Гастрозол – описание препарата, инструкция по применению, отзывы

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – капсулы: размер №2, твердые желатиновые, непрозрачные, корпус – светло-розового цвета, крышечка – розовато-коричневого цвета; содержимое – пеллеты белого или почти белого цвета (по 7 или 10 шт. в контурных безъячейковых упаковках, по 1 или 2 упаковки в пачке картонной; по 10, 14 или 28 шт. в полимерных банках, по 1 банке в пачке картонной).

Действующее вещество: омепразол, в 1 капсуле – 20 мг.

Дополнительные компоненты: кальция карбонат, натрия гидрофосфат (динатрия фосфат двузамещенный), лактоза, натрия лаурилсульфат, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), сахароза, метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (сополимер кислоты метакриловой L30D), спирт цетиловый, диэтилфталат, натрия гидроксид, пропиленгликоль, полисорбат-80 (твин-80), титана диоксид, повидон (поливинилпирролидон), тальк, маннитол.

Состав капсулы (корпуса и крышечки): желатин, метилпарагидроксибензоат (метилгидроксибензоат), титана диоксид (E171), пропилпарагидроксибензоат (пропилгидроксибензоат), железа оксид красный (E172); или желатин, титана диоксид (E171) и железа оксид красный (E172).

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Гастрозол является ингибитором протонового насоса и уменьшает выработку желудочной кислоты, подавляя активность Н+/К+-АТФ-азы в париетальных клетках желудка, вследствие чего происходит блокировка заключительной стадии соляной кислоты. Препарат относится к пролекарствам и активируется в кислой среде, характерной для секреторных канальцев париетальных клеток.

Омепразол уменьшает стимулированную и базальную секрецию независимо от вида раздражителя. После приема 20 мг Гастрозола антисекреторный эффект проявляется в течение первого часа (максимум – через 2 часа). Максимальная секреция тормозится на 50% на протяжении 24 часов. Однократный прием суточной дозы препарата гарантирует быстрое и эффективное подавление дневной и ночной секреции желудочных желез, которое достигает максимума через 4 суток лечения и исчезает спустя 3-4 суток после завершения курса терапии. У пациентов с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки прием 20 мг Гастрозола стабилизирует внутрижелудочный показатель кислотности среды (рН) на уровне 3,0 на протяжении 17 часов.

Фармакокинетика

Лекарственное средство отличается высокой степенью абсорбции, а его максимальная концентрация в организме наблюдается спустя 0,5–3,5 часа после перорального приема. Биодоступность составляет 30–40%, при печеночной недостаточности возрастая практически до 100%. Активный компонент препарата обладает повышенной липофильностью и беспрепятственно проникает в париетальные клетки желудка, связываясь с белками плазмы (альбумином и кислым α1-гликопротеином) на 90–95%.

Период полувыведения омепразола составляет 0,5–1 час (при печеночных дисфункциях – 3 часа), а клиренс достигает 500–600 мл/мин. Действующее вещество Гастрозола практически полностью метаболизируется в печени под воздействием ферментной системы CYP2C19, образуя 6 фармакологически неактивных метаболитов (гидроксиомепразол, сульфоновые и сульфидные производные и т. д.). Препарат входит в группу ингибиторов изофермента CYP2C19 и выводится через почки (70­–80%) и с желчью (20–30%). Хроническая почечная недостаточность снижает выведение пропорционально уменьшению клиренса креатинина. У пациентов преклонного возраста биодоступность омепразола возрастает, а скорость его выведения уменьшается.

Сравнение привыкания у Гастрозола и Омепразола

Как и безопасность, привыкание тоже включает множество факторов, которые необходимо учитывать при оценивании препарат.

Так совокупность значения таких параметров, как «cиндром о, у Гастрозола достаточно схоже со аналогичными значения у Омепразола. Синдром отмены – это патологическое состояние, возникающее после прекращения поступления в организм веществ, вызывающих привыкание или зависимость. А под резистентностью понимают изначальную невосприимчивость к препарату, этим она отличается от привыкания, когда невосприимчивость к препарату развивается в течение определенного периода времени. Наличие резистентности можно констатировать лишь в том случае, если была сделана попытка увеличить дозу препарата до максимально возможной. При этом у Гастрозола значения «синдрома о достотачно малое, впрочем также как и у Омепразола.

