Прозерин – инструкция по применению, показания, дозы, аналоги

25125
Автор статьи

Евгений Николаевич Коноплёв

Время на чтение: 4 минуты

АА

Прозерин представляет собой лекарственное средство, которое широко применяется в терапии множества патологий внутренних органов и обладает уникальными свойствами. Инструкция по применению уколов Прозерина внутримышечно и подкожно предусматривает введение препарата в случае нарушения со стороны внутренних органов и систем. Особенно часто его назначают при патологиях пищеварительной и дыхательной системы.

Описание лекарства

Средство «Прозерин» производится в такой лекарственной форме, как раствор для введения парентерально, который является бесцветным и прозрачным. Главным действующим веществом препарата выступает прозерин, содержание его в одном миллилитре равно 0,5 мг. Вспомогательным компонентом является инъекционная стерильная вода.

Раствор «Прозерин» для парентерального введения выпускается в стеклянных ампулах по 10 миллилитров, расфасованных в ячейковые контурные упаковки. Картонная пачка включает в себя одну ячейковую контурную упаковку с ампулами, а также инструкцию по применению.

Состав и форма выпуска

Фармакологическое средство доступно в форме таблеток и раствора для инъекций. Второй вариант более популярен в терапии. Активным компонентом выступает метилсульфат неостигмина, за счет которого и осуществляется терапевтический эффект. Присутствуют в составе и дополнительные вещества:

крахмал картофельный;
стеарат кальция;
сахароза;
тальк.

Таблетки упакованы в картонные коробки, в каждой из которых может быть 2 блистера по 10 пилюль. Раствор, помимо основного компонента, содержит вспомогательный в виде подготовленной воды. Расфасован он в ампулы объемом 1мл. Ампулы из обычного стекла, сама жидкость прозрачная и бесцветная, не имеет запаха.

На дне ампулы не должно быть осадка. В картонной коробке 10 штук. Стоимость лекарства начинается от 25 рублей за упаковку таблеток.

Цена уколов Прозерин колеблется в пределах 30−35 рублей за 10 ампул. Приобрести препарат можно при наличии специального врачебного рецепта.

Фармакодинамические и фармакокинетические свойства

Согласно инструкции по применению к «Прозерину» в ампулах, главный действующий ингредиент раствора для введения парентерально представляет собой блокатор ацетилхолинэстеразы. Он обладает сходной молекулярной структурой и может с ней связываться, подавляя активность на временной период от нескольких минут до нескольких часов. Благодаря угнетению активности фермента холинэстеразы в нервно-мышечных или межнейрональных синапсах происходит накопление ацетилхолина, из-за чего развиваются следующие биологические эффекты:

повышение функциональной активности потовых, бронхиальных, желудочно-кишечных и слюнных желез;
активирующее воздействие на поперечно-полосатую мускулатуру скелета;
миоз (сужение зрачка);
понижение давления внутри глаза;
спазм бронхиальной гладкой мускулатуры с их сужением;
более сильные перистальтические движения кишечных стенок, полых структур системы мочевыделения с расслаблением сфинктеров.

Каково действие «Прозерина»?

Активное вещество препарата после парентерального введения в течение небольшого периода времени копится в крови, распределяется в тканях. Этот компонент почти не попадает через гематоэнцефалический барьер, не воздействует на центральную нервную систему. Метаболизируется в печени, где формируются неактивные продукты распада, они преимущественно выводятся из организма с уриной (80 %).

Что еще нам сообщает инструкция по применению к уколам «Прозерин» (внутримышечно)?

Фармакологические свойства

После приема внутрь или введения парентерально активный компонент средства оказывает выраженное стимулирующее действие на все ткани и органы. В результате улучшается проводимость нервных импульсов к пораженным областям, нормализуется метаболизм.

Средство способствует снижению цифр артериального давления, частоты сердечных сокращений, внутриглазного давления. Одновременно оно стимулирует секрецию и разжижение слизи в бронхах и легких, увеличивает продуцирование пищеварительных ферментов и желудочного сока. В результате значительно повышается уровень кислотности.

Препарат активизирует работу слюнных и потовых желез, что способствует развитию у пациента гиперсаливации и гипергидроза на время его использования. Прозерин также вызывает спазм бронхов в качестве защитной реакции организма. Отмечено, что после попадания внутрь действующее вещество быстро всасывается и перерабатывается в печени.

Выводится посредством почек. Около половины выходит в неизменном виде, вторая половина выделяется в переработанном виде.

В каких случаях назначается?

