Фармакологические свойства препарата Мексикор
Фармакодинамика. Препарат оказывает противоишемическое, антиангинальное, антигипоксическое, ангиопротекторное, гипохолестеринемическое действие. Мексикор уменьшает проявления окислительного стресса, тормозит свободнорадикальное перекисное окисление липидов и повышает активность антиоксидантной системы ферментов. Препарат улучшает клеточный энергообмен, активирует энергосинтезирующие функции митохондрий, усиливает компенсаторную активацию аэробного гликолиза и снижает степень угнетения окислительных процессов цикла Кребса. Энергосинтезирующий эффект препарата связан с повышением снабжения и потребления клетками сукцината, реализацией феномена быстрого окисления янтарной кислоты сукцинатдегидрогеназой, а также с активацией митохондриальной дыхательной цепи. При диссоциации препарата в клетке на сукцинат и фактор 3-оксипиридина проявляется мощное антиоксидантное действие, которое стабилизирует клеточные мембраны и восстанавливает функциональную активность клеток. Препарат уменьшает вязкость и улучшает текучесть крови. Способствует сохранению структурно-функциональной целостности биомембран, улучшает транспорт нейромедиаторов и синаптическую передачу. Основой действия препарата является его антиоксидантная активность, способность тормозить свободнорадикальные процессы (интенсификация которых наблюдается при ишемии и некрозе миокарда, особенно в период реперфузии), снижать повреждающее действие свободных радикалов на кардиомиоциты. Мексикор улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда, уменьшает проявления систолической и диастолической дисфункции левого желудочка, а также электрической нестабильности миокарда. В условиях коронарной недостаточности препарат увеличивает коллатеральное кровообращение ишемизированного миокарда и активизирует энергосинтезирующие процессы в зоне ишемии, что способствует сохранению целостности кардиомиоцитов и их функциональной активности. В условиях критического снижения коронарного кровообращения Мексикор способствует сохранению структурно-функциональной организации мембран кардиомиоцитов, стимулирует активность мембранных ферментов — ФДЭ, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы. Препарат поддерживает развивающуюся при острой ишемии активацию аэробного гликолиза и способствует в условиях гипоксии восстановлению митохондриальных окислительно-восстановительных процессов, повышает синтез АТФ и креатинфосфата. Указанные механизмы обеспечивают целостность морфологических структур и физиологических функций ишемизированного миокарда. Мексикор нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и/или улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарное кровообращение в зоне ишемии, повышает антиангинальную активность нитропрепаратов, улучшает реологические свойства крови, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности. Мексикор эффективно восстанавливает сократимость миокарда при обратимой сердечной дисфункции, вызванной состоянием гибернации и оглушенности миокарда, что является резервом повышения сократительной способности сердца у пациентов с ИБС, осложненной сердечной недостаточностью. У больных со стабильной стенокардией напряжения Мексикор повышает толерантность к физической нагрузке и антиангинальную активность нитропрепаратов, улучшает реологические свойства крови, снижает частоту развития острой коронарной недостаточности. Дополнительное применение Мексикора в составе стандартной терапии пациентов с ИБС с хронической сердечной недостаточностью положительно влияет на клиническое состояние больных, повышая толерантность к физическим нагрузкам и улучшая качество жизни. Мексикор повышает эффективность антиаритмической терапии за счет собственной антиаритмической активности, а также снижает вероятность развития кардиальных побочных эффектов основных антиаритмических препаратов, сохраняя или усиливая их специфическую активность. Мексикор стабилизирует мембранные структуры сосудистой стенки, ингибирует агрегацию тромбоцитов, нормализует нарушенную микроциркуляцию на ранних стадиях атерогенеза, оказывает липид-корригирующее влияние на соотношение про- и антиатерогенных фракций липидов крови. Снижает уровень ХС ЛПОНП, ЛПНП и ТГ при одновременном повышении ХС ЛПВП. Применение Мексикора в комплексной терапии пациентов с ИБС с кризовым течением АГ (артериальная гипертензия) сокращает сроки послекризовой стабилизации