Показания к применению

• Обострение язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки;
• Рефлюкс-эзофагит;
• Гастропатия, индуцированная применением нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП-гастропатия);
• Гиперсекреторные состояния (полиэндокринный аденоматоз, стрессовые язвы желудочно-кишечного тракта, системный мастоцитоз, синдром Золлингера-Эллисона);
• Инфекция Helicobacter pylori у больных с язвенной болезнью желудка и 12-перстной кишки (в составе комплексной терапии).

Также препарат применяется для профилактики язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки.

Применение в лечебной практике

Омепразол можно использовать для лечения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ), пептических язв, эрозивного эзофагита, синдрома Золлингера-Эллисона и эозинофильного эзофагита[4][5].

Пептические язвы

Пептические язвы можно лечить омепразолом. Лечение инфекции Helicobacter pylori может быть завершено путем приема тройной терапии комбинацией омепразола, амоксициллина и кларитромицина в течение 7-14 дней[6]. Амоксициллин может быть заменён метронидазолом для пациентов с аллергией на пенициллин[7].

Лечение рефлюкса у детей

Было найдено мало свидетельств того, что лекарства работают [действуют] у детей в возрасте до одного года, особенно при функциональном рефлюксе; смешанные свидетельства были найдены в отношении того, помогает ли Гевискон Инфант ® , и что у детей с рефлюксной болезнью (изменения при исследовании рН или на эндоскопии) лекарства, такие как омепразол и лансопразол, вероятно, помогают. У детей старшего возраста ингибиторы протонной помпы и антагонисты гистамина работают лучше в отношении улучшения симптомов, эндоскопических проявлений и результатов измерения рН, но не был выполнен мета‐анализ, или не было оценено, превосходит ли одно лекарство другое[8][9].

Инструкция по применению Гастрозола: способ и дозировка

Препарат принимают внутрь, глотая капсулы целиком и запивая небольшим количеством воды, обычно утром, непосредственно перед приемом пищи или во время еды.

Рекомендуемые дозы в зависимости от показаний:

• Обострение язвенной болезни 12-перстной кишки: по 1 капсуле в сутки в течение 2-4 недель, при необходимости дозу увеличивают до 2 капсул;
• Обострение язвенной болезни 12-перстной кишки и эрозивно-язвенный эзофагит: по 1-2 капсулы в сутки на протяжении 4-8 недель;
• НПВП-гастропатия: по 1 капсуле в сутки в течение 4-8 недель;
• Инфекция Helicobacter pylori: по 1 капсуле 2 раза в сутки в комбинации с антибактериальными средствами, курс – 7 дней;
• Синдром Золлингера-Эллисона: доза устанавливается индивидуально в зависимости от исходного уровня желудочной секреции. Начальная доза обычно составляет 3 капсулы в сутки, при необходимости ее увеличивают до 4-6 капсул и делят дозу на 2 приема;
• Профилактика рецидивов язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки: по 1 капсуле в сутки;
• Профилактика рецидивов рефлюкс-эзофагита: по 1 капсуле в сутки длительно (до 6 месяцев).