Раствор для введения парентерально применяется в области неврологии с целью лечения разного рода патологических состояний, в число которых входят:

миастения (выраженная слабость мышц) различного генеза;
дефекты двигательной мышечной активности и параличи после травм головного мозга, ишемического или геморрагического инсульта;
атрофия или неврит (воспаление) зрительного нерва;
явное снижение, в том числе полное отсутствие, гладкомышечного тонуса мочевого пузыря или кишечника (атония);
симптоматическая ликвидация последствий использования средств миорелаксантов с дефектами двигательной активности скелетной поперечно-полосатой мускулатуры.

Показания к применению к уколам «Прозерин» на этом не заканчиваются.

Кроме того, лекарство используется в комплексном лечении во время периода восстановления после перенесенного менингита (патология мозговых оболочек), полиомиелита (поражение вирусом структур нервной системы с формированием вялых параличей поперечно-полосатой мускулатуры), энцефалита (процесс воспаления мозговых структур).

Инструкция по применению к уколам «Прозерина» (внутримышечно) должна строго соблюдаться.

Лекарственное взаимодействие

При миастении Прозерин назначают в комбинации с анаболическими гормонами и глюкокортикостероидами.

Новокаинамид, хинидин, местные анестетики, ганглиоблокаторы (пахикарпина гидройодид), м-холиноблокаторы (в том числе гоматропина гидробромид, метоциния йодид, платифиллин и атропин) ослабляют м-холиномиметические эффекты препарата (являются его фармакологическими антагонистами), что проявляется усилением моторики желудочно-кишечного тракта, гиперсаливацией, сужением зрачка, брадикардией и др.

С осторожностью Прозерин следует применять одновременно с холинблокаторами, у пациентов с миастенией – одновременно с канамицином, неомицином, стрептомицином и другими антибиотиками, которые обладают антидеполяризующим эффектом, а также с антиаритмическими препаратами, местными анестетиками, средствами для общей анестезии и другими лекарственными средствами, нарушающими холинергическую передачу.

Неостигмина метилсульфат – антагонист недеполяризующих миорелаксантов (в т.ч. тубокурарина хлорида, рокурония бромида, атракурия безилата), восстанавливающий нервно-мышечную проводимость. В тех случаях, когда после окончания анестезии с применением недеполяризующих миорелаксантов мышечная слабость и угнетение дыхания сохраняются, Прозерин используют в качестве антидота данных средств.

Прозерин фармакологически несовместим с деполяризующими мышечными релаксантами (например, суксаметония йодидом).

Применяемый в больших дозах цианокобаламин ослабляет действие неостигмина метилсульфата.

Прозерин снижает активность пиридоксина.

Как и все ингибиторы холинэстеразы, Прозерин в сочетании со слабительными усиливает их действие, со стрихнином – значительно повышает тонус блуждающего нерва.

Противоаритмические препараты (β-адреноблокаторы) и неостигмина метилсульфат являются синергистами (усугубляется брадикардия).

Прозерин хорошо сочетается: при сердечнососудистых расстройствах – с никетамидом, при невритах – с тиамином, при мышечных дистрофиях – с кальция глюконатом и аденозинтрифосфатом.

Эфедрин потенцирует действие неостигмина метилсульфата, поэтому его вводят вместе с Прозерином при миастенических кризах.

Противопоказания к использованию

Использование раствора для введения парентерально противопоказано при некоторых физиологических или патологических состояниях организма. К ним относятся:

чрезмерная чувствительность к какому-либо из веществ в составе средства;
усиленная двигательная активность скелетной поперечно-полосатой мускулатуры, или гиперкинезы, а также эпилепсия;
нарушение ритма сердечных сокращений (аритмия), снижение частоты систол сердца (брадикардия);
ишемическое заболевание сердца, отличающееся нарушением питания сердечных структур, стенокардия;
явное атеросклеротическое воспаление артериальных сосудов, которое характеризуется откладыванием в их стенках холестерина;
тиреотоксикоз – повышение в значительной степени функциональной активности щитовидной железы с усилением интенсивности ее гормонального синтеза;
язвенное заболевание двенадцатиперстной кишки и желудка, отличающееся образованием в их стенке дефектов;
перитонит (воспалительный процесс брюшных листков);
механическая преграда для перемещения масс пищи в тракте пищеварения или урины в полых структурах системы мочевыделения (механическая обструкция);
время острого протекания инфекционной болезни с интоксикацией организма, в особенности у ослабленных детей;
аденома простаты, отличающаяся увеличением тканевого объема предстательной железы, или гипертрофия), с трудностями в процессе мочеиспускания;
одновременное использование с лекарствами такой фармакологической группы, как деполяризующие миорелаксанты.

Прежде чем назначить раствор пациенту для парентерального введения, специалист обязательно должен убедиться, что противопоказания отсутствуют.

