Лоперамид является противодиарейным лекарственным препаратом быстрого действия, который применяется перорально сразу после начала жидкого стула. Не влияет на этиологическую причину диареи, это симптоматическое средство, замедляющее перистальтику кишечника, поэтому не может рассматриваться как основное лечение (см. таблетки от поноса).
Фармакологическая группа: Симптоматическое средство для лечения диареи.
Форма выпуска и состав
Лекарственная форма – капсулы: цилиндрической формы с полусферическими концами, твердые, желатиновые, белого или белого с желтоватым оттенком цвета; содержимое – гранулят белого или белого с желтоватым оттенком цвета (в картонной пачке 1–2 ячейковых контурных упаковки по 10 капсул и инструкция по применению Лоперамида гидрохлорида).
Состав 1 капсулы:
- активное вещество: лоперамида гидрохлорид – 2 мг;
- вспомогательные компоненты: магния стеарат, кукурузный крахмал, лактоза моногидрат;
- состав капсульной оболочки: желатин, натрия лаурилсульфат, глицерин, пропилпарагидроксибензоат Е 216, метилпарагидроксибензоат Е 218, титана диоксид Е 171, вода очищенная.
Показания к применению Лоперамида
В инструкции по применению Лоперамида указано, что препарат не является этиологическим лекарственным средством, т.е. не способен подавить рост патогенной кишечной флоры.
Симптоматическое лечение диареи (хронической и острой) различного генеза:
- инфекционной (как вспомогательное средство)
- аллергической
- эмоциональной
- лучевой (после лучевой терапии)
- лекарственной (на фоне приема медикаментозного лечения, например, антибиотикотерапии)
- функциональной, связанной с изменением режима питания, вида и состава пищи
- на фоне нарушения метаболизма и всасывания.
Также назначается для коррекции стула у больных с илеостомой (оперативное вмешательство, когда петля подвздошной кишки выводится на брюшную стенку для формирования свища) — для уменьшения частоты и количества стула, а также более плотной консистенции каловых масс.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Лоперамид – агонист периферических опиоидных рецепторов. Его антагонистом является налоксон.
Механизм действия лоперамида гидрохлорид обусловлен способностью подавлять высвобождение ацетилхолина и простагландинов, уменьшать пропульсивную перистальтику, сокращать время прохождения содержимого по кишечнику, усиливать способность стенки кишечника абсорбировать жидкость.
Повышая тонус анального сфинктера, препарат уменьшает позывы к дефекации и недержание каловых масс.
Лоперамид является высокоспецифичным для стенок кишечника. Системной циркуляции достигает в ограниченном объеме. Практически не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Максимальная доза лоперамида гидрохлорида, проявляющая противодиарейный эффект, значительно ниже порога центрального действия.
Фармакокинетика
Попадая в кишечник, большая часть лоперамида гидрохлорида всасывается. Препарат подвергается интенсивному метаболизму при первом прохождении через печень, поэтому системная биодоступность составляет порядка 0,3%, а плазменная концентрация очень низкая.
В исследованиях на крысах установлено, что лоперамид обладает высокой аффинностью относительно стенки кишечника и связывается преимущественно с рецепторами продольного мышечного слоя. Согласно доклиническим данным, лоперамид является субстратом Р-гликопротеина.
С белками плазмы (в основном с альбумином) связывается примерно 95% дозы. Через ГЭБ (гематоэнцефалический барьер) лоперамид не проникает.
Лоперамида гидрохлорид почти полностью метаболизируется в печени путем конъюгирования, затем выводится с желчью. Основной метаболический путь – окислительное N-деметилирование при участии преимущественно изоферментов СУРЗА4 и СУР2С8.
Лоперамид и его метаболиты выводятся в основном с калом. Период полувыведения составляет 9–14 ч.
Фармакокинетические параметры лоперамида у детей не исследовались. Ожидается, что характеристики лоперамида, в т. ч. при взаимодействии с другими лекарственными средствами, будут аналогичны таковым у взрослых.
Противопоказания
- диарея с примесью крови в стуле и высокой температурой;
- острый язвенный колит;
- кишечная непроходимость;
- состояния, при которых противопоказано подавление перистальтики;
- дивертикулез;
- псевдомембранозный энтероколит (диарея, вызванная приемом антибиотиков);
- острая дизентерия и другие инфекции желудочно-кишечного тракта (в т. ч. вызванные Campylobacter spp., Salmonella spp. и Shigella spp.);
- редкая врожденная непереносимость галактозы, дефицит лактазы, синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы;
- детский возраст до 6 лет;
- I триместр беременности;
- период лактации;
- гиперчувствительность к любому компоненту препарата.
С осторожностью Лоперамида гидрохлорид в капсулах должен применяться при печеночной недостаточности, во II и III триместрах беременности.
Лоперамида гидрохлорид, инструкция по применению: способ и дозировка
Капсулы Лоперамида гидрохлорид принимают внутрь, проглатывая целиком и запивая водой.
