«Анастрозол»: инструкция по применению, показания, дозировка, побочные действия, аналоги, отзывы

• 3 Июля, 2019
• Прочие препараты
• Смирнова Александра

Препарат «Анастрозол» является антиэстрогеновым препаратом, выпускаемым в форме таблеток. Первоначально его разрабатывали в качестве лекарства, предназначенного от онкологических болезней молочной железы. Но, помимо этого, его еще применяют и в спорте. Его употребляют атлеты и поклонники силовых видов тренировок. Это лекарство помогает избежать пациентам гинекомастии, то есть увеличения грудных желез, избавляя от отеков и прочих негативных побочных эффектов, которые зачастую сопровождают курс лечения анаболиками. Далее подробно рассмотрим инструкцию по использованию данного медикамента. А в конце статьи предоставлены отзывы пациентов, которым довелось его пить в процессе лечения.

О лекарственном препарате

Помимо современного использования в спорте, прежде всего, это противоопухолевое средство. Оно выступает нестероидным селективным ингибитором ароматазы. Во время постменопаузы эстрадиол преимущественно формируется из эстрона, продуцируемого в периферической ткани посредством превращения из андростендиона (при условии участия фермента ароматазы).

Понижение циркулирующего эстрадиола может оказывать терапевтическое воздействие у женщин, страдающих раком молочных желез. Стоит о андрогенной и эстрогенной активностью не обладает, а также не влияет на секрецию альдостерона и кортизола в терапевтических дозах.

Что это за препарат и для чего он нужен

Anastrozole является ингибитором ароматазы — фермента, из-за которого происходит превращение тестостерона в эстрадиол.

При использовании анаболических препаратов Anastrazolos минимизирует побочные действия эстрогена.

Анастразолом контролируется уровень этого женского полового гормона, еще Anastrozolum способствует свободному росту тестостерона, а при правильных дозировках средство отлично переносится организмом.

Фармацевтическая компания Zeneca Pharmaceuticals разработала это средство, а в 1995 году его применяли в США. Оно разрабатывалось для женщин с целью лечения операбельной онкологии молочных желез. Раньше длительный период лечение рака груди проводилось Тамоксифеном. Исследования у более 9000 женщин после менопаузы показали высокую эффективность Анастрозола, наблюдался регресс патологии, повышалась выживаемость больных. В 2002 году средство набирает популярность у спортсменов благодаря антиэстрогенному эффекту.

Какие эффекты может оказывать медикамент?

Этот медикамент обладает следующим выраженным эффектом: всего 1 миллиграмм его действующего вещества помогает снизить содержание эстрадиола в кровотоке на восемьдесят процентов. Даже «Тамоксифен», который довольно популярен, не сравнится с этим лекарством по силе воздействия. Помимо всего прочего, «Анастрозол» может производить на организм следующий эффект:

• Понижение уровня ароматизации (примерно на восемьдесят процентов).
• Оказывает свойства ингибитора.
• Снижение содержания в крови эстрогенов.

Одним из главных свойств таблеток «Анастрозол» является довольно быстрая эффективность. Всего через два часа после приема у пациентов в крови наблюдают максимальную концентрацию действующего вещества. На фоне этого подавление процессов ароматизации происходит в максимально сжатые сроки. В связи с этим «Анастрозол» считается одним из наиболее эффективных средств для атлетов, имеющих склонность к ароматизации.

Польза и вред

Это лекарство, как и любой препарат, имеет свои плюсы и минусы.

Характеристика преимуществ Анастрозола при правильном соблюдении дозировки:

• Выводится ненужный объем жидкости, жира из организма, поэтому мышцы становятся рельефными.
• Положительно влияет на жиры крови.
• У мужчины повышается либидо.
• Предупреждает артериальную гипертензию.
• Уменьшено угнетение эстрогеном оси гипофиз-гипоталамус-яички.
• Средство популярно для ПКТ в период восстановления.
• Лекарство хорошо помогает при проведении заместительной гормонотерапии.

Блокаторы ароматазы (Форместан, Провирон) подавляют эстрадиоловый уровень, но эстрадиол нужен организму для нормального функционирования. Поэтому атлету важно не допускать критически низких показателей в крови этого гормона во время курса анаболиков.

Если эстрогенов в крови будет мало, то:

• Ухудшится память.
• Будет часто меняться настроение.
• Начнут болеть суставы.
• Начнется депрессия.
• Пропадет либидо.
• Повысится уровень холестерина.
• Кости станут менее прочными, возникнут иные побочные воздействия.

