ТОП 9 аналогов Рисперидона — заменители по терапевтическому действию

Есть ограничения при беременности

Имеет ограничения при грудном вскармливании

Имеет ограничения для детей

Имеет ограничения для пожилых людей

Имеет ограничения при проблемах с печенью

Имеет ограничения при проблемах с почками

Рисперидон относится к фармакологической группе антагонистов моноаминов и имеет в своем составе одноименный активный компонент. При аллергии на состав Рисперидона или врач назначает аналоги на основе другого действующего вещества, но оказывающие схожее терапевтическое действие на организм.

Медпрепарат угнетает симптоматику шизофрении, гораздо в меньшей мере, по сравнению с другими нейролептиками, подавляя двигательную активность и не вызывая каталепсии. Медикамент устраняет галлюцинации, агрессивность, бредовый синдром и различные фобии.

Упаковка препарата Рисперидон

Назначают Рисперидон при:

• хронической или острой фазе шизофрении;
• психозах;
• аффективных патологиях разной этиологии;
• маниакальном синдроме (в составе комбинированного лечения);
• бреде;
• агрессивности и перевозбуждении.

Назначают подросткам после 15 лет с нарушением интеллектуального развития и при повышенной эмоциональности, импульсивности и агрессии.

Не назначают Рисперидон при аллергии на компоненты в составе и при лактации. Беременным женщинам назначают лекарство при жизненно важным показателем и под наблюдением врача.

Принимать Рисперидон нужно 1-2 раза в день. Терапию необходимо начинать с дозировки 2 мг, а через сутки увеличивать вдвое. Максимальная дозировка в сутки – 10 мг. В редких случая при тяжелой степени развития патологии – дозировка составляет 16 мг. У подростов и детей с весом больше 50 кг назначается 1 мг в день.

Побочные проявления:

• головокружение, ажитация, мышечная слабость и тремор конечностей;
• гипертермия и нарушения в терморегуляции;
• диспепсия и увеличенная активность трансаминаз;
• аритмия, понижение АД;
• нарушения в гемостазе;
• кожная аллергия – крапивница, зуд, гипертермия;
• нарушение эректильных функций и энурез у мужчин;
• миалгия, артралгия.

Форма выпуска и состав

Рисперидон выпускается в следующих лекарственных формах:

• раствор для приема внутрь: прозрачная жидкость, не имеющая цвета, с характерным слабым запахом (по 30 мл или 100 мл в оранжевых флаконах из стекломассы или в полимерных флаконах, снабженных адаптером и укупоренных навинчиваемой крышкой с контролем первого вскрытия, в картонной пачке 1 флакон в комплекте с дозирующим шприцем и инструкцией к препарату);
• таблетки, покрытые пленочной оболочкой: двояковыпуклые, круглые, оболочка и ядро на изломе от белого до почти белого цвета или двояковыпуклые, капсуловидные, с гравировкой на одной из сторон – «А», на другой стороне нанесена риска, цвет таблетки и гравировка на другой стороне зависят от дозировки (0,5 мг – оболочка зеленого цвета, гравировка – «50»; 1 мг – оболочка белого цвета, гравировка – «51»; 2 мг – оболочка светло-оранжевого цвета, гравировка – «52»; 3 мг – оболочка желтого цвета, гравировка – «53»; 4 мг – оболочка зеленого цвета, гравировка – «54»; 6 мг – оболочка белого цвета, гравировка – «55») (по 5, 10, 15, 20 или 30 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 4 контурные упаковки с 5 таблетками, 2, 3, 6 или 9 контурных упаковок с 10 таблетками, 2, 4 или 6 контурных упаковок с 15 таблетками, 1 или 3 контурные упаковки с 20 таблетками, 1, 2 или 3 контурные упаковки с 30 таблетками; по 20, 30, 60 или 90 шт. в полимерных банках, в картонной пачке 1 банка. В каждую упаковку также вкладывается инструкция по применению Рисперидона).

Состав на 1 мл раствора для приема внутрь:

• активный компонент: рисперидон – 1 мг;
• вспомогательные компоненты: натрия гидроксид (до уровня pH 3±0,2), натрия бензоат, винная кислота, вода.

Состав на 1 таблетку, покрытую пленочной оболочкой:

• активный компонент: рисперидон – 0,25; 0,5; 1; 2; 3; 4 или 6 мг;
• вспомогательные компоненты: крахмал кукурузный, магния стеарат, микрокристаллическая целлюлоза, лактозы моногидрат, коллоидный диоксид кремния;
• пленочная оболочка: общие компоненты для всех дозировок – титана диоксид, гипромеллоза, макрогол; дополнительные компоненты – индигокармин и краситель хинолиновый желтый (для таблеток 0,5 мг и 4 мг); красители оксид железа желтый, оксид железа черный и оксид железа красный (для таблеток 2 мг); краситель хинолиновый желтый (для таблеток 3 мг).

В связи с большим количеством производителей Рисперидона возможен иной внешний вид таблеток, их форма и состав вспомогательных ингредиентов, а также упаковка.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Рисперидон оказывает седативное, антипсихотическое, гипотермическое и противорвотное действие. Он является селективным антагонистом дофаминовых D2- и серотониновых 5-НТ2-рецепторов. Кроме того, он может связываться с α1-адренорецепторами, α2-адренергическими рецепторами и H1-гистаминергическими рецепторами (с последними двумя в несколько меньшей степени). Не обладает аффинностью (сродством) к холинорецепторам.

Механизм антипсихотического действия препарата обусловлен блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезокортикальной и мезолимбической систем. Седативный эффект возникает как результат блокады α-адренорецепторов ретикулярной формации; гипотермические свойства проявляются вследствие блокады дофаминовых рецепторов в гипоталамусе; противорвотная активность связана с блокадой дофаминовых D2-рецепторов рвотного центра и пусковой зоны.

Рисперидон уменьшает автоматизм и продуктивную симптоматику (галлюцинации, бред и агрессивность). В отличие от классических нейролептиков, препарат в меньшей степени подавляет моторную активность и индуцирует восковую гибкость (каталепсию).

Одновременная блокада D2-дофаминовых и 5-НТ2 серотониновых рецепторов в ЦНС (центральной нервной системе) расширяет диапазон терапевтического действия на аффективные и негативные признаки шизофрении и снижает вероятность возникновения экстрапирамидных побочных реакций.

