Андрокур: показания к применению, состав, побочные эффекты

Евгений Николаевич Коноплёв

Время на чтение: 5 минут

АА

Андрокур считается одним из самых эффективных гормональных препаратов с антиандрогенным свойством. Средство направлено на стабилизацию работы половых гормонов в мужском и женском организме, но его применяют и при некоторых других заболеваниях. Препарат выпускается в нескольких формах. В инструкции по применению Андрокура указана дозировка средства, которую надо соблюдать, чтобы избежать побочных эффектов.

Фармакодинамика препарата

Действие препарата обусловлено блокированием андрогенных рецепторов, угнетением действия андрогенов и снижением синтеза эндогенных андрогенов. Снижает уровень тестостерона.

Препарат защищает предстательную железу от негативного воздействия андрогенов половых желёз. Его приём приводит к снижению нездорового полового влечения. Применяется для лечения неоперабельного и метастазирующего рака предстательной железы.

Препарат оказывает антигонадотропиный эффект, поэтому применяется для лечения женщин, в частности, для снижения выпадения волос и излишнего оволосения лица и тела. Отмечается способность препарата тормозить овуляцию. На фоне его приёма у женщин наблюдается выраженное снижение андрогенизации.

После приёма внутрь почти полностью всасывается из ЖКТ. Степень биодоступности препарата — 88%. Способность связываться с белками крови — 96%. Максимальная концентрация ципротерона в крови достигается через 3–4 часа. Период полувыведения — 4 дня. Компоненты препарата выводятся с жёлчью.

Фармакологическое действие Андрокура

В соответствии с инструкцией к Андрокуру, активным действующим компонентом таблеток и масляного раствора является ципротерона ацетат.

Андрокур – это антиандрогенное средство, которое тормозит влияние андрогенов (мужских половых гормонов), вырабатываемых в незначительных количествах и женским организмом. Препарат также обладает антигонадотропным и гестагенным свойствами.

У мужчин на фоне терапии Андрокуром наблюдается незначительное снижение либидо и потенции, а также ослабление функции семенников. Данные явления обратимы и исчезают после отмены лекарства. Средство способствует уменьшению или полному устранению влияния андрогенов на органы-мишени, включая предстательную железу.

У женщин на фоне приема препарата притупляются функции сальных желез, снижается как выпадение волос на голове, так и их избыточный рост на лице и теле. Отмечено, что при терапии Андрокуром у женщин снижается функция яичников.

Показания к применению

Андрокур применяется по следующим показаниям:

• Рак предстательной железы, неоперабельный или с развитыми метастазами: для подавления уровня тестостерона в качестве антиандрогенной терапии, для снижения выраженности проявлений гиперандрогинии, для устранения «приливов».
• Повышенное половое влечение, вызванное сексуальными расстройствами.

Таблетки Андрокур дозировкой 10 мг могут назначаться женщинам при андрогенизации средней тяжести: оволосение лица и тела, облысение, акне. В случае отсутствия клинических улучшений назначают в сочетании с Диане-35.

Способ применения и дозы

Применение у женщин.

При явлениях андрогенизации средней степени тяжести препарат принимают в форме таблеток 10 мг ежедневно с 1-го по 15-й день менструального цикла в дозе 10 мг 1 раз/сут. Андрокур в форме таблеток 10 мг принимают вместе с препаратом Диане-35 для получения необходимого контрацептивного эффекта и исключения межменструальных кровотечений.

Для стабилизации цикла и с целью надежной контрацепции пациентки с явлениями андрогенизации дополнительно принимают с 1-го по 21-й дни цикла препарат Диане-35 по 1 драже/сут в одни и те же часы. Прием обоих препаратов следует начать в 1-й день цикла (первый день кровотечения). После прекращения приема Андрокура (10-й или 15-й день цикла) в течение последующих дней цикла принимают оставшиеся таблетки из календарной упаковки препарата Диане-35 (всего 21 день). Потом следует перерыв в 7 дней, в течение которого должно наступить кровотечение. После 7-дневной паузы прием продолжают из следующих календарных упаковок препаратов Андрокур и Диане-35, независимо от того, закончилось ли кровотечение или еще продолжается. Если после окончания приема таблеток кровотечение не наступило, лечение следует прекратить и провести обследование.