Если злоупотреблять Анастрозолом, то анаболизм полностью остановится.

Фармакокинетика

В соответствии с инструкцией по применению к «Анастрозолу», после употребления внутрь препарат может быстро абсорбироваться из пищеварительной системы. Максимальная его концентрация в плазме достигается, как правило, в течение двух часов (натощак). Несколько уменьшается скорость, но никак не степень всасывания. Связывание с плазменными белками составляет сорок процентов. Сведения о кумуляции отсутствуют.

Метаболизм этого лекарства осуществляется деалкилированием, глюкуронизацией и гидроксилированием. Триазолом — основным метаболитом, определяемым в плазме и моче – ароматаза не ингибируется. «Анастрозол» со своими метаболитами выводятся преимущественно мочой, (менее десяти процентов в неизмененном виде) в течение семидесяти двух часов после введения однократной дозировки.

Как указывает инструкция по применению «Анастрозола», клиренс рассматриваемого медикамента после приема внутрь у пациентов со стабилизированным циррозом печени или сбоем функций почек не отличается от показателя, который определяется у здоровых людей. Фармакокинетика данного препарата у женщин в постменопаузе не меняется.

Каково основное назначение представленного медикаментозного средства?

Показания к применению

«Анастрозол» целесообразно принимать в следующих случаях:

• Наличие раннего гормонально положительного рака молочной железы среди женщин в постменопаузе (в рамках адъювантной терапии).
• Возникновение распространенной онкологии груди у женщин в период постменопаузы.
• Наличие раннего гормонально положительного рака молочной железы среди женщин в постменопаузе после лечения «Тамоксифеном» в течение двух-трех лет (адъювантная терапия).

Показания к препарату подробно описаны в инструкции.

Дозировка

Как принимать «Анастрозол» при онкологии? Лекарство употребляется внутрь. Рекомендуемой дозой служат 1 миллиграмм (то есть одна таблетка) однократно в сутки. На ранней стадии инвазивного рака молочных желез (при наличии положительного показателя рецепторов гормонов) среди пациенток в постменопаузе стандартная длительность эндокринной адъювантной терапии составляет пять лет.

Пациенткам, страдающим легкой либо умеренной дисфункцией почек, коррекция дозировки «Анастрозола» не требуется. Применение препарата в этой группе женщин требует осторожности. Больным с дисфункцией печени коррекция объема лекарства также не требуется.

Инструкция по применению «Анастрозола» спортсменами

Этот препарат рекомендуется только опытным спортсменам, а новичкам от его приема желательно отказаться. Пилюли применяются непосредственно после того, как завершается курс анаболических стероидов. Этот медикамент следует пить в двух следующих случаях:

• на фоне появления выраженных побочных реакций после употребления стероидов;
• до начала курса в роли профилактического препарата.

После стероидов принимают, как правило, от 0,25 до 1 миллиграмма в сутки. Но будет лучше, если дозирование определит специалист.

По показаниям «Анастрозол» принимать разрешается в течение двух недель. Именно за этот промежуток времени данный препарат успеет в полной мере проявить все свои свойства. Чтобы активный компонент как можно быстрее поступил в кровоток, пить лекарство необходимо до приема пищи и запивать его большим объемом жидкости. Спортсменкам употреблять «Анастрозол» специалисты не рекомендуют. Дело в том, что этот препарат способен провоцировать резкое изменение гормонального фона, которое может приводить к непредсказуемым последствиям для здоровья женского организма.

Далее разберемся, когда этот медикамент не подходит для употребления в процессе лечения.

Послекурсовая терапия

Важно помнить, что препараты, ингибирующие ароматазу, не применяются при послекурсовой терапии, их используют во время проведения курса и после применения анаболических стероидов (перед послекурсовым лечением).

Во время ПКТ принимаются средства, блокирующие рецепторы эстрогенов (Кломид, Тамоксифен) после проведения курса на протяжении 2-3 недели. Тамоксифена требуется 10-20 мг в сутки либо применяют Кломид 25-50 мг в сутки. Доза постепенно уменьшается ближе к последней неделе, потом средство отменяется.