Инструкция по применению к «Прозерину» (уколы внутримышечно)

Лекарство может вводиться внутримышечно. Как часто можно ставить уколы «Прозерин» и какова продолжительность лечения? Точного ответа на эти вопросы нет, так как определяется все заболеванием. В среднем имеются следующие рекомендации.

Максимальная суточная доза при миастении – 0,5 мг. Обычно курс длительный, пути введения во время него постоянно меняются. При миастеническом кризе острого типа, когда есть трудности с дыханием, вводится от 0,5 до 1 миллилитра внутривенно. При стабилизации состояния раствор начинают вводить пациенту подкожно.

При лечении послеоперационной атонии ЖКТ или мочеполовой системы, а также в качестве профилактической меры от задержки урины после оперативных вмешательств средство вводится внутримышечно по 0,25 мг. Лечебный курс в таком случае продолжается три-четыре дня после их проведения.

При использовании «Прозерина» в качестве антидота миорелаксантов лекарство вводится внутривенно от 0,5 до 2 мг. Если есть необходимость, то уколы назначают снова. Максимальная дозировка для детей – на один год жизни 0.05 мг. Проводится лечение исключительно в стационаре, его тщательно контролирует врач. При необходимости введения пациенту больших количеств «Прозерина» для профилактики нежелательных эффектов вводят одновременно сульфат атропина.

Описанные выше рекомендации являются средними значениями, то есть не однозначными. На основании индивидуальных характеристик организма специалист может изменить длительность курса, дозы и способы введения. «Прозерин» способен вступать во взаимодействие с другими лекарствами и менять их действие, поэтому при приеме в настоящее время или в недавнем прошлом других средств нужно сообщить об этом перед началом лечения врачу.

Показания к применению

Для всех лекарственных форм Прозерина:

Миастения gravis;
Параличи;
Двигательные нарушения после травмы мозга;
Восстановительный период после перенесенного энцефалита, полиомиелита, менингита.

Дополнительно для инъекционных растворов:

Атония желудочно-кишечного тракта и мочевого пузыря (профилактика и лечение);
Невриты;
Слабость родовой деятельности (для стимуляции);
Мышечная слабость и угнетение дыхания (в качестве антидота после анестезии с использованием недеполяризующих миорелаксантов);
Атрофия зрительного нерва.

Побочные проявления

Как указывает инструкция по применению к «Прозерину» в ампулах, на фоне использования раствора могут развиться патологические реакции различных систем и органов:

Пищеварительная система: выраженное усиление тонуса гладких мышц поверхности полых органов, доходящее до их спазма, гиперсаливация (сильное производство слюны), метеоризм (вздутие живота), рвота, бесконтрольное испражнение и диарея.
Система сердца и сосудов: нарушение ритма сердечных сокращений (аритмия), тахикардия (повышение) или брадикардия (снижение) частоты сокращений сердца, атриовентрикулярная блокада (блокада проведения импульса сердца через предсердно-желудочковый узел), понижение показателей артериального давления (гипотония). Если случай тяжелый, то может произойти асистолия, то есть остановка сердца.
Нервная система: нарушение сознания, доходящее до его отсутствия, головокружение, слабость, головная боль, сонливость, дизартрия (речевое нарушение), подергивания некоторых групп мышц скелета, ощущение онемения нижних конечностей.
Дыхательная система: ухудшение внешнего дыхания, доходящее до апноэ (остановки), появление одышки, выраженное бронхиальное сужение, обусловленное усилением тонуса поверхности гладких мышц (бронхоспазм), повышение секреторной активности желез бронхов.
Мочевыделительная система: непроизвольное выделение урины, частые мочеиспускания.
Органы чувств: слезотечение, нарушение зрения, миоз (явное сужение зрачка).
Опорно-двигательная система: артралгия (суставные боли).
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница (изменения, похожие на ожог крапивой), выраженная отечность мягких тканей с локализацией преимущественно в области внешних половых органов и лица (ангионевротический отек Квинке), патологическая системная реакция, когда критически снижается артериальное давление и появляется полиорганная недостаточность, то есть анафилактический шок.

Если развиваются побочные симптомы, это является основанием для прекращения применения препарата или корректировки его дозы лечащим специалистом. Возможна замена врачом «Прозерина» на аналог.

