Прогестерон — важный для женского организма гормон, ведь именно он отвечает за процесс оплодотворения и благоприятное течение беременности.
Под влиянием ряда факторов может наблюдаться нарушение выработки гормона, в подобных ситуациях спасением становится применение медикаментозных препаратов, способствующих повышению его уровня. Именно Прогестерон является представителем этой группы лекарств.
Состав
В 1 мл Прогестерон 1% инъекционного раствора содержится 0,01 грамм действующего вещества, а также бензилбензоат (Benzylii benzoas) и рафинированное оливковое/персиковое масло (Oleum Olivаrum/Oleum Persicоrum).
В состав одного миллилитра инъекционного раствора Прогестерон 2,5% входят 0,025 грамм действующего вещества, бензилбензоат (Benzylii benzoas) и рафинированное оливковое/персиковое масло (Oleum Olivаrum/Oleum Persicоrum).
Прогестерон 1% и 2,5% выпускается в ампулах по 1 мл, расфасованных в упаковки по 5 или 10 штук.
Состав геля и капсул варьируется в зависимости от того, какая фармацевтическая компания выпускает эти лекарственные формы.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Прогестаген — это стероидный гормон, который в организме вырабатывается желтым телом яичников.
Механизм действия препаратов прогестерона связан с их способностью взаимодействовать со специфическими гестагенными рецепторами, которые располагаются на поверхности клеток-мишеней.
Связываясь с ними, вещество проникает в ядро клетки, активирует дезоксирибонуклеиновую кислоту и стимулирует синтез рибонуклеиновой кислоты.
Влияние на организм женщины заключается в том, что препарат:
- стимулирует переход эндометрия (мукозного слоя внутренней слизистой оболочки, которая выстилает тело матки) из пролиферативной фазы, которая совпадает с овуляторной и фолликулярными фазами яичникового цикла, в секреторную;
- создает оптимальные условия для имплантации эмбриона, снижает чувствительность матки и маточных труб к действию окситоцина и оказывает токолитический эффект;
- стимулирует липазы липопротеинов;
- увеличивает жировые запасы организма;
- способствует повышению уровня индуцированного и базального (фонового) инсулина, стимулирует внутриклеточную утилизацию глюкозы;
- усиливает кумуляцию гликогена в печени;
- стимулирует синтез корой надпочечников минералокортикостероидного гормона альдостерона;
- провоцирует гипоазотемию;
- повышает выделение с мочой азот содержащих продуктов обмена;
- подавляет выработку ряда гипоталамических факторов высвобождения лютеотропина (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ) и, соответственно, биосинтез гипофизарных гонадотропных гормонов;
- снижает проницаемость капиллярной стенки в тканях грудных желез;
- уменьшает отечность зависимого от фазы менструального цикла соединительнотканного каркаса;
- подавляет пролиферативную и митотическую активность эпителиальной ткани протоков (в случае, когда прогестерон применяется в форме геля).
При пероральном приеме, интравагинальном применении препарата в капсулах, введении инъекционного раствора под кожу и в мышцу, вещество быстро абсорбируется. При аппликации на кожу в форме геля почти не абсорбируется и не попадает в системный кровоток.
Максимальна плазменная концентрация при приеме таблетки внутрь отмечается через 1-3 часа, при интравагинальной аппликации этот показатель достигается через 2–6 ч.
Прогестерон характеризуется способностью связываться с белками на 96–99% (главным образом с альбумином (примерно на 50–54%) и на 43-48% с кортикостероидсвязывающим глобулином).
В печени вещество биотрансформируется в неактивные метаболиты (преимущественно в прегнандиол и прегнанолон).
От 50 до 60% вещества элиминируется почками, более 10% — с желчью; экскретирующиеся с желчью продукты метаболизации прогестерона выводятся с содержимым кишечника и могут подвергаться кишечно-печеночной рециркуляции.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Лекарство быстро всасывается, превращаясь в печени в прегнандиол, прегналол и прегнандион. Максимальное количество действующего вещества в крови наблюдается через 8 часов. Полувыведение длится несколько минут. Процесс выведения осуществляется почками (50-60%).
