Фармакодинамика и фармакокинетика
Аспаркам — что это такое?
Препарат Аспаркам — это препарат, обладающий антиаритмическими свойствами. Используется в качестве дополнительного источника калия и магния, а также для восстановления баланса электролитов (в случае, если он был нарушен).
Фармакодинамика
Терапевтические эффекты препарата определяются свойствами входящих в его состав аспарагинатов. Калий и магний в этой форме легко проникают во внутриклеточное пространство, восполняя дефицит калия и магния и восстанавливая нарушенный баланс электролитов.
Аспаркам понижает проводимость и возбудимость сердца, улучшает обмен веществ в нем и его чувствительность к сердечным гликозидам и их токсичности. Оказывает умеренное антиаритмическое действие и способствует улучшению коронарного кровообращения.
Ионы Mg2+ активируют натрий-калиевую АТФ (аденозинтрифосфатазу). В связи с чем снижается концентрация ионов Na+ во внутриклеточном пространстве и возрастает поступление ионов К+ в клетки.
Из-за снижения концентрации ионов Na+ внутри клетки тормозится обмен ионов Са2+ и Na+ в гладкой мускулатуре сосудистых стенок, что приводит к их расслаблению. Ионы К+ стимулируют синтез аденозинтрифосфатазы, гликогена, ацетилхолина, белков.
Проникая в клетку, аспарагинат участвует в обменных процессах, способствует образованию аминосахаров, аминокислот, азотосодержащих липидов и нуклеотидов, а также корректирует нарушенный энергетический обмен в ишемизированной сердечной мышце.
Фармакодинамика
Всасывание препарата — быстрое и полное. Продукты метаболизма выводятся преимущественно почками. Показатели сывороточной концентрации Mg и К достигают пиковых значений через час-два после приема лекарства.
Из кровяного русла препарат попадает внутрь мышечных клеток сердца в форме ионов Mg2+ , К+ и аспарагината и там включается в обменные процессы.
«Аспаркам» в спорте: как и зачем используют средство
В официальной инструкции к «Аспаркаму» указано, что препарат показан для восполнения дефицита калия и магния. У спортсменов такое состояние развивается после продолжительных изнурительных тренировок. Средство принимают для нормализации баланса электролитов, поддержания работы сердца в условиях повышенной нагрузки, при дезадаптации (перетренированности) и вегетососудистой или нейроциркуляторной дистонии.
Еще одна причина нехватки К и Mg — частая потеря электролитов с потом и особенности питания спортсменов: строгая белковая диета, позволяющая контролировать рост мышечной массы и сжигание жировых отложений. В процессе метаболизма и распада аминокислот высвобождаются азотистые основания, которые выводятся почками и печенью вместе с калием и магнием. Это приводит к электролитному дисбалансу, что проявляется типичными симптомами:
- судороги нижних и верхних конечностей;
- повышенная утомляемость;
- плохой сон;
- эпизоды тахикардии или аритмии.
Восполнить нехватку микроэлементов с пищей спортсмены и бодибилдеры не всегда могут из-за ограничений в питании и диеты. Единственной возможностью регулировать баланс К и Mg становится прием медикаментов. «Аспаркам» позволяет устранить симптомы перетренированности, увеличить толерантность к физической нагрузке и повысить выносливость.
Показания к применению Аспаркама: от чего принимают таблетки и когда следует назначать раствор д/и?
Таблетки Аспаркам — от чего они?
Википедия на вопрос “Для чего таблетки Аспаркам?” отвечает, что лекарство предназначено для восполнения дефицита Mg2+ и К+, в том числе при ИБС, остром ИМ, ХСН, аритмии (в том числе являющейся следствием передозировки сердечных гликозидов).
В аннотации производителя перечислены следующие показания к применению Аспаркама в таблетках:
- сердечная недостаточность;
- постинфарктные состояния;
- аритмии, спровоцированные нарушениями баланса электролитов (главным образом, желудочковые);
- состояния, которые сопровождаются гипомагние- или гипокалиемией (в том числе при передозировке салуретиков).
Применение Аспаркама в таблетках также позволяет усилить эффективность и улучшить переносимость сердечных гликозидов. поэтому препарат нередко назначают в качестве дополнения к ним.
При приеме Аспаркама существенно снижается риск развития цереброваскулярной патологии (субарахноидального кровоизлияния, кровоизлияния в мозг, инфаркта мозга) с летальным исходом.
Во всех указанных выше случаях препарат назначается в составе комплексной терапии.
Монотерапевтическое применение показано при гипомагниемии и гипокалиемии любого происхождения (в том числе, после многократной рвоты, приема слабительных, ГКС и некалийсберегающих (“петлевых” и тиазидных) диуретиков). Принимать препарат целесообразно до нормализации концентрации ионов К+ и Mg2+ в крови.
Раствор Аспаркам: для чего применяют инъекционную форму препарата?
Раствор д/и имеет те же показания к применению, что и таблетированная форма Аспаркама. Его используют в качестве дополнения к основному лечению при аритмии, сердечной недостаточности, ИМ.
Использование на фоне терапии сердечными гликозидами позволяет минимизировать риск развития присущих им побочных эффектов и передозировки последних.
Аспаркам: от чего это лекарство применяется в спорте?
В инструкции указывается, что Аспаркам предназначен для лечения людей с патологиями, которые являются следствием дефицита K и Mg. В таком случае сам собой напрашивается вопрос “Для чего его пьют в спорте?”.
Согласно Спорт-Вики, Аспаркам в бодибилдинге (и других силовых видах спорта) принимают для поддержания сердечной мышцы при продолжительных интенсивных физических нагрузках, при аритмии, нейроциркуляторной дистонии, а также при дезадаптации (состояниях, которые являются следствием перетренированности).
Необходимость применения препарата у спортсменов обусловлена тем, что последние нередко подвержены развитию гипокалиемии, которая проявляется в виде судорог, мышечной слабости, сердечной аритмии.
Одной из причин потери калия у спортсменов являются особенности питания, а именно высокобелковая диета: при распаде белков образуются в том числе токсические вещества, которые сильно “нагружают” почки и печень и для выведения которых организм должен получать как можно больше жидкости.
