Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Препарат Левотироксин является синтетической левовращающей формой гормона тироксина (Т4), который идентичен гормону, продуцируемому щитовидной железой. После метаболизма в печени превращается в активную форму Т3, которая уже влияет обмен веществ и развитие тканей. Механизмы эффектов обусловлены связыванием с геномом, изменением обмена в митохондриях. В малых дозах обладает анаболическим эффектом. Прием Левотироксина в средних дозах стимулирует рост, обмен, повышает активность ЦНС и ССС. При этом повышается потребность в кислороде. Применение Левотироксина в высоких дозах снижает выработку тиреотропного гормона. Применяется для лечения гипотиреоза. Эффект при гипотиреозе отмечается через 3-4 суток. При диффузном зобе щитовидная железа уменьшается за 3-6 месяцев.
Фармакокинетика
При приеме натощак всасывается на 70-80%. Всасываемость снижается после приема пищи. Максимальная концентрация определяется через 6 часов. Связывается с белками на 99%.
Метаболизм с образованием трийодтиронина происходит в печени, а также мышцах. Трийодтиронин обладает более выраженным гормональным действием. Период полувыведения около 6-8 дней. 15% дозы выводится с мочой и желчью.
Левотироксин, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Дозы Левотироксина зависят от клинической картины и степени тяжести гипотиреоза. Подбираются индивидуально врачом после исследования гормонов ЩЖ. Лечение начинают с малых доз, постепенно увеличивая до эффективной.
Как принимать Левотироксин?
Таблетки принимают внутрь, натощак с небольшим количеством воды. Доза принимается однократно утром. В некоторых случаях по рекомендации врача дозу делят на два раза и принимают до 11-12 часов дня.
При гипотиреозе начальная доза — 50-100 мкг, с переходом на поддерживающую — 125-250 мкг.
При врожденном гипотиреозе — в 6 месяцев — 8-10 мкг на кг веса в сутки, 6-12 месяцев — 6-8 мкг на кг веса в сутки.
При эндемическом зобе — сначала 50 мкг в сутки, доведя до 100-200 мкг.
Эутиреоидный зоб — 100-200 мкг в сутки.
TEVA Levotiroxina Sodica Левотироксин 100 mg 100 табл
Левотироксин (Levothyroxine) — гормональный препарат в таблетках, восполняющий дефицит гормонов щитовидной железы.
Состав и форма выпуска
На 1 таблетку 25, 50 или 100 мкг:
- Активные вещества: левотироксин натрия — 25, 50 или 100 мкг;
- Вспомогательные вещества: молочный сахар (лактоза), тальк, Коллидон 25, дигидрат гидрофосфат кальция, стеарат магния.
Таблетки по 10 или 25 шт в контурной ячейковой упаковке. По 1, 2 или 5 упаковок с инструкцией по применению помещаются в пачку картонную.
Фармакологическая группа
Гормоны щитовидной железы, их аналоги и антагонисты (включая антитиреоидные средства).
Фармакологические свойства
Восполняет дефицит гормонов щитовидной железы.
После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ, абсорбция составляет 48–79%. Прием натощак увеличивает абсорбцию активного вещества. Cmax в плазме достигается примерно через 6 ч. Связывание с белками плазмы (тироксин-связывающим глобулином, тироксин-связывающими преальбумином и альбумином) — более 99%. Vd составляет 0.5 л/кг. Распределение происходит, главным образом, в печени, головном мозге и мышцах.
В различных тканях происходит монодейодирование примерно 80% левотироксина натрия с образованием трийодтиронина (Т3) и неактивных продуктов. Небольшое количество активного вещества подвергается дезаминированию и декарбоксилированию с образованием тетрайодтироуксусной кислоты, а также конъюгированию с серной и глюкуроновой кислотами (в печени).
Около 15% выводится почками и с желчью в неизмененном виде и в виде конъюгатов.
Показания к применению
- первичный и вторичный гипотиреоз;
- смешанный зоб;
- комплексное лечение токсического зоба и аутоиммунных тиреоидитов,
- эутиреоидной гиперплазии щитовидной железы;
- профилактика рецидивов после оперативного лечения узловых и злокачественных новообразований щитовидной железы;
- кретинизм.
- как диагностическое средство для теста тиреоидной супрессии.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к препарату и его компонентам,
- гиперфункция щитовидной железы различного генеза,
- острый инфаркт миокарда,
- нелеченная недостаточность коры надпочечников.
Способ применения и дозы
Препарат принимают внутрь натощак за 30 минут до еды в утреннее время, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.
Суточная доза препарата определяется индивидуально на основании показаний.
Заместительная терапия гипотиреоза:
- Пациентам до 55 лет без сердечно-сосудистых заболеваний препарат назначается в суточной дозе 1,6–1,8 мкг/кг массы тела;
- Пациентам от 55 лет или при наличии нарушений сердечно-сосудистой системы — 0,9 мкг/кг массы тела. Расчет дозы при значительном ожирении нужно делать на «идеальный вес».
