Релиум – описание препарата, инструкция по применению, отзывы

Фармакологическое действие

В таблетках содержится лекарственное вещество, которое является производным соединением 1,4-бензодиазепина и обладает седативным, противосудорожным и анксиолитическим действиями.

Действие активного вещества связано с рецепторным комплексом. В него входят гамма-аминомасляная кислота, ГАМ-А-рецептор, бензодиазепиновый рецептор и хлорный канал. Активное вещество угнетает несколько структур в центральной нервной системе, в частности – спинномозговой столб, лимбическую систему, кору головного мозга, гипоталамус и мозжечок. Данное вещество имеет сильный анксиолитический эффект, снотворную и седативную активность, снижает выраженность судорог и тонус скелетной мускулатуры.

Релиум в ампулах обладает снотворным, противосудорожным, седативным и анксиолитическим действиями. Действие активного вещества заключается в влиянии на ГАМК-А-рецепторы и гамма-аминомасляную кислоту, которая является эндогенным нейромедиатором, участвующем в процессах торможения в центральной нервной системе. При применении раствора у пациентов наблюдается уменьшение судорог и незначительное расслабление скелетных мышц. Также оказывается некоторое снотворное воздействие.

Противопоказания

Релиум противопоказан при:

• Выраженной хронической гиперкапнии;
• Расстройствах дыхания центрального происхождения;
• Глаукоме;
• Нарушениях сознания;
• Головокружениях;
• Тяжелой миастении;
• Расстройствах равновесия;
• Наличии в анамнезе указаний на лекарственную или алкогольную зависимость (исключением является острая абстиненция);
• Депрессивных состояниях со склонностью к суициду;
• Гиперчувствительности к компонентам препарата и другим бензодиазепинам.

Что касается применения Релиума в педиатрии, препарат не рекомендуется назначать новорожденным. Связано это с тем, что участвующая в метаболизме диазепама ферментная система у детей в этом возрасте сформирована еще не полностью.

Релиум не применяют в первом триместре беременности. Исключение составляют случаи крайней необходимости. Однако обязательно следует помнить, что диазепам может существенно изменять частоту сердечных сокращений у плода.

В случаях, когда кормящей женщине по показаниям рекомендовано регулярно принимать Релиум, грудное вскармливание следует прекратить.

Нужно соблюдать осторожность, назначая Релиум пациентам с:

• Дыхательной или сердечной недостаточностью и органическими поражениями головного мозга (в этих случаях следует назначать только таблетированную форму препарата);
• Миастенией;
• Закрытоугольной глаукомой или предрасположенностью к ней.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Биодоступность после перорального приема составляет 98 процентов. Максимальный уровень активного вещества в сыворотке наблюдается через 0,9-1,3 часа и составляет 500 нг/мл. Основная часть активного вещества в сыворотке находится в связанном виде. Время полувыведения длится до двух суток. Диазепам проникает через гематоэнцефалический и гематоплацентарный барьеры, а также в небольшом количестве определяется в грудном молоке. Метаболизация происходит в печени, а выводится с помощью мочевыделительной системы.

При инъекционном введении высокие концентрации активного вещества наблюдаются в околоплодной и синовиальной жидкостях, а также в грудном молоке. Данному веществу свойственно накапливаться в жировой ткани и в дальнейшем высвобождаться в кровяное русло. Примерно 25 процентов выводится в неизменной форме.

Отзывы о применении

Отзывы людей, непосредственно принимающих Релиум, так и использующих его в ежедневной клинической практике, представлены ниже.

Врачей

Специалисты в основном позитивно отзываются о препарате:

1. Евгения Маренкова, психиатр: “Релиум основан на компоненте, являющимся основным, согласно утвержденным локальным протоколам оказания помощи пациентам. Назначаю его в силу того, что он сочетает в себе множество положительных качеств. Во-первых, эффективность. Во-вторых, удобство в применении. В-третьих, доступность в цене. Вижу у пациентов отличную динамику на фоне лечения этим средством и готова рекомендовать его для регулярного применения”.
2. Александр Свиридов, нарколог: “Препарат для меня новый и малоизученный в практике наркологического стационара. Привык использовать Диазепам, а по необходимости — Сибазон. Переходить на назначение другого медикамента не вижу смысла, поскольку эти эффективны и показывают отличные клинические данные”.