Под влиянием рисперидона возможно дозозависимое повышение уровня пролактина в крови.

Фармакокинетика

Рисперидон быстро и полностью всасывается в ЖКТ (желудочно-кишечном тракте), при этом употребление пищи не влияет на скорость и полноту всасывания. Абсолютная биодоступность препарата в форме раствора составляет около 70%, в таблетках – 94%. Через 1–2 часа в плазме крови обнаруживается максимальная концентрация действующего вещества. Содержание рисперидона в плазме зависит от размера принятой дозы. У большинства больных равновесная концентрация препарата устанавливается в течение суток, а 9-гидроксирисперидона (основного метаболита с фармакологической активностью) – через 4–5 дней.

Рисперидон хорошо и достаточно быстро распределяется в органах и тканях. Объем распределения равен 1–2 л/кг массы тела. Связь действующего вещества с белками плазмы составляет 88%, его активного метаболита – около 77% (в связывании в основном участвуют альбумины и α1-гликопротеин).

Метаболизм происходит в печени, в нем принимает участие изофермент CYP2D6. Рисперидон биотрансформируется путем гидроксилирования (образуется 9-гидроксирисперидон) и N-деалкилирования (значение этого пути биотрансформации минимально). Рисперидон и его основной активный метаболит образуют ААПФ (активную антипсихотическую фракцию). Фармакокинетика препарата и терапевтическая эффективность метаболитов почти не отличаются у разных фенотипов (несмотря на то, что гидроксилирование действующего вещества подвержено генетическому разнообразию).

При активном метаболизме период полувыведения рисперидона составляет около 3 часов, а при медленном – примерно 20 часов (9-гидроксирисперидона – 21 и 30 часов соответственно). Период полувыведения ААПФ, независимо от фенотипа, составляет 24 часа.

Через неделю приема рисперидона около 70% принятой дозы выводится почками, еще 14% – через кишечник. Примерно 35–45% выводимого почками вещества состоит из неизмененной фракции и основного активного метаболита.

При почечной недостаточности клиренс ААПФ уменьшается на 60%. В случае печеночной недостаточности средняя свободная фракция препарата повышается приблизительно на 35%, однако на плазменную концентрацию рисперидона это не влияет.

У пожилых пациентов однократный прием препарата приводил к снижению клиренса ААПФ из плазмы на 30% и увеличению периода полувыведения на 38%.

У детей фармакокинетические параметры лекарственного средства не отличаются от таковых у взрослых.

Влияние курения, пола и расы на фармакокинетику рисперидона несущественно и не имеет клинического значения.

Показания к применению

• шизофрения и другие психотические состояния с выраженной негативной и/или продуктивной симптоматикой (включая острую и хроническую шизофрению, а также острый психоз, возникший впервые) у взрослых и подростков 13–17 лет;
• средние и тяжелые маниакальные эпизоды, связанные с биполярным расстройством, у детей и подростков старше 10 лет и взрослых (в качестве вспомогательного средства);
• поведенческие расстройства у пациентов с деменцией;
• кратковременная (на срок до 6 недель) терапия непрекращающейся агрессии у пациентов со средней и тяжелой деменцией, которая возникла вследствие болезни Альцгеймера и не поддается нелекарственным методам коррекции, а также в случае высокого риска причинения вреда пациентом самому себе и/или окружающим;
• кратковременная (на срок до 6 недель) симптоматическая терапия непрекращающейся агрессии у детей старше 5 лет и подростков с диагностированной умственной отсталостью, при которой из-за тяжелой агрессии и иных видов деструктивного поведения, необходимо лечение медикаментозными средствами (в качестве вспомогательной терапии);
• аффективные нарушения при других психических заболеваниях.

Противопоказания

Абсолютные:

• дефицит фермента лактазы, наследственная непереносимость галактозы, нарушение мальабсорбции галактозы/глюкозы (для таблеток Рисперидон, поскольку в их состав входит лактоза);
• период грудного вскармливания;
• детский возраст до 5 лет (при деструктивном поведении);
• детский возраст до 10 лет (при терапии маниакальных эпизодов, ассоциированных с биполярным расстройством);
• детский и подростковый возраст до 13 лет (в случае лечения шизофрении);
• детский и подростковый возраст до 18 лет (остальные показания);
• гиперчувствительность к основному или вспомогательным ингредиентам препарата.

Относительные (Рисперидон применяют с осторожностью):

• почечная и/или печеночная недостаточность тяжелой степени;
• заболевания сердечно-сосудистой системы (недавно перенесенный инфаркт миокарда, сердечная недостаточность хронического течения, нарушения проводимости, в том числе AV-блокада);
• факторы риска тахикардии типа «пируэт» (нарушения электролитного баланса, брадикардия, одновременный прием с препаратами, удлиняющими QT-интервал);
• предрасположенность к возникновению тромбоэмболии венозных сосудов;
• нарушения кровообращения в головном мозге;
• состояние гиповолемии и обезвоживания;
• гипергликемия;
• пролактин-зависимые опухоли (например, рак груди) и гиперпролактинемия, не связанная с приемом соответствующих препаратов;
• эпилепсия и судороги (включая данные заболевания в анамнезе);
• ДТЛ (деменция с тельцами Леви);
• болезнь Паркинсона;
• острая интоксикация лекарственными средствами, непроходимость кишечника, опухоль мозга, острая печеночная недостаточность и энцефалопатия (так как из-за противорвотного действия рисперидона могут маскироваться симптомы перечисленных заболеваний и состояний);
• одновременное применение с фуросемидом и препаратами центрального действия;
• лекарственная зависимость или злоупотребление приемом некоторых лекарственных средств;
• пожилой возраст (для пациентов с цереброваскулярной деменцией);
• период беременности.

Рисперидон: инструкция по применению (дозировка и способ)

И раствор, и таблетки Рисперидон принимают внутрь, независимо от времени приема пищи.