Фармакодинамика
Оказывает гестагенное влияние, он стимулирует синтез РНК, происходит это за счёт проникновения вещества в ядро и активации ДНК. Влияние гормона способствует успешной имплантации яйцеклетки.
Кроме этого он подавляет сократимость мышечных волокон матки и её труб, а также:
- стимулирует процесс отложения жира;
- способствует утилизации глюкозы;
- продуцирует выработку альдостерона;
- помогает регуляции гормонов гипофиза;
- отвечает за выведение азота.
Показания к применению
Прогестерон: для чего он нужен в форме капсул для перорального приема?
Прием капсул показан при предменструальном синдроме и в случае, если у женщины диагностирован фиброаденоматоз (фиброзно-кистозная болезнь).
В качестве гестагенного компонента препарат назначают при ЗГТ (заместительной гормональной терапии) в период, предшествующий менопаузе, непосредственно при климаксе (в том числе, если климакс преждевременный), а также в постменопаузальном периоде.
Капсулы для интравагинального введения: показания к применению
Капсулы для интравагинального применения показаны:
- при необходимости назначения женщине ЗГТ в случае дисфункции яичников, сопровождающейся отсутствием прогестерона (донорство ооцитов);
- для поддержания лютеиновой фазы в период подготовки к ЭКО;
- для поддержания лютеиновой фазы в индуцированном или спонтанном менструальном цикле.
В профилактических целях препарат назначают для предупреждения привычного и угрожающего самопроизвольного аборта, обусловленного гестагенной недостаточностью; при эндокринном бесплодии; для предупреждения развития фибромиомы и эндометриоза.
Показания к применению масляного раствора
Поскольку прогестерон вызывает месячные (в случае если их задержка связана с дефицитом этого гормона), его назначают для корректировки различного рода нарушений менструального цикла.
Так, назначение масляного раствора целесообразно при аменорее (отсутствии менструальных кровотечений на протяжении нескольких циклов) и олигоменорее (то есть при задержке менструальных кровотечений более чем на 40 дней).
Кроме того, уколы назначают при:
- связанной с недостаточностью половых желез альгоменорее (болезненных месячных);
- ановуляторной метроррагии (не связанных с овуляцией маточных кровотечениях);
- эндокринном бесплодии (в том числе обусловленном недостаточностью желтого тела);
- угрозе самопроизвольного аборта;
- диагностических процедурах, целью которых является определение уровня секреции эстрогеновё+.
Прогестерон при задержке месячных может применяться как в таблетированной форме, так и в уколах. Однако чаще все же назначают инъекционный раствор, поскольку эффект после него заметен гораздо быстрее, чем после приема таблеток.
Показания к применению геля
Аппликации с использованием Прогестерона в форме геля назначают при масталгии и мастопатии.
Интравагинальные аппликации с гелем показаны для лечения связанной с дефицитом прогестерона вторичной аменореи, а также в репродуктивных программах, если женщине требуется восполнить недостаток прогестерона при донорстве ооцитов.
Названия медикаментов
Наибольшим спросом пользуются два следующих препарата:
- Лекарство «Дюфастон», основным активным компонентом которого является синтетический прогестерон, вырабатывающийся в лабораторных условиях. Этот препарат прошел все клинические испытания, подтвердившие его высокую эффективность. Лекарство «Дюфастон» может помочь в том случае, если уровень данного гормона упал не слишком низко. Препарат выпускают в виде таблеток, а также в форме вагинальных свечей.
- Препарат «Утрожестан» является аналогом «Дюфастона», но при этом значительно отличается от него. Отличие состоит в том, что это средство изготавливают на растительной основе. Именно благодаря этому оно считается предпочтительным, так как обладает меньшим количеством противопоказаний и побочных реакций. Подобно «Дюфастону», препарат «Утрожестан» можно принимать орально или вагинально.
