумулирует.
Противопоказания
- Мышечная дистрофия Дюшенна;
- Гиперкалиемия;
- Злокачественная гипертермия (в т.ч. в анамнезе);
- Бронхиальная астма;
- Миотония (врожденная и дистрофическая);
- Миастения;
- Острая печеночная недостаточность;
- Закрытоугольная глаукома;
- Проникающие травмы глаз;
- Отек легких;
- Возраст до 1 года;
- Беременность и период лактации (грудного вскармливания);
- Гиперчувствительность к компонентам препарата.
Дитилин следует применять с осторожностью при следующих заболеваниях/состояниях:
- Понижение активности сывороточной псевдохолинэстеразы (анемия, печеночная недостаточность в терминальной стадии, распространенные ожоги, кахексия, хронические инфекции, длительное голодание, травмы);
- Хроническая почечная недостаточность;
- Состояние после переливания плазмы;
- Послеродовой период;
- Плазмаферез;
- Туберкулез;
- Столбняк;
- Искусственное кровообращение;
- Злокачественные новообразования;
- Системные заболевания соединительной ткани;
- Микседема;
- Экстренные хирургические вмешательства у пациентов с «полным желудком»;
- Хроническая и острая интоксикация инсектицидами – ингибиторами холинэстеразы (при попадании внутрь) или антихолинэстеразными средствами (физостигмин, неостигмин, дистигмина бромид);
- Одновременное применение с препаратами, конкурирующими с сукцинилхолином за холинэстеразу (прокаин внутривенно).
Инструкция:
Клинико-фармакологическая группа
21.013 (Миорелаксант периферического действия деполяризующего типа)
Фармакологическое действие
Деполяризующий миорелаксант короткого действия. Вызывает блокаду нервно-мышечной передачи. Взаимодействуя с н-холинорецепторами, вызывает деполяризацию концевой пластинки. Процесс распространяется на прилежащие мембраны, возникает генерализованное дезорганизованное сокращение миофибрилл (т.е. развитию блокады предшествуют мышечные подергивания — результат кратковременного облегчения нервно-мышечной передачи). Мембраны, оставаясь деполяризованными, не реагируют на дополнительные импульсы, поскольку для поддержания мышечного тонуса требуется поступление повторных импульсов, сопряженных с реполяризацией концевой пластинки, возникает спастический паралич. После в/в введения миорелаксация происходит в следующей последовательности: мышцы век, жевательная мускулатура, мышцы пальцев рук, глаз, конечностей, шеи, спины и живота, голосовых связок; затем межреберные мышцы и диафрагма.Увеличивает мозговой кровоток и внутричерепное давление в условиях общей анестезии.После в/м введения действие развивается через 2-4 мин; после в/в введения — через 54-60 с, через 2-3 мин релаксация мышц достигает максимума и сохраняется в полном объеме 3 мин. Продолжительность действия — 5-10 мин.Выраженность действия зависит от величины введенной дозы: 0.1 мг/кг — расслабление скелетной мускулатуры без значительного влияния на дыхательную систему, 0.2-1 мг/кг — полное расслабление мускулатуры брюшной стенки и дыхательной мускулатуры (происходит значительное ограничение или полная остановка спонтанного дыхания). Для длительного расслабления мышц необходимо повторное введение. Быстрое наступление эффекта и последующее быстрое восстановление тонуса мышц позволяют создавать контролируемую и управляемую релаксацию мышц.
Фармакокинетика
После в/в введения распределяется в плазме и внеклеточной жидкости. Более 90% гидролизуется холинэстеразой крови до янтарной кислоты и холина. T1/2 составляет 90 с при нормальной концентрации холинэстеразы. Выводится почками. Не проникает через интактный ГЭБ. Не кумулирует.
Дозировка
Взрослые: в/в медленно, струйно или капельно (для длительной капельной инфузии используют 0.1% раствор). В зависимости от клинической ситуации при в/в введении разовая доза варьирует от 0.1 до 1.5-2 мг/кг.В/м — 3-4 мг/кг, но не более 150 мг. В/м применяется у детей в дозах до 2.5 мг/кг, но не более 150 мг, в/в — 1-2 мг/кг.Для проведения интубации трахеи — 0.2-0.8 мг/кг; для миорелаксации и отключения спонтанного дыхания — 0.2-1 мг/кг; для релаксации скелетной мускулатуры при вправлении вывихов и репозиции костных отломков при переломах — 0.1-0.2 мг/кг; для проведения эндоскопии и ЭЭГ — 0.2 мг/кг; для профилактики осложнений при проведении электроимпульсной терапии (судороги, отрыв мышц и сухожилий) — 0.1-1 мг/кг в/в и до 2.5 мг/кг в/м, но не более 150 мг.Для длительного расслабления мускулатуры в течение всей операции можно вводить фракционно, через 5-7 мин, по 0.5-1 мг/кг. Повторные дозы действуют более продолжительно.
Передозировка
Симптомы: остановка дыхания.Лечение: ИВЛ, в случае снижения в сыворотке крови холинэстеразы — переливание свежей крови.