Шизофрения

Взрослым пациентам препарат назначают в начальной дозе 2 мг в сутки (в один или в два приема). На второй день необходимо повысить суточную дозу до 4 мг. В последующие дни Рисперидон принимают в дозе 4 мг в сутки или корректируют с учетом индивидуальных особенностей пациента. Оптимальной считается суточная доза от 4 до 6 мг. Иногда оправданным является более медленный подбор начальной и поддерживающей дозы. Прием суточной дозы Рисперидона от 10 мг и выше не приводит к увеличению терапевтического действия, а только повышает риск возникновения экстрапирамидных расстройств. Безопасность и эффективность суточных доз более 16 мг не изучалась, поэтому применять их не рекомендуется.

Для пациентов пожилого возраста начальная доза не должна превышать 0,5 мг два раза в сутки. В дальнейшем ее можно увеличивать с шагом в 0,5 мг до 1–2 мг два раза в сутки.

Подросткам старше 13 лет Рисперидон назначают в начальной дозе 0,5 мг один раз в сутки (утром либо вечером). Не ранее чем через 24 часа можно повысить дозу на 0,5–1 мг, а при хорошей переносимости и до 3 мг. Увеличение суточной дозы до 6 мг не приводило к повышению эффективности, а вот побочные явления развивались чаще. Нет данных о безопасности суточных доз выше 6 мг. Если у больного на фоне лечения рисперидоном возникает устойчивая сонливость, рекомендуется разделить суточную дозу пополам и принимать ее в два приема. Информация об использовании данного антипсихотического средства с целью лечения шизофрении у пациентов в возрасте до 13 лет отсутствует.

Маниакальные эпизоды, ассоциированные с биполярным расстройством

Для взрослых начальная доза составляет 2 мг в сутки однократно. Через 24 часа возможно повышение суточной дозы на 1 мг. Как правило, оптимальной является доза от 1 до 6 мг в сутки. Применение суточных доз препарата, превышающих 6 мг, не изучалось. На протяжении всего периода терапии следует периодически оценивать целесообразность дальнейшего лечения.

Пациентам пожилого возраста Рисперидон назначают в начальной дозе 0,5 мг два раза в сутки. Если необходимо, дважды в сутки проводят увеличение дозы на 0,5 мг до 1–2 мг.

У детей и подростков старше 10 лет лечение начинают с дозы 0,5 мг в сутки однократно (утром или вечером). Через 24 часа можно повысить дозу на 0,5–1 мг до 1–2,5 мг в сутки (при условии хорошей переносимости рисперидона). Для большинства больных доза от 0,5 мг до 6 мг в сутки является оптимальной. Следует учитывать, что дозы, превышающие 2,5 мг в сутки, не дают дополнительной эффективности, а только вызывают большее количество побочных реакций. Данных о применении доз более 6 мг в сутки нет. Информация об использовании нейролептика с целью терапии биполярных расстройств у детей младше 10 лет отсутствует.

Если пациент испытывает устойчивую сонливость, рекомендуется принимать половину суточной дозы Рисперидона два раза в сутки.

Агрессия у пациентов с деменцией вследствие болезни Альцгеймера

Начальная доза составляет 0,25 мг два раза в сутки (в утренние часы и вечером). Через 24 часа можно повысить дозу на 0,25 мг два раза в сутки. Оптимальная доза составляет по 0,5 мг дважды в сутки (за редким исключением, когда показан прием Рисперидона по 1 мг два раза в сутки). У пациентов с непрекращающейся агрессией продолжительность терапии не должна превышать 6 недель. Регулярно следует оценивать состояние больного и решать вопрос о приостановлении или продолжении лечения.

Агрессия у детей и подростков старше 5 лет с умственной отсталостью

Больным с массой тела 50 кг или более Рисперидон назначают в начальной дозе 0,5 мг в сутки однократно. Затем эту дозу можно увеличить на 0,5 мг, но не ранее чем через сутки. Оптимальной является суточная доза 1 мг. Возможны вариации: некоторым больным достаточно 0,5 мг в день, другим требуется до 1,5 мг.

Детям и подросткам с массой тела до 50 кг рекомендуется давать препарат в начальной дозе 0,25 мг один раз в сутки. Через 24 часа можно повысить дозу до 0,5 мг, которые считаются оптимальными для большинства больных (иногда возможно увеличение суточной дозы до 0,75 мг).

Длительная терапия в детском и подростковом возрасте должна осуществляться под постоянным наблюдением специалиста. У детей, не достигших 5-летнего возраста, применение Рисперидона не изучалось.

Нарушения поведения у пациентов с деменцией

Начинать лечение следует с дозы 0,25 мг два раза в сутки. Через 24 часа можно ее увеличить до 0,5 мг дважды в день. Такая доза является оптимальной для большинства больных. В некоторых случаях целесообразен прием Рисперидона по 1 мг два раза в сутки. При окончательном выяснении оптимального дозирования возможен однократный прием всей суточной дозы.

У пациентов с заболеваниями почек и/или печени, независимо от показаний, необходимо уменьшить начальную и поддерживающую дозы в 2 раза. Титрование дозы должно осуществляться медленнее.

Прекращение лечения Рисперидоном проводят постепенно, так как могут возникать признаки синдрома отмены. К острым симптомам которого относятся: рвота, тошнота, усиленное потоотделение, бессонница; возможно появление дискинезии (непроизвольных движений) и рецидив психотических симптомов.

При переходе на лечение препаратом от терапии другими нейролептиками в начале курса приема Рисперидона предшествующий препарат отменяют постепенно (если клинически этот шаг оправдан). Перевод пациента с инъекционных депо-форм антипсихотических средств осуществляют сразу же, то есть вместо очередной запланированной инъекции начинают терапию рисперидоном.

Аналогичные средства по терапевтическому действию

Аналогичными лекарственными средствами Рисперидона по терапевтическому действию являются медикаменты, которые имеют другие компоненты в своем составе, но одинаковое с Рисперидоном терапевтическое направление и эффект.

Абизол

Абизол является нейролептиком, который изготавливается в таблетках на основе арипипразола. Абизол назначается для лечения таких патологий:

• острые приступы шизофрении;
• симптомы острых приступов биполярных маниакальных расстройств 1 типа.

Запрещается использовать в лечении Абизол в педиатрии, при чувствительности к компонентам, женщинам в периоды вынашивания и кормления ребенка. С ограничениями назначают при:

• цереброваскулярных патологиях;
• ИБС и нарушениях проводимости сердечного импульса;
• судорогах;
• гипертермии;
• гипотензии;
• избыточном весе и диабете в анамнезе.