Несмотря на перечисленные преимущества, все ранее упомянутые лекарства являются системными. То есть требуют долгого времени приема. В том случае, если имеется угроза выкидыша, что вызвано резким снижением уровня прогестерона, помочь такие медикаменты не смогут. Именно тогда уколы «Прогестерона» могут продемонстрировать свою эффективность и надежность.
Активные вещества раствора быстро распространяются по организму, постепенно расщепляются и снимают опасные симптомы. Доказано, что через один час после внутримышечной инъекции, количество прогестерона стабилизируется. Максимальная концентрация гормона достигается спустя шесть часов. Важно подчеркнуть и то, что инъекция данного вещества безболезненная, в отличие от антибиотиков или противовирусных лекарств.
Как осуществлять по инструкции уколы «Прогестерона»?
Противопоказания
Все лекарственные формы Прогестерона противопоказаны:
- при гиперчувствительности к компонентам препарата;
- при наличии серьезных нарушений функции почек и/или печеночной функции;
- в случае, если у пациентки диагностирован гепатит;
- при острой форме воспаления венозных стенок, а также при протекающих в острой форме тромбоэмболических заболеваниях;
- пациенткам, у которых повышен риск образования тромбов;
- вагинальные (влагалищные) кровотечения неясной природы;
- несостоявшийся выкидыш;
- неполный аборт;
- порфириновая болезнь.
Дополнительными противопоказаниями к назначению масляного раствора являются:
- наличие злокачественной опухоли грудной железы или половых органов (при карциноме молочной железы исключения составляют случаи, когда прогестерон назначают в составе комплексной терапии);
- беременность (начиная с 14 недели).
Побочные эффекты
Лечение препаратами прогестерона может стать причиной развития аллергических реакций.
Действие на организм женщины препарата в форме капсул в отдельных случаях сопровождается:
- повышением сонливости;
- возникающими спустя 1-3 часа после приема таблетки приходящими головокружениями;
- различного рода нарушениями менструального цикла (например, сокращением его продолжительности или появлением промежуточных кровотечений).
Наиболее частые побочные эффекты уколов:
- острая закупорка просвета кровеносных сосудов тромбом;
- тромбофлебит (тромбоз, сопровождающийся воспалением венозной стенки);
- тромбоз кровеносных сосудов сетчатки;
- повышение показателей артериального давления;
- появление отеков;
- хронический холецистит, характеризующийся образованием конкрементов в желчном пузыре (калькулезный холецистит);
- повышенная сонливость;
- головные боли;
- апатия;
- нарушения зрения;
- выпадение волос (алопеция);
- снижение либидо;
- гирсутизм (рост волос у женщины по мужскому типу);
- приступы тошноты и рвота;
- ухудшение аппетита и, как следствие, снижение массы тела;
- нарушения менструального цикла;
- холестатический гепатит;
- депрессия;
- дисфория (расстройство гендерной идентичности);
- не связанное с кормлением ребенка грудью выделение молока из молочных желез (галакторея);
- увеличение, болезненность и напряженность молочных желез;
- местные реакции (покраснение кожного покрова и болезненность в месте инъекции).
Какова функция прогестерона?
Прогестерон по крови попадает к тканям, где есть рецепторы прогестерона. Гормон прикрепляется к рецепторам, чтобы производить действия в организме. Эстроген и прогестерон отвечают за высвобождение яйцеклетки из яичников во время овуляции. Тогда прогестерон:
- Подготавливает слизистую матки для имплантации оплодотворенной яйцеклетки
- Поддерживает эндометрий на протяжении всей беременности
- Предотвращает дальнейшее высвобождение яйцеклетки до тех пор, пока беременность не прервется
- Предотвращает оплодотворение более чем одной яйцеклетки за один раз, хотя иногда высвобождается более одной яйцеклетки
- Останавливает мышечные сокращения в фаллопиевых трубах после транспортировки яйцеклетки
- Играет важную роль в развитии плода во время беременности
- Стимулирует ткани молочной железы для лактации
- Укрепляет мышцы тазовой стенки при подготовке к родам
В случае гормонального дисбаланса может помочь искусственно созданный вариант-прогестин.