Благодаря хорионическому гонадотропину предупреждается атрофия яичек, десенситизация клеток Лейтига. Применяют на тяжелых курсах, продолжительность которых составляет больше 6 недель. Вводят на второй или четвертой наделе либо на последних 4-5 недель курса и продолжают до выведения анаболического стероида. Потом требуется перейти на средства, блокирующие эстрогенные рецепторы.

Показано применение Каберглолина, ингибирующего пролактин. Применяют при курсах прогестиновыми препаратами, из-за которых повышается пролактиновый уровень. Дозировка составляет 0,25 мг каждые 4 суток на весь курс.

Дополнительно показано применение:

• Тестостероновых бустеров.
• Гепатопротекторов.
• Омега-3.
• Пептидов, гормонов, отвечающих за рост.
• Блокаторов кортизола.

Противопоказания «Анастрозола»

Представленное фармацевтическое средство может использоваться в рамках лечения далеко не всегда, например, его не назначают пациентам в ряде следующих случаев:

• На фоне пременопаузного периода.
• В случае выраженной недостаточности печени (так как безопасность, ровно, как и эффективность не были установлены).
• Сопутствующее лечение «Тамоксифеном» или лекарствами, которые содержат эстрогены.
• Наличие беременности и период лактации (то есть грудное вскармливание).
• В детском возрасте (так как безопасность и эффективность у этой категории пациентов не установлена).
• Наличие повышенной чувствительности к анастрозолу или прочим компонентам препарата.

С большой осторожностью необходимо назначать рассматриваемый препарат при наличии у людей остеопороза, гиперхолестеринемии, ишемического заболевания сердца, нарушений функции печени, недостаточности почек тяжелой степени, дефицита лактазы и непереносимости лактозы. Стоит его остерегаться также на фоне мальабсорбции галактозы (дело в том, что в лекарственной форме описываемого препарата содержится лактоза).

Побочные действия

Общее гормональное влияние может вызывать неблагоприятные реакции. Возможны и другие побочные эффекты. У некоторых пациенток возникает чувствительность иммунитета к входящим в состав таблеток веществам. До терапии врач должен исключить аллергию и непереносимость.

Основные нежелательные реакции:

• Нервная система: цефалгия, дневная сонливость, карпальный туннельный синдром у пациенток с предрасположенностью к заболеванию.
• Пищеварительная система: отсутствие аппетита, истощение организма, позывы к рвоте, абдоминальный дискомфорт, жидкий стул.
• Половая система: сухость слизистой влагалища, вагинальное кровоизлияние (часто после прекращения терапии или замены препарата).
• Кожный покров: высыпания, зудение, выпадение волос, эритемные реакции, синдром Стивенса-Джонсона.
• Метаболизм: повышение уровня холестерина в крови, нарушение баланса минеральных компонентов костной ткани со снижением плотности костей, переломы костной ткани.
• Печень и желчные пути: повышение уровня печеночных ферментов, повышение уровня билирубина, воспаление печеночной ткани.
• Аллергические проявления: анафилактоидные эффекты, отек Квинке, анафилактический шок, крапивница, другие реакции.
• Другие: боли в суставах, стенозирующий тромсиновит, прилив крови к лицевой области, общая слабость, утомляемость.

Врач контролирует состояния больного на всех этапах лечения. При появлении побочных реакций нужно получить консультацию.

Лекарственное взаимодействие

«Анастрозолом» снижается эффективность эстрогенов. Проведенные клинические исследования доказали, что при одновременной комбинации этого медикамента с «Антипирином» или с «Циметидином» лекарственное взаимодействие, которое обусловлено индукцией микросомальных печеночных ферментов, маловероятно.

Чего следует ожидать от использования этих таблеток? Каковы основные последствия приема препарата?

Какие побочные явления может провоцировать у пациентов прием препарата?

Побочные действия «Анастрозола» возникают сравнительно редко. Обычно они бывают связаны с непереносимостью активных компонентов либо превышением рекомендованных дозировок. Среди наиболее частых нежелательных проявлений стоит выделить быструю утомляемость наряду с сонливостью, покраснением кожи, головной болью, а также различными негативными проявлениями со стороны пищеварительной системы (тошнота, рвота, диарея и так далее).

От приема лекарства «Анастрозол» следует отказаться в случае присутствия хронических патологий сердечно-сосудистой системы. Связано это, прежде всего, с тем, что медикамент активно противодействует побочным проявлениям от приема стероидов, но одновременно им блокируется выработка хорошего холестерина, что может приводить к определенным проблемам с сердцем. По этим причинам пациентам, имеющим заболевания сердца, перед приемом «Анастрозола» следует посоветоваться с доктором либо предпочесть лекарства с аналогичным эффектом, но отличительным механизмом действия на организм.