Абизол применяют перорально, не привязываясь к приему еды. Стандартные дозировки для лечения шизофрении – 10-15 мг единожды в день, лечение маниакальных расстройств – 15-30 мг единожды в сутки.

Негативные эффекты:

• расстройства в пищеварительных органах;
• крапивница, отек Квинке, кожный зуд;
• рабдомиолиз, миастения, мышечные спазмы, артроз;
• нарушение сердечной ритмичности и ишемия миокарда;
• тромбоз, гипертензия;
• нервное перевозбуждение, тремор, бессонница;
• одышка, отек легких.

Абилифай

Абилифай является антипсихотическим лекарственным средством с действующим компонентом – арипипразолом. Изготавливается Абилифай в таблетках, которые применяются в лечении таких психических нарушений:

• приступы шизофрении в острой фазе;
• маниакальные биполярные нарушения 1 типа.

Абилифай запрещается назначать в педиатрической практике, при аллергии на лекарственный состав медикамента и лактации. С осторожностью назначают при:

• цереброваскулярных и кардиологических патологиях;
• судорожных припадках;
• гипотензии и гиповолемии;
• высоком риске развития гипертермического синдрома;
• избыточном весе;
• диабете в анамнезе пациента;
• беременности (назначается в редком случае).

Стандартные дозировки назначения медпрепарата Абилифай:

• терапия шизофрении – 10-15 мг в сутки. После снятия острой симптоматики – поддерживающая терапия продолжается дозировкой 15 мг;
• маниакальные расстройства начинают лечить дозировкой 15-30 мг. После снятия выраженной симптоматики лечение продолжается также 15-30 мг единожды или дважды в сутки.

Негативные проявления:

• нарушения в пищеварительном тракте;
• крапивница, бронхоспазмы, отек Квинке;
• гиперемия кожи и кожный зуд;
• мышечные спазмы, артралгия, миопатия, артроз;
• ишемия миокарда и нарушение в проводимости сердечного импульса;
• тромбоцитопения и анемия;
• тахикардия, аритмия;
• тромбоз, тромбофлебит и гипертензия;
• нервное перевозбуждение, головокружение, тремор, сонливость или бессонница;
• одышка, угнетение дыхания, отек легких;
• нарушение в мочеиспускании и эректильной функции.

Инвега

Инвега – это антипсихотический медпрепарат, который содержит рацемическую смесь палиперидона разной полярности. Механизм действия палиперидона не схожий с принципом действия нейролептиков. Палиперидон снижает симптоматику шизофрении – понижает каталепсию, а также моторику меньше, чем остальные нейролептики.

Назначается медпрепарат в лечении пациентов с шизофренией или с шизоаффективными нарушениями и маниакальной симптоматикой. Не отмечалось активности Инвега при депрессивных симптомах.

Не назначается медикамент при:

• аллергии на состав лекарства;
• лактации;
• беременности в 1 и 3 триместрах, а также детском возрасте младше 12 лет.

С осторожностью можно использовать при:

• кардиологических болезнях;
• диабете;
• предрасположенности к судорогам;
• дисфагии, а также стенозе пищевода;
• нарушенной кишечной перистальтике;
• почечной и печеночной недостаточности;
• паркинсонизме.

Инвега имеет пролонгированное действие, поэтому необходимо таблетки проглатывать целиком, не нарушая защитной оболочки. Дозировка лекарства и схема приема определяется врачом персонально для каждого пациента в соответствии с патологией и степенью ее прогрессирования:

• шизофрения – единожды в день 6 мг. Терапевтическая доза лечения – 3-6 мг;
• пациенты с патологиями почек/печени – дозировка снижается напополам.

Побочные проявления:

• нарушения пищеварения, эпигастральные и абдоминальные боли;
• крапивница, высыпания и зуд;
• гиперемия кожи;
• бронхоспазмы и угнетение дыхания;
• мышечные спазмы, миопатия, артралгия;
• инфаркт;
• тромбоцитопения, лейкопения и анемия;
• тахикардия, стенокардия, ИБС, аритмия;
• гипертензия;
• сонливость, головокружение или бессонница;
• одышка;
• нарушение в эректильной функции.

Амдоал

Амдоал является атипичным нейролептиком с главным компонентом в составе – арипипразолом. Изготавливается медикамент в таблетированной форме и назначается при:

• приступах в острой фазе шизофрении;
• биполярных расстройствах 1 типа с маниакальными симптомами;
• а также после перенесенного смешенного биполярного приступа.

Не назначают Амдоал детям до совершеннолетия, пациентам с непереносимостью медикаментозного состава, а также кормящим и беременным женщинам.

С осторожностью прописывают при:

• ожирении и диабете;
• диабете у близких кровных родственников;
• цереброваскулярных патологиях;
• кардиологических болезнях и после инфаркта;
• судорожных приступах;
• обезвоживании, перегреве и гипертермическом синдроме;
• риске формирования аспирационной пневмонии.

Таблетки нужно принимать перорально независимо от еды. Дозировки врач рассчитывает персонально, но существуют стандартные дозы лечения психических заболеваний:

• лечение приступов шизофрении – 10-15 мг одноразово в день;
• маниакальные биполярные симптом – 15-30 мг единожды в сутки.

Для пациентов с патологиями почек и печени дозы снижаются наполовину.

Побочные действия:

• кровоточивость десен;
• панкреатит, гастроэнтерит, гепатиты;
• гастрит, гингивит, метеоризм;
• кандидоз ротовой полости и диспепсия;
• аллергия на эпидермисе и бронхоспазмы;
• ишемия мозга и мозговое кровоизлияние;
• тромбофлебит и тромбоз;
• тахикардия, фибрилляция, экстрасистолия и аритмия.

Ксеплион — аналог в другой лекарственной форме

Ксеплион изготавливается в растворе для введения в организм внутримышечно. Главный ингредиент суспензии – палиперидон. Ксеплион является нейролептиком, который применяют в лечении шизофрении, а также в составе профилактических мер рецидивов шизофрении.

Противопоказано использовать Ксеплион при гиперчувствительности организма пациента к составу лекарства, а также в педиатрии и при лактации. При беременности медикамент назначают только в случае крайней необходимости и под наблюдением врача.

