Запрещен при беременности
Запрещен при грудном вскармливании
Запрещен детям
Имеет ограничения для пожилых людей
Имеет ограничения при проблемах с печенью
Запрещен при проблемах с почками
Валз (МНН – Валсартан) – вазодилататор периферического действия, относится к антагонистам рецепторов ангиотензина 2. Лекарственная форма – таблетки, покрытые оболочкой с различной дозировкой активного вещества – 40, 80 и 160 мг. В состав входит активный компонент – валсартан.
Лекарственное средство понижает кровяное давление, блокируя рецепторы ангиотензина 2. Начало действия становится ощутимым только через 2 часа после приема, а максимальный эффект наступает спустя 4-6 часов, но эффект сохраняется практически на целый день. Выводится с мочой и желчью.
Показания к назначению Валза
Применяют преимущественно при гипертонии, а также после инфаркта миокарда с осложнениями левого желудочка для улучшения восстановительных процессов, и в качестве комплексной терапии при ХСН. Имеет множество заменителей как российского, так и зарубежного производства. Именно аналоги Валз мы подробно рассмотрим в данной статье.
Форма выпуска
Согласно инструкции Валз выпускают в виде овальных, двояковыпуклых, покрытых пленочной оболочкой таблеток желтого цвета с надписью «V» с одной стороны, боковыми рисками и риской с другой стороны по 40 мг и 160 мг и таблеток розового цвета с надписью «V» с одной стороны, боковыми рисками и риской с другой стороны по 80 мг в ячейковых контурных упаковках. Одна таблетка Валза содержит:
- Валсартана – 40 мг (80 мг или 160 мг);
- Лактозы моногидрата – 21,11 мг (42,22 мг или 84,44 мг);
- Повидона K29-32 – 3,6 мг (7,2 мг или 14,4 мг);
- Целлюлозы микрокристаллической – 18 мг (36 мг или 72 мг);
- Кроскармеллозы натрия – 5,4 мг (10,8 мг или 21,6 мг);
- Талька – 0,9 мг (1,8 мг или 3,6 мг);
- Магния стеарата – 0,63 мг (1,26 мг или 2,52 мг);
- Кремния диоксида коллоидного – 0.36 мг (0,72 мг или 1,44 мг).
Пленочная оболочка таблеток Валз содержит опадрай II 85G32407 желтого – 3,6 мг, 7,2 мг или 14,4 мг, а также:
- Поливинилового спирта – 1,584 мг (3,168 мг или 6,336 мг);
- Макрогола-3350 – 0,444 мг (0,889 мг или 1,778 мг);
- Талька – 0,72 мг (1,44 мг или 2,88 мг);
- Красителя железа оксида желтого – 0,128 мг (для 40 мг таблеток желтого цвета);
- Красителя железа оксида желтого – 0,029 мг и красителя железа оксида красного – 0,049 мг (для 80 мг таблеток розового цвета);
- Красителя железа оксида желтого – 0,910 мг и красителя железа оксида красного – 0,016 мг (для 160 мг таблеток желтого цвета);
- Титана диоксида – 0,598 мг (1,373 мг или 1,976 мг);
- Лецитина – 0,126 мг (0,252 мг или 0,504 мг).
Лекарственное взаимодействие
Возможно усиление антигипертензивного эффекта при совместном применении препарата Валз Н с другими антигипертензивными средствами (в т.ч. с вазодилататорами, бета-адреноблокаторами).
Валз Н усиливает нейротоксичность салицилатов, побочные эффекты сердечных гликозидов, кардиотоксическое и нейротоксическое действие препаратов лития, эффективность курареподобных миорелаксантов.
Валз Н снижает выведение хинидина, ослабляет действие гипогликемических средств для приема внутрь, норэпинефрина, эпинефрина и противоподагрических средств.
Препарат увеличивает частоту аллергических реакций к аллопуринолу; уменьшает выведение почками цитотоксичных средств (циклофосфамид, метотрексат) и приводит к усилению их миелосупрессивного действия.
Лекарственные средства, интенсивно связывающиеся с белками крови (непрямые антикоагулянты, клофибрат, НПВС) усиливают диуретический эффект.
Гипотензивный эффект усиливают барбитураты, фенотиазины, трициклические антидепрессанты, этанол.
При одновременном приеме метилдопы возможно развитие гемолиза.
Колестирамин уменьшает абсорбцию препарата.
Риск развития гипокалиемии повышается при одновременном назначении салуретиков, кортикостероидов, АКТГ, амфотерицина В, карбеноксолона, пенициллина G и производных салициловой кислоты.