Продолжительность лечения устанавливается врачом и зависит от вида, а также степени тяжести патологических явлений андрогенизации и результатов лечения. Акне и себорея обычно поддаются излечению раньше, чем алопеция.

Таблетки Андрокур принимают внутрь после еды, запивая небольшим количеством жидкости.

Противопоказания

Производитель отмечает следующие противопоказания к применению препарата:

• индивидуальная непереносимость ципротерона и других составляющих препарата;
• заболевания, обусловленные нарушениями функций печени;
• опухоли в печени;
• синдром Ротора;
• синдром Дубина-Джонсона;
• кахексия;
• серповидно-клеточная анемия;
• тромбоз и тромбоэмболия;
• хроническая депрессия в тяжёлой форме;
• менингиома;
• сахарный диабет в сочетании с ангиопатией;
• возраст младше 18 лет.

Для пациентов с неоперабельным раком предстательной железы, у которых в анамнезе имеются тромбоэмболия и тромбоз, сахарный диабет в сочетании с ангиопатий или серповидно-клеточная анемия, препарат Андрокур разрешается принимать лишь после оценки соотношения риска и пользы. Подобное соотношение оценивается в индивидуальном порядке.

Пациенты с сахарным диабетом на период приёма Андрокура должны находиться под тщательным наблюдением врача.

Андрокур назначается с осторожностью пациентам с непереносимостью молочного сахара, синдромом мальабсорбции, лактазной, глюкозной и галактозной недостаточностью.

Побочные действия Андрокура

В отзывах об Андрокуре сообщается, что при применении препарата могут возникать побочные реакции со стороны систем организма:

• Желудочно-кишечный тракт: боли в животе, тошнота, рвота, редко – нарушения функций печени;
• Эндокринная система: у мужчин – снижается способность к оплодотворению (восстанавливается через несколько месяцев после окончания терапии), у женщин – напряжение в молочных железах, изменения веса, редко – гинекомастия;
• Центральная нервная система: снижение активности, усталость, беспокойство, нарушения способности к концентрации внимания, апатия, редко – депрессия.

Согласно отзывам об Андрокуре, при применении таблеток также возможна сухость кожи.

Побочные эффекты

На фоне лечения препаратом могут развиться побочные эффекты со стороны различных органов и систем:

• Репродуктивная система: часто снижение либидо, нарушение сперматогенеза, импотенция, увеличение грудной железы.
• Система кроветворения: анемия.
• Органы ЖКТ: внутрибрюшное кровотечение.
• Органы дыхания: одышка.
• Иммунная система: повышение гиперчувствительности.
• Печень и желчевыводящие пути: гепатит, желтуха, печёночная недостаточность.
• Кожа: сыпь.
• ЦНС: депрессия, чувство беспокойства, подавленность.
• Сосудистая система: тромбоэмболия и тромбоз.
• Костно-мышечная система: остеопороз.
• Прочие: повышенная утомляемость, изменение массы тела, приливы, потливость.

Совместимость с другими препаратами

В сочетании Андрокура с гипогликемическими препаратами или инсулином требуется корректировка доз последних.

Одновременный приём Кетоконазола, Клотримазола Ритонавира и иных ингибиторов изофермента CYP 3A4 может привести к снижению концентрации ципротерона в крови.

У мужчин, страдающих хроническим алкоголизмом и проходящих лечение повышенного полового влечения Андрокуром, может отмечаться снижение эффективности терапии.

В сочетании со статинами повышается риск резкого разрушения мышечной ткани и прогрессирования атрофии мышц.

