Рецепт спиронолактона. Примеры, рецепты аналогов, показания

Форма выпуска и состав

• Таблетки (по 10 или 20 штук в блистерах, в картонной пачке 1, 2, 3, 4, 5, 6 или 9 упаковок; по 10, 20, 30, 40, 50, 60, 80, 90, 100, 120 или 180 штук в полимерных банках, в картонной пачке одна банка);
• Капсулы: размер №1, цилиндрические, поверхность матовая, гладкая, края полусферические, цвет капсулы: белый корпус и голубая крышка, голубые корпус и крышка, синий корпус и голубая крышка; содержимое капсулы – белого или желтовато-белого цвета порошок (по 10 капсул в блистере, 1, 2 или 3 блистера в упаковке картонной).

В 1 таблетке содержатся:

• Действующее вещество: спиронолактон – 25 мг;
• Вспомогательные компоненты: коповидон, тальк, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, кросповидон, кальция стеарат.

В 1 капсуле содержится действующее вещество: спиронолактон – 50 мг или 100 мг.

Рецепт верошпирона

Довольно часто выписывают не рецепт спиронолактона, а рецепт верошпирона. Действующее вещество у этих препаратов одинаковое.

В дозировке 25 мг

• Rp. Tab “Verospiron” 25 mg N 30 D.S. Внутрь по 1 таблетке 2 раза в сутки
• Rp. Tab “Verospiron” 0,025 N 30 D.S. Внутрь по 1 таблетке 2 раза в день

В дозировке 50 мг

• Rp. Tab “Verospiron” 50 mg N 30 D.S. Внутрь по 1 таблетке 1 раз в сутки
• Rp. Tab “Verospiron” 0,05 N 30 D.S. Внутрь по 1 таблетке 1 раз в день

В дозировке 100 мг

• Rp. Tab “Verospiron” 100 mg N 30 D.S. Внутрь по 1 таблетке 1 раз в сутки
• Rp. Tab “Verospiron” 0,1 N 30 D.S. Внутрь по 1 таблетке 1 раз в день

Показания к применению

• Отечный синдром при ХСН (хроническая сердечная недостаточность) (в комплексном лечении или в качестве монотерапии);
• Гипомагниемия/гипокалиемия (как вспомогательное средство профилактики данного состояния во время приема диуретиков, если другие способы коррекции уровня калия невозможны);
• Эссенциальная гипертензия (в составе комплексного лечения);
• Синдром Конна (первичный гиперальдостеронизм) (перед операцией в виде короткого курса лечения);
• Состояния, при которых возможен вторичный гиперальдостеронизм, в том числе нефротический синдром, цирроз печени, сопровождающийся отеками и/или асцитом, и иные состояния, приводящие к отекам;
• Диагностика первичного гиперальдостеронизма.

Аналоги спиронолактона

Спиронолактон (Spironolactone) является калийсберегающим диуретиком. Относится к синтетическим антагонистам альдостерона. Ниже приведены наиболее часто встречающиеся аналоги спиронолактона на латинском языке:

• Verospiron
• Aldactone
• Spironol

Спиронолактон входит в комбинированные препараты с тиазидными диуретиками, чаще с альтизидом для лечения отеков и гипертонии

• Aldactazide,
• Aldactazine,
• Aldactatide,
• Aldozone,
• Altexide,
• Practazin,
• Prinactizide,
• Spiroctazine.

Противопоказания

• Хроническая почечная недостаточность тяжелой степени (при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин);
• Гипонатриемия;
• Болезнь Аддисона;
• Анурия;
• Гиперкалиемия;
• Период беременности, для капсул – I триместр;
• Период кормления грудью;
• Детский возраст до трех лет;
• Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (для таблеток);
• Гиперчувствительность к основному или вспомогательным компонентам препарата.

Во II и III триместре беременности капсулы Спиронолактон можно принимать только по строгим показаниям, когда ожидаемый эффект от терапии превышает потенциальный риск для плода.

Способ применения и дозировка

Таблетки Таблетки Спиронолактон принимают внутрь.