На начальном этапе заместительной терапии гипотиреоза:
- Пациентам до 55 лет без сердечно-сосудистых заболеваний препарат назначают в следующих суточных дозах: Женщины: 75–100 мкг; Мужчины: 100–150 мкг.
- Пациентам от 55 лет или при наличии сердечно-сосудистых заболеваний Левотироксин назначается в начальной дозе 25 мкг в день. До нормализации уровня тиреотропного гормона в крови 1 раз в 2 месяца проводят увеличение дозы на 25 мкг. В случае развития или ухудшения кардиальных симптомов нужно провести коррекцию кардиального лечения.
При лечении врожденного гипотиреоза препарат назначается в зависимости от возраста (суточная доза/доза в расчете на массу тела):
- 0–6 месяцев: 25–50 мкг/10–15 мкг/кг;
- 6–12 месяцев: 50–75 мкг/6–8 мкг/кг;
- 1–5 лет: 75–100 мкг/5–6 мкг/кг;
- 6–12 лет: 100–150 мкг/4–5 мкг/кг;
- Более 12 лет: 100–200 мкг/2–3 мкг/кг.
При других показаниях назначают следующий режим дозирования:
- Эутиреоидный зоб (лечение и профилактика рецидива после его хирургического лечения): 75–200 мкг в день;
- Тиреотоксикоз (комплексная терапия): 50–100 мкг в день;
- Рак щитовидной железы (супрессивная терапия): 50–300 мкг в день.
- Перед проведением теста тиреоидной супрессии Левотироксин назначают по 75 мкг в день за 4 и 3 недели до проведения теста, за 2 и 1 неделю — по 150–200 мкг в день.
Суточную дозу Левотироксина грудным детям дают за 30 минут перед первым кормлением в один прием. Таблетку следует растворить в воде до состояния тонкой взвеси (готовят непосредственно перед приемом).
У больных с тяжелой формой длительно существующего гипотиреоза терапию необходимо начинать с особой осторожностью с небольших доз (12,5 мкг в день). Увеличение дозы до поддерживающей проводят через более продолжительные интервалы времени — каждые 2 недели на 12,5 мкг в день. Таким больным нужно чаще определять уровень тиреотропного гормона в крови.
При гипотиреозе Левотироксин принимают, как правило, на протяжении всей жизни.
При тиреотоксикозе препарат следует применять одновременно с тиреостатиками после достижения эутиреоидного состояния.
Во всех случаях продолжительность терапии определяется врачом.
Побочное действие
При применении в высоких дозах (в т. ч. при слишком быстром повышении дозы в начале курса лечения) возможны тахикардия, пальпитация, аритмии, приступы стенокардии, головная боль, нервозность, тремор, нарушения сна, чувство внутреннего беспокойства, мышечная слабость и судороги, потеря массы тела, диарея, нарушения менструального цикла и рвота.
При применении в недостаточно эффективных дозах — гипотиреоз (дисменорея, запоры, сухость, одутловатость кожи, головная боль, вялость, миалгия, сонливость, слабость, апатия и повышение массы тела).
Возможны кожные аллергические реакции.
Передозировка
При превышении дозы возможны: тахикардия, тремор пальцев, экзофтальм, снижение массы тела, гипергидроз.
Лечение: снижение дозы препарата. В случаях острого отравления показаны промывание желудка или плазмофорез.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При совместном применении препарата с некоторыми лекарственными средствами существует вероятность наступления следующих эффектов:
- Непрямые антикоагулянты: усиление их действия (может потребовать уменьшение их дозы);
- Трициклические антидепрессанты: усиление их действия;
- Эстрогенсодержащие препараты: увеличение содержания тироксин-связывающего глобулина (может потребоваться увеличение дозы левотироксина натрия);
- Инсулин, пероральные гипогликемические препараты: увеличение потребности в них;
- Сердечные гликозиды: снижение их действия;
- Колестирамин, колестипол, гидроксид алюминия: снижение плазменной концентрации левотироксина натрия;
- Анаболические стероиды, аспарагиназа, тамоксифен: фармакокинетическое взаимодействие на уровне связывания с белками;
- Фенитоин, салицилаты, клофибрат, фуросемид (в высоких дозах): увеличение содержания не связанного с белками плазмы крови левотироксина натрия;
- Соматотропин: ускорение закрытия эпифизарных зон роста;
- Фенобарбитал, карбамазепин, рифампицин: увеличение клиренса левотироксина натрия (может потребоваться увеличение его дозы).
Особые указания
Препарат снижает эффект инсулина и пероральных гипогликемических средств.
Применение при беременности и в период лактации
При беременности и в период лактации Левотироксин применяется только под наблюдением врача.
Сочетание препарата с тиреостатическими средствами противопоказано, поскольку повышает риск развития гипотиреоза у плода.