При этом с мочой выводятся не только токсины, но и неорганические ионы (в том числе ионы К+).
Второй причиной развития этого состояния является потеря ионов К+ и Mg2+ с потом во время интенсивных тренировок.
Таким образом, в бодибилдинге, когда из-за особенностей диеты спортсмены не всегда могут употреблять достаточное количество богатой калием пищи, применение Аспаркама довольно часто является единственной возможностью компенсировать потребности организма в этом минеральном элементе.
На фоне применения Аспаркама снижается ЧСС, а пульс при нагрузках не превышает уровня допустимого значения. Кроме того, ионы К+ и Mg2+ способствуют расслаблению мышц, снимают чрезмерное напряжение и судороги (препарат нередко назначают при судорогах в ногах), и, следовательно, спортсмен может добиться более высоких результатов во время тренировки.
Как результат, улучшается состояние сердечной мышцы, а также повышается ее продуктивность и подготовленность к высоким нагрузкам. Все это способствует снижению риска внезапной смерти от остановки сердца во время интенсивной тренировки.
Многие спортсмены для повышения выносливости и увеличения времени эффективных тренировок принимают препарат в комбинации с Рибоксином.
Показания и противопоказания к применению
Препарат назначают в составе комплексного лечения нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы (тахикардия, аритмия, экстрасистолия). Аспаркам показан пациентам, перенесшим инфаркт миокарда, страдающим хронической сердечной недостаточностью, и лицам, которым показан пожизненный прием гликозидов.
Кроме этого, лекарство может быть назначено пациентам, которые предъявляют жалобы на судороги икроножных мышц. При этом у них не диагностированы нарушения периферического кровообращения, которые часто становятся причиной мышечных спазмов.
Аспаркам не назначают, если у пациента диагностированы следующие патологии:
- признаки острой и хронической почечной недостаточности;
- повышение уровня калия и магния;
- предсердно-желудочковая блокада;
- миастения, протекающая в тяжелой форме;
- нарушение функции коры надпочечников;
- резкое снижение артериального давления;
- разрушение эритроцитов (гемолиз);
- нарушения процесса мочеиспускания (анурия, олигурия);
- острый ацидоз (сдвиг рН внутренней среды организма в кислую сторону).
С осторожностью препарат назначают при заболеваниях печени, отеке легких, повышенном уровне фосфатов.
Способ применения и дозы
Средство не предназначено для внутримышечных уколов. Его используют только внутривенно капельно. В чистом виде этот лекарственный препарат не применяют. Перед введением его растворяют в 5% глюкозе или 0,9% хлориде натрия. На одну процедуру берут 5-10 мл Аспаркама и 100-200 мл растворителя. Дозировку подбирает врач в зависимости от тяжести заболевания пациента.
Побочное действие и передозировка
Препарат в основном переносится хорошо. Побочные эффекты могут появиться в случае струйного введения средства. Они проявляются признаками гиперкалиемии и гипермагниемии. Сюда относятся:
- тошнота, рвота;
- парестезии (ощущении покалывания, жжения, онемения и зуда в отдельных частях тела);
- покраснение лица и чувство жара;
- угнетения рефлексов;
- нарушение дыхательной функции.
Все эти симптомы временны. По мере всасывания препарата их интенсивность снижается.
Случаев передозировки Аспаркама не зафиксировано. Если допустимые терапевтические дозы были превышены, то почки выведут излишек ионов из организма. Но если у пациента имеются нарушения со стороны экскреторной функции этих органов, то при передозировке быстро разовьются симптомы гиперкалиемии и гипермагниемии.
В отличие от побочных эффектов при струйном введении, превышение дозы на фоне болезней почек приводит к более тяжелым последствиям.
При передозировке калия пациент испытывает общую слабость, происходит угнетение сердечной и дыхательной деятельности. В результате этого резко падает ЧЧС и может даже развиться дыхательный паралич. Высокие дозы калия на фоне почечной недостаточности становятся причиной летального исхода.
Гипермагниемия проявляется тошнотой, рвотой, повышенной сонливостью, снижением артериального давления, слабостью сердечной мышцы, нарушением зрения, угнетением дыхания.
Такое состояние пациента требует немедленных реанимационных действий, в ходе которых проводится симптоматическое лечение. В более тяжелых случаях больному показан гемодиализ.
Противопоказания
Препарат противопоказан при:
- гиперчувствительности к входящим в его состав веществам;
- ОПН и ХПН;
- олигурии, анурии;
- гипокортицизме;
- гипермагние- или гиперкалиемии;
- остром метаболическом ацидозе;
- кардиогенном шоке (когда систолическое давление не превышает 90 мм рт. ст.);
- атриовентрикулярной блокаде (АВБ) II-III степени;
- тяжелой миастении;
- гемолизе;
- обезвоживании.
Дополнительными противопоказаниями для парентерального применения препарата являются детский возраст, выраженная недостаточность печени, риск возникновения отеков, метаболический ацидоз.
С осторожностью Аспаркам должен применяться у беременных и кормящих женщин, при мочекаменном диатезе (ассоциированном с нарушением обмена фосфата аммония, Са2+ и Mg 2+), гипофосфатемии, АВБ I степени.
Побочные действия
Побочные эффекты на фоне применения Аспаркама развиваются редко.
При приеме таблеток возможны:
- нарушения со стороны системы пищеварения, которые проявляются в виде тошноты, рвоты, диареи, ощущение жжения в эпигастральной области, боли и дискомфорта в животе, кровотечений в просвет желудка, тонкой или толстой кишки, изъязвления слизистой ЖКТ, сухости во рту;
- кардиоваскулярные нарушения, проявляющихся в виде снижения АД, АВБ, нарушения проводимости миокарда;
- нарушения со стороны нервной системы (как правило, это парестезии, судороги, гипорефлексия);
- реакции гиперчувствительности (зуд, сыпь, покраснение кожи лица);
- симптомы гипермагниемии (угнетение дыхания, чувство жара).
При быстром введении раствора в вену могут возникать признаки гиперкалиемии (парестезии, диарея, тошнота, рвота) и/или гипермагниемии (гипорефлексия, покраснение лица, чувство жара, судороги, угнетение дыхания).