Рекомендуемые дозы для взрослых:
- острая диарея: первая доза – 2 капсулы, далее – по 1 капсуле после каждой дефекации в случае жидкого стула;
- хроническая диарея: начальная доза – 2 капсулы, далее дозу подбирают таким образом, чтобы частота стула составляла 1–2 раза в сутки, для этого требуется прием Лоперамида гидрохлорида по 1–6 капсул в сутки.
Максимальная суточная доза для взрослых при острой и хронической диарее – 8 капсул.
Рекомендуемые дозы Лоперамида гидрохлорида для детей 6–17 лет:
- острая диарея: начальная доза – 1 капсула, далее – по 1 капсуле после каждой дефекации в случае жидкого стула;
- хроническая диарея: по 1 капсуле 1 раз в сутки.
Максимальная доза для детей при острой и хронической диарее рассчитывается по массе тела: 6 мг (3 капсулы) на 20 кг массы тела, однако она не должна превышать 16 мг (8 капсул) в сутки.
Терапию оканчивают после появления нормального стула или при отсутствии стула более 12 ч.
Если при острой диарее через 48 ч улучшение состояния не наступает, следует отменить Лоперамида гидрохлорид и обратиться к врачу.
Важным условием лечения, особенно детей, является восполнение жидкости и электролитов.
Аналоги Лоперамида
Лоперамид-акри, Лопедиум, Диара, Имодиум, Лоперамид-штада, Веро-лоперамид, Лофлатин, Стоперан.
| Лопедиум 30-60 руб. | Диара 90 руб. | Имодиум 160- 230руб. | Стоперан | Лофлатин |
Автор:
Сабук Татьяна Леонидовна врач-гигиенист, эпидемиолог
Побочные действия
Нежелательные реакции по частоте развития классифицированы следующим образом: очень часто – > 10%, часто – от > 1% до < 10%, нечасто – от > 0,1% до < 1%, редко – от > 0,01% до < 0,1 %, очень редко – < 0,01%, включая единичные случаи.
Побочные эффекты, отмечающиеся как при острой, так и при хронической диарее:
- со стороны иммунной системы: редко – реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции (в т. ч. анафилактический шок);
- со стороны нервной системы: часто – головная боль, головокружение; нечасто – сонливость; редко – потеря сознания, ступор, угнетение сознания, нарушение координации, повышение мышечного тонуса;
- со стороны органа зрения: редко – миоз;
- со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – метеоризм, тошнота, запор; нечасто – сухость во рту, дискомфорт и боль в животе, рвота, диспепсия; редко – вздутие живота, глоссалгия, кишечная непроходимость (в т. ч. паралитический илеус), мегаколон (в т. ч. токсический);
- со стороны почек и мочевыводящей системы: редко – задержка мочи;
- со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – сыпь; редко – зуд, крапивница, ангионевротический отек, буллезная сыпь (в т. ч. многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса – Джонсона);
- прочие: редко – утомляемость.
Передозировка
Передозировка лоперамида вызывает задержку мочи, кишечную непроходимость и угнетение центральной нервной системы (ЦНС), что проявляется сонливостью, нарушением координации движений, ступором, мышечной гипертонией, миозом, угнетением дыхания.
Меры первой помощи (не позднее 3 ч после приема чрезмерной дозы Лоперамида гидрохлорида): промывание желудка, прием активированного угля. Дальнейшее лечение симптоматическое. При угнетении дыхания проводят искусственную вентиляцию легких. Антидотом лоперамида является налоксон, продолжительность действия которого меньше, чем у лоперамида, поэтому может потребоваться повторное назначение. Минимум в течение 48 ч пациент должен находиться под врачебным контролем для выявления возможного угнетения ЦНС.
Особые указания
В случае появления на фоне приема лоперамида запора, вздутия живота или кишечной непроходимости препарат следует немедленно отменить.
Если через 48 ч у пациентов с острой диареей не отмечается улучшение состояния, необходимо прекратить прием Лоперамида гидрохлорида и обратиться к врачу. Требуется дополнительное обследование для исключения инфекционного генеза диареи.
Лечение препаратом носит симптоматический характер, поэтому одновременно рекомендуется применять этиотропные средства для устранения причины возникновения нарушения.
Диарея, особенно у детей, может вызвать гиповолемию и снижение содержания электролитов. Вследствие этого важным моментом лечения является восполнение жидкости и электролитов. Рекомендуется соблюдение диеты.
Пациентам с синдромом приобретенного иммунодефицита (СПИД) при первых признаках вздутия живота следует незамедлительно прекратить лечение. При инфекционных и бактериальных колитах у таких больных в отдельных случаях может развиться токсическое расширение толстой кишки.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
Лоперамида гидрохлорид может вызывать побочные эффекты со стороны центральной нервной системы (включая сонливость и головокружение), поэтому на период лечения рекомендуется воздержаться от потенциально опасных видов деятельности.
Со скольки лет можно давать ребенку это лекарство от поноса?
Можно ли давать Лоперамид детям и со скольки лет? Данный препарат противопоказан малышам до 2 лет. Если педиатр все-таки назначил ребенку данное лекарство, то стоит строго соблюдать указанную врачом дозировку во избежание негативных последствий. Если вашему малышу исполнилось два года, то противопоказаний нет.