С осторожностью препарат следует принимать с осторожностью при наличии сердечно-сосудистых заболеваний: ишемической болезни сердца (атеросклероза, стенокардии, инфаркта миокарда в анамнезе), аритмий, артериальной гипертензии.
Также нужно соблюдать осторожность при применении Левотироксина больным с сахарным диабетом, длительно существующим гипотиреозом с тяжелым течением, синдромом мальабсорбции (может потребоваться коррекция дозы).
Примечание: Не является лекарственным средством. Имеются противопоказания. Перед применением проконсультируйтесь со специалистом.
Взаимодействие
Колестирамин, препараты алюминия и колестипол уменьшают всасывание в кишечнике и концентрацию в плазме.
Фенитоин снижает количество активного вещества, связанного с белком. Эстрогены снижают эффективность.
На метаболизм препарата влияют амиодарон, ПАСК, этионамид, бета-адреноблокаторы, хлоралгидрат, карбамазепин, леводопа, диазепам, допамин, ловастатин.
Активное вещество уменьшает эффект инсулина, сердечных гликозидов и усиливает действие трициклических антидепрессантов.
При применении с салицилатами, фуросемидом, клофибратом увеличивается плазменная концентрация лекарства.
Отзывы о Левотироксине
Таблетки Левотироксин назначают с заместительной целью при дефиците гормонов ЩЖ. Это может быть при заболевании гипотиреоз, а также после операций на этом органе. Нормализация гормонального фона важна для этих больных, а также женщин детородного возраста, поскольку при гипотиреозе наступление беременности маловероятно и лечение нужно начинать немедленно. При беременности возрастает потребность в тироксине на 45% от исходной дозы.
Лечение Левотироксином проводится под контролем концентрации в крови ТТГ, повышение которого является сигналом о недостаточности дозы. На начальном этапе обязательно учитывается возраст больного и наличие заболеваний ССС. В данном случае метаболический статус восстанавливают постепенно, начиная с малых доз. Лечение гипотиреоза является пожизненным. В своих отзывах пациенты отмечают, что улучшение состояния происходит через несколько недель, а полный эффект отмечается через 2–3 месяца. Уровень ТТГ снижается до нормальных показателей только через 3–6 месяцев от начала лечения.
Согласно отзывам, препарат хорошо переносился и при правильно подобранной дозе не влиял на функцию ССС. Лишь некоторые пациенты жаловались на появление тахикардии, аритмии, стенокардических болей, тремора рук и бессонницы.
Если сравнивать Левотироксин – Эутирокс, то нужно сказать, что оба препарата имеют одно действующее вещество, поэтому действие оказывают одинаковое. Отличаются препараты производителем — Эутирокс выпускается Мерк КГаА Германия. Преимущество его заключается в большем выборе доз (помимо этого есть таблетки 75 мкг, 88 мкг, 112 мкг, 125 мкг, 137 мкг и 150 мкг), что имеет большое значение для врача, назначающего лечение в зависимости от клинической ситуации.
Левотироксин для похудения используется также в бодибилдинге, что связано с производимыми им эффектами: ускоряет метаболизм и теплопродукцию, сжигает жир, подавляет аппетит, стимулирует ЦНС и повышает работоспособность. По эффективности превосходит многие жиросжигатели. Он предпочтительнее для сжигания жира по сравнению с трийодтиронином.
В редких случаях левотироксин проявляет в этом плане невысокую эффективность, так как на фоне низкоуглеводной диеты притормаживается его превращение в трийодтиронин. Продолжительность курса приема этого препарата с целью похудения 4-6 недель. Начинают с приема 50 мкг в сутки, разделив на 2 приема в первой половине дня. Затем постепенно увеличивают до 150-300 мкг в сутки за 2-3 приема. При возникновении сердцебиения и болей в области сердца, волнения и беспокойства назначается бета-блокатор, аспаркам и рибоксин. В связи с возможными побочными эффектами применение левотироксина с этой целью стало реже.
Передозировка препарата Левотироксин натрий, симптомы и лечение
Сопровождается симптомами гипертиреоза (уменьшение массы тела, сердцебиение, синусовая тахикардия, аритмия, стенокардия, сердечная недостаточность, тремор, головная боль, бессонница, непереносимость жары, лихорадка, раздражительность, диарея, боль в животе); повышение уровня Т3 и Т4 в сыворотке крови и свободного тироксинового индекса. В зависимости от выраженности симптомов рекомендуют снизить дозу или временно отменить левотироксин. При выраженных клинических симптомах промывают желудок, назначают колестирамин, блокаторы β-адренорецепторов, проводят оксигенотерапию. Тиреостатические средства не применяют. При остром отравлении (суицидальной попытке) рекомендуется проведение плазмафереза.
Список аптек, где можно купить Левотироксин натрий:
- Москва
- Санкт-Петербург