Пациентов

Отзывы пациентов достаточно разнообразны:

1. Анжелика Демина: “Страдаю частыми тревожными состояниями. Периодически прохожу лечение в отделении психиатрической больницы. Во время последней госпитализации мой врач посоветовал мне начать лечение не с привычного медикамента, а с Релиума. Он убедил меня в эффективности терапии. Я, правду говоря, не поверила, поскольку об этом лекарстве не знала ничего. Почитав информацию в Интернете, я была приятно удивлена наличием большого числа положительных отзывов. На себе проверила позитивные качества Релиума. Советую всем”.
2. Василий Вяткин: “Доволен схемой лечения Релиумом, назначенной моим врачом. Страдаю с рождения эпилепсией. Перепробовал много медикаментов. Не скажу, что Релиум наилучший из всех, но и не худший. Эффект был и оставался достаточно долго. Не понравилось наличие побочных симптомов. Возникли у меня буквально после двух дней приема. Откорректировали дозу суточную, и все прошло. Отношусь к этому препарату нейтрально”.

На сегодняшний день Релиум большинство специалистов рассматривает как препарат первого выбора в лечении как психотических расстройств, так и судорожного синдрома различного генеза. Однако его применение в реальной клинической практике ограничивается относительно малой информативностью врачей о нем и их приверженностью к более классическим препаратам. Важно то, что применение его является экономически эффективным, поскольку позволяет не только снизить частоту рецидивов и повторных госпитализаций больных в психиатрический стационар, но и в ряде случаев улучшить социальное функционирование таких людей. Также, помимо всего, лекарственное средство является эффективным при всех формах психозов и прочих психиатрических расстройствах.

Показания к применению Релиума

Показания к применению следующие:

• неврозы, тревога, беспокойство, пограничные состояния с проявлениями напряжения;
• столбняк, преждевременная отслойка плаценты, преждевременные роды, облегчение родовой деятельности;
• премедикация перед наркозом;
• эпилептический статус;
• артриты, бурситы, миозиты, которые сопровождаются напряжением мышц скелета, спастические состояния, которые связаны с поражением спинного и головного мозга;
• абстинентный синдром при алкоголизме хронического характера, двигательное возбуждения разной этиологии в психиатрии и неврологии, нарушения сна;
• кардиоверсия.

Побочные действия

При применении Релиума часто наблюдается сонливость, мышечная слабость и утомляемость, которые спонтанно исчезают через пару дней. Также могут наблюдаться другие нежелательные эффекты:

• аллергические реакции: анафилактические реакции, сыпь, зуд и крапивница;
• медикаментозная зависимость;
• изменения ЭКГ, гипергидроз, судороги, болевые ощущения в суставах, костях и мышцах, повышение риска переломов, дыхательная недостаточность, нарушения функций печени, повышение активности энзимов печени, желтуха, недержание или задержка мочи;
• нарушения стула, тошнота, колика, ощущение сухости во рту или гиперсаливация, рвота, анорексия;
• снижение остроты зрения, вертиго, диплопия;
• изменение состава крови, нейтропения;
• спутанность сознания, эмоциональная бедность, депрессия, снижение внимания, девиантное поведение, ночные кошмары, психоз, враждебность, раздражительность, беспокойство, галлюцинации, возбуждение;
• антероградная амнезия (при высоких дозах диазепама), гнев, агрессия, нарушения ориентации, головокружение, нарушения речи, тремор, головная боль, лабильность настроения, потеря сознания, дизартрия;
• недостаточность сердца (вплоть до остановки сердца), артериальная гипотензия, брадикардия, недостаточность кровообращения, боль в груди.