С осторожностью назначают при таких сопутствующих патологиях у пациента:

• гипотензия и сердечные болезни;
• судорожный синдром;
• гипертермический синдром;
• удлинение интервала Q-T врожденной или приобретенной этиологии;
• аритмии;
• паркинсонизм и старческая деменция.

Если пациент не принимал лечение Ксеплионом, тогда на протяжении 5-7 дней ему назначают перорально медпрепараты с рисперидоном или палиперидоном.

Терапия начинается с дозировки 150 мг. Каждый последующий месяц терапии проводятся уколы с дозировкой медпрепарата – 75 мг. При необходимости можно подкорректировать дозу и использовать терапевтическую дозировку 100-150 мг.

При начале терапии уколы Ксеплиона должны проводиться каждый месяц, в одно и то же число месяца. Если не получается сделать укол в необходимую дату, тогда можно провести инъекцию с отклонением в 2-7 дней раньше или позже назначенной даты.

Необходимо не пропускать частоту ежемесячных введений, потому что при пропуске от 1 до 6 месяцев придется терапевтический курс начинать заново.

Ксеплион вводится только глубоко в/м. Введение проводится очень медленно. Лекарство нужно вводить поочередно в правую или левую ягодицы.

Смотрите также:

ТОП 11 аналогов Тофизопама — заменители по терапевтическому действию

Побочные действия

• пищеварительная система (ЖКТ, печень и желчевыводящие пути): часто – диспепсические расстройства, сухость слизистой ротовой полости, тошнота, рвота, зубная боль, повышенное слюноотделение, боль в животе, запор или диарея, дискомфорт в желудке; нечасто – гастрит, нарушение глотания, гастроэнтерит, тяжелые запоры (фекалома), метеоризм, недержание кала; редко – отек языка и губ, хейлоз (воспалительное повреждение каймы и слизистой оболочки губ), желтуха, панкреатит, непроходимость кишечника;
• обмен веществ и питание: часто – увеличение массы тела, снижение или повышение аппетита; нечасто – гипергликемия, сахарный диабет, уменьшение массы тела, неутолимая жажда, анорексия; редко – гипергидратация, гипогликемия, повышение содержания инсулина в крови; очень редко – кетоацидоз;
• сердечно-сосудистая система: часто – повышение артериального давления, увеличение частоты сердечных сокращений; нечасто – приливы крови к лицу, фибрилляция предсердий, брадикардия, снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, нарушение сердечной проводимости, AV-блокада и блокада пучка Гиса, ощущение сердцебиения; редко – синусовая аритмия или брадикардия, тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии;
• дыхательная система: часто – носовое кровотечение, заложенность носа, одышка, боли в области глотки и гортани, кашель; нечасто – влажные хрипы, нарушение дыхания, изменение качественных характеристик голоса, свистящее дыхание, нарушение проходимости дыхательных путей, застой в легких, аспирационная пневмония; редко – интенсивное дыхание, апноэ во сне;
• нервная система и психика: очень часто – головная боль, бессонница или сонливость, угнетение рефлексов и болевой чувствительности, паркинсонизм; часто – возбуждение, тревога, головокружение, беспокойство, дистония, нарушения сна, патологическая потребность в движении, летаргия, тремор, непроизвольные движения мышц; нечасто – вялость, потеря сознания и обморок, позиционное головокружение, нервозность, отсутствие реакции на раздражители, мании, кошмары, нарушение внимания, равновесия, координации, речи и движений, снижение либидо, дизартрия, извращение вкуса или расстройство вкусовых ощущений, спутанность сознания, избыточная дневная сонливость, церебральная ишемия, транзиторные ишемические атаки, инсульт, психомоторная гиперактивность, поздняя дискинезия, парестезии, судороги; редко – диабетическая кома, тремор головы, аффективное уплощение, полное или частичное отсутствие оргазма, цереброваскулярные нарушения, злокачественный нейролептический синдром;
• органы чувств: часто – конъюнктивит, нечеткость зрения; нечасто – шум в ушах, боль в ухе, нарушение зрения, сухость и покраснение глаз, повышенное слезотечение и выделения из глаз, вертиго, отек вокруг глаз, светобоязнь; редко – глаукома, снижение остроты зрения, послеоперационный флоппи-ирис синдром (синдром атоничной радужки), непроизвольные движения глазных яблок;
• костно-мышечная система: часто – боли в конечностях и спине, мышечные спазмы, артралгия; нечасто – боль в шее, миалгия, мышечные боли в груди, слабость мышц, скованность в суставах и их опухание, нарушение осанки; редко – массивное поражение поперечнополосатых мышц (рабдомиолиз);
• мочевыделительная система: часто – недержание мочи; нечасто – дизурия, частое мочеиспускание, задержка мочевыделения;
• половая система и молочная железа: часто – отсутствие семяизвержения; нечасто – импотенция, сексуальная дисфункция, нарушение семяизвержения, отсутствие менструации, расстройство менструального цикла, дискомфорт в молочных железах, галакторея, гинекомастия, выделения из влагалища; редко – задержка менструальных кровотечений, болезненность, нагрубание или увеличение молочных желез, длительная болезненная эрекция;
• лимфатическая система и кровь: нечасто – уменьшение количества лейкоцитов, тромбоцитов и нейтрофилов, эозинофилия, анемия, снижение гематокрита; редко – агранулоцитоз, уменьшение числа зернистых лейкоцитов;
• эндокринная система: редко – наличие глюкозы в моче, нарушение выработки АДГ (антидиуретического гормона);
• кожа и подкожно-жировая клетчатка: часто – эритема, кожная сыпь; нечасто – угревая сыпь, сухость кожи, зуд, поражение или нарушение целостности покровов кожи, экзема, акне, себорейный дерматит, изменение цвета кожи, облысение, огрубение кожи; редко – токсико-аллергический дерматит, перхоть; очень редко – ангионевротический отек;
• иммунная система: нечасто – реакции гиперчувствительности; редко – анафилаксия, лекарственная гиперчувствительность;
• паразитарные и инфекционные заболевания: часто – бронхит, синусит, пневмония, инфекции уха и верхних дыхательных путей, грипп, инфекции мочевыделительных путей; нечасто – тонзиллит, средний отит, инфекции дыхательных путей и глаз, воспаление подкожно-жировой клетчатки, цистит, локализованные инфекции, грибковое поражение ногтя, вирусные инфекции; редко – средний отит хронического течения;
• перинатальные осложнения: редко – синдром отмены у новорожденных;
• данные лабораторных анализов и инструментальных исследований: часто – повышение уровня пролактина, увеличение массы тела; нечасто – снижение количества лейкоцитов, концентрации гемоглобина и гематокрита, лейкопения, эозинофилия, нейтропения, увеличение концентрации холестерина, повышение активности трансаминаз печени, креатинфосфокиназы и гамма-глутамилтрансферазы, отклонения на ЭКГ (в том числе удлинение интервала QT), повышение температуры тела; редко – увеличение содержания триглицеридов, снижение температуры тела;
• прочие реакции: часто – астения, генерализованные или периферические отеки, усталость, боли в области грудной клетки, гипертермия, падения; нечасто – плохое самочувствие, жажда, озноб, медлительность, отек лица, общее недомогание, нарушение походки, гриппоподобные симптомы, дискомфорт в грудной клетке; редко – похолодание конечностей, синдром отмены.