Инструкция по применению Аспаркама
Таблетки Аспаркама: инструкция по применению
Аспаркам в таблетках принимают внутрь после еды. Суточная доза для взрослого человека — 3-6 таблеток. Делить ее следует на три приема.
Продолжительность курса зависит от характера и течения заболевания.
Раствор Аспаркам: инструкция по применению
Раствор предназначен исключительно для внутривенного введения. При капельном вливании 10-20 мл Аспаркама (содержимое 2-4 ампул) разводят в 50-200 мл изотонического раствора глюкозы. Скорость инфузии — 25 кап./мин. Высшая разовая доза Аспаркама — 20 мл. При необходимости, введение препарата повторяют через 4-6 часов
При струйном вливании скорость инфузии не должна превышать 5 мл/мин. Инфузионный раствор готовят, растворяя 10 мл препарата в 20 мл изотонического раствора глюкозы или стерильной воды д/и.
Продолжительность курса — 5 дней.
Как принимать Аспаркам в таблетках спортсменам?
Спортсменам принимать лекарство рекомендуется три раза в день по 1-2 таблетке. Иногда таблетки пьют непосредственно перед тренировкой (примерно за час до ее начала). Разовая доза — 2-3 таблетки. Считается, что таким образом можно компенсировать потерю калия с потом).
Как принимать для профилактики гипокалиемии Аспаркам с Рибоксином?
Если Аспаркам применяется в комплексе с Рибоксином, оба препарата пьют три раза в день. Дозировка Аспаркама — одна таблетка, Рибоксина — две таблетки на каждый прием.
Курс применения каждого препарата по отдельности или их комбинации можно повторять через каждые 90 дней.
Инструкция по применению Аспаркама детям: показания к применению в педиатрии
В педиатрии Аспаркам применяется для восполнения дефицита калия у детей старше 12-ти месяцев.
Если по результатам анализа крови на ионы диагностирована гипокалиемия, то вне зависимости от причин, приведших к развитию этого состояния, ребенку назначают таблетки Аспаркама.
Парентеральное введение препарата допускается только в случае угрозы жизни.
Признаками гипокалиемии у детей являются:
- сонливость;
- вялость;
- падение показателей АД;
- тахикардия;
- аритмия;
- мышечная слабость.
У грудных детей на гипокалиемию могут указывать повышенное образование газов в просвете кишечника, плохое сосание груди, сухость кожи, частые срыгивания и/или рвота.
Причинами гипокалиемии у ребенка могут быть:
- понос в течение минимум 24 часов;
- неоднократная рвота;
- тяжелые патологии печени/почек;
- патологии органов пищеварительной системы;
- в/в введение растворов белков, глюкозы, солей без калия;
- применение ГКС;
- применение некалийсберегающих диуретиков.
Если в недавнем времени ребенок подвергался действию перечисленных выше факторов гипокалиемии, рекомендуется провести исследование электролитного состава крови и определить сывороточную концентрацию калия.
Если таковая окажется низкой или будет соответствовать нижней границы нормы, ребенку назначают курс лечения Аспаркамом в индивидуальной дозировке.
В педиатрической практике препарат также используется для купирования аритмии, вызванной воспалительным поражением миокарда, которое развилось как осложнение бактериальной или вирусной инфекции.
Дозировка Аспаркама для детей подбирается в зависимости от возраста. Курс, как правило, длится от 7 до 14 дней.
Детям в возрасте до 12-ти месяцев следует давать ¼ таб./сут. (всю дозу принимают за один прием), детям от года до 3-х лет — ½ таб./сут., от 3 до 6-ти лет — по ½ таб. два раза в день, от 7 до 10-ти лет — по ½ таб. три раза в день.
Доза для детей 11-12 лет — 1 таб. один или два раза в день, для детей 13-16 лет — 1 таб. два раза в день. С шестнадцатилетнего возраста препарат назначают принимать по одной таблетке три раза в день.
Указанные дозировки являются ориентировочными. В каждом конкретном случае схема лечения подбирается врачом с учетом особенностей ребенка.
Детям, принимающим некалийсберегающие диуретики или ГКС, врач дополнительно к ним во избежание развития гипокалиемии также назначают Аспаркам. Рекомендации относительно того, как принимать Фуросемид с Аспаркамом или Преднизолон с Аспаркамом в том или ином случае, может дать только лечащий врач.
Как принимать Аспаркам с комбинации с Диакарбом?
Комбинация Аспаркам и Диакарб является одной из наиболее часто назначаемых детям.
Диакарб — это препарат, обладающий диуретическим и противоотечным действием, который применяется для лечения глаукомы, горной болезни, эпилепсии, отечного синдрома.
В качестве мочегонного средства он применяется достаточно редко, гораздо чаще его назначают при кардиопульмональной недостаточности, которая развивается на фоне ряда заболеваний легких (например, эмфиземы), при внутричерепной гипертензии (в том числе детям до года), при остром приступе глаукомы, который сопровождается сильными головными болями, а также для устранения последствий травм головного мозга.
Доктор Комаровский отмечает, что показаниями для назначения комбинации “Аспаркам и Диакарб” грудничку также являются некоторые формы гидроцефалии.
Применение Аспаркама позволяет компенсировать побочные эффекты Диакарба, которые, согласно инструкции, могут проявиться в виде мышечной слабости, снижения концентрации К в сыворотке крови, появления шума в ушах, парестезий, гиперемии кожи, судорог, метаболического ацидоза, гематурии, нефролитиаза, гемолитической анемии, дезориентации, агранулоцитоза, сонливости, нарушений осязания, лейкопении, аллергических реакций.
Поставляя клеткам калий и необходимую для их нормального функционирования энергию, Аспаркам снижает повышенную щелочность крови сводит к минимуму риск развития тяжелых побочных реакций.
Поскольку при длительном применении диуретический эффект Диакарба быстро снижается, это средство назначают принимать короткими курсами (обычно по 2-4 дня) с интервалами в несколько дней. Детям до года лекарство дают по ¼ таб./сут. (таблетку ребенку дают утром, до еды). Аспаркам в рекомендованной врачом дозировке (обычно ¼ таб.) дают в день приема Диакарба.