Примечания

1. ↑ 123
   Омепразол
   (неопр.)
   .
   Реестр лекарственных средств
   . РеЛеС.ру (21 апреля 2001). Дата обращения: 21 июня 2008. Архивировано 29 февраля 2012 года.
2. ↑ 1234
   Поиск по базе данных ЛС, опции поиска: МНН —
   Омепразол
   , флаги
   «Искать в реестре зарегистрированных ЛС»
   ,
   «Искать ТКФС»
   ,
   «Показывать лекформы» (неопр.)
   (недоступная ссылка).
   Обращение лекарственных средств
   . ФГУ «Научный центр экспертизы средств медицинского применения» Росздравнадзора РФ (27 марта 2008). — Типовая клинико-фармакологическая статья является подзаконным актом и не охраняется авторским правом согласно части четвёртой Гражданского кодекса Российской Федерации №230-ФЗ от 18 декабря 2006 года. Дата обращения: 21 июня 2008. Архивировано 3 сентября 2011 года.
3. Omeprazole — Compound Summary (неопр.)
   .
   PubChem
   . The National Library of Medicine (25 марта 2005). Дата обращения: 21 июня 2008. Архивировано 29 февраля 2012 года.
4. ↑ 12345
   Omeprazole
   (неопр.)
   . The American Society of Health-System Pharmacists. Дата обращения: 21 октября 2021.
5. Cheng, Edaire.
   Proton Pump Inhibitors for Eosinophilic Esophagitis (англ.) // Current Opinion in Gastroenterology : journal. — Lippincott Williams & Wilkins (англ.)русск., 2013. — 21 July (vol. 29, no. 4). — P. 416—420. — ISSN 0267-1379. — doi:10.1097/MOG.0b013e32835fb50e. — PMID 23449027.
6. Fuccio, Lorenzo; Minardi, Maria Eugenia; Zagari, Rocco Maurizo; Grilli, Diego; Magrini, Nicola; Bazzoli, Franco.
   Meta-analysis: Duration of First-Line Proton-Pump Inhibitor–Based Triple Therapy for
   Helicobacter pylori
   Eradication (англ.) // Annals of Internal Medicine (англ.)русск. : journal. — 2007. — Vol. 147, no. 8. — P. 553—562. — doi:10.7326/0003-4819-147-8-200710160-00008. — PMID 17938394.
7. Malfertheiner P., Megraud F., O’Morain C., Bazzoli F., El-Omar E., Graham D., Hunt R., Rokkas T., Vakil N., Kuipers E.J.
   Current concepts in the management of
   Helicobacter pylori
   infection: the Maastricht III Consensus Report (англ.) // Gut : journal. — 2007. — 21 June (vol. 56, no. 6). — P. 772—781. — doi:10.1136/gut.2006.101634. — PMID 17170018.
8. Tighe M, Afzal NA, Bevan A, Hayen A, Munro A, Beattie R. Pharmacological treatment of children with gastro-oesophageal reflux. Cochrane Database of Systematic Reviews 2014, Issue 11. Art. No.: CD008550. DOI: 10.1002/14651858.CD008550.pub2 (неопр.)
   . — Лекарства для детей с гастро-эзофагеальным рефлюксом.
9. Mark Tighe; Nadeem A Afzal; Amanda Bevan; Andrew Hayen; Alasdair Munro; R Mark Beattie.
   Pharmacological treatment of children with gastro‐oesophageal reflux // Cochrane Systematic Review — Intervention. — 2014. — 24 ноября. — doi:10.1002/14651858.CD008550.pub2.
10. McTavish D., Buckley M.M., Heel R.C.
    Omeprazole. An updated review of its pharmacology and therapeutic use in acid-related disorders (англ.) // Drugs (англ.)русск. : journal. — Adis International, 1991. — Vol. 42, no. 1. — P. 138—170. — doi:10.2165/00003495-199142010-00008. — PMID 1718683.
11. Abou Chakra, C.N. et al.