Рекомендуемые дозы и продолжительность лечения для взрослых пациентов:

• Эссенциальная гипертензия: по 50-100 мг в сутки однократно; возможно постепенное (один раз в две недели) увеличение суточной дозы до 200 мг. Для достижения терапевтического эффекта препарат принимают не менее двух недель. В случае необходимости дозу корректируют;
• Выраженный гиперальдостеронизм и гипокалиемия: по 300 мг в сутки в 2-3 приема; затем, при улучшении состояния, дозу препарата постепенно снижают до 25 мг в сутки;
• Идиопатический гиперальдостеронизм: по 100-400 мг в сутки;
• Гипомагниемия/ гипокалиемия, вызванные приемом диуретиков: по 25-100 мг в сутки в несколько приемов или однократно. Максимальная доза – 400 мг в сутки;
• Диагностика первичного гиперальдостеронизма: короткий диагностический тест – по 400 мг в сутки в несколько приемов в течение 4 дней (если уровень калия во время приема Спиронолактона повышается, а после его отмены снижается, можно предположить наличие заболевания); длительный диагностический тест – по 400 мг в сутки в несколько приемов в течение 3-4 недель (если артериальная гипертензия и гипокалиемия скорректированы, можно предположить первичный гиперальдостеронизм);
• Предоперационное лечение первичного гиперальдостеронизма: по 100-400 мг в сутки в 1-4 приема на протяжении всего периода подготовки к операции; если операция не показана, Спиронолактон назначают в поддерживающей минимальной эффективной дозе, устанавливаемой индивидуально;
• Отеки на фоне нефротического синдрома: по 100-200 мг в сутки;
• Отеки на фоне ХСН: по 100-200 мг в сутки в 2-3 приема в течение 5 дней; одновременно назначают тиазидные и «петлевые» диуретики. В дальнейшем, в зависимости от эффективности препарата, суточную дозу снижают до 25 мг. Максимальная доза – 200 мг в сутки; поддерживающая – подбирается индивидуально;
• Отеки на фоне цирроза печени: по 100 мг в сутки при соотношении Na+/К+ в моче более 1,0; по 200-400 мг в сутки при соотношении Na+/К+ менее 1,0. Поддерживающая доза подбирается индивидуально.

Детям при отеках препарат назначают в начальной дозе 1-3,3 мг/кг массы тела (либо 30-90 мг/м2) в сутки в 1-4 приема. Спустя 5 дней дозу корректируют, увеличивая ее при необходимости в три раза по сравнению с начальной.

Капсулы Капсулы Спиронолактон принимают внутрь.

Режим дозирования лечащий врач устанавливает индивидуально.

Рекомендуемые стандартные дозы для взрослых пациентов: 25-200 мг/сут однократно или разделенные на несколько приемов; в случае необходимости дозу допускается увеличить до 400 мг/сут.

Детям препарат назначают обычно из расчета 3 мг/кг/сут, однократно или разделенные на два приема.

Побочные действия

• Пищеварительная система: гастрит, рвота, тошнота, кишечная колика, боль в животе, нарушение функции печени, кровотечения и изъязвления желудочно-кишечного тракта, запор или диарея;
• Нервная система: сонливость, атаксия, спутанность сознания, головная боль, летаргия, мышечные спазмы, головокружение, заторможенность;
• Мочевыделительная система: гиперурикемия, повышение концентрации мочевины, острая почечная недостаточность, гиперкреатининемия;
• Система кроветворения: агранулоцитоз, мегалобластоз, тромбоцитопения;
• Эндокринная система: при длительном лечении – снижение потенции, нарушение эрекции и гинекомастия у мужчин; аменорея, гирсутизм, дисменорея, огрубение голоса, карцинома молочной железы, метроррагия в климактерический период, болезненность молочных желез и гипертрихоз у женщин;
• Обмен веществ: нарушение кислотно-основного состояния и водно-электролитного обмена;
• Дерматологические реакции: облысение;
• Аллергические реакции: лекарственная лихорадка, эритематозная и макулопапулезная сыпь, кожный зуд;
• Прочие реакции: мышечный спазм и судороги икроножных мышц.

СПИРОНОЛАКТОН

СПИРОНОЛАКТОН

(
Spironolactonum
; син.:
верошпирон, альдактон
и др.) — мочегонное лекарственное средство из группы антагонистов альдостерона. С. синтезирован Кагавой (С. М. Kagawa) в 1959 г. после изучения биол. активности ряда соединений стероидной природы (см. Стероиды), имеющих у C17-атома иропионкислотное γ-лактоновое кольцо,— так наз. спиролактонов (см. Лактоны). Эти соединения проявляли свойства антагонистов альдостерона (см.). Преимуществом С. перед другими спиролактонами является хорошая всасываемость из жел.-киш. тракта и высокая биологическая активность. Благодаря этим качествам спиронолактон был внедрен в медицинскую практику в качестве мочегонного средства (см.).