Инструкция на Прогестерон (Способ и дозировка)
Уколы Прогестерона: инструкция по применению
Уколы Прогестерона делают в мышцу или под кожу.
При дисфункциональных маточных кровотечениях показано ежедневное введение на протяжении 6-8 дней 0,5-1,5 мл однопроцентного раствора. Если пациентка подвергалась процедуре выскабливания полости матки, курс уколов начинают через 18-20 дней.
Если провести выскабливание невозможно, допускается введение препарата даже во время кровотечения. При использовании Прогестерона во время кровотечения последнее может временно усилиться (обычно на 3-5 дней).
По этой причине больным с умеренно выраженной или тяжелой формами анемии рекомендуется предварительно перелить 0,2-0,25 л донорской крови. При остановленном кровотечении не следует прерывать курс лечения раньше 6 дней. В случае, если кровотечение не остановилось по прошествии 6-8 дней лечения, продолжать введение раствора считается нецелесообразным.
При альгодисменорее (болезненных месячных) лечение начинают за 6-8 дней до начала менструации. Пациенткам показано ежедневное введение на протяжении 6-8 дней от 0,5 до 1 мл однопроцентного раствора. Курс лечения разрешается повторить несколько раз.
В профилактических целях для предупреждения самопроизвольного аборта ежедневно или через день вводят от 0,5 до 2,5 мл однопроцентного раствора. Инъекции продолжают делать до полного исчезновения угрожающих симптомов. При привычном выкидыше препарат следует вводить до IV месяца беременности.
Максимальная разовая и суточная доза взрослым пациентам при введении Прогестерона в мышцу составляет 0,025 г.
Прогестерон для вызова месячных: как колоть при задержке месячных
При гипогонадизме, аменорее, а также для вызывания месячных в случае их задержки лечение начинают с назначения препаратов эстрогенного действия. Целью терапии является достижение достаточной пролиферации клеток эндометрия. По завершении курса с применением препаратов эстрогенного действия пациентке назначают уколы Прогестерона.
Лечение предполагает введение ежедневно по 0,5 или через день по 1 мл однопроцентного масляного раствора (в отдельных случаях может быть назначен Прогестерон 2,5% для вызова месячных). Как правило, требуется от 5 до 10 инъекций.
Инструкция на Прогестерон в таблетках и в форме геля
Таблетки принимают внутрь (не привязываясь ко времени приема пищи) или же применяют интравагинально, гель используют как местное средство. Режим дозирования, оптимальную лекарственную форму и продолжительность лечения определяют в зависимости от показаний и особенностей течения заболевания.
Как правило, суточная доза составляет от 200 до 400 мг прогестерона. Для поддержания лютеиновой фазы при ЭКО пациентке показана доза, равная 600 мг прогестерона, с кратностью применений 3 раза в день (по 200 мг через каждые 8 часов).
Для одной аппликация требуется 2,5 г геля (что эквивалентно 25 мг прогестерона). Гель наносят при помощи специального аппликатора-дозатора на кожу молочных желез ежедневно один или два раза в день (до полного впитывания) или же во вторую фазу менструального цикла (с 16 по 25-й день). Лечение обычно проводят в течение 3 циклов.
Повторный курс возможен по показаниям.
Комментарии девушек
Об уколах «Прогестерона» отзывов на всевозможных гинекологических форумах встречается большое множество. Женщины пишут, что инъекции помогли им справиться с проблемой задержки месячных, которая порой возникает у после родов. Отмечается, что в этом случае хватает всего одного курса. Другие пациентки хвалят уколы «Прогестерона» за их помощь в случае возникновения задержки из-за нарушений в гормональном фоне. Этот препарат оказался как нельзя кстати. Женщины также пишут, что при дефиците прогестерона инъекции помогают от сильных болей во время менструаций.