Повышение биодоступности тиазидного диуретика наблюдается при одновременном назначении м-холиноблокаторов (например, атропина, биперидена), что, по-видимому, связано со снижением двигательной активности ЖКТ и замедлением опорожнения желудка.
При совместном применении тиазидных диуретиков с витамином D или солями кальция возможно повышение концентрации кальция в сыворотке крови.
Одновременное назначение циклоспорина может привести к повышению концентрации мочевой кислоты в крови, что повышает риск развития гиперурикемии, а также может спровоцировать приступ подагры.
Аналоги Валза
Аналогами Валза по действующему веществу являются:
- Диован;
- Валсафорс;
- Тантордио;
- Валсартан Зентива;
- Нортиван;
- Вальсакор;
- Тарег.
К аналогам Валза по механизму действия и принадлежности к одной фармакологической группе относят медикаменты:
- Апровель;
- Атаканд;
- Блоктран;
- Брозаар;
- Вазотенз;
- Зисакар;
- Ибертан;
- Ирсар;
- Ирбесартан;
- Лозартан;
- Лосакор;
- Кандесар;
- Кардомин-Сановель;
- Кардосал 10;
- Кардостен;
- Карзартан;
- Лакеа;
- Лозарел;
- Лотор;
- Лориста;
- Маклеодз;
- Микардис;
- Навитен;
- Прайтор;
- Презартан;
- Реникард;
- Телмисартан-Рихтер;
- Теветен;
- Фирмаста.
Передозировка
Обратите внимание! Если пациент превысил установленную дозировку, может резко снизиться артериальное давление.
Существует риск возникновения коллапса, остановки дыхания, потери сознания. При обнаружении первых признаков передозировки важно вызвать скорую помощь. В течение первого часа больному делают промывание желудка, дополнительно назначают прием сорбентов. Если есть показания, нужно ввести физиологический раствор внутрь вены, чтобы уменьшить активность сильнодействующего активного вещества.
В процессе проведения диализа концентрация валсартана в сыворотке не будет снижаться. При передозировке в организме может ощущаться соленый или алюминиевый привкус во рту. Пациенту рекомендуют лечиться в стационаре, чтобы врачи смогли контролировать уровень давления, оценивать общее состояние.
При передозировке показана госпитализация
Способ применения Валза
В соответствии с инструкцией Валз принимают внутрь, запивая жидкостью независимо от приема пищи. Дозировка препарата зависит от заболевания, а именно:
- При артериальной гипертензии начальная доза составляет 80 мг с возможным увеличением до 160 мг один раз в сутки на протяжении 4 недель;
- При хронической сердечной недостаточности доза составляет по 40 мг дважды в сутки с постепенным увеличением до 80 мг;
- При стабильных показателях гемодинамики после перенесенного инфаркта миокарда доза составляет 20 мг дважды в сутки с постепенным увеличением до 40 мг, 80 мг и 160 мг дважды в сутки;
- При легких и умеренных нарушениях функции печени без развития холестаза доза составляет 80 мг в сутки.
Зарубежные препараты
Иностранные препарата находятся в более дорогой ценовой категории, но есть медикаменты, которые стоят дешевле Валза. К таким лекарственным средствам относится Диокор – самый приближенный украинский аналог препарата Валз, содержащий 80 мг валсартана.
Диокор
Принадлежит к группе комбинированных антигипертензивных средств. Состоит из валсартана и гидрохлортиазида. Принимается в случаях тяжелой артериальной гипертонии, когда монотерапия не приносит должного эффекта. Выпускается в Украине. Принимается перорально по 1 таблетке в день, не разжевывая и запивая большим количеством воды.
Отличия от Валсартана:
- Состоит сразу из 2 активных веществ.
- Разрешен людям с непереносимостью лактозы, так как она не выступает в качестве вспомогательного компонента.
- Обладает диуретическим эффектом.
Благодаря своей стоимости, доступности и аналогичному действию препарат пользуется широкой популярностью.
Ванатекс Комби
Полностью идентичный Диокору препарат. Выпускается в форме таблеток для перорального приема. Форма выпуска – таблетки, содержащие 80/12,5, 160/12,5 и 160/20 мг валсартана и действующего вещества гидрохлортиазида соответственно. Производится в Польше. Показания – неэффективность монотерапии при повышенном АД.
Отличается тем, что является комбинированным препаратом, и как следствие, имеет более выраженный гипотензивный эффект благодаря диуретическому свойству.
Противопоказания
В соответствии с инструкцией Валз противопоказан при беременности и в период лактации, детям в возрасте до 18 лет, при нарушениях функции печени, связанных с непроходимостью желчных путей, непереносимости лактозы, синдроме нарушенного всасывания галактозы и глюкозы, галактоземии, почечной недостаточности и повышенной чувствительности к компонентам препарата.