По химической структуре С. является гамма-лактоном 3-(3-оксо-7-α-тиоацетил-17β-окси-4-андростен-17α-ил)-пропионовой к-ты:

Действие С. объясняется его способностью конкурировать с альдостероном и другими стероидами, обладающими минералокортикоидным эффектом (см. Минералокортикоидные гормоны),— дезоксикортикостероном (см.), кортикостероном (см.), гидрокортизоном (см.), за рецепторы в клетках-мишенях, не давая тем самым минералокортикоидным гормонам оказывать стимулирующее действие на трансмембранный перенос ионов Na+ (см. Транспорт ионов). В почках (см.) С. блокирует действие альдостерона в дистальных отделах нефрона. Под влиянием С. снижается реабсорбция натрия, чем объясняется увеличение выделения ионов Na+ и Cl- и уменьшение выделения ионов K+ и мочевины (см.). Т. о., диуретический эффект С. связан с его натрийуретическим действием, поэтому при применении С. содержание ионов Na+ в плазме крови уменьшается, а содержание ионов К+ увеличивается.

Самостоятельного действия на водно-солевой обмен (см.) С. не оказывает. В эксперименте на адренал-эктомированных крысах в отсутствие минералокортикоидов эффекта С. не наблюдали. Диуретическое действие С. наиболее выражено при гиперальдостеронизме (см.). Под влиянием С. происходит также увеличение соотношения Na+/K+ в слюне, поте, кале. Уменьшение внутриклеточного содержания ионов Na+ в сосудах и связанное с этим снижение сосудистого тонуса является одним из механизмов гипотензивного действия С. В организме С. метаболизируется с образованием 17-кетостероидов (см.), к-рые экскретируются с мочой.

В клинике применяют верошпирон (Verospiron)

, поступающий в СССР из ВНР. Показаниями для применения С. служат первичный гипераль-достеронизм, а также состояния, сопровождающиеся вторичным гиперальдостеронизмом, такие, как длительное физическое напряжение, цирроз печени с асцитом, нефротический синдром, сердечно-сосудистая недостаточность в стадии декомпенсации, гипертоническая болезнь, идиопатические отеки и др. Применение С. при первичном гиперальдостеронизме способствует нормализации электролитного баланса, снижению АД. У больных с нормо- и гипотонией С. снижения АД не вызывает. Применение С. в комбинации с салуретиками, гипотиазидом и др. усиливает их мочегонное действие, а также предотвращает развитие гипокалиемии и рефрактерности к этим препаратам, что обусловлено различиями в механизмах действия С. и этих средств.

Суточная доза С. может колебаться от 0,075 до 0,3 г. Обычная терапевтическая доза составляет 0,1 — 0,2 а (в 2—4 приема), при наступлении необходимого эффекта она может быть снижена до 0,075—0,025 г препарата в день. Максимальное действие С. обычно проявляется через 2—3 дня после начала приема (иногда через 5 дней) и сохраняется в течение 2—3 дней после отмены препарата.

Побочные явления

, возникающие при передозировке или продолжительном применении С., являются следствием гиперкалиемии и гипо-натриемии и выражаются появлением головокружения, общей слабости, сонливости, тошноты, кожной сыпи.

Препарат противопоказан

при острой почечной недостаточности, хрон. нефрите, азотемии.

Форма выпуска:

таблетки по 0,025 г (25 мг) спиронолактона в микроионизированной форме. Хранение в сухом защищенном от света месте.

Библиография:

Комиссаренко В. П. и Резников А. Г. Ингибиторы функции надпочечных желез, Киев, 1972; G 1 ci z E. а. V е с s e i P. Aldosterone, Budapest, 1971; Kagawa С. М., Sturtevant F. М. a. Van Arman С. G. Pharmacology of a new steroid that blocks salt activity of aldosterone and desoxycorticosterone, J. Pharmacol., exp. Ther., v. 126, p. 123, 1959.