Отзывы мам и врачей свидетельствуют о том, что лечение по такой схеме является наиболее эффективным способом вывести из организма без осложнений лишнюю жидкость. При необходимости оно может быть длительным.
Как пить препарат при похмелье?
Поскольку алкоголь способствует выведению жидкости из организма, он, следовательно, заодно выводит и нужные ему вещества. В частности, калий и магний. Дефицит Mg приводит к насыщению крови кальцием, а это, в свою, очередь является причиной озноба, повышения нервной возбудимости, развития мышечной слабости, проблемам с сердцем.
Для устранения симптомов похмелья следует принять после еды 1-2 таблетки Аспаркама.
Для оказания наркологической помощи на дому препарат оправданно использовать только в комплексном лечении алкогольной интоксикации. Как средство неотложной помощи он значения не имеет.
Аспаркам
Для чего нужен аспаркам — это лекарственное средство, источник калия (K) и магния (Mg).
Немного истории
Физиологическая роль исследовалась учеными на протяжении всего прошлого столетия. В 50-х годах начали проводиться работы над аспарагиновой кислотой как одним из возможных переносчиков этих электролитов.
Вскоре был синтезирован Аспаркам, а венгерской компанией Гедеон Рихтер — не менее известный его аналог Панангин. В настоящее время эти препараты широко используются в клинической практике в России и за рубежом.
Действующие вещества
В роли активных веществ выступают соли аспарагиновой аминокислоты (аспартаты или аспарагинаты) – K аспарагинат (Kalii asparaginas) и Mg аспарагинат (Magnii asparaginas).
Химическая формула K аспарагината — C4H6K2NO4, магния аспарагината — C8H11MgN2O8.
Механизм действия
K и Mg наряду с натрием, хлором, фосфором, кальцием являются важнейшими электролитами нашего организма. Их относят к т.н. макроэлементам.
В отличие от микроэлементов, содержащихся в ничтожно малых количествах, макроэлементы включены в состав практически всех клеточных и тканевых структур, и без них не обходится ни один физиологический процесс.
Содержание электролитов неодинаково в различных средах организма. Одни из них в больших количествах содержатся внутри клеток, другие – наоборот, во внеклеточном пространстве, в плазме крови и в других биологических жидкостях. В этой связи различают внутриклеточные и внеклеточные электролиты.
Основные внутриклеточные электролиты – это натрий, и в меньшей степени хлор.K и Mg преимущественно содержатся внутри клетки. Разница или градиент концентраций электролитов по обе стороны клеточной мембраны обеспечивается физиологическим механизмом, более известным как натрий-калиевый насос.
Суть его работы заключается в выталкивании натрия из клетки, а K – внутрь клетки, против градиента концентраций этих ионов. Работа натрий-калиевого насоса обеспечивается ферментом натрий-калиевой АТФ-азой с использованием энергии, образующейся при расщеплении молекул АТФ.
Изменение проницаемости клеточной мембраны для ионов K лежит в основе проведения импульса по нервному волокну. Каждое нервное волокно представляет собой длинный отросток нервной клетки (нейрона).
Нервный импульс – это электрический ток малой силы, и его прохождение сопровождается изменением электрического заряда по обе стороны мембраны нервного волокна.
При этом K на короткое время выходит из клетки (в данном случае – из цитоплазмы волокна) наружу, по градиенту концентрации. Поскольку K – положительно заряженный ион (катион), его переход через мембрану сопровождается тем, что наружная часть мембраны заряжается положительно, а внутренняя из-за его потери – отрицательно.
Так формируется трансмембранный потенциал – разница электрических зарядов по обе стороны мембраны. Затем K вновь входит в клетку на данном участке волокна, а на соседних участках вновь формируется трансмембранный потенциал – электрический импульс продвигается дальше.
Калий не только обеспечивает проведение импульса по нервным волокнам, но и его передачу по синапсам, контактами между волокнами и нейронами, а также передачу нервного импульса с нервных волокон на мышечные клетки. Калий вместе с кальцием участвует в формировании сокращений гладких и скелетных мышц, регулирует тонус сосудов.
Калий и натрий – важнейшие макроэлементы, регулирующие кислотно-основной и водно-электролитный баланс в организме.
Под действием K расслабляется гладкая мускулатура сосудов, что ведет к расширению сосудистого просвета и устранению спазма, снижению артериального давления (АД). Правда, гипотензивный эффект его выражен слабо. Однако расширение мозговых и коронарных (сердечных) сосудов сопровождается улучшением кровоснабжения головного мозга и миокарда.
Тем самым предупреждаются такие опасные заболевания как инфаркт миокарда, мозговой инсульт. K обеспечивает работу проводящей системы сердца и правильный сердечный ритм.
Под его влиянием нормализуется частота сердечных сокращений, уменьшается возбудимость миокарда, предупреждаются нарушения ритма – экстрасистолии, пароксизмальная желудочковая тахикардия, мерцание и трепетание предсердий.
Эти виды аритмий зачастую развиваются при инфаркте миокарда, при сердечной недостаточности, а также при передозировке сердечных гликозидов (гликозидной интоксикации). Сердечные гликозиды – это препараты, которые применяют в лечении хронической сердечной недостаточности.
Внутри клетки он участвует в обменных процессах, обеспечивает синтез многих веществ, в т. ч. гликогена и ацетилхолина. Повышение проницаемости клеточной мембраны для ионов K сопровождается его выходом во внеклеточное пространство. Взамен калия в клетку проникают ионы натрия, а вместе с ними и вода, что ведет гибели клеток.
Массивная гибель клеток (цитолиз) сопровождается выходом K во внеклеточное пространство и повышением его содержания в плазме крови – гиперкалиемией. Однако в клинической практике чаще всего наблюдается снижение уровня калия — гипокалиемия.
Данное состояние проявляется снижением мышечной силы и тонуса. Чувствительность также нарушается. Из-за угнетения нервно-мышечной передачи возможны параличи и парезы (частичные параличи) в мышцах. Пациенты жалуются на общую слабость, затруднение дыхания. Перистальтика кишечника снижена.