Побочные эффекты препарата Рисперидон сандоз

со стороны нервной системы и органов чувств: нарушение сна, в том числе бессонница или сонливость, повышенная возбудимость, утомляемость, нарушение внимания, беспокойство, тревога, головная боль, головокружение, экстрапирамидные расстройства (ригидность, гипокинезия, гиперсаливация, акатизия, острая дистония), поздняя дискинезия, нейролептический злокачественный синдром, нарушение терморегуляции, судорожные приступы, инсульт (у расположенных к нему пациентов пожилого возраста), нарушение зрения. Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кровообразование, гемостаз): ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия, АГ (артериальная гипертензия), нейтро- и тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура. Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, боль в животе, запор, повышение уровня печеночных трансаминаз. Со стороны мочеполовой системы: дисменорея, аменорея, импотенция, нарушение эрекции и эякуляции, аноргазмия, снижение либидо, приапизм, полиурия, недержание мочи, отеки. Аллергические реакции: высыпания на коже, ангионевротический отек. Другие: ринит, галакторея, гинекомастия, увеличение массы тела, гиперволемия (в результате полидипсии или синдрома неадекватной секреции АДГ), гипергликемия (у больных сахарным диабетом).

Передозировка

В случае передозировки Рисперидона у пациента могут возникать следующие симптомы: увеличение частоты сердечных сокращений, сонливость, падение артериального давления, седация, угнетение сознания, экстрапирамидные расстройства; редко – судороги и удлинение интервала QT на ЭКГ.

При острой интоксикации необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей, промыть пациенту желудок, контролировать ЭКГ и назначить соответствующее симптоматическое лечение, направленное на поддержание основных жизненно важных функций. Слабительные средства и активированный уголь целесообразно применять только в тех случаях, когда с момента приема рисперидона прошло не более 1 часа.

При значительном падении кровяного давления или сосудистом коллапсе рекомендуется внутривенное введение инфузионных растворов и/или применение симпатомиметиков. Экстрапирамидные симптомы купируют антихолинергическими средствами. Специфический антидот рисперидона отсутствует. Больной должен находиться под постоянным наблюдением врача до полного исчезновения признаков отравления.

Передозировка препарата Рисперидон сандоз, симптомы и лечение

симптомы: сонливость, чрезмерный седативный эффект, тахикардия; гипотензия, экстрапирамидные нарушения; в единичных случаях — удлинение интервала Q–T. Лечение: специфического антидота нет. При острой передозировке следует обеспечить поступление кислорода в легкие. Назначается промывание желудка (если пациент потерял сознание — после интубации), активированный уголь, слабительные средства осмотического действия (натрия сульфат). Следует немедленно начать контроль сердечной деятельности, из-за возможности развития аритмии следует провести ЭКГ-исследования. При гипотензии и коллапсе необходимо принять адекватные меры, назначив в/в инфузии и/или введение симпатомиметиков. При выраженных экстрапирамидных расстройствах назначают антихолинергические препараты. Необходим тщательный медицинский контроль до полного исчезновения симптомов передозировки.

Особые указания

Вероятность возникновения нежелательных цереброваскулярных нарушений достоверно увеличивается у пациентов с деменцией сосудистого и смешанного типа, чем у больных с деменцией альцгеймеровского типа, поэтому у первой категории пациентов применение Рисперидона не рекомендуется. При появлении симптомов нарушения церебрального кровообращения (внезапное онемение или слабость лица, ног или рук, расстройство речи, нарушение зрения) больной или его ближайшее окружение должны срочно обратиться к врачу.

Если у пациента снижается артериальное давление, необходимо рассмотреть вопрос об уменьшении дозы. При обезвоживании, цереброваскулярных нарушениях, гиповолемии, а также в случае наличия сердечно-сосудистых патологий дозу препарата увеличивают постепенно, придерживаясь рекомендаций данной инструкции.

При возникновении симптомов поздней дискинезии (ритмичные непроизвольные движения, в основном лица и/или языка) и злокачественного нейролептического синдрома (мышечная ригидность, гипертермия, острая почечная недостаточность, вегетативная нестабильность, измененное сознание) следует рассмотреть вопрос о прекращении терапии любыми антипсихотическими средствами.

Рисперидон может ухудшать течение болезни Паркинсона и увеличивать риск развития злокачественного нейролептического синдрома при болезни Паркинсона и у пациентов с ДТЛ.

У лиц с пониженным порогом судорожной готовности препарат применяют с осторожностью, так как увеличивается риск появления судорог.

У больных с ожирением, сахарным диабетом в настоящее время или в анамнезе во время лечения нейролептиками необходимо контролировать массу тела и признаки сахарного диабета и гипергликемии.

Перед применением антипсихотических средств, особенно у пациентов с предрасположенностью к возникновению нейтропении/лейкопении, следует выполнить общий клинический анализ крови с обязательным подсчетом лейкоцитарной формулы. При клинически значимом снижении числа лейкоцитов или лекарственной нейтропении/лейкопении пациент должен находиться под наблюдением в первые несколько месяцев терапии. В случае выраженной нейтропении необходимо тщательно отслеживать любые симптомы возможной инфекции. Если выявлена тяжелая нейтропения (абсолютное количество нейтрофилов менее 1000/ мм3) и другие причины такого состояния отсутствуют, лечение Рисперидоном рекомендуется прекратить до тех пор, пока количество лейкоцитов не будет восстановлено.