Применение препарата

Таблетки предназначены для перорального приёма. Их принимают после еды и запивают жидкостью. При отсутствии терапевтического эффекта препарат отменяют. Максимальная суточная доза — 300 мг.

При антиандрогенной терапии неоперабельного рака предстательной железы таблетки принимают 2 шт 2–3 раза в день. Дозу сокращают или лечение прерывают после улучшения состояния, а также при достижении ремиссии.

Для уменьшения интенсивности проявлений гиперандрогении, характерных для начальной стадии лечения агонистами гонадотропин-рилизинг гормона, Андрокур назначают по 2 таблетки дважды в день. Такая монотерапия длится 5–7 дней. После в течение 3–4 недель начинают комплексное лечение в той же дозировке в сочетании с антагонистом ГнРГ.

Для устранения «приливов» у пациентов с раком предстательной железы, а также для тех, кто перенёс орхиэктомию, назначается следующий режим дозирования: от 50 мг до 150 в день. При необходимости дозу увеличивают до 300 мг в сутки или 3 таблетки 3 раза в день.

Для коррекции повышенного полового влечения, наблюдающегося при сексуальных расстройствах, лечение начинают с одной таблетки 100 мг. При необходимости допускается на короткий срок увеличение дозировки до 2–3 таблеток 2–3 раза в день. После достижения желаемого состояния дозировка препарата снижается до минимальной эффективной. Для поддерживающей терапии достаточно по ½ таблетки два раза в день.

При отмене препарата дозировку снижают постепенно: каждую неделю дозу сокращают на ½ и целую таблетку. Для достижения стойкого лечебного эффекта препарат Андрокур принимают длительное время. Желательно одновременно получать сеансы психотерапии.

Данные относительно необходимости изменения дозировки препарата для пожилых пациентов отсутствуют. Препарат не назначается для лечения детей, не достигших 18 лет. Подобное ограничение обусловлено отсутствием достоверной информации относительно безопасности и эффективности применения лекарственного средства у пациентов этой возрастной группы.

Для пациентов с почечной недостаточностью нет данных об особых условиях дозирования.

Особые указания

Андрокур снижает потенцию и половое влечение, подавляет функцию половых желёз. Подобные изменения имеют обратимый характер. Эти функции восстанавливаются после отмены препарата.

Имеются данные о том, что препарат Андрокур оказывает токсическое действие на печень, вызывая печёночную недостаточность, желтуху или гепатит. Пациентам с печёночной недостаточностью применение препарата в дозировке 100 мг и выше грозит летальным исходом. В большинстве случаев летальный исход, вызванный приёмом Андрокура, случался у мужчин на последней стадии рака предстательной железы.

Токсичность напрямую зависит от дозировки и, как правило, развивается в течение нескольких месяцев после начала лечения. Поэтому, прежде чем начать приём этого лекарства, необходимо во время лечения регулярно обследовать функции печени на предмет выявления признаков гепатотоксичности. При их обнаружении приём лекарства следует отменить. За исключением тех случаев, когда гепатотоксичность было вызвана другими причинами, например, появлением метастаз. В этом случае лечение продолжается при условии, что предполагаемая польза превышает потенциальный риск.

На фоне приёма препарата Андрокур в редких случаях наблюдалось образование доброкачественных и ещё реже злокачественных новообразований в печени, которые способны спровоцировать внутрибрюшное кровотечение. Если у пациента появились жалобы на острую боль в области печени, а также выявилось увеличение размеров органа либо отмечаются признаки внутрибрюшного кровотечения, следует устанавливать диагноз с учётом возможной опухоли печени.

Также имеются данные, что на фоне длительного многолетнего приёма препарата развиваются единичные и множественные менингиомы. При выявлении подобного новообразования лечение прекращается.