Противопоказания и побочные эффекты

Препарат не используется при тяжелой форме эпилепсии, склонности к аллергии или гиперчувствительности к его основному компоненту. Есть и другие противопоказания, которые станут препятствием для включения его в терапевтический курс:

Тяжелая форма атеросклероза, аритмии, брадикардии.
Сильная интоксикация у ребенка в результате тяжелого течения патологического процесса.
Кишечная непроходимость после оперативного вмешательства или других причин.
Острая стадия инфекционных заболеваний.
Язвенная болезнь в стадии обострения с угрозой перфорации стенки желудка, перитонит.
Тиреотоксикоз разной степени тяжести.
Аденома простаты.
Тяжелая форма бронхиальной астмы с частыми приступами.
Ишемическая болезнь сердца запущенной стадии.

При нарушении рекомендаций у пациентов может резко снижаться артериальное давление, усиливается работа потовых и слюнных желез, наблюдаются тахикардия, аритмия. Изменения можно увидеть во время проведения ЭКГ. Пациенты говорят о сильной тошноте, рвоте, головных болях и головокружении, постоянной сонливости и временном ухудшении зрительной функции.

Некоторых больных беспокоит одышка, постоянное отделение мокроты из бронхов. В тяжелых случаях начинаются судороги, больной теряет сознание. Частыми симптомами считаются нарушение координации движений и непроизвольные мышечные подергивания, а также частые позывы к мочеиспусканию.

Аллергическая реакция на средство проявляется в виде сыпи на кожных покровах разной формы и размера, зуда, шелушения, раздражения, небольшой отечности. При появлении подобных симптомов рекомендуется немедленно прекратить использование средства. Врач в таких случаях назначает специфическое лечение, направленное на устранение отрицательных реакций.

Особые указания

Прежде чем начать вводить инъекции «Прозерина», врач должен обязательно учесть особые указания, в число которых входят:

при парентеральном введении больших терапевтических дозировок средства предварительно или одновременно назначают соответствующее количество атропина;
в случае необходимости оперативного вмешательства или стоматологических манипуляций стоматолог или врач-хирург обязательно должны быть в курсе лечения средством «Прозерин»;
если на фоне применения лекарства развивается холинергический или миастенический криз, то обязательно проводят дифференциальную диагностику состояний, имеющих похожую симптоматику;
особая осторожность необходима при назначении больным после хирургического вмешательства на органах пищеварительной системы или мочевыделительного тракта;
людям с сопутствующей болезнью Паркинсона при осторожном введении «Прозерина» в обязательном порядке необходимо медицинское наблюдение;
в педиатрии средство может применяться лишь в условиях медицинского стационара, при этом должно быть постоянное наблюдение;
активное вещество лекарства может взаимодействовать с большим количеством препаратов различных фармакологических групп;
использование медикамента кормящими грудью и беременными женщинами возможно лишь по строгим медицинским показаниям и после консультации с акушером-гинекологом;
запрещено на фоне применения лекарства заниматься потенциально опасными видами деятельности, которые требуют высокой скорости реакций психомоторики и концентрации внимания.

Препарат «Прозерин» в аптечной сети отпускается исключительно по рецепту врача. Запрещено самостоятельное применение без соответствующего назначения специалиста.

Передозировка

Дозировку «Прозерина» нужно соблюдать.

Если рекомендуемая доза значительно превышена, возникает холинергический криз, обусловленный перевозбуждением в синапсах соответствующих рецепторов. Проявляется он тахикардией, трудностями при глотании и дыхании, бронхоспазмом, рвотой, высокой кишечной перистальтикой, тошнотой, непроизвольным испусканием мочи, подергиванием мышц скелета, выраженной слабостью, чувством паники и тревоги, понижением артериального давления, мышечным параличом, координационными нарушениями. Введение препарата в таком случае останавливается. Пациенту требуется симптоматическая терапия с обязательным применением атропина в стационарных условиях.

Взаимодействие с препаратами

Влияние «Прозерина» уменьшается М-холиноблокаторами, противоэпилептическими и противопаркинсоническими средствами, ганглиоблокаторами, новокаинамидом, хинидином, трициклическими антидепрессантами, местными анестетиками. Действие усиливается при взаимодействии с препаратом «Эфедрин». Также возможно снижение частоты пульса, если раствор сочетается с бета-адреноблокаторами.

Отзывы

«Прозерин» является отлично изученным и недорогим препаратом, у него хорошая репутация среди врачей, и потому раствор часто назначается пациентам.

Люди отмечают в отзывах об уколах «Прозерина» следующие преимущества: доступная стоимость и при этом высокая результативность, отсутствие осложнений и проблем после лечения.

Другие пациенты говорят, что нужно быть предельно осторожными с медикаментом, так как он подходит не всем.

К недостаткам относятся болезненность инъекций, в некоторых случаях тяжелая переносимость. Иногда появляются сильные головокружения и тошнота. Препарат очень мощный и при неправильном подборе может навредить пациенту. Однако при грамотном назначении является эффективным и прекрасно помогает людям.