Ограничения по применению препарата возникают в следующих обстоятельствах:
- боль в желудке;
- диарея с высокой температурой;
- язвенный колит;
- кровавый, черный или смолистый жидкий стул;
- аллергия на Лоперамид.
При назначении врачом Лоперамида ребенку обязательно сообщите специалисту о:
- лихорадке;
- слизи в стуле;
- болезнях печени;
- уже принимаемых антибиотиках.
Не принимайте больше рекомендуемой дозы этого лекарства, иначе это приведет к нехорошим последствиям. Если у вашего ребенка стул отсутствует больше 12 часов, то применение лекарства следует незамедлительно прекратить.
При приеме Лоперамида нужно пить побольше жидкости. При этом может пройти около 48 часов приема Лоперамида, прежде чем состояние больного улучшится. Продолжайте использовать данное лекарство в соответствии с указаниями и сообщите вашему врачу, если не произошло улучшений после 4 дней лечения.
Препарат отпускается в аптеке без рецепта. Детям в возрасте от 2 до 5 лет лекарственный порошок разводят в воде (5 мл) и дают внутрь. В возрасте от 6 и старше рекомендуется использовать таблетки или капсулы.
Для детей в возрасте от 2 до 7 лет рекомендуют следующий план дозировки первого дня:
- от двух до пяти лет: по 1 мг 3 раза в день (масса тела 13-20 кг);
- старше шести лет: по 2 мг 2 раза в день (масса тела 20-30 кг).
Последующая рекомендуемая дозировка: после первого дня лечения рекомендуется, чтобы предшествующие дозы (1 мг на 10 кг массы тела) вводились только после сыпучего стула. Суточная доза не превышает рекомендуемые цифры первого дня.
Редко, но у некоторых детишек при применении данного лекарства возникают побочные эффекты, которые могут привести к негативным последствиям и даже смертельному исходу, если вовремя не выявить причину. Немедленно сообщите врачу или обратитесь за медицинской помощью, если у вашего ребенка после применения данного лекарства возникли следующие симптомы:
- признаки аллергической реакции, типа крапивницы, зуда, пузырчатой или шелушащейся кожи с лихорадкой или без нее;
- хрипы;
- боли в груди или сильное сердцебиение;
- запор;
- вздутие живота;
- черный, смолистый или кровавый стул.
Лекарственное взаимодействие
Ожидается, что при одновременном применении препаратов со схожими фармакологическими свойствами возможно усиление эффекта лоперамида гидрохлорида, а препаратов, усиливающих моторику желудочно-кишечного тракта – уменьшение его эффекта.
Совместный прием хинидина или ритонавира, являющихся ингибиторами Р-гликопротеина, в 2–3 раза повышает плазменную концентрацию лоперамида, применяемого в разовой дозе 16 мг. При приеме препарата в рекомендуемых дозах клиническая значимость данного взаимодействия неизвестна.
При одновременном применении лоперамида гидрохлорида в разовой дозе 16 мг и кетоконазола, являющегося ингибитором фермента СYР3А4 и Р-гликопротеина, отмечалось 5-кратное увеличение плазменной концентрации лоперамида, однако это не сопровождалось усилением его фармакодинамических эффектов.
При одновременном применении лоперамида в разовой дозе 4 мг и итраконазола, являющегося ингибитором фермента СYР3А4 и Р-гликопротеина, отмечалось 3–4-кратное увеличение плазменной концентрации лоперамида. В рамках этого же исследования гемфиброзил (ингибитор СYР2С8) повышал содержание лоперамида в плазме крови примерно в 2 раза. При одновременном применении итраконазола и гемфиброзила максимальные плазменные концентрации лоперамида увеличивались в 4 раза, а общая экспозиция в плазме – в 13 раз. Однако результаты психомоторных тестов (теста замены цифровых символов и теста субъективного чувства сонливости) не показали усиление влияния комбинации этих веществ на ЦНС.
Лоперамида гидрохлорид при совместном применении в 3 раза повышает плазменное содержание десмопрессина (вероятно, вследствие угнетения моторики желудочно-кишечного тракта).
Не следует применять лоперамид у детей в сочетании с лекарственными средствами, которые могут угнетать ЦНС.
Отзывы
Отзывы о лечении поноса у детей Лоперамидом в большинстве положительные. Люди отмечают быстрый эффект и продолжительное действие средства. Многим удалось вылечить диарею у малыша, вызванную перееданием, стрессом, акклиматизацией. Препарат не вредит детскому организму, отлично переносится и не провоцирует появление нежелательных реакций. Также некоторые применяли лекарство при расстройстве инфекционной этиологии, но в составе комплексной терапии. К тому же, Лоперамид — недорогой медикамент.
Доктора не советуют давать средство детям без особой необходимости, только когда количество дефекаций превышает 3 раза в сутки и при этом стул имеет жидкую консистенцию. Неправильное использование Лоперамида приводит к угнетению ЦНС. Врачи настаивают на предварительной консультации, диагностике и уточнении первопричины диареи.