    Risk factors for recurrence, complications and mortality in Clostridium difficile infection: a systematic review (англ.) // PLoS ONE : journal. — 2014. — 21 June (vol. 9, no. 6). — P. e98400. — doi:10.1371/journal.pone.0098400. — Bibcode: 2014PLoSO…998400A. — PMID 24897375.
12. Yang, Yu-Xiao et al.
    Long-term proton pump inhibitor therapy and risk of hip fracture (англ.) // JAMA : journal. — 2006. — Vol. 296, no. 24. — P. 2947—2953. — doi:10.1001/jama.296.24.2947. — PMID 17190895.
13. Yu, Elaine W. et al.
    Proton pump inhibitors and risk of fractures: a meta-analysis of 11 international studies (англ.) // The American Journal of Medicine (англ.)русск. : journal. — 2011. — Vol. 124, no. 6. — P. 519—526. — doi:10.1016/j.amjmed.2011.01.007. — PMID 21605729.
14. Hess, M. W. et al.
    Systematic review: hypomagnesaemia induced by proton pump inhibition (англ.) // Alimentary Pharmacology & Therapeutics (англ.)русск. : journal. — 2012. — Vol. 36, no. 5. — P. 405—413. — doi:10.1111/j.1365-2036.2012.05201.x.
15. Neal, Keith; Logan, Richard.
    Potential gastrointestinal effects of long‐term acid suppression with proton pump inhibitors (англ.) // Alimentary Pharmacology & Therapeutics (англ.)русск. : journal. — 2001. — Vol. 15, no. 7. — P. 1085—1085. — doi:10.1046/j.1365-2036.2001.0994a.x. — PMID 11421886.
16. Sarzynski, Erin et al.
    Association between proton pump inhibitor use and anemia: a retrospective cohort study (англ.) // Digestive Diseases and Sciences (англ.)русск. : journal. — 2011. — Vol. 56, no. 8. — P. 2349—2353. — doi:10.1007/s10620-011-1589-y. — PMID 21318590.
17. McColl, Kenneth E.L.
    Effect of proton pump inhibitors on vitamins and iron (англ.) // The American Journal of Gastroenterology (англ.)русск. : journal. — 2009. — Vol. 104. — P. S5—S9. — doi:10.1038/ajg.2009.45. — PMID 19262546.
18. Härmark, Linda.
    Proton pump inhibitor‐induced acute interstitial nephritis (англ.) // British Journal of Clinical Pharmacology (англ.)русск. : journal. — 2007. — Vol. 64, no. 6. — P. 819—823. — doi:10.1111/j.1365-2125.2007.02927.x. — PMID 17635502.
19. Corleto, V.D.
    Proton pump inhibitor therapy and potential long-term harm. (англ.) // Curr Opin Endocrinol Diabetes Obes : journal. — 2014. — 21 February (vol. 21, no. 1). — P. 3—8. — doi:10.1097/med.0000000000000031. — PMID 24310148.
20. Eusebi, LH; Rabitti, S; Artesiani, ML; Gelli, D; Montagnani, M; Zagari, RM; Bazzoli, F.
    Proton pump inhibitors: Risks of long-term use. (неопр.) // Journal of Gastroenterology and Hepatology. — 2021. — 21 July (т. 32, № 7). — С. 1295—1302. — doi:10.1111/jgh.13737. — PMID 28092694.
21. Pasternak, Björn; Hviid, Anders.
    Use of Proton-Pump Inhibitors in Early Pregnancy and the Risk of Birth Defects (англ.) // New England Journal of Medicine : journal. — 2010. — Vol. 363, no. 22. — P. 2114—2123. — doi:10.1056/NEJMoa1002689. — PMID 21105793.
22. Omeprazole drug summary (неопр.)
    . PDR.net. Дата обращения: 21 октября 2021. Архивировано 3 марта 2014 года.
23. LACTMED: OMEPRAZOLE (неопр.)
    (10 марта 2015). Дата обращения: 21 октября 2021. Архивировано 8 сентября 2021 года.
24. Proton Pump Inhibitor: Use in Adults (неопр.)
    (PDF) (недоступная ссылка).
    CMS Medicaid Integrity Program
    . Дата обращения: 12 ноября 2021. Архивировано 12 декабря 2013 года.