Возникают аритмии, усугубляется сердечная недостаточность, возрастает риск развития инфаркта миокарда. В особо тяжелых случаях при выраженной гипокалиемии развивается судорожный синдром, угнетение сознания, дыхательная недостаточность и паралитическая кишечная непроходимость.
Гипокалиемия чаще всего обусловлена усиленным выведением K из организма при диарее, многократной рвоте, чрезмерном потоотделении, а также обменными нарушениями.
Стимуляция мочевыделения (диуреза) некоторыми мочегонными препаратами, в частности, петлевыми диуретиками, сопровождается потерей калия с мочой. В редких случаях гипокалиемия – результат несбалансированного питания с дефицитом K в принимаемой пище.
Кроме того, данное состояние может отмечаться при массивном поступлении K в клетку. При этом его содержание в плазме крови снижается. Некоторые препараты способствуют этому. Инсулин, стимуляторы бета-адренорецепторов наряду с другими эффектами обеспечивают внутриклеточный транспорт K.
Mg также способствует проникновению K внутрь клетки. Этот внутриклеточный электролит участвует в углеводном и белковом обмене, обеспечивает биосинтез белка, нуклеиновых кислот, клеточное деление, катализирует многие биохимические ферментативные реакции.
Под действием Mg нормализуется мышечный тонус, расширяется просвет сосудов. На уровне центральной нервной системы он оказывает антистрессовое и седативное действие. В этой связи его называют элементов спокойствия. Дефицит его, гипомагниемия, является результатом заболевания органов ЖКТ, когда нарушается его всасывание.
Усиленное выведение Mg почками при почечных заболеваниях, передозировке диуретиков, также приводит к гипомагниемии. То же самое отмечается при сахарном диабете, тиреотоксикозе, гиперальдостеронизме, и некоторых других эндокринных нарушениях.
Клинически гипомагниемия проявляется общей слабостью, повышенной раздражительностью, тошнотой, рвотой, мышечными судорогами и нарушениями сердечного ритма. При тяжелой гипомагниемии возможен летальный исход вследствие остановки сердца.
Он помогает восполнить дефицит калия и магния. Для того чтобы эти ионы проникали через клеточную мембрану против концентрационного градиента, нужен специальный переносчик. Таковым является аспарагиновая кислота, одна из 20 аминокислот, обеспечивающих биосинтез белка.
Кроме того, аспарагиновая кислота участвует во многих биохимических процессах, в частности, в цикле трикарбоновых кислот и в синтезе АТФ. Проникновение K и Mg внутрь клетки устраняет признаки гипокалиемии и гипомагниемии.
Нормализуется сердечная проводимость, расширяются коронарные и мозговые сосуды, предупреждается развитие инфаркта миокарда и мозгового инсульта, опасных для жизни аритмий. Кроме того, K оказывает мочегонное действие. Однако этот эффект у него выражен слабо.
Вместе с тем, следует учитывать, что избыток K и Mg не менее опасен для организма, чем его недостаток. При гиперкалиемии вновь возрастает опасность аритмий. Замедляется сердечная проводимость, снижается сила сердечных сокращений.
Из-за спазма коронарных артерий возрастает вероятность развития инфаркта миокарда. Избыток K вызывает ацидоз – сдвиг кислотно-щелочного равновесия в кислую сторону. Выраженная гипермагниемия может стать причиной остановки сердца.
Кроме того, Mg является функциональным антагонистом другого макроэлемента, кальция. Избыток магния может привести к дефициту кальция и к соответствующим последствиям в виде повышенной ломкости костей из-за остеопороза, а также нарушения мышечного тонуса и судорог.
При правильном дозировании Аспаркама и других аналогичных средств эти нарушения отмечаются редко. Однако есть состояния, проявляющиеся гиперкалиемией и гипермагниемией. Учитывая тот факт, что K и Mg выводятся почками, почечная недостаточность автоматически приводит к избытку этих электролитов.
Гиперкалиемия зачастую обусловлена синдромом цитолиза при массивных травмах, ожогах, при мозговых инсультах, гемолизе (разрушении) эритроцитов, при злокачественных опухолях. Она сопутствует некоторым эндокринным заболеваниям, в частности, сахарному диабету и гипоальдостеронизму (нарушению синтеза гормона альдостерона надпочечниками).
Гипермагниемия помимо почечной недостаточности может развиваться на фоне приема некоторых лекарств, в частности, слабительных и антацидов, снижающих кислотность желудочного сока. Все это нужно учитывать при назначении его. А для того чтобы избежать негативных последствий, перед назначением препарата необходимо определить содержание K и Mg в плазме крови.
Технология синтеза
K и Mg аспарагинат получают в ходе взаимодействия D, L-аспарагиновой кислоты и калия и магния гидроксида. Реакции проходят в водной среде при нагревании и перемешивании. Далее полученные соли в виде кристаллического осадка выделяют с помощью спирта этилового, высушивают и просеивают.
Затем в ходе производства таблеток равные количества K и Mg аспарагината смешивают с крахмалом, увлажняют крахмальным клейстером и твином-80. После этого имеющийся сырьевой продукт гранулируют и сушат, опудривают смесью кальция стеарата и магния, снова гранулируют, а затем расфасовывают в виде таблеток.
Формы впуска
- Таблетки с содержанием 175 мг K аспарагината и Mg аспарагината.
- Ампулы 5 и 10 мл 5% раствора с содержанием в 10 мл 450 мг K аспарагината и 400 мг Mg аспарагината.
- Раствор для внутривенных капельных вливаний (инфузий), Аспаркам-L во флаконах по 400 мл. В 1 л раствора содержится 11,6 г. K аспарагината и 7,9 г Mg аспарагината.
Самый известный патентованный аналог Аспаркама – венгерский Панангин от Гедеон Рихтер, выпускаемый в виде ампул и таблеток. Содержание K и Mg аспарагината в ампулах точно такое же.
А вот в таблетках имеются определенные различия, хотя и несущественные. Панангин содержит K и Mg гемигидрат. В пересчете на K аспарагинат это составляет 158 мг, а в пересчете на Mg аспарагинат – 140 мг.