Нередко в отзывах хвалят уколы этого препарата и беременные женщины, которые тоже столкнулись с дефицитом прогестерона, находясь в положении. Отмечается, что после курса инъекций количество гормона беременности стабилизируется даже в том случае, если его содержание было далеко от нормы.
Взаимодействие
Снижает интенсивность действия анаболических стероидных препаратов, окситоксических препаратов (то есть средств, стимулирующих сократительную активность матки), синтезирующихся в передней доле гипофиза гонадотропных гормонов. Снижает лактогенный эффект окситоцина.
При одновременном применении с диуретическими препаратами, бромкриптином; препаратами, снижающими повышенное артериальное давление; системными коагулянтами, иммуносупрессорами Прогестерон усиливает действие этих лекарственных средств.
При приеме препарата в комбинации с барбитуратами отмечается уменьшение его фармакологической активности.
Прогестерон снижает эффективность антикоагулянтов.
Особые указания
С осторожностью и под постоянным контролем применяют при заболеваниях сердца и сосудов, эпилепсии, легких или умеренно выраженных нарушениях функции почек, для лечения диабетиков, пациентов, страдающих от бронхиальной астмы и мигрени.
Также с осторожностью назначают Прогестерон и пациентам, имеющим в анамнезе психические нарушения. При возникновении первых признаков депрессии лечение прекращают. Также следует обращать внимание и на ранние признаки развития тромбоэмболии. Их появление является поводом для отмены препарата.
Пациентам с сахарным диабетом в период лечения Прогестероном следует постоянно контролировать показатели содержания глюкозы в крови.
Поскольку стероидные гормоны метаболизируются в печени, Прогестерон не назначают пациентам с нарушениями функции печени.
Лечение препаратами прогестерона может сопровождаться ослаблением концентрации внимания, поэтому следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами и занятиями другими видами деятельности, которые требуют высокой скорости психомоторных реакций или несут потенциальную угрозу здоровью и жизни.
Продолжительное применение повышенных доз Прогестерона может спровоцировать прекращение менструаций.
Препарата в форме геля наносят, не втирая его в кожу молочных желез и не массируя их. После нанесения крема не следует находиться под прямыми солнечными лучами.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Ипрожин
Утрожестан
Крайнон
Праджисан
Прожестожель
Прогестерон содержащие препараты — это Утрожестан, Ипрожин, Крайнон, Праджисан, Прожестожель, Эндометрин. Многокомпонентный аналог препарата — вагинальные капсулы Триожиналь.
Применение Прогестерона во время беременности
Таблетки и уколы при беременности показаны только в тех случаях, когда требуется предупредить самопроизвольный выкидыш. Достоверных данных о безопасности применения при беременности препарата в форме геля нет.
В период кормления грудью следует воздержаться от применения таблеток и уколов Прогестерона. Гель назначают, когда нет альтернативных методов лечения, а польза для матери потенциально превышает риск для ребенка.
Бытует мнение, что препарат помогает избавиться от нежелательной беременности, в связи с чем нередко возникают вопросы “Как сорвать раннюю беременность при помощи Прогестерона?”.
Однако это невозможно, поскольку прогестерон напротив способствует укреплению беременности (по этой причине препарат назначают женщинам, которым поставлен диагноз “бесплодие”, а также женщинам, которым предстоит процедура ЭКО). А вот дефицит этого гормона как раз может повлечь за собой выкидыш.
Как делать укол прогестерона
Чтобы избежать боли после проведения инъекций, нужно научиться правильно их делать. Сначала надо подержать ампулу в зажатой руке, чтобы она немного согрелась.
Если внутри наблюдается кристаллическая взвесь, её нагревают с помощью водяной бани, пока содержимое не станет однородным. Далее лекарство охлаждают до температуры человеческого тела.
Уколы делают внутримышечно либо под кожу. Первый способ является менее болезненным, вследствие подкожных уколов прогестерона очень часто появляются шишки.