Лекарственное взаимодействие
Усиливает эффекты сердечных гликозидов.Снижает эффективность препаратов, улучшающих память.Фармацевтически несовместим с донорской кровью (происходит гидролиз), консервантами крови, сывороточными консервантами, с препаратами крови, с растворами барбитуратов (образуется осадок) и щелочными растворами. Совместим с 0.9% раствором натрия хлорида, раствором Рингера, 5% раствором фруктозы и 6% раствором декстрана.Антихолинэстеразные лекарственные средства, прокаин, прокаинамид, лидокаин, верапамил, бета-адреноблокаторы, аминогликозидные антибиотики, амфотерицин В, клиндамицин, циклопропан, пропанидид, фосфороорганические инсектициды, соли магния и лития, хинидин, хинин, хлороквин, панкуроний усиливают и удлиняют миорелаксирующее действие. Совместим с другими миорелаксантами, наркотическими анальгетиками.Галогенсодержащие лекарственные средства для общей анестезии усиливают, а тиопентал натрия и атропин уменьшают нежелательное действие на ССС.ЛС, обладающие потенциальной способностью снижать активность холинэстеразы крови (апротинин, дифенгидрамин, прометазин, эстрогены, окситоцин, ГКС в высоких дозах, пероральные контрацептивы), усиливают и удлиняют миорелаксирующее действие суксаметония
Применение при беременности и лактации
Противопоказан при беременности.
Побочные действия
Аллергические реакции (анафилактический шок, бронхоспазм); гиперкалиемия, снижение АД, аритмии, брадикардия (чаще у детей, при повторном введении — у детей и взрослых), нарушение проводимости, кардиогенный шок; повышение внутриглазного давления, гиперсаливация, лихорадка; миалгия (в послеоперационном периоде); длительный паралич дыхательных мышц (связан с генетически обусловленным нарушением образования сывороточной холинэстеразы); редко — рабдомиолиз с развитием миоглобинемии и миоглобинурии.
Показания
Вмешательства, требующие миорелаксации (обычно кратковременной): отключение спонтанного дыхания (интратрахеальная интубация, бронхоскопия); полная миорелаксация (эндоскопия, вправление вывихов, репозиция переломов, гинекологические, торакальные, абдоминальные операции); профилактика судорог при электроимпульсной терапии; отравление стрихнином, столбняк (симптоматическая терапия).
Противопоказания
Гиперчувствительность, злокачественная гипертермия (в т.ч. в анамнезе), миастения, врожденная и дистрофическая миотония, мышечная дистрофия Дюшенна, закрытоугольная глаукома, острая печеночная недостаточность, отек легких, проникающие травмы глаза, бронхиальная астма, гиперкалиемия, грудной возраст (до 1 года), беременность.
С осторожностью: экстренная хирургия у больных с «полным желудком», снижение активности сывороточной холинэстеразы (терминальная стадия печеночной недостаточности, анемия, кахексия, длительное голодание, хронические инфекции, распространенные ожоги, травмы, послеродовой период, столбняк, туберкулез, злокачественные новообразования, хроническая почечная недостаточность, микседема, коллагеновые болезни, состояния после переливания плазмы, плазмаферез, искусственное кровообращение, острая или хроническая интоксикация инсектицидами — ингибиторами холинэстеразы (при попадании внутрь) или антихолинэстеразными лекарственными средствами (неостигмин, физостигмин, дистигмин, фосфолин), одновременный прием лекарственных средств, конкурирующих с суксаметонием за холинэстеразу (например прокаин в/в).
Особые указания
При соответствующей дозе и повторном введении может использоваться и для более длительных операций, однако для продолжительного расслабления мускулатуры обычно применяют недеполяризующие миорелаксанты, которые вводят после предварительной интубации трахеи на фоне суксаметония.Применяют только в условиях специализированного отделения при наличии аппаратуры для искусственной вентиляции легких и персонала, владеющего этой техникой, и на фоне общей анестезии.Для предотвращения выраженной брадикардии, повышения бронхиальной секреции и др. эффектов, связанных с м-холиностимулирующим действием, перед введением суксаметония рекомендуется ввести атропин.Пациентам с почечной недостаточностью (без признаков гиперкалиемии и невропатии) вводят однократно в средних дозах, но не применяют для многократных введений или в повышенных дозах из-за риска развития гиперкалиемии.Затянувшаяся миорелаксация с возможным апноэ может быть вызвана несколькими причинами: «атипичной» холинэстеразой сыворотки крови, наследственной недостаточностью сывороточной холинэстеразы или временным снижением ее концентрации при тяжелых заболеваниях печени, выраженной анемии, после длительного голодания, при кахексии, дегидратации, лихорадочных состояниях, после острых отравлений или хронического воздействия инсектицидов — ингибиторов холинэстеразы (при попадании внутрь) или антихолинэстеразных ЛС (неостигмин, физостигмин, дистигмина бромид), а также при одновременном применении ЛС, конкурирующих с суксаметонием за холинэстеразу (например прокаин в/в).При продолжительном введении в дозах 3-5 мг/кг может развиться так называемый «двойной блок» — продолжительное курареподобное действие, которое может быть устранено неостигмином.
Применение при нарушении функции печени
С осторожностью препарат следует применять при тяжелых заболеваниях печени.