Общая информация о препарате Релиум

Релиум – стандарт психолептика европейского качества. Производится он в Варшаве (Польша) на фармацевтическом концерне “Польфа”. Медикамент обладает комбинированным действием, оказывая противосудорожное и седативное действие. Лекарственное средство входит в список рекомендуемых к наличию в лечебных учреждениях, составленный Всемирной организацией здравоохранения.

Лекарственная группа, МНН, сфера применения

Релиум относится к фармакологической группе психолептических средств, подгруппе анксиолитиков, производных бензодиазепина. Особенностью данной группы является то, что все препараты, входящие в ее состав, отпускаются строго по рецепту. Международное непатентованное название (МНН) — Диазепам.

Препарат активно применяется в психиатрической, неврологической и наркологической практиках. Также он может применяться в отдельных клинических случаях инфекционных заболеваний.

Формы выпуска

Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой. Каждая таблетка круглая, двояковыпуклая, окрашена в желтый цвет. Дозировка исключительно по 5 мг.

Цена на медикамент в аптеках России незначительно отличается.

Инструкция по применению Релиума (Способ и дозировка)

Согласно инструкции по применению Релиума, таблетки принимаются независимо от пищи, доза подбирается индивидуально для каждого пациента.

Как правило, в большинстве случаев при тревожных состояниях назначается 1 таблетка в сутки. Максимальная доза составляет 30 миллиграмм в сутки. При спастических состояниях назначается от 5 до 15 миллиграмм в сутки. Максимальная доза – 60 миллиграмм в сутки. При бессоннице, связанной с тревожными состояниями, назначается от 5 до 15 миллиграмм. Принимать лекарство рекомендуют за 20-30 минут до сна. При премедикации рекомендуется от 5 до 20 миллиграмм диазепама.

При терапии рекомендуется использовать только минимальные дозы активного вещества, дающие терапевтический эффект (повышать дозу можно только в тех случаях, когда имеется значительная необходимость в усилении эффекта). Использовать полную дозу более четырех раз в неделю нежелательно.

Максимальная длительность лечения составляет один месяц, при тревожных состояниях – от 8 до 12 недель (в периоды включено время для отмены препарата).

Раствор вводится внутривенно или внутримышечно. Инъекции можно делать не чаще, чем через каждые 3-4 часа, в крайне тяжелых случаях можно делать каждый час. Вводить препарат в вену необходимо очень медленно, иначе может развиться коллапс. Пациентам, старшим 65 лет, а также ослабленным пациентам можно назначать только минимальные дозы.

Внутривенно раствор можно вводить только в крупные вены, внутриартериальное введение недопустимо. Внутримышечно можно вводить только в мышцы крупных размеров. Данное лекарство можно вводить только отдельно, так как оно несовместимо с другими препаратами.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы:

• Раствор для внутривенного (в/в) и внутримышечного (в/м) введения: прозрачная или слегка опалесцирующая жидкость, от бесцветной до зеленовато-желтой окраски (по 2 мл в стеклянных бесцветных ампулах, по 5 ампул в поддоне, в картонной пачке 1, 2 или 10 поддонов);
• Таблетки, покрытые оболочкой (по 20 шт. в блистере, в картонной пачке 1 блистер).

В 1 мл раствора для в/в и в/м введения содержится:

• Действующее вещество: диазепам – 5 мг;
• Вспомогательные компоненты: бензоат натрия, бензиловый спирт, бензойная кислота, этиловый спирт (этанол 96%), пропиленгликоль, вода для инъекций.

В 1 таблетке, покрытой оболочкой, содержится:

• Действующее вещество: диазепам – 5 мг;
• Вспомогательные компоненты: твин 80, картофельный крахмал, хинолиновый желтый (Е104), магния стеарат, лактоза, желатин, тальк;
• Состав оболочки: полиэтиленгликоль 6000, фталат ацетилцеллюлозы.

Передозировка

При передозировке наблюдается дизартрия, нистагм, сонливость и атаксия. Также иногда может наблюдаться угнетение рефлексов, апноэ, кома, угнетение функции сердца и сосудов, артериальная гипотензия. У людей, имеющих болезни дыхательной системы, при передозировке угнетение дыхания становится более выраженным.