В. С. Зеленецкая.

Особые указания

Во время лечения Спиронолактоном возможно повышение (временное) концентрации азота мочевины в сыворотке, особенно при гиперкалиемии и снижении функции почек.

При почечных и печеночных заболеваниях и у пациентов пожилого возраста необходимо регулярно контролировать функцию почек и уровень электролитов сыворотки крови.

При сахарном диабете, особенно с диабетической нефропатией, препарат применяют с осторожностью, так как возможно развитие гиперкалиемии.

Спиронолактон затрудняет определение в крови кортизола, адреналина и дигоксина.

При одновременном применении нестероидных противовоспалительных средств следует контролировать уровень электролитов и функцию почек.

Во время лечения желательно избегать приема пищи, богатой калием, нельзя употреблять алкоголь.

В начале терапии Спиронолактоном запрещено управлять автотранспортными средствами и выполнять любую другую потенциально опасную работу, требующую высокой концентрации и быстрой реакции. Длительность таких ограничений устанавливается индивидуально.

Взаимодействие

Одновременный прием усиливает действие Гонадорелина, Бусерелина и Трипторелина. Одновременный прием с литием карбонатом повышает концентрацию лития в плазме крови, с колестирамином – вызывает гипохлоремический алкалоз, с эпросартаном, лозартаном и кандесартаном – увеличивает риск возникновения гиперкалиемии.

Одновременный прием с препаратами, содержащими калий, а также калийсберегающими диуретиками, БАД к пище и заменителями поваренной соли, которые содержат калий, приводит к развитию гиперкалиемии.

Лекарственное взаимодействие

Спиронолактон снижает эффективность прямых и непрямых антикоагулянтов и митотана; усиливает токсичность препаратов лития; снижает токсичность сердечных гликозидов; ускоряет метаболизм карбеноксолона и феназола; увеличивает период полувыведения дигоксина; усиливает действие гипотензивных и диуретических препаратов, бусерелина, трипторелина и гонадорелина; снижает чувствительность кровеносных сосудов к норэпинефрину.

Диуретики и глюкокортикостероиды усиливают и ускоряют натрийуретическое и диуретическое действие спиронолактона, нестероидные противовоспалительные препараты – снижают.

При одновременном применении с калиевыми добавками, препаратами калия, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, калийсберегающими диуретиками, блокаторами альдостерона, калийсберегающими диуретиками, циклоспорином, антагонистами ангиотензина II и индометацином риск развития гиперкалиемии возрастает.

Индометацин и салицилаты снижают диуретический эффект; флудрокортизон усиливает канальцевую секрецию калия; карбеноксолон влияет на способность спиронолактона задерживать натрий (повышает эту способность).

При одновременном приеме с колестирамином и хлоридом аммония может развиться гиперкалиемический метаболический ацидоз.

Фармакологические свойства препарата Спиронолактон

Спиронолактон — калийсберегающий диуретик с умеренным натрийуретическим действием. Диуретический эффект спиронолактона обусловлен его антагонизмом в отношении гормона коры надпочечников — альдостерона. Антагонистическое действие спиронолактона проявляется в дистальных почечных канальцах: он уменьшает выведение ионов калия и усиливает выведение ионов натрия и воды без нарушения электролитного равновесия; понижает титруемую кислотность мочи и уменьшает выведение мочевины. Препятствует связыванию альдостерона с белковыми рецепторами клеток. После приема внутрь спиронолактон быстро всасывается в пищеварительном тракте; около 90% спиронолактона связывается с белками плазмы крови. Биодоступность составляет 92–99% и повышается при одновременном приеме с пищей, распределяется в печени, почках, надпочечниках и половых железах. Спиронолактон быстро метаболизируется в печени. Основными фармакологически активными метаболитами являются 7-α-тиоспиронолактон, 7-α-тиометилспиронолактон и канренон. Антиальдостероновое действие определяет канренон, составляющий около 50% всех метаболитов спиронолактона. Максимальная концентрация канренона достигается через 2–4 ч после введения спиронолактона, а период его полувыведения составляет в среднем 12,5 ч. Спиронолактону свойствен кумулятивный эффект. Его диуретическое действие развивается постепенно и наблюдается на 2–5-е сутки лечения. Проникает через плаценту и в грудное молоко. Выводится из организма с калом и мочой.