состояния, снижает достоверность рецидива гипертонического криза и частоты развития острой коронарной недостаточности на фоне криза, усиливает гипотензивный эффект ингибиторов АПФ и блокаторов β-адренорецепторов. Мексикор оказывает нейропротекторное действие, улучшая мозговое кровообращение в условиях гиперперфузии, улучшает мозговой кровоток в реперфузионный период после ишемии. Препарат способствует адаптации к повреждающему действию ишемии, тормозит истощение углеводных запасов, тормозя постишемическое снижение утилизации глюкозы и кислорода головным мозгом и препятствует прогрессирующему накоплению лактата. При этом улучшаются показатели ауторегуляторных реакций церебральных сосудов. Мексикор оказывает ноотропное действие, предупреждает и уменьшает нарушение обучения и памяти, возникающие при острых и хронических сосудистых заболеваниях головного мозга, при легких и умеренных когнитивных нарушениях различного генеза, оказывает антиоксидантный эффект, повышает способность к концентрации внимания и трудоспособность. Включение препарата Мексикор в комплексную терапию больных с острым нарушением кровообращения уменьшает проявления клинических симптомов инсульта и улучшает течение реабилитационного периода. Мексикор проявляет селективное анксиолитическое действие, не сопровождающееся седативным эффектом и миорелаксацией, устраняет чувство тревоги, страха, психического напряжения, беспокойства, повышает адаптацию и улучшает эмоциональное состояние. Фармакокинетика. Капсулы. После приема внутрь Мексикор быстро и полностью всасывается в ЖКТ. Период полуабсорбции — 0,08–0,1 ч. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови составляет 0,46–0,5 ч. Сmах в плазме крови находится в диапазоне от 50 до 100 нг/мл. Мексикор интенсивно метаболизируется в печени с образованием фосфат-3-оксипиридина и глюкуронконъюгированных продуктов. Период полувыведения Мексикора составляет 4,7–5 ч. В среднем за 12 ч с мочой экскретируется 0,3% неизмененного препарата и 50% введенной дозы в виде глюкуронконъюгата. Наиболее интенсивно Мексикор и его глюкуронконъюгаты выводятся в первые 4 ч после приема препарата. Р-р для в/в и в/м введения. При в/в введении препарат быстро (на протяжении 0,5–1,5 ч) поступает в органы и ткани, в связи с чем его концентрация в крови в неизмененном виде быстро снижается. При в/м введении в терапевтических дозах концентрация препарата в плазме крови достигается через 30–40 мин и составляет 2,5–3 мкг/мл, при этом его метаболиты определяются в плазме крови на протяжении 7–9 ч. Препарат биотрансформируется в печени путем глюкуронирования. Выведение препарата из организма происходит с мочой в глюкуронконъюгированной форме и в незначительных количествах в неизмененном виде.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь активное вещество препарата Мексикор® быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Время достижения Cmax в плазме крови составляет 0.46-0.50 ч. Величина Cmax находится в диапазоне от 50 до 100 нг/мл. Период полуабсорбции составляет 0.08-0.10 ч.
Распределение
Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время распределения препарата в организме составляют 4.9-5.2 ч.
Метаболизм
Метаболизируется в печени путем глюкуронирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат — образуется в печени и при участии щелочной фосфатазы распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит — фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2 сут после приема препарата; 3-й — выводится в больших количествах почками; 4-й и 5-й — глюкуронконъюгаты.
Выведение
T1/2 — 4.7-5.0 ч. В среднем, за 12 ч с мочой выводится 0.3% неизмененного препарата и 50% от введенной дозы — в виде глюкуроноконъюгата. Наиболее интенсивно активное вещество и его глюкуроноконъюгаты выводятся в первые 4 ч после приема препарата.
Показатели выведения почками неизмененного препарата и метаболитов имеют значительную индивидуальную вариабельность.
Показания к применениюпрепарата Мексикор
Капсулы. В составе комплексной терапии:
- ИБС;
- ишемического инсульта;
- дисциркуляторной энцефалопатии;
- легких и умеренных когнитивных расстройств различного генеза.
Р-р для инъекций. В составе комплексной терапии:
- острого инфаркта миокарда (с первых суток);
- ишемического инсульта;
- дисциркуляторной энцефалопатии (в том числе атеросклеротического генеза);
- легких и умеренных когнитивных расстройств различного генеза.