Немецкая компания Берлин-Хеми предоставляет K и Mg аспарагинат в виде инфузионного раствор во флаконах емкостью 250 мл. В 1 л раствора содержится 15,16 г. D,L-аспрагиновой кислоты, 1,116 г. Mg оксида и 3,854 г. K гидроксида. Кроме того, K и Mg в комплексе с другими ингредиентами содержатся в многочисленных БАДах.
Показания
- Сердечная недостаточность;
- Инфаркт миокарда;
- Желудочковые аритмии;
- Прием некоторых лекарств, в частности – сердечных гликозидов, глюкокртикоидов и диуретиков;
- Другие состояния, сопровождающиеся дисбалансом K и Mg – интоксикации, шоковые состояния, инфекционные заболевания, перенесенные хирургические вмешательства.
Дозировки
Кислая среда желудка снижает эффективность Аспаркама. Поэтому 1-2 таблетки принимаются внутрь после еды 3 раза в день. Максимальная суточная доза – 3 таблетки 3 раза в день.
Содержимое ампул вводят внутривенно капельно, предварительно растворив его в физрастворе, в 5% глюкозе, или в других коллоидных или солевых растворах. Наиболее предпочтительная т.н. поляризующая смесь – комбинация 5% глюкозы, инсулина и калия, в данном случае – Аспаркама.
На 200-400 мл 5% глюкозы рекомендовано добавление 5-10 мл Аспаркама. Инсулин облегчает внутриклеточный транспорт глюкозы и K. Инфузии его проводятся с примерной скоростью 20 капель в минуту.
Аспаркам, как и Панангин, нельзя вводить струйно. При быстром внутривенном ведении возможна тяжелая гиперкалиемия и гипермагниемия. Продолжительность внутривенных инфузий и приема таблеток различна, и зависит от показаний. Курс приема таблеток, как правило, составляет 3-4 недели. После непродолжительного перерыва его можно повторить.
Фармакодинамика
Учитывая тот факт, что K и Mg являются внутриклеточными электролитами, четких фармакодинамических данных относительно Аспаркама нет. Известно лишь, что K и Mg достаточно быстро всасываются в ЖКТ, а затем выводятся почками.
Побочные эффекты
- Сердечно-сосудистая система: замедление предсердно-желудочковой проводимости, парадоксальная экстрасистолия;
- ЖКТ: тошнота, рвота, боли в животе, диарея;
- Другие: покраснение лица, угнетение дыхания, сухожильных рефлексов, судороги, снижение АД.
Все эти побочные эффекты развиваются при передозировке.
Противопоказания
- Предсердно-желудочковая блокада любой степени;
- Кардиогенный шок с систолическим (верхним) АД менее 90 мм. рт. ст.;
- Миастения;
- Острая и хроническая почечная недостаточность;
- Болезнь Аддисона;
- Гемолитическая анемия;
- Нарушение метаболизма аспарагиновой аминокислоты;
- Метаболический ацидоз;
- Любые другие состояния, сопровождающиеся гиперкалиемией и гипермагниемией.
Взаимодействие с другими препаратами
- Нестероидные противовоспалительные средства, бета-адреноблокаторы, Циклоспорин, Гепарин, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ (ангиотензинпревращающего фермента) – тяжелая гиперкалиемия, проявляющаяся экстрасистолами и остановкой сердца;
- Глюкокортикостероиды – устраняет вызванную ими гипокалиемию;
- Неомицин, Тетрациклин, Стрептомицин, Полимиксин В – снижение эффективности этих антибиотиков;
- Кальция хлорид, глюконат и другие препараты кальция – снижение эффективности;
- Анестетики – усиление угнетающего действия Mg на ЦНС;
- Деполяризующие миорелаксанты – усиление нервно-мышечной блокады;
- Цитриол – гипермагниемия;
- Вяжущие и обволакивающие препараты – замедляют всасывание в ЖКТ.
Беременность и лактация
Не было установлено отрицательного влияния Аспаркама на организм плода и новорожденного. Поэтому препарат можно применять при беременности и грудном вскармливании. Вместе с тем, беременность часто осложняется водно-электролитными нарушениями.
Поэтому назначение Аспаркама этой категории пациенток должно сопровождаться контролем электролитного состава крови. С особой осторожностью препарат назначают в I триместре беременности и при поздних токсикозах (гестозах), которые часто протекают с нарушением функции почек.
Хранение
Он хранится при температуре от 15 до 300С. Срок хранения для таблеток – 5 лет, для ампул и флаконов – 3 года. Препарат может отпускаться без рецепта врача.
Автор:Андрей Анатольевич Доценко
Последнее изменение: 2020-12-9 Дата написания: 2015-12-3
Передозировка
При передозировке Аспаркама теоретически могут развиваться симптомы гиперкалиемии (диарея, тошнота, появление металлического привкуса во рту, парестезии конечностей, боль в животе, слабость, брадикардия, мышечный паралич, дезориентация) и симптомы гипермагниемии (артериальная гипотензия, жажда, покраснение кожи лица, нарушение нервно-мышечной передачи, гипорефлексия, аритмия, судороги. угнетение дыхания).
На ЭКГ могут регистрироваться:
- расширение желудочкового комплекса;
- низкий вольтаж зубца Р;
- высокий вольтаж зубца Т.
При появлении признаков передозировки, лечение Аспаркамом прекращают, а больному назначают введение в вену раствора кальция хлорида (доза — 100 мг/мин) и — если в этом есть необходимость — гемодиализ (в качестве альтернативы может проводиться перитонеальный диализ).
Взаимодействие
Применение в комбинации с иАПФ, калийсберегающими диуретиками, Циклоспорином и бета-адреноблокаторами может стать причиной развития гиперкалиемии и усиления угнетающего влияния на сократительную активность кишечника.
Аспаркам замедляет всасывание пероральных препаратов тетрациклинов, фторида натрия и солей железа (между приемами указанных лекарственных средств необходимо выдерживать трёхчасовой интервал).