Выраженность сонливости, наиболее частого побочного эффекта рисперидона, зависит от дозы.

Перед назначением нейролептиков детям или подросткам необходимо выявить реальные причины агрессивного поведения, чтобы исключить социальные проблемы и боль. Следует внимательно отслеживать седативные свойства препарата, так как это может вызывать снижение способности к обучению. Время приема Рисперидона также влияет на седацию и уменьшение внимания в детском и подростковом возрасте.

Длительная гиперпролактинемия может отрицательно сказываться на половом созревании и росте детей и подростков, поэтому в период лечения препаратом необходимо регулярно (с помощью лабораторных и клинических тестов) оценивать эндокринологический статус ребенка или подростка: вес, рост, менструальный цикл, половое созревание и другие потенциальные эффекты пролактина.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Во время лечения Рисперидоном необходимо соблюдать осторожность, управляя автомобилем и другими транспортными средствами, а также занимаясь прочими потенциально опасными видами деятельности, требующими быстрой реакции и высокой концентрации внимания.

Особые указания по применению препарата Рисперидон сандоз

В период подбора дозы препарата могут отмечать ортостатическую гипотензию, обусловленную α-, β-блокирующим действием рисперидона, в связи, с чем может понадобиться более продолжительный период повышения дозы или ее временное снижение. При продолжительном применении нейролептиков (особенно в высоких дозах) могут отмечать дискинезию, ранними признаками которой являются непроизвольные движения речи и сокращение мышц лица. В таких случаях следует рассмотреть вопрос о прекращении приема нейролептика. Через 3–6 мес после начала лечения рекомендуется установить периодический контроль за пациентами, предупредив их еще перед началом терапии о возможности появления дискинезии в результате приема нейролептиков. Наличие экстрапирамидных симптомов — фактор риска развития дискинезии. Следует придерживаться осторожности при назначении пациентам с болезнью Паркинсона, поскольку прием нейролептиков может усиливать ее симптомы. Осторожность требуется при лечении пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (сердечной недостаточностью, инфарктом миокарда, атриовентрикулярной блокадой, гиповолемией, нарушениями мозгового кровообращения), дозы для них следует подбирать постепенно. В клинических исследованиях рисперидон не увеличивал Q–T-интервал, однако его следует с осторожностью назначать одновременно с препаратами, увеличивающими Q–T-интервал. Прием антипсихотических препаратов может сопровождаться развитием так называемого злокачественного нейролептического синдрома, характеризующегося симптомами гипертермии, крайней степенью ригидности мышц, нарушением умственных способностей и вегетативными расстройствами (нестабильность пульса и АД, тахикардия, аритмия). Могут также отмечать повышение активности сывороточной креатининфосфокиназы, лейкоцитоз, тахипноэ, нарушение сознания, повышенное потоотделение. Опасным для жизни является развитие рабдомиолиза с миоглобинурией и острой почечной недостаточностью. Мероприятия по оказанию помощи включают немедленную отмену нейролептика; интенсивное симптоматическое лечение, направленное на поддержание жизненно важных функций организма и внешнее охлаждение организма, введение жидкости. Следует обеспечить постоянное медицинское наблюдение пациента. Повышенный риск развития побочных эффектов существует у пациентов с психоорганическими нарушениями. Как и традиционные антипсихоические препараты, рисперидон может снижать порог возбуждения, поэтому с осторожностью следует назначать рисперидон пациентам с эпилепсией. В связи с тем, что прием рисперидона может приводить к увеличению массы тела, пациенту следует дать рекомендации относительно режима питания. При приеме нейролептиков могут отмечать парадоксальную реакцию с симптоматикой возбуждения, беспокойства и агрессивности. При появлении подобных реакций во время лечения рисперидоном следует при необходимости снизить дозу или прекратить лечение. После прекращения терапии экстрапирамидные расстройства могут усилиться или появиться впервые. Могут также отмечать восстановление симптомов психоза. В отдельных случаях после резкого прекращения лечения высокими дозами нейролептиков определяют синдромы отмены (тошнота, рвота, повышенное потовыделение, бессонница). Рекомендуется постепенное прекращение лечения. Переход с лечения другими нейролептиками на терапию Рисперидоном Сандоз Рекомендуется постепенное прекращение приема применяемого нейролептика. Если Рисперидон Сандоз назначают вместо нейролептика депо для парентерального введения, первую дозу рисперидона следует принять вместо инъекции соответственно режиму введения нейролептика депо. Период беременности и кормления грудью Применение препарата в период беременности возможно тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Рисперидон и его метаболиты выделяются с грудным молоком. Во время лечения кормление грудью следует прекратить. Во время лечения следует воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и скорости психических и двигательных реакций, включая управление автотранспортными средствами и сложными механизмами.

Применение при беременности и лактации

Достоверные данные о безопасности рисперидона для беременных женщин отсутствуют. Эксперименты, проведенные на животных, не выявили прямого токсического действия препарата на репродуктивную систему. Однако возможны косвенные эффекты, обусловленные влиянием средства на пролактин и ЦНС. Тератогенность не выявлена ни в одном исследовании. У новорожденных, чьи матери принимали препарат в третьем триместре, высок риск появления синдрома отмены и экстрапирамидных нарушений различной степени тяжести (гипертония, ажитация, тремор, нарушение вскармливания, респираторные нарушения, гипотония, сонливость).

В период беременности Рисперидон можно применять только после оценки соотношения польза для матери/риск для плода, при этом польза для женщины должна значительно превышать риск отрицательного влияния на плод.

Рисперидон и его основной активный метаболит секретируются с грудным молоком, вследствие чего в период лактации препарат строго противопоказан.

Применение в детском возрасте

Возможность использования Рисперидона у детей в том или ином возрасте определяется заболеваниям или состояниям, при котором он назначается:

• шизофрения (препарат можно применять у подростков в возрасте от 13 лет);
• деструктивное поведение (можно назначать детям и подросткам старше 5 лет);
• маниакальные эпизоды, ассоциированные с биполярным расстройством (разрешено применять рисперидон у детей и подростков старше 10 лет).