Лечение заключается в устранении симптомов, поддерживающей терапии (проведение искусственного дыхания (при отсутствии сознания), мониторинге функций сердечно-сосудистой, нервной и дыхательной систем). Чтобы уменьшить абсорбцию диазепама, назначаются энтеросорбенты (промывание желудка не рекомендовано).

Взаимодействие

Одновременный прием с лекарствами, которые угнетают центральную нервную систему (в том числе, опиоидными анальгетиками, снотворными, седативными препаратами, нейролептиками и средствами для наркоза), усиливает угнетающий эффект на центральную нервную систему и дыхательный центр, а также способствует развитию выраженной артериальной гипотензии.

Одновременный прием с этанолом или препаратами, содержащими этанол, усиливает угнетающий эффект на центральную нервную систему (особенно на дыхательный центр) и способствует развитию синдрома патологического опьянения.

Одновременный прием с дисульфирамом, омепразолом, циметидином увеличивает интенсивность и продолжительность воздействия диазепама.

Одновременный прием с флувоксамином увеличивает концентрацию в плазме крови и побочные эффекты диазепама.

Фенитоин и фенобарбитал ускоряют метаболизм диазепама, а рифампицин увеличивает его выведение. Парацетамол уменьшает выведение диазепама, а одновременный прием с рисперидоном способствует развитию ЗНС.

Одновременный прием с метопрололом приводит к ухудшению психомоторных реакций и снижению остроты зрения, с лития карбонатом – приводит к развитию коматозного состояния, с леводопой – подавляет противопаркинсоническое воздействие, с клозапином – вызывает потерю сознания, угнетение дыхания и выраженную артериальную гипотензию, с диклофенаком – вызывает усиление головокружения, с бупивакаином – повышает его концентрацию в плазме крови, с пероральными контрацептивами – усиливает эффект диазепама и может привести к прорывному кровотечению, с миорелаксантами – усиливает их действие и повышает риск развития апноэ, с трициклическими антидепрессантами (в том числе с амитриптилином) – усиливает угнетающий эффект на центральную нервную систему, усиливает холинергическое воздействие и повышает концентрацию антидепрессантов.

Одновременный прием с кофеином снижает седативное и анксиолитическое воздействие препарата. Лекарства, которые вызывают индукцию ферментов печени, в том числе средства против эпилепсии (фенитоин, карбамазепин), ускоряют выведение диазепама.

У людей, которые длительно принимали сердечные гликозиды, антикоагулянты, бета-адреноблокаторы, антигипертензивные препараты центрального воздействия, механизмы и степень лекарственного взаимодействия может быть непредсказуемой.

Особые указания

При органических изменениях головного мозга (рекомендуется избегать парентерального введения), дыхательной и сердечной недостаточности, миастении, закрытоугольной глаукоме или предрасположенности к ней применять диазепам следует с особой осторожностью.

Под наблюдением врача, особенно в начале терапии, необходимо назначать препарат на фоне длительного применения бета-адреноблокаторов, антигипертензивных средств центрального действия, антикоагулянтов, сердечных гликозидов.

Требуется постепенное снижение дозы при отмене Релиума, поскольку внезапное прекращение может вызвать возбуждение, беспокойство, судороги, тремор.

Употребление алкоголя в период лечения категорически противопоказано.

При появлении парадоксальных реакций диазепам следует отменить.

При в/м введении препарата возможно повышение активности креатинфосфокиназы в плазме крови.

Не допускается внутриартериальное введение.

На период лечения следует отказаться от управления транспортными средствами и механизмами.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Бромазепам

Хелекс

Рудотель

Нозепам

Тазепам

Ксанакс

Элениум

Валиум Рош

Алпразолам

Тофизопам

Диазепам

Грандаксин

Мезапам

Сибазон

Седуксен

Реланиум

Лоразепам

Аналогами являются:

• Апаурин;
• Седуксен;
• Диазепам;
• Реланиум;
• Валиум.