25. Fitzakerley, Janet
    2014 Treatments for Acid-Peptic Diseases.
    (неопр.)
    . University of Minnesota Medical School Duluth. Дата обращения: 21 октября 2021. Архивировано 19 апреля 2014 года.
26. I. J.; Douglas; Evans, S. J.; Hingorani, A. D.; Grosso, A. M.; Timmis, A; Hemingway, H; Smeeth, L.
    Clopidogrel and interaction with proton pump inhibitors: comparison between cohort and within person study designs (англ.) // BMJ : journal. — 2012. — Vol. 345. — P. e4388. — doi:10.1136/bmj.e4388. — PMID 22782731.
27. Focks, J. J.; Brouwer, M. A.; Van Oijen, M. G. H.; Lanas, A.; Bhatt, D. L.; Verheugt, F. W. A.
    Concomitant use of clopidogrel and proton pump inhibitors: Impact on platelet function and clinical outcome- a systematic review (англ.) // Heart (англ.)русск. : journal. — BMJ Group (англ.)русск., 2012. — Vol. 99, no. 8. — P. 520—527. — doi:10.1136/heartjnl-2012-302371. — PMID 22851683.
28. Y; Shirasaka; Sager, J. E.; Lutz, J. D.; Davis, C; Isoherranen, N.
    Inhibition of CYP2C19 and CYP3A4 by Omeprazole Metabolites and Their Contribution to Drug-Drug Interactions (англ.) // Drug Metab. Dispos. (англ.)русск. : journal. — 2013. — July (vol. 41, no. 7). — P. 1414—1424. — doi:10.1124/dmd.113.051722. — PMID 23620487.
29. Lau W.C., Gurbel P.A.
    The drug-drug interaction between proton pump inhibitors and clopidogrel (англ.) // CMAJ (англ.)русск. : journal. — 2009. — March (vol. 180, no. 7). — P. 699—700. — doi:10.1503/cmaj.090251. — PMID 19332744.
30. Norgard N.B., Mathews K.D., Wall G.C.
    Drug-drug interaction between clopidogrel and the proton pump inhibitors (англ.) // Ann Pharmacother (англ.)русск. : journal. — 2009. — July (vol. 43, no. 7). — P. 1266—1274. — doi:10.1345/aph.1M051. — PMID 19470853.
31. Torkamani, Ali.
    Selective Serotonin Reuptake Inhibitors and CYP2D6
    (неопр.)
    .
    Medscape.com
    . Архивировано 9 мая 2015 года.
32. Daly A.K., King B.P.
    Pharmacogenetics of oral anticoagulants (неопр.) // Pharmacogenetics. — 2003. — May (т. 13, № 5). — С. 247—252. — doi:10.1097/00008571-200305000-00002. — PMID 12724615.
33. ↑ 12Stedman C.A., Barclay M.L.
    Review article: comparison of the pharmacokinetics, acid suppression and efficacy of proton pump inhibitors (англ.) // Aliment Pharmacol Ther (англ.)русск. : journal. — 2000. — August (vol. 14, no. 8). — P. 963—978. — doi:10.1046/j.1365-2036.2000.00788.x. — PMID 10930890.
34. Pauli-Magnus C., Rekersbrink S., Klotz U., Fromm M.F.
    Interaction of omeprazole, lansoprazole and pantoprazole with P-glycoprotein (англ.) // Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol (англ.)русск. : journal. — 2001. — December (vol. 364, no. 6). — P. 551—557. — doi:10.1007/s00210-001-0489-7. — PMID 11770010.
35. Izzo, AA; Ernst, E.
    Interactions between herbal medicines and prescribed drugs: an updated systematic review (англ.) // Drugs (англ.)русск. : journal. — Adis International, 2009. — Vol. 69, no. 13. — P. 1777—1798. — doi:10.2165/11317010-000000000-00000. — PMID 19719333.
36. Brayfield, A: Methotrexate (неопр.)
    .
    Martindale: The Complete Drug Reference
    . Pharmaceutical Press (6 января 2014). Дата обращения: 12 апреля 2014.