По всем остальным показаниям нейролептик противопоказан пациентам, не достигшим 18-летнего возраста.

Лекарственное взаимодействие

Рисперидон может взаимодействовать со многими лекарственными препаратами и веществами, поэтому перед назначением того или иного средства необходимо сообщить врачу о применении нейролептика.

Возможны следующие виды лекарственных взаимодействий:

• ранитидин и циметидин: увеличивают биодоступность рисперидона, но на концентрацию ААПФ эти препараты почти не влияют;
• леводопа и другие агонисты дофамина: снижается эффективность леводопы и агонистов дофамина (рекомендуется использовать оба препарата в минимальных эффективных дозах);
• гипотензивные средства: усиливают выраженность уменьшения кровяного давления под действием рисперидона;
• карбамазепин, фенитоин, рифампицин, фенобарбитал и другие индукторы ферментов печени: снижают концентрацию ААПФ в плазме крови (рекомендуется скорректировать дозу нейролептика);
• флуоксетин/пароксетин: уменьшают плазменную концентрацию рисперидона;
• верапамил: повышает концентрацию антипсихотического средства в плазме крови;
• фуросемид: у пациентов пожилого возраста с деменцией возрастает риск смертности;
• палиперидон: возможно усиление антипсихотического действия, так как палиперидон является одним из активных метаболитов рисперидона (данная комбинация не рекомендуется);
• трициклические антидепрессанты, фенотиазиновые нейролептики и некоторые бета-адреноблокаторы: возможно повышение плазменной концентрации рисперидона (без изменения концентрации ААПФ);
• препараты центрального действия и алкоголь: может усиливаться их воздействие на ЦНС (данную комбинацию применяют с осторожностью).

Не выявлено клинически значимого взаимодействия Рисперидона с дигоксином, амитриптилином, препаратами лития, эритромицином, вальпроатом натрия, топираматом, психостимулирующими средствами и селективными ингибиторами антихолинэстеразы.

Препарат с осторожностью следует применять одновременно с антиаритмическими средствами Ia и III класса, некоторыми антигистаминными и противомалярийными препаратами, трициклическими антидепрессантами, другими нейролептиками и прочими веществами, увеличивающими интервал QT.

Взаимодействия препарата Рисперидон сандоз

Нейролептики усиливают действие алкоголя, опиатов, антигистаминных препаратов и бензодиазепинов. При одновременном применении рисперидона и других нейролептиков, препаратов лития, трициклических антидепрессантов, средств для лечения болезни Паркинсона, препаратов с антихолинергическим действием повышается вероятность появления дискинезии. Рисперидон снижает эффективность леводопы и других агонистов дофамина. Карбамазепин и прочие препараты, вызывающие индукцию ферментов печени, снижают уровень рисперидона в плазме крови, поэтому при одновременном назначении этих препаратов с рисперидоном может возникнуть необходимость в повышении дозы рисперидона. По окончании приема лекарств, вызывающих индукцию ферментов печени, доза рисперидона может быть при необходимости снижена. Фенотиазиновые нейролептики, трициклические антидепрессанты и блокаторы β-адренорецепторов повышают концентрацию в плазме крови (не влияют на коцентрацию активной антипсихотической фракции). Одновременный прием флуоксетина может привести к повышению концентрации рисперидона в плазме крови, однако в результате индукции ферментов печени количество образовавшегося метаболита уменьшается. α1 -Адреноблокирующий эффект рисперидона (особенно при одновременном применении фенотиазиновых нейролептиков) может потенцировать гипотензивное действие феноксибензамина и лабеталола, а также метилдопы, резерпина и других антигипертензивных средств центрального действия. Наоборот, гипотензивное действие гуанетидина блокируется. При одновременном применении некоторых нейролептических препаратов и диуретиков, таких как фуросемид и хлоротиазид, мочегонное действие усиливается наряду с повышенным выведением натрия и в некоторых случаях хлоридов. Антацидные препараты снижают абсорбцию нейролептиков при их пероральном приеме. Препараты, вызывающие индукцию печени (барбитураты, фенитоин, карбамазепин), усиливают метаболизм нейролептиков.

Отзывы о Рисперидоне

Отзывов о Рисперидоне сравнительно немного. Препарат относится к антипсихотическим лекарственным средствам, имеет большое количество серьезных противопоказаний может вызывать сильные побочные эффекты, в связи с чем продается исключительно по рецепту. Реакция на лечение у разных пациентов отличается: одним нейролептик подошел и помог справиться с заболеванием (устранил навязчивые мысли, тревогу, психозы), для других оказался совершенно неподходящим или вызвал целый ряд побочных реакций (сонливость, проблемы с ЖКТ, тремор, ощущение жара и др.).

Рисперидон может вызывать привыкание. Пользователи отмечают, что его следует принимать только в крайних случаях и под наблюдением врача.

Отзывыо выборе аналогов Рисперидона

Отзывы о Рисперидоне положительные со стороны психиатров и со стороны пациентов, которые смогли благодаря Рисперидону быстро справиться с тревожными переживаниями, с беспричинной и неконтролируемой агрессией и раздражительностью.

Тараненко Ю.В, психиатр: «Довольно часто Рисперидон приходится назначать в комплексе с антидепрессантами. Это усиливает терапевтический эффект обоих медикаментов и ускоряет положительную динамику в терапии. Среди аналогов Рисперидона можно отметить его структурные заменители и Ксеплион. Эффективность структурных аналогов не ниже, чем Рисперидона, а Ксеплион имеет другой принцип действия и более высокую эффективность».

Елизавета, 39 лет: «Рисперидон я принимаю на протяжении 1,5 года при синдроме тревоги. На первоначальном этапе терапии была сильная тошнота, которая сейчас уже не ощущается. Из побочных эффектов хочу отметить увеличение веса на 7 кг. Таблетки все равно продолжаю принимать, потому что они мне помогают стать более спокойной и уравновешенной».

Рисперидон является одним из наиболее эффективных нейролептиков. При правильно подобранной дозировке он не вызывает тяжелых негативных действий. При непереносимости организмом активного компонента врач подберет эффективный аналог.