Потенциирует эффекты препаратов, стимулирующих трофические процессы в сердечной мышце; предотвращает развитие гипокалиемии на фоне применения ГКС, салуретиков, сердечных гликозидов; уменьшает выраженность кардиотоксических эффектов сердечных гликозидов.
В комбинации с миорелаксантами периферического действия (Дексаметонием, Атракурием, Суксаметонием) отмечается усиление нервно-мышечной блокады, с общими анестетиками (Кетамином, Фторотаном, Гексаналом и др.) — угнетается ЦНС.
Препараты Мg снижают эффективность Полимиксина В, Неомицина, стрептомицина и Тетрациклина. Аспаркам в сочетании с Кальцитриолом способствует повышению сывороточной концентрации Мg, в сочетании с препаратами кальция отмечается уменьшение действия ионов Мg.
Данные о несовместимости для инъекционной формы препарата отсутствуют.
Фармакологическое действие
Лекарственный препарат устраняет дефицит ионов калия и магния. Благодаря этому оказывается антиаритмический эффект, улучшаются обменные процессы в сердечной мышце, нормализуется баланс электролитов. Аспаркам раствор способствует проникновению ионов магния и калия во внутриклеточную среду. После этого запускаются процессы естественного метаболизма. Магний снижает возбудимость нейронов. При этом замедляется нервно-мышечная передача импульсов.
Также ионы магния принимают участие в ферментативных реакциях, активируют натрий-калиевый насос, удаляя из клеток излишек Na+. Калий стимулирует синтез аденозинтрифосфорной кислоты, ацетилхолина, белков и других биологически активных веществ. Снижает возбудимость сердечной мышцы.
Магний и калий принимают участие в поддержании нормального осмотического давления в клетках и в процессах проведения нервных импульсов. Дефицит данных ионов становится причиной нарушения сократительной способности скелетных мышц.
Особые указания
У пациентов, получающих препарат в течение длительного времени, необходимо контролировать данные ЭКГ, а также показатели сывороточной концентрации К и Mg.
Противопоказано быстрое в/в введение парентеральной формы препарата, поскольку это может спровоцировать развитие гиперкалие- и гипермагниемии и, как следствие, к угрожающей жизни больного аритмии.
При быстром введении в вену возможно развитие гиперемии кожи.
При приеме препарата рекомендуется употреблять витамин В6, поскольку Mg в организме усваивается только в его присутствии.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Магнефар
Магния оротат
Магнерот
Панангин
Аналоги Аспаркама — это препараты Аспангин, Аспаркам-L, Калия и магния аспарагинат Берлин-Хеми, Калия и магния аспарагинат, Аспаркам-Феррейн, Аспаркам-УБФ, Панангин, Панангин Форте.
Что лучше Аспаркам или Панангин?
Панангин как и Аспаркам, представляет собой препарат калия и магния. В одной таблетке Панангина содержится 140 мг безводного аспарагината Mg и 158 мг безводного аспарагината К. Концентрация К+ в 1 мл раствора 10,33 мг, Mg2+ — 3,37 мг.
То есть отличиями Панангина и Аспаркама, которые могут повлиять на выбор того или иного лекарственного средства, являются:
- дозировка активных и состав вспомогательных компонентов;
- форма выпуска (таблетки Панангин покрыты оболочкой, которая облегчает их, а также препятствует повреждению зубной эмали.);
- цена (Панангин является более дорогим аналогом Аспаркама; производит его компания Гедеон Рихтер).
Отзывы пациентов свидетельствуют о том, что по эффективности действия препараты не отличаются, однако Панангин — по субъективным ощущениям — реже провоцирует сонливость.
Аспаркам при беременности
Данные о негативном влиянии калия и магния аспарагината на плод/ребенка отсутствуют. Применение таблеток при беременности и в период лактации возможно, если врач сочтет, что польза для организма матери превышает риск для плода/ребенка.
В профилактических целях препарат у беременных женщин не применяется, поскольку это может стать причиной дисбаланса ионов в крови и тяжелых осложнений беременности (вплоть до ее потери).
При повышенном артериальном давлении и задержке жидкости в организме целесообразным является применение Фуросемида и Аспаркама. Первый является сильнодействующим мочегонным средством и весьма эффективен при отечном синдроме, однако при этом выводит из организма и необходимый для обеспечения его нормальной жизнедеятельности калий. Аспаркам же препятствует потере калия.
Если женщина страдает от частой рвоты или поноса, врач может порекомендовать прием Аспаркама короткими (продолжительностью от 7 до 14 дней) курсами. Как правило, таблетки принимают по одной три раза в день в течение 7 дней после двух эпизодов рвоты.
При необходимости применения Аспаркама в период лактации, необходимо решить вопрос о приостановке грудного вскармливания.
Особые указания и меры предосторожности
Нельзя допускать струйного введения препарата. Применять только для внутривенных инфузий.
Так как Аспаркам в своем составе имеет аспарагинат магний и калий, его с осторожностью применяют при состояниях, осложненных гиперкалиемией, например остром обезвоживании. Кроме этого, следует пересмотреть все плюсы и минусы при назначении препарата лицам, у которых диагностировано обширное поражение тканей. Сюда относятся ожоги III-IV степени.
Применение у детей
Нет достаточной информации по применению Аспаркама в педиатрической практике. Отсутствуют данные лабораторных и клинических исследований. Поэтому не рекомендуется назначать препарат пациентам младше 18 лет.
Во время беременности и в период лактации
В медицинских источниках не зафиксированы случаи негативного воздействия лекарственного средства на организм плода. Его назначают в период беременности после того, как был проведен анализ между пользой от лечения и потенциальным риском.
Нет данных о том, проникает ли Аспаркам в материнское молоко. Поэтому на период лактации от применения инъекций лучше отказаться.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами
В терапевтических дозах препарат не оказывает влияния на управление механизмами и автотранспортом. Опасность представляют состояния, вызванные повышением уровня калия и магния, так как они характеризуются сонливостью и снижением концентрации внимания.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Если допустить одновременный прием препарата с калийсберегающими мочегонными средствами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, β-блокаторами, гепарином, НПВС и антибиотиками циклоспоринового ряда, то повысится риск развития гиперкалиемии.
Аспаркам повышает биодоступность сердечных гликозидов.