Побочные действия

• Пищеварительная система: диарея/запор, метеоризм, тошнота, рвота, боль в животе; редко – нарушения вкуса, повышение активности печеночных трансаминаз, образование желудочных гландулярных кист при длительном лечении (носят обратимый доброкачественный характер); в отдельных случаях – стоматит, сухость во рту; у пациентов с предшествующим тяжелым заболеванием печени – нарушение функции печени, гепатит (в том числе с желтухой);
• Костно-мышечная система: в отдельных случаях – миастения, артралгия, миалгия;
• Центральная и периферическая нервная система: у пациентов с сопутствующими тяжелыми соматическими заболеваниями – возбуждение, головная боль, депрессия, головокружение; у больных с предшествующими тяжелыми заболеваниями печени – энцефалопатия;
• Система кроветворения: в отдельных случаях – агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, лейкопения;
• Дерматологические реакции: редко – сыпь и/или зуд кожи; в отдельных случаях – алопеция, фотосенсибилизация, многоформная экссудативная эритема;
• Аллергические реакции: лихорадка, крапивница, бронхоспазм, ангионевротический отек, анафилактический шок, интерстициальный нефрит;
• Прочие: нарушение зрения, недомогание, периферические отеки, гинекомастия, усиление потоотделения.

Содержание

• 1 Применение в лечебной практике 1.1 Пептические язвы
• 1.2 Лечение рефлюкса у детей

Передозировка

Разовый пероральный прием Гастрозола в дозах, не превышающих 400 мг (2 капсулы), не приводил к возникновению каких-либо тяжелых симптомов. Разовый прием омепразола в дозе 560 мг взрослыми пациентами сопровождался признаками умеренной интоксикации. Увеличение дозы не изменяло скорость элиминации препарата и не требовало специфического лечения.

Симптомами передозировки являются: тошнота, рвота, метеоризм, диарея, головная боль, головокружение, помутненное сознание, апатия, дилатация сосудов, тахикардия. В этом случае назначают симптоматическое лечение и прием активированного угля, при необходимости промывают желудок.

Особые указания

Перед назначением Гастрозола необходимо провести обследование пациента, чтобы исключить наличие злокачественного процесса, особенно при язвенной болезни желудка, поскольку омепразол может маскировать симптомы и тем самым отсрочить своевременную постановку правильного диагноза.

Прием пищи не влияет на эффективность препарата.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Поскольку лечение может сопровождаться такими побочными эффектами, как сонливость, головокружение и нечеткость зрения, при управлении автомобилем или при работе со сложными механизмами, требующей повышенной сосредоточенности и незамедлительных психомоторных реакций, необходимо соблюдать осторожность.

Лекарственное взаимодействие

Омепразол повышает pH желудка, поэтому может снижать всасывание кетоконазола, итраконазола, солей железа и эфиров ампициллина.

Омепразол является ингибитором изоферментов системы цитохрома P450, поэтому может повышать концентрацию в плазме и снижать выведение препаратов, метаболизирующихся в печени при участии CYP2C19 (например, фенитоина), антикоагулянтов непрямого действия и диазепама. По этой причине может потребоваться снижение доз этих лекарственных средств.

Согласно инструкции, Гастрозол усиливает ингибирующее действие других препаратов на систему кроветворения.

Хранение

Данное лекарственное средство должно храниться при комнатной температуре, не превышающей 25 градусов.

Помимо этого, в место, куда был помещен Гастрозол, не должны иметь доступ домашние животные, а также маленькие детки. Препарат может храниться на протяжении 3-х лет, после чего он должен быть утилизирован.

Отзывы о Гастрозоле

Согласно отзывам, Гастрозол является достаточно эффективным средством лечения всех состояний, указанных в его показаниях к применению. Однако некоторые больные жалуются на побочные действия во время приема препарата, выражающиеся в головной боли, тошноте, болях в животе и реакциях аллергического характера. Но стоит учесть, что все эти симптомы часто слабо выражены или исчезают самостоятельно на следующих этапах терапии. Также пациенты отмечают достаточно высокую стоимость Гастрозола по сравнению с его аналогами, также содержащими омепразол.

Сравнение безопасности Гастрозола и Омепразола

Безопасность препарата включает множество факторов.

При этом у Гастрозола она достаточно схожа с Омепразолом. Важно, где метаболизируется препарат: лекарственные вещества выделяются из организма либо в неизмененном виде, либо в виде продуктов их биохимических превращений. Метаболизм протекает спонтанно, но чаще всего задействует основные органы, такие как печень, почки, лёгкие, кожу, мозг и другие. При оценивании метаболизма у Гастрозола, также как и у Омепразола мы смотрим, какой орган является метаболизирующим и наколько критично действие на него.

Соотношение риска к пользе – это когда назначение лекарственного препарата нежелательно, но оправдано при определенных условиях и обстоятельствах, с обязательным соблюдением осторожности применения. При этом у Гастрозола нет никаих рисков при применении, также как и у Омепразола.

Также при рассчете безопасности учитывается проявляются ли только аллергические реакции или же возможная дисфункция основных органов. В прочем как и обратимость последствий от использования Гастрозола и Омепразола.