Применение препарата Мексикор
Р-р для инъекций: вводят в/в или в/м в течение 14 сут на фоне традиционной терапии инфаркта миокарда. В первые 5 сут для достижения максимального эффекта препарат желательно вводить в/в, в последующие 9 сут — в/м. В/в введение препарата проводят путем капельной инфузии, медленно (во избежании побочных эффектов), с физиологическим р-ром или 5% р-ром декстрозы (глюкозы) в объеме 100–150 мл в течение 30–90 мин. При необходимости возможно медленное струйное введение препарата продолжительностью не менее 5 мин. Введение препарата (в/в или в/м) проводят 3 раза в сутки через каждые 8 ч. Суточная терапевтическая доза составляет 6–9 мг/кг, разовая — 2–3 мг/кг. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая — 250 мг. При острых нарушениях мозгового кровообращения (ишемическом инсульте) Мексикор применяют в составе комплексной терапии в первые 2–4 сут в/в капельно по 200–300 мг 2–3 раза в сутки, затем — в/м по 100 мг 3 раза в сутки. Срок лечения — 10–14 сут. В дальнейшем препарат назначают в капсулах по 100 мг 2 раза в сутки на протяжении 14 сут и по 100 мг 3 раза в сутки на протяжении 7 сут. Частоту и продолжительность повторных курсов определяет врач в зависимости от течения заболевания. При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации Мексикор назначают в/в струйно или капельно в дозе 100 мг 2–3 раза в сутки на протяжении 14 сут. В дальнейшем препарат вводят в/м по 100 мг/сут на протяжении 2 нед, дальше назначают в капсулах по 100 мг 2–4 раза в сутки. Для курсовой профилактики препарат вводят в/м по 100 мг 2 раза в сутки на протяжении 10–14 сут. При лечении легких и умеренных когнитивных расстройств Мексикор применяют в/м по 100–300 мг/сут на протяжении 2 нед, при необходимости в дальнейшем препарат назначают в капсулах по 100 мг 2–4 раза в сутки. Частоту и продолжительность курсов лечения определяет врач в зависимости от течения заболевания. Капсулы: в составе комплексной терапии назначают внутрь. Терапевтические дозы и срок лечения определяется в зависимости от нозологической формы заболевания и чувствительности пациента к препарату. Начальная доза — 100 мг 3 раза в сутки, дозу постепенно повышают до достижения терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая — 200 мг. Суточную дозу препарата желательно разделить на 3 приема в течение дня. Продолжительность курса терапии Мексикором у пациентов с ИБС и нарушением мозгового кровообращения составляет не менее 1,5–2 мес. Повторные курсы желательно проводить в весенне-осенний период. При комплексной терапии дисциркуляторной энцефалопатии, легких и умеренных когнитивных расстройств препарат назначают без ограничения продолжительности курса лечения в дозе 100 мг 3–4 раза в сутки. Курс терапии Мексикором заканчивают постепенно, ежедневно снижая его дозу на 100 мг.
Побочные эффекты препарата Мексикор
При пероральном применении препарат обычно переносится хорошо. Изредка возможно появление аллергических реакций, диспептических расстройств, тошноты и сухости в ротовой полости, которые быстро исчезают самостоятельно или при отмене препарата. При продолжительном применении возможно появление метеоризма. При в/в введении, особенно струйном, возможно появление сухости и металлического привкуса во рту, ощущения разливающегося тепла во всем теле, неприятного запаха, першения в горле и дискомфорта в грудной клетке, ощущения нехватки воздуха. Как правило, указанные явления связаны с более высокой скоростью введения препарата и имеют кратковременный характер. На фоне длительного приема препарата возможно возникновение следующих побочных эффектов: со стороны ЖКТ — тошноты, метеоризма; со стороны ЦНС — нарушений сна (сонливость или нарушение засыпания).
Особые указания по применению препарата Мексикор
Особого внимания требует применение Мексикора у больных с отягощенным аллергологическим анамнезом. После завершения парентерального введения препарата для поддержания достигнутого эффекта рекомендуется продолжить применение Мексикора перорально в виде капсул по 0,1 г 3 раза в сутки. Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. В начале лечения препаратом желательно воздержаться от занятий опасными видами деятельности, которые нуждаются в повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Каков состав
Как следует из прилагаемой к каждой упаковке с медикаментом «Мексикор» инструкции, активным веществом является оксиметилэтилпиридина сукцинат. Именно ему присуще оказывать значительное антиоксидантное воздействие на организм людей.
Молочный сахар и картофельный крахмал, кислота янтарная и магния стеарат, а также повидон и целюллоза микрокристаллическая — вспомогательные компоненты медикамента. Их задача — не только поддерживать, но и усиливать лечебные свойства препарата.
Передозировка препарата Мексикор, симптомы и лечение
Возможны нарушения сна — бессонница, в некоторых случаях сонливость; при в/в введении редко — незначительное и кратковременное (до 1,5–2 ч) повышение АД. Развитие симптомов передозировки, как правило, не требует применения купирующих средств, указанные симптомы нарушений сна исчезают самостоятельно в течение суток. В особо тяжелых случаях рекомендуется применение одного из таблетированных снотворных и анксиолитических средств (нитразепам 10 мг, оксазепам 10 мг или диазепам 5 мг). При повышении АД применяют гипотензивные средства под контролем АД и/или дополняют терапию нитратами.
Аналоги медикамента
Наиболее популярными аналогами «Мексидола» по терапевтическому воздействию и составу являются: «Мексиприм», «Мексипридол», «Астрокс». «Мексикор», «Армадин», «Медомекси».
Стоит учитывать, что все указанные препараты имеют определенные противопоказания, могут являться причиной развития негативной симптоматики. Замену препарат следует осуществлять строго после согласования со специалистом.
Важно помнить, что терапия указанным средством должна осуществлять исключительно по рекомендации врача. Мы рассмотрели, как вводить внутримышечно уколы «Мексидол»
Мы рассмотрели, как вводить внутримышечно уколы «Мексидол».