Нельзя смешивать препарат с растворителями, не указанными в инструкции по применению.
Условия продажи и хранения
Из аптек препарат отпускается по рецепту.
Хранится лекарственное средство в картонной упаковке, в защищенном от света месте.
Не использовать по истечении допустимого срока хранения.
Отзывы об Аспаркаме
Отзывы об Аспаркаме на форумах, как и отзывы врачей, практически в 100% случаев положительные. Лекарство отлично помогает при состояниях, вызванных дефицитом магния и калия в организме. В частности, способствует более быстрому восстановлению после сотрясения головного мозга устраняет судороги в ногах, нормализует работу сердца.
Основная часть отзывов касается применения препарата при кардиологических заболеваниях. Пациенты, принимавшие Аспаркам при органических и функциональных поражениях сердца, отмечают, что на фоне лечения у них существенно повышалась переносимость эмоциональных и физических нагрузок, исчезали проявления тахикардии и ряд других неприятных симптомов, нормализовались лабораторные показатели.
Людям с функциональными расстройствами кардиоваскулярной системы препарат дает возможность получить доступ к запрещенным ранее спортивным тренировкам, спортсменам же позволяет повысить подготовленность сердечной мышцы к высоким нагрузкам.
Лекарство помогает при судорогах в ногах (в том числе у беременных) и мышечном перенапряжении, а также способствует уменьшению выраженности неприятных симптомов ПМС.
Некоторые женщины оставляют отзывы о применении Аспаркама для похудении. Таблетки, конечно, не уменьшают объем жировых отложений, но минимизируют негативное действие мочегонных, которые используются для снижения веса. Кроме того, препараты Mg обладают свойством снижать тягу к сладкому, что также не может не пойти на пользу фигуре.
Отдельная группа отзывов — это отзывы об Аспаркаме и Диакарбе детям. Комбинация используется для лечения неврологических нарушений у детей первого года жизни. Показаниями к ее применению являются ВЧД, последствия травм головного мозга, кисты в желудочках головного мозга, гидроцефалия, глаукома и т.д.
Большинство мам отмечают, что после применения Диакарба ребенок очень быстро (в течение 20-40 минут) успокаивается и спокойно засыпает. Аспаркам же снижает риск развития свойственных диуретикам побочных эффектов и служит дополнительным источником K и Mg в организме.
Показание к применению
- Сердечная недостаточность;
- Ишемическая болезнь сердца (ИБС);
- Постинфарктный период;
- Нарушения сердечного ритма (пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, предсердная и желудочковая экстрасистолия), вызванные различными причинами, в том числе при инфаркте миокарда и передозировке сердечных гликозидов;
- Дигиталисная интоксикация (плохая переносимость или отравление сердечными гликозидами).
Кроме того, Аспаркам в качестве самостоятельного лекарственного препарата показан к применению при гипокалиемии (содержание калия в крови ниже нормы) и гипомагниемии (содержание магния в крови ниже нормы) любого происхождения. При гипомагниемии и гипокалиемии Аспаркам применяют до нормализации концентрации ионов магния и калия в крови. Следует знать, что Аспаркам можно использовать для устранения дефицита калия и магния любого происхождения, например, после многократной рвоты, поноса, приема некалийсберегающих мочегонных (например, Фуросемида), слабительных препаратов и глюкокортикостероидов.
Кроме того, отдельно необходимо выделить рекомендации (которые можно условно считать показаниями к применению) по использованию Аспаркама в спорте:
- Длительная и интенсивная физическая нагрузка;
- Перетренированность;
- Нейроциркуляторная дистония;
- Нарушение сердечного ритма.
Цена Аспаркама
Цена Аспаркама в таблетках в России — от 50 рублей. Купить раствор д/и в среднем можно за 75 рублей.
В украинских аптеках цена Аспаркама в таблетках — от 7,25 грн, раствора — от 13 грн.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
- Интернет-аптеки УкраиныУкраина
- Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан
ЗдравСити
- Аспаркам-L раствор для в/в введ. 10мл 10 шт.ПАО Биосинтез
105 руб.заказать - Аспаркам l р-р д/инф фл 200 млБиосинтез ОАО
1677 руб.заказать
- Аспаркам-l р-р для в/в введения амп 5 мл №10ПАО Биосинтез
68 руб.заказать
- Аспаркам авексима таб. n56ОАО Ирбитский ХФЗ
94 руб.заказать
- Аспаркам таблетки 20 шт.Фармстандарт-Лексредства ОАО
46 руб.заказать
Аптека Диалог
- Аспаркам таблетки №50 5х10Здоровье/Украина
47 руб.заказать
- Аспаркам Авексима (таб. №56)Ирбитский ХФЗ
102 руб.заказать
- Аспаркам (таб. №56)Обновление ПФК ЗАО
110 руб.заказать
- Аспаркам (таб. №50)Медисорб
61 руб.заказать
показать еще
Аптека24
- Аспаркам №50 таблетки ПАТ»Хімфармзавод»Червона зірка»,м.Харків, Україна
12 грн.заказать - Аспаркам 10 мл N10 раствор для инъекций ПАТ»Галичфарм», Україна
31 грн.заказать
- Аспаркам 20 мл №10 раствор для инъекций ПАТ»Фармак», Україна
74 грн.заказать
- Аспаркам 5 мл №10 раствор ПАТ»Галичфарм», Україна
20 грн.заказать
- Аспаркам 10 мл N10 раствор для инъекций ПАТ»Фармак», Україна
44 грн.заказать
ПаниАптека
- Аспаркам ампула Аспаркам раствор для инъекций ампулы 20мл №10 Украина , Фармак ОАО
84 грн.заказать
- Аспаркам табл. 0.5 №50 Украина , Здоровье ООО
13 грн.заказать
- Аспаркам ампула Аспаркам раствор для инъекций ампулы 10мл №10 Украина , Фармак ОАО
48 грн.заказать
- Аспаркам р-р д/ин. амп. 10мл №10 Украина , Галичфарм АООТ
37 грн.заказать
- Аспаркам табл. 0.5 №10 Украина , Красная звезда ОАО
3 грн.заказать
показать еще