Выявлялись факты развития тромбоэмболических осложнений у пациентов на фоне лечения Андрокуром. Причинно-следственная связь с приёмом лекарственного средства не была выявлена. Необходимо иметь в виду, что пациенты с инфарктом миокарда, тромбозом глубоких вен, эмболией лёгочной артерии, нарушением мозгового кровообращения имеют повышенный риск развития тромбоэмболических осложнений.

Андрокур также способен вызвать развитие анемии. В связи с этим во время лечения рекомендуется систематически сдавать общий анализ крови.

Для пациентов с сахарным диабетом может потребоваться корректировка дозы инсулина или пероральных гипогликемических средств. В течение всего лечения они должны находиться под наблюдением врача.

Приём высоких доз Андрокура может вызвать одышку. В этих случаях дифференциальная диагностика должна учитывать способность прогестерона и синтетических гестагенов оказывать стимулирующее действие на дыхание. Этот симптомокомплекс не требует специального лечения.

На время лечения рекомендуется регулярная проверка состояния надпочечников. Доклинические данные исследования препарата выявили способность ципротерона подавлять функцию надпочечников. Это происходит из-за кортикоидоподобного действия высоких доз препарата.

Длительный приём препаратов антиандрогенного действия может привести к развитию остеопороза. Такой побочный эффект вызван нехваткой в организме андрогенов.

Употребление алкоголя во время приёма лекарства снижает эффективность лечения сексуальных расстройств.

В связи с тем, что в составе таблетки содержится лактоза, пациенты с синдромом мальабсорбции, глюкозо-галактозной недостаточностью, непереносимостью лактозы должны принимать препарат с осторожностью.

Форма выпуска и состав

Лекарственный препарат производят в виде таблеток, включающих 10 мг, 50 мг или 100 мг активного вещества. Также выпускается масляный инъекционный раствор.

Активным компонентом лекарства выступает ципротерона ацетат. Он относится к группе антиандрогенов. Ципротерон — это гормональное противоопухолевое средство, а также антагонист гормонов.

Таблетки с тремя разными дозировками имеют разную форму:

• Лекарство 10 мг и 50 мг выпускается круглой формы. Таблетки белого или желтого цвета. Препарат продают в блистерах по 10 и 15 штук или емкостях из темного стекла по 20 и 50 штук. Средство выпускают упаковками по 15, 20 или 50 таблеток.
• Капсулы 100 мг белого или желтоватого оттенка. В блистере содержится 10 таблеток. Продают лекарство пачками по 6 ячейкообразных упаковок в каждой.

Согласно инструкции по применению, Андрокур Депо в виде масляного раствора вводится внутримышечно дозой 100 мг/мл. Содержание веществ в лекарстве: ципротерон — 100 мл, касторовое масло — 353 мг, бензилбензоат — 618 мг.

Андрокур отпускают в аптеках России по рецепту врача. Цена на лекарство варьируется в пределах 880−7000 рублей. Стоимость зависит от количества таблеток в упаковке и содержания активного вещества.

По составу и фармакологическим свойствам аналогов Андрокур имеет мало. Его можно заменить Андрофармом или Ципротероном-Тева, которые различаются по стоимости и производятся другими фирмами.

Отзывы пациентов и врачей

Препарат зарекомендовал себя как эффективный и характеризуется удовлетворительной переносимостью. Большинство пациентов оценивают его как лекарство с высоким терапевтическим эффектом. Женщины чаще оставляют положительные отзывы о препарате Андрокур. Его назначают им в комплексной терапии для лечения бесплодия и андрогенного синдрома. Препарат стоит дорого — это главный его недостаток. Женщины, принимавшие Андрокур, имели жалобы на появление тошноты в период лечения.

Мужчины редко принимают Андрокур для лечения повышенного влечения. Поэтому отзывы о таком опыте встречаются крайне редко. Пациенты с опухолью предстательной железы также редко оставляют отзывы о лечении препаратом Андрокур. Однако это не говорит о том, что препарат малоэффективен.