Отзывы о Прогестероне
Наибольшее количество отзывов о препарате можно найти на специальных форумах, посвященных проблеме женского бесплодия.
Большинство женщин, у которых возникали трудности с зачатием и вынашиванием ребенка, отмечают действенность Прогестерона даже в тех случаях, когда пациентка перенесла несколько выкидышей до начала курса применения этого средства при наступлении очередной беременности. То есть в ряде случаев Прогестерон — это единственный шанс спасти беременность.
Тем не менее, существуют и отрицательные отзывы о препарате. Связаны они с достаточно большим количеством побочных эффектов препарата и наличием противопоказаний к его применению. Кроме того, некоторые из женщин, проходивших курс лечения Прогестероном, не заметили какого-либо эффекта от назначенной терапии.
Как бы там ни было, как и в случае с другими лекарственными средствами, самолечение препаратами прогестерона недопустимо. Начинать курс применения можно лишь после всестороннего обследования и на основании данных анализов.
Менструальный цикл и уколы
Данный гормон считается одним из основных, который совместно с эстрогеном регулирует цикл у женщин. При овуляции выходит созревшая яйцеклетка из фолликула, после чего прогестерон начинает воздействовать очень активно. Гормон подготавливает, активизирует и наращивает секреторные функции эндометрия для принятия яйцеклетки в том случае, если произошло зачатие. К тому же он придает цервикальной слизи свойства, способствующие транспортировке и сохранности попавшего мужского семени.
В том случае, если зачатие состоялось, этот гормон создает условия для развития плода: благодаря нему снижается сократительная функция маточной мускулатуры. Именно в связи с этим баланс гормонов столь важен для здорового функционирования репродуктивной системы женщины.
Цена Прогестерона, где купить
Цена уколов в России — от 105 рублей за упаковку ампул с однопроцентным раствором и от 360 рублей за упаковку ампул с масляным раствором 2,5%. Купить таблетки можно в среднем за 180 рублей (цена зависит от места покупки, производителя препарата, концентрации активного вещества в одной таблетке и количества таблеток в упаковке).
В украинских аптеках цена Прогестерона в таблетках составляет в среднем 45 грн. Стоимость ампул с раствором 1% — от 12 грн, ампулы 2,5% стоят в среднем 32 грн.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
- Интернет-аптеки УкраиныУкраина
- Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан
ЗдравСити
- Оксипрогестерона капронат 125мг/мл 1мл №10(ПВХ 2х5)ОАО Дальхимфарм
998 руб.заказать
Аптека Диалог
- Прогестерон (амп. 1% 1мл №10)ДХФ ОАО
285 руб.заказать
- Прогестерон (амп. 2,5% 1мл №10)ДХФ ОАО
936 руб.заказать
- Оксипрогестерона капронат (амп. 12,5% 1мл №10)ДХФ ОАО
1062 руб.заказать
показать еще
Аптека24
- Прогестерон 1% 1 мл №10 раствор ТОВ»ФЗ «Біофарма» , Україна
68 грн.заказать - Прогестерон 2.5% 1 мл №10 раствор ТОВ»ФЗ»БІОФАРМА»,Україна / ПрАТ»Біофарма», Україна
75 грн.заказать
- Оксипрогестерона капронат 12.5% 1 мл №10 раствор для инъекций ТОВ»ФЗ «Біофарма» , Україна
114 грн.заказать
ПаниАптека
- Оксипрогестерона капронат ампула Оксипрогестерона капронат р-р д/ин. 12.5% амп. 1мл №10 Украина , Биофарма ЗАО
114 грн.заказать
- ПРОГЕСТЕРОН ампула Прогестерон р-р масл. д/ин. 2.5% амп. 1мл №10 Украина , Биофарма ЗАО
57 грн.заказать
- ПРОГЕСТЕРОН ампула Прогестерон р-р масл. д/ин. 1% амп. 1мл №10 Украина , Биофарма ЗАО
59 грн.заказать
показать еще