С осторожностью Валз назначают при артериальной гипотензии, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, гипонатриемии, гиперкалиемии, двустороннем стенозе почечных артерий или артерии единственной почки, митральном и аортальном стенозе, первичном гиперальдостеронизме, а также при состояниях, сопровождающихся уменьшением объема циркулирующей крови.
Фармакокинетика
Валсартан
Всасывание и распределение
После приема внутрь абсорбция — быстрая, степень всасывания вариабельна. Биодоступность — 23%. Время достижения Cmax — 2 ч. При приеме с пищей AUC уменьшается на 48%, что не сопровождается клинически значимым уменьшением терапевтического эффекта.
Препарат метаболизируется при участии изофермента CYP2C9.
Метаболизм и выведение
Связывание с белками плазмы крови — 94-97%. При достижении равновесного состояния Vd — 17 л.
T1/2 —
9 ч. Выводится через кишечник — 70%, почками — 30%, преимущественно в неизмененном виде.
Гидрохлоротиазид
Всасывание и распределение
После приема внутрь гидрохлоротиазид быстро всасывается. Биодоступность составляет 60-80%. Время достижения Cmax — 2-5 ч. Связывание с белками плазмы крови — 60-80%. Проникает через гематоплацентарный барьер и в грудное молоко.
Метаболизм и выведение
Не метаболизируется печенью. T1/2 — 6-15 ч. Выводится почками: более 95% дозы в неизмененном виде и около 4% — в виде гидролизата — 2-амино-4-хлоро-m-бензенедисульфонамида.
Валсартан/гидрохлоротиазид
При совместном применении с валсартаном системная биодоступность гидрохлоротиазида уменьшается примерно на 30%, сам гидрохлоротиазид не оказывает существенного влияния на кинетику валсартана. Отмеченное взаимодействие не влияет на эффективность комбинированного применения.
Побочные действия
Применение Валза по отзывам вызывает осложнения со стороны различных систем организма, а именно:
- Кровотечения, сердечную недостаточность, снижение артериального давления, ортостатическую гипотензию и васкулит (сердечнососудистая система);
- Кашель (дыхательная система);
- Диарею, абдоминальную боль и тошноту (пищеварительную систему);
- Постуральное головокружение, обморок, бессонницу, депрессию, снижение либидо, головокружения, невралгию и головную боль (центральная нервная система);
- Вертиго (органы слуха и лабиринтный аппарат);
- Нейтропению и тромбоцитопению (система кроветворения);
- Боль в спине, артрит, судороги мышц, миалгию и артралгию (костно-мышечная система);
- Нарушение функции почек и острую почечную недостаточность (мочевыделительная система);
- Гиперкалиемию (обмен веществ);
- Снижение уровня гемоглобина и гематокрита, повышение концентрации азота мочевины в сыворотке, гиперкреатининемию, повышение активности печеночных трансаминаз и гипербилирубинемию (лабораторные показатели).
Также применение Валза по отзывам может приводить к:
- Сывороточной болезни;
- Повышенной чувствительности;
- Ангионевротическому отеку;
- Кожной сыпи и зуду;
- Вирусным инфекциям;
- Инфекциям верхних дыхательных путей;
- Фарингиту;
- Синуситу;
- Конъюнктивиту;
- Риниту;
- Гастроэнтериту;
- Чувству усталости;
- Астении;
- Носовым кровотечениям;
- Отекам.
В случаях передозировки применение Валза по отзывам вызывает снижение артериального давления.
Особые указания
До лечения проводят коррекцию содержания ионов натрия в крови и/или ОЦК.
В период лечения необходим регулярный контроль содержания в плазме крови ионов калия, глюкозы, мочевой кислоты, липидного профиля и креатинина, т.к. тиазидные диуретики могут вызывать изменение толерантности к глюкозе, а также повышение концентрации холестерина, ТГ и мочевой кислоты в сыворотке крови.
Одновременное применение солей калия, калийсберегающих диуретиков, калийсодержащих заменителей пищевой соли или любых других лекарственных препаратов, которые способны вызвать повышение концентрации калия в крови (например, гепарина), требует соблюдения мер предосторожности и, в частности, частого определения концентрации калия в крови.
В период лечения может потребоваться коррекция дозы инсулина или перорального гипогликемического препарата.
Имеются сообщения о том, что тиазидные диуретики способны вызывать обострение системной красной волчанки.
Тиазидные диуретики могут вызвать такие нежелательные эффекты как гипокалиемия или гипомагниемия, которые, в свою очередь, повышают риск развития аритмии при гликозидной интоксикации.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.