Состав и форма выпуска

Анастрозол — активный компонент, обладающий противоопухолевыми свойствами. Концентрация и состав дополнительных компонентов зависят от производителя. Обычно в таблетированной форме присутствуют молочный сахар, поливинилпирролидон К25, додецилсульфат натрия, натрия крахмала гликолат А, кальциевая соль стеариновой кислоты. Специальная оболочка облегчает усвоение вещества в пищеварительном тракте.

Упаковка

Изготавливается в виде таблеток.

Особые указания

На фоне сомнений в гормональном статусе менопаузу необходимо подтверждать биохимическим способом. При сохранении метроррагии на фоне терапии потребуется консультация гинеколога. При наличии у пациентов сопутствующего остеопороза или рисков его возникновения рекомендуется оценить минеральную плотность костных тканей методом денситометрии вначале и в процессе терапии. При необходимости проводится профилактика остеопороза под наблюдением доктора.

В случае умеренно выраженного нарушения функций почек коррекции дозировки не потребуется. Эффективность, ровно, как и безопасность при одновременном использовании с «Тамоксифеном» вне зависимости от общего статуса гормональных рецепторов сравнима с таковой при использовании одного только этого лекарства. В период терапии потребуется соблюдать осторожность во время вождения автотранспорта и занятий другими опасными типами деятельности, которые требуют особого внимания и скорости психомоторной реакции.

Передозировка рассматриваемым медикаментозным средством

За все время были описаны единичные клинические случаи возникновения случайной передозировки этим препаратом. Разовый объем лекарства, который мог бы привести к симптоматике, угрожающей жизни, не установлен.

Согласно инструкции по применению «Анастрозола», специфического антидота на данный момент не существует, в случае наступления передозировки проводится симптоматическая терапия. Можно самостоятельно индуцировать рвоту в том случае, если пациент пребывает в сознании. Может быть осуществлен диализ. Рекомендуется общее поддерживающее лечение, понадобится также наблюдение за пациентом наряду с контролем функций важных систем и органов.

Аналоги

В бодибилдинге кроме Анастрозола допустимо применение Летрозола, Эксеместана. Это эффективные средства, но имеют существенно меньшую стоимость. Но недостатки характеризуются сильным подавлением эстрогенных гормонов, действие этих лекарств трудно поддается контролю.

Иные аналоги:

• Аримидекс.
• Анастрэкс.
• Эгистразол.
• Маммозол.

Какой Анастрозол лучше?

Все аналоги обладают одинаковым воздействием, могут отличаться по цене.

https://www.youtube.com/watch?v=oD4gvScTDhw

Отзывы о данном лекарственном препарате

Женщины, которые использовали это лекарство на фоне наличия раннего гормонально положительного рака молочной железы в постменопаузе, пишут, что данное лекарство хорошо подходит для адъювантной терапии. Так как медикамент понижает циркулирующий эстрадиол, он может оказывать терапевтическое воздействие при этом онкологическом заболевании.

По отзывам, «Анастрозол» также пользуется огромной популярностью среди спортсменов, что напрямую связано с его выраженными антиэстрогенными свойствами. Как пишут люди, результат от использования можно заметить через пару часов после употребления таблетки. Больше всего положительных комментариев оставляется профессиональными бодибилдерами, которые считают, что такое лекарство может отлично справляться с чрезмерной выработкой эстрогенов, наблюдаемой после продолжительного курса использования анаболических стероидов.

Но стоит заметить, что применять рассматриваемое средство необходимо с большой осторожностью. А непосредственно перед тем, как употребление начать, нужно посоветоваться с доктором. Кроме этого, важно в точности соблюдать рекомендованные дозировки «Анастрозола». С отзывами лучше ознакомиться заранее.

Отзывы и цены

Не рекомендуется оценивать эффективность серьезных лекарственных средств по отзывам пациентов, поскольку противоопухолевые медикаменты назначаются только онкологами в рамках жизненно важной медикаментозной терапии. Специалисты хорошо отзываются о свойствах лекарства. Отмечается меньший риск возникновения серьезных осложнений во время приема таблеток по сравнению с другими противоопухолевыми препаратами.

Средняя цена тридцати таблеток